JP2007511618A5 - - Google Patents

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JP2007511618A5
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  1. 下記式を有する化合物:
    Figure 2007511618
     、ならびにその異性体、プロドラッグ、製薬上許容される塩、溶媒和物および水和物。
    ［式中、
    R1は、-H、-ハロ、-CN、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-N02、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、-ヘテロアリール、-シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-R2または-O-(C1-C6アルキレン)-R2であり;
    R2は、-H、-ハロ、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-N02、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、-ヘテロアリール、または-シクロアルキルであり;
    R3は独立して、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-C1-C6ハロアルキル、-シクロアルキル、-アリール、または-ヘテロサイクルであり;
    R4はそれぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-シクロアルキル、-アリール、-ヘテロサイクル、または-(C1-C6アルキレン)-OR3であり;
    R5は、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-シクロアルキル、-アリール、-ヘテロサイクル、-OR3、-N(R4)2であり;
    R6は、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-N(R4)2、-シクロアルキル、-アリール、または-ヘテロサイクルであり;
    Zはそれぞれ、-C(R7)-または-N-であるが、Zの最大3個までが-N-であり得;
    R7は、-H、-ハロ、-C1-C6アルキル、-C1-C6ハロアルキル、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、-シクロアルキル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)n-シクロアルキル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)n-アリール、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)n-ヘテロサイクル、-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-アリール、-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクル、-O-(C1-C6アルキレン)-C(O)R5、-O-(C1-C6アルキレン)-N(R4)2、-O-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキル、-O-(C1-C6アルキレン)-アリール、または-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルであり、ここでR7は、炭素原子を介して2環式環系に結合しており、nは、0または1であり;
    R8は、-H、-ハロ、-C1-C6アルキル、-C1-C6ハロアルキル、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、または-シクロアルキルであり;
    R9は、-H、-C1-C6アルキル、またはシクロアルキルである］
  2. 下記式を有する化合物:
    Figure 2007511618
     、ならびにその異性体、プロドラッグ、製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物。
    ［式中、
    R1は、-H、-ハロ、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、-ヘテロアリール、-シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-R2または-O-(C1-C6アルキレン)-R2であり;
    R2は、-H、-ハロ、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、-ヘテロアリール、または-シクロアルキルであり;
    R3は独立して、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-C1-C6ハロアルキル、-シクロアルキル、-アリール、または-ヘテロサイクルであり;
    R4はそれぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-シクロアルキル、-アリール、-ヘテロサイクル、または-(C1-C6アルキレン)-OR3であり;
    R5は、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-シクロアルキル、-アリール、-ヘテロサイクル、-OR3、-N(R4)2であり、
    R6は、-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-N(R4)2、-シクロアルキル、-アリール、または-ヘテロサイクルであり;
    Zはそれぞれ、-C(R7)-または-N-であるが、Zの最大3個までが-N-であり得;
