JP2007502324A - P38キナーゼの阻害剤および/または炎症治療のためのtnf阻害剤としての1−(2h−ピラゾール−3−イル)−3−{4−[1−(ベンゾイル)−ピペリジン−4−イルメチル]−フェニル}−ウレア誘導体および関連化合物 - Google Patents
P38キナーゼの阻害剤および/または炎症治療のためのtnf阻害剤としての1−(2h−ピラゾール−3−イル)−3−{4−[1−(ベンゾイル)−ピペリジン−4−イルメチル]−フェニル}−ウレア誘導体および関連化合物 Download PDFInfo
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Abstract
【化1】
Description
式中、
R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;
Xは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NHC(O)-であり;そして
Aは、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシ、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである。
「患者」はヒトおよび他の哺乳動物を含む。
Xは特に-C(O)-を示すことができ、そしてAは特に場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルを示すことができる。
ルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルである。Xが-C(O)-であり、そしてAが4-アセトキシメチルフェニル、アセチルアミノ-メチル、3-アセチルアミノフェニル、3-アミノ-ピラジン-2-イル、6-アミノピリジン-3-イル、ベンゾイルアミノメチル、ベンゾフラン-2-イル、ベンジルオキシ、5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-4-メタンスルホニルフェニル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロチオフェン-2-イル、3-(シアノメチル-メチル)フェニル、2,4-ジフルオロベンジル、4-ジフルオロメトキシフェニル、4,5-ジヒドロベンゾフラン-6-イル、2,3-ジメトキシフェニル、2、5-ジメトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2,6-ジメトキシピリジン-3-イル、2,5-ジメチルフラン-3-イル、4,6-ジメチルピリミジン-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、2-フルオロベンジル,フラン-2-イル、フラン-3-イル、4-ヒドロキシメチルフェニル、6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、イソブトキシ、2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルオキシ、4-メトキシベンジル、メトキシメチル、メトキシカルボニルエチル、4-メトキシカルボニルフェノキシ、4-メトキシフェノキシ、(メトキシ)-(フェニル)-メチル、4-メトキシ-チオフェン-3-イル,5-メトキシ-2-(1、1、1-トリフルオロエトキシ)-フェニル、メチル、3-メチル-ベンゾフラン-2-イル、1-メチルシクロプロピル、2-メチルフラン-3-イル、3-メチルフラン-2-イル、2-メチル-4-メトキシフェニル、6-メチル-ピリジン-2-イル、2-メチル-ピリジン-3-イル、5-メチル-ピラジン-2-イル、5-メチル-チオフェン-2-イル、[1,8]ナフチリジン-2-イル、4-オキサゾール-5-イル-フェニル、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-イル、ピペリジン-3-イル、2-フェノキシ-エチル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-イル、2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-イル、キノリン6-イル、[1,2,3]チアゾール-4-イル、チオフェン-3-イルおよび2,4,6-トリメトキシフェニルである、式(V)または(VI)の化合物が例である。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A7;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A8;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A10;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A13;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A22;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A26;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A34;
1-{3-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A39;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A50;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A52;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A59;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A64;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A66;
1-{3-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A70;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A73;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A79;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A81;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A82;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A83;
N-[3-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A102;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A106;
1-{3-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A114;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A121;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A122;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A126;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A137;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A140;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A146;
酢酸4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
1-{3-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A150;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A154;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A167;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A168;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A173;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-o-トリル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A182;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A186;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A189;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A190;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A193;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A196;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A197;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A213;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A215;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A216;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A227;
1-{4-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A231;
1-{4-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A232;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A233;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A236;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A237;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A240;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A243;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A251;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A257;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A258;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A261;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A262;
1-{4-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A263;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A266;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A274;
1-{4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A288;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A298;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A306;
1-{4-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A309;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A331;
1-{4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A332;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-{4-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A338;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A343;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A354;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A358;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A367;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A371;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A383;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A385;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A388;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A389;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A403;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A429;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A450;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A567;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A606;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A618;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A641;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A719;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A720;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A761;
N-[2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A766;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1113;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1312;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1404;
1-{4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1441;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1636;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1642;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1646;および1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1647.
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A59;
N-[3-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A137;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A173;
4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A174;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A256;
1-{4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A342;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A364;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
N-[3-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A880;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1637;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピペリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1640;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド, 化合物A1641;および
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル, 化合物A1644。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A29;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A52;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-ヒドロキシメチル-
ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A137;
酢酸4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A306;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-{4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1113;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1636および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1642。
与によって改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療における使用のための、本発明の化合物および本発明の化合物を含有する組成物を提供する。例えば、本発明の化合物は、関節炎、慢性関節リウマチおよび他の関節状態、例えばリウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹関節炎、乾癬性関節炎および骨関節症を含む、関節の炎症の治療に有用である。さらに、化合物は、急性滑膜炎 、紅斑性狼瘡、結核、アテローム性動脈硬化症、急性冠状動脈症候群、心筋梗塞、発作、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、痛風、毒性ショック症候群、喘息を含む慢性肺炎症性疾患、成人呼吸窮迫症候群、COPD、珪肺症、肺サルコイドーシス、骨再吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心不全および心筋虚血性症候群、心臓および腎臓再かん流損傷、血栓症、糸球体腎炎、移植片対宿主反応、同種移植片拒絶、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病ならびにハンセン病の治療に有用である。さらに、化合物は、感染、例えばウイルス感染、例えばHTV、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルスおよびヘルペス群ウイルス、寄生虫の感染、例えば脳マラリアのようなマラリア、ならびに酵母および菌感染、例えば真菌性髄膜炎;感染による発熱および筋肉痛;AIDS;エイズ関連症候群(ARC);感染または悪性腫瘍に続く悪液質;後天性免疫不全症候群(AIDS)に続く、または癌に続く悪液質、ケロイドおよび瘢痕組織形成、不全麻痺(pyresis)、糖尿病、糖尿病性網膜症、癌および炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎;湿疹;接触性皮膚炎;乾癬;日焼けおよび結膜炎の治療に有用である。化合物はまた、痛みの治療に有用である。
方法に従って用いられてもよく、例えばT. W.Greene and P. G. M. Wuts, Protecting Groups in Organic Synthesis, 第3版, Jolm Wiley & Sons,Inc., 1999を参照のこと。適当なアミン保護基は、スルホニル(例えばトシル)、アシル(例えばベンジルオキシカルボニルまたはt-ブトキシカルボニル)およびアリールアルキル(例えばベンジル)を含み、これは適当な加水分解または水素化分解によって取り除くことができる。他の適当なアミン保護基は、塩基で触媒される加水分解により除去できるトリフルオロアセチル[-C(=O)CF3]または固相樹脂結合ベンジル基、例えばMerrifield樹脂結合2,6-ジメトキシベンジル基(Ellmanリンカー)または2,6-ジメトキシ-4-[2-(ポリスチリルメトキシ)エトキシ]ベンジルを含み、これは酸で触媒される加水分解により、例えばトリフルオロ酢酸を用いて除去することができる。
は、式(X)(式中、
(i)ジイソプロピルカルボジイミドの存在下、不活性溶媒、例えばジメチルホルムアミド中、ほぼ室温の温度で、テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)を式(XV)の酸で処理して、樹脂に結合されたTFP活性エステル(XVI):
を得、
(ii)ジメチルホルムアミド中、約50℃の温度で、樹脂に結合されたTFA活性エステル(XVI)と式(XIV)のアミンとを反応(式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである)させる、
ことで実施することができる。
A-O-C(O)-Cl (XVII)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりである)のクロロホルメートとの反応により製造され得る。この反応は、適当な塩基、例えばピリジンの存在下で、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中、周囲温度で、都合よく実施することができる。カルバート形成反応はまた、ジイソプロピルエチルアミンの存在下、不活性溶媒、例えばジメチルホルムアミド中、ほぼ室温の温度で、(4-ブロモメチルフェノキシ)メチルポリスチレンを、式(XVII)のクロロホルメートで処理し、引き続きトリス-(2-アミノエチル)アミンポリスチレンとの反応により、実施することができる。
A-COCH2X1 (XVIII)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりであり、そしてX1はブロモまたはクロロである)
のα-ハロカルボニル化合物との反応により製造することができる。この反応は、不活性溶媒、例えばクロロホルム中、窒素雰囲気下、ポリマーに結合されたジイソプロピルアミンの存在下、50℃で、引き続き室温でポリマーに結合されたトリスアミンによる処理で都合よく行うことができる。この方法は特に、式(I)の化合物(式中、Xは-C(O)-CH2-であり、そしてAは場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである)の製造に特に適当である。
A-NCO (XIX)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりである)のイソシアネート
との反応により製造することができる。この反応は、窒素雰囲気下で不活性溶媒、例えばクロロホルム中、室温で、引き続き室温で、反応混合物のポリマーに結合されたトリスアミンによる処理を都合よく行うことができる。この方法は、特に式(I)の化合物(式中、Xは-NH-C(O)-であり、そしてAは場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである)の製造に適当である。
A-SO2Cl (XX)
(式中、Aはすぐ前に定義されるとおりである)のスルホニルクロリドとの反応により製造することができる。この反応は適当な塩基、例えばピリジンの存在下、不活性溶媒、例えばジクロロメタン中、そしてほぼ室温の温度で、都合よく実施することができる。この反応はまた、樹脂技術を用いて、例えば:
を得、
(ii)ジメチルホルムアミド中、そして約50℃の温度で、樹脂に結合されたTFA活性スルホニルエステル(XXI)と式(XIV)のアミン (式中、R1およびR2は上記で定義されるとおりである)とを反応させる、
ことで実施することができる。
(ii)式(XXV)の酸塩化物は、シアノ酢酸のジアニオン (不活性溶媒、例えばテトラヒドロフラン中、約-70℃の温度における、n-BuLiによる処理により生成)と反応させ、式(XXVI)のケトアセトニトリルを得る。
(iii)式(XXVI)のケトアセトニトリルを、不活性溶媒、例えばトルエン中、そしてほぼ還流温度で式(XXVII)のヒドラジンと反応させる。
省略形:
ATF-2 活性化転写因子-2
ATP アデノシン三リン酸塩
AU-リッチ アデニン、ウラシル-リッチ
CBZ ベンジルオキシカルボニル
CIA コラーゲン誘導関節炎
COPD 慢性閉塞性肺疾患
9-BBN 9-ボラビシクロ[3.3.1]ノナン
DAST (ジエチルアミノ)三フッ化硫黄
DCM ジクロロメタン
DIC N,N-ジイソプロピルカルボジイミド
DMF ジメチルホルムアミド
DMSO ジメチルスルホキシド
DPPA ジフェニルホスホリルアジド
DTT ジチオスレイトール
EDCI N-(3-ジメチルアミノプロピル)-N'-エチルカルボジイミド塩酸塩
EDTA エチレンジアミンテトラ酢酸
ELISA 酵素結合免疫吸着測定法
ELSD 蒸発光散乱検出器
SI+ エレクトロスプレイ・イオン化
EtOAc 酢酸エチル
FCS ウシ胎仔血清
GST グルタチオンS-トランスフェラーゼ
HCl 塩酸
His ヒスチジン
HIV ヒト免疫不全ウイルス
HOBT 1-ヒドロキシベンゾトリアゾールヒドレート
HPLC 高速液体クロマトグラフィー
HTS ハイスループットスクリーニング
IgG 免疫グロブリンG
IL- インターロイキン
JMC Journal of Medicinal Chemistry
JOC Journal of Organic Chemistry
LAH 水素化アルミニウムリチウム
LPS リポポリサッカライド
MeOH メタノール
MES 2-モルホリノエタンスルホン酸
MKK-6 マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ-6
NaBH4 水素化ホウ素ナトリウム
NH4Cl 塩化アンモニウム
PSI ポンド/平方インチ
PyBOP (ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
TEA トリエチルアミン
TFA トリフルオロ酢酸
THF テトラヒドロフラン
TLC 薄層クロマトグラフィー
[4-(4-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノンおよび[4-(2-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン
塩化メチレン(25mL)中の4-[4-ニトロベンジル]ピペリジンおよび4-[2-ニトロベンジル]ピペリジン(1.0g、4.5mmol、WO199805292に記載のように製造)ならびに2,4-ジメトキシベンゾイルクロリド(1.4g、6.8mmol)の混合物に、TEA(0.71g、7.0mmol)を添加し、そしてこの反応物を3時間、室温で撹拌した。反応物を希塩酸(HCl)、重炭酸ナトリウム(NaHCO3)(飽和)、水およびブラインで抽出した。この物資を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、そして濃縮乾固した。この物質を酢酸エチル/ヘプタン(1:1)で溶出される40グラムのシリカゲルカラムで精製し、混合物として生成物1.61グラムを得た。この生成物(1.61g)をメタノール(100mL)中に溶解し、そして炭素上の10%パラジウム(Pd/C)(300 mg)を添加し、引き続き水素化ホウ素ナトリウム(NaBH4)(2.0g)を少量ずつ添加した。反応物は水素を放出し、そして30分後に反応物をセライトに通してろ過し、そして濃縮乾固した。残留物を溶解し、そしてオルトおよびパラ異性体を酢酸エチル/ヘプタン(1:1)を用いた90グラムのシリカゲルカラム上で分離し、[4-(4-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン、中間体1、(MS M+1 355)545 mgおよび[4-(2-アミノ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-メタノン、中間体2、(MS M+1 355)300 mgを得た。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩
テトラヒドロフラン(THF)(lOOmL)中のWeinrebアミド(50mmol)を0℃まで冷却し、そしてTHF(LAH/THF)(55mL,55mmol)中の1M水素化アルミニウムリチウムを滴下した。反応物を1時間、0℃で撹拌し、そして酢酸エチル(EtOAc)(55mL)を慎重に添加して、未反応LAHをクエンチした。反応物を、H2O、15% 水性NaOH、H2O(3x)の慎重な添加により、0℃で後処理した。有機層を1時間、室温で撹拌し、そして形成された固体を濾別した。濾液を蒸発させ、そして残留物を塩化メチレンとブラインとの間に分割した。有機層を乾燥させ(硫酸マグネシウム)、濾過し、そして蒸発させた。この物質を、15% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、アルデヒド5.22 gを得た。
、10-15% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、tert-ブトキシカルボニル(BOC)-保護されたウレア5.85グラムを得た。BOC-保護されたウレア(10mmol)を塩化メチレン(15mL)中に窒素下、0℃で溶解し、そしてジオキサン(15mL)中の4N HClを添加した。10分後、冷浴を除去し、そして反応物を3時間、室温で撹拌した。この溶液を濃縮して泡状物とし、これはエーテル中で数時間撹拌した後に固化した。この固体を濾過し、そして空気乾燥し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩、中間体3、m/z MS M+1 446の定量的収率を得た。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩
THF(60mL)中のエチル4-ヨードベンゾエート(5.52g,20mmol)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl/THF(11mL, 22mmol)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(35mL)中の4-ホルミル-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(20mmol)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Clの間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30% 酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステル5.05グラムを得た。エチルアルコール(50 mL)中のこの生成物(726mg, 2mmol)および20% Pd(OH)2(726 mg)の混合物を70 psiで、Parr装置において、2時間水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、4-[(4-エトキシカルボニル-フェニル)ヒドロキシ-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル485 mgを得た。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-ピペリジン-4-イルメチル-フェニル)-ウレア塩酸塩
THF(1.2mL/g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-25〜-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl/THF(1.1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-25〜-20℃に維持しながら、THF(1.8mL/mmol)中のアルデヒド(1eq)の溶液を添加した。浴を除去し、そして撹拌を一晩続けた。反応物をエーテル-水性NH4Clの間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、生成物を得た。エチルアルコール(70mL/g)中の生成物(1eq)および20% Pd(OH)2(1wt eq)の混合物を60-70 psiで、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
NaHCO3の撹拌4.5M 溶液に、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン塩酸塩(9.0g,55mmol, スキーム5)、引き続きBOC無水物(17.6mL, 82.5mmol)を添加した。反応混合物を50℃に加熱し、そして16時間撹拌した。終了(TLC)次第、反応混合物を室温に冷却し、そして酢酸エチルで3回洗浄した。有機物を合わせて、ブラインで洗浄し、そして硫酸マグネシウム上で乾燥させた。カラムクロマトグラフィー(ヘプタン/酢酸エチル, 9/1)により生成物として淡黄色油状物を得た(収率:6.2g, 27.5mmol)。
6.0mmol)に添加した。反応物を室温で5時間撹拌し、次いで10% 水性クエン酸、水、ブラインで洗浄し、そして硫酸ナトリウム上で乾燥させた。この混合物を濾過し、そして真空濃縮した。粗製生成物を、DCM中の5%〜10%酢酸エチルを用いたシリカゲルにより精製し、純粋な生成物1.0gを得た。
1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-
トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
0℃で、窒素下、THF(40mL)中の3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.59g, 7.14mmol)およびNaBH4(0.92g, 24.3mmol)の混合物に、三フッ化ホウ素エーテル(3.5mL, 27.7mmol)を滴下した。この混合物を1時間、0℃で撹拌し、そして室温で一晩撹拌した。反応物を0℃に冷却し、そして水(5mL)を慎重に添加し、過剰のボラン、次いで3N NaOH(10mL)でクエンチし、そして30%過酸化水素を添加し、そしてこの混合物を50℃の油浴で1時間加熱した。反応物を酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させ、アルコールの定量的収率においてアルコールを得て、そしてさらに精製することなく用いた。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(2-エチル-6-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア二塩酸塩
0℃で、窒素下、THF(40mL)中の3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.59g, 7.14mmol)およびNaBH4(0 92g, 24.3mmol)の混合物に、三フッ化ホウ素エーテル(3.5mL, 27.7mmol)を滴下した。この混合物を1時間、0℃で撹拌し、そして一晩、室温で撹拌した。反応物を0℃に冷却し、そして水(5mL)を慎重に添加して、過剰のボラン、次いで3N NaOH(10mL)でクエンチし、そして30%過酸化水素を添加し、そして混合物を50℃の油浴で1時間加熱した。反応物を酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させ、アルコールの定量的収率でアルコールを得て、そしてさらに精製することなく用いた。
エンド3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステルおよびエキソ3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル
0℃で、窒素下、THF(40mL)中の3-メチレン-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.59g, 7.14mmol)およびNaBH4(0.92g, 24.3mmol)の混合物に、三フッ化ホウ素エーテル(3.5mL, 27.7mmol)を滴下した。この混合物を1時間、0℃で撹拌し、そして一晩、室温で撹拌した。反応物を0℃に冷却し、そして水(5mL)を慎重に添加し、過剰のボラン、次いで3N NaOH(10mL)でクエンチし、そして30%過酸化水素を添加し、そして混合物を50℃の油浴で、1時間加熱した。反応物を酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させ、アルコールの定量的収率においてアルコールを得て、そしてさらに精製することなく用いた。
エンド1-[2-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL/g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl/THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL/g)中のエンド3-ホルミル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸tert-ブチルエステル、中間体9、(0.75g)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30%酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20% Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20%)の混合物を、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5%酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
エンド1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2mL/g)中のエチル3-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2MiPrMgCl/THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL/g)中の中間体9(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30% 酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100 mL)中のエステル(1eq)および20% Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20%)の混合物を、Parr装置において、一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
エンド1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL/g)中のエチル4-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl/THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL/g)中の中間体9(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30% 酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20% Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20%)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
エキソ1-[2-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL/g)中のエチル2-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl/THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL/g)中の中間体10(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30%酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20% Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20%)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5%酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
エキソ1-[3-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)ウレア二塩酸塩
THF(2mL/g)中のエチル3-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2MiPrMgCl/THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL/g)中の中間体10(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30% 酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20% Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20%)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5% 酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
エキソ1-[4-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア二塩酸塩
THF(2 mL/g)中のエチル4-ヨードベンゾエート(1eq)の溶液を-20℃に冷却し、そして2M iPrMgCl/THF(1eq)を滴下し、そして反応物を30分間撹拌した。次いで、温度を-20℃に1時間維持しながら、THF(2mL/g)中の中間体10(0.75)の溶液を添加した。浴を除去し、そして反応物を室温にし、そして1時間撹拌した。反応物をエーテル-水性NH4Cl間に分配した。有機層をブラインで洗浄し、次いでMgSO4上で乾燥させ、濾過し、そして蒸発させた。残留物を、30% 酢酸エチル/塩化メチレン(1:4)を用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。エチルアルコール(100mL)中のエステル(1eq)および20% Pd(OH)2(1eq by wt, チャコールに対して20%)の混合物を、Parr装置において一晩水素化した。反応物をセライトに通して濾過し、そして蒸発乾固した。残留物を、5%酢酸エチル/塩化メチレンを用いたシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、エステルを得た。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A218
中間体1(255mg)および5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(400mg, J.Med.Chem.45, 2994-3008,2002に記載のように製造)を塩化メチレン(30mL)中に溶解し、そして室温で一晩撹拌した。反応物を濃縮し、そして少量の塩化メチレン中に溶解し、そして10グラムのシリカゲルカラムに適用し、酢酸エチル/ヘプタン(1:1)で溶出した。生成物を含む画分を濃縮し、そして酢酸エチル/ヘプタンから再結晶化し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A218、実施例1(321 mg)を得た。m/z LCMS M+1 610, RT=3.71分.
