JP2008110996A - 体脂肪低減用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ヒドロキシクエン酸又はその塩およびガルシノールを含有する体脂肪低減用組成物、及びヒドロキシクエン酸又はその塩およびガルシノールを含有する腫瘍阻害用組成物。
【選択図】なし
Description
・ガルシノール/アントシアニンが細胞膜の流動性に影響を及ぼして、細胞へのHCAの移送および取込みを促進すること。
・ガルシノール/アントシアニンがHCAと相乗作用を示して、クエン酸リアーゼを阻害し、それによりHCAのそのような阻害に対する閾値を低下させること。
(b)抽出物を消費された材料から濾過すること。
(c)抽出物を、540から600mm/Hgの減圧下で、1/4〜1/6の容量に濃縮すること。
(d)濃縮物を、−5から5℃で、約20から30時間冷却し、沈殿物をNutscheフィルタで濾過すること。
(e)粗ガルシノール(アッセイ16〜20%)を含む固体残留物(収率2.5から4%)を得ること。
(f)粗ガルシノール抽出物を、石油エーテル、ヘキサン、またはトルエンなどの炭化水素溶媒(3から8部)に溶解し、アセトニトリルなどの高極性、非混和性溶媒(2から4部、3から5回)を用いて抽出/分配すること。
(g)極性溶媒層を1/4〜1/6の容量に分離、濃縮し、−5から8℃で、12から16時間冷却すること。
(h)残留物を、極性溶媒を用いて濾過、洗浄して、黄色ガルシノールを得ること(収率=0.8から1.5%、アッセイ55から70%)。
(i)ステップc)の抽出物に、HCA含量(約20から25%)を基に算出したモル当量の量のアルカリ(水酸化ナトリウム、または水酸化カリウム)を添加すること。
(j)混合物を攪拌しながら、80から95℃で、2.5から5時間加熱して、黄色PPB(ガルシノール)を得ること。
(k)沈殿物(HCAのナトリウムまたはカリウム塩)を、Nutscheフィルタを用いて濾過し、冷アルコールで洗浄すること。
(l)沈殿物を、3から5部の水に溶解すること。
(m)この水溶液にモル当量の量の塩化カルシウムを添加し、攪拌しながら、80から95℃で、4から6時間加熱すること。
(n)沈殿物を減圧下、50から75℃で、濾過、乾燥し、白色HCAカルシウムを得ること(収率=25から35%)。
(o)ステップ(j)で得た黄色PPB(ガルシノール)粉末とステップ(n)で得たHCAカルシウムとを、1:10の比で混合し、最低で55%のHCAカルシウム、および最低で5%のPPB(ガルシノール)を含有する組成物を生じること。
(p)任意選択で、HCAカルシウムまたは他の任意のHCA塩を、プロアントシアニジンが最低0.5%の有効な比率で、PPBおよびプロアントシアニジンと混合すること。
(b)ペーストをアップグレードし、50%のガルシノール、母液に入る約10〜15%のカンボジンを含む組成物を得て、50%ガルシノールをさらに1度の結晶化によってさらにアップグレードして、収率90%のガルシノール、および35%のカンボジンを生じる。
(c)90%ガルシノール組成物を100℃に加熱して、約80%proofのカンボジンに転化し、残部はガルシノールとなる。
(d)ステップ(c)の生成物を、等しい比率で90%ガルシノールの一部と混合し、42〜45%proofの85%〜90%PPB組成物を得る。
(e)カンボジンおよびガルシノールがほぼ等しい比率の90%PPBを含む最終組成物を得て、残部はポリイソプレニル化キサントンと呼ばれる環化生成物となる。
ガルシノールおよびHCAを、2系統のマウス、SKH−1およびCF−1それぞれに投与することによって、対照の食事を与えられている動物、およびガルシノールまたはHCAを単独で与えられている動物グループに比べて、全体重および腹部脂肪増量が著しく減少した。さらに、ガルシノールの食事による投与によって、対照の食事、あるいはHCAまたはガルシノールを単独で含有する食事を与えられた動物に比べて、CF−1マウスにおいて、結腸異常腺窩形成(ACは前癌性状態と考えられる)が著しく減少した。興味深いことに、ガルシノールに加えてHCAを与えた動物は、対照、ガルシノール、およびHCAグループに比べて、食物および水の消費量が高かったにもかかわらず、ガルシノールおよびHCAの組み合わせによる体重増加防止効果が得られた。
化学的予防剤としてのガルシノールの役割は、CF−1マウスを局所的に炎症および腫瘍促進剤TPAで処理した実験において確認された。
HCAのカルシウム塩500mg、およびガルシノール25mgからなる組み合わせ(NC)を、HCAカルシウム塩500mgを含有する処方(C)と比較して、二重盲検、12週の臨床試験で評価した。この試験は、46人の体重超過女性の志願者に対して行なった(BMI25超)。参加者は、活性含有処方、またはプラシーボ処方のカプセル1つを、1日3回、食事の半時間前に摂取するように指示された。各参加者には、それまでの毎日の運動および食習慣を維持することを求めた。さらに、試験前および試験中に、質問票に基づいて身体活性をモニターした。参加者を、基準、および2、4、6、8、10、12週で評価した。診察ごとに以下の臨床上の要素を評価した。全体重、生体電気インピーダンス法による体組成、自己評価による食欲およびエネルギーレベル、脈拍数、および血圧である。12週の試験中、NCグループでは、基準値およびCグループの値に比べて、体重、および脂肪量の平均値が著しく減少したが、一方で除脂肪体重、および全体水分は著しく増加した。食欲レベルは、Cグループに比べてNCグループで著しく低く、エネルギーレベルは、基準に比べて両方の試験グループで等しく上昇した。この試験の経過中に、自覚的または他覚的副作用は報告されなかった。脈拍数、収縮期血圧、および拡張期血圧は、試験の間を通じて同じレベルに維持された。
1. そのような効果を必要とする対象において食欲を抑制する方法であって、前記対象に食欲を抑制する有効量のヒドロキシクエン酸およびガルシノールを投与することを含む方法。
2. そのような効果を必要とする対象において食欲を抑制する方法であって、前記対象に食欲を抑制する有効量のヒドロキシクエン酸およびアントシアニンを投与することを含む方法。
