JP2007505154A - ナノ粒子のメロキシカム製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、メロキシカムおよびこの薬剤の表面に吸着または会合された少なくとも1つの表面安定剤を含有するナノ粒子の組成物に関する。ナノ粒子のメロキシカム粒子は、有効平均粒径約2000nm未満を有する。
A.ナノ粒子活性物質組成物に関する背景
最初にUS Patent No.5,145,684(「'684特許」)に開示されたナノ粒子活性物質組成物は、架橋していない表面安定剤がそれらの表面上に吸着された難溶性治療用または診断用物質からなる粒子である。この'684特許は、メロキシカムのナノ粒子組成物については説明していない。
メロキシカムは、4-ヒドロキシ-2-メチル-N-(5-メチル-2-チアゾリル)-2-H-1,2-ベンゾチアジン-3-カルボキシアミド-1,1-ジオキシドとして知られており、非ステロイド抗炎症薬(NSAID)のエノール酸のグループの一員である。メロキシカムは、下記の化学構造を有するオキシカム誘導体である:
メロキシカムは、実験式C14H13N3O4S2を有し、分子量351.41である。「The Physicians' Desk Reference (PDR)」56版、1054頁(2002);および、「The Merck Index」13版、1040-1041頁(Merck & Co. 2001)を参照のこと。メロキシカムは、事実上水に不溶性であり、強酸および強塩基中においてより高い溶解度が認められる。これはメタノール中にほとんど溶けない。「The Physicians' Desk Reference (PDR)」56版、1054頁。
本発明は、ナノ粒子メロキシカムを含有する組成物に関する。これらの組成物は、ナノ粒子のメロキシカムおよびそのメロキシカム粒子の表面に吸着または会合された少なくとも1つの表面安定剤を含有する。有効平均粒径約2000nm未満を有するナノ粒子のメロキシカム粒子は、驚くべきことに従来の先行するメロキシカム製剤と比べ優れたTmaxプロファイルを示す。
本発明は、ナノ粒子のメロキシカムを含有する組成物に関する。これらの組成物は、ナノ粒子のメロキシカムおよびこの薬剤の表面に吸着または会合された少なくとも1つの表面安定剤を含有する。有効平均粒径約2000nm未満を有するナノ粒子のメロキシカム粒子は、驚くべきことに従来の先行するメロキシカム製剤と比べ優れたTmaxプロファイルを示す。
本発明は、ナノ粒子のメロキシカム粒子および少なくとも1つの表面安定剤を含有する組成物を提供する。表面安定剤は、メロキシカム粒子の表面上に吸着されるか、またはこれと会合されている。本明細書において有用な表面安定剤は、ナノ粒子のメロキシカムの表面に物理的に接着しているが、メロキシカム粒子またはそれ自身と化学的には反応していない。表面安定剤の個々の分子は、分子内架橋を本質的に含まない。
本組成物の活性成分である、本明細書において使用される用語メロキシカムは、メロキシカム(4-ヒドロキシ-2-メチル-N-(5-メチル-2-チアゾリル)-2-H-1,2-ベンゾチアジン-3-カルボキシアミド1,1-ジオキシド)またはそれらの塩のいずれかを意味するように使用される。メロキシカムは、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相、またはそれらの混合物で存在することができる。
本発明のナノ粒子のメロキシカム組成物は、追加的に1つまたは複数の非メロキシカム活性物質を、従来のまたはナノ粒子のいずれかの形で含有することができる。非メロキシカム活性物質は、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相、およびそれらの混合物で存在することができる。
メロキシカムのための1つまたは複数の表面安定剤は、重要であり、かつ望ましい製剤を認めるためには大規模な実験を必要としている。従って本発明は、ナノ粒子のメロキシカム組成物を製造することができるという驚くべき発見に関連している。
(i)R1-R4がないものはCH3である;
(ii)1個のR1-R4はCH3である;
(iii)3個のR1-R4はCH3である;
(iv)全てのR1-R4はCH3である;
(v)2個のR1-R4はCH3であり、1個のR1-R4はC6H5CH2であり、および1個のR1-R4は7個の炭素原子またはそれ未満のアルキル鎖である;
(vi)2個のR1-R4はCH3であり、1個のR1-R4はC6H5CH2であり、および1個のR1-R4は19個の炭素原子またはそれ以上のアルキル鎖である;
(vii)2個のR1-R4はCH3であり、および1個のR1-R4は基C6H5(CH2)nであり、ここでn>1である;
(viii)2個のR1-R4はCH3であり、1個のR1-R4はC6H5CH2であり、および1個のR1-R4は少なくとも1個のヘテロ原子を含む;
(ix)2個のR1-R4はCH3であり、1個のR1-R4はC6H5CH2であり、および1個のR1-R4は少なくとも1個のハロゲンを含む;
(x)2個のR1-R4はCH3であり、1個のR1-R4はC6H5CH2であり、および1個のR1-R4は少なくとも1個の環状断片(cyclic fragment)を含む;
(xi)2個のR1-R4はCH3であり、および1個のR1-R4はフェニル環である;または
(xii)2個のR1-R4はCH3であり、および2個のR1-R4は純粋に脂肪族断片である。
本発明の薬学的組成物は、1つまたは複数の結合剤、充填剤、滑沢剤、懸濁剤、甘味剤、矯味矯臭剤、保存剤、緩衝剤、湿潤剤、崩壊剤、発泡剤、および他の賦形剤を含有することもできる。このような賦形剤は、当技術分野において公知である。
本発明の組成物は、光散乱法、顕微鏡、または他の適当な方法により測定される、有効平均粒径約2000nm(すなわち2ミクロン)未満、約1500nm未満、約1000nm未満、約900nm未満、 約800nm未満、約700nm未満、約600nm未満、約500nm未満、約400nm未満、約300nm未満、約250nm未満、約200nm未満、約150nm未満、約100nm未満、約75nm未満または約50nm未満を有するメロキシカムナノ粒子を含有する。
メロキシカムおよび1つまたは複数の表面安定剤の相対量は、広範に変化し得る。個々の成分の最適量は、例えば、選択された特定の活性物質、親水性親油性バランス(HLB)、融点、および安定剤水溶液の表面張力などに応じて決まる。
ナノ粒子のメロキシカム組成物は、例えば、磨砕、均質化、または沈降技術を用い、製造することができる。ナノ粒子組成物の製造法は、'684特許において説明されている。ナノ粒子組成物の製造法は同じく、US Patent No.5,518,187「Method of Grinding Pharmaceutical Substances」;US Patent No.5,718,388「Continuous Method of Grinding Pharmaceutical Substances」;US Patent No.5,862,999「Method of Grinding Pharmaceutical Substances」;US Patent No.5,665,331「Co-Microprecipitation of Nanoparticulate Pharmaceutical Agents with Crystal Growth Modifiers」;US Patent No.5,662,883「Co-Microprecipitation of Nanoparticulate Pharmaceutical Agents with Crystal Growth Modifiers」;US Patent No.5,560,932「Microprecipitation of Nanoparticulate Pharmaceutical Agents」;US Patent No.5,543,133「Process of Preparing X-Ray Contrast Compositions Containing Nanoparticles」;US Patent No.5,534,270「Method of Preparing Stable Drug Nanoparticules」;US Patent No.5,510,118「Process of Preparing Therapeutic Compositions Containing Nanoparticles」;および、US Patent No.5,470,583「Method of Preparing Nanoparticle Compositions Containing Charged Phospholipids to Reduce Aggregation」に開示されており、これらは全て具体的に本明細書に参照として組入れられている。
