JP2002220333A - 経口美白剤 - Google Patents
経口美白剤Info
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- JP2002220333A JP2002220333A JP2001016642A JP2001016642A JP2002220333A JP 2002220333 A JP2002220333 A JP 2002220333A JP 2001016642 A JP2001016642 A JP 2001016642A JP 2001016642 A JP2001016642 A JP 2001016642A JP 2002220333 A JP2002220333 A JP 2002220333A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】メラニン合成に直接影響することなく、紫外線
等で活性化したメラノサイト活性のみを抑制する効果に
優れた経口美白剤を提供する。 【構成】シリマリン、シリビン、シリクリスチン、シリ
ジアニン及びシリブム・マリアヌムのエキスからなる群
より選ばれる少なくとも１種を含有する経口美白剤。
等で活性化したメラノサイト活性のみを抑制する効果に
優れた経口美白剤を提供する。 【構成】シリマリン、シリビン、シリクリスチン、シリ
ジアニン及びシリブム・マリアヌムのエキスからなる群
より選ばれる少なくとも１種を含有する経口美白剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、日焼け等の環境か
ら受ける影響やストレス等体内環境から受ける影響に対
し皮膚メラノサイトの過剰な活性化を抑制し顕著な美白
作用を有する経口にて摂取する経口美白剤に関する。
ら受ける影響やストレス等体内環境から受ける影響に対
し皮膚メラノサイトの過剰な活性化を抑制し顕著な美白
作用を有する経口にて摂取する経口美白剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ヒトを
はじめとする全ての生体は、回りの環境から影響を受け
ている。しかしながら、ほ乳類等の高等動物は、生命を
維持するために必要な各器官への環境からの影響を極力
小さくするための器官を持っている。それが皮膚であ
り、特に紫外線等光線に対しての防御として表皮基底層
上の色素細胞（メラノサイト）にて合成されるメラニン
色素が表皮細胞へ伝達され細胞内の核の上に集まり遺伝
情報であるＤＮＡを紫外線による損傷から防御してい
る。従って、メラニン色素は紫外線による防御機構とし
て重要な役割を担っている。
はじめとする全ての生体は、回りの環境から影響を受け
ている。しかしながら、ほ乳類等の高等動物は、生命を
維持するために必要な各器官への環境からの影響を極力
小さくするための器官を持っている。それが皮膚であ
り、特に紫外線等光線に対しての防御として表皮基底層
上の色素細胞（メラノサイト）にて合成されるメラニン
色素が表皮細胞へ伝達され細胞内の核の上に集まり遺伝
情報であるＤＮＡを紫外線による損傷から防御してい
る。従って、メラニン色素は紫外線による防御機構とし
て重要な役割を担っている。
【０００３】一方、メラノサイトでのメラニン合成は、
紫外線の直接暴露される以外にも、酸化的刺激や炎症反
応により活性化され、必要以上に過剰産生されたメラニ
ン色素は、表皮内又は真皮層に沈着して、シミやソバカ
スの原因の一つになっている。更に、メラニン色素の沈
着は肌色を黒ずませることから、美容上好ましくない。
紫外線の直接暴露される以外にも、酸化的刺激や炎症反
応により活性化され、必要以上に過剰産生されたメラニ
ン色素は、表皮内又は真皮層に沈着して、シミやソバカ
スの原因の一つになっている。更に、メラニン色素の沈
着は肌色を黒ずませることから、美容上好ましくない。
【０００４】しかしながら、これまでに美白剤としてメ
ラニン色素産生自体を抑制するハイドロキノン誘導体
（特開昭６３−２４６３１１号公報）、コウジ酸（特公
昭３２−８１００号公報、特開平１−２７５５２４号公
報等）、アルブチン（特開昭６３−８３１４号公報）等
提案されているが、前述のとおりメラニン色素は紫外線
防御における重要な物質であり、その産生自体を抑制す
るのは好ましくない。また、抗酸化作用や抗炎症作用を
有する物質は、紫外線等によりそのもの自体が悪影響を
及ぼす場合が多く、充分に満足するに足りるものはなか
った。更に、ストレス等内因的に生じる酸化ストレス等
に対して有効性を有する美白剤は皆無である。
