JP2007507551A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2007507551A5 JP2007507551A5 JP2006534290A JP2006534290A JP2007507551A5 JP 2007507551 A5 JP2007507551 A5 JP 2007507551A5 JP 2006534290 A JP2006534290 A JP 2006534290A JP 2006534290 A JP2006534290 A JP 2006534290A JP 2007507551 A5 JP2007507551 A5 JP 2007507551A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- alkoxy
- cycloalkyl
- independently
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 98
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 55
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 53
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 42
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 42
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 32
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 29
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 23
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 22
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 19
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000005112 cycloalkylalkoxy group Chemical group 0.000 claims 17
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 15
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004765 (C1-C4) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N Imidazole Chemical compound C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 289-95-2 Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002861 (C1-C4) alkanoyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000006555 (C3-C5) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- UGUHFDPGDQDVGX-UHFFFAOYSA-N 1,2,3-thiadiazole Chemical compound C1=CSN=N1 UGUHFDPGDQDVGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- JYZIHLWOWKMNNX-UHFFFAOYSA-N Benzimidazole Chemical compound C1=C[CH]C2=NC=NC2=C1 JYZIHLWOWKMNNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IANQTJSKSUMEQM-UHFFFAOYSA-N Benzofuran Chemical compound C1=CC=C2OC=CC2=C1 IANQTJSKSUMEQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N Benzothiazole Chemical compound C1=CC=C2SC=NC2=C1 IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- FCEHBMOGCRZNNI-UHFFFAOYSA-N Benzothiophene Chemical compound C1=CC=C2SC=CC2=C1 FCEHBMOGCRZNNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N Benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2OC=NC2=C1 BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N Isoquinoline Chemical compound C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N furane Chemical compound C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N quinoline Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000002429 anti-coagulation Effects 0.000 claims 3
- 230000003110 anti-inflammatory Effects 0.000 claims 3
- 230000000702 anti-platelet Effects 0.000 claims 3
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 230000000302 ischemic Effects 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 3
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N pyrrolidine Chemical group C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-1-benzopyran-2-one Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2OC(=O)C=1C(CC(=O)C)C1=CC=CC=C1 PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010002388 Angina unstable Diseases 0.000 claims 1
- 229940072645 Coumadin Drugs 0.000 claims 1
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Enoxaparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002897 Heparin Drugs 0.000 claims 1
- ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N Heparin Chemical compound CC(O)=N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](COS(O)(=O)=O)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C(O)=O)O[C@@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OS(O)(=O)=O)[C@@H](O[C@@H]3[C@@H](OC(O)[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H]3O)C(O)=O)O[C@@H]2O)CS(O)(=O)=O)[C@H](O)[C@H]1O ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N 0.000 claims 1
- 206010022562 Intermittent claudication Diseases 0.000 claims 1
- 229940118179 Lovenox Drugs 0.000 claims 1
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 claims 1
- 206010038563 Reocclusion Diseases 0.000 claims 1
- 206010050496 Reversible ischaemic neurological deficit Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000007718 Stable Angina Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 101700006801 THBI Proteins 0.000 claims 1
