CN104739774A

CN104739774A - 一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺

Info

Publication number: CN104739774A
Application number: CN201310727937.4A
Authority: CN
Inventors: 曾培安; 周群; 吴健民; 贺莲; 张静; 刘娟
Original assignee: Kamp Pharmaceuticals Co Ltd
Current assignee: Kamp Pharmaceuticals Co Ltd
Priority date: 2013-12-26
Filing date: 2013-12-26
Publication date: 2015-07-01

Abstract

本发明公开了一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦0.1-5.0%,稀释填充剂0.1-95.9%,崩解剂1-15%，粘合剂1-10%，矫味剂1-5%，芳香剂0.1-3%，着色剂0.01-0.1%。该发明琥珀酸舒马曲坦颗粒配方科学合理，制备工艺简单，服用方便、口感好、质量稳定，副作用低，适合工业化大生产。

Description

一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺。

背景技术

偏头痛是一种反复发作的脑血管疾病，发作时伴有各种植物神经症状。该病的发病特点为强度大、多发、持续时间长，对生活质量的影响与其他慢性疾病如抑郁症、骨关节炎、糖尿病等相似。目前治疗药物主要有止痛剂、麦角胺以及5-HT受体激动剂。琥珀酸舒马曲坦是一种选择性血清素5-HTm受体亚型激动剂。

偏头痛的产生是与局部脑血管f特别是硬脑膜血管)过度扩张，刺激这些血管的感觉神经纤维释放出具有血管活性的神经肽，使血浆内蛋白外渗，产生局部无菌性炎症有关。5-HT受体在这一机制中起关键的调节作用，特别是5-HT1D受体亚型5-HT1D的作用很重要，它主要分布于脑血管上，起调节收缩作用，并与精神活动有关。琥珀酸舒马曲坦是具有高度选择性的5-HT1D受体激动剂，通过激动5-HT1l1)受体而起作用，但不影响5-HT的其它受体。动物试验亦证明，本品能使颅内动脉收缩，使血流重新分布，脑血管供应得以调整，抑制血管活性物质的释放，并可阻断浆蛋白外渗，从而解除偏头痛。

发明内容

本发明旨在提供一种药物稳定、安全，工艺简单易行的琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺。

为实现上述发明目的，本发明一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其具体实施方案为：

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦0.1-5.0%,稀释填充剂0.1-95.9%,崩解剂1-15%，粘合剂1-10%，矫味剂1-5%，芳香剂0.1-3%，着色剂0.01-0.1%。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦2.4%,稀释填充剂78%,崩解剂9.8%，粘合剂4.9%，矫味剂2.9%，芳香剂1.5%，着色剂0.05%。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒稀释填充剂为乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、微晶纤维素中的一种或多种。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒矫味剂为甜菊素、阿斯巴坦甜味剂中的一种或多种。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒芳香剂为草莓香精、香兰素中的一种或多种。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒着色剂为胭脂红、藻蓝素、焦糖色素中的一种或多种。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒制备方法为：

（1）将琥珀酸舒马曲坦粉碎过筛，填充剂、芳香剂、矫味剂等辅料过筛，并配制黏合剂溶液含香精备用；

（2）按处方投料，将原料与部分稀释填充剂、芳香剂、矫味剂等混合均匀；

（3）将步骤（2）所得混合物加入粘合剂后，按挤压制备颗粒，经40-55℃鼓风干燥，经粒径分粒径，制颗粒即得。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒制备方法步骤（3）粒径分粒径后的颗粒为180-2000um。

本发明所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其优点在于：

1. 服用方便、口感好、患者顺应性好。

2. 质量稳定，吸收快、显效迅速，生物利用度高。

3. 制备工艺简单易行，适合工业化生产。

具体实施方式

下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。

实施例1

琥珀酸舒马曲坦颗粒的处方如下制片1000袋：

用途	物料名称	用量（g）
				琥珀酸舒马曲坦	25
稀释填充剂	乳糖	800
			崩解剂	羧甲基淀粉钠	100
粘合剂	羟丙甲基纤维素	50
			矫味剂	甜菊素	30
芳香剂	草莓香精	15
			着色剂	胭脂红	5

制备方法：将琥珀酸舒马曲坦粉碎过筛，填充剂、芳香剂、矫味剂等辅料过筛，并配制黏合剂溶液含香精备用；按处方投料，将原料与部分稀释填充剂、芳香剂、矫味剂等混合均匀，加入润湿剂后，按挤压制备颗粒，经50℃鼓风干燥，经粒径分粒径至180-2000um的颗粒，混合上述颗粒。

实施例2

琥珀酸舒马曲坦颗粒的处方如下制片1000袋：

用途	物料名称	用量（g）
				琥珀酸舒马曲坦	25
稀释填充剂	淀粉	800
			崩解剂	交联聚维酮	100
粘合剂	羟丙甲基纤维素	50
			矫味剂	阿斯巴坦甜味剂	30
芳香剂	香兰素	15
			着色剂	藻蓝素	5

制备方法：将琥珀酸舒马曲坦粉碎过筛，填充剂、芳香剂、矫味剂等辅料过筛，并配制黏合剂溶液含香精备用；按处方投料，将原料与部分稀释填充剂、芳香剂、矫味剂等混合均匀，加入润湿剂后，按挤压制备颗粒，经45℃度鼓风干燥，经粒径分粒径至180-2000um的颗粒，混合上述颗粒。

实施例3

琥珀酸舒马曲坦颗粒的处方如下制片1000袋：

用途	物料名称	用量（g）
				琥珀酸舒马曲坦	25
稀释填充剂	甘露醇	800
			崩解剂	羟丙甲基纤维素	100
粘合剂	甲基纤维素	50
			矫味剂	阿斯巴坦甜味剂	30
芳香剂	香兰素	15
			着色剂	焦糖色素	5

制备方法：将琥珀酸舒马曲坦粉碎过筛，填充剂、芳香剂、矫味剂等辅料过筛，并配制黏合剂溶液含香精备用；按处方投料，将原料与部分稀释填充剂、芳香剂、矫味剂等混合均匀，加入润湿剂后，按挤压制备颗粒，经48℃度鼓风干燥，经粒径分粒径至180-2000um的颗粒，混合上述颗粒。

Claims

1.一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦0.1-5.0%,稀释填充剂0.1-95.9%,崩解剂1-15%，粘合剂1-10%，矫味剂1-5%，芳香剂0.1-3%，着色剂0.01-0.1%。

2.根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒处方重量百分比计为：琥珀酸舒马曲坦2.4%,稀释填充剂78%,崩解剂9.8%，粘合剂4.9%，矫味剂2.9%，芳香剂1.5%，着色剂0.05%。

3. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒稀释填充剂为乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、微晶纤维素中的一种或多种。

4. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒矫味剂为甜菊素、阿斯巴坦甜味剂中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒芳香剂为草莓香精、香兰素中的一种或多种。

8. 根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒着色剂为胭脂红、藻蓝素、焦糖色素中的一种或多种。

9.根据权利要求1所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒制备方法为：

10.根据权利要求3所述一种琥珀酸舒马曲坦颗粒及其制备工艺，其特征在于，该琥珀酸舒马曲坦颗粒制备方法步骤（3）粒径分粒径后的颗粒为180-2000um。