JP2007533652A - 5−ht−受容体アゴニスト用経口製剤、その使用及びそれを用いた治療方法 - Google Patents
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Abstract
【選択図】なし
Description
5−HT受容体アゴニストのいくつかの製剤は文献に報告されており、これらの多くはスマトリプタンの製剤と関連している。例えば、スマトリプタンの発泡、経口、経粘膜、高速分散(fast dispersing)、崩壊錠、徐放製剤及びパルス放出に関連する製剤組成物が報告されている。このような製剤を記載した特許は以下の通りである。
GB2162522Bは、また、コハク酸スマトリプタンのフィルムコート錠剤型製剤を開示している。
WO 02/083219は、スマトリプタンの単位容量単位を投薬するための、特に経鼻投与のための投薬装置を開示している。単位容量は、ピストン中及びノズル開口部の外の通路を経由して内容物を放出するためにピストンと関連して移動する、シリンダー中に含まれる。
米国特許2003/0021755号明細書は、吸入経路による抗偏頭痛化合物の送達を開示している。更に詳細には、該明細書は、スマトリプタン、フロバトリプタン又はナラトリプタン等を含み、吸入するための濃縮エアゾール組成物に関する。
経口及び全身性投与のための抗偏頭痛化合物用の多くの異なる製剤が先行技術に開示されていたことは、先行技術で議論されていたことから認められる。抗偏頭痛化合物の経口製剤は、その使用と関連する長所、例えば、使用の利便性、低コスト、利用の簡便性等に照らして現在まで最も普及していた。
実質的に耐水性のコーティングが、上記コア材料に直接に接触しており、物理的安定性及び所望の防湿効果を提供し得ることが好ましい。本発明の製剤中に存在するコア材料は、通常は錠剤の形態で存在するが、変わりに顆粒の形態で提供されてもよい。
適当には、本発明の製剤の耐水性コーティングは、更に1以上のコーティング賦形剤材料、ワックス用溶媒及び固形製剤をコーティングするための可塑剤を含有することができる。
また、適当なドライバインダーを、公知の方法を用いて使用してもよい。このようなバインダーは、十分なもろさを提供するために選択されるべきである。特定の好ましいドライバインダーは、ヒドロキシプロピルセルロース及び/又は微結晶性セルロースを含有する。当業界で公知の他のドライバインダーも選択してもよい。
例えば、圧縮型押しへの錠剤の固着を防止するために、適当な滑沢剤も用いてもよい。好ましい滑沢剤はステアリン酸マグネシウムである。
今、とにかく本発明の範囲を限定するものではない、以下の実施例によって本発明を説明する。
コハク酸スマトリプタンを、充填剤及びドライバインダー、すなわちマンニトール、ヒプロメロース、微結晶性セルロース及びクロスカルメロースナトリウムと混合し、次いで、ステアリン酸マグネシウムと混合して加圧した。このようにして得られたコアを、本発明の使用に適した耐水性材料、すなわち溶媒混合物に溶解したワックス、もっと正確に言えば、イソプロピルアルコール及び塩化メチレンの混合物に溶解したカルナウバロウでコーティングした。
コハク酸スマトリプタンを、充填剤及びドライバインダー、すなわち炭酸カルシウム、ヒプロメロース、微結晶性セルロース及びクロスカルメロースナトリウムと混合し、次いで、ステアリン酸マグネシウムと混合して加圧した。このようにして得られたコアを、本発明の使用に適した耐水性材料、すなわち溶媒混合物に溶解したワックス、もっと正確に言えば、イソプロピルアルコール及び塩化メチレンの混合物に溶解したカルナウバロウでコーティングした。
以下の成分について実施例1に記載された方法を繰り返した。
以下の成分について実施例1に記載された方法を繰り返した。
コハク酸スマトリプタンをDCP無水物と混合した。残りの賦形剤を、得られた薬剤混合物に加え、ステアリン酸でなめらかにし、適当な型押し中で圧縮した。得られた錠剤コアを、オパグロス6000Pでコーティングした。
以下の表は、本発明によって提供されたように、ワックスでコーティングされたコハク酸スマトリプタン錠剤(25mg)の、(i)25EC及び60%相対湿度で1ヶ月、及び(ii)40EC及び75%相対湿度で1ヶ月間の貯蔵条件下での不純物プロフィール、及び対応するコーティングされていないスマトリプタン錠剤との比較を示す。
Claims (87)
- 治療的有効量の5−HT−受容体アゴニスト、又はそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物又は誘導体を含有するコア材料を含有し、該コア材料が、1以上の実質的に耐水性の材料を含む、実質的に耐水性のコーティングと共に供給される、薬学的に許容される経口製剤。
- 前記5−HT−受容体アゴニストが、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン及びリザトリプタン、及びそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物及び誘導体からなる群から選択される、請求項1記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 前記5−HT−受容体アゴニストが、スマトリプタン、又はそれらの薬学的に許容される塩又は溶媒和化合物である、請求項2記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 前記5−HT−受容体アゴニストがコハク酸スマトリプタンである、請求項4記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 5−HT−受容体アゴニストの周囲の水分への露出に伴う分解産物を実質的に含まない、請求項1〜4のいずれか1項記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 25mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤であり、かつ25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項4又は5記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項6記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項7記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 25mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤であり、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項4又は5記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項9記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項10記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 100mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤であり、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項4又は5記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項12記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項13記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 100mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤であり、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項4又は5記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項15記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが存在する、請求項16記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 1以上の実質的に耐水性の材料が、1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体を含有する、請求項1〜17のいずれか1項記載の薬学的に許容される経口製剤。