- 206010044390 Transient ischaemic attack Diseases 0.000 claims 1
- 208000007814 Unstable Angina Diseases 0.000 claims 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 claims 1
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 claims 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 1
- 239000003529 anticholesteremic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003420 antiserotonin agent Substances 0.000 claims 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 238000007887 coronary angioplasty Methods 0.000 claims 1
- 239000003255 cyclooxygenase 2 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000000994 depressed Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 239000003527 fibrinolytic agent Substances 0.000 claims 1
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 claims 1
- 201000004332 intermediate coronary syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002570 phosphodiesterase III inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 200000000008 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000003868 thrombin inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000001732 thrombotic Effects 0.000 claims 1
- 239000003769 thromboxane A2 receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010875 transient cerebral ischemia Diseases 0.000 claims 1
Claims (49)
- 次式：
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、
Ｒは、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｌは、１個〜３個の炭素連結基であり、該炭素連結基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ１は、連結基であり、該連結基は、結合および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ２は、連結基であり、該連結基は、結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ａｒ１は、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ３ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ３ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合された２個のＲ３ｂ基は、窒素原子と組み合わされて、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する；
Ａｒ２は、５員〜６員の単環式環系または９員〜１０員の縮合二環式芳香族環系であり、該環系は、環の頂点として、必要に応じて、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、該環系は、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されており、
ここで、該Ｒ４置換基の各々は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜５アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａからなる群より選択され、
ここで、各Ｒ４ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
該下付き文字ｔは、Ｌ２が結合である場合には、０または１であり、そしてＬ２が−ＮＨ−および−ＣＨ２−から選択される場合には、１である、
化合物。 - Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；Ｌ１が、結合であり、そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ａｒ１が、ベンゼン環であり、該ベンゼン環が、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
- Ａｒ１が、ピリジン環であり、該ピリジン環が、必要に応じて１個〜２個のＲ３置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
- Ａｒ１が、ピリミジン環であり、該ピリミジン環が、必要に応じて１個〜２個のＲ３置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
- Ａｒ２が、ベンゼンまたはナフタレンであり、それらの各々が、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
- Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；Ｌ１が、結合であり、そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
- Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；Ｌ１が、結合であり、そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
- 次式：
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
化合物。 - Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
- Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
- 図１〜４において提供される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
- Ａｒ２が、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡−ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
- 次式：
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
化合物。 - Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項１８に記載の化合物。
- Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
- Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
- Ａｒ２が、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項１８に記載の化合物。
- Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
- Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ４は、存在する場合には、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
- 次式：
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
化合物。 - Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
- Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
- Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