ナノ粒子分散体を得るためのメロキシカムの粉砕は、メロキシカムが難溶性である液体分散媒中にメロキシカム粒子を分散すること、引き続き硬質粉砕媒体の存在下で機械的手段により適用し、所望の有効平均粒径へメロキシカムの粒径を低下することを含む。この分散媒は、例えば、水、紅花油、エタノール、t-ブタノール、グリセリン、ポリエチレングリコール(PEG)、ヘキサン、またはグリコールであることができる。
所望のナノ粒子のメロキシカム組成物を形成する別法は、微量沈降(microprecipitation)である。これは、いかなる微量の毒性溶媒または可溶化された重金属不純物も含まない、1つまたは複数の表面安定剤および1つまたは複数のコロイド安定性を増強する表面活性化物質の存在下で、難溶性活性物質の安定した分散体を調製する方法である。このような方法は、例えば:(1)メロキシカムを適当な溶媒中に溶解する工程;(2)工程(1)の製剤を、少なくとも1つの表面安定剤を含む溶液に添加する工程;および(3)工程(2)から、適当な非溶媒を用いて製剤を沈降させる工程を含む。この方法は、何らかの生成された塩が存在するならば、これを従来の手段による分散体の透析またはダイアフィルトレーションおよび濃縮により除去する工程が続く。得られるナノ粒子のメロキシカム分散体は、液体分散剤、ゲル剤、エアゾール、軟膏剤、クリーム剤、放出制御型製剤、即時溶融型製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、カプセル剤、遅延放出型製剤、持続型製剤、パルス放出型製剤、および即時放出・放出制御型混合製剤などの、固形または液体の投与製剤において利用することができる。
活性物質ナノ粒子組成物を調製する均質化法の例は、US Patent No.5,510,118「Process of Preparing Therapeutic Compositions Containing Nanoparticles」に説明されている。このような方法は、液体分散媒中にメロキシカム粒子を分散すること、その後分散体に均質化を施し、所望の有効平均粒径にメロキシカムの粒径を低下することを含む。メロキシカム粒子は、少なくとも1つの表面安定剤の存在下で粒径を低下することができる。あるいは、メロキシカム粒子は、摩砕前または後のいずれかで、1つまたは複数の表面安定剤と接触することができる。希釈剤のような他の化合物は、粒径低下プロセスの前、途中または後に、メロキシカム/表面安定剤組成物に添加することができる。分散体は、連続してまたはバッチ方式で作製することができる。得られるナノ粒子のメロキシカム分散体は、液体分散剤、ゲル剤、エアゾール、軟膏剤、クリーム剤、放出制御型製剤、即時溶融型製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、カプセル剤、遅延放出型製剤、持続型製剤、パルス放出型製剤、および即時放出・放出制御型混合製剤などの、固形または液体の投与製剤において利用することができる。
本発明のメロキシカム組成物は、経口、経直腸、眼内、非経口(例えば、静脈内、筋肉内、もしくは皮下)、大槽内、経肺、膣内、腹腔内、限局性(例えば、散剤、軟膏剤、もしくは液滴)、頬内または点鼻スプレーを含むが、これらに限定されるものではない、いずれかの従来の手段により、被験体へ投与することができる。本明細書において使用される用語「被験体」は、動物、好ましくはヒトまたは非ヒトを含む哺乳類を意味するように使用される。患者および被験体という用語は、互換的に使用することができる。
本発明の方法は、本発明のナノ粒子のメロキシカム組成物の、従来のまたはナノ粒子の形のいずれかの、1つまたは複数の非メロキシカム活性物質と組合せた投与も包含している。概して、追加の活性物質は、US Patent Application No.2002007328に説明されたもののような、血管調節剤を含まない。
本発明の組成物は、例えば、NSAIDが禁忌である状態、関節炎障害、胃腸の病態、炎症状態、肺の炎症、眼内疾患、中枢神経系障害、疼痛、熱、炎症関連心臓血管障害、血管形成関連障害、良性および悪性腫瘍、腺腫性ポリープ、放射線療法により生じる線維症、子宮内膜症、骨粗鬆症、月経困難、早期分娩などの女性の生殖系障害、喘息、好酸球関連障害、発熱、骨吸収、腎毒性、低血圧、関節症、関節の凝り、腎疾患、肝炎を含む肝臓疾患、急性乳腺炎、下痢、結腸腺腫、気管支炎、アレルギー性神経炎、サイトメガロウイルス感染症、HIV-誘導したアポトーシスを含むアポトーシス、腰痛、乾癬、湿疹、ざ瘡、火傷、皮膚炎、日焼けを含む紫外線照射による損傷のような皮膚関連病態、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、および内毒素性ショック症候群の、治療および/または予防に有用である。ナノ粒子のメロキシカムは、免疫抑制剤としても有用である。
用語「関節炎」は、文字上の関節の炎症を意味し、関節炎は、関節の疼痛、凝りおよび腫脹を引き起こし得る100種を超えるリウマチ様疾患および状態の群を意味する。ある状態は、筋肉、骨、および内臓の一部などの、体の他の部分に影響を及ぼし、かつ衰弱、時には生命を脅かす合併症を生じる。関節炎が診断も治療もされずに放置されると、関節に不可逆的損傷を引き起こし得る。
本実施例の目的は、いかにしてメロキシカムナノ粒子分散体が調製されるかを説明するものである。
本実施例の目的は、ナノ粒子のメロキシカムの固形剤形をいかにして調製するかを説明している。
本実施例の目的は、注射用投与が意図された様々な表面修飾剤で安定化されたメロキシカムのナノ粒子分散体を調製することであった。
本実施例の目的は、インビボにおいて、本発明のナノ粒子のメロキシカム組成物を試験することである。
製剤#1. (液体分散体)
メロキシカム(Unichem Laboratories, Ltd.)8.0gを、F127 NF Lutrol(登録商標)(BASF)1.6gおよび水70.4gを含有する溶液に添加した。Lutrol(登録商標)F127は、ポロキサマー407としても知られている、ポリエチレングリコール73%およびポリプロピレングリコール27%からなるブロックポリマーである。次にこの混合物を、DYNO(登録商標)-Mill KDL(Willy A. Bachofen AG, Maschinenfabrik, バーゼル、スイス)において、4200RPMで、PolyMill(登録商標)-500高分子媒体を用い、160分間摩砕した。平均(重量平均)最終メロキシカム粒径は、Horiba LB-910粒径分析装置(Horiba Instruments, アービン、CA)上で測定し、111nmであった。
「即時溶融性」凍結乾燥剤形を、メロキシカムのナノ粒子分散体から調製し、凍結乾燥および再構成プロセスが薬物動態データにいかに影響したかを調べた。
MOBIC(登録商標)錠(Boehringer Ingelheim)、7.5mg