ラニン色素産生自体を抑制するハイドロキノン誘導体
（特開昭６３−２４６３１１号公報）、コウジ酸（特公
昭３２−８１００号公報、特開平１−２７５５２４号公
報等）、アルブチン（特開昭６３−８３１４号公報）等
提案されているが、前述のとおりメラニン色素は紫外線
防御における重要な物質であり、その産生自体を抑制す
るのは好ましくない。また、抗酸化作用や抗炎症作用を
有する物質は、紫外線等によりそのもの自体が悪影響を
及ぼす場合が多く、充分に満足するに足りるものはなか
った。更に、ストレス等内因的に生じる酸化ストレス等
に対して有効性を有する美白剤は皆無である。
【０００５】そしてこれらの薬剤は外用塗布形態で用い
られるが、外用塗布では衣服等と擦れること等により薬
剤が除去されたりするため皮膚に吸収されるまでそのま
まの状態を保たねばならなかったり、防護、密閉等の処
置を施さねばならなく、また、薬剤の透過性が変化する
ため、経口等薬剤の吸収性が変化しない薬剤投与方法の
方が効率的である。
られるが、外用塗布では衣服等と擦れること等により薬
剤が除去されたりするため皮膚に吸収されるまでそのま
まの状態を保たねばならなかったり、防護、密閉等の処
置を施さねばならなく、また、薬剤の透過性が変化する
ため、経口等薬剤の吸収性が変化しない薬剤投与方法の
方が効率的である。
【０００６】斯かる状況下、本発明の目的は、環境及び
体内から受ける影響に対しメラニン色素の過剰産生を抑
制する、経口にて摂取する経口美白剤を提供することに
ある。
体内から受ける影響に対しメラニン色素の過剰産生を抑
制する、経口にて摂取する経口美白剤を提供することに
ある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記の事情
を鑑みて、鋭意研究を行った結果、次の経口美白剤がメ
ラノサイトでのメラニン合成を直接抑制することなく過
剰なメラニン色素の産生を抑制することを確認して本発
明を完成するに至った。
を鑑みて、鋭意研究を行った結果、次の経口美白剤がメ
ラノサイトでのメラニン合成を直接抑制することなく過
剰なメラニン色素の産生を抑制することを確認して本発
明を完成するに至った。
【０００８】すなわち、本発明は、シリマリン、シリビ
ン、シリクリスチン、シリジアニン及びシリブム・マリ
アヌムのエキスからなる群より選ばれる少なくとも１種
を含有する経口美白剤ににある。
ン、シリクリスチン、シリジアニン及びシリブム・マリ
アヌムのエキスからなる群より選ばれる少なくとも１種
を含有する経口美白剤ににある。
【０００９】
【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を詳述
する。
する。
【００１０】本発明に用いられるシリブム・マリアヌム
（Ｓｉｌｙｂｕｍ ｍａｒｉａｎｕｍ Ｇａｅｒｔ
ｎ．；マリアアザミ；オオアザミエキス）のエキスは公
知のものであり、その活性物質としてシリマリン及びシ
リビン、シリクリスチン、シリジアニン等が単独又は混
合物として存在することが知られている。そしてこのシ
リブム・マリアヌムの抽出物は、乾癬及びアトピー性皮
膚炎治療製剤（特開平５−２８６８６４号公報）やバク
テリア抽出物との組み合わせでの組成物（特開平８−３
０１５号公報）、老化防止化粧料（特開昭６２−２２３
１０６号公報）等に応用されている。
（Ｓｉｌｙｂｕｍ ｍａｒｉａｎｕｍ Ｇａｅｒｔ
ｎ．；マリアアザミ；オオアザミエキス）のエキスは公
知のものであり、その活性物質としてシリマリン及びシ
リビン、シリクリスチン、シリジアニン等が単独又は混
合物として存在することが知られている。そしてこのシ
リブム・マリアヌムの抽出物は、乾癬及びアトピー性皮
膚炎治療製剤（特開平５−２８６８６４号公報）やバク
テリア抽出物との組み合わせでの組成物（特開平８−３
０１５号公報）、老化防止化粧料（特開昭６２−２２３
１０６号公報）等に応用されている。
【００１１】シリブム・マリアヌムのエキスは、シリブ
ム・マリアヌムの全草、又は果実、葉、茎等からエタノ
ール、１，３−ブチレングリコール等の一価もしくは多
価アルコール類、酢酸エチル、アセトン、クロロホルム
等の有機溶媒又はこれらの混液で抽出することにより得
ることができる。
ム・マリアヌムの全草、又は果実、葉、茎等からエタノ
ール、１，３−ブチレングリコール等の一価もしくは多
価アルコール類、酢酸エチル、アセトン、クロロホルム
等の有機溶媒又はこれらの混液で抽出することにより得
ることができる。
【００１２】本発明に係る経口美白剤は、そのまま液
状、ゲル状あるいは固形状の食品、例えばジュース、清