- Ａｒ２が、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
- Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
- Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
- 次式：
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１は、０〜２の整数を表わし、そしてＲ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択される、
化合物。 - Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；そして各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項３２に記載の化合物。
- Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合される、請求項３３に記載の化合物。
- 薬学的に受容可能なキャリアと、請求項１〜３４のいずれかに記載の化合物とを含有する、薬学的組成物。
- 薬学的に受容可能なキャリアと、次式：
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩とを含有する、薬学的組成物であって、
Ｒは、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｌは、１個〜３個の炭素連結基であり、該炭素連結基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ１は、連結基であり、該連結基は、結合および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ２は、連結基であり、該連結基は、結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ａｒ１は、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ３ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ３ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合された２個のＲ３ｂ基は、該窒素原子と組み合わされて、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する；
Ａｒ２は、５員〜６員の単環式環系または９員〜１０員の縮合二環式芳香族環系であり、該環系は、環の頂点として、必要に応じて、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、該環系は、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されており、
ここで、該Ｒ４置換基の各々は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜５アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａからなる群より選択され、
ここで、各Ｒ４ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
該下付き文字ｔは、Ｌ２が結合である場合には、０または１であり、そしてＬ２が−ＮＨ−および−ＣＨ２−から選択される場合には、１である、
薬学的組成物。 - 前記化合物が、次式：
を有する、請求項３６に記載の薬学的組成物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
薬学的組成物。 - Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項３７に記載の薬学的組成物。
- 被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、
請求項１〜３４のいずれかに記載の化合物
を含む、組成物。 - 被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、
次式：
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩
を含み、
Ｒは、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｌは、１個〜３個の炭素連結基であり、該炭素連結基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ１は、連結基であり、該連結基は、結合および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ２は、連結基であり、該連結基は、結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ａｒ１は、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ３ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ３ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合された２個のＲ３ｂ基は、該窒素原子と組み合わされて、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する；
Ａｒ２は、５員〜６員の単環式環系または９員〜１０員の縮合二環式芳香族環系であり、該環系は、環の頂点として、必要に応じて、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、該環系は、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されており、
ここで、該Ｒ４置換基の各々は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜５アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａからなる群より選択され、
ここで、各Ｒ４ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
該下付き文字ｔは、Ｌ２が結合である場合には、０または１であり、そしてＬ２が−ＮＨ−および−ＣＨ２−から選択される場合には、１である、
組成物。 - 前組成物は、第二治療剤と併用して投与するためのものであり、該第二治療剤が、抗血小板化合物、抗凝固剤、フィブリン溶解剤、抗炎症性化合物、コレステロール降下剤、血圧降下剤およびセロトニンブロッカーからなる群より選択される、請求項４０に記載の組成物。
- 前記第二治療剤が、抗血小板化合物であり、該抗血小板化合物が、ＧＰＩＩＢ−ＩＩＩａアンタゴニスト、アスピリン、ホスホジエステラーゼＩＩＩインヒビターおよびトロンボキサンＡ２レセプターアンタゴニストからなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
- 前記第二治療剤が、抗凝固剤であり、該抗凝固剤が、トロンビンインヒビター、クマジン、ヘパリンおよびＬｏｖｅｎｏｘ（登録商標）からなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
- 前記第二治療剤が、抗炎症性化合物であり、該抗炎症性化合物が、非ステロイド性抗炎症剤、シクロオキシゲナーゼ−２インヒビターおよび慢性関節リウマチ剤からなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
- 前記組成物は、経口投与するためのものである、請求項４１に記載の組成物。
- 前記化合物が、次式：
を有する、請求項４０に記載の組成物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす；Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、
組成物。 - 二次虚血事象の発生を予防するための組成物であって、該組成物は、
薬学的に受容可能なキャリアと共に、請求項１に記載の化合物
を含み、該組成物は、一次虚血事象に罹った患者に投与するためのものである、組成物。 - 前記一次虚血事象および／または二次虚血事象が、心筋梗塞、安定狭心症または不安定狭心症、経皮的経管的冠状動脈形成術後の急性再閉塞、再狭窄、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、可逆的虚血性神経学的欠損および間欠性跛行からなる群より選択される、請求項４７に記載の組成物。
- 前記化合物が、次式：
を有する、請求項４７に記載の組成物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす；Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、
組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US50856403P | 2003-10-03 | 2003-10-03 | |