第I相において、各イヌは、メロキシカム単回強制経口用量7.5mg(10mg/mlの製剤#1を0.75ml)を、それに続けて強制投与チューブによる水道水およそ10mLを受け取った。
下記のような各相の終了時に、血液試料を採取し、血漿に処理した:血液試料(約1mL)を、特定の時点でEDTAカリウムを含有するチューブに採取した(血液は、投与前、および投与後0.167時間、0.333時間、0.5時間、0.75時間、1時間、1.5時間、2時間、2.5時間、3時間、4時間、6時間、8時間、12時間、16時間、24時間および48時間で採取した)。これらの試料を採取後水分を含む氷上に配置した。血漿を分離し、依頼者(Sponsor)が指定した臨床検査室への輸送時まで、EDTAカリウムを含有するチューブ中で約-20℃で凍結保存した。3種の異なる製剤のCmax、Tmax、およびAUCを、下記の表3に示した。
Claims (52)
- (a)メロキシカムまたはそれらの塩の粒子;および
(b)少なくとも1つの表面安定剤
を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径約2000nm未満を有する、安定したメロキシカムナノ粒子組成物。 - メロキシカムが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相、およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
- ナノ粒子のメロキシカム粒子の有効平均粒径が、約1500nm未満、約1000nm未満、約900nm未満、約800nm未満、約700nm未満、約600nm未満、約500nm未満、約400nm未満、約300nm未満、約250nm未満、約200nm未満、約100nm未満、約75nm未満、および約50nm未満からなる群より選択される、請求項1または2記載の組成物。
- 経口、経肺、経直腸、眼内、経結腸、非経口、大槽内、膣内、腹腔内、限局性、口腔内、経鼻、および局所投与からなる群より選択される投与のために製剤化される、請求項1〜3のいずれか1項記載の組成物。
- 液体分散剤、ゲル剤、エアゾール、軟膏剤、クリーム剤、放出制御型製剤、即時溶融型製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、カプセル剤、遅延放出型製剤、持続製剤、パルス放出型製剤、および即時放出・放出制御型混合製剤からなる群より選択される剤形に製剤化される、請求項1〜4のいずれか1項記載の組成物。
- 1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤、担体、またはそれらの組合せをさらに含む、請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物。
- メロキシカムが、メロキシカムおよび少なくとも1つの表面安定剤を組み合わせ、且つ他の賦形剤を含まない総重量を基に、約99.5重量%〜約0.001重量%、約95重量%〜約0.1重量%、および約90重量%〜約0.5重量%からなる群より選択される量で存在する、請求項1〜6のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つの表面安定剤が、メロキシカムおよび少なくとも1つの表面安定剤を組み合わせ、且つ他の賦形剤を含まない乾燥総重量を基に、約0.01重量%〜約99.5重量%、約0.1重量%〜約95重量%、および約0.5重量%〜約90重量%からなる群より選択される量で存在する、請求項1〜7のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つの第一の表面安定剤および少なくとも1つの第二の表面安定剤を含む、請求項1〜8のいずれか1項記載の組成物。
- 表面安定剤が、アニオン性表面安定剤、カチオン性表面安定剤、およびイオン性表面安定剤からなる群より選択される、請求項1〜9のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つの表面安定剤が、塩化セチルピリジウム、ゼラチン、カゼイン、ホスファチド、デキストラン、グリセロール、アカシアゴム、コレステロール、トラガカントガム、ステアリン酸、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセロール、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンひまし油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、ドデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ステアリン酸ポリオキシエチレン、コロイド状二酸化ケイ素、リン酸塩、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、非晶質セルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、エチレンオキシドとホルムアルデヒドとの4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)-フェノールポリマー、ポロキサマー;ポロキサミン、荷電したリン脂質、ジオクチルスルホスクシナート、スルホコハク酸ナトリウムのジアルキルエステル、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルアリールポリエーテルスルホナート、ステアリン酸スクロースおよびジステアリン酸スクロースの混合物、C18H37CH2C(O)N(CH3)-CH2(CHOH)4(CH2OH)2、p-イソノニルフェノキシポリ-(グリシドール)、デカノイル-N-メチルグルカミド;n-デシルβ-D-グルコピラノシド;n-デシルβ-D-マルトピラノシド;n-ドデシルβ-D-グルコピラノシド;n-ドデシルβ-D-マルトシド;ヘプタノイル-N-メチルグルカミド;n-ヘプチル-β-D-グルコピラノシド;n-ヘプチルβ-D-チオグルコシド;n-ヘキシルβ-D-グルコピラノシド;ノナノイル-N-メチルグルカミド;n-ノイルβ-D-グルコピラノシド;オクタノイル-N-メチルグルカミド;n-オクチル-β-D-グルコピラノシド;オクチルβ-D-チオグルコピラノシド;リゾチーム、PEG-リン脂質、PEG-コレステロール、PEG-コレステロール誘導体、PEG-ビタミンA、PEG-ビタミンE、ならびに酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのランダムコポリマーからなる群より選択される、請求項1〜10のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つのカチオン性表面安定剤が、ポリマー、バイオポリマー、多糖、セルロース誘導体、アルギナート、非ポリマー化合物、およびリン脂質からなる群より選択される、請求項10記載の組成物。