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A1113
中間体2(70mg)および5-tert-ブチル-2-[4-メチルフェニル]-2H-ピラゾール-イソシアネート(90mg)を塩化メチレン(10mL)中に溶解し、そして36時間、室温で撹拌した。反応物を濃縮し、そして少量の塩化メチレン中に溶解し、そして10グラムのシリカゲルカラムに適用し、酢酸エチルで溶出し、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A1113、実施例2(115 mg)を得た。m/z LCMS M+1 610, RT=3.70分.
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A27.
室温の無水ジクロロメタン10mL中の4-メチレン-ピペリジン塩酸塩(1.00g, 8.12mmol, JOC 66,2487-2492,2001)の撹拌溶液に、2,4-ジメトキシベンゾイルクロリド(1.63g, 8.12mmol)およびTEA(4g, 40mmol)を添加した。反応混合物を16時間撹拌した。ジクロロメタンを真空除去し、そして生じた残留物をシリカゲルクロマトグラフィー(95% OCM, 5% MeOH)により精製し、(2,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチレン-ピペリジン-1-イル)-メタノンを得た。収率:1.62g, 6.23mmol. m/z(MS)M+1 261.01.
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A1429、および1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A1643.
0℃のDCE(350mL)中のトロピノン(10g, 72mmol)撹拌溶液に、1-クロロエチルクロロホルメート(11.6mL, 108mmol)を添加した。次いで、反応混合物を加熱還流し、そして16時間撹拌した。終了(TLC)次第、揮発物を真空除去し、そして暗褐色残留物をエーテルで洗浄し、そして濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、そして生成物を褐色油状物として形成した(収率:12.65g, 54.7mmol)。褐色油状物をMeOH(100mL)中に溶解し、そして2時間還流した。終了(TLC)次第、メタノールを真空除去し、そして残留物をエーテル中に溶解した。固体粒子を濾過し、そしてエーテルを減圧下で除去し、そして8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン塩酸塩をベージュ色固体として形成した(収率:5.0g, 40mmol)。生成物を更に精製することなく用いた。
mgを得た。
1-{4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア、化合物A1441
4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ安息香酸(60mg, 0.30mmol)をDCM中に溶解し、そして1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩(EDCI)(64mg, 0.30mmol)を添加し、引き続き中間体3(130mg, 0.28mmol)を添加した。反応物を室温で一晩撹拌し、そして反応物を濃縮乾固し、そして酢酸エチル/ヘプタン(35%/65%)を用いた10グラムのシリカゲルカラムにおいて精製し、1-{4-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア、化合物A1441、実施例6(60 mg)を得た。m/z(LCMS)M+1=636, RT=3.47分.
アミド形成のための一般手順
以下の手順を、本発明の特定のアミド(すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-C(O)-である)の製造のために用いた。
テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)0.125mmolをフリット化(fritted)ポリプロピレンシリンジチューブに計量して入れた。N,N-ジメチルホルムアミド(DMF)(1 mL)を添加して、樹脂を膨潤させた。適当なカルボン酸およびN,N'-ジイソプロピルカルボジイミド(DIC)の両方0.250mmolを添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩室温で振盪した。Luer Lockバキュームボックスを用いて、反応液を吸引し、そしてDMFおよびテトラヒドロフラン(THF)でそれぞれ3回洗浄し、そしてジクロロメタン(DCM)とメタノールに替えて3回洗浄し、引き続きDCMで1回、そしてDMFで2回洗浄した。DMF(1mL)および中間体3〜8または11〜16から選択されるアミン中間体の1つ(0.075mmoL)を、酸を装荷した樹脂に添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩50℃で振盪した。反応液を回収し、DCMで2回リンスし、両方の樹脂を回収した。DCM中の1% トリエチルアミン(TEA)を添加し、蓋をして、そして約1時間、室温で、プラットホームシェーカーにより振盪した。この洗浄液を回収し、そして本来の回収物に添加した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
3-ジエチルアミノ-安息香酸;
4-(2-アミノ-エチル)-安息香酸;
4-(2-アセチルアミノ-エチル)-安息香酸;
4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-カルボン酸;
4-オキサゾール-5-イル-安息香酸;
2-ヒドロキシ-6-メチル-イソニコチン酸;
(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-酢酸;
(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
4-プロピオニル-安息香酸;
4-(2-メチル-アリル)-安息香酸;
4-ブタ-3-エニル-安息香酸;
テレフタルアミド酸;
[5-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-イル]-酢酸;
4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸;
3-メチル-チオフェン-2,4-ジカルボン酸4-エチルエステル;
4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-安息香酸;
5-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-フラン-2-カルボン酸;
2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボン酸;
1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸;
2-(4-メトキシ-ベンジル)-チアゾール-4-カルボン酸;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸;
ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸;
4-tert-ブトキシメチル-安息香酸;
フラン-3-イル-酢酸;
5-メトキシ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸;
(4-メチル-6,7-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピラン-4-イル)-酢酸;
3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸;
3-(3-アリル-チオウレイド)-安息香酸;
5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボン酸;
3,5-ジフルオロ-4-トリフルオロメチル-安息香酸;
2-メチル-4-トリフルオロメトキシ-安息香酸;
2-メチル-5-チオフェン-2-イル-フラン-3-カルボン酸;
4-(1H-ピラゾール-3-イル)-安息香酸;
4-(2H-テトラゾール-5-イル)-安息香酸;
4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-カルボン酸;
ベンゾフラン-4-イル-酢酸;
キノキサリン-6-カルボン酸;
3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
3-メトキシ-チオフェン-2-カルボン酸;
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-チアゾール-4-カルボン酸;
4-メトキシ-2-トリフルオロメチル-安息香酸;
4-アセトキシメチル-安息香酸;
5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
3-ブトキシ-4-メトキシ-安息香酸;
フラン-2-イル-酢酸;
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸;
4-チオフェン-2-イル-安息香酸;
4-フルオロ-2-メトキシ-安息香酸;
2-フルオロ-4-メトキシ-安息香酸;
1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
5-メトキシ-1,2-ジメチル-1H-インドール-3-カルボン酸;
4-(1H-イミダゾール-2-イル)-安息香酸;
4-(3,6-ジオキソ-シクロヘキサ-1,4-ジエニル)-安息香酸;
5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボン酸;
3-ピリジン-3-イル-プロピオン酸;
3-アミノ-4-イソプロペニル-安息香酸;
2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸;
3,4-ビス-アセチルアミノ-安息香酸;
4-(2-オキソ-プロピル)-安息香酸;
4-エトキシメチル-安息香酸;
4-ジフルオロメトキシ-安息香酸;
2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボン酸;
5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-安息香酸;
3-アセチルアミノ-5-メトキシ-安息香酸;
1H-インダゾール-3-カルボン酸;
3-メチル-5-トリフルオロメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-安息香酸;
3H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸;
4-イソブチル-安息香酸;
(2,4-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
2-クロロ-6-メトキシ-イソニコチン酸;
4-メチル-2-ピリジン-4-イル-チアゾール-5-カルボン酸;
4-メチル-2-ピリジン-3-イル-チアゾール-5-カルボン酸;
2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボン酸;
1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-安息香酸;
3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-安息香酸;
ベンゾ[b]チオフェン-4-イル-酢酸;
4-グアニジノ-安息香酸;
2-フルオロ-4-プロポキシ-安息香酸;
2-フルオロ-4-イソプロポキシ-安息香酸;
(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-酢酸;
ベンゾチアゾール-6-カルボン酸;
6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ニコチン酸;
4-オキソ-2-フェニル-4H-クロメン-6-カルボン酸;
4-エチルアミノ-安息香酸;
5-メトキシメチル-1-フェニル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸;
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸;
5-tert-ブチル-フラン-2-カルボン酸;
5-クロロ-フラン-2-カルボン酸;
5-メチル-フラン-2-カルボン酸;
2-メチル-フラン-3-カルボン酸;
4-(3-メチル-ウレイド)-安息香酸;
4-メチル-チオフェン-2-カルボン酸;
ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸;
2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボン酸;
4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-安息香酸;
4,5-ジメチル-フラン-2-カルボン酸;
3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボン酸;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボン酸;
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル)-チアゾール-4-カルボン酸;
5-クロロ-チオフェン-3-カルボン酸;
4-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸;
(3,5-ジメチル-フェニル)-酢酸;
インダン-2-イル-酢酸;
1H-イミダゾール-4-カルボン酸;
2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸;
5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボン酸;
5,6-ジクロロ-ニコチン酸;
(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-酢酸;
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸;
5-クロロ-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸;
4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸;
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;
メトキシ-フェニル-酢酸;
7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボン酸;
3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボン酸;
3-チオウレイド-安息香酸;
(2,3-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
4-エトキシカルボニルオキシ-安息香酸;
5-クロロ-6-ヒドロキシ-ニコチン酸;
2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸;
5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-カルボン酸;
4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-安息香酸;
(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-酢酸;
2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボン酸;
(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-酢酸;
4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボン酸;
[1,2,3]チアジアゾール-4-カルボン酸;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸;
ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-酢酸;
ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸;
3-チオフェン-2-イル-プロピオン酸;
2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオン酸;
フラン-2-イル-オキソ-酢酸;
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸;
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピオン酸;
2-アセチルアミノ-プロピオン酸;
2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボン酸;
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸;
テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸;
4-オキソ-2-フェニル-ペンタン酸;
2,2-ジメチル-ペンタン酸;
4-シアノメチル-安息香酸;
4-カルバムイミドイル-安息香酸;
4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-安息香酸;
4-メトキシ-2-メチル-安息香酸;
1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸;
4-ヒドロキシメチル-安息香酸;
(3,5-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
(2,4,6-トリメトキシ-フェニル)-酢酸;
(2,3-ジメチル-フェノキシ)-酢酸;
3-p-トリル-プロピオン酸;
2,4,6-トリメトキシ-安息香酸;
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-酢酸;
ヘプタ-2-イン酸;
(4-メトキシ-フェノキシ)-酢酸;
2-メチル-2-フェニル-プロピオン酸;
フェニルアミノ-酢酸;
3-アセチルアミノ-安息香酸;
2-メチル-ニコチン酸;
ピリジン-4-イル-酢酸塩酸塩;
ピリジン-3-イル-酢酸塩酸塩;
(1H-イミダゾール-4-イル)-酢酸塩酸塩;
ジメチルアミノ-酢酸塩酸塩;
キノキサリン-2-カルボン酸;
1H-ベンゾトリアゾール-5-カルボン酸;
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸;
5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸;
1H-ピラゾール-4-カルボン酸;
2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸;
(3,5-ジフルオロ-フェニル)-酢酸;
4-アミノメチル-安息香酸;
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-酢酸;
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-酢酸;
フタル酸ジメチルエステル;
(4-アミノ-フェニル)-酢酸;
(4-アミノ-ベンゾイルアミノ)-酢酸;
3-アミノ-4-ヒドロキシ-安息香酸;
イソキノリン-1-カルボン酸;
キノリン-4-カルボン酸;
キノリン-3-カルボン酸;
キノリン-2-カルボン酸;
3-ピペリジン-1-イル-プロピオン酸;
ニコチン酸;
6-アミノ-ニコチン酸;
2-アミノ-ニコチン酸;
ピリジン-2-カルボン酸;
6-クロロ-ニコチン酸;
2-クロロ-ニコチン酸;
3-アミノ-ピラジン-2-カルボン酸;
ピラジン-2-カルボン酸;
ピペリジン-4-カルボン酸;
1H-インドール-5-カルボン酸;
3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸;
(1H-インドール-3-イル)-酢酸;
(1H-インドール-3-イル)-オキソ-酢酸;
1H-インドール-3-カルボン酸;
チオフェン-3-イル-酢酸;
チオフェン-3-カルボン酸;
チオフェン-2-イル-酢酸;
5-メチル-チオフェン-2-カルボン酸;
フラン-3-カルボン酸;
3-フラン-2-イル-プロピオン酸;
5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;
(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-酢酸;
ヘプタン酸;
5-オキソ-5-フェニル-ペンタン酸;
4-(4-メトキシ-フェニル)-酪酸;
4-フェニル-酪酸;
(4-フルオロ-フェニル)-酢酸;
(3,4-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
(3-メトキシ-フェニル)-酢酸;