| PCT/US2004/032921 WO2005032488A2 (en) | 2003-10-03 | 2004-09-29 | 2,4-dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2007507551A JP2007507551A (ja) | 2007-03-29 |
| JP2007507551A5 true JP2007507551A5 (ja) | 2007-11-08 |
Family
ID=34421757
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2006534290A Pending JP2007507551A (ja) | 2003-10-03 | 2004-09-29 | ２，４−ジオキソ−３−キナゾリニルアリールスルホニル尿素 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7109332B2 (ja) |
| EP (1) | EP1668002B1 (ja) |
| JP (1) | JP2007507551A (ja) |
| KR (1) | KR20060113700A (ja) |
| CN (1) | CN1863798B (ja) |
| AT (1) | ATE448222T1 (ja) |
| AU (1) | AU2004278030C1 (ja) |
| CA (1) | CA2540214A1 (ja) |
| DE (1) | DE602004024093D1 (ja) |
| ES (1) | ES2334795T3 (ja) |
| HK (1) | HK1093973A1 (ja) |
| IL (1) | IL174446A (ja) |
| MX (1) | MXPA06003618A (ja) |
| PL (1) | PL1668002T3 (ja) |
| PT (1) | PT1668002E (ja) |
| WO (1) | WO2005032488A2 (ja) |
Families Citing this family (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2390520C2 (ru) * | 2003-12-22 | 2010-05-27 | Адзиномото Ко., Инк. | Новые производные фенилаланина |
| EP1812429A4 (en) * | 2004-09-29 | 2010-07-21 | Portola Pharm Inc | SUBSTITUTED 2H-1,3-BENZOXAZIN-4 (3H) -ONE |
| US20070208045A1 (en) * | 2005-11-03 | 2007-09-06 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Substituted-(quinazolinyl)phenyl thiophenyl-sulfonylureas, methods for making and intermediates thereof |
| US7834023B2 (en) * | 2006-09-20 | 2010-11-16 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Substituted dihydroquinazolines as platelet ADP receptor inhibitors |
| CA2682207A1 (en) * | 2007-04-05 | 2008-10-16 | Cv Therapeutics, Inc. | Quinazolinone derivatives as aldh-2 inhibitors |
| WO2008133155A1 (ja) | 2007-04-19 | 2008-11-06 | Astellas Pharma Inc. | 二環式ヘテロ環化合物 |
| MX2009011836A (es) * | 2007-05-02 | 2010-05-20 | Portola Pharm Inc | Sales de [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2h-quinaz olin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-il-sulfonilurea, en diferentes formas cristalinas, y composiciones farmaceuticas de las mismas. |
| CN101654441B (zh) * | 2008-08-19 | 2012-10-03 | 信谊药厂 | 抗凝化合物、组合物及其用途 |
| RU2539587C2 (ru) | 2009-01-19 | 2015-01-20 | Эббви Инк. | Индуцирующие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний |
| CN104945311A (zh) * | 2009-01-19 | 2015-09-30 | Abbvie公司 | 用于治疗癌症和免疫和自身免疫疾病的细胞程序死亡诱导药剂 |
| BR112014010368A2 (pt) | 2011-10-31 | 2017-04-25 | Xenon Pharmaceuticals Inc | biaril éter sulfonamidas e seu uso como agentes terapêuticos |
| RU2014121984A (ru) | 2011-10-31 | 2015-12-10 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств |
| MX2014014234A (es) | 2012-05-22 | 2015-05-07 | Genentech Inc | Benzamidas n-sustituidas y su uso en el tratamiento del dolor. |
| KR101663436B1 (ko) | 2012-07-06 | 2016-10-06 | 제넨테크, 인크. | N-치환된 벤즈아미드 및 이의 사용 방법 |
| RU2015143906A (ru) | 2013-03-14 | 2017-04-18 | Дженентек, Инк. | Замещенные триазолопиридины и способы их применения |
| MX2015010775A (es) | 2013-03-15 | 2016-04-25 | Genentech Inc | Benzoxazoles sustituidos y metodos para usarlos. |
| CA2931732A1 (en) | 2013-11-27 | 2015-06-04 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
| CN106715418A (zh) | 2014-07-07 | 2017-05-24 | 基因泰克公司 | 治疗化合物及其使用方法 |
| EP3578547B1 (en) | 2015-02-16 | 2021-05-26 | The University of Queensland | Sulfonylureas and related compounds and use of same |
| BR112017024853A2 (pt) | 2015-05-22 | 2018-08-07 | Genentech Inc | composto, composição farmacêutica, método para tratar uma doença ou condição em um mamífero, para tratamento de prurido em um mamífero, para tratamento ou profilaxia e uso de um composto |
| EP3341353A1 (en) | 2015-08-27 | 2018-07-04 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
| JP6987746B2 (ja) | 2015-09-28 | 2022-01-05 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | 治療用化合物及びその使用方法 |
| EP3380466A1 (en) | 2015-11-25 | 2018-10-03 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides useful as sodium channel blockers |
| EP3854782A1 (en) | 2016-03-30 | 2021-07-28 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
| CA3039853A1 (en) | 2016-10-17 | 2018-04-26 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
| EP3601273B1 (en) | 2017-03-24 | 2021-12-01 | Genentech, Inc. | 4-piperidin-n-(pyrimidin-4-yl)chroman-7-sulfonamide derivatives as sodium channel inhibitors |