3. そのような効果を必要とする対象において食欲を抑制する方法であって、前記対象に食欲を抑制する有効量のヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
4. そのような効果を必要とする対象において細胞質クエン酸リアーゼを阻害する方法であって、前記患者にクエン酸リアーゼを阻害する有効量のヒドロキシクエン酸およびガルシノールを投与することを含む方法。
5. そのような効果を必要とする対象において細胞質クエン酸リアーゼを阻害する方法であって、前記対象にクエン酸リアーゼを阻害する有効量のヒドロキシクエン酸およびアントシアニンを投与することを含む方法。
6. そのような効果を必要とする対象において細胞質クエン酸リアーゼを阻害する方法であって、前記対象にクエン酸リアーゼを阻害する有効量のヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
7. そのような効果を必要とする対象において脂肪異化を増加し、除脂肪体重を増加する方法であって、前記対象に脂肪を異化する有効量のヒドロキシクエン酸およびガルシノールを投与することを含む方法。
8. そのような効果を必要とする対象において脂肪異化を増加し、除脂肪体重を増加する方法であって、前記対象に脂肪を異化する有効量のヒドロキシクエン酸およびアントシアニンを投与することを含む方法。
9. そのような効果を必要とする対象において脂肪異化を増加し、除脂肪体重を増加する方法であって、前記対象に脂肪を異化する有効量のヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
10. そのような効果を必要とする対象においてガルシノールの抗酸化活性を高める方法であって、前記対象に抗酸化有効量のガルシノール、ヒドロキシクエン酸、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
12. ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸を製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実から前記HCAを抽出することを含む方法。
13. ガルシニア種の果実からガルシノールを製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実から前記ガルシノールを抽出することを含む方法。
14. ガルシニア種の果実からアントシアニンを製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実から前記アントシアニンを抽出することを含む方法。
15. ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸(HCA)、ガルシノール、およびアントシアニンを製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実から前記HCA、ガルシノール、およびアントシアニンを抽出することを含む方法。
16. CO2超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸を製造する方法。
17. CO2超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からガルシノールを製造する方法。
18. CO2超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からアントシアニンを製造する方法。
19. CO2超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを製造する方法。
20. そのような効果を必要とする対象において食欲を抑制する方法であって、前記対象に食欲を抑制する有効量のフォルスコリンおよびガルシノールを投与することを含む方法。
22. そのような効果を必要とする対象において食欲を抑制する方法であって、前記対象に食欲を抑制する有効量のフォルスコリン、ガルシノール、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
23. そのような効果を必要とする対象において細胞質クエン酸リアーゼを阻害する方法であって、前記患者にクエン酸リアーゼを阻害する有効量のフォルスコリンおよびガルシノールを投与することを含む方法。
24. そのような効果を必要とする対象において細胞質クエン酸リアーゼを阻害する方法であって、前記対象にクエン酸リアーゼを阻害する有効量のフォルスコリンおよびアントシアニンを投与することを含む方法。
25. そのような効果を必要とする対象において細胞質クエン酸リアーゼを阻害する方法であって、前記対象にクエン酸リアーゼを阻害する有効量のフォルスコリン、ガルシノール、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
26. そのような効果を必要とする対象において脂肪異化を増加する方法であって、前記対象に脂肪を異化する有効量のフォルスコリンおよびガルシノールを投与することを含む方法。
27. そのような効果を必要とする対象において脂肪異化を増加する方法であって、前記対象に脂肪を異化する有効量のフォルスコリンおよびアントシアニンを投与することを含む方法。
28. そのような効果を必要とする対象において脂肪異化を増加する方法であって、前記対象に脂肪を異化する有効量のフォルスコリン、ガルシノール、およびアントシアニンを投与することを含む方法。
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Claims (2)
- ヒドロキシクエン酸又はその塩およびガルシノールを含有することを特徴とする体脂肪低減用組成物。
- ヒドロキシクエン酸又はその塩およびガルシノールを含有することを特徴とする腫瘍阻害用組成物。
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