- 表面安定剤が、カチオン性であり、且つカチオン性脂質、ポリメチルメタクリレートトリメチルアンモニウムブロマイド、スルホニウム化合物、ポリビニルピロリドン-2-ジメチルアミノエチルメタクリレートジメチルスルフェート、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ホスホニウム化合物、第4級アンモニウム化合物、ベンジル-ジ(2-クロロエチル)エチルアンモニウムブロマイド、ココナッツトリメチルアンモニウムクロライド、ココナッツトリメチルアンモニウムブロマイド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムブロマイド、デシルトリエチルアンモニウムクロライド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドブロマイド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドブロマイド、ココナッツジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、ココナッツジメチルヒドロキシエチルアンモニウムブロマイド、ミリスチルトリメチルアンモニウムメチルスルフェート、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムブロマイド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムクロライド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムブロマイド、N-アルキル(C12-18)ジメチルベンジルアンモニウムクロライド、N-アルキル(C14-18)ジメチル-ベンジルアンモニウムクロライド、N-テトラデシルイドメチルベンジルアンモニウムクロライド一水和物、ジメチルジデシルアンモニウムクロライド、N-アルキルおよび(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロライド、トリメチルアンモニウムハライド、アルキル-トリメチルアンモニウム塩、ジアルキル-ジメチルアンモニウム塩、ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、エトキシル化されたアルキルアミドアルキルジアルキルアンモニウム塩、エトキシル化されたトリアルキルアンモニウム塩、ジアルキルベンゼンジアルキルアンモニウムクロライド、N-ジデシルジメチルアンモニウムクロライド、N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウムクロライド一水和物、N-アルキル(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロライド、ドデシルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、ジアルキルベンゼンアルキルアンモニウムクロライド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、アルキルベンジルメチルアンモニウムクロライド、アルキルベンジルジメチルアンモニウムブロマイド、C12トリメチルアンモニウムブロマイド、C15トリメチルアンモニウムブロマイド、C17トリメチルアンモニウムブロマイド、ドデシルベンジルトリエチルアンモニウムクロライド、ポリ-ジアリルジメチルアンモニウムクロライド(DADMAC)、ジメチルアンモニウムクロライド、アルキルジメチルアンモニウムハロゲナイド、トリセチルメチルアンモニウムクロライド、デシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ドデシルトリエチルアンモニウムブロマイド、テトラデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、メチルトリオクチルアンモニウムクロライド、POLYQUAT 10(商標)、テトラブチルアンモニウムブロマイド、ベンジルトリメチルアンモニウムブロマイド、コリンエステル、塩化ベンザルコニウム、ステアラルコニウムクロライド化合物、臭化セチルピリジニウム、塩化セチルピリジウム、第4級ポリオキシエチルアルキルアミンのハライド塩、MIRAPOL(商標)、ALKAQUAT(商標)、アルキルピリジニウム塩;アミン、アミン塩、アミンオキシド、イミドアゾリニウム塩、プロトン化された第4級アクリルアミド、メチル化された第4級ポリマー、およびカチオン性グアールからなる群より選択される、請求項10記載の組成物。
- 組成物のTmaxが、哺乳類被験体の血漿中でアッセイされる場合、約5時間未満、約4時間未満、約3時間未満、約2時間未満、約1時間未満、約50分未満、約45分未満、約40分未満、約35分未満、約30分未満、約20分未満、約15分未満、約10分未満、および約5分未満からなる群より選択される、請求項1〜13のいずれか1項記載の組成物。
- メロキシカムの標準非ナノ粒子の市販用製剤を用いる比較薬物動態試験において、請求項1記載の組成物が、標準市販用メロキシカム製剤により示されるTmaxの約90%未満、約80%未満、約70%未満、約50%未満、約30%未満、約25%未満、約20%未満、約15%未満、および約10%未満からなる群より選択されるTmaxを示す、請求項1〜14のいずれか1項記載の組成物。
- 組成物のCmaxが、哺乳類被験体の血漿中でアッセイされる場合、約1μg/mLより大きい、約3μg/mLより大きい、約5μg/mLより大きい、約10μg/mLより大きい、および約15μg/mLより大きいものからなる群より選択される、請求項1〜15のいずれか1項記載の組成物。
- メロキシカムの標準非ナノ粒子の市販用製剤を用いる比較薬物動態試験において、請求項1記載の組成物が、標準市販用メロキシカム製剤により示されるCmaxの約20%より大きい、約40%より大きい、約60%より大きい、約80%より大きい、約100%より大きい、約140%より大きい、約180%より大きい、約200%より大きい、約240%より大きい、約280%より大きい、約300%より大きい、約340%より大きい、約380%より大きい、および約400%より大きいものからなる群より選択されるCmaxを示す、請求項1〜16のいずれか1項記載の組成物。
- 約2ミクロンより大きい有効平均粒径を有するメロキシカム組成物をさらに含む、請求項1〜17のいずれか1項記載の組成物。
- 約2ミクロン未満の有効平均粒径を有する少なくとも1つの追加のナノ粒子のメロキシカム組成物をさらに含み、該追加のナノ粒子のメロキシカム組成物が、請求項1記載のナノ粒子のメロキシカム組成物の粒径とは異なる有効平均粒径を有する、請求項1〜18のいずれか1項記載の組成物。
- タンパク質、ペプチド、ヌクレオチド、抗肥満薬、栄養補助食品、健康補助食品、カロチノイド、コルチコステロイド、エラスターゼインヒビター、抗真菌剤、アルキルキサンチン、抗癌剤、制吐剤、鎮痛剤、オピオイド、解熱剤、心臓血管作用薬、抗炎症剤、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝固剤、抗鬱剤、糖尿病治療薬、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、降圧剤、抗ムスカリン様作用薬、抗マイコバクテリア薬、抗腫瘍薬、免疫抑制剤、抗甲状腺薬、抗ウイルス薬、抗不安薬、鎮静薬、収斂薬、β-アドレナリン受容体遮断薬、血液製剤、代用血液、強心薬、造影剤、コルチコステロイド、鎮咳薬、診断薬、診断用造影剤、利尿薬、ドーパミン作用薬、止血薬、免疫療法薬、脂質調節薬、筋弛緩剤、副交感神経作用薬、副甲状腺カルシトニンおよび二リン酸塩、プロスタグランジン、放射性薬剤、性ホルモン、アレルギー治療薬、刺激物質、食欲抑制薬、交感神経作用薬、甲状腺製剤、ミュー受容体アンタゴニスト、カッパ受容体アンタゴニスト、非麻酔性鎮痛薬、モノアミン取込み阻害薬、アデノシン調節薬、カンナビノイド誘導体、サブスタンスPアンタゴニスト、ニューロキニン-1受容体アンタゴニスト、およびナトリウムチャネル遮断薬からなる群より選択される、少なくとも1つの非メロキシカム活性物質をさらに含む、請求項1〜19のいずれか1項記載の組成物。
- 前記栄養補助食品が、ルテイン、葉酸、脂肪酸、果実抽出物、野菜抽出物、ビタミン補助剤、ミネラル補助剤、ホスファチジルセリン、リポ酸、メラトニン、グルコサミン/コンドロイチン、アロエベラ(Aloe Vera)、グーグル(Guggul)、グルタミン、アミノ酸、緑茶、リコピン、全体食品、食品添加物、ハーブ、植物栄養素、酸化防止剤、果実のフラボノイド構成物質、月見草油、亜麻仁、魚油、海産動物油、およびプロバイオティクスからなる群より選択される、請求項20記載の組成物。