    R7は、-H、-ハロ、-C1-C6アルキル、-C1-C6ハロアルキル、-O-(C1-C6ハロアルキル)、-C1-C6アルケニル、-C1-C6アルキニル、-OR3、-N(R4)2、-CN、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-NHC(O)R5、-SO2R6、-アリール、-ヘテロサイクル、-シクロアルキル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)n-シクロアルキル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)n-アリール、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)n-ヘテロサイクル、-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)-アリール、-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクル、-O-(C1-C6アルキレン)-C(O)R5、-O-(C1-C6アルキレン)-N(R4)2、-0-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキル、-0-(C1-C6アルキレン)-アリール、または-0-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルであり、ここでR7は、炭素原子を介して2環式環系に結合しており、nは、0または1であり;
    R9は、-H、-C1-C6アルキル、またはシクロアルキルである］
  3. 下記式を有する化合物:
    Figure 2007511618
     、ならびにその異性体、プロドラッグ、製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物。
    ［式中、
    R1は、-H、-C1-C6アルキル、-(C1-C6アルキレン)-R2または-O-(C1-C6アルキレン)-R2であり;
    R2は、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルコキシ、-OH、-N(R3)2、-アリール、-ヘテロアリール、-ヘテロサイクル、または-シクロアルキルであり;
    R3はそれぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、または-C1-C6アルキレン-(C1-C6アルコキシ)であり;
    R4は、-N(R5)2、-O-C1-C6アルキル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロサイクル、-C(O)-ヘテロサイクル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキル、-O-(C1-C6アルキレン)-N(R5)2、-O-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロサイクル、-O-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロアリール、-O-(C1-C6アルキレン)m-シクロアルキルまたは-O-(C1-C6アルキレン)m-C(O)R5であり;
    Zは、-CH-または-N-であり;
    R5はそれぞれ独立して、-Hまたは-C1-C6アルキルであり;
    mは0または1である］
  4. 下記式を有する化合物:
    Figure 2007511618
     、ならびにその異性体、プロドラッグ、製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物。
    ［式中、
    R1は、-H、-(C1-C6アルキレン)-R2または-O-(C1-C6アルキレン)-R2であり;
    R2は、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルコキシ、-OH、-N(R3)2、-アリール、-ヘテロアリール、-ヘテロサイクル、または-シクロアルキルであり;
    R3はそれぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、または-C1-C6アルキレン-(C1-C6アルコキシ)であり;
    R4は、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロサイクル、-C(O)-ヘテロサイクル、-C(O)NH-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキル、-O-(C1-C6アルキレン)-N(R5)2、-O-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロサイクル、-O-(C1-C6アルキレン)m-ヘテロアリール、-O-(C1-C6アルキレン)m-シクロアルキルまたは-O-(C1-C6アルキレン)m-C(O)R5であり;
    Zは、-CH-または-N-であり;
    R5はそれぞれ独立して、-Hまたは-C1-C6アルキルであり;
    mは、0または1である］
  5. 下記式を有する化合物:
    Figure 2007511618
     、ならびにその異性体、プロドラッグ、製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物。
    ［式中、
    R1は、-COOR2、-CN、-NO2、-C(O)-ヘテロサイクル、-CH=CH-ヘテロサイクル、-C(O)N(R2)2、または-1H-テトラゾール-5-イルであり;
    R2はそれぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、-ヒドロキシアルキル、-C1-C6アルキル-N(R2)2、-C1-C6アルキル-O-C1-C6アルキル、-(CH2)n-シクロアルキル、-(CH2)n-ヘテロアリール、-(CH2)n-ヘテロサイクル、または-(CH2)n-アリールであり;
    Zはそれぞれ、-C(R3)-または-N-であるが、Zの最大3個までが-N-であり得;
    R3は、-COOR2、-CN、-N02、-C(O)N(R2)2、N(R2)2、-C(O)O-(C1-C6アルキル)、-C(O)NH-(CH2)n-ヘテロサイクル、-C(O)NH-(CH2)n-ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロサイクル、-C(O)-ヘテロアリール、-(CH2)n-ヘテロサイクル、-(CH2)n-ヘテロアリール、-(CH2)p-シクロアルキル、-O-(CH2)n-N(R2)2、-O-(CH2)n-ヘテロサイクル、-O-(CH2)n-ヘテロアリール、または-O-(CH2)n-シクロアルキルであり;
    mは、0または1であり;
    nは、0〜3の整数であり;
    pは、1〜3の整数である］
  6. Zが-CH-である、請求項１に記載の化合物。
  7. R1がC1-C6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  8. R1が-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項１に記載の化合物。