涼飲料、茶、スープ、ドレッシング、ゼリー、プリン、
ヨーグルト、ふりかけ、粉末スープやケーキミックス等
の粉末製品、パン、クッキー、飴、ガムやアイスクリー
ム等の冷菓等に添加したり、適宜にデキストリン等の賦
型剤、香料、色素等とともにペレット、顆粒、錠剤、又
はゼラチン等で被覆してカプセルに成形した健康食品や
栄養補助食品等に加工することができる。これら食品組
成物における本発明の経口美白剤は、概ね０．００１〜
３０質量％（以下、単に％で記する）、特に０．０１〜
５．０％が好ましい。これらの値は果実エキスを用いる
場合には乾固残分での値である。
状、ゲル状あるいは固形状の食品、例えばジュース、清
涼飲料、茶、スープ、ドレッシング、ゼリー、プリン、
ヨーグルト、ふりかけ、粉末スープやケーキミックス等
の粉末製品、パン、クッキー、飴、ガムやアイスクリー
ム等の冷菓等に添加したり、適宜にデキストリン等の賦
型剤、香料、色素等とともにペレット、顆粒、錠剤、又
はゼラチン等で被覆してカプセルに成形した健康食品や
栄養補助食品等に加工することができる。これら食品組
成物における本発明の経口美白剤は、概ね０．００１〜
３０質量％（以下、単に％で記する）、特に０．０１〜
５．０％が好ましい。これらの値は果実エキスを用いる
場合には乾固残分での値である。
【００１３】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明
を詳説する。
を詳説する。
【００１４】実施例１及び比較例１〜３ まず抗酸化物質のメラニン色素合成過程の重要な酵素で
あるチロシナーゼの活性抑制効果について次の試験方法
により調べた。
あるチロシナーゼの活性抑制効果について次の試験方法
により調べた。
【００１５】１．使用した物質 インディナ社（イタリア）製シリマリンＦを用いた。ま
た、比較例として抗酸化作用が知られているレモンバー
ムエキス、カシスエキス及びグラブリジンを同様に用い
た。尚、レモンバームエキス及びカシスエキスは乾固物
を用いた。
た、比較例として抗酸化作用が知られているレモンバー
ムエキス、カシスエキス及びグラブリジンを同様に用い
た。尚、レモンバームエキス及びカシスエキスは乾固物
を用いた。
【００１６】２．チロシナーゼ活性抑制率の測定 測定方法は、被検物質とリン酸クエン酸緩衝液（ｐＨ
６．８）１ｍＬとＬ−チロシン（０．３ｍｇ／ｍＬ）１
ｍＬを混和後、３７℃で１０分間放置し、マッシュルー
ム由来チロシナーゼ（０．１ｇ／ｍＬ）０．１ｍＬを添
加し、更に３７℃で１５分間放置して分光光度計を用い
て４７５ｎｍでの吸光度を測定した。そして、水添加時
の吸光度を０％抑制として抑制率を算出した。尚、各被
検物質は最終濃度で０．０１％になるように添加した。
６．８）１ｍＬとＬ−チロシン（０．３ｍｇ／ｍＬ）１
ｍＬを混和後、３７℃で１０分間放置し、マッシュルー
ム由来チロシナーゼ（０．１ｇ／ｍＬ）０．１ｍＬを添
加し、更に３７℃で１５分間放置して分光光度計を用い
て４７５ｎｍでの吸光度を測定した。そして、水添加時
の吸光度を０％抑制として抑制率を算出した。尚、各被
検物質は最終濃度で０．０１％になるように添加した。
【００１７】チロシナーゼ活性抑制試験の結果を表１に
示す。 ［表１］ 群 チロシナーゼ活性 抑制率（％） 実施例１（シリブム・マリアヌムエキス） １.４ 比較例１（レモンバームエキス） １.４ 比較例２（カシスエキス） ２５.４ 比較例３（グラブリジン） ６９.３
示す。 ［表１］ 群 チロシナーゼ活性 抑制率（％） 実施例１（シリブム・マリアヌムエキス） １.４ 比較例１（レモンバームエキス） １.４ 比較例２（カシスエキス） ２５.４ 比較例３（グラブリジン） ６９.３
【００１８】本試験の結果より実施例１のシリブム・マ
リアヌムエキスと比較例１のレモンバームエキスは、比
較例２，３と比して明らかに、チロシナーゼ活性抑制率
が小さく、チロシナーゼ活性に対する効果を持たないこ
とが明らかになった。また、比較例２のカシスエキス
は、チロシナーゼ活性阻害を有していた。
リアヌムエキスと比較例１のレモンバームエキスは、比
較例２，３と比して明らかに、チロシナーゼ活性抑制率
が小さく、チロシナーゼ活性に対する効果を持たないこ
とが明らかになった。また、比較例２のカシスエキス
は、チロシナーゼ活性阻害を有していた。
【００１９】実施例２、比較例４〜６ 次に有色マウスの耳のメラノサイト活性に対する効果を
調べた。
調べた。
【００２０】１．使用した動物 本試験には有色マウスであるＤＢＡ／２ＮＣｒｊマウス
の雄、５週齢を日本チャールス・リバー社より購入し用
いた。
