JP2007510741A5

JP2007510741A5 -

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Publication number: JP2007510741A5
Application number: JP2006539729A
Authority: JP
Filing date: 2004-11-05
Publication date: 2007-12-20

Claims

下記式（Ｉ）または（ＩＩ）によって表される化合物または該化合物の医薬として許容される塩。

［式中、
Ｒ^１は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル｛これらはいずれも、１以上の次の置換基：ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ^ａＲ^ｂで置換されていても良い。｝、または
（ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、ＣＯＯＲ^ａ、ＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ
であり；
Ｒ^ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）１以上のハロゲンもしくはＣＦ_３で置換されていても良いＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、または
（ｃ）ＣＦ_３
であり；
Ｒ^ｂは、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）１以上のハロゲンもしくはＣＦ_３で置換されていても良いＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、または
（ｃ）ＣＦ_３
であり；
Ｒ^２は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキル、
（ｃ）ハロゲン、または
（ｄ）１以上のハロゲンもしくはＣＦ_３で置換されていても良い−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル
であり；
Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルケニル、−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキニル｛これらはいずれも、１以上のハロゲンまたはＣＦ_３で置換されていても良い。｝、
（ｃ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキルもしくは−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキル、
（ｄ）−Ｏ−フェニルまたは−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−フェニル｛フェニルは、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ_２、iｖ）ＣＦ_３、ｖ）−ＯＲ^ａ、ｖｉ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ、ｖｉｉ）−Ｃ_０−４アルキル−ＣＯ−ＯＲ^ａ、ｖｉｉｉ）−（Ｃ_０−４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、ｉｘ）およびｘ）Ｃ_１−１０アルキル（１以上の前記アルキル炭素は、−ＮＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−もしくは−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ａ）−に置き換わっていても良い。）から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良い。｝、または
（ｅ）ハロゲン、−ＯＲ^ａまたはフェニル｛フェニルは、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ_２、iｖ）ＣＦ_３、ｖ）ピラゾリル、ｖｉ）−ＯＲ^ａ、ｖｉｉ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ、ｖｉｉｉ）Ｃ_０−４アルキル−ＣＯ−ＯＲ^ａ、ｉｘ）−（Ｃ_０−４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、およびｘ）−Ｃ_１−１０アルキル（１以上の前記アルキル炭素は−ＮＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ^ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ａ）−によって置き換わっていても良い。）から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良い。｝
である。］
Ｒ^５が、Ｈ以外であり、オルト位で結合している、化学式（Ｉ）によって表される請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良い−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良いフェニルである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−フェニルであり、フェニルが置換されていても良い請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良い−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルケニルである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^６がハロゲンである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３がハロゲンである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３およびＲ^４がハロゲンである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^６がハロゲンである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３が−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキルである請求項２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５がＨ以外であって、オルト位で結合している化学式（ＩＩ）によって表される請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良い−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良いフェニルである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−フェニルであり、フェニルが置換されていても良い請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良い−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルケニルである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^６がハロゲンである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３がハロゲンである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３およびＲ^４がハロゲンである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^６がハロゲンである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３が−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキルである請求項１２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
下記式ＩＩＩによって表される化合物または該化合物の医薬として許容される塩。

［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７はそれぞれ、請求項１で定義の通りである。］
Ｒ^５が、Ｈ以外であり、オルト位で結合している請求項２２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良い−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良いフェニルである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−フェニルであり、フェニルが置換されていても良い請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^５が置換されていても良い−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルケニルである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^６がハロゲンである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３がハロゲンである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３およびＲ^４がハロゲンである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^６がハロゲンである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
Ｒ^３が−Ｏ−Ｃ_０〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−パーフルオロアルキルである請求項２３に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
下記式によって表される化合物。
治療上または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩、ならびに医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
ｉ）オピエート作働薬、ｉｉ）オピエート拮抗薬、ｉｉｉ）カルシウムチャンネル拮抗薬、ｉｖ）５ＨＴ受容体作働薬、ｖ）５ＨＴ受容体拮抗薬、ｖｉ）ナトリウムチャンネル拮抗薬、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体作働薬、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体拮抗薬、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害薬、ｘ）ＮＫ１拮抗薬、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬、ｘｉｉ）選択的セロトニン再取り込み阻害薬、ｘｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリン調節剤、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロエートおよびｘｖｉｉｉ）ニューロンティンからなる群から選択される第２の治療薬をさらに含む、請求項３４に記載の医薬組成物。
疼痛を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
慢性、内臓性、炎症性および／または神経傷害性の疼痛症候群を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
外傷性神経損傷、神経の圧迫もしくは絞扼、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経症、癌および／または化学療法の結果として生じるかそれに関連する疼痛を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
慢性腰痛を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
幻肢痛を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
ＨＩＶ誘発およびＨＩＶ治療誘発神経症、慢性骨盤痛、神経腫痛、複合局所疼痛症候群、慢性関節痛および／または関連する神経痛を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
局所麻酔を施すための、請求項３４に記載の医薬組成物。
過敏性大腸症候群および／またはクローン病を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
癲癇および／または部分性および全身性強直発作を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
卒中または神経外傷によって引き起こされた虚血状態下にある神経保護をするための、請求項３４に記載の医薬組成物。
多発性硬化症を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
双極性障害を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
頻脈性不整脈を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
片頭痛、頭痛および／または片頭痛を治療または予防するための、請求項３４に記載の医薬組成物。
治療上または予防上有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩、ならびに医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
ｉ）オピエート作働薬、ｉｉ）オピエート拮抗薬、ｉｉｉ）カルシウムチャンネル拮抗薬、ｉｖ）５ＨＴ受容体作働薬、ｖ）５ＨＴ受容体拮抗薬、ｖｉ）ナトリウムチャンネル拮抗薬、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体作働薬、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体拮抗薬、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害薬、ｘ）ＮＫ１拮抗薬、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬、ｘｉｉ）選択的セロトニン再取り込み阻害薬、ｘｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリン調節剤、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロエートおよびｘｖｉｉｉ）ニューロンティンからなる群から選択される第２の治療薬をさらに含む、請求項５０に記載の医薬組成物。
疼痛を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
慢性、内臓性、炎症性および／または神経傷害性の疼痛症候群を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
外傷性神経損傷、神経の圧迫もしくは絞扼、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経症、癌および／または化学療法の結果として生じる疼痛を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
慢性腰痛を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
幻肢痛を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
ＨＩＶ誘発およびＨＩＶ治療誘発神経症、慢性骨盤痛、神経腫痛、複合局所疼痛症候群、慢性関節痛および／または関連する神経痛を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
局所麻酔を施すための、請求項５０に記載の医薬組成物。
過敏性大腸症候群および／またはクローン病を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
癲癇および／または部分性および全身性強直発作を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
卒中または神経外傷によって引き起こされた虚血状態下にある神経保護をするための、請求項５０に記載の医薬組成物。
多発性硬化症を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
双極性障害を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
頻脈性不整脈を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
片頭痛、頭痛および／または片頭痛を治療または予防するための、請求項５０に記載の医薬組成物。