- 治療的有効量のコハク酸スマトリプタン、及び前記コア材料に提供する実質的に耐水性のコーティングを含有するコア材料を含有し、1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体を含有する錠剤型製剤であって、
該錠剤型製剤が約25mgのコハク酸スマトリプタンを含有し、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、前記錠剤型製剤。 - 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤中に存在する、請求項19記載の錠剤型製剤。
- 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤中に存在する、請求項20記載の錠剤型製剤。
- 治療的有効量のコハク酸スマトリプタン、及びコア材料に提供する実質的に耐水性のコーティングを含有するコア材料を含有し、1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体を含有する錠剤型製剤であって、
該錠剤型製剤が約25mgのコハク酸スマトリプタンを含有し、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、前記錠剤型製剤。 - 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤中に存在する、請求項22記載の錠剤型製剤。
- 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤中に存在する、請求項23記載の錠剤型製剤。
- 治療的有効量のコハク酸スマトリプタン、及びコア材料に提供する実質的に耐水性のコーティングを含有するコア材料を含有し、1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体を含有する錠剤型製剤であって、
該錠剤型製剤が約100mgのコハク酸スマトリプタンを含有し、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、前記錠剤型製剤。 - 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、請求項25記載の錠剤型製剤。
- 25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、請求項26記載の錠剤型製剤。
- 治療的有効量のコハク酸スマトリプタン、及びコア材料に提供する実質的に耐水性のコーティングを含有するコア材料を含有し、1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体を含有する錠剤型製剤であって、
該錠剤型製剤が約100mgのコハク酸スマトリプタンを含有し、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、錠剤型製剤。 - 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、請求項28記載の錠剤型製剤。
- 40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが該錠剤型製剤中に存在する、請求項29記載の錠剤型製剤。
- 前記ワックスが、ミツロウ、セラック、カルナウバロウ、鯨ロウ、ラノリン、ホホバオイル、カンデリラロウ、地ロウ、及びオパグロス6000Pからなる群から選択される、請求項18〜30のいずれか1項記載の製剤。
- 前記ワックスが、カルナウバロウ、ミツロウ及びオパグロス6000Pからなる群から選択される、請求項31記載の製剤。
- 前記実質的に耐水性のコーティングが、更に、1以上のコーティング賦形剤材料、ワックス用溶媒及び固形製剤をコーティングするための可塑剤を含有する、請求項1〜32のいずれか1項記載の製剤。
- 前記実質的に耐水性のコーティングが、前記コア材料に直接的に接触している、請求項1〜33のいずれか1項記載の製剤。
- 前記コア材料が、コハク酸スマトリプタン、マンニトール又はリン酸水素カルシウム又は炭酸カルシウム、ヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項1〜34のいずれか1項記載の製剤。
- 前記コア材料が、コハク酸スマトリプタン、マンニトール、ヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項35記載の製剤。
- 前記コア材料が、コハク酸スマトリプタン、リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項35記載の製剤。
- 前記コア材料が、コハク酸スマトリプタン、炭酸カルシム、ヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項35記載の製剤。
- 約20〜55重量%のコハク酸スマトリプタン、約20〜50重量%のマンニトール又は二塩基性リン酸水素カルシウム又は炭酸カルシウム、約1〜10重量%のヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、約1〜5重量%のクロスカルメロースナトリウム及び約0.5〜2重量%のステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項35記載の製剤。
- 約20〜55重量%のコハク酸スマトリプタン、約20〜50重量%のマンニトール、約1〜10重量%のヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、約1〜5重量%のクロスカルメロースナトリウム及び約0.5〜2重量%のステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項39記載の製剤。
- 約20〜55重量%のコハク酸スマトリプタン、約20〜50重量%のリン酸水素カルシウム、約1〜10重量%のヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、約1〜5重量%のクロスカルメロースナトリウム及び約0.5〜2重量%のステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項39記載の製剤。
- 約20〜55重量%のコハク酸スマトリプタン、約20〜50重量%の炭酸カルシウム、約1〜10重量%のヒプロメロース及び/又は微結晶性セルロース、約1〜5重量%のクロスカルメロースナトリウム及び約0.5〜2重量%のステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項39記載の製剤。
- 周囲の湿気への露出により分解されやすい、5−HT−受容体アゴニストの分解を阻害するための1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体の使用であって、
前記1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体が、薬学的に許容される経口製剤の5−HT−受容体アゴニスト、又はそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物又は誘導体を含有するコア材料に実質的に耐水性のコーティングを供給する使用。 - 前記5−HT−受容体アゴニストが、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン、及びリザトリプタン、及びそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物及び誘導体から選択される、請求項43記載の使用
- 前記5−HT−受容体アゴニストが、スマトリプタン、又はその薬学的に許容される塩又は溶媒和化合物である、請求項44記載の使用。
- 前記5−HT−受容体アゴニストが、コハク酸スマトリプタンである、請求項45記載の使用。