の雄、５週齢を日本チャールス・リバー社より購入し用
いた。
【００２１】２．試料投与及び実験方法 被検試料としてはシリブム・マリアヌムエキスを基剤の
０．５％カルボキシメチルセルロース水溶液に分散させ
て用いた。比較例としては基剤のみ、レモンバームエキ
ス及びカシスエキスを基剤に溶解させて用いた。各個体
ごとにシリブム・マリアヌムエキス、レモンバームエキ
ス及びカシスエキスを２０ｍｇ／ｋｇ体重になるようゾ
ンデで直接胃の中に０．１ｍＬ投与した。そして投与１
時間後に医療用紫外線照射装置デルマレー（クリニカル
・サプライ社製）を用いて、中波長紫外線を０．０９Ｊ
／ｃｍ2照射した。この投与と照射を一日一回、９回行
った。そして翌日、各個体ごと右耳の外側の皮膚を採取
し、定法に従ってメラニン色素を産生しているメラノサ
イトの指標であるド−パ陽性メラノサイトの染色を行
い、顕微鏡下でメラノサイト数を数え、１ｍｍ2あたり
のメラノサイト数を算出した。
０．５％カルボキシメチルセルロース水溶液に分散させ
て用いた。比較例としては基剤のみ、レモンバームエキ
ス及びカシスエキスを基剤に溶解させて用いた。各個体
ごとにシリブム・マリアヌムエキス、レモンバームエキ
ス及びカシスエキスを２０ｍｇ／ｋｇ体重になるようゾ
ンデで直接胃の中に０．１ｍＬ投与した。そして投与１
時間後に医療用紫外線照射装置デルマレー（クリニカル
・サプライ社製）を用いて、中波長紫外線を０．０９Ｊ
／ｃｍ2照射した。この投与と照射を一日一回、９回行
った。そして翌日、各個体ごと右耳の外側の皮膚を採取
し、定法に従ってメラニン色素を産生しているメラノサ
イトの指標であるド−パ陽性メラノサイトの染色を行
い、顕微鏡下でメラノサイト数を数え、１ｍｍ2あたり
のメラノサイト数を算出した。
【００２２】マウス耳のメラノサイト活性に対する効果
について、表２に示す。 ［表２］ 群 ド−パ陽性メラノサイト数 （個／ｍｍ2） 実施例２（シリブム・マリアヌムエキス） ３９８ ± ３２ 比較例４（基剤） ６０７ ± １０ 比較例５（レモンバームエキス） ６１２ ± １９ 比較例６（カシスエキス） ５８３ ± ２０
について、表２に示す。 ［表２］ 群 ド−パ陽性メラノサイト数 （個／ｍｍ2） 実施例２（シリブム・マリアヌムエキス） ３９８ ± ３２ 比較例４（基剤） ６０７ ± １０ 比較例５（レモンバームエキス） ６１２ ± １９ 比較例６（カシスエキス） ５８３ ± ２０
【００２３】実施例２のシリブム・マリアヌムエキス
は、比較例４の基剤と比して統計的にも有意に（危険率
ｐ＜０．０１）紫外線照射により増加するド−パ陽性メ
ラノサイト数を減少させることがわかる。一方、抗酸化
能は有するが、シリブム・マリアヌムエキスと同様にチ
ロシナーゼ活性阻害作用を持たなかったレモンバームエ
キスでは全く効果がなく、弱いチロシナーゼ活性阻害作
用を持つカシスエキスでもシルブム・マリアヌムほどド
−パ陽性メラノサイト数を減少させなかった。一方、紫
外線未照射のマウスにシリブム・マリアヌムエキスを同
様に投与しても、ドーパ陽性メラノサイト数に影響しな
かった。
は、比較例４の基剤と比して統計的にも有意に（危険率
ｐ＜０．０１）紫外線照射により増加するド−パ陽性メ
ラノサイト数を減少させることがわかる。一方、抗酸化
能は有するが、シリブム・マリアヌムエキスと同様にチ
ロシナーゼ活性阻害作用を持たなかったレモンバームエ
キスでは全く効果がなく、弱いチロシナーゼ活性阻害作
用を持つカシスエキスでもシルブム・マリアヌムほどド
−パ陽性メラノサイト数を減少させなかった。一方、紫
外線未照射のマウスにシリブム・マリアヌムエキスを同
様に投与しても、ドーパ陽性メラノサイト数に影響しな
かった。
【００２４】また、本試験において実施例２及び比較例
４〜６において、経口投与の失敗等による体重減少は認
められず、正常な成長曲線が得られ、本試験結果が単に
体調不良等によるものではないことも明らかになった。
４〜６において、経口投与の失敗等による体重減少は認
められず、正常な成長曲線が得られ、本試験結果が単に
体調不良等によるものではないことも明らかになった。
【００２５】本発明に係るシリブム・マリアヌムエキス
２ｇを日頃からビタミン（ビタミンＣ及びビタミンＥ）
のサプリメントを使用している２２才から４６才の女性
５名に１日１回、２週間使用してもらいアンケート調査
したところ、５名全員が使用前と比較して肌色が明るく
なったとの感想を持ったことが判った。よって、ビタミ
ンＣとの併用による相乗効果ができる。尚、副作用は全
くなかった。
２ｇを日頃からビタミン（ビタミンＣ及びビタミンＥ）