(3-フルオロ-フェニル)-酢酸;
o-トリル-酢酸;
(2-メトキシ-フェニル)-酢酸;
(2-フルオロ-フェニル)-酢酸;
メトキシ-酢酸;
フェノキシ-酢酸;
ジメチルアミノ-酢酸;
(N-メチル-グアニジノ)-酢酸;
アセチルアミノ-酢酸;
メトキシ-フェニル-酢酸;
2,2-ジメチル-プロピオン酸;
シクロヘプタンカルボン酸;
ナフタレン-2-イル-酢酸;
ナフタレン-1-イル-酢酸;
フラン-2-カルボン酸;
5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボン酸;
酪酸;
4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-酪酸;
コハク酸モノメチルエステル;
3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオン酸;
3-フェニル-プロピオン酸;
3-フェノキシ-プロピオン酸;
ベンゾイルアミノ-酢酸;
2-オキソ-3-フェニル-プロピオン酸;
2-オキソ-プロピオン酸;
3-(シアノ-メチル-メチル)-安息香酸;
3,5-ジメトキシ-安息香酸;
2,4-ジメトキシ-安息香酸;
2,3-ジメトキシ-安息香酸;
1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボン酸;
シクロヘキシル-酢酸;
1-メチル-シクロヘキサンカルボン酸;
シクロヘキサンカルボン酸;
シクロペンチル-酢酸;
1-フェニル-シクロペンタンカルボン酸;
シクロペンタンカルボン酸;
シクロブタンカルボン酸;
1-メチル-シクロプロパンカルボン酸;
3,5-ビス-トリフルオロメチル-安息香酸;
4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-安息香酸;
ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸;
[1,6]ナフチリジン-2-カルボン酸;
2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸;
4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボン酸;
4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸;
3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸;
4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-安息香酸;
2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸;
6-トリフルオロメチル-ニコチン酸;
2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-安息香酸;
3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-安息香酸;
2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボン酸;
2-クロロ-4-メタンスルホニル-安息香酸;
1H-インドール-6-カルボン酸;
3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-安息香酸;
2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボン酸;
[1,8]ナフチリジン-2-カルボン酸;
4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸;
4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボン酸;
2,5-ジメチル-オキサゾール-4-カルボン酸;
1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボン酸;
2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-安息香酸;
1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボン酸;
4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-安息香酸;
1H-ピロール-3-カルボン酸ヒドレート;
4-トリフルオロメチル-ニコチン酸;
2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボン酸;
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸;
5-ニトロ-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル;
ピラジン-2,5-ジカルボン酸;
フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボン酸エチルエステル;
2,4,6-トリメチル-安息香酸;
ベンゾフラン-2-カルボン酸;
2,5-ジメトキシ-安息香酸;
(2,5-ジメトキシ-フェニル)-酢酸;
6-ヒドロキシ-ニコチン酸;
3,4-ジメトキシ-安息香酸;および
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸。
スルホンアミド形成
以下の手順は、本発明の特定のスルホンアミド(すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-S(O)2-である)の製造のために用いられる。
テトラフルオロフェノール樹脂(PL-TFP 009)0.125mmolをフリット化ポリプロピレンシリンジチューブに計量して入れた。DMF(1 mL)を添加して、樹脂を膨潤させた。適当な塩化スルホニル0.250mmolおよびN,N'-ジイソプロピルエチルアミン0.500mmolを添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩室温で振盪した。Luer Lockバキュームボックスを用いて、反応液を吸引し、そしてDMFおよびTHFでそれぞれ3回洗浄し、そしてDCMとメタノールに替えて洗浄し(3回)、引き続きDCMで1回、そしてDMFで2回洗浄した。DMF(1mL)および中間体3〜8または11〜16から選択されるアミン中間体の1つ(0.075mmoL)を、スルホンを装荷した樹脂に添加した。蓋をして、プラットホームシェーカーで一晩50℃で振盪した。反応液を回収し、DCMで2回リンスし、両方の樹脂を回収した。DCM中の1% トリエチルアミン(TEA)を添加し、蓋をして、そして約1時間、室温で、プラットホームシェーカーにより振盪した。この洗浄液を回収し、そして本来の回収物に添加した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
チオフェン-3-スルホニルクロリド;
ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニルクロリド;
5-メチル-イソオキサゾール-4-スルホニルクロリド;
5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニルクロリド;
4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニルクロリド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニルクロリド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニルクロリド;
5-イソオキサゾール-5-イル-フラン-2-スルホニルクロリド;
5-イソオキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルクロリド;
5-クロロスルホニル-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル;
5-クロロスルホニル-フラン-2-カルボン酸メチルエステル;
4-クロロスルホニル-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル;
3-フルオロ-4-メトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニルクロリド;
4'-メトキシ-ビフェニル-3-スルホニルクロリド;
3-メトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロリド;
5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
5-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
6-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ピリミジン-5-スルホニルクロリド;
イソキノリン-5-スルホニルクロリド;
4-メトキシ-2,6-ジメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
5-クロロスルホニル-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル;
3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニルクロリド;
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニルクロリド;
1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロリド;
ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニルクロリド;
2,2,5,7,8-ペンタメチル-クロマン-6-スルホニルクロリド;
2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニルクロリド;
3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-クロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
2-クロロスルホニル-安息香酸メチルエステル;
ブタン-1-スルホニルクロリド;
エタンスルホニルクロリド;
2-フェニル-エテンスルホニルクロリド;
フェニル-メタンスルホニルクロリド;
メタンスルホニルクロリド;
4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-メトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-アセチルアミノ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-クロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
4-フルオロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニルクロリド;
2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニルクロリド;
ベンゼンスルホニルクロリド;
キノリン-8-スルホニルクロリド;
チオフェン-2-スルホニルクロリド;
ナフタレン-2-スルホニルクロリド;
5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニルクロリド;
ナフタレン-1-スルホニルクロリド;および
2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルクロリド。
ウレア形成
以下の手順は、本発明の特定のウレア(すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-NHC(O)-である)の製造のために用いられる。
中間体3〜8または11〜16の出発材料から選択されるアミン中間体の1つ(0.112mmol)をフリット化テフロンArgonaut Questチューブに計量して入れた。クロロホルム5mL中に溶解し、そして適当なイソシアネート(0.135mmol)1.20 eqで処理した。一晩、室温で、窒素雰囲気下、激しく撹拌した。ポリマー-結合トリスアミン(0.140mmol)1.25 eq添加し、そして室温で5時間激しく撹拌した。反応液を回収し、ジクロロメタン5mLでリンスし、同じバイアルに両方を回収した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
2-(5-イソシアナト-4-メチル-チアゾール-2-イル)-ピラジン;
4-イソシアナト-2-フェニル-チアゾール;
4-イソシアナト-5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール;
3-イソシアナト-2-メチル-5-フェニル-フラン;
4-イソシアナト-ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール;
3-イソシアナト-チオフェン;
6-フルオロ-8-イソシアナト-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン;
5-イソシアナト-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン;
3-イソシアナト-5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン;
6-イソシアナト-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン;
4-イソシアナト-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール;
2-クロロ-4-イソシアナト-1-メトキシ-ベンゼン;
5-イソシアナト-ベンゾ[1,3]ジオキソール;
4-イソシアナト-安息香酸メチルエステル;
4-イソシアナト-1,2-ジメトキシ-ベンゼン;
3-イソシアナト-ピリジン;
1-ジフルオロメトキシ-4-イソシアナト-ベンゼン;
(4-イソシアナト-フェニル)-ジメチル-アミン;
4-イソシアナト-3,5-ジメチル-イソオキサゾール;
1-イソシアナト-4-トリフルオロメトキシ-ベンゼン;
1-(4-イソシアナト-フェニル)-エタノン;
3-イソシアナト-安息香酸エチルエステル;
1-イソシアナト-3,5-ジメトキシ-ベンゼン;
5-イソシアナト-1,2,3-トリメトキシ-ベンゼン;
1-クロロ-5-イソシアナト-2,4-ジメトキシ-ベンゼン;
1-イソシアナト-4-メトキシ-2-メチル-ベンゼン;
2-イソシアナト-1,4-ジメトキシ-ベンゼン;および
1-イソシアナト-2,4-ジメトキシ-ベンゼン。
ケトン形成
以下の手順は、本発明の特定のケトン(すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-C(O)-CH2-である)の製造のために用いられる。
中間体3〜8または11〜16の出発材料から選択されるアミン中間体の1つ(0.112mmol)をフリット化テフロンArgonaut Questチューブに計量して入れた。クロロホルム5mL中に溶解し、1.20 eqのポリマー-結合ジイソプロピルアミン(0.135mmol)を添加した。1.00 eqの適当なα-ハロカルボニル化合物(0.112mmol)で処理し、そして一晩、50℃で、窒素雰囲気下、激しく撹拌した。1.25 eqのポリマー-結合トリスアミン(0.140mmol)を添加し、そして室温で5時間激しく撹拌した。反応液を回収し、ジクロロメタン(5mL)でリンスし、同じバイアルに両方を回収した。Genevac遠心蒸発器で乾燥させた。
2-ブロモ-1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-エタノン;
2-ブロモ-1-ピリジン-4-イル-エタノンヒドロブロミド;
2-ブロモ-1-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エタノン;
2-ブロモ-6-メトキシ-インダン-1-オン;
1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-ブロモ-エタノン;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-メトキシ-フェニル)-プロパン-1-オン;
2-ブロモ-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(6-ジメチルアミノ-ナフタレン-2-イル)-エタノン;
3-(2-ブロモ-アセチル)-7-ジエチルアミノ-クロメン-2-オン;
1-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-ブロモ-エタノン;
2-ブロモ-1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エタノン;
5-(2-ブロモ-アセチル)-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル;
6-(2-ブロモ-アセチル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;
5-ブロモ-6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-オン;
2-ブロモ-1-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-エタノン;
N-[4-(2-クロロ-アセチル)-フェニル]-メタンスルホンアミド;
2-ブロモ-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エタノン;
2-ブロモ-1-ジベンゾフラン-2-イル-エタノン;
2-ブロモ-7-メトキシ-3,4-ジヒドロ-2H-ナフタレン-1-オン;
1-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-クロロ-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-ピリジン-3-イル-エタノンヒドロブロミド;
4-(2-クロロ-アセチル)-1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-ピラゾール-3-オン;
2-ブロモ-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(3-メトキシ-フェニル)-エタノン;
2-ブロモ-1-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-エタノン;および
2-ブロモ-1-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-エタノン。
カルバメート形成
方法A
以下の手順は、本発明の特定のカルバメート(すなわち、ここで式(I)〜(VI)のXは-C(O)-であり、そしてAはXに直接結合する酸素が存在することとなる)の製造のために用いられる。
(4-ブロモメチルフェノキシ)メチルポリスチレン(Novabiochem, 01-64-0186, 1.10 mmol/g)50 mgを、ジメチルホルムアミド2.5mL中で膨潤させ、そして5.0当量のジイソプロピルエチルアミン(48μL)、引き続き1.0当量のアミン中間体3〜8または11〜16で処理した。室温で、一晩激しく撹拌し、容器から排液し、そして樹脂をDMF(3回)、MeOH(2回)およびDCM(3回)で洗浄した。樹脂をジクロロメタン2.5 mL中で膨潤させ、そして0.9当量の適当なクロロホルメートで処理した。室温で、一晩激しく撹拌し、そして1.0当量のtris-(2-アミノエチル)アミンポリスチレン(Novabiochem, 01-64-0170, 3.40mmol/g)を添加し、そして室温で4時間激しく撹拌した。容器からバイアルに排液し、そして蒸発乾固した。
中間体3または4の出発材料から選択されるアミン中間体の1つ(0.104mmol)をシンチレーションバイアルに計量して入れた。ジクロロメタン5mLおよび3.50当量のN,N'-ジイソプロピルエチルアミン(3.64mmol)中に溶解した。1.00当量のクロロホルメート(0.104mmol)で処理し、そして一晩室温で振盪した。バイアルの中身をシリカ2gを含むSPEカートリッジに注いだ。SPEカートリッジをシリカカラム4gを取り付けたIsco CombiFlash OptiX10に置き、そして10-100% 酢酸エチル-ヘプタン直線濃度勾配で溶出した。適当な画分をSavant遠心蒸発器で乾燥した。
エチルクロロホルメート
イソブチルクロロホルメート
メチルクロロホルメート
ベンジルクロロホルメート
フェニルクロロホルメート
4-メチルフェニルクロロホルメート
4-メトキシフェニルクロロホルメート
2-メトキシフェニルクロロホルメート*
4-メトキシカルボニルフェニルクロロホルメート
1,1-ジオキソベンゾ[b]チオフェン-2-メチルクロロホルメート。
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3{4-[1-(1-オキソ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア、化合物A1645.