- 前記製剤が、25mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項46記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項47記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項47記載の使用。
- 前記製剤が、25mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤中に存在するのと同様である、請求項46記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項50記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項51記載の使用。
- 前記製剤が、100mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤中に存在するのと同様である、請求項46記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項53記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項54記載の使用。
- 前記製剤が、100mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤中に存在するのと同様である、請求項46記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項56記載の使用。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%の相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記錠剤型製剤中に存在するのと同様である、請求項57記載の使用。
- 前記ワックスが、ミツロウ、セラック、カルナウバロウ、鯨ロウ、ラノリン、ホホバオイル、カンデリラロウ、地ロウ、及びオパグロス6000Pからなる群から選択される、請求項43〜58のいずれか1項記載の使用。
- 前記ワックスが、カルナウバロウ、ミツロウ及びオパグロス6000Pからなる群から選択される、請求項59記載の使用。
- 薬学的に許容される経口製剤中において、周囲の湿気への5−HT−受容体アゴニスト露出に関連する分解産物の形成を実質的に阻害する方法であって、
5−HT−受容体アゴニスト、又はそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物又は誘導体と、1以上の実質的に耐水性の材料を含有する、実質的に耐水性のコーティングとを含有するコア材料とを供給することを含む方法。 - 前記5−HT−受容体アゴニストが、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン及びリザトリプタン、及びそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物及び誘導体からなる群から選択される、請求項61記載の方法。
- 前記5−HT−受容体アゴニストが、スマトリプタン、又はその薬学的に許容される塩又は溶媒和化合物からなる群から選択される、請求項62記載の方法。
- 前記5−HT−受容体アゴニストが、コハク酸スマトリプタンである、請求項63記載の方法。
- 前記製剤が、25mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項64記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項65記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項66記載の方法。
- 前記製剤が、25mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項64記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項68記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項69記載の方法。
- 前記製剤が、100mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項64記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項71記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、25EC及び60%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.50重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項72記載の方法。
- 前記製剤が、100mgのコハク酸スマトリプタンを含有する錠剤型製剤を含有し、前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.65重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項64記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.60重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項74記載の方法。
- 前記分解産物の阻害が、40EC及び75%相対湿度で約1ヶ月間の貯蔵条件下で、約0.55重量%未満の〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−2−〔〔3−〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕−1H−インドール−5−イル〕メチル〕−1H−インドール−5−イル〕−N−メチルメタンスルホンアミドが前記製剤中に存在するのと同様である、請求項75記載の方法。
- 前記1以上の実質的に耐水性の材料が、1以上のワックス、又は1以上のワックス誘導体を含有する、請求項61〜76のいずれか1項記載の方法。
- 前記ワックスが、ミツロウ、セラック、カルナウバロウ、鯨ロウ、ラノリン、ホホバオイル、カンデリラロウ、地ロウ、及びオパグロス6000Pからなる群から選択される、請求項77記載の方法。
- 前記ワックスが、カルナウバロウ、ミツロウ及びオパグロス6000Pからなる群から選択される、請求項78記載の方法。
- 5−HT−受容体アゴニストの投与によって、予防、改善又は除外される健康状態の治療方法であって、
このような健康状態に苦しんでいる、又は影響を受けやすいヒト患者に、治療的有効量の請求項1〜42のいずれか1項記載の製剤を投与することを含む方法。 - 治療される健康状態が、偏頭痛、群発性頭痛、慢性発作性偏頭痛、血管性疾患に関連する頭痛、緊張性頭痛及び小児性偏頭痛からなる群から選択される、請求項80記載の方法。
- 前記健康状態が偏頭痛である、請求項81記載の方法。
- 請求項1〜42のいずれか1項記載の、5−HT−受容体アゴニストの投与によって予防、改善又は除外される健康状態の治療用製剤の製造における、コア材料中に存在する治療的有効量の5−HT−受容体アゴニスト、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物又は誘導体、及び1以上の実質的に耐水性の材料を含む、前記コア材料のための実質的に耐水性のコーティングの使用。
- 治療される前記健康状態が、偏頭痛、群発性頭痛、慢性発作性頭痛、血管性疾患に関連する頭痛、緊張性頭痛及び小児性頭痛からなる群から選択される、請求項83記載の使用。
- 前記健康状態が偏頭痛である、請求項84記載の使用。
- 治療的有効量の5−HT−受容体アゴニスト、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物又は誘導体を含有するコア材料を供給し、該コア材料に、1以上の実質的に耐水性の材料を含有する、実質的に耐水性のコーティングを供給することを含む、請求項1〜42のいずれか1項記載の薬学的に許容される経口製剤の製造方法。
- 湿式造粒法又は直接圧縮技術を用いる、請求項86記載の製造方法。
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