  9. R1が-CH2-ヘテロサイクルである、請求項１に記載の化合物。
  10. R1が-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
  11. R7が-Hである、請求項１に記載の化合物。
  12. R7が-ハロである、請求項１に記載の化合物。
  13. R7が-0-C1-C6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  14. R7が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項１に記載の化合物。
  15. R7が-0-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項１に記載の化合物。
  16. R8およびR9がそれぞれ、-Hである、請求項１に記載の化合物。
  17. Zが-CH-である、請求項２に記載の化合物。
  18. R1が-C1-C6アルキルである、請求項２に記載の化合物。
  19. R1が、メチル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチルまたはイソペンチルである、請求項１8に記載の化合物。
  20. R1が-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項２に記載の化合物。
  21. R1が-CH(CH3)-(ピロリジン-1-イル)である、請求項20に記載の化合物。
  22. R1が-CH2-ヘテロサイクルである、請求項２に記載の化合物。
  23. R1が、-CH2-(ピロリジン-l-イル)、-CH2-(ピペリジン-1-イル)、-CH2-(モルホリン-1-イル)、-CH2-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)、-CH2-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)、-CH2-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)、-CH2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)、または-CH2-(アゼパン-l-イル)である、請求項２２に記載の化合物。
  24. R1が-0-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項２に記載の化合物。
  25. R1が-0-CH2-ヘテロサイクルである、請求項２に記載の化合物。
  26. R1が、(C1-C6アルキレン)-N(R4)2であり、ここで各R4は独立して、-Hまたは-C1-C6アルキルである、請求項２に記載の化合物。
  27. R1が、-(C1-C6アルキレン)-N(R4)2であり、ここで各R4は-(C1-C6アルキレン)-O-C1-C6アルキルである、請求項２に記載の化合物。
  28. R7が-Hである、請求項２に記載の化合物。
  29. R7が-ハロである、請求項２に記載の化合物。
  30. R7が-O-C1-C6アルキルである、請求項２に記載の化合物。
  31. R7が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項２に記載の化合物。
  32. R8およびR9がそれぞれ、-Hである、請求項２に記載の化合物。
  33. R1が-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルであり、R7が-0-(C1-C6アルキル)であり、R8およびR9がそれぞれ、-Hである、請求項２に記載の化合物。
  34. R1が-(C1-C6アルキレン)-N(R4)2であり、R7が-0-(C1-C6アルキル)であり、R8およびR9がそれぞれ、-Hである、請求項２に記載の化合物。
  35. R1が-Hである、請求項３に記載の化合物。
  36. R1が-C1-C6アルキルである、請求項３に記載の化合物。
  37. R1が-(C1-C6アルキレン)-シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
  38. R1が-CH2-シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
  39. R1が-CH2-シクロプロピルである、請求項３８に記載の化合物。
  40. R1が-CH2-シクロペンチルである、請求項３８に記載の化合物。
  41. R1が-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  42. R1が-CH2-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  43. R4が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  44. R4が、-O-(CH2)2-(ピロリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)3-(ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(1-メチル-ピロリジン-2(R)-イル)、-O-(CH2)2-(1-メチル-ピロリジン-2(S)-イル)、-O-(CH2)2-(1-エチル-ピロリジン-2(R)-イル)、-O-(CH2)2-(2(S)-メチル-ピロリジン-l-イル)、-O-(CH2)2-(2(R)-メチル-ピロリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(2(S),6(R)-ジメチル-ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)3-(2(S),6(R)-ジメチル-ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(1,4-ジメチル-ピペラジン-2-イル)、-O-(CH2)2-(ピロリジン-1-イル-2-オン)、-O-(CH2)2-(イミダゾール-1-イル)、-O-CH2CH(イソプロピル)(ピロリジン-1-イル)、-O-(CH2)2-(2(S)-メチル-ピペリジン-1-イル)、-O-(CH2)3-(2(S)-メチル-ピペリジン-1-イル)、または-O-(CH2)2-(アゼパン-1-イル)である、請求項４３に記載の化合物。