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((R)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.004g),
C32H39N5O4, 557.70, 558.32, M+H, 3.23, 化合物A2;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0036g), C36H43N5O3, 593.77, 594.35, M+H, 3.95, 化合物A3;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0205g), C36H43N5O3, 593.77, 594.37, M+H, 4.15, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0184g), C38H45N5O2, 603.81, 604.39, M+H, 4.77, 化合物A5;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0178g), C30H35N7O2S, 557.72, 558.28, M+H, 3.78, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0075g), C36H39N7O2, 601.75, 602.35, M+H, 3.42, 化合物A7;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0216g), C36H39N7O2, 601.75, 602.35, M+H, 3.27, 化合物A8;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N7O2S, 623.82, 624.35,
M+H, 3.15, 化合物A9;
1-(3-{1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0212g), C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.35, M+H, 3.57, 化合物A11;
1-(3-{1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0074g), C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.31, M+H, 4.62, 化合物A12;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0125g), C37H40N6O2, 600.77, 601.32, M+H, 3.83, 化合物A13;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.001g), C35H47N5O2,
569.79, 570.39, M+H, 4.80, 化合物A14;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0227g), C38H44N6O2, 616.81, 617.34, M+H, 4.28, 化合物A15;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0126g), C32H41N5O2, 527.71, 528.35, M+H, 4.05, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0108g), C39H43N5O2, 613.81, 614.37, M+H, 4.40, 化合物A17;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0098g), C39H47N5O2, 617.84, 618.43, M+H, 3.47, 化合物A18;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H47N5O2, 557.78, 558.38, M+H, 4.67, 化合物A20;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0144g), C36H43N5O4, 609.77, 610.35, M+H, 4.08, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0231g), C37H45N5O4, 623.80, 624.37, M+H, 4.25, 化合物A22;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0227g), C37H45N5O3, 607.80, 608.37, M+H, 4.72, 化合物A23;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0067g), C37H45N5O5, 639.80, 640.36, M+H, 4.02, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0043g), C37H45N5O2, 591.80, 592.37, M+H, 4.65, 化合物A25;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0113g), C35H39F2N5O2, 599.73, 600.32, M+H, 4.37, 化合物A26;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O4 (0.165g), 609.77, 610.35, M+H, 4.10, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0158g), C34H41N5O3, 567.73, 568.34, M+H, 4.08, 化合物A29;
4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド (0.0218g), C39H46N6O5S2, 742.96, 743.32, M+H, 4.7, 化合物A30;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0204g), C35H42N6O4, 610.76, 611.34, M+H, 4.32, 化合物A31;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0018g), C36H39N7O2S, 633.82, 634.31, M+H, 3.88, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0246g), C40H45N7O5, 703.84, 704.36, M+H, 4.47, 化合物A33;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0149g), C36H39N7O2S, 633.82, 634.31, M+H, 3.68, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H42ClN5O2S, 667.27, 668.39, M+H, 3.90, 化合物A35;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0203g), C38H43N5O4, 633.79, 634.34, M+H, 4.28, 化合物A36;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア(0.018g), C37H38F3N7O2, 669.75, 670.32, M+H, 3.82, 化合物38;
1-{3-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0106g), C33H39N7O2, 565.72, 566.33, M+H, 2.18, 化合物A39;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0234g), C35H40ClN5O4S, 661.25, 662.22, M+H, 3.68, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0193g), C34H39ClN6O3, 615.18, 615.28, M+H, 4.45, 化合物A41;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0155g), C33H37ClN6O2, 584.27, 585.27, M+H, 3.78, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0118g), C35H40FN5O2, 581.74, 582.32, M+H, 4.30, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37N5O4, 567.69, 568.30, M+H, 3.68, 化合物A44;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0139g), C32H37N5O3, 539.68, 540.30, M+H, 3.73, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0041g), C34H40N6O3, 580.73, 581.33, M+H, 2.87, 化合物A47;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H40N6O3, 616.77, 617.34, M+H, 3.15, 化合物A48;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-インダン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0219g), C38H45N5O2, 603.81, 604.37, M+H, 4.77, 化合物A49;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0132g), C36H43N5O3, 593.77, 594.35, M+H, 4.08, 化合物A50;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0186g), C37H41N7O2, 615.78, 616.36, M+H, 3.37, 化合物A51;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0144g), C33H39N5O3, 553.71, 554.31, M+H, 4.05, 化合物A52;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0095g), C38H44N6O2, 616.81, 617.37, M+H, 4.15, 化合物A53;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0229g) (0.0141g), C38H48N6O5S, 700.90, 701.36, M+H, 4.43, 化合物A54;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0184g), C39H43N5O3, 629.81, 630.35, M+H, 4.93, 化合物A56;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0136g), C37H41N7O2, 615.78, 616.35, M+H, 3.15, 化合物A57;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0089g), C36H41N7O2, 603.77, 604.36, M+H, 2.65, 化合物A58;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0127g), C34H40N6O2, 564.73, 565.34, M+H, 2.78, 化合物A59;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H43N5O2, 613.81, 614.36, M+H, 4.42, 化合物A60;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H39F3N6O3, 684.76, 685.31, M+H, 4.67, 化合物A61;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H45N5O3, 619.81, 620.37, M+H, 4.18, 化合物A62;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O2, 577.77, 578.36, M+H, 4.25, 化合物A63;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H39N7O2, 601.75, 602.33, M+H, 4.22, 化合物A65;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0159g), C32H41N5O3, 543.71, 544.34, M+H, 3.62, 化合物A66;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C40H45N7O4S, 719.91, 720.35, M+H, 4.67, 化合物A67;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.73, 600.32, M+H, 4.30, 化合物A68;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0172g), C37H45N5O4, 623.80, 624.36, M+H, 3.90, 化合物A69;
1-{3-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0122g), C36H41N5O4, 607.76, 608.33, M+H, 4.08, 化合物A70;
1-{3-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H37F6N5O2, 685.72, 686.32, M+H, 3.30, 化合物A71;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.73, 600.32, M+H, 4.20, 化合物A72;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.80, 624.37, M+H, 4.20, 化合物A74;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H41N7O2, 567.74, 568.36, M+H, 3.08, 化合物A75;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H40N6O3,
568.72, 569.33, M+H, 3.78, 化合物A76;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O2, 591.80, 592.37, M+H, 4.72, 化合物A77;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.73, 666.32, M+H, 4.45, 化合物A78;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0179g), C37H42N6O2, 602.78, 603.35, M+H, 4.07, 化合物A79;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H39F2N5O4, 655.75, 656.31, M+H, 4.85, 化合物A80;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0193g), C34H41N5O3, 567.73, 568.34, M+H, 4.22, 化合物A81;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0199g), C34H41N5O2S,
583.80, 584.32, M+H, 4.42, 化合物A83;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H42FN5O3, 623.77, 624.34, M+H, 4.33, 化合物A84;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H42FN5O2, 595.76, 596.35, M+H, 4.5, 化合物A85;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-p-トリル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H45N5O2, 591.80, 592.37, M+H, 4.73, 化合物A86;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H43N5O4S2, 685.28, 686.27, M+H, 3.95, 化合物A87;
N-[3-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド (0.0057g), C36H42N6O3, 606.33, 607.33, M+H, 3.30, 化合物A88;
1-{3-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C32H38N8O2, 566.31, 567.34, M+H, 3.25, 化合物A89;
1-{3-[1-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O4, 651.38, 652.36, M+H, 4.43, 化合物A90;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0183g), C32H37N5O3, 539.29, 540.26, M+H, 3.70, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H44N6O2, 616.35, 617.35, M+H, 4.03, 化合物A93;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.34, 594.31, M+H, 4.07, 化合物A94;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0183g), C33H39N5O3, 553.31, 590.34, M+H, 3.45, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H38N6O3, 554.30, 555.32, M+H, 3.73, 化合物A96;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O3, 593.34, 594.35, M+H, 4.43, 化合物A97;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H42N6O2, 578.34, 579.36, M+H, 2.35, 化合物A98;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0141g), C32H37N5O2S, 555.27,
556.25, M+H, 3.92, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H41N5O3, 591.76, 592.30, M+H, 4.20, 化合物A101;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0158g), C36H41N5O2S, 607.30, 608.28, M+H, 4.38, 化合物A102;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O3, 567.32, 568.34, M+H, 4.26, 化合物A103;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.30, 666.27, M+H, 4.26, 化合物A104;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H39N7O2S, 633.29, 634.31, M+H, 4.00, 化合物A105;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0166g), C37H40N6O3, 616.32, 617.29, M+H, 3.85, 化合物A106;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H41N5O2S, 631.30, 632.32, M+H, 4.78, 化合物A107;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H40ClN5O2S, 665.26, 666.27, M+H, 3.50, 化合物A108;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C39H43N5O3S, 661.31, 662.33, M+H, 4.80, 化合物A110;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0165g), C35H39F2N5O3, 615.30, 616.32, M+H, 4.25, 化合物A111;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H44N6O2, 592.35, 593.38, M+H, 3.85, 化合物A112;
1-{3-[1-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O3, 635.38, 636.39, M+H, 4.53, 化合物A113;
1-{3-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.014g), C35H39F3N6O3, 648.30, 649.28, M+H, 3.95, 化合物A114;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H45N5O3, 619.35, 620.36, M+H, 4.10, 化合物A115;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H42ClN5O2, 611.30, 612.31, M+H, 4.77, 化合物A116;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H40FN5O2, 581.32, 582.33, M+H, 4.27, 化合物A117;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-イソブチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H47N5O2, 605.37, 606.42, M+H, 3.47, 化合物A119;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0094g), C36H43N5O3, 593.34, 594.35, M+H, 4.20, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0243g), C36H43N5O4, 609.33, 610.34, M+H, 3.92, 化合物A121;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0151g), C36H43N5O3, 593.34, 594.35, M+H, 4.17, 化合物A122;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0163g), C33H39N5O3S, 585.28, 586.28, M+H, 3.88, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-フェニル-ブチリル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H45N5O2, 591.36, 592.36, M+H, 4.43, 化合物A124;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H37N7O2, 539.30, 540.32, M+H, 2.92, 化合物A125;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0186g), C34H37F3N6O2, 618.29, 619.31, M+H, 3.95, 化合物A126;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H36Cl2N6O2, 618.23, 619.24, M+H, 4.40, 化合物A128;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37ClN6O3, 600.26, 601.28, M+H, 3.00, 化合物A129;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H40ClN5O2S, 653.26, 654.27, M+H, 4.63, 化合物A130;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0108g), C32H36ClN5O2S, 589.23, 590.24, M+H, 4.62, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0214g), C37H42F3N5O4, 677.32, 678.29, M+H, 4.18, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O4, 619.32, 620.32, M+H, 4.55, 化合物A133;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H43N7O2, 629.35, 630.36, M+H, 4.15, 化合物A134;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O3, 621.29, 622.27, M+H, 3.12, 化合物A135;
C37H42N8O2, 630.34, 631.33, M+H, 3.37, 化合物A136;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0153g), C33H39N5O2S,
569.28, 570.28, M+H, 3.08, 化合物A137;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H42N6O3, 630.33, 631.33, M+H, 3.02, 化合物A138;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H38N6O3, 554.30, 555.30, M+H, 2.72, 化合物A139;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0192g), C33H39N7O2, 565.32, 566.31, M+H, 2.65, 化合物A140;
1-{3-[1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H43N5O2, 565.34, 566.35, M+H, 3.30, 化合物A141;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H39F3N6O3, 648.30, 649.24, M+H, 3.10, 化合物A142;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H37F3N6O2, 618.29, 619.26, M+H, 2.93, 化合物A143;
1-{3-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0089g), C33H39N7O2, 565.32, 566.33, M+H, 1.97, 化合物A144;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0161g), C34H40N6O2, 564.32, 565.29, M+H, 2.72, 化合物A146;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O4, 619.32, 620.29, M+H, 3.18, 化合物A147;
酢酸4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル (0.0197g), C37H43N5O4, 621.33, 622.31, M+H, 2.85, 化合物A148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0085g), C37H45N5O2, 591.36, 592.35, M+H, 3.42, 化合物A149;
1-{3-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0047g), C35H38N6O2S, 606.28, 607.28, M+H, 2.83, 化合物A150;
1-{3-[1-(1H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C34H38N8O2, 590.31, 591.33, M+H, 2.40, 化合物A151;
1-{3-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H39N5O2S, 605.28, 606.28, M+H, 3.25, 化合物A152;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H41N5O3, 591.32, 592.31, M+H, 2.95, 化合物A153;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C31H41N5O2, 515.33, 516.30, M+H, 2.92, 化合物A155;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロブタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C32H41N5O2, 527.33, 528.31, M+H, 2.98, 化合物A156;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロヘキサンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H45N5O2, 555.36, 556.37, M+H, 3.27, 化合物A157;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-シクロヘキシル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H47N5O2, 569.37, 570.37, M+H, 3.35, 化合物A158;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロペンタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C33H43N5O2, 541.34, 542.32, M+H, 3.15, 化合物A159;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-シクロペンチル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H45N5O2, 555.36, 556.35, M+H, 3.23, 化合物A160;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0083g), C32H40N6O3, 556.32, 557.36, M+H, 2.18, 化合物A161;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-ヘプタノイル-ピペリジ
ン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H47N5O2, 557.37, 558.35, M+H, 3.38, 化合物A162;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C32H39N7O4, 585.31, 586.27, M+H, 2.35, 化合物A164;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.33, M+H, 3.40, 化合物A165;
1-{3-[1-(ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H39N7O2S, 645.83, 646.26, M+H, 3.55, 化合物A166;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.o118g), C35H39N7O2, 589.32, 590.27, M+H, 3.03, 化合物A167;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0121g), C37H42N6O2, 602.34, 603.30, M+H, 3.10, 化合物A168;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0111g), C33H38N6O2, 550.30, 551.27, M+H, 2.63, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0081g), C32H39N7O4, 585.31, 586.26, M+H, 2.28, 化合物A171;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0122g), C32H40N6O3, 556.32, 557.27, M+H, 4.70, 化合物A161A;
4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル (0.0142g), C32H41N5O4, 559.31, 560.25, M+H, 2.88, 化合物A174;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H42N6O2, 530.34, 531.31, M+H, 1.97, 化合物A175;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C40H46N8O2, 670.37, 671.34, M+H, 3.43, 化合物A176;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-{3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.39, 685.35, M+H, 3.35, 化合物A177;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, C32H42N6O3, 558.33, 559.27, M+H, 2.53, 化合物A178;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0158g), C31H40N6O3, 544.32, 545.26, M+H, 2.40, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェニルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H42N6O2, 578.34, 579.29, M+H, 3.35, 化合物A180;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.017g), C33H38N6O2, 550.30, 551.25, M+H, 2.73, 化合物A181;
-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0199g), C36H43N5O2, 577.34, 578.29, M+H, 3.37, 化合物A182;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェノキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O3, 579.32, 580.25, M+H, 3.25, 化合物A183;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.023g), C37H40N6O2, 600.32, 601.28, M+H, 3.23, 化合物A184;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H40N6O2, 600.32, 601.28, M+H, 3.17, 化合物A185;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0223g), C37H40N6O2, 600.32, 601.29, M+H, 3.00, 化合物A186;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H40N6O2, 600.32, 601.28, M+H, 2.88, 化合物A187;
1-{3-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H41N5O2S, 619.30, 620.24, M+H, 3.17, 化合物A188;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0065g), C33H39N5O2S, 569.28, 570.22, M+H, 3.23, 化合物A189;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0194g), C33H39N5O2S, 569.28, 570.22, M+H, 3.23, 化合物A190;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (13mg), C32H39N5O4, 557.30, 558.34, M+H, 3.67, 化合物A192;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0197g), C36H43N5O3, 593.34, 594.34, M+H, 3.18, 化合物A193;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0129g), C36H43N5O3, 593.34, 594.34, M+H, 3.18, 化合物A194;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0184g), C38H45N5O2, 603.36, 604.36, M+H, 3.62, 化合物A195;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.021g), C30H35N7O2S, 557.26, 558.26, M+H, 2.93, 化合物A196;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0071g), C36H39N7O2, 601.32, 602.35, M+H, 2.92, 化合物A197;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H39N7O2, 601.32, 602.
34, M+H, 2.70, 化合物A198;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N7O2S, 623.30, 624.35, M+H, 2.63, 化合物A199;
1-(4-{1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.35, M+H, 3.97, 化合物A201;
1-(4-{1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
C37H45Br1N8O2, 712.28, 713.35, M+H, 3.83, 化合物A202;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H40N6O2, 600.32, 601.37, M+H, 3.24, 化合物A203;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H47N5O2, 569.37, 570.41, M+H, 3.83, 化合物A204;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H44N6O2,
616.35, 617.37, M+H, 3.85, 化合物A205;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0123g), C32H41N5O2, 527.33, 528.34, M+H, 3.15, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H43N5O2, 613.34, 614.35, M+H, 3.65, 化合物A207;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H47N5O2, 617.37, 618.37, M+H, 3.97, 化合物A208;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H37F2N5O4, 629.28, 630.26, M+H, 3.60, 化合物A210;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H47N5O2, 557.37, 558.40, M+H, 6.49, 化合物A211;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0187g), C36H43N5O4, 609.33, 610.33, M+H, 3.12, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0188g), C37H45N5O4, 623.35, 624.33, M+H, 3.23, 化合物A213;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O3, 607.35, 608.33, M+H, 3.58, 化合物A214;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0059g), C37H45N5O5, 639.34, 640.35, M+H, 3.15, 化合物A215;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (11mg), C37H45N5O2, 591.36,
592.37, M+H, 3.6, 化合物A216;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.013g), C35H39F2N5O2, 599.31, 600.31, M+H, 3.32, 化合物A217;
610.33, M+H, 3.17, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0167g), C33H40N6O2S, 584.29, 585.31, M+H, 3.08, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0224g), C36H43N5O4, 609.33, 610.34, M+H, 3.17, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.35, 624.38, M+H, 3.28, 化合物A221;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0157g), C34H41N5O3, 567.32, 568.33, M+H, 3.33, 化合物A222;
4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, C39H46N6O5S2, 742.30, 743.33, M+H, 3.52, 化合物A223;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0166g), C35H42N6O4, 610.33, 611.35, M+H, 3.30, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0186g), C36H39N7O2S, 633.29, 634.33, M+H, 3.18, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C40H45N7O5, 703.35, 704.38, M+H, 3.38, 化合物A226;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H43N5O4, 633.33, 634.36, M+H, 3.35, 化合物A228;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H38F3N7O2, 669.30, 670.36, M+H, 3.18, 化合物A229;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H38F3N7O2, 669.30, 670.34, M+H, 2.97, 化合物A230;
1-{4-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0138g), C33H39N7O2, 565.32, 566.37, M+H, 2.10, 化合物A231;
1-{4-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.017g), C36H39N5O3, 589.31, 590.32, M+H, 3.50, 化合物A232;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0178g), C35H40ClN5O4S, 661.25, 662.28, M+H, 3.05, 化合物A233;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H39ClN6O3,
614.28, 615.29, M+H, 3.40, 化合物A234;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0194g), C33H37ClN6O2, 584.27, 585.28, M+H, 2.95, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0047g), C32H37N5O3, 539.29, 540.30, M+H, 3.13, 化合物A237;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ヘプタ-2-イノリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア (0.0202g), C34H43N5O2, 553.34, 554.35, M+H, 3.55, 化合物A238;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H40N6O3, 580.32, 581.32, M+H, 2.42, 化合物A239;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0097g), C37H40N6O3, 616.32, 617.33, M+H, 2.78, 化合物A240;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-インダン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H45N5O2, 603.36, 604.34, M+H, 3.62, 化合物A241;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.34, 594.32, M+H, 3.32, 化合物A242;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0169g), C37H41N7O2, 615.33, 616.34, M+H, 2.82, 化合物A243;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0136g), C33H39N5O3, 553.31, 554.28, M+H, 3.15, 化合物A244;
616.35, 617.35, M+H, 3.22, 化合物A245;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H48N6O5S, 700.34, 701.32, M+H, 3.38, 化合物A246;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37F3N6O3, 622.29, 623.26, M+H, 3.23, 化合物A247;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H43N5O3, 629.34, 630.31, M+H, 3.82, 化合物A248;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0237g), C37H41N7O2, 615.33, 616.34, M+H, 2.70, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H41N7O2, 603.33, 604.35, M+H, 2.25, 化合物A250;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0061g), C34H40N6O2, 564.32, 565.34, M+H, 2.48, 化合物A251;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H43N5O2, 613.34, 614.33, M+H, 3.55, 化合物A252;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H39F3N6O3, 684.30, 685.30, M+H, 3.87, 化合物A253;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.34, M+H, 3.63, 化合物A255;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0172g), C32H37N7O2, 551.30, 552.28, M+H, 2.77, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0237g), C36H39N7O2, 601.32, 602.28, M+H, 3.27, 化合物A257;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0167g), C32H41N5O3, 543.32, 544.30, M+H, 2.95, 化合物A258;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウ
レア, C40H45N7O4S, 719.33, 720.29, M+H, 3.53, 化合物A259;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.31, 600.27, M+H, 3.33, 化合物A260;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0171g), C36H43N5O4, 609.33, 610.29, M+H, 3.12, 化合物A261;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0226g), C37H45N5O4, 623.35, 624.32, M+H, 3.17, 化合物A262;
1-{4-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H37F6N5O2, 685.29, 686.25, M+H, 3.82, 化合物A264;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H39F2N5O2, 599.31, 600.03, M+H, 3.35, 化合物A265;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.018g), C36H43N5O4, 609.33, 610.29, M+H, 3.38, 化合物A266;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.35, 624.30, M+H, 3.23, 化合物A267;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H41N7O2, 567.33, 568.37, M+H, 2.97, 化合物A268;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H40N6O3, 568.32, 569.29, M+H, 2.97, 化合物A269;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O2, 591.36, 592.32, M+H, 3.58, 化合物A270;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H39F4N5O3, 665.30, 666.26, M+H, 3.42, 化合物A271;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H39F2N5O4, 655.30, 656.26, M+H, 3.67, 化合物A273;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0196g), C34H41N5O3, 567.32, 568.29, M+H, 3.23, 化合物A274;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O3, 607.35, 608.33, M+H, 3.48, 化合物A275;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O2S, 583.2980976, 584.25, M+H, 3.72, 化合物A276;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H42FN5O3, 623.3271688, 624.28, M+H, 3.67, 化合物A277;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H42FN5O2, 595.3322541, 596.28, M+H, 3.77, 化合物A278;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-p-トリル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H45N5O2, 591.357326, 592.33, M+H, 3.83, 化合物A279;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H43N5O4S2, 685.2756488, 686.22, M+H, 3.58, 化合物A280;
1-{4-[1-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C34H40N6O3, 580.3161894, 581.33, M+H, 2.27, 化合物A282;
1-{4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0133g), C32H38N8O2, 566.3117728, 567.27, M+H, 3.23, 化合物A283;
1-{4-[1-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C39H49N5O4, 651.3784554, 652.31, M+H, 3.82, 化合物A284;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H40FN5O2, 581.3166041, 582.28, M+H, 3.63, 化合物A285;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.019g), C32H37N5O3, 539.2896403, 540.25, M+H, 3.43, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H44N6O2, 616.352575, 617.33, M+H, 3.63, 化合物A287;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0224g), C36H43N5O3, 593.3365906, 594.32, M+H, 3.55, 化合物A288;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0117g), C33H39N5O3, 553.3052904, 554.26, M+H, 3.63, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H38N6O3, 554.3005394, 555.28, M+H, 3.30, 化合物A291;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.017g), C36H43N5O3, 593.3365906, 594.31, M+H, 3.67, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H42N6O2, 578.3369249, 579.36, M+H, 2.75, 化合物A293;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0139g), C32H37N5O2S, 555.2667975, 556.23, M+H, 3.50, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C40H45N7O5, 703.3482179, 704.30, M+H, 3.72, 化合物A295;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0126g), C36H41N5O3, 591.76, 592.26, M+H, 3.70, 化合物A296;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H41N5O2S, 607.2980976, 608.24, M+H, 3.77, 化合物A297;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O3, 567.3209405, 568.25, M+H, 3.78, 化合物A298;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H39N7O2S, 633.2885956, 634.25, M+H, 3.62, 化合物A300;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0226g), C37H40N6O3, 616.3161894, 617.28, M+H, 3.65, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H41N5O2S, 631.2980976, 632.26, M+H, 4.02, 化合物A302;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H40ClN5O2S, 665.2591253, 666.22, M+H, 4.05, 化合物A303;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H47N5O3, 621.3678907, 622.31, M+H, 3.82, 化合物A304;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C39H43N5O3S, 661.3086624, 662.28, M+H, 3.87, 化合物A305;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H39F2N5O3, 615.3020969, 616.24, M+H, 3.62, 化合物A306;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H44N6O2, 592.352575, 593.35, M+H, 3.17, 化合物A307;
1-{4-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0196g), C35H39F3N6O3, 648.3035742, 649.24, M+H, 3.57, 化合物A309;
1-{4-[1-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H41ClN6O3, 628.2928672, 629.28, M+H, 3.47, 化合物A310;