- 前記抗炎症剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、MK-966、エトリコキシブ、4-[5-(4-クロロフェニル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)]ベンゼンスルホンアミド、N-(2-シクロヘキシルオキシ-4-ニトロフェニル)メタンスルホンアミド、メチルスルホンスピロ(2.4)ヘプタ-5-エンI、SC-57666、セレクソコキシブ、SC-558、SC-560、エトドラク、5,5-ジメチル-3-(3-フルオロフェニル)-4-(4-メチルスルホニル)フェニル2(5H)-フラノン、MK-476、L-745337、L-761066、L-761000、L-748780、L-748731、5-ブロモ-2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(メチルスルホニル)フェニル、1-(7-tert-ブチル-2,3-ジヒドロ-3,3-ジメチルベンゾ(b)フラン-5-イル)-4-シクロプロピルブタン-1-オン、3-ホルミルアミノ-7-メチルスルホニルアミノ-6-フェノキシ-4H-1-ベンゾピラン-4-オン、BF 389、PD 136005、PD 142893、PD 145065、フルビプロフェン、ニメスリド、ナブメトン、フロスリド、ピロキシカム、ジコフェナク、COX-189、D 1367、4-ニトロ-2-フェノキシメタンスルホンアニリド、(3-ベンゾイルジフルオロメタンスルホンアニリド、ジフルミドン)、JTE-522、4'-アセチル-2'-(2,4-ジフルオロフェノキシ)メタンスルホンアニリド、FK 867、FR 115068、GR 253035、RWJ 63556、RWJ 20485、ZK 38997、(E)-(5)-(3,5-ジ-tert-ブチル-4-ヒドロキシベンジリデン)-2-エチル-1,2-イソチアゾリジン-1,1-ジオキシドインドメタシン、CL 1004、RS 57067、RS 104894、SC 41930、SB 205312、SKB 209670、およびOno 1078からなる群より選択されるCOX-2阻害剤である、請求項20記載の組成物。
- 前記非メロキシカム活性物質が、アセクロフェナク、アセメタシン、e-アセトアミドカプロン酸、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセチルサリチル酸、S-アデノシルメチオニン、アルクロフェナク、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルミノプロフェン、アロキシプリン、アルファプロジン、アルミニウムビス(アセチルサリチレート)、アンフェナク、アミノクロルテノキサジン、3-アミノ-4-ヒドロキシ酪酸、2-アミノ-4-ピコリン、アミノプロピロン、アミノピリン、アミキセトリン、サリチル酸アンモニウム、アンピロキシカム、アムトルメチングアシル、アニレリジン、アンチピリン、アンチピリンサリチレート、アントラフェニン、アパゾン、ベンダザック、ベノリレート、ベノキサプロフェン、ベンズピペリロン、ベンジダミン、ベンジルモルフィン、ベルモプロフェン、ベンジトラミド、α-ビスアボロール、ブロムフェナク、p-ブロモアセトアニリド、5-ブロモサリチル酸アセテート、ブロモサリゲニン、ブセチン、ブコロキシル酸、ブコロム、ブフェキサマク、ブマジゾン、ブプレノルフィン、ブタセチン、ブチブフェン、ブトファノール、アセチルサリチル酸カルシウム、カルバマゼピン、カルビフェン、カルプロフェン、カルサラム、クロロブタノール、クロルテノキサジン、サリチル酸コリン、シンコフェン、シンメタシン、シラマドール、クリダナク、クロメタシン、クロニタゼン、クロニキシン、クロピラク、クローブ、コデイン、コデインメチルブロマイド、リン酸コデイン、硫酸コデイン、クロプロパミド、クロテタミド、デソモルフィン、デキソキサドロール、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジコルフェナクナトリウム、ジフェンアミゾール、ジフェンピラミド、ジフルニサール、ジヒドロコデイン、ジヒドロコデイノンエノールアセテート、ジヒドロモルフィン、ジヒドロキシアルミニウムアセチルサリチレート、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、ジプロセチル、ジピロン、ジタゾール、ドロキシカム、エモルファゾン、エンフェナミン酸、エピリゾール、エプタゾシン、エテルサラート、エテンズアミド、エトヘプタジン、エトキサゼン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルフィン、エトドラク、エトフェナメート、エトニタゼン、ユーゲノール、フェルビナク、フェンブフェン、フェンクロジックアシッド、フェンドサール、フェノプロフェン、フェンタニル、フェンチアザク、フェプラジノール、フェプラゾン、フロクタフェニン、フルフェナミン酸、フルノキサプロフェン、フルオレゾン、フルピルチン、フルプロキナゾン、フルルビプロフェン、フォスフォサール、ゲンチジン酸、グラフェニン、グルカメタシン、サリチル酸グリコール、グアイアズレン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イブフェナク、イブプロフェン、イブプロキサム、サリチル酸イミダゾール、インドメタシン、インドプロフェン、イソフェゾラク、イソラドール、イソメタドン、イソニキシン、イソキセパク、イソキシカム、ケトベミドン、ケトプロフェン、ケトロラク、p-ラクトフェネチド、レフェタミン、レボルファノール、ロフェンタニル、ロナゾラク、ロモキシカム、ロキソプロフェン、アセチルサリチル酸リシン、アセチルサリチル酸マグネシウム、メクロフェナミン酸、メフェナミン酸、メペリジン、メプタジノール、メサラミン、メタゾシン、塩酸メタドン、メトトリメプラジン、メチアジン酸、メトフォリン、メトポン、モフェブタゾン、モフェゾラク、モラゾン、モルフィン、塩酸モルフィン、硫酸モルフィン、サリチル酸モルフィン、ミロフィン、ナブメトン、ナルブフィン、1-ナフチルサリチレート、ナプロキセン、ナルセイン、ネフォパム、ニコモルフィン、ニフェナゾン、ニフルミン酸、ニメスリド、5'-ニトロ-2'-プロポキシアセトニトリド、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ノルモルフィン、ノルピパノン、オルサラジン、オピウム、オキサセプロール、オキサメタシン、オキサプロジン、オキシコドン、オキシモルホン、オキシフェンブタゾン、パパベレタム、パラニリン、パルサルミド、ペンタゾシン、ペリソキサール、フェナセチン、フェナドキソン、フェナゾシン、塩酸フェナゾピリジン、フェノコール、フェノペリジン、フェノピラゾン、アセチルサリチル酸フェニル、フェニルブタゾン、サリチル酸フェニル、フェニラミドール、ピケトプロフェン、ピミノジン、ピペブゾン、ピペリロン、ピプロフェン、ピラゾラク、ピリトラミド、ピロキシカム、プラノプロフェン、プログルメタシン、プロヘプタジン、プロメドール、プロパセタモール、プロピラム、プロポキシフェン、プロピフェナゾン、プロキアゾン、プロチジン酸、ラミフェナゾン、ラミフェンタニル、メチル硫酸リマゾリウム、サラセタミド、サリシン、サリチルアミド、サリチルアミドo-酢酸、サリチル硫酸、サルサルテ、サルベリン、シメトリド、サリチル酸ナトリウム、スフェンタニル、スルファサラジン、スリンダク、スーパーオキシドジスムターゼ、スプロフェン、スキシブゾン、タルニフルメート、テニダップ、テノキシカム、テロフェナメート、テトランドリン、チアゾリノブタゾン、チアプロフェン酸、チアラミド、チリジン、チノリジン、トルフェナミン酸、トルメチン、トラマドール、トロペシン、ビミノール、キセンブシン、キシモプロフェン、ザルトプロフェン、およびゾメピラックからなる群より選択される、請求項20記載の組成物。