  45. R4が-O-CH2-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  46. R4が、-O-CH2-(l-メチル-ピロリジン-2(S)-イル)、-O-CH2-(1-エチル-ピロリジン-2(S)-イル)、-O-CH2-(1-メチル-ピロリジン-2(R)-イル)、-O-CH2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)、-O-CH2-(ピリジン-2-イル)、-O-CH2-(モルホリン-1-イル)、-O-CH2-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)、-O-CH2-(1,4-ジメチル-ピペラジン-2-イル)、-O-CH2-(ピロリジン-1-イル-2-オン)、-O-CH2-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-1-イル)、または-O-CH2-(1-メチル-ピペラジン-2-イル)である、請求項４５に記載の化合物。
  47. R1が-Hであり、R4が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  48. R1が-CH2-ヘテロサイクルであり、R4が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  49. R1が-C1-C6アルキルであり、R4が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項３に記載の化合物。
  50. Zが-CH-であり、R1が-(C1-C6アルキレン)-R2であり、R2が-N(R3)2であり、R4が-OCH3である、請求項３に記載の化合物。
  51. Zが-CH-であり、R1が-C1-C6アルキルであり、R4が-0-(C2アルキレン)-N(R5)2である、請求項３に記載の化合物。
  52. R1が-C1-C6アルキルである、請求項４に記載の化合物。
  53. R1が-CH2-ヘテロサイクルである、請求項４に記載の化合物。
  54. R1が-CH2-ピペリジニルである、請求項５３に記載の化合物。
  55. R4が-OCH3である、請求項４に記載の化合物。
  56. R4が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項４に記載の化合物。
  57. R4が-O-(C1-C6アルキレン)-ピペリジニル、または-O-(C1-C6アルキレン)-ピロリジニルである、請求項５６に記載の化合物。
  58. R1が-C1-C6アルキルであり、R4が-0-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項４に記載の化合物。
  59. Zが-CH-である、請求項５に記載の化合物。
  60. R1が-CNである、請求項５に記載の化合物。
  61. R1が-NO2である、請求項５に記載の化合物。
  62. R1が-C(O)NH2である、請求項５に記載の化合物。
  63. R1が、-COOHである、請求項５に記載の化合物。
  64. R1が、-C(0)0-(C1-C6アルキル)である、請求項５に記載の化合物。
  65. R3が-O-(C1-C6アルキレン)-ヘテロサイクルである、請求項５に記載の化合物。
  66. 化合物が下記に表される式を有する、請求項２に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
    Figure 2007511618
    Figure 2007511618
  67. 化合物が下記に示される式を有する、請求項３に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
    Figure 2007511618
    Figure 2007511618
    Figure 2007511618
    Figure 2007511618
  68. 化合物が下記で表される式を有する、請求項４に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
    Figure 2007511618
    Figure 2007511618
  69. 化合物が下記に表される式を有する、請求項５に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
    Figure 2007511618
    Figure 2007511618
  70. 請求項１に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  71. 請求項２に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  72. 請求項３に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  73. 請求項５に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  74. 請求項６６に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  75. 請求項６７に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  76. 請求項６９に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含んでなる組成物。
  77. 細胞内または細胞間でのプロテインキナーゼシグナル伝達を調節するための医薬組成物の製造における、請求項1、2、3または5に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩の使用。
  78. 調節の種類が阻害である、請求項77に記載の使用。
  79. プロテインキナーゼが、ABL、AKT1、AKT2、AMPK、Aurora-A、Aurora-B、Blk、CaMKII、CaMKIV、CDK1/B、CDK2/A、CDK2/E、CDK3/E、CDK5/p35、CDK6/D3、CDK7/H/MAT1、CHK1、CHK2、CK2、CSK、ERK、EGFR、Fes、FGFR3、Fyn、GSK3/β、IGF-1R、IKKα、IKKβ、IKK1、IKK2EE、IR、IRTK、JNKlαl、JNK2α2、JNK3、Lck、Lyn、MAPK1、MAPK2、MAPKAP-K2、MEK1、MKK3、MKK4、MKK6、MKK7、MKK7β、MSK1、p38α、p38β、p70S6K、PAK2、PDGGRα、PDK1、PKA、PKBα、PKBβ、PKCα、PKCε、PKCγ、PKCθ、PKCβII、PKA、PRAK、PRK2、c-RAF、ROCK-II、Rskl、Rsk2、Rsk3、SAPK2a、SAPK2b、SAPK3、SAPK4、SGK、c-SRC、Syk、Yes、またはZAP-70である、請求項77に記載の使用。
  80. 1種以上のプロテインキナーゼ活性を調節するための医薬組成物の製造における、請求項1、2、3または5に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩の使用。
  81. 調節の種類が阻害である、請求項80に記載の使用。
  82. プロテインキナーゼが、ABL、AKT1、AKT2、AMPK、Aurora-A、Aurora-B、Blk、CaMKII、CaMKIV、CDK1/B、CDK2/A、CDK2/E、CDK3/E、CDK5/p35、CDK6/D3、CDK7/H/MAT1、CHK1、CHK2、CK2、CSK、ERK、EGFR、Fes、FGFR3、Fyn、GSK3β、IGF-1R、IKKα、IKKβ、IKK1、IKK2EE、IR、IRTK、JNKlαl、JNK2α2、JNK3、Lck、Lyn、MAPK1、MAPK2、MAPKAP-K2、MEK1、MKK3、MKK4、MKK6、MKK7、MKK7β、MSK1、p38α、p38β、p70S6K、PAK2、PDGGRα、PDK1、PKA、PKBα、PKBβ、PKCα、PKCε、PKCγ、PKCθ、PKCβII、PKA、PRAK、PRK2、c-RAF、ROCK-II、Rskl、Rsk2、Rsk3、SAPK2a、SAPK2b、SAPK3、SAPK4、SGK、c-SRC、Syk、Yes、またはZAP-70である、請求項80に記載の使用。
  83. 増殖性障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  84. 増殖性障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項2に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  85. 増殖性障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項3に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  86. 増殖性障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項5に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  87. 治療または予防が、1種以上のプロテインキナーゼのin vivo阻害を含んでなる、請求項83〜86のいずれか1項に記載の使用。
  88. 増殖性障害が、良性前立腺過形成、家族性腺腫性ポリポージス、神経線維腫症、アテローム硬化、肺線維症、関節炎、乾癬、糸球体腎炎、血管形成術もしくは血管手術後再狭窄、過形成瘢痕形成、炎症性腸疾患、移植拒絶、内毒素ショック、真菌感染またはアポトーシス欠陥関連症状である、請求項83〜86のいずれか1項に記載の使用。
  89. 癌を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  90. 癌を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項2に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  91. 癌を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項3に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  92. 癌を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項5に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  93. 治療または予防が、1種以上のプロテインキナーゼのin vivo阻害を含んでなる、請求項89〜92のいずれか1項に記載の使用。
  94. 癌が、肺癌、乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、脳癌、食道癌、膵臓癌、胃癌、肝臓癌、腎臓癌、副腎癌、精巣癌、卵巣癌、頚部癌、白血病、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、皮膚癌、骨癌、中枢神経系の癌、または血液もしくはリンパ系の癌である、請求項89〜92のいずれか1項に記載の使用。
  95. 医薬組成物が追加の抗癌剤と共に投与するものである、請求項89〜92のいずれか1項に記載の使用。
  96. 神経障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  97. 神経障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項2に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  98. 神経障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項3に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  99. 神経障害を治療または予防するための医薬組成物の製造における、請求項5に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  100. 治療または予防が、1種以上のプロテインキナーゼのin vivo阻害を含んでなる、請求項96〜99のいずれか1項に記載の使用。
  101. 神経障害が、脳卒中、虚血、外傷誘発性脳浮腫、低酸素誘発性脳浮腫、眼浮腫、黄斑浮腫または脳腫瘍関連脳浮腫である、請求項96〜99のいずれか1項に記載の使用。
  102. プロドラッグが、生物加水分解性アミド、生物加水分解性エステル、生物加水分解性カルバマート、生物加水分解性カルボネート、または生物加水分解性ウレイドである、請求項１に記載の化合物のプロドラッグ。
  103. プロドラッグが、生物加水分解性アミド、生物加水分解性エステル、生物加水分解性カルバマート、生物加水分解性カルボネート、または生物加水分解性ウレイドである、請求項2に記載の化合物のプロドラッグ。
  104. プロドラッグが、生物加水分解性アミドまたは生物加水分解性エステルである、請求項5に記載の化合物のプロドラッグ。
  105. 医薬組成物がヒトに投与するためのものである、請求項83〜86、89〜92、または96〜99のいずれか1項に記載の使用。
  106. 単離され、精製された形態である、請求項1、2、3、または5に記載の化合物。
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