のサプリメントを使用している２２才から４６才の女性
５名に１日１回、２週間使用してもらいアンケート調査
したところ、５名全員が使用前と比較して肌色が明るく
なったとの感想を持ったことが判った。よって、ビタミ
ンＣとの併用による相乗効果ができる。尚、副作用は全
くなかった。
【００２６】
【発明の効果】以上記載のごとく、本発明は、メラニン
合成に直接影響することなく、紫外線等で活性化したメ
ラノサイト活性のみを抑制する効果に優れた経口美白剤
を提供することができる。
合成に直接影響することなく、紫外線等で活性化したメ
ラノサイト活性のみを抑制する効果に優れた経口美白剤
を提供することができる。
Claims (1)
- 【請求項１】 シリマリン、シリビン、シリクリスチ
ン、シリジアニン及びシリブム・マリアヌムのエキスか
らなる群より選ばれる少なくとも１種を含有する経口美
白剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001016642A JP2002220333A (ja) | 2001-01-25 | 2001-01-25 | 経口美白剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001016642A JP2002220333A (ja) | 2001-01-25 | 2001-01-25 | 経口美白剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002220333A true JP2002220333A (ja) | 2002-08-09 |
Family
ID=18882971
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001016642A Pending JP2002220333A (ja) | 2001-01-25 | 2001-01-25 | 経口美白剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002220333A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| WO2007037060A1 (ja) * | 2005-09-29 | 2007-04-05 | Fancl Corporation | Ｉ型コラーゲン産生促進用組成物 |
| JP2007510427A (ja) * | 2003-11-03 | 2007-04-26 | ヒルズ・ペット・ニュートリシャン・インコーポレーテッド | コーティング済みペットフード組成物 |
| CN1327835C (zh) * | 2004-07-08 | 2007-07-25 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 | 水飞蓟素口腔崩解片及其制备方法 |
Citations (4)
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| JPH10218748A (ja) * | 1997-02-14 | 1998-08-18 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | アルコール臭低減剤および飲食物 |
| US5804168A (en) * | 1997-01-29 | 1998-09-08 | Murad; Howard | Pharmaceutical compositions and methods for protecting and treating sun damaged skin |
| JPH11189539A (ja) * | 1997-12-26 | 1999-07-13 | Nissui Pharm Co Ltd | 肝機能賦活剤 |
-
2001
- 2001-01-25 JP JP2001016642A patent/JP2002220333A/ja active Pending
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| US8022038B2 (en) | 2005-09-29 | 2011-09-20 | Fancl Corporation | Composition for acceleration of type I collagen production |
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