- 少なくとも1つの非メロキシカム活性物質が、有効平均粒径約2ミクロン未満を有する、請求項20、21、22または23記載の組成物。
- 少なくとも1つの非メロキシカム活性物質が、通常の粒径の活性物質である、請求項20、21、22または23記載の方法。
- 薬剤を製造するための、請求項1〜25のいずれか1項記載の組成物の使用。
- 薬剤が、NSAIDが禁忌である状態、関節炎障害、胃腸病態、炎症状態、肺の炎症、眼内疾患、中枢神経障害、疼痛、熱、炎症関連心臓血管系障害、血管形成関連障害、良性腫瘍、悪性腫瘍、腺腫様ポリープ、子宮内膜症、骨粗鬆症、月経困難、早期分娩、喘息、放射線療法により生じる線維症、好酸球関連障害、発熱、骨吸収、腎毒性、低血圧、関節症、関節の凝り、腎疾患、肝臓疾患、急性乳腺炎、下痢、大腸腺腫、気管支炎、アレルギー性神経炎、サイトメガロウイルス感染症、アポトーシス、腰痛、乾癬、湿疹、ざ瘡、火傷、皮膚炎、紫外線照射による損傷、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、および内毒素性ショック症候群からなる群より選択される状態の処置に有用である、請求項26記載の使用。
- 薬剤が、抗炎症剤、抗血管新生剤、抗腫瘍形成剤、免疫抑制剤、NSAID、COX-2阻害剤、鎮痛薬、抗血栓薬、麻酔薬、または解熱薬が典型的に使用される徴候の処置に有用である、請求項26記載の使用。
- 有効平均粒径約2000nm未満を有するナノ粒子のメロキシカム組成物を提供するのに十分な時間および十分な条件下で、メロキシカム粒子と少なくとも1つの表面安定剤とを接触させる工程を含む、ナノ粒子の組成物の製造法。
- 前記接触工程が粉砕工程を含む、請求項27記載の方法。
- 前記粉砕工程が湿式粉砕工程を含む、請求項28記載の方法。
- 前記接触工程が均質化工程を含む、請求項27記載の方法。
- 前記接触工程が、
(a)溶媒中にメロキシカム粒子を溶解する工程;
(b)得られたメロキシカム溶液を、少なくとも1つの表面安定剤を含む溶液に添加する工程;および
(c)非溶媒の添加により、表面に会合された少なくとも1つの表面安定剤を有する可溶化されたメロキシカムを沈殿させる工程
を含む、請求項27記載の方法。 - メロキシカムが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相、およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項27〜31のいずれか1項記載の方法。
- ナノ粒子のメロキシカム粒子の有効平均粒径が、約1500nm未満、約1000nm未満、約900nm未満、約800nm未満、約700nm未満、約600nm未満、約500nm未満、約400nm未満、約300nm未満、約250nm未満、約200nm未満、約100nm未満、約75nm未満、および約50nm未満からなる群より選択される、請求項27〜32のいずれか1項記載の方法。
- 組成物が、経口、経肺、経直腸、眼内、経結腸、非経口、大槽内、膣内、腹腔内、限局性、口腔内、経鼻、および局所投与からなる群より選択される投与のために製剤化される、請求項27〜33のいずれか1項記載の方法。
- 組成物が、液体分散剤、ゲル剤、エアゾール、軟膏剤、クリーム剤、放出制御型製剤、即時溶融型製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、カプセル剤、遅延放出型製剤、持続型製剤、パルス放出型製剤、および即時放出・放出制御型混合製剤からなる群より選択される剤形に製剤化される、請求項27〜34のいずれか1項記載の方法。
- 組成物が、1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤、担体、またはそれらの組合せをさらに含む、請求項27〜35のいずれか1項記載の方法。
- メロキシカムが、メロキシカムおよび少なくとも1つの表面安定剤を組み合わせ、且つ他の賦形剤を含まない総重量を基に、約99重量%〜約0.001重量%、約95重量%〜約0.5重量%、および約90重量%〜約0.5重量%からなる群より選択される量で存在する、請求項27〜36のいずれか1項記載の方法。
- 少なくとも1つの表面安定剤が、メロキシカムおよび少なくとも1つの表面安定剤を組み合わせ、且つ他の賦形剤を含まない乾燥総重量を基に、約0.01重量%〜約99.5重量%、約0.1重量%〜約95重量%、および約0.5重量%〜約90重量%からなる群より選択される量で存在する、請求項27〜37のいずれか1項記載の方法。
- 少なくとも1つの第一の表面安定剤および少なくとも1つの第二の表面安定剤を含む、請求項27〜38のいずれか1項記載の方法。
- 表面安定剤が、アニオン性表面安定剤、カチオン性表面安定剤、およびイオン性表面安定剤からなる群より選択される、請求項27〜39のいずれか1項記載の方法。
- 少なくとも1つの表面安定剤が、塩化セチルピリジウム、ゼラチン、カゼイン、ホスファチド、デキストラン、グリセロール、アカシアゴム、コレステロール、トラガカントガム、ステアリン酸、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセロール、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンひまし油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、ドデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ステアリン酸ポリオキシエチレン、コロイド状二酸化ケイ素、リン酸塩、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、非晶質セルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、エチレンオキシドとホルムアルデヒドとの4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)-フェノールポリマー、ポロキサマー;ポロキサミン、荷電したリン脂質、ジオクチルスルホスクシナート、スルホコハク酸ナトリウムのジアルキルエステル、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルアリールポリエーテルスルホナート、ステアリン酸スクロースおよびジステアリン酸スクロースの混合物、C18H37CH2C(O)N(CH3)-CH2(CHOH)4(CH2OH)2、p-イソノニルフェノキシポリ-(グリシドール)、デカノイル-N-メチルグルカミド;n-デシルβ-D-グルコピラノシド;n-デシルβ-D-マルトピラノシド;n-ドデシルβ-D-グルコピラノシド;n-ドデシルβ-D-マルトシド;ヘプタノイル-N-メチルグルカミド;n-ヘプチル-β-D-グルコピラノシド;n-ヘプチルβ-D-チオグルコシド;n-ヘキシルβ-D-グルコピラノシド;ノナノイル-N-メチルグルカミド;n-ノイルβ-D-グルコピラノシド;オクタノイル-N-メチルグルカミド;n-オクチル-β-D-グルコピラノシド;オクチルβ-D-チオグルコピラノシド;リゾチーム、PEG-リン脂質、PEG-コレステロール、PEG-コレステロール誘導体、PEG-ビタミンA、PEG-ビタミンE、ならびに酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのランダムコポリマーからなる群より選択される、請求項40記載の方法。
- 少なくとも1つのカチオン性表面安定剤が、ポリマー、バイオポリマー、多糖、セルロース誘導体、アルギナート、非ポリマー化合物、およびリン脂質からなる群より選択される、請求項40記載の方法。
- 表面安定剤が、カチオン性であり、且つカチオン性脂質、ポリメチルメタクリレートトリメチルアンモニウムブロマイド、スルホニウム化合物、ポリビニルピロリドン-2-ジメチルアミノエチルメタクリレートジメチルスルフェート、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ホスホニウム化合物、第4級アンモニウム化合物、ベンジル-ジ(2-クロロエチル)エチルアンモニウムブロマイド、ココナッツトリメチルアンモニウムクロライド、ココナッツトリメチルアンモニウムブロマイド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムブロマイド、デシルトリエチルアンモニウムクロライド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドブロマイド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライドブロマイド、ココナッツジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロライド、ココナッツジメチルヒドロキシエチルアンモニウムブロマイド、ミリスチルトリメチルアンモニウムメチルスルフェート、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムブロマイド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムクロライド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムブロマイド、N-アルキル(C12-18)ジメチルベンジルアンモニウムクロライド、N-アルキル(C14-18)ジメチル-ベンジルアンモニウムクロライド、N-テトラデシルイドメチルベンジルアンモニウムクロライド一水和物、ジメチルジデシルアンモニウムクロライド、N-アルキルおよび(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロライド、トリメチルアンモニウムハライド、アルキル-トリメチルアンモニウム塩、ジアルキル-ジメチルアンモニウム塩、ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、エトキシル化されたアルキルアミドアルキルジアルキルアンモニウム塩、エトキシル化されたトリアルキルアンモニウム塩、ジアルキルベンゼンジアルキルアンモニウムクロライド、N-ジデシルジメチルアンモニウムクロライド、N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウムクロライド一水和物、N-アルキル(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロライド、ドデシルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、ジアルキルベンゼンアルキルアンモニウムクロライド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、アルキルベンジルメチルアンモニウムクロライド、アルキルベンジルジメチルアンモニウムブロマイド、C12トリメチルアンモニウムブロマイド、C15トリメチルアンモニウムブロマイド、C17トリメチルアンモニウムブロマイド、ドデシルベンジルトリエチルアンモニウムクロライド、ポリ-ジアリルジメチルアンモニウムクロライド(DADMAC)、ジメチルアンモニウムクロライド、アルキルジメチルアンモニウムハロゲナイド、トリセチルメチルアンモニウムクロライド、デシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ドデシルトリエチルアンモニウムブロマイド、テトラデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、メチルトリオクチルアンモニウムクロライド、POLYQUAT 10(商標)、テトラブチルアンモニウムブロマイド、ベンジルトリメチルアンモニウムブロマイド、コリンエステル、塩化ベンザルコニウム、ステアラルコニウムクロライド化合物、臭化セチルピリジニウム、塩化セチルピリジウム、第4級ポリオキシエチルアルキルアミンのハライド塩、MIRAPOL(商標)、ALKAQUAT(商標)、アルキルピリジニウム塩;アミン、アミン塩、アミンオキシド、イミドアゾリニウム塩、プロトン化された第4級アクリルアミド、メチル化された4級ポリマー、およびカチオン性グアールからなる群より選択される、請求項40記載の方法。
- 第一のナノ粒子のメロキシカム組成物の製造後、約2ミクロンより大きい有効平均粒径を有する第二のメロキシカム組成物が、第一のナノ粒子のメロキシカム組成物と組み合わされる、請求項27〜43のいずれか1項記載の方法。
- ナノ粒子のメロキシカム組成物の製造前または製造に続いてのいずれかで、少なくとも1つの非メロキシカム活性物質がメロキシカム組成物に添加され、該非メロキシカム活性物質が、タンパク質、ペプチド、ヌクレオチド、抗肥満薬、栄養補助食品、健康補助食品、カロチノイド、コルチコステロイド、エラスターゼインヒビター、抗真菌剤、アルキルキサンチン、抗癌剤、制吐剤、鎮痛剤、オピオイド、解熱剤、心臓血管作用薬、抗炎症剤、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝固剤、抗鬱剤、糖尿病治療薬、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、降圧剤、抗ムスカリン様作用薬、抗マイコバクテリア薬、抗腫瘍薬、免疫抑制剤、抗甲状腺薬、抗ウイルス薬、抗不安薬、鎮静薬、収斂薬、β-アドレナリン受容体遮断薬、血液製剤、代用血液、強心薬、造影剤、コルチコステロイド、鎮咳薬、診断薬、診断用造影剤、利尿薬、ドーパミン作用薬、止血薬、免疫療法薬、脂質調節薬、筋弛緩剤、副交感神経作用薬、副甲状腺カルシトニンおよび二リン酸塩、プロスタグランジン、放射性薬剤、性ホルモン、アレルギー治療薬、刺激物質、食欲抑制薬、交感神経作用薬、甲状腺製剤、ミュー受容体アンタゴニスト、カッパ受容体アンタゴニスト、非麻酔性鎮痛薬、モノアミン取込み阻害薬、アデノシン調節薬、カンナビノイド誘導体、サブスタンスPアンタゴニスト、ニューロキニン-1受容体アンタゴニスト、およびナトリウムチャネル遮断薬からなる群より選択される、請求項27〜44のいずれか1項記載の方法。
- 前記栄養補助食品が、ルテイン、葉酸、脂肪酸、果実抽出物、野菜抽出物、ビタミン補助剤、ミネラル補助剤、ホスファチジルセリン、リポ酸、メラトニン、グルコサミン/コンドロイチン、アロエベラ、グーグル、グルタミン、アミノ酸、緑茶、リコピン、全体食品、食品添加物、ハーブ、植物栄養素、酸化防止剤、果実のフラボノイド構成物質、月見草油、亜麻仁、魚油、海産動物油、およびプロバイオティクスからなる群より選択される、請求項45記載の方法。
- 前記抗炎症剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、MK-966、エトリコキシブ、4-[5-(4-クロロフェニル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)]ベンゼンスルホンアミド、N-(2-シクロヘキシルオキシ-4-ニトロフェニル)メタンスルホンアミド、メチルスルホンスピロ(2.4)ヘプタ-5-エンI、SC-57666、セレクソコキシブ、SC-558、SC-560、エトドラク、5,5-ジメチル-3-(3-フルオロフェニル)-4-(4-メチルスルホニル)フェニル2(5H)-フラノン、MK-476、L-745337、L-761066、L-761000、L-748780、L-748731、5-ブロモ-2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(メチルスルホニル)フェニル、1-(7-tert-ブチル-2,3-ジヒドロ-3,3-ジメチルベンゾ(b)フラン-5-イル)-4-シクロプロピルブタン-1-オン、3-ホルミルアミノ-7-メチルスルホニルアミノ-6-フェノキシ-4H-1-ベンゾピラン-4-オン、BF 389、PD 136005、PD 142893、PD 145065、フルビプロフェン、ニメスリド、ナブメトン、フロスリド、ピロキシカム、ジコフェナク、COX-189、D 1367、4-ニトロ-2-フェノキシメタンスルホンアニリド、(3-ベンゾイルジフルオロメタンスルホンアニリド、ジフルミドン)、JTE-522、4'-アセチル-2'-(2,4-ジフルオロフェノキシ)メタンスルホンアニリド、FK 867、FR 115068、GR 253035、RWJ 63556、RWJ 20485、ZK 38997、(E)-(5)-(3,5-ジ-tert-ブチル-4-ヒドロキシベンジリデン)-2-エチル-1,2-イソチアゾリジン-1,1-ジオキシドインドメタシン、CL 1004、RS 57067、RS 104894、SC 41930、SB 205312、SKB 209670、およびOno 1078からなる群より選択されるCOX-2阻害剤である、請求項45記載の方法。
- 前記非メロキシカム活性物質が、アセクロフェナク、アセメタシン、e-アセトアミドカプロン酸、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセチルサリチル酸、S-アデノシルメチオニン、アルクロフェナク、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルミノプロフェン、アロキシプリン、アルファプロジン、アルミニウムビス(アセチルサリチレート)、アンフェナク、アミノクロルテノキサジン、3-アミノ-4-ヒドロキシ酪酸、2-アミノ-4-ピコリン、アミノプロピロン、アミノピリン、アミキセトリン、サリチル酸アンモニウム、アンピロキシカム、アムトルメチングアシル、アニレリジン、アンチピリン、アンチピリンサリチレート、アントラフェニン、アパゾン、ベンダザック、ベノリレート、ベノキサプロフェン、ベンズピペリロン、ベンジダミン、ベンジルモルフィン、ベルモプロフェン、ベンジトラミド、α-ビスアボロール、ブロムフェナク、p-ブロモアセトアニリド、5-ブロモサリチル酸アセテート、ブロモサリゲニン、ブセチン、ブコロキシル酸、ブコロム、ブフェキサマク、ブマジゾン、ブプレノルフィン、ブタセチン、ブチブフェン、ブトファノール、アセチルサリチル酸カルシウム、カルバマゼピン、カルビフェン、カルプロフェン、カルサラム、クロロブタノール、クロルテノキサジン、サリチル酸コリン、シンコフェン、シンメタシン、シラマドール、クリダナク、クロメタシン、クロニタゼン、クロニキシン、クロピラク、クローブ、コデイン、コデインメチルブロマイド、リン酸コデイン、硫酸コデイン、クロプロパミド、クロテタミド、デソモルフィン、デキソキサドロール、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジコルフェナクナトリウム、ジフェンアミゾール、ジフェンピラミド、ジフルニサール、ジヒドロコデイン、ジヒドロコデイノンエノールアセテート、ジヒドロモルフィン、ジヒドロキシアルミニウムアセチルサリチレート、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、ジプロセチル、ジピロン、ジタゾール、ドロキシカム、エモルファゾン、エンフェナミン酸、エピリゾール、エプタゾシン、エテルサラート、エテンズアミド、エトヘプタジン、エトキサゼン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルフィン、エトドラク、エトフェナメート、エトニタゼン、ユーゲノール、フェルビナク、フェンブフェン、フェンクロジックアシッド、フェンドサール、フェノプロフェン、フェンタニル、フェンチアザク、フェプラジノール、フェプラゾン、フロクタフェニン、フルフェナミン酸、フルノキサプロフェン、フルオレゾン、フルピルチン、フルプロキナゾン、フルルビプロフェン、フォスフォサール、ゲンチジン酸、グラフェニン、グルカメタシン、サリチル酸グリコール、グアイアズレン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イブフェナク、イブプロフェン、イブプロキサム、サリチル酸イミダゾール、インドメタシン、インドプロフェン、イソフェゾラク、イソラドール、イソメタドン、イソニキシン、イソキセパク、イソキシカム、ケトベミドン、ケトプロフェン、ケトロラク、p-ラクトフェネチド、レフェタミン、レボルファノール、ロフェンタニル、ロナゾラク、ロモキシカム、ロキソプロフェン、アセチルサリチル酸リシン、アセチルサリチル酸マグネシウム、メクロフェナミン酸、メフェナミン酸、メペリジン、メプタジノール、メサラミン、メタゾシン、塩酸メタドン、メトトリメプラジン、メチアジン酸、メトフォリン、メトポン、モフェブタゾン、モフェゾラク、モラゾン、モルフィン、塩酸モルフィン、硫酸モルフィン、サリチル酸モルフィン、ミロフィン、ナブメトン、ナルブフィン、1-ナフチルサリチレート、ナプロキセン、ナルセイン、ネフォパム、ニコモルフィン、ニフェナゾン、ニフルミン酸、ニメスリド、5'-ニトロ-2'-プロポキシアセトニトリド、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ノルモルフィン、ノルピパノン、オルサラジン、オピウム、オキサセプロール、オキサメタシン、オキサプロジン、オキシコドン、オキシモルホン、オキシフェンブタゾン、パパベレタム、パラニリン、パルサルミド、ペンタゾシン、ペリソキサール、フェナセチン、フェナドキソン、フェナゾシン、塩酸フェナゾピリジン、フェノコール、フェノペリジン、フェノピラゾン、アセチルサリチル酸フェニル、フェニルブタゾン、サリチル酸フェニル、フェニラミドール、ピケトプロフェン、ピミノジン、ピペブゾン、ピペリロン、ピプロフェン、ピラゾラク、ピリトラミド、ピロキシカム、プラノプロフェン、プログルメタシン、プロヘプタジン、プロメドール、プロパセタモール、プロピラム、プロポキシフェン、プロピフェナゾン、プロキアゾン、プロチジン酸、ラミフェナゾン、ラミフェンタニル、メチル硫酸リマゾリウム、サラセタミド、サリシン、サリチルアミド、サリチルアミドo-酢酸、サリチル硫酸、サルサルテ、サルベリン、シメトリド、サリチル酸ナトリウム、スフェンタニル、スルファサラジン、スリンダク、スーパーオキシドジスムターゼ、スプロフェン、スキシブゾン、タルニフルメート、テニダップ、テノキシカム、テロフェナメート、テトランドリン、チアゾリノブタゾン、チアプロフェン酸、チアラミド、チリジン、チノリジン、トルフェナミン酸、トルメチン、トラマドール、トロペシン、ビミノール、キセンブシン、キシモプロフェン、ザルトプロフェン、およびゾメピラックからなる群より選択される、請求項45記載の方法。
- 少なくとも1つの非メロキシカム活性物質が、有効平均粒径約2ミクロン未満を有する、請求項45、46、47または48記載の方法。
- 少なくとも1つの非メロキシカム活性物質が、約2ミクロンよりも大きい有効平均粒径を有する、請求項45、46、47または48記載の方法。
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