1-(4-{1-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H42N6O2, 578.3369249, 579.33, M+H, 2.25, 化合物A311;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H45N5O3, 619.3522406, 620.33, M+H, 3.62, 化合物A312;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H42ClN5O2, 611.3027036, 612.29, M+H, 3.83, 化合物A313;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0194g), C35H40FN5O2, 581.3166041, 582.28, M+H, 3.60, 化合物A314;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0076g), C35H41N5O3, 579.3209405, 580.29, M+H, 3.15, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-イソブチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C38H47N5O2, 605.3729761, 606.35, M+H, 4.05, 化合物A316;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H43N5O4, 609.3315052, 610.29, M+H, 3.53, 化合物A318;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0118g), C36H43N5O3, 593.3365906, 594.30, M+H, 3.57, 化合物A319;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H39N5O3S, 585.2773622, 586.24, M+H, 3.50, 化合物A320;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-フェニル-ブチリル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H45N5O2, 591.357326, 592.31, M+H, 3.83, 化合物A321;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H37F3N6O2, 618.2930094, 619.27, M+H, 3.62, 化合物A322;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-{4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.3900231, 685.38, M+H, 3.70, 化合物A323;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H36Cl2N6O2, 618.2276801, 619.19, M+H, 3.70, 化合物A324;
1-{4-[1-(3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H39N7O2, 589.3165238, 590.31, M+H, 2.12, 化合物A325;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0151g), C37H40ClN5O2S, 653.2591253, 654.25, M+H, 3.88, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H36ClN5O2S, 589.2278252, 590.19, M+H, 3.87, 化合物A328;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H42F3N5O4, 677.3188899, 678.26, M+H, 3.67, 化合物A329;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O4, 619.3158551, 620.28, M+H, 3.77, 化合物A330;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0113g), C38H43N7O2, 629.3478239, 630.32, M+H, 3.67, 化合物A331;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O3, 621.2926751, 622.24, M+H, 3.72, 化合物A322A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
C37H42N8O2, 630.3430729, 631.32, M+H, 4.13, 化合物A323A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H39N5O2S, 569.2824476, 570.25, M+H, 3.85, 化合物A324A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H38N6O3, 554.3005394, 555.27, M+H, 3.35, 化合物A326A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0151g), C33H39N7O2, 565.3165238, 566.29, M+H, 3.45, 化合物A327A;
1-{4-[1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C35H43N5O2, 565.3416759, 566.33, M+H, 4.00, 化合物A328A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H39F3N6O3, 648.3035742, 649.26, M+H, 3.68, 化合物A329A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H37F3N6O2, 618.2930094, 619.25, M+H, 3.53, 化合物A330A;
1-{4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0086g), C33H39N7O2, 565.3165238, 566.32, M+H, 2.72, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0208g), C33H37ClN6O2, 584.2666524, 585.23, M+H, 3.47, 化合物A332;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリジ
ン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0009g), C33H38N6O3, 566.3005394, 567.29, M+H, 2.90, 化合物A333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O4, 619.3158551, 620.30, M+H, 3.72, 化合物A335;
酢酸4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル (0.0227g), C37H43N5O4, 621.3315052, 622.30, M+H, 3.60, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H45N5O2, 591.357326, 592.35, M+H, 3.92, 化合物A337;
1-{4-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (0.0229g), C35H38N6O2S, 606.2776965, 607.26, M+H, 3.48, 化合物A338;
1-{4-[1-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C34H38N8O2, 590.3117728, 591.31, M+H, 3.08, 化合物A339;
1-{4-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C36H39N5O2S, 605.2824476, 606.27, M+H, 4.00, 化合物A340;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H41N5O3, 591.3209405, 592.31, M+H, 3.70, 化合物A341;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0207g), C36H41N5O4, 607.3158551, 608.31, M+H, 3.47, 化合物A342;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロブタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C32H41N5O2, 527.3260258, 528.31, M+H, 3.75, 化合物A344;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロヘプタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C35H47N5O2, 569.3729761, 570.36, M+H, 4.10, 化合物A345;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロヘキサンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H45N5O2, 555.357326, 556.35, M+H, 3.97, 化合物A346;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-シクロヘキシル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H47N5O2, 569.3729761, 570.34, M+H, 3.68, 化合物A347;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-シクロペンタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C33H43N5O2, 541.3416759, 542.30, M+H, 3.42, 化合物A348;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-シクロペンチル-ア
セチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0165g), C34H45N5O2, 555.357326, 556.33, M+H, 3.53, 化合物A349;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0119g), C32H40N6O3, 556.3161894, 557.29, M+H, 2.35, 化合物A350;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-ヘプタノイル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H47N5O2, 557.3729761, 558.32, M+H, 3.75, 化合物A351;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.008g), C32H39N7O4, 585.3063531, 586.27, M+H, 2.32, 化合物A353;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0233g), C36H43N5O2, 577.3416759, 578.32, M+H, 3.62, 化合物A354;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H37N7O2, 539.3008737, 540.29, M+H, 2.03, 化合物A355;
1-{4-[1-(ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H39N7O2S, 645.83, 646.26, M+H, 3.55, 化合物A356;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H39N7O2, 589.3165238, 590.27, M+H, 3.00, 化合物A357;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0116g), C37H42N6O2, 602.3369249, 603.30, M+H, 3.26, 化合物A358;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H40N6O2, 588.3212748, 589.31, M+H, 3.10, 化合物A359;
616.3161894, 617.30, M+H, 3.05, 化合物A360;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0131g), C36H40N6O2, 588.3212748, 589.29, M+H, 3.07, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0084g), C36H40N6O2, 588.3212748, 589.30, M+H, 3.25, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0199g), C33H38N6O2, 550.3056247, 551.28, M+H, 2.65, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H39N7O4, 585.3063531, 586.29, M+H, 2.27, 化合物A365;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0226g), C32H40N6O3, 556.3161894, 557.27, M+H, 2.37, 化合物A366;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0177g), C30H39N5O3, 517.3052904, 518.25, M+H, 2.73, 化合物A367;
4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, C32H41N5O4, 559.3158551, 560.29, M+H, 3.08, 化合物A368;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H42N6O2, 530.3369249, 531.33, M+H, 2.05, 化合物A369;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0163g), C40H46N8O2, 670.374373, 671.34, M+H, 3.42, 化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C40H46N8O2, 670.374373, 671.34, M+H, 3.47, 化合物A372;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-{3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C41H48N8O2, 684.3900231, 685.35, M+H, 3.45, 化合物A373;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0076g), C32H42N6O3, 558.3318395, 559.29, M+H, 2.52, 化合物A374;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0149g), C31H40N6O3, 544.3161894, 545.26, M+H, 2.43, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-フェニルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H42N6O2, 578.3369249, 579.30, M+H, 3.35, 化合物A376;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0188g), C33H38N6O2, 550.3056247, 551.27, M+H, 2.82, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-o-トリル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O2, 577.3416759, 578.29, M+H, 3.50, 化合物A378;
M+H, 3.38, 化合物A379;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0159g), C33H38N6O2, 550.3056247, 551.27, M+H, 2.95, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H43N5O2, 529.3416759, 530.29, M+H, 3.40, 化合物A381;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-ピロール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H38N6O2, 538.3056247, 539.28, M+H, 2.80, 化合物A382;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.017g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.27, M+H, 3.32, 化合物A383;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.021g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.29, M+H, 3.33, 化合物A384;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0186g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.29, M+H, 3.08, 化合物A385;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0223g), C37H40N6O2, 600.3212748, 601.29, M+H, 2.98, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0151g), C33H39N5O2S, 569.2824476, 570.25, M+H, 3.27, 化合物A388;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0143g), C33H39N5O2S, 569.2824476, 570.24, M+H, 3.23, 化合物A389;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, C36H42N6O4, 622.33, 623.28, M+H, 3.08, 化合物A390;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, C36H42N6O3, 606.33, 607.29, M+H, 3.10, 化合物A391;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424, 625.28, M+H, 3.4, 化合物A392;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, C37H46N6O5, 654.3530,
655.32, M+H, 3.02, 化合物A393;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, C35H40N6O4, 608.3111,
609.27, M+H, 3.10, 化合物A394;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424, 625.29, M+H, 3.20, 化合物A396;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C33H41N7O3, 583.3271, 584.28, M+H, 2.77, 化合物A397;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, C35H41ClN6O3, 628.29, 629.24, M+H, 3.32, 化合物A398;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, C32H38N6O2S, 570.28, 571.23, M+H, 3.18, 化合物A399;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, C35H40F2N6O3, 630.31, 631.26, M+H, 3.27, 化合物A400;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, C36H45N7O2, 607.3635, 608.34, M+H, 2.15, 化合物A401;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド (16mg), C36H42N6O3, 606.33, 607.28, M+H, 3.07, 化合物A403;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, C34H38N8O2S, 622.2838, 623.23, M+H, 3.55, 化合物A404;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, C36H44N6O3, 608.3475, 609.30, M+H, 3.10, 化合物A405;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H43ClN6O4, 658.30, 659.25, M+H, 3.40, 化合物A406;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, C34H39F3N6O3, 636.30, 637.23, M+H, 3.43, 化合物A407;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C38H43N7O3, 645.3427, 646.27, M+H, 3.12, 化合物A408;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, C36H41FN6O4, 640.32, 641.25, M+H, 3.37, 化合物A409;
3-[(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, C37H44N6O4, 636.3424, 637.29, M+H, 3.37, 化合物A410;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, (0.0153g), C38H44N6O4, 648.3424042, 649.27, M+H, 3.20, 化合物A412;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O4, 648.3424042, 649.27, M+H, 3.18, 化合物A413;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, C36H42N6O4, 622.3267542, 623.36, M+H, 3.08, 化合物A414;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.29, M+H, 3.25, 化合物A415;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.28, M+H, 3.23, 化合物A416;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, C36H42N6O3, 606.3318395, 607.26, M+H, 3.15, 化合物A417;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.29, M+H, 3.58, 化合物A418;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424042, 625.27, M+H, 3.37, 化合物A420;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C41H46N6O3, 670.3631397, 371.30, M+H, 3.58, 化合物A421;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C41H46N6O3, 670.3631397, 671.29, M+H, 3.58, 化合物A422;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, C39H44N6O3, 644.3474896, 645.27, M+H, 3.48, 化合物A423;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H48N6O5, 680.368619, 681.30, M+H, 3.23, 化合物A424;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H48N6O5, 680.368619, 681.29, M+H, 3.23, 化合物A425;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42N6O4, 634.3267542, 635.25, M+H, 3.23, 化合物A427;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42N6O4, 634.3267542, 635.26, M+H, 3.22, 化合物A428;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド (0.013g), C35H40N6O4, 608.3111041, 609.26, M+H, 3.10, 化合物A429;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.30, M+H, 3.13, 化合物A430;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.30, M+H, 3.08, 化合物A431;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424042, 625.28, M+H, 2.98, 化合物A432;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O4, 650.3580543, 651.29, M+H, 3.32, 化合物A434;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H44N6O4, 624.3424042, 625.30, M+H, 3.20, 化合物A435;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C35H43N7O3, 609.3427386, 610.29, M+H, 2.90, 化合物A436;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C35H43N7O3, 609.3427386, 610.29, M+H, 2.90, 化合物A437;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, C33H41N7O3, 583.3270885, 584.27, M+H, 2.78, 化合物A438;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H43ClN6O3, 654.3085173, 655.27, M+H, 3.40, 化合物A439;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, C35H41ClN6O3, 628.2928672, 629.25, M+H, 3.30, 化合物A441;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C34H40N6O2S, 596.2933466, 597.24, M+H, 3.25, 化合物A442;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C34H40N6O2S, 596.2933466, 597.24, M+H, 3.25, 化合物A443;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, C32H38N6O2S, 570.2776965, 571.23, M+H, 3.15, 化合物A444;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド,
エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42F2N6O3, 656.328646, 657.27, M+H, 3.38, 化合物A445;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド,
エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H42F2N6O3, 656.328646, 657.27, M+H, 3.33, 化合物A446;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, C35H40F2N6O3, 630.3129959, 631.27, M+H, 3.27, 化合物A447;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H47N7O2, 633.3791241, 634.36, M+H, 2.33, 化合物A449;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド (0.0157g), C36H45N7O2, 607.363474, 608.34, M+H, 2.22, 化合物A450;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H41F3N6O3, 674.3192242, 675.27, M+H, 3.63, 化合物A451;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C37H41F3N6O3, 674.3192242, 675.26, M+H, 3.62, 化合物A452;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.31, M+H, 3.20, 化合物A453;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O3, 632.3474896, 633.31, M+H, 3.18, 化合物A454;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミ
ド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H40N8O2S, 648.2994946, 649.26, M+H, 3.68, 化合物A456;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H40N8O2S, 648.2994946, 649.26, M+H, 3.68, 化合物A457;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, C34H38N8O2S, 622.2838446, 623.26, M+H, 3.57, 化合物A458;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O3, 634.3631397, 635.32, M+H, 3.22, 化合物A459;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H46N6O3, 634.3631397, 635.32, M+H, 3.28, 化合物A460;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, C36H44N6O3, 608.3474896, 609.30, M+H, 3.13, 化合物A461;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H45ClN6O4, 684.319082, 685.29, M+H, 3.52, 化合物A462;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, C36H43ClN6O4, 658.3034319, 659.27, M+H, 3.40, 化合物A464;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H41F3N6O3, 662.3192242, 663.27, M+H, 3.57, 化合物A465;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C36H41F3N6O3, 662.3192242, 663.29, M+H, 3.63, 化合物A466;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, C34H39F3N6O3, 636.3035742, 637.24, M+H, 3.45, 化合物A467;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C40H45N7O3, 671.3583886, 672.31, M+H, 3.20, 化合物A468;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C40H45N7O3, 671.3583886, 672.32, M+H, 3.20, 化合物A469;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H43FN6O4, 666.3329824, 667.29, M+H, 3.48, 化合物A471;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H43FN6O4, 666.3329824, 667.30, M+H, 3.50, 化合物A472;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, C36H41FN6O4, 640.3173324, 641.28, M+H, 3.42, 化合物A473;
3-[(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H46N6O4, 662.3580543, 663.32, M+H, 3.48, 化合物A474;
3-[(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C39H46N6O4, 662.3580543, 663.32, M+H, 3.52, 化合物A475;
3-[(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, C37H44N6O4, 636.3424042, 637.31, M+H, 3.38, 化合物A476;
4-[(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, エンド-およびエキソ-異性体の混合物, C38H44N6O4, 648.3424042, 649.29, M+H, 3.38, 化合物A477;
4-[(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, C36H42N6O4, 622.3267542, 623.30, M+H, 3.22, 化合物A479;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H43N7O3S, 617.3148104, 618.26, M+H, 3.18, 化合物A480;
1-{3-[1-(ブタン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C31H43N5O3S, 565.3086624, 566.25, M+H, 3.42, 化合物A481;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O3S, 635.2930123, 636.23, M+H, 3.73, 化合物A482;
1-{3-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2,
643.2399319, 644.19, M+H, 3.52, 化合物A483;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O5S, 643.2828416, 644.22, M+H, 3.42, 化合物A484;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O4S, 627.2879269, 628.23, M+H, 3.45, 化合物A485;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.1994176, 654.16, M+H, 3.80, 化合物A486;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.1994176, 654.16, M+H, 3.80, 化合物A488;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H43N5O5S, 645.2984916, 646.24, M+H, 3.40, 化合物A489;
3-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O5S2, 649.2392633, 650.18, M+H, 3.35, 化合物A490;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.2289681, 638.18, M+H, 3.67, 化合物A491;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38ClN5O3S, 619.2383899, 620.20, M+H, 3.60, 化合物A492;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.2679404, 604.24, M+H, 3.43, 化合物A493;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H45N5O3S, 627.3243124, 628.29, M+H, 3.92, 化合物A494;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O3S, 635.2930123, 636.27, M+H, 3.73, 化合物A495;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.2596616, 670.23, M+H, 3.67, 化合物A497;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.1994176, 654.21, M+H, 3.85, 化合物A498;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.2
585186, 622.26, M+H, 3.53, 化合物A499;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H43N5O5S, 645.2984916, 646.31, M+H, 3.33, 化合物A500;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H40N6O4S, 604.2831759, 605.30, M+H, 3.37, 化合物A501;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.2289681, 638.25, M+H, 3.67, 化合物A502;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.2679404, 604.28, M+H, 3.50, 化合物A503;
5-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, C34H41N5O6S2, 679.249828, 680.26, M+H, 3.47, 化合物A504;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.2337839, 592.24, M+H, 3.38, 化合物A506;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O3S, 653.2647469, 654.26, M+H, 3.70, 化合物A507;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H42ClN5O3S, 647.26969, 648.28, M+H, 4.00, 化合物A508;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38ClN5O3S, 619.2383899, 620.25, M+H, 3.67, 化合物A509;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.2679404, 604.25, M+H, 3.50, 化合物A510;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O4S, 615.2879269, 616.30, M+H, 3.47, 化合物A511;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H44N6O4S, 656.314476, 657.31, M+H, 3.52, 化合物A512;
1-{3-[1-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H47N5O3S, 641.3399625, 642.34, M+H, 3.95, 化合物A513;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.2395976, 659.23, M+H, 3.47, 化合物A515;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H40ClN5O3S2, 689.2261118, 690.22, M+H, 4.05, 化合物A516;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H43N5O4S, 629.303577, 630.27, M+H, 3.52, 化合物A517;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H45N7O4S, 671.3253751, 672.33, M+H, 3.32, 化合物A518;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(キノリン-8-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H40N6O3S, 636.2882612, 637.29, M+H, 3.35, 化合物A519;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-フェニルメタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C34H41N5O3S, 599.2930123, 600.27, M+H, 3.43, 化合物A520;
1-[3-(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H39N5O3S, 585.2773622, 586.24, M+H, 3.47, 化合物A521;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O3S, 611.2930123, 612.27, M+H, 3.57, 化合物A522;
1-{3-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2, 643.2399319, 644.23, M+H, 3.45, 化合物A524;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H39N7O3S, 589.2835102, 590.30, M+H, 2.78, 化合物A525;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H41N7O3S, 603.2991603, 604.30, M+H, 2.78, 化合物A526;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.2395976, 659.25, M+H, 3.28, 化合物A527;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H40N6O3S3, 688.2324048, 689.24, M+H, 3.73, 化合物A528;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H39N5O5S, 653.2671915, 654.29, M+H, 3.30, 化合物A529;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H46N6O3S, 678.3352115, 679.35, M+H, 3.92, 化合物A530;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C29H39N5O3S, 537.2773622, 538.27, M+H, 3.12, 化合物A531;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C28H37N5O3S, 523.2617121, 524.24, M+H, 3.00, 化合物A533;
2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, C35H41N5O5S, 643.2828416, 644.27, M+H, 3.35, 化合物A534;
4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, C35H43N5O6S, 661.2934063, 662.26, M+H, 3.53, 化合物A535;
5-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, C34H42N6O5S, 646.2937406, 647.28, M+H, 3.30, 化合物A536;
5-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O6S, 633.2621061, 634.24, M+H, 3.37, 化合物A537;
N-[4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, C35H42N6O4S, 642.298826, 643.32, M+H, 3.07, 化合物A538;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O3S, 611.2930123, 612.29, M+H, 3.63, 化合物A539;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(トルエン-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O3S, 599.2930123, 600.28, M+H, 3.58, 化合物A540;
1-{3-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H41N5O2S, 619.2981, 620.27, M+H, 2.43, 化合物A542;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C39H45N7O2, 643.3635, 644.33, M+H, 2.22, 化合物A543;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C39H44N6O3, 644.3475, 645.33, M+H, 2.45, 化合物A544;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア,
C38H42N6O2S, 646.31, 647.29, M+H, 2.32, 化合物A545;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.3472, 624.32, M+H, 2.48, 化合物A546;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C37H45N5O4, 623.3472, 624.34, M+H, 3.55, 化合物A547;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.3366, 594.32, M+H, 2.28, 化合物A548;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H41F2N5O3, 629.32, 630.30, M+H, 2.38, 化合物A549;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C36H43N5O3, 593.3366, 594.32, M+H, 2.15, 化合物A551;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C38H44N6O3, 632.3475, 633.33, M+H, 2.02, 化合物A552;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C39H48N6O2, 632.3839, 633.36, M+H, 2.47, 化合物A553;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C39H50N6O2, 634.3995, 635.38, M+H, 2.42, 化合物A554;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H43N7O3S, 617.31, 618.28, M+H, 3.13, 化合物A555;
1-{4-[1-(ブタン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C31H43N5O3S, 565.31, 566.26, M+H, 3.40, 化合物A556;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O3S, 635.29, 636.24, M+H, 3.77, 化合物A557;
1-{4-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2, 643.24, 644.18, M+H, 3.55, 化合物A558;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O4S, 627.29, 628.23, M+H, 3.47, 化合物A560;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.20, 654.15, M+H, 3.85, 化合物A561;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.26, 622.19, M+H, 3.53, 化合物A562;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.20, 654.14, M+H, 3.80, 化合物A563;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0211g), C35H43N5O5S, 645.30, 646.22, M+H, 3.38, 化合物A564;
3-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O5S2, 649.24, 650.16, M+H, 3.35, 化合物A565;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37ClFN5O3S, 637.23, 638.15, M+H, 3.65, 化合物A566;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0165g), C33H38ClN5O3S, 619.24, 620.18, M+H, 3.60, 化合物A567;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H45N5O3S, 627.32, 628.25, M+H, 3.92, 化合物A569;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C37H41N5O3S, 635.29, 636.23, M+H, 3.75, 化合物A570;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.23, 592.16, M+H, 3.43, 化合物A571;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.26, 670.17, M+H, 3.68, 化合物A572;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37Cl2N5O3S, 653.20, 654.14, M+H, 3.85, 化合物A573;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H37F2N5O3S, 621.26, 622.17, M+H, 3.55, 化合物A574;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H43N5O5S, 645.30,
646.22, M+H, 3.32, 化合物A575;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H40N6O4S, 604.28, 605.21, M+H, 3.38, 化合物A576;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.27, 604.19, M+H, 3.48, 化合物A578;
5-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, C34H41N5O6S2, 679.25, 680.19, M+H, 3.55, 化合物A579;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O4S, 615.29, 616.23, M+H, 3.50, 化合物A580;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H37N5O3S2, 591.23, 592.18, M+H, 3.35, 化合物A581;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O3S, 653.26, 654.20, M+H, 3.65, 化合物A582;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H42ClN5O3S, 647.27, 648.23, M+H, 4.02, 化合物A583;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38ClN5O3S, 619.24, 620.20, M+H, 3.65, 化合物A584;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C33H38FN5O3S, 603.27, 604.22, M+H, 3.48, 化合物A585;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H44N6O4S, 656.31, 657.29, M+H, 3.52, 化合物A587;
1-{4-[1-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C37H47N5O3S, 641.34, 642.30, M+H, 3.93, 化合物A588;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38F3N5O4S, 669.26, 670.19, M+H, 3.70, 化合物A589;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.24, 659.21, M+H, 3.43, 化合物A590;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H40ClN5O3S2, 689.23, 690.19, M+H, 4.12, 化合物A591;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0177g), C35H43N5O4S, 629.30, 630.26, M+H, 3.50, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H45N7O4S, 671.33, 672.30, M+H, 3.28, 化合物A593;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-8-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H40N6O3S, 636.29, 637.26, M+H, 3.37, 化合物A594;
1-[4-(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H39N5O3S, 585.28, 586.22, M+H, 3.45, 化合物A596;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O3S, 611.29, 612.25, M+H, 3.58, 化合物A597;
1-{4-[1-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O4S, 627.26, 628.22, M+H, 3.43, 化合物A598;
1-{4-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, C33H37N7O3S2,
643.24, 644.19, M+H, 3.43, 化合物A599;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C31H39N7O3S, 589.28, 590.26, M+H, 2.77, 化合物A600;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C32H41N7O3S, 603.30, 604.27, M+H, 2.77, 化合物A601;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H38N6O4S2, 658.24, 659.20, M+H, 3.25, 化合物A602;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, C35H40N6O3S3, 688.23, 689.21, M+H, 3.70, 化合物A603;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C39H46N6O3S, 678.34, 679.32, M+H, 3.92, 化合物A605;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア (0.01g), C29H39N5O3S, 537.28, 538.25, M+H,
3.10, 化合物A606;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(イソキノリン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H40N6O3S, 636.29, 637.27,
M+H, 3.33, 化合物A607;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, C28H37N5O3S (0.0102g), 523.26, 524.23, M+H, 2.93, 化合物A608;
2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル (0.0198g), C35H41N5O5S, 643.28, 644.24, M+H, 3.38, 化合物A609;
4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, C35H43N5O6S, 661.29, 662.24, M+H, 3.50, 化合物A610;
5-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, C34H42N6O5S, 646.29, 647.26, M+H, 3.30, 化合物A611;
5-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, C33H39N5O6S, 633.26, 634.22, M+H, 3.32, 化合物A612;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C35H41N5O3S, 611.29, 612.27, M+H, 3.63, 化合物A614;および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(トルエン-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C34H41N5O3S, 599.29, 600.26, M+H, 3.58, 化合物A615。
特に明記しない限り、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル誘導体である以下の表の化合物が挙げられ、エンド-およびエキソ-異性体の混合物として製造でき、そして個々のエキソ-およびエンド-異性体はHPLCにより分離することができる;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A616;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A617;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0178g), C40H45N5O4, 660.33, M+H, 3.45, 化合物A618;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A619;
1-{3-[8-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア; 化合物A620;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア; 化合物A621;
酢酸4-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A622;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A623;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A626;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A627;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A628;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A629;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A630;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A631;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A632;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-イソブチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A634;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A635;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A636;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A637;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A640;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0196g), C40H46N6O2, 643.35, M+H, 3.50, 化合物A641;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[6-(2,2,2-トリフルオ
ロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A643;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A644;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A645;
1-{3-[8-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A646;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-((S)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0094g), C34H41N7O4, 621.34, M+H, 2.38, 化合物A647;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A648;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A649;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A650;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A652;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-インダン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A653;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A654;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A655;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A656;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A657;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A658;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-
ウレア, 化合物A659;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A661;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A662;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.012g), C34H42N6O3, 583.34, M+H, 2.47, 化合物A663;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A664;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A665;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A666;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A667;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A668;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A670;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A671;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A672;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A673;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A674;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A675;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A676;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A677;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A679;
1-{3-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A680;
1-{3-[8-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A681;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(キノリン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A682;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A683;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A684;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A685;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A686;
N-[2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A688;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A689;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A690;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A691;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A692;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A693;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A694;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A695;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A697;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A698;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-p-トリル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A699;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A700;
1-{3-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A701;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-ヘプタ-2-イノリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A702;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A703;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A704;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A705;
N-[3-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド (0.026g), C38H44N6O3, 633.26, M+H, 2.83, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A708;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A709;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A710;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A711;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(キノキサリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A712;
1-{3-[8-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A713;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A714;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A716;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A717;
1-{3-[8-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A718;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0087g), C37H41F2N5O2, 626.32, M+H, 3.40, 化合物A719;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア(0.0137g), C37H41F2N5O2, 626.30, M+H, 3.47, 化合物A720;
1-(3-{8-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A721;
4-アミノ-N-[2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A722;
1-{3-[8-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A723;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A725;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(キノリン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A726;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(キノリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A727;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A728;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A729;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A730;
1-{3-[8-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A731;
1-{3-[8-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A732;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A733;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A734;
1-{3-[8-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A736;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A737;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1H-インドール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A738;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A739;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A740;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A741;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1H-インドール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A742;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A743;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A745;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A746;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A747;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A748;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア(0.0045g), C34H42N6O3, 583.35, M+H, 2.48, 化合物A663A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A749;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-ヘプタノイル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A750;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A751;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A752;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A754;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A755;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A756;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A757;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A758;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-o-トリル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A759;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A760;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0155g), C37H42N5O2, 608.30, M+H, 3.40, 化合物A761;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メトキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A762;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A764;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A765;
N-[2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド (0.0205g), C33H42N6O3, 571.34, M+H, 2.52, 化合物A766;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A767;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロヘプタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A768;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A769;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A770;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A771;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A772;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A774;
4-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A775;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A776;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A777;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-フェノキシ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A778;
N-[2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A779;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A780;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A781;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-オキソ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A782;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A784;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A785;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0245g), C38H45N5O4, 636.29, M+H, 3.30, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A787;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-シクロヘキシル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A788;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A789;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロヘキサンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A790;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-シクロペンチル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A791;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロペンタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A793;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-シクロブタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A794;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A795;
1-{3-[8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A796;
1-{3-[8-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A797;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A798;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A799;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A800;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A801;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A803;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A804;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A805;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A806;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A807;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A808;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A809;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A810;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A812;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A813;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1H-インドール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A814;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-{3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A815;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A816;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A817;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A818;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A819;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A821;
1-(3-{8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A822;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-{4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A823;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1H-ピロール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A824;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A825;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A826;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A827;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A828;
1-{3-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A830;
1-{3-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A831;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A832;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A833;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A834;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A835;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A836;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A837;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A839;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A840;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A841;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A842;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A843;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A844;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A845;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A846;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A848;
5-[2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A849;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A850;
1-{3-[8-(ブタン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A851;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A852;
1-{3-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A853;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A854;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A855;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A856;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A858;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A859;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A860;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A861;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A862;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(ナフタレン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A863;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A864;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A865;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A866;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A868;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A869;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A870;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A871;
5-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A872;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A873;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(チオフェン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A874;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A875;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A876;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A878;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A879;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0198g), C38H46N6O4S, 683.3, M+H, 3.55, 化合物A880;
1-{3-[8-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A881;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A882;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A883;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A884;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(キノリン-8-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A885;
1-[3-(8-ベンゼンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A887;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-フェニル-エテンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A888;
1-{3-[8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A889;
1-{3-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A890;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A891;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A892;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A893;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{8-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A894;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A895;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-エタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A897;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(イソキノリン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A898;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(8-メタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A899;
2-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A900;
4-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A901;
5-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A902;
5-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A903;
N-[4-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A904;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A905;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A412A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A412B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A415A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A415B;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A907;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A418A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A418B;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A421B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A427A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A427B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A424A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A424B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A430A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A430B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A433A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A433B;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A436B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A439A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A439B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A442A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A442B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A445A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A445B;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A448B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A451A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A451B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A453A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A453B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A456A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A456B;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A459B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A462A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A462B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A465A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A465B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A468A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A468B;
エンド-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A471A;
エキソ-3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A471B;
エキソ-3-[(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A474B;
エンド-4-[(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A477A;
エキソ-4-[(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A477B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A908;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A909;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A161B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A3B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A910;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A911;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, (S)-異性体, 化合物A116B;
1-{3-[1-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A912;N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジ
ル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, (R)-異性体, 化合物A178A;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A178B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((R)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, (R)-異性体, 化合物A66A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A66B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, (R)-異性体, 化合物A62A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, (S)-異性体, 化合物A62B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A913;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A914;
1-{3-[1-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A916;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A2;
1-{3-[1-(4-アミノメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A917;
1-(3-{1-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A918;
4-アミノ-N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A919;
1-{3-[1-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A920;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A921;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A922;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A923;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A924;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-インドール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A925;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A926;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[3-(1-シクロヘプタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A928;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, (R)-異性体, 化合物A63A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, (S)-異性体, 化合物A63B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A929;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-オキソ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A930;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-((R)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A79A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-((S)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A79B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A5A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A5B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((R)-1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A18A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A18B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A932;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A933;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A934;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1H-ピロール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A935;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A936;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A937;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A938;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A939;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A940;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A942;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A943;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A944;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A945;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(6-メトキシ-ベンゾフラン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A946;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A947;
1-{2-[1-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A948;
酢酸4-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A950;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A951;
1-{2-[1-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A952;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A953;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A954;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-ピリジン-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A955;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A956;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A957;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A958;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A959;
1-{2-[1-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A961;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-イソブチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A962;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A963;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A964;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A965;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A966;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A967;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A968;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A969;
1-{2-[1-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A970;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A971;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A973;
1-{2-[1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A974;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A975;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A976;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A977;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A978;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A979;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A980;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-インダン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A981;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3H-イミダゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A982;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A983;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A985;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A986;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A987;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A988;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A989;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A990;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A991;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A992;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(7-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A993;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A994;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A995;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A996;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A998;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A999;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物1000;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物1001;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1002;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物1003;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1004;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1005;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1006;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物1007;
1-{2-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物1009;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1010;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1011;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物1012;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1013;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1014;
1-{2-[1-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物1015;N-[2-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物1016;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物1017;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1018;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1019;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1020;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1022;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1023;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1024;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1025;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1026;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-p-トリル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1027;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1028;
1-{2-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1029;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-ヘプタ-2-イノリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1030;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1031;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1032;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フェニルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1034;
N-[3-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1035;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1036;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1037;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1038;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1039;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(キノキサリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1040;
1-{2-[1-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1041;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1042;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1043;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1044;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1045;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1047;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1048;
1-(2-{1-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1049;
4-アミノ-N-[2-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1050;
1-{2-[1-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1051;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(イソキノリン-1-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1052;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(キノリン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1053;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(キノリン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1054;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(キノリン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1055;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-ピペリジン-1-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1056;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1057;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1058;
1-{2-[1-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1060;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1061;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1062;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1063;
1-{2-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1064;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1065;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1066;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1067;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1068;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1069;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1H-インドール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1070;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1071;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1073;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1074;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1075;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1076;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A991A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A991B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1077;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-ヘプタノイル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1078;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1079;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1080;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-フェニル-ブチリル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1081;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1082;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1084;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1085;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1086;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-o-トリル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1087;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1088;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1089;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1090;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フェノキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1091;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1092;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1093;
N-[2-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1094;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A992B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1095;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロヘプタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1096;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1097;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1098;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1099;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1100;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-ブチリル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1101;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1102;
4-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A1103;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1104;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1105;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1106;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1108;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1109;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-オキソ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1110;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1111;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1112;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1113;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1114;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1115;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-シクロヘキシル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1116;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1117;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロヘキサンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-シクロペンチル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1119;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロペンタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1121;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-シクロブタンカルボニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1122;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1123;
1-{2-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1124;
1-{2-[1-(4-アミノ-5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1125;
1-{2-[1-(ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1126;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1127;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1128;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1129;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1130;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1133;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1134;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[3-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-acryloyl]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1135;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1136;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1137;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1138;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1139;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1141;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1142;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-{3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1143;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1144;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1145;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1146;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1147;
1-(2-{1-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A1148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1149;
化合物A1150;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-{4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1151;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1H-ピロール-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1152;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1153;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1154;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1155;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1156;
4-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, 化合物A1157;
1-{2-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1158;
1-{2-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1159;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1161;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-
4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1162;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1164;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア,
化合物A1165;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1166;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1167;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1168;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1169;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1171;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1172;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1173;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1174;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1175;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1176;
5-[2-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1177;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1178;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1180;
1-{2-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1182;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1183;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1184;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1185;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1186;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1187;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1188;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1189;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1190;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1192;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1193;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1194;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1195;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1196;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1197;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1198;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1199;
5-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1200;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(3-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1201;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1202;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1204;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1205;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1207;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1208;
1-{2-[1-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1209;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1210;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1213;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(キノリン-8-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1214;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-フェニルメタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1215;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-フェニル-エテンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1217;
1-{2-[1-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1218;
1-{2-[1-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1221;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(2-{1-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1223;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1226;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[2-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1228;
2-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A1229;
4-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1230;
5-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1231;
5-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1232;
N-[4-(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1233;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1234;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(トルエン-4-スルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1235;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A1236;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A1237;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1238;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A1240;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A1241;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1242;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1243;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1244;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A1245;4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1246;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A1247;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1248;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A1249;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1250;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A1251;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A1253;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1254;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A1255;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A1256;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A1257;
3-[(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A1258;
4-[(4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A1259;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1260;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ヒドロキシ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1261;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-メチル-5-(ピペリジン-1-スルホニル)-フラン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1263;
1-{4-[8-(4-tert-ブトキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1264;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1265;
酢酸4-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A1266;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-イソオキサ
ゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1267;
1-{4-[8-(3-ブトキシ-4-メトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1268;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-チオフェン-2-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1269;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1270;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1273;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1274;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1275;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2H-インダゾール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1276;
1-{4-[8-(4-アミノ-3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1277;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-イソブチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1278;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1279;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1281;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1282;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[4-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1284;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1285;
1-{4-[8-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1287;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-エチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1288;
1-{4-[8-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1291;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4,5-ジメチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1293;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-メタンスルホニル-6,7-ジヒドロ-ベンゾ[c]チオフェン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1295;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3,5-ジメチル-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1296;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-インダン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1297;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1299;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メトキシ-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A1300;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A1301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5,6-ジクロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1302;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1303;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1304;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1305;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1306;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1307A;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1307B;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1307C;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((S)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1307D;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1308A;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((R)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1308B;
エンド-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1308C;
エキソ-1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1308D;
化合物A1309;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-メチル-ベンゾフラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1310;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-チオウレイド-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1311;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア(0.0289g), C39H47N5O4, 650.28, M+H, 3.32, 化合物A1312;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1313;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1314;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1317;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1318;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1319;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1320;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1321;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1322;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1323;
1-{4-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア,
化合物A1324;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(キノリン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-チオフェン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1328;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1329;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1330;
1-{4-[8-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1331;
N-[2-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1332;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ヒドロキシ-キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1335;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,2-ジメチル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1337;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1338;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[1-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1339;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1340;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1341;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,3-ジメチル-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1342;
1-{4-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1345;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-ヘプタ-2-イノイル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1346;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1347;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メチル-2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1348;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1349;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フェニルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1350;
N-[3-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1351;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1354;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1355;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(キノキサリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1356;
1-{4-[8-(3H-ベンゾトリアゾール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1357;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1358;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1359;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1360;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1363;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア(0.0111g), C37H41F2N5O2, 626.26, M+H, 3.40, 化合物A1364;
1-(4-{8-[2-(4-アミノ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1365;
4-アミノ-N-[2-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1366;
1-{4-[8-(3-アミノ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1367;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(イソキノリン-1-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1368;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(キノリン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1369;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(キノリン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1370;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(キノリン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(ピリジン-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1373;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1374;
1-{4-[8-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1375;
1-{4-[8-(2-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1376;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1378;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1379;
1-{4-[8-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(ピラジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1381;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-1H-インドール-3-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1383;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-1H-インドール-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1384;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(1H-インドール-3-イル)-2-オキソ-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1385;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1H-インドール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-チオフェン-3-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1387;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(チオフェン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1388;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-チオフェン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1389;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1390;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-フラン-2-イル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1392;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1393;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-ヘプタノイル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1394;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-オキソ-5-フェニル-ペンタノイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1395;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1396;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-フェニル-ブチリル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1397;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1398;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1399;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1400;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1402;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-o-トリル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1403;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2-メトキシ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.0309g), C38H45N5O3, 620.32, M+H, 3,45, 化合物A1404;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1405;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メトキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1406;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フェノキシ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1407;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ジメチルアミノ-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1408;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1409;
N-[2-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1410;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロヘプタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1412;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ナフタレン-2-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1413;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-ナフタレン-1-イル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1414;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(フラン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1415;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1416;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-ブチリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1417;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-オキソ-ブチリル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1418;
4-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A1419;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[3-(2-メトキシ-フェニル)-プロピオニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1420;
N-[2-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1423;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1424;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1425;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-オキソ-プロピオニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1426;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1427;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1428;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1429;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1430;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-シクロヘキシル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1432;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1433;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロヘキサンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1434;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-シクロペンチル-アセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1435;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1-フェニル-シクロペンタンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1436;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロペンタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1437;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-シクロブタンカルボニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1438;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1439;
1-{4-[8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1440;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-([1,6]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1442;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1443;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[4-(4-クロロ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1444;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1445;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[4-(4-メトキシ-フェニル)-チオフェン-2-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1446;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1447;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1448;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1449;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フェニル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1451;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1452;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1453;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[3-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1454;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-トリフルオロメチル-[1,6]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1455;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1456;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1H-インドール-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1457;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-{3-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1458;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-([1,8]ナフチリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1460;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1461;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3a,4,5,7a-テトラヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1462;
1-(4-{8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-4-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1463;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イルオキシ)-ベンゾイル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1464;
1-(4-{8-[1-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-3-カルボニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1465;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-{4-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル-アミノ]-ベンゾイル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1466;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1H-ピロール-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1467;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1469;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1470;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1471;
4-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-2,5-ジメチル-フラン-3-スルホン酸(チオフェン-2-イルメチル)-アミド, 化合物A1472;
1-{4-[8-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1473;
1-{4-[8-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-o,xo-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1474;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1475;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1476;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1478;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1479;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1480;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1481;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1482;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1483;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1484;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1485;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1487;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1488;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1489;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1490;
5-[2-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1491;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1492;
1-{4-[8-(ブタン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1493;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1494;1-{4-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1495;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1497;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1498;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,5-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1499;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1500;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1501;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1502;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1503;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1504;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1508;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1509;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,4-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1510;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1511;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1512;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1513;
5-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-4-メトキシ-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1514;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(チオフェン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1516;1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1517;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1518;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1519;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1520;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1521;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1522;
1-{4-[8-(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1523;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-オキサゾール-5-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1525;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1526;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(キノリン-8-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1527;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-フェニルメタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1528;
1-[4-(8-ベンゼンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1529;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-フェニル-エテンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1530;
1-{4-[8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1531;
1-{4-[8-(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1532;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア,
化合物A1533;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-イソオキサゾール-3-イル-チオフェン-2-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1535;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{8-[5-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-チオフェン-2-スルホニル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1536;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2-オキソ-2H-クロメン-6-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1537;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1538;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-エタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1539;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(イソキノリン-5-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1540;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(8-メタンスルホニル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A1541;
2-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-安息香酸メチルエステル, 化合物A1542;
5-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1544;
5-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フラン-2-カルボン酸メチルエステル, 化合物A1545;
N-[4-(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-スルホニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A1546;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(4-ビニル-ベンゼンスルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1547;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(トルエン-4-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1548;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A413A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-アミド, 化合物A413B;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-アミド, 化合物A416B;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1549;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A419A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A419B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A422A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A422B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A428A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミド, 化合物A428B;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A425B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A431A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A431B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A434A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A434B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A437A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A437B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A440A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A440B;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸チオフェン-3-イルアミド, 化合物A443B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A446A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A446B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A449A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アミド, 化合物A449B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A452A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A452B;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-アセチル-フェニル)-アミド, 化合物A454B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A457A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-4-イルアミド, 化合物A457B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A460A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-アミド, 化合物A460B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A463A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-クロロ-2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A463B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A466A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-2-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-アミド, 化合物A466B;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イル)-アミド, 化合物A469B;
エンド-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A472A;
エキソ-3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イル)-アミド, 化合物A472B;
エンド-3-[(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A475A;
エキソ-3-[(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル, 化合物A475B;
エンド-4-[(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A478A;
エキソ-4-[(3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル, 化合物A478B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-2,6-ジオキソ-ヘキサヒドロ-ピリミジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A365B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A350A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1550;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1551;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, (R)-異性体, 化合物A313A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-クロロ-フェニル)-プロピオニル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, (S)-異性体, 化合物A313B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-フラン-2-イル-2-オキソ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1552;
1-{4-[1-(3-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1553;
N-[(R)-2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A374A;N-[(S)-2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A374B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A258B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A254A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-4-オキソ-2-フェニル-ペンタノイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A254B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1554;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-3-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1555;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-3H-イミダゾール-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1556;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-5-オキソ-テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A192B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-ピラゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1557;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A363A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A363B;
4-アミノ-N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A1559;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(R)-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A353A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(S)-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A353B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(N-メチル-グアニジノ)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1560;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A1561;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.34, M+H, 3.63, 化合物A255A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-2-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, C36H43N5O2, 577.34, 578.34, M+H, 3.63, 化合物A255B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-オキソ-3-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1562;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-オキソ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1563;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-((S)-シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A272B;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A195A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-((S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A195B;
1-{4-[1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1564;
1-{4-[1-(2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1565;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-オキソ-2-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1566;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1567;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1568;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1569;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-オキソ-2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア,
化合物A1571;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1572;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1573;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1574;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-オキソ-2-ピリジン-3-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1575;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1576;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-オキソ-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1577;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1578;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-オキソ-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1580;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1581;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A1582;
5-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-イソオキサゾール-3-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1583;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(2,4-ジメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1584;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミド, 化合物A1585;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1586;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-1-(イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1587;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1588;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸1,1-ジオキソ-1H-イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール-2-イルメチルエステル, 化合物A1590;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1591;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1592;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1593;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1594;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸2-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1595;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1596;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1597;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル, 化合物A1598;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシカルボニル-フェニルエステル,
化合物A1599;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1601;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1602;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1603;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1604;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1606;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1607;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1608;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1609;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル (4.8mg), C35H41N5O3, 580.31, M+H, 3.75, 化合物A1610;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1611;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1612;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1614;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチルエステル, 化合物A1615;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1616;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1617;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1618;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1619;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル, 化合物A1620;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1621;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1622;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1623;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1624;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル (6mg), C32H43N5O3, 546.33, M+H, 3.78, 化合物A1625;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1627;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1628;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1629;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸p-トリルエステル, 化合物A1630;
3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1631;
4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1632;
4-{2-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1633;
3-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1634;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸フェニルエステル, 化合物A1635;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア (8mg), C29H37N5O2, 487.65, 488.27, M+H, 3.52, 化合物A1637;
1-{3-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0332g), C36H42N6O2,590.78, 591.3, M+H, 3.25, 化合物A1640;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド (21mg), C39H44N6O4, 660.82, 661.36, M+H, 3.95, 化合物A1641;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0126g), C36H41N5O3, 591.76, 592.26, M+H, 3.70, 化合物A1642;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (1.5mg), C38H45N5O4, 635.81, 636.31, M+H, 3.61, 化合物A1643;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル(9.7mg), C38H53N5O3, 627.88, 628.39, M+H, 4.35, 化合物A1644;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-オキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア (45mg), C33H38N6O3, 566.30, 567.28, M+H, 3.34, 化合物A1645;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア (0.001g), C37H45N5O4, 623.80, 624.3, M+H, 3.65, 化合物A1646;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア (0.0421g), C38H45N5O4, 635.81, 636.28, M+H, 3.28, 化合物A1647。
1. 新規なカスケード検定におけるp38に対する化合物の阻害効果
開示の化合物を、不活性酵素と優先して相互作用する化合物を同定するように設計されている検定において試験した。この新規な「カスケード」検定において、化合物をMKK-6(上流のアクチベータ)、基質(ATF-2)およびATPの添加の前に、不活性なp38と一緒にインキュベートした。理論的には、不活性酵素と相互作用する化合物はより選択的であり、そしておそらくATP競合化合物と比較して改善された安全域を示す。
均一時間分解蛍光法(HTRF)検定により、MKK-6による活性化後のP38によるヒト活性化転写因子(ATF)-2タンパク質のリン酸化を測定し、そして384ウェルプレートフォーマットにおいて実行した。不活発なN末端His6タグ化マウスP38(最終濃度20nM)を、化合物(1%ジメチルスルホキシド、DMSO中)と、30分間、キナーゼ検定緩衝液(0.15 M NaCl、10mMのMgCl2、2mMのジチオスレイトール、5%のグリセロール、0.01%のトリトンX-100、0.10%γ-グロブリン含むHEPES、pH 8.0)中でインキュベートした。次いで、MBP-タグ化マウスMKK-6(最終濃度50nM)、GST-タグ化ATF-2(最終濃度200nM)およびATP(最終濃度50μM)を添加し、そしてインキュベーションを90分間続けた。p38、MKK-6およびATF-2をProtein Production Group, Aventis Pharmaceuticalsにおいて調製した。次いで、XL665標識抗-GST抗体(Cis Bio International)およびクリプタート標識抗-ホスホ-ATF2抗体(Cis Bio International)を添加し、基質のリン酸化に比例した特異的なシグナルを生じた。XL665標識抗-GST抗体/リン酸化GST-ATF2複合体およびクリプタート標識抗ホスホ-ATF2抗体の近接近(close proximity)は、クリプタートからXL665までの蛍光移動(fluorescence transfer)を生じた。生じた蛍光シグナルは、LJL Acquestセットにおいて、多方法モードで、UVダイクロイックミラーを伴う蛍光フィルターセット(Ex =360 nm, Em = 615/665 nm)を用いて読んだ。結果はIC50値として報告した。化合物を、3x10-10M〜3x10-5Mの濃度範囲にわたり試験した。
本発明の範囲内の化合物は、0.3ナノモル〜10000ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50%の阻害を生じる。本発明の範囲内の好ましい化合物は、0.3ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50%の阻害を生じる。本発明の範囲内の特に好ましい化合物は、10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、p38カスケード検定において50%の阻害を生じる。
本発明の化合物を、前活性化p38に対する従来の検定において試験した。マウスp38酵素活性を、ATPのγ-ホスフェートのATF 2への取り込みを測定することにより、決定した。
ヒトGST-タグ化ATF-2(50μg/ml)で、96ウェルプレート上をコーティングした。次いで、検定緩衝液(25mMの塩化マグネシウム、2mMのジチオスレイトール、1mMのオルトバナジウム酸ナトリウムおよび100μMのATPを含む25mMのHepes緩衝液、pH 7.7)を、各ウェルに添加した。化合物を、DMSO(100%)に溶解し、そして検定緩衝液に添加し、0.3%の最終DMSO濃度を得た。次いで、マウスp38(CalBiochem Catalog # 506122; 40ng/ml)を添加し、そして検定を1時間続けた。
リン酸化ATF-2を、ウサギ抗ヒトホスホ(トレオニン71)-特異的ATF-2一次抗体(Cell Signaling, Catalog # 9221B)、引き続きヒツジユウロピウムN1-標識抗ウサギIgG二次抗体(Perkin Elmer Life Sciences Catalog # AD0105) およびDELFIAエンハンスメント溶液(Perkin Elmer Life Sciences)の添加により、定量した。
蛍光は、Wallac Victor2 1420 マルチ-標識HTSカウンター(Perkin Elmer Life Sciences)を用いて測定した。結果を、IC50値として報告する。化合物を、3x10-10M〜3x10-5Mの濃度範囲にわたり試験した。
本発明の範囲内の化合物は、10ナノモル〜50000ナノモルの範囲内の濃度で、マウスp38検定において50%の阻害を生じる。本発明の範囲内の好ましい化合物は、10ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、マウスp38検定において50%の阻害を生じる。本発明の範囲内の特に好ましい化合物は、10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、マウスp38検定において50%の阻害を生じる。
リポ多糖類(LPS)-刺激Tamm-Horsfallタンパク(THP)-1ヒト単球によるTNF-α酸性に対する化合物の効果を以下のように調べた。
未分化のTHP-1細胞を、RPMI 1640中、Glutamax含有β-メルカプトエタノール(50μM)およびウシ胎仔血清(FCS-10 %)と共に、約1×106細胞/mlの密度に維持した。試験試薬を含むか含まないインキュベーションのために、血清を枯渇させた(1%のFCS)条件下で、細胞を指示密度で播種した。化合物をジメチルスルホキシド(DMSO-100 %)に溶解し、そして細胞とインキュベートして、0.3%の最終DMSO濃度を与えた。対照および非処理の細胞サンプルを、DMSO(0.3%)とインキュベートした。
培養培地中のTHP-1細胞(1x106細胞/ml、総体積150μl)を、化合物またはビヒクル(0.1〜0.3%のジメチルスルホキシド)を含んでいる新しい培地と、1時間(5%のCO2、37℃)インキュベートした。次いで、LPS(20μg/ml)を細胞に添加し、そしてインキュベーションを更に18時間続けた。細胞上清を、-20℃の貯蔵のために96ウェルプレートに移した。
細胞上清のTNF-α濃度を、サンドイッチELISAによって定量化した。簡単に、ELISAプレートを一晩、重炭酸塩緩衝液(pH 9.9)中のマウス抗-ヒトTNF-α抗体2μg/mLでコーティングした。洗浄緩衝液(PBS中の0.05% (v/v) Tween)によりウェルを洗浄し、そして空いているサイトをブロック(洗浄緩衝液中の1%のBSA)した後、単球上清サンプルまたはヒト組換えTNF-α標準を、ELISAプレートの対応しているウェルに、1:10希薄で添加した。ビオチニル化されたウサギポリクローナル抗ヒトTNF-α抗体(3μg/ml)を二次抗体として用い、そしてストレプトアビジン-西洋ワサビペルオキシダーゼを検出抗体として用いた。ペルオキシダーゼ基質は、過酸化水素の存在下で3,3',5,5'-テトラメチルベンジジン(TMB)である。
対照およびLPS刺激単球インキュベーションからの上清におけるTNF-α濃度を、Activity Baseソフトウェアを用いたExcel Fitによって適合された標準(ログ/ログ)曲線(0.125-16 ng/ml)からの補間により算出した。化合物を、1x10-9M〜1x10-6Mの濃度範囲内で試験した。
本発明の範囲内の化合物は、10ナノモル〜50000ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50%の阻害を生じる。本発明の範囲内の好ましい化合物は、10ナノモル〜500ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50%の阻害を生じる。本発明の範囲内の特に好ましい化合物は、10ナノモル〜100ナノモルの範囲内の濃度で、THP-1細胞検定におけるLPS-誘導TNF-α放出において50%の阻害を生じる。
ヒト血液を、提供者から、ヘパリンで凝血防止されたバキュテーナチューブ中に回収し、そしてミクロタイタープレート(125μL/ウェル)に等分した。化合物(50μL)を全血と一緒に1時間インキュベーションし、そしてリポポリサッカライド(LPS 10ng/ml、75μL)を添加し、そしてインキュベーション(総体積250μL)を5時間続けた。インキュベーション終了後、全血を取り除き、そして5分間、2000RPMで遠心分離した。血漿TNF-αおよびIL-1-βを、製造業者によって推奨されるようにELISA(Biosorceキット)により測定した。TNF-αの値を、組換えヒトTNF-α標準曲線から算出した。結果をIC50値として報告する。化合物を、1x10-9M〜1x10-5Mの濃度範囲にわたり試験した。
5.1 動物の治療およびマウスTNF-αの測定
6匹またはそれ以上の群におけるMale Sprague Dawleyラット[7-10週齢または10-12週齢(体重150-200g)、Harlan, U.S.A.]に、0.2%のTween-80(または静脈投与のために適当なビヒクル)を含む0.5%メチルセルロース中に懸濁した化合物(1.0〜30 mg/kg、0.5-8時間)を経口または静脈内投与した。 次いで、動物に、0.9%の生理食塩0.2mlのLPSの40μg/ラット静脈内投与により、化合物投与後通常30分負荷した。LPSの静脈内注射の90分後、各々のラットに、イソフルラン吸入により麻酔をかけた。各々のラットから心臓の穿刺によって血を抜き取り、そして頚椎脱臼によって終了した。血液を凝固させ、次いで4000-5000 gで、5分間遠心し、そして血清をTNF-α分析のために採取した。TNF-αレベルを、R & D Systems (Cat. No. RTA00)から購入した市販のラットTNF-αELISAキットを用いて、製造業者によって推奨されるように測定した。TNF-αの値を、組換えラットTNF-α標準曲線から算出した。
本発明の範囲内の化合物は、3mg/kg〜30mg/kgの投与において90%まで、LPS負荷マウスにおいてTNF-α放出を阻害した。
ウシネイザルタイプII(Bovine Nasal TypeII)コラーゲン(Elastin Products)を0.45μm真空ろ過0.01M酢酸中に溶解し、そして4℃で一晩撹拌し、2mg/mlの最終濃度とした。不完全フロイントアジュバント(Difco) 10mLを低温室で4℃にした。コラーゲン/酢酸水溶液10mlを、PowerGen Homogenizer(Fisher)により低速で混合しながら、滴下した。結果として生じるエマルションを高速で1分間混合し、4℃に戻し、そして高速で更に1分間混合した。最終的なコラーゲン濃度は1mg/mlである。
140-160gの重さの雌Lewisラット(Charles River)を用いた。尾の基部の毛皮を剃り、そしてその領域をエタノールでぬぐった。25Gの針およびガラスシリンジを用いて、コラーゲンエマルション0.4mlを、0日および再び7日に、尾の基部の皮内に注射した。
少なくとも10匹のラットの群を、0.5%のメチルセルロース(Sigma)/0.2% Tween-80 (Acros Organics) ビヒクルに一般的に懸濁した化合物を、毎日2回、6日〜21日、経口投与した。対照群に、ビヒクルに懸濁した3mg/kgのLeflunomide (Aventis)を、毎日1回、または10ml/kgのビヒクルのみを、毎日2回、投与した。
デジタルキャリパー(Electronix Express)を用いて測定した足関節幅および個々の体重を、週に2〜3回、6日〜21日記録した。血漿および/または血清を、21日の最終投与1時間後に採取した。次いで、動物を安楽死させ、そしてそれらの足関節/後肢をギロチンを用いて取り除き、量り、そして後の組織学的分析のためにホルマリンに保存した。化合物を1-30 mg/kgの投与量(毎日または1日2回)で試験した。
LPS刺激THP-1細胞における熱ショックタンパク質(HSP)-27に対する化合物の効果を、以下のように調べた:
THP-1細胞をTNF-α検定(1.1)に記載されるように維持した。
培養培地中のTHP-1 細胞(1x106セル/ml、総体積1ml)を、化合物(0.0001-30μM)またはビヒクル(0.1% DMSO)を含んでいる新しい培地と一緒に1時間インキュベートした(5%のCO2、37℃)。次いで、LPS(20μl/ml)を細胞に添加し(未処理の細胞サンプルを除く)、そしてインキュベーションを更に20分間続けた。細胞を回収し、遠心分離し、そして冷PBS緩衝液(Ca2+およびMg2+を含まない)によって洗浄した。細胞溶解物を、1x溶解緩衝液(Promega Catalog# E153A)によって、-20℃の貯蔵のために調製した。
HSP27リン酸化を、ウエスタンブロット強化化学発光(ECL-Amersham)で決定した。簡単には、細胞溶解物を、12%のTris-グリシンゲルで電気泳動し、そしてニトロセルロース膜に移した。次いで、この膜を、西洋ワサビペルオキシダーゼに結合する一次ウサギ抗ホスホ-HSP27(ser82)抗体および二次抗ウサギ抗体を用いて調べた。ECL検出試薬の添加後、フィルムを現像し、そしてp-HSP27免疫反応性をデンシトメトリにより定量化した。
Claims (44)
- 式(I)
式中、
R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;
R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;
Xは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NHC(O)-であり;そして
Aは、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシ、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである。 - Xが-C(O)-である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
- Xが-C(O)-CH2-である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
- Xが-S(O)2-である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
- Xが-NHC(O)-である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
- Xが-CO-であり、そしてAが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項1記載の化合物。
- Xが-C(O)-CH2-であり、そしてAが場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
- Xが-S(O)2-であり、そしてAが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
- Xが-NHC(O)-であり、そしてAが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
- Xが-CO-であり、そしてAが場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項5または6記載の化合物。
- Aが4-アセトキシメチルフェニル、アセチルアミノ-メチル、3-アセチルアミノフェニル、3-アミノ-ピラジン-2-イル、6-アミノ-ピリジン-3-イル、ベンゾイルアミノメチル、ベンゾフラン-2-イル、ベンジルオキシ、5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-4-メタンスルホニルフェニル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロチオフェン-2-イル、3-(シアノ-メチル-メチル)-フェニル、2,4-ジフルオロベンジル、4-ジフルオロメトキシフェニル、4,5-ジヒドロベンゾフラン-6-イル、2,3-ジメトキシフェニル、2,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2,6-ジメトキシピリジン-3-イル、2,5-ジメチルフラン-3-イル、4,6-ジメチルピリミジン-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、2-フルオロベンジル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、4-ヒドロキシメチルフェニル、6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、イソブトキシ、2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルオキシ、4-メトキシベンジル、メトキシ-メチル、メトキシカルボニルエチル、4-メトキシカルボニルフェノキシ、4-メトキシフェノキシ、(メトキシ)-(フェニル)-メチル、4-メトキシ-チオフェン-3-イル、5-メトキシ-2-(1,1,1-トリフルオロエトキシ)-フェニル、メチル、3-メチル-ベンゾフラン-2-イル、1-メチル-シクロプロピル、2-メチルフラン-3-イル、3-メチルフラン-2-イル、2-メチル-4-メトキシフェニル、6-メチル-ピリジン-2-イル、2-メチル-ピリジン-3-イル、5-メチル-ピラジン-2-イル、5-メチル-チオフェン-2-イル、[1,8]-ナフチリジン-2-イル、4-オキサゾール-5-イル-フェニル、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-イル、ピペリジン-3-イル、2-フェノキシ-エチル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-イル、2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-イル、キノリン-6-イル、[1,2,3]-チアジアゾール-4-イル、チオフェン-3-イルまたは2,4,6-トリメトキシフェニルである、請求項15記載の化合物。
- Xが-S(O)2であり、そしてAが場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項5または6記載の化合物。
- Aがメチル、2,5-ジメトキシフェニル、2-メトキシ-5-メチルフェニルおよび4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルである、請求項17記載の化合物。
- Xが-NHC(O)-であり、そしてAが場合により置換されたアルケニルである、請求項5または6記載の化合物。
- Xが-NHC(O)-であり、そしてAが1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルである、請求項5記載の化合物。
- R1がアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1またはそれ以上の置換基で置換されたアリールである、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
- R2がアルキルである、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物。
- 以下からなる群:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A59;
N-[3-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A137;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A173;
4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A174;
N-[2-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A256;
1-{4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-ベンゾフ
ラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-フェノキシ-プロピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A342;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A367;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
N-[3-(3-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A880;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1637;
1-{3-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(ピペリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1640;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド, 化合物A1641;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル, 化合物A1644;および
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1648;
より選択される請求項1記載の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物;または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。 - 以下からなる群:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-((S)-2-メトキシ-2-フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-([1,2,3]チアジアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A29;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A52;
N-[3-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(4-メトキシ-チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-{1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(5-メチル-チオフェン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A137;
酢酸4-(4-{3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1-メチル-シクロプロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(シアノ-メチル-メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-オキサゾール-5-イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A306;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-{4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
N-[2-(4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-{1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル}-フェニル)-ウレア, 化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(キノリン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1113;
4-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル}-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1636;および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-{4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル}-ウレア, 化合物A1642;より選択される、請求項1記載の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物;または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。 - 請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を、薬学的に許容できる担体または添加剤と共に含有する医薬組成物。
- 有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を含むTNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療における使用のための、医薬組成物。
- 有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を含むp38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療における使用のための、医薬組成物。
- TNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療用医薬の製造のための、請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物の使用。
- p38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療用医薬の製造のための、請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物の使用。
- 喘息の治療のための請求項28または29記載の使用。
- 関節の炎症の治療のための請求項28または29記載の使用。
- 有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を患者に投与することからなる、TNF-αの阻害剤の投与によって改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
- 有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を患者に投与することからなる、p38キナーゼの阻害剤の投与によって改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
- 喘息の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、喘息の治療方法。
- 関節の炎症の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、関節の炎症の治療方法。
- 糖尿病の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、糖尿病の治療方法。
- 関節炎の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、関節炎の治療方法。
- 糖尿病性網膜症の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、糖尿病性網膜症の治療方法。
- 心筋梗塞の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、心筋梗塞の治療方法。
- 癌の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、癌の治療方法。
- 慢性閉塞性肺疾患の治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、慢性閉塞性肺疾患の治療方法。
- 炎症性または神経障害性の痛みの治療を必要とする患者において、該患者に薬学的に有効な量の請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物を投与することからなる、炎症性または神経障害性の痛みの治療方法。
- 有効な量の請求項25記載の組成物を患者に投与することからなる、TNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
- 有効な量の請求項25記載の組成物を患者に投与することからなる、p38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態を患うか、またはその状態に罹りやすい患者の治療方法。
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