| WO2019008025A1 (en) | 2017-07-07 | 2019-01-10 | Inflazome Limited | NOVEL CARBOXAMIDE SULFONAMIDE COMPOUNDS |
| JP2020531453A (ja) | 2017-08-15 | 2020-11-05 | インフレイゾーム リミテッド | Ｎｌｒｐ３阻害剤としてのスルホニルウレアおよびスルホニルチオウレア |
| WO2019034693A1 (en) | 2017-08-15 | 2019-02-21 | Inflazome Limited | SULFONYLURATES AND SULFONYLTHIOURES AS INHIBITORS OF NLRP3 |
| UY37848A (es) | 2017-08-15 | 2019-03-29 | Inflazome Ltd | Sulfonilureas y sulfoniltioureas útiles como inhibidores de nlrp3 |
| AR114263A1 (es) | 2018-02-26 | 2020-08-12 | Genentech Inc | Compuestos terapéuticos y métodos para utilizarlos |
| WO2019166619A1 (en) | 2018-03-02 | 2019-09-06 | Inflazome Limited | Novel compounds |
| US10947251B2 (en) | 2018-03-30 | 2021-03-16 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
| EP3892278B1 (en) | 2018-12-06 | 2024-02-28 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Cycloalkane-1,3-diamine derivative |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE9702774D0 (sv) | 1997-07-22 | 1997-07-22 | Astra Pharma Prod | Novel compounds |
| JP2002509152A (ja) | 1998-01-15 | 2002-03-26 | シーオーアール セラピューティクス インコーポレイテッド | 血小板ａｄｐ受容体阻害剤 |
| US6906063B2 (en) | 2000-02-04 | 2005-06-14 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Platelet ADP receptor inhibitors |
| US20020025961A1 (en) | 2000-02-04 | 2002-02-28 | Scarborough Robert M. | Platelet ADP receptor inhibitors |
-
2004
- 2004-09-29 JP JP2006534290A patent/JP2007507551A/ja active Pending
- 2004-09-29 MX MXPA06003618A patent/MXPA06003618A/es active IP Right Grant
- 2004-09-29 CN CN2004800287913A patent/CN1863798B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-29 AT AT04789522T patent/ATE448222T1/de active
- 2004-09-29 WO PCT/US2004/032921 patent/WO2005032488A2/en active Application Filing
- 2004-09-29 DE DE602004024093T patent/DE602004024093D1/de active Active
- 2004-09-29 US US10/956,004 patent/US7109332B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-29 KR KR1020067008644A patent/KR20060113700A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-09-29 EP EP04789522A patent/EP1668002B1/en active Active
- 2004-09-29 ES ES04789522T patent/ES2334795T3/es active Active
- 2004-09-29 CA CA002540214A patent/CA2540214A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-29 PL PL04789522T patent/PL1668002T3/pl unknown
- 2004-09-29 PT PT04789522T patent/PT1668002E/pt unknown
- 2004-09-29 AU AU2004278030A patent/AU2004278030C1/en not_active Ceased
-
2006
- 2006-03-21 IL IL174446A patent/IL174446A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-12-13 HK HK06113688.4A patent/HK1093973A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2007507551A5 (ja) | ||
| CA2540214A1 (en) | 2,4-dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas | |
| JP2007507519A5 (ja) | ||
| Liverton et al. | Design and synthesis of potent, selective, and orally bioavailable tetrasubstituted imidazole inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase | |
| Miller-Moslin et al. | 1-Amino-4-benzylphthalazines as orally bioavailable smoothened antagonists with antitumor activity | |
| JP2008517983A5 (ja) | ||
| EP0640599B1 (en) | 4-Aminopyrimidine derivatives | |
| Young et al. | Discovery and evaluation of potent P1 aryl heterocycle-based thrombin inhibitors | |
| JP2006513265A5 (ja) | ||
| JP3267635B2 (ja) | Ｃｏｘ−２阻害物質としてのインドール化合物 | |
| RU2009110442A (ru) | Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой | |
| RU2008118201A (ru) | Антагонист рецептора s1p3 | |
| JP2008201798A (ja) | 可溶性エポキシドヒドロラーゼ阻害薬の使用方法 | |
| CA2522435A1 (en) | Inhibitors of akt activity | |
| KR20150135359A (ko) | 브로모도메인-함유 단백질의 억제를 위한 방법 및 조성물 | |
| NO20081970L (no) | Sulfonamidderivat med PGD2-reseptorantagonistaktivitet | |
| JP2008519087A5 (ja) | ||
| NZ601794A (en) | Di - substituted pyridine derivatives as anticancers | |
| KR101890442B1 (ko) | Ｐ2ｘ4 수용체 길항제 | |
| NO20072344L (no) | Trombineresptorantagonister. | |
| Ganesh et al. | Development of second generation EP2 antagonists with high selectivity | |
| JP2006523698A5 (ja) | ||
| JP2017500321A5 (ja) | ||
| Drapak et al. | Cardiovascular calcium channel blockers: historical overview, development and new approaches in design | |
| JPWO2012017876A1 (ja) | Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤 |