JP4380803B2 - イミダゾリル−環式アセタール - Google Patents

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Description

本発明は、イミダゾリル−環式アセタール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびTNFの抑制によりモジュレートされ得る疾病状態の処置におけるそれらの医薬的使用に関する。
腫瘍壊死因子(TNF)は、腫瘍の出血性壊死を引き起こし、そして他の重要な生物活性を保持する重要な前−炎症性サイトカインである。TNFは他の細胞の中でも活性化マクロファージ、活性化T−リンパ球、ナチュラルキラー細胞、マスト細胞ならびに好塩基球、繊維芽細胞、内皮細胞ならびに脳の星状細胞により放出される。
TNFの本質的なインビボ作用は、広く炎症および異化に分類することができる。TNFは内毒素ショック、関節および気道の炎症、免疫不全状態、同種移植拒絶のメディエーターとして、ならびに悪性疾患および幾つかの寄生性の感染に伴う悪液質に関与してきた。TNFの高い血清レベルと、敗血症、移植片対宿主疾患および成人の呼吸圧迫症候群との関連、ならびに他の多くの免疫性プロセスにおける役割の観点から、この因子は一般的な炎症の重要なメディエーターと見なされている。
TNFは、好中球、好酸球および内皮細胞が組織障害性メディエーターを放出するのを促進または活性化し、そして接着性物質の発現を増加させる。繊維芽細胞では、TNFは慢性関節リューマチで関節の破壊に関与する酵素であるコラゲナーゼの生産を刺激する。またTNFは単球、マクロファージおよびT−リンパ球を活性化して、コロニー刺激因子ならびに場合によってはTNFの最終的作用を媒介するIL−2、IL−6、IL−8およびGM−CSFのような他の前−炎症性サイトカインの生産を引き起こす。TNFがT−リンパ球、単球、マクロファージおよび関連する細胞を活性化する能力は、ヒト免疫不全症ウイルス(HIV)感染に関連した。このような細胞がHIVに感染するようになり、そしてHIV複製が起こるようになるためには、細胞は活性化状態を維持しなければならない。TNFのようなサイトカインは、単球およびマクロファージでHIVの複製を活性化することが示された。発熱、代謝性アシドーシス、低血圧症および脈管内凝固のような内毒素ショックの特徴は、TNFの作用を通して媒介されると考えられている。ある種の疾患状態と関連する悪液質は、タンパク質の異化作用及ぼす間接的効果を介して媒介される。またTNFは骨吸収および急性期のタンパク質合成も促進する。
TNF−アルファは、サーファクタントタンパク質C遺伝子の転写を阻害し、これは肺の傷害および感染に関連する表面のホメオスタシスの異常性の原因になり得るが、ムチンの過剰分泌を誘導し、そして気道の炎症中に好中球および好酸球の補充を媒介する。TNF−アルファは、繊維芽細胞中でコラーゲン合成を阻害するが、多くの研究ではこれがインビボで前−繊維症であると指摘されている。すなわちTNF−アルファ生産を抑制することにより、本発明の化合物は、喘息で起こる炎症の抑制および気道再構築の可能性を有する。
TNF−アルファは、脂肪組織中でのグルコースの取り込みを刺激するインスリンの能力を抑制する。肥満では、TNFの過剰生産がインスリン−耐性状態を引き起こすと考えられている。すなわち、TNFの放出を遮断することにより、本発明の化合物は抗−糖尿病の可能性を有する。
TNF−アルファは、おそらく他の前−炎症サイトカインのアップレギュレーション、接着分子のアップレギュレーション、マトリックス メタロプロティナーゼの刺激および増大したプロスタグランジン生産を通して通常は無血管組織に脈管形成を誘導することができる。すなわち本発明の化合物によるTNF−アルファの放出の抑制は、関節炎、糖尿病性網膜症および虚血が誘発する疾病(心筋梗塞)および癌を含む脈管形成に依存する疾病に有益となるだろう。
本明細書の考察は、TNF自体の生産に関係する疾病状態および限定するわけではないがIL−1またはIL−6のようなTNFとの関連によりモジュレーとされる他のサイトカインに関係する疾病状態を含め、TNFと関連する疾病状態に関する。例えば、IL−1に関連する疾病は、IL−1の生産または作用がTNFに反応して悪化または分泌される場合にはTNFに関連する疾病状態と考えられるだろう。TNF−アルファおよびTNF−ベータは、TNF−アルファ(カケクチン)およびTNF−ベータ(リンホトキシン)との間に精密な構造的相同性があり、そしてそれらの各々が類似の生物的反応を誘導し、そして同じ細胞レセプターに結合する能力を有するので、本明細書では特に言及しないかぎり集合的に「TNF」と呼ぶ。
ここで今、価値ある医薬的特性、特に例えばTNFのような細胞活性を媒介するタンパク質を調節する能力を有する新規なイミダゾリル−環式アセタール類が見いだされた。
すなわち1つの観点では、本発明は一般式(I):
Figure 0004380803
式中:−
1は、場合により置換されてもよいヘテロアリールであり;
2は、場合により置換されてもよいアリールまたは場合により置換されてもよいヘテロアリールであり;
3は、基-L1-R7または-L2-R8
[式中、L1は、場合によりハロゲンまたはオキソにより置換されてもよい1〜約6個の炭素原子を含む直鎖−もしくは分枝鎖のアルキレン結合を表し;R7は、水素、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ニトロ、
−S(O)nR9(式中、R9はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、そしてnは、ゼロまたは1もしくは2の整数である)、-NHSO2R9、-C(=Z)OR10(式中、Zは、酸素または硫黄原子であり、そしてR10は水素またはR9である)、
-C(=Z)R10、-OR10、-N(R11)-C(=Z)R9(式中、R11は、水素またはアルキルである)、-NY1Y2{式中、Y1およびY2は、独立して水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか、あるいは基-NY1Y2は、場合によりO、SまたはNY3(式中、Y3は、水素アルキル、アリール、アリールアルキル、-CHO、-C(=Z)R9または-SO2R9である)から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよいか、あるいはさらなるアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキル環と縮合して二環式または三環式環系を形成してもよい5〜7員の環式アミンを形成してもよい}、-SO2-NY1Y2、-C(=Z)-NY1Y2、-N(R11)-C(=Z)-NY1Y2、-N(OR10)-C(=Z)-NY1Y2、-N(OR10)-C(=Z)R10、-C(=NOR10)R10、-C(=Z)NR10OR12(式中、R12は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである)、-N(R11)-C(=NR13)-NY1Y2(式中、R13は、水素、シアノ、アルキル、シクロアルキルまたはアリールである)、または-N(R11)-C(=Z)OR11であり;L2は、直接結合、または2〜約6個の炭素原子を含んで成り、そして二重または三重炭素−炭素結合を含む直鎖もしくは分枝炭素鎖を表し;そしてR8は、水素、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである]
を表し;
4は、基-L3-R14
[式中、L3は、直接結合または(場合によりハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシまたはオキソにより置換されてもよい)1〜約6個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖アルキレン結合を表し;そしてR14は、水素、アルキル、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールオキシ、カルボキシ(または酸バイオ同配体)、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ニトロ、-NY4Y5、{式中、Y4およびY5は独立して、水素、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは場合によりアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロシ、オキソ、-CO2R10、-CONY1Y2もしくは-NY1Y2により置換されてもよいアルキル、あるいは基-NY4Y5は(i)場合によりアルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、ヒドロキシ、オキソ(またはそれらの5もしくは6もしくは7員の環式アセタール誘導体)、R9またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはヒドロキシにより置換されてもよいアルキルから選択される1個以上の置換基により置換されてもよい、(ii)またO、S、SO2またはNY6(式中、Y6は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、-C(=Z)R9、-C(=Z)OR9または-SO2R9である)から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、そして(iii)またさらなるアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環と縮合して、二環式もしくは三環式環系を形成してもよい5〜7員の環式アミンを形成してもよい}、-N(R10)-C(=Z)-R15(式中、R15はアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシまたはヘテロシクロアルキルである)、-N(R10)-C(=Z)-L4-R16(式中、R16はアルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニルアミノ、カルボキシ(または酸バイオ同配体)、シクロアルキル、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシまたは-NY1Y2であり、そしてL4は、1〜約6個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖アルキレン結合である)、-NH-C(=Z)-NH-R15、-NH-C(=Z)-NH-L4-R16、-N(R10)-SO2-R15、-N(R10)-SO2-L4-R16、-S(O)nR9、-C(=Z)-NY4Y5または-C(=Z)-OR9である]
を表し;
5は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し;あるいはR4およびR5は、同じ炭素原子に結合した時、該炭素原子と共にシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキル環または基C=CH2を形成してもよく;
6は、水素またはアルキルを表し;そして
mは、ゼロまたは1もしくは2の整数である;
の化合物、ならびにそれらのN−オキシド、およびそれらのプロドラッグ;ならびに式(I)の化合物ならびにそれらのN−オキシドおよびそれらのプロドラッグの医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)を対象とする。
本明細書において、用語「本発明の化合物」および同等の表現は、これまで本明細書に記載した一般式(I)の化合物を包含することを意味し、この表現には内容が許す場合にN−オキシド、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)を含む。同様に、中間体はそれらが特許請求されてもされなくても、内容が許す場合はそれらのN−オキシド、塩および溶媒和物を包含することを意味する。明瞭にするために、内容が許す時はしばしば明細書中に示すが、このような例は純粋に説明的であり、そして内容が許す他の例を排除するものではない。mがゼロである時、式(I)において環式アセタール系は1,3-ジオキソラン系を表し;mが1である時、式(I)において環式アセタール系は1,3-ジオキサンを表し;そしてmが2である時、式(I)において環式アセタール系は1,3-ジオキセパンを表すと理解されるだろう。
上記で使用するように、本明細書全体を通して、以下の用語は他に示さない限り、以下の意味を有すると理解すべきである:−
「患者」は、ヒトおよび他の哺乳動物の両方を含む。
「酸バイオ同配体(acid bioisostere)」とは、カルボキシ基と広く同様な生物学的特性を生じる化学的および物理的類似性を有する基を意味する(Lipinski、アニュアルレポーツ イン メディカル ケミストリー(Annual Reports in Medical Chemistry)、1986、21、第283頁、「ドラッグデザインにおけるバイオステリズム(Biosterism In Drug Design)」;Yun,Hwahak Sekye、1993、33、第576〜579頁、「新しいドラッグデザインへのバイオステリズムの応用(Application Of Biosterism To New Drug Design)」;Zhao,Huaxue Tongbao、1995、第34〜38頁、「ドラッグデザインにおけるバイオ同配体的置換およびリード化合物の開発(Biosteric Replacement And Development Of Lead Compounds In Drug Design)」;Graham,Theochem,1995,343、第105〜109頁、ドラッグデザインに応用された理論的研究;バイオ同配体におけるabの電子分布(Theoretical Studies Applied To Drug Design:ab into Electronic Distributions In Bioisosteres)」。適当な酸バイオ同配体の例は:-C(=O)-NHOH、-C(=O)-CH2OH、-C(=O)-CH2SH、-C(=O)-NH-CN、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、N-メトキシカルバモイル、3-ヒドロキシ-3-シクロブテン-1,2-ジオン、3,5-ジオキソ-1,2,4-オキサジアゾリジニルまたは3-ヒドロキシイソキサゾリルおよび3-ヒドロキシ-1-メチルピラゾリルのような複素環式フェノールを含む。
「アシル」は、H-CO-またはアルキル基が本明細書で記載するようなアルキル-CO-基を意味する。
「アシルアミノ」は、アシルが本明細書で定義されるアシル-NH-基である。
「アルケニル」は、炭素−炭素二重結合を含み、そして約2〜約15個の炭素原子を鎖中に有する直鎖もしくは分枝でよい脂肪族炭化水素基を意味する。好適なアルケニル基は、2〜約12個の炭素原子を鎖中に有し;そしてより好ましくは約2〜約4個の炭素原子を鎖中に有する。「分枝」とはここで、そして明細書全体を通して使用するように、メチル、エチルまたはプロピルのような1個以上の低級アルキル基が直鎖(ここでは直鎖アルケニル鎖)に結合していることを意味する。「低級アルケニル」とは、直鎖もしくは分枝でよい鎖中の約2〜約4個の炭素原子を意味する。アルケニル基の例には、エテニル、プロペニル、n-ブテニル、i-ブテニル、3-メチルブテ-2-エニル、n-ペンテニル、ヘプテニル、オクテニル、シクロヘキシルブテニルおよびデセニルを含む。
「アルコキシ」とは、アルキル基が本明細書で定義されるアルキル-O-基を意味する。アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、n-ブトキシおよびヘプトキシを含む。
「アルコキシメチル」とは、アルキル基が本明細書で定義されるアルキル-O-CH2-基を意味する。アルコキシメチル基の例は、メトキシメチルおよびエトキシメチルを含む。
「アルコキシカルボニル」とは、アルキル基が本明細書で定義されるアルキル-O-CO-基を意味する。アルコキシカルボニル基の例は、メトキシ-およびエトキシ-カルボニル含む。
「アルキル」とは他に特定しない限り、場合により1個以上のハロゲン原子により置換されてもよい約1〜約15個の炭素原子を鎖中に有する直鎖もしくは分枝でよい脂肪族炭化水素基を意味する。特にアルキル基は、1〜約6個の炭素原子を有する。R5、R6に関し、そしてR4内のアルキル基の例は、メチル、エチル、n-プロピルおよびi-プロピルのようなC1-4アルキル基を含む。
「アルキレン」とは、1〜約15個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝の二価の炭化水素鎖を意味する。特にアルキレン基は、1〜約6個の炭素原子を有する低級アルキレン基である。基の例は、メチレンおよびエチレンを含む。
「アルキルスルフィニル」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-SO-基を意味する。好適な基は、アルキル基がC1-4アルキルであるものである。
「アルキルスルホニル」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-SO2-基を意味する。好適な基は、アルキル基がC1-4アルキルであるものである。
「アルキルスルホニルカルバモイル」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-SO2-NH-C(=O)-基を意味する。好適なアルキルスルホニルカルバモイル基は、アルキル基がC1-4アルキルであるものである。
「アルキルチオ」とは、アルキル基がすでに記載されたようなアルキル-S-基を意味する。アルキルチオ基の例には、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオおよびヘプチルチオを含む。
「アルキニル」とは、炭素−炭素三重結合を含み、そして約2〜約15個の炭素原子を鎖中に有する直鎖もしくは分枝の脂肪族炭化水素基を意味する。好適なアルキニル基は、2〜約12個の炭素原子を鎖中に有し;そしてより好ましくは約2〜約4個の炭素原子を鎖中に有する。アルキニル基の例には、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、i-ブチニル、3-メチルブチ-2-ニルおよびn-ペンチニルを含む。
「アロイル」とは、アリール基が本明細書に記載されたようなアリール-CO-基を意味する。基の例にはベンゾイルおよび1-および2-ナフトイルを含む。
「アロイルアミノ」は、アロイルがすでに定義されたようなアロイル-NH-基である。
基または基の一部として「アリール」は:(i)フェニルまたはナフチルのような、約6〜約14個の炭素原子の場合により置換されてもよい単環式または多環式芳香族炭素環式部分;もしくは(ii)テトラヒドロナフチル、インデニルまたはインダニル環のような、アリールおよびシクロアルキルまたはシクロアルケニル基が一緒に縮合して環式構造を形成する、場合によっては置換されてもよい部分的に飽和の多環式芳香族炭素環式部分を表す。アリール基は、同一もしくは異なってもよい1個以上のアリール基置換基により置換されてもよく、ここで「アリール基置換基」は、例えばアシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Y7Y8N-、Y7Y8NCO-、Y7Y8NSO2-(式中、Y7およびY8は、独立して水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルである)、Y7Y8N-C2-6アルキレン-Z2-(式中、Z2はO、NR5またはS(O)nである)、アルキルC(=O)-Y7N-、アルキルSO2-Y7N-または場合によりアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシまたはY7Y8N-により置換されてもよいアルキルである)を含む。R2内の好適なアリール基置換基は、ハロゲン、アルコキシ、トリフルオロメチル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、Y7Y8N-、アルキルC(=O)-Y7N-またはアルキルSO2-Y7N-、より好ましくはフルオロを含む。
「アリールアルキル」とは、アリールおよびアルキル部分がすでに記載されたようなアリール-アルキル-基を意味する。好適なアリールアルキル基は、C1-4アルキル部分を含む。アリールアルキル基の例には、ベンジル、2-フェネチルおよびナフテレンメチルを含む。
「アリールアルキルオキシ」とは、アリールアルキル基がすでに記載されたようなアリールアルキル-O-基を意味する。アリールアルキルオキシ基の例は、ベンジルオキシおよび1-もしくは2-ナフタレンメトキシを含む。
「アリールアルキルオキシカルボニル」とは、アリールアルキル基がすでに記載されたようなアリールアルキル-O-CO-基を意味する。アリールアルキルオキシカルボニル基の例は、ベンジルオキシカルボニルである。
「アリールアルキルチオ」とは、アリールアルキル基がすでに記載されたようなアリールアルキル-S-基を意味する。アリールアルキルチオ基の例は、ベンジルチオを含む。
「アリールオキシ」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-O-基を意味する。アリールオキシ基の例は、場合により置換されてもよいフェノキシおよびナフトキシを含む。
「アリールオキシカルボニル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-O-CO-基を意味する。アリールオキシカルボニル基の例は、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルを含む。
「アリールスルフィニル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-SO-基を意味する。
「アリールスルホニル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-SO2-基を意味する。
「アリールスルホニルカルバモイル」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-SO2-NH-C(=O)基を意味する。
「アリールチオ」とは、アリール基がすでに記載されたようなアリール-S-基を意味する。アリールチオ基の例には、フェニルチオおよびナフチルチオを含む。
「アザヘテロアリール」とは、約5〜約10員の環の芳香族炭素環式部分を意味し、ここで環の員の1つは窒素であり、そして他の環の員は炭素、酸素、硫黄または窒素から選択される。場合により置換されてもよいアザヘテロアリール基の例には、場合により1個以上の「ヘテロアリール基置換基」により置換されてもよいピリジル、ピリミジニル、キノリニル、インキノリニル、キナゾリニル、イミダゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む。R1内の好適なアザヘテロアリールは、場合により置換されてもよいピリジルおよびピリミジニルを含む。R1がピリミジニルである時、好適なヘテロアリール基置換基は、R173-[式中、R17は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、-CO2R10、-CONY1Y2もしくは-NY4Y5により置換されたアルキルであり、そしてZ3はOまたはS(O)nである]、およびY4Y5N-を含む。
「シクロアルケニル」とは、少なくとも1つの炭素−炭素二重結合を含み、そして約5〜約10個の炭素原子を有する、場合により置換されてもよい非−芳香族の単環式または多環式環系を意味する。単環式シクロアルケニル環の例にはシクロペンチル、シクロヘキセニルおよびシクロペンテニル基を含む。多環式シクロアルケニル環の例にはノルボルネニルを含む。シクロアルケニル基は、例えばハロまたはアルキルから選択される1個以上の置換基により置換されてもよい。
「シクロアルコキシメチル」とは、シクロアルキル基がこれから記載されるようなシクロアルキル-O-CH2-基を意味する。シクロアルコキシメチル基の例には、シクロプロピルオキシメチルおよびシクロペンチルオキシメチルを含む。
「シクロアルキル」とは、約3〜約10個の炭素原子の場合により置換されてもよい非−芳香族の単環式または多環式環系を意味する。単環式シクロアルキル環の例には、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルを含む。多環式シクロアルキル環の例には、ペルヒドロナフチル、アダマンチ-(1-または2)-イルおよびノルボルニルおよびスピロ環式基、例えばスピロ[4,4]ノニ-2-イルを含む。R3がシクロアルキル環であるか、またはそれを含む時、これは特に3〜7員の単環式環、特にシクロヘキシルを表す。シクロアルキル基は、例えばアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロ、アルキルで置換されたハロ(トリフルオロメチルのような)、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、-S(O)n-アルキル、-NY1Y2または-CO2R12から選択される1個以上(例えば1、2または3個)の置換基により置換されてもよい。
「シクロアルキルアルキル」は、シクロアルキルおよびアルキル部分がすでに記載されたようなシクロアルキル-アルキル基を意味する。単環式シクロアルキルアルキル基の例には、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルおよびシクロヘプチルメチルを含む。
「シクロアルキルオキシ」は、シクロアルキル基が本明細書に記載されたようなシクロアルキル-O−基を意味する。シクロアルキルオキシ基の例は、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシおよびシクロヘプチルオキシを含む。
「ハロ」または「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨウドを意味する。好適であるのは、フルオロまたはクロロである。
「ヘテロアロイル」とは、ヘテロアリール基が本明細書に記載されたようなヘテロアリール-CO-基を意味する。基の例には、ピリジルカルボニルを含む。
「ヘテロアロイルアミノ」とは、ヘテロアロイル部分がすでに記載されたようなヘテロアロイル-NH-基を意味する。
基または基の一部としての「ヘテロアリール」は、中の1個以上の環の員が炭素以外の元素、例えば窒素、酸素または硫黄である約5〜約10環員の場合により置換されてもよい芳香族単環式または多環式有機部分を表す。適当な場合により置換されてもよいヘテロアリール基の例は、ベンズイミダゾリル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、1,3,4-チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルおよびトリアゾリル基を含む。R1が場合により置換されてもよいヘテロアリール基である時、これは特に場合により置換されてもよい「アザヘテロアリール」基を表す。ヘテロアリール基は、同じか、または異なってもよい1個以上のヘテロアリール基置換基により置換されてもよく、ここで「ヘテロアリール基置換基」は、例えばアシル、アシルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアロイルアミノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、R17Z3、Y4Y5N-、Y4Y5N-CO-、Y4Y5NSO2-、アルキルSO2-Y4N-、または場合によりアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、オキソ、-CO2R10、-CONY1Y2またはY4Y5N-により置換されてもよいアルキルを含む。
「ヘテロアリールアルキル」とは、ヘテロアリールおよびアルキル部分がすでに記載されたヘテロアリール-アルキル基を意味する。好適なヘテロアリールアルキルは、C1-4アルキル部分を含む。ヘテロアリールアルキル基の例にはピリジルメチルを含む。
「ヘテロアリールアルキルオキシ」とは、ヘテロアリールアルキル基がすでに記載されたヘテロアリールアルキル-O-基を意味する。ヘテロアリールオキシ基の例には、場合により置換されてもよいピリジルメトキシを含む。
「ヘテロアリールオキシ」とは、ヘテロアリール基がすでに記載されたヘテロアリール-O-基を意味する。ヘテロアリールオキシ基の例には、場合により置換されてもよいピリジルオキシを含む。
「ヘテロアリールスルホニルカルバモイル」とは、ヘテロアリール基がすでに記載されたヘテロアリール-SO2-NH-C(=O)-基を意味する。
「ヘテロシクロアルキル」とは、O、SまたはNY3から選択される1個以上のヘテロ原子を含む約3〜約7環員のシクロアルキル基を意味する。ヘテロシクロアルキル基の例は、テトラヒドロフランおよびペルヒドロピランのような5〜7員の環式エーテルを含む。
「ヘテロシクロアルキルアルキル」とは、ヘテロシクロアルキルおよびアルキル部分がすでに記載されたようなヘテロシクロアルキル-アルキル-基を意味する。
「ヘテロシクロアルキルオキシ」とは、ヘテロシクロアルキルがすでに定義されたようなヘテロシクロアルキル-O-基を意味する。
「ヒドロキシアルキル」とは、アルキルがすでに定義されたようなHO-アルキル-基を意味する。好適なヒドロキシアルキル基の例は、ヒドロキシメチルおよび2-ヒドロキシエチルを含む。
「Y7Y8N-」は、置換または非置換アミノ基を意味し、ここでY7およびY8は、すでに記載した通りである。基の例には、アミノ(H2N-)、メチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジメチルアミノおよびジエチルアミノを含む。
「Y7Y8NCO-」は、置換または非置換カルバモイル基を意味し、ここでY7およびY8は、すでに記載した通りである。基の例には、カルバモイル(H2NCO-)およびジメチルカルバモイル(Me2NCO-)である。
「Y7Y8NSO2-」は、置換または非置換スルファモイル基を意味し、ここでY7およびY8は、すでに記載した通りである。基の例には、スルファモイル(H2NSO2-)およびジメチルスルファモイル(Me2NSO2-)である。
「プロドラッグ」とは、インビボで代謝により(例えば加水分解により)式(I)の化合物に転換し得る化合物を意味し、それらのN−オキシドを含む。例えばヒドロキシ基を含有する式(I)の化合物のエステルは、インビボで加水分解により親分子に転換され得る。あるいはカルボキシ基を含む式(I)の化合物のエステルは、インビボで加水分解により親分子に転換し得る。
「溶媒和物」とは、本発明の化合物と1種以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合には、水素結合を含む。例えば1種以上の溶媒分子が結晶質固体の結晶格子に含まれる時には、特定の場合で溶媒和物は単離することができるだろう。「溶媒和物」には、溶液−相および分離できる溶媒和物の両方を含む。代表的な溶媒和物には、水和物、エタノレート、メタノレート等を含む。
ヒドロキシ基を含有する式(I)の化合物の適当なエステルは、例えば酢酸エステル、クエン酸エステル、乳酸エステル、酒石酸エステル、マロン酸エステル、蓚酸エステル、サリチル酸エステル、プロピオン酸エステル、コハク酸エステル、フマル酸エステル、マレイン酸エステル、メチレン-ビス-ヒドロキシナフトエ酸エステル、ゲンチシン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ-p-トルオイル酒石酸エステル、メタンスルホ酸エステル、、エタンスルホン酸エステル、ベンゼンスルホン酸エステル、p-トルエンスルホン酸エステル、シクロヘキシルスルファミド酸エステルおよびキナ酸エステルである。
カルボキシ基を含有する式(I)の化合物の適当なエステルは、例えばF.J.Leinweber,Drug,Metab.Res.,1987,18,第378頁に記載されているものである。
ヒドロキシ基を含有する式(I)の化合物の特に有用な種類のエステルは、Bundgaardら、J.Med,Chem.,1989,32,第2503-2507頁により記載されているものから選択される酸部分から形成されることができ、そして置換(アミノメチル)-安息香酸エステル、例えばジアルキルアミノ-メチル安息香酸エステル(ここで2つのアルキル基が一緒に結合するか、かつ/または酸素原子により、または場合により置換されてもよい窒素原子、例えばアルキル化窒素原子により分断されている)、より特別には(モルホリノ-メチル)安息香酸エステル、例えば3-または4-(モルホリノメチル)-安息香酸エステルおよび(4-アルキルピペラジン-1-イル)安息香酸エステル、例えば3-または4-(4-アルキルピペラジン-1-イル)安息香酸エステル含む。
本発明の化合物の幾つかは塩基性であり、そしてそのような化合物は遊離塩基の状態で、または医薬的に許容できるそれらの酸付加塩の状態で有用である。
酸付加塩が使用にはより都合が良い形態であり;そして実際には塩形態の使用は本質的に遊離塩基形態の使用量となる。酸付加塩を調製するために使用できる酸は、好ましくは遊離塩基と組み合わされた時に医薬的に許容できる塩を形成するものであり、すなわちそのアニオンが患者に塩の薬剤投与量で非毒性であるので、遊離塩基に固有の有益な抑制効果がアニオンに起因する副作用により損なわれることがない。該塩基性化合物の医薬的に許容できる塩が好ましいが、たとえ特定の塩それ自体が中間体生成物として所望されるのであれば(例えば塩が精製および同定の目的のみに形成される時、またはイオン交換法により医薬的に許容できる塩を調製する際の中間体として使用される時)、すべての酸付加塩が遊離塩基形態の供給源として有用である。本発明の観点において医薬的に許容される塩は、鉱酸および有機酸に由来するものを含み、そしてヒドロハライド、例えば塩酸塩および臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルファミド酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マロン酸塩、蓚酸塩、サリチル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、メチレン-ビス-b-ヒドロキシナフトエ酸塩、ゲンチシン酸塩、イセチオン酸塩、ジ-p-トルオイル酒石酸塩、メタン-スルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、シクロヘキシルスルファミド酸塩およびキナ酸塩を含む。
本発明の化合物が酸性部分により置換される場合、塩基付加塩を形成することができ、そしてこれは単純により便利な使用形態である;そして実際には塩形態の使用は、本質的に遊離酸形態の使用量となる。塩基付加塩を調製するために使用できる塩基は、好ましくは遊離酸と組み合わせた時に、医薬的に許容できる塩を形成するものであり、すなわちそのカチオンが患者に塩の薬剤投与量で非毒性であるので、遊離塩基に固有の有益な抑制効果がカチオンに起因する副作用により損なわれることがない。本発明の範囲内で、アルカリおよびアルカリ土類金属塩に由来するものを含め医薬的に許容できる塩は、以下の塩基に由来するものり含む:水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化リチウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛、アンモニア、エチレンジアミン、N-メチル-グルカミン、リシン、アルギニン、オルニチン、コリン、N,N’-ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、プロカイン、N-ベンジルフェネチルアミン、ジエチルアミン、ピペラジン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、水酸化テトラメチルアンモニウム等。
本発明の化合物の塩はそれら自体が活性化合物として有用でもあるが、例えば当業者に周知な技法により塩と親化合物、副産物および/または出発材料との間の溶解性の差異を活用することにより、化合物の精製の目的にも有用である。
上記式(I)に関して、以下が特別な、そして好ましいグループ分けである:
1は特に、場合により置換されてもよいピリジル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、イミダゾリルまたはベンズイミダゾリル(例えば場合により置換されてもよい4-ピリジル、4-ピリミジニル、4-キノリニル、6-イソキノリニル、4-キナゾリニル、1-イミダゾリルまたは1-ベンズイミダゾリル)のような場合により置換されてもよいアザヘテロアリールを表すことができる。R1は好ましくは、場合により置換されてもよい4-ピリジルまたは4-ピリミジニルであり、特に非置換4-ピリジルまたは2-置換4-ピリミジニルである。好適な置換基はC1-4アルキル、特にメチル、-NY4Y5(特にY4およびY5の少なくとも1つが水素である場合)または-OR17(特にR17がシクロアルキルの場合)を含む。
2は好ましくは、場合により置換されてもよいフェニル、特にハロゲン、特にフルオロおよびクロロ、またはアルキルチオもしくはアルキルスルフィニル基、特にメチルチオもしくはメチルスルフィニル、またはトリフルオロメチル基により置換された時である。R2はより好ましくは、ハロゲン(例えばフッ素)原子により特に4-位で置換されたフェニルである。
3は特に、水素またはC1-4アルキル、好ましくは水素を表すことができる。
4は特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14は-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特にY4およびY5は水素である。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14は-N(R10)-C(=Z)-R15であり、式中、Z、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zは酸素であり、R10は水素であり、そしてR15はアルキル(特にメチル)、アリール(例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル)またはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14は-N(R10)-C(=Z)-L4-R16であり、式中、Z、L4、R10およびR16はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zは酸素であり、L4はメチレンであり、R10は水素であり、そしてR16はアリール(例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル)またはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14は-C(=Z)-NY4Y5であり、式中、Zはこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そしてY4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4およびY5は水素であるか、または式中、Y4は水素であり、そしてY5はアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14は-C(=Z)-NY4Y5であり、式中、Zはこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そして基-NY4Y5は5〜7員の環式アミン[これは場合によりさらに、O、SまたはNY6(式中、Y6はこれまでに定義した通りである)から選択されるヘテロ原子を含んでもよい]、好ましくは場合により酸素を含んでもよい5〜7員の環式アミン、特にモルホリン環を形成する。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14は-C(=Z)-OR9であり、式中、ZおよびR9はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zは酸素であり、そしてR9はC1-4アルキル、好ましくはメチルである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてR14はアルキル、特にメチルである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14はヒドロキシである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14は-N(=R10)-C(=Z)-R15であり、式中、Z、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zは酸素であり、R10は水素であり、そしてR15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14は-N(R10)-C(=Z)-L4-R16であり、式中、Z、L4、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zは酸素であり、L4はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、R10は水素であり、そしてR16はアリールまたはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14は-NHC(=Z)-NH-R15であり、式中、ZおよびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、R15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14は-NH-C(=Z)-NH-L4-R16であり、式中、Z、L4およびR16はこれまでに定義した通りであり、特に式中、L4はメチレンであり、そしてR15はアリールまたはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にC1-3アルキレン、好ましくはメチレンであり、そしてR14は-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4およびY5はL4は水素である。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてR14はアリールまたはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14は-N(R10)-SO2-R15であり、式中、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、R10は水素であり、そしてR15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
4はまた特に、基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14は-N(R10)-SO2-L4-R15であり、式中、L4、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、L4はメチレンであり、R10は水素であり、そしてR15はアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。
5は特に、水素またはC1-4アルキル、特にメチルを表す。
5はまた特に、ヒドロキシアルキル、特にヒドロキシメチルを表す。
4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒に、特に基C=CH2または特にテトラヒドロフラン-2-イルもしくはペルヒドロピラン-2-イルのような5〜7員の環式エーテルを表すことができる。
6は、特に水素またはC1-4アルキル、特に水素を表す。
mは、好ましくは整数1である。
本発明は、本明細書で言う特別な、および好ましいグループ分けのすべての組み合わせを包含すると理解される。
本発明の特別な化合物の群は、式(Ia):-
Figure 0004380803
式中、R4およびR5はこれまでに定義した通りである、
の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらのプロドラッグ;ならびに式(Ia)の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)およびそれらのプロドラッグである。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14は-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特にY4およびY5は水素である式(Ia)の化合物が好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-R15であり、式中、Z、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、R10が水素であり、そしてR15がアルキル(特にメチル)、アリール(例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル)またはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14は-N(R10)-C(=Z)-L4-R16であり、式中、Z、L4、R10およびR16はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、L4がメチレンであり、R10が水素であり、そしてR16がアリール(例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル)またはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-C(=Z)-NY4Y5であり、式中、Zがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そしてY4およびY5がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4およびY5が水素であるか、または式中、Y4が水素であり、そしてY5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合であり、そしてR14が-C(=Z)-NY4Y5であり、式中、Zがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そして基-NY4Y5が5〜7員の環式アミン[これは場合によりさらに、O、SまたはNY6(式中、Y6はこれまでに定義した通りである)から選択されるヘテロ原子を含んでもよい]、好ましくは場合により酸素を含んでもよい5〜7員の環式アミン、特にモルホリン環を形成する式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-C(=Z)-OR9であり、式中、ZおよびR9はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、そしてR9がC1-4アルキル、好ましくはメチルである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3は直接結合、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてR14はアルキル、特にメチルである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3はC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14はヒドロキシである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-R15であり、式中、Z、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、R10が水素であり、そしてR15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-L4-R16であり、式中、Z、L4、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、L4がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、R10が水素であり、そしてR16がアリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-NH-C(=Z)-NH-R15であり、式中、ZおよびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、R15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-NH-C(=Z)-NH-L4-R16であり、式中、Z、L4およびR16がこれまでに定義した通りであり、特に式中、L4がメチレンであり、そしてR15はアリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にC1-3アルキレン、好ましくはメチレンであり、そしてR14が-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5がこれまでに定義した通りであり、特にY4およびY5が水素である式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてR14がアリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-SO2-R15であり、式中、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、R10が水素であり、そしてR15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-SO2-L4-R15であり、式中、L4、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、L4がメチレンであり、R10が水素であり、そしてR15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ia)の化合物も好ましい。
式中、R5が水素、C1-4アルキル(例えばメチル)またはヒドロキシC1-4アルキル(例えばヒドロキシメチル)、特にメチルを表す式(Ia)の化合物が好ましい。
式中、R4およびR5はそれらが結合している炭素原子と一緒に、基C=CH2またはテトラヒドロフラン-2-イルもしくはペルヒドロピラン-2-イルのような5〜7員の環式エーテルを表す式(Ia)の化合物も好ましい。
本発明の化合物の好適な群は、式中、R4が基-L3-R14{式中、L3は直接結合であり、そしてR14は(i)-NY4Y5、好ましくは-NH2;(ii)-N(R10)-C(=Z)-R15、好ましくは-NH-C(=O)-アルキル、-NH-C(=O)-アリールまたは-NH-C(=O)-ヘテロアリール、特に-NH-C(=O)-アリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル;(iii)-N(R10)-C(=Z)-L4-R16、好ましくは-NH-C(=O)-CH2-アリールまたは-NH-C(=O)-CH2-ヘテロアリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル;(iv)-C(=Z)-NY4Y5、好ましくは-C(=O)-NH2;(v)-C(=Z)-NY4Y5、好ましくは-C(=O)-NY4Y5、式中、基-NY4Y5は5〜7員の環式アミン[これは場合によりO、SまたはNY6(Y6はこれまでに定義した通りである)から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよく、好ましくは酸素を含有する5〜7員の環式アミン、特にモルホリン環]を形成する;(vi)-C(=Z)OR9、特に-CO2Me;または(vii)アルキル、特にメチルである}であり、そしてR5が水素、C1-4アルキル(例えばメチル)またはヒドロキシC1-4アルキル(例えばヒドロキシメチル)、特にメチルを表す式(Ia)の化合物;ならびそれらのN−オキシドおよびそれらのプロドラッグ;ならびに本明細書中の式(Ia)の化合物およびそれらのN−オキシドおよびそれらのプロドラッグの医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)である。
式(Ia)の化合物のさらに好適な群は、式中、R4が基-L3-R14{式中、L3はメチレン結合であり、そしてR14は(i)ヒドロキシ;(ii)-N(R10)-C(=Z)-R15、好ましくは-NH-C(=O)-アルキル、-NH-C(=O)-アリールまたは-NH-C(=O)-ヘテロアリール;(iii)-N(R10)-C(=Z)-L4-R16、好ましくは-NH-C(=O)-CH2-アリールまたは-NH-C(=O)-CH2-ヘテロアリール;(iv)-NH-C(=Z)-NH-R15、好ましくは-NH-C(=O)-NH-アルキル、-NH-C(=O)-NH-アリールまたは-NH-C(=O)-NH-ヘテロアリール;(v)-NH-C(=Z)-NH-L4-R16、好ましくは-NH-C(=O)-NH-CH2-アルキル、-NH-C(=O)-NH-CH2-アリールまたは-NH-C(=O)-NH-CH2-ヘテロアリール;(vi)-NY4Y5、好ましくは-NH2;(vii)アリール;(viii)ヘテロアリール;(ix)-N(R10)-SO2-R15、好ましくは-NH-SO2-アルキル、-NH-SO2-アリールまたは-NH-SO2-ヘテロアリール}であり、そしてR5が水素、C1-4アルキル(例えばメチル)またはヒドロキシC1-4アルキル(例えばヒドロキシメチル)、特にメチルを表す化合物;ならびそれらのN−オキシド、およびそれらのプロドラッグ;ならびに本明細書中の式(Ia)の化合物およびそれらのN−オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)、およびそれらのプロドラッグである。
本発明のさらに特別な化合物の群は、式(Ib):-
Figure 0004380803
式中、R4およびR5はこれまでに定義した通りであり、そしてR18はR17Z3-またはY4Y5N-(式中、R17、Y4、Y5およびZ3はこれまでに定義した通りである)である、
の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらのプロドラッグ;ならびに式(Ib)の化合物およびそれらのN-オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)、およびそれらのプロドラッグである。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特にY4およびY5が水素である式(Ib)の化合物が好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-R15であり、式中、Z、R10およびR15はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、R10が水素であり、そしてR15がアルキル(特にメチル)、アリール(例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル)またはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-L4-R16であり、式中、Z、L4、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、L4がメチレンであり、R10が水素であり、そしてR16がアリール(例えば置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル)またはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-C(=Z)-NY4Y5であり、式中、Zがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そしてY4およびY5がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4およびY5が水素であるか、または式中、Y4が水素であり、そしてY5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-C(=Z)-NY4Y5であり、式中、Zがこれまでに定義した通りであり、特に酸素であり、そして基-NY4Y5が5〜7員の環式アミン[これは場合によりさらに、O、SまたはNY6(式中、Y6はこれまでに定義した通りである)から選択されるヘテロ原子を含んでもよい]、好ましくは場合により酸素を含んでもよい5〜7員の環式アミン、特にモルホリン環を形成する式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合であり、そしてR14が-C(=Z)-OR9であり、式中、ZおよびR9がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、そしてR9がC1-4アルキル、好ましくはメチルである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3が直接結合、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてR14がアルキル、特にメチルである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14がヒドロキシである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-R15であり、式中、Z、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、R10が水素であり、そしてR15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-C(=Z)-L4-R16であり、式中、Z、L4、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、Zが酸素であり、L4がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、R10が水素であり、そしてR16がアリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-NH-C(=Z)-NH-R15であり、式中、ZおよびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、R15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-NH-C(=Z)-NH-L4-R16であり、式中、Z、L4およびR16がこれまでに定義した通りであり、特に式中、L4がメチレンであり、そしてR15はアリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にC1-3アルキレン、好ましくはメチレンであり、そしてR14が-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4およびY5が水素である式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンまたはエチレンであり、そしてR14がアリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-SO2-R15であり、式中、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、R10が水素であり、そしてR15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R4が基-L3-R14を表し、式中、L3がC1-6アルキレン、特にメチレンであり、そしてR14が-N(R10)-SO2-L4-R15であり、式中、L4、R10およびR15がこれまでに定義した通りであり、特に式中、L4がメチレンであり、R10が水素であり、そしてR15がアルキル、アリールまたはヘテロアリールである式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R5が水素、C1-4アルキル(例えばメチル)またはヒドロキシC1-4アルキル(例えばヒドロキシメチル)、特にメチルを表す式(Ib)の化合物が好ましい。
式中、R4およびR5はそれらが結合している炭素原子と一緒に、基C=CH2またはテトラヒドロフラン-2-イルもしくはペルヒドロピラン-2-イルのような5〜7員の環式エーテルを表す式(Ib)の化合物も好ましい。
式中、R18が-NY4Y5であり、式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4が水素であり、そしてY5が(i)アリールアルキル、特に場合により置換されてもよいベンジルまたは場合により置換されてもよいα-メチルベンジル(式中、フェニル基は場合により1個以上のアリール置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルおよびメチレンジオキシにより置換されてもよい);(ii)ヘテロアリールアルキル、特にアザヘテロアリール-アルキル、より特別にはアザヘテロアリール-CH2-;(iii)アルコキシにより置換されたC2-6アルキル、特にメトキシにより置換されたC2-6アルキル;(iv)-NY1Y2により置換されたC2-6アルキル、特に-NMe2により置換されたC2-6アルキル;(v)ヒドロキシにより置換されたC2-6アルキル;(vi)シクロアルキルまたは(vii)アリール、特に1個以上のアリール基置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルまたはメチレンジオキシにより置換されてもよいフェニルである式(Ib)の化合物が好ましい。
式中、R18が-OR17であり、式中、R17がこれまでに定義した通りであり、特に式中、R17がアルキル、アリール(特に1個以上のアリール基置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルまたはメチレンジオキシにより置換されてもよいフェニル)、またはシクロアルキルである式(Ib)の化合物も好ましい。
本発明の化合物の好適な群は、式中、R4が基-L3-R14{式中、L3は直接結合であり、そしてR14は(i)-NY4Y5、好ましくは-NH2;(ii)-N(R10)-C(=Z)-R15、好ましくは-NH-C(=O)-アルキル、-NH-C(=O)-アリールまたは-NH-C(=O)-ヘテロアリール、特に-NH-C(=O)-アリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル;(iii)-N(R10)-C(=Z)-L4-R16、好ましくは-NH-C(=O)-CH2-アリールまたは-NH-C(=O)-CH2-ヘテロアリール、特に式中、アリールが置換されているか、またはより好ましくは非置換フェニル;(iv)-C(=Z)-NY4Y5、好ましくは-C(=O)-NH2;(v)-C(=Z)-NY4Y5、好ましくは-C(=O)-NY4Y5、式中、基-NY4Y5は5〜7員の環式アミン[これは場合によりO、SまたはNY6(式中、Y6はこれまでに定義した通りである)から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよく、好ましくは酸素を含有する5〜7員の環式アミン、特にモルホリン環]を形成する;(vi)-C(=Z)OR9、特に-CO2Me;または(vii)アルキル、特にメチルである}であり、そしてR5が水素、C1-4アルキル(例えばメチル)またはヒドロキシC1-4アルキル(例えばヒドロキシメチル)、特にメチルを表し、そしてR18は-NY4Y5{式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4は水素であり、そしてY5は(i)アリールアルキル、特にベンジルまたはα-メチルベンジル;(ii)ヘテロアリールアルキル、特にアザヘテロアリール-アルキル、より特別にはアザヘテロアリール-CH2-;(iii)アルコキシにより置換されたC2-6アルキル、特にメトキシにより置換されたC2-6アルキル;(iv)-NY1Y2により置換されたC2-6アルキル、特に-NMe2により置換されたC2-6アルキル;(v)ヒドロキシにより置換されたC2-6アルキル;(vi)シクロアルキルまたは(vii)アリール、特に1個以上のアリール基置換基、特にハロ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルまたはメチレンジオキシにより置換されてもよいフェニル}、あるいは-OR17を表し、式中、R17はアルキルまたはシクロアルキルである式(Ib)の化合物;ならびにそれらのN−オキシドおよびそれらのプロドラッグ;ならびに本明細書の式(Ia)の化合物およびそれらのN−オキシドおよびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物、およびそれらのプロドラッグである。
式(Ib)の化合物のさらに好適な群は、式中、R4が基-L3-R14{式中、L3はメチレン結合であり、そしてR14は(i)ヒドロキシ;(ii)-N(R10)-C(=Z)-R15、好ましくは-NH-C(=O)-アルキル、-NH-C(=O)-アリールまたは-NH-C(=O)-ヘテロアリール;(iii)-N(R10)-C(=Z)-L4-R16、好ましくは-NH-C(=O)-CH2-アリールまたは-NH-C(=O)-CH2-ヘテロアリール;(iv)-NH-C(=Z)-NH-R15、好ましくは-NH-C(=O)-NH-アルキル、-NH-C(=O)-NH-アリールまたは-NH-C(=O)-NH-ヘテロアリール;(v)-NH-C(=Z)-NH-L4-R16、好ましくは-NH-C(=O)-NH-CH2-アルキル、-NH-C(=O)-NH-CH2-アリールまたは-NH-C(=O)-NH-CH2-ヘテロアリール;(vi)-NY4Y5、好ましくは-NH2;(vii)アリール;(viii)ヘテロアリール;(ix)-N(R10)-SO2-R15、好ましくは-NH-SO2-アルキル、-NH-SO2-アリールまたは-NH-SO2-ヘテロアリール}であり、そしてR5が水素、C1-4アルキル(例えばメチル)またはヒドロキシC1-4アルキル(例えばヒドロキシメチル)、特にメチルを表し、そしてR18が-NY4Y5{式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りであり、特に式中、Y4は水素であり、そしてY5は(i)アリールアルキル、特にベンジルまたはα-メチルベンジル;(ii)ヘテロアリールアルキル、特にアザヘテロアリール-アルキル、より好ましくはアザヘテロアリール-CH2-;(iii)アルコキシにより置換されたC2-6アルキル、特にメトキシにより置換されたC2-6アルキル;(iv)-NY1Y2により置換されたC2-6アルキル、特に-NMe2により置換されたC2-6アルキル;(v)ヒドロキシにより置換されたC2-6アルキル;または(vi)シクロアルキル}、あるいは-OR17を表し、式中、R17はアルキルまたはシクロアルキルである式(Ib)の化合物;ならびにそれらのN−オキシドおよびそれらのプロドラッグ;ならびに本明細書の式(Ia)の化合物およびそれらのN-オキシド、およびそれらの医薬的に許容できる塩および溶媒和物、およびそれらのプロドラッグである。
本発明の好適な化合物の群は、以下から選択される:
{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体、(化合物A);
{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物B);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物C);
C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、シス−およびトランス−異性体、(化合物D);
2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、シス−およびトランス−異性体、(化合物E);
2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、シス−異性体、(化合物F);
2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、トランス−異性体、(化合物G);
4-[2-(5-アジドメチル-5-メチル−[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、(化合物H);
4-[2-(5-ベンジル−[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、(化合物I);
2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-およびトランス−異性体、(化合物J);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(1,8,10-トリオキサ-スピロ[5.5]ウンデシ-9-イル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物K);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(1,7,9-トリオキサ-スピロ[5.5]デシ-8-イル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物L);
4-[2-(5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物M);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物N);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物O);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(R/S)(R/S)異性体(化合物P);
4-[2-(4,6-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(R/S)(R/S)(R/S)異性体、(化合物Q);
4-[2-(5-ベンジルオキシ-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、(化合物R);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-フェニル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス−およびトランス−異性体、(化合物S);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-イソプロピル-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(R/S)(R/S)異性体、(化合物T);
4-[2-(5,5-ジエチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物U);
4-[2-(2,4-ジオキサ-スピロ[5,5]ウンデセ-8-エン-3-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス-およびトランス-異性体、(化合物V);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ベンズアミド、シス-およびトランス異性体、(化合物W);
1-(4-フルオロ-フェニル)-3-{2-[4-(4-フルオル-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-チオウレア、シス−およびトランス異性体、(化合物X);
1-(2,6-ジメチル-フェニル)-3-{2-[4-(4-フルオル-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-チオウレア、シス−およびトランス異性体、(化合物Y);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチル-5-ピロリ-1-イル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス-およびトランス異性体、(化合物Z);
C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、トランス異性体、(化合物AA);
C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、シス異性体、(化合物AB);
2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物AC);
2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス-異性体、(化合物AD);
5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物AE);
5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、トランス−異性体、(化合物AF);
5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−およびトランス−異性体、(化合物AG);
2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、トランス異性体、(化合物AH);
2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、シス異性体、(化合物AI);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ベンジルアミド、シス−異性体、(化合物AJ);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、トランス−異性体、(化合物AK);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AL);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AM);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、トランス−異性体、(化合物AN);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AO);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AP);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AQ);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン、トランス−異性体、(化合物AR);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-プロピル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AS);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸[2-(1H-インドリ-3-イル)-エチル]-アミド、トランス−異性体、(化合物AT);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AU);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド、トランス−異性体、(化合物AV);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、。(化合物AW);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ピロリジン-1-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物AX);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ブチルアミド、トランス-異性体、(化合物AY);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ジプロピルアミド、トランス-異性体、(化合物AZ);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(3-メトキシ-プロピル)-アミド、トランス-異性体、(化合物BA);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸フェネチル-アミド、トランス-異性体、(化合物BB);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド、トランス-異性体、(化合物BC);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(フラン-2-イルメチル)-アミド、トランス-異性体、(化合物BD);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物BE);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ジメチルアミド、トランス-異性体、(化合物BF);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸プロピルアミド、トランス-異性体、(化合物BG);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス-異性体、(化合物BH);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸シクロペンチルアミド、トランス-異性体、(化合物BI);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス-異性体、(化合物BJ);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BK);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BL);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、(化合物BM);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BN);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BO);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BP);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、シス-異性体、(化合物BQ);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン、シス-異性体、(化合物BR);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-アミド、シス-異性体、(化合物BS);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-[2-(1H-インドリ-3-イル)-エチル]-アミド、シス-異性体、(化合物BT);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミド、シス-異性体、(化合物BU);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-フェネチル-アミド、シス-異性体、(化合物BV);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-(3-メトキシ-プロピル)-アミド、シス-異性体、(化合物BW);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BX);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-(フラン-2-イルメチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BY);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド、シス-異性体、(化合物BZ);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ピロリジン-1-イル-メタノン、シス-異性体、(化合物CA);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ピペリジン-1-イル-メタノン、シス-異性体、(化合物CB);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸プロピルアミド、シス-異性体、(化合物CC);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ブチルアミド、シス-異性体、(化合物CD);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸シクロプロピルアミド、シス-異性体、(化合物CE);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸シクロペンチルアミド、シス-異性体、(化合物CF);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸シクロヘキシルアミド、シス-異性体、(化合物CG);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルアミド、シス-異性体、(化合物CH);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、シス-異性体、(化合物CI);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ジメチルアミド、シス-異性体、(化合物CJ);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸ジプロピルアミド、シス-異性体、(化合物CK);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸エチルアミド、シス-異性体、(化合物CL);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルアミド、トランス-異性体、(化合物CM);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド、トランス-異性体、(化合物CN);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸エチルアミド、トランス-異性体、(化合物CO);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-フェニル-ウレア、シス-異性体、(化合物CP);
1-エチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレア、シス-異性体、(化合物CQ);
1-(3,5-ジメチル-イソキサゾリ-4-イル)-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレア、シス-異性体、(化合物CR);
1-ベンジル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレア、シス-異性体、(化合物CS);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-(2-チオフェン-2-イル-エチル)-ウレア、シス-異性体、(化合物CT);
1-(3-アセチル-フェニル)-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレア、シス-異性体、(化合物CU);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-フェニル-ウレア、トランス-異性体、(化合物CV);
3-(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレイド)-安息香酸、トランス-異性体、(化合物CW);
1-ベンジル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレア、トランス-異性体、(化合物CX);
1-エチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ウレア、トランス-異性体、(化合物CY);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-(2-チオフェン-2-イル-エチル)-ウレア、トランス-異性体、(化合物CZ);
1-ベンジル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ウレア、シス-異性体、(化合物DA);
1-エチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ウレア、シス-異性体、(化合物DB);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-フェニル-ウレア、シス-異性体、(化合物DC);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-フェニル-ウレア、トランス-異性体、(化合物DD);
1-ベンジル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ウレア、トランス-異性体、(化合物DE);
1-エチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ウレア、トランス-異性体、(化合物DF);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-チオウレア、シス-異性体、(化合物DG);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-フラン-3-イルメチル-チオウレア、シス-異性体、(化合物DH);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-3-ピリジン-3-イル-チオウレア、シス-異性体、(化合物DI);
1-ベンゾ[1,3]ジオキソリ-5-イル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-チオウレア、シス-異性体、(化合物DJ);
1-ベンゾ[1,3]ジオキソリ-5-イルメチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-チオウレア、シス-異性体、(化合物DK);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-ピリジン-3-イル-チオウレア、トランス-異性体、(化合物DL);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-チオウレア、トランス-異性体、(化合物DM);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-フラン-2-イルメチル-チオウレア、トランス-異性体、(化合物DN);
1-ベンゾ[1,3]ジオキソリ-5-イルメチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-チオウレア、トランス-異性体、(化合物DO);
1-ベンゾ[1,3]ジオキソリ-5-イル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-チオウレア、シス-異性体、(化合物DP);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-フラン-2-イルメチル-チオウレア、シス-異性体、(化合物DQ);
3-(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-チオウレイド)-安息香酸、シス-異性体、(化合物DR);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-ピリジン-3-イル-チオウレア、シス-異性体、(化合物DS);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-3-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-チオウレア、シス-異性体、(化合物DT);
1-ベンゾ[1,3]ジオキソリ-5-イルメチル-3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-チオウレア、シス-異性体、(化合物DU);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、シス-異性体、(化合物DV);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、(化合物DW);
シクロヘキサンカルボン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アミド、シス-異性体、(化合物DX);
2-ベンジルオキシ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物DY);
2-ベンジルオキシ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、シス-異性体、(化合物DZ);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物EA);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-2-フェニル-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物EB);
シクロヘキサンカルボン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アミド、トランス-異性体、(化合物EC);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、(化合物ED);
2-ベンジルオキシ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス-異性体、(化合物EE);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、(化合物EF);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス-異性体、(化合物EG);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス-異性体、(化合物EH);
シクロヘキサンカルボン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アミド、シス-異性体、(化合物EI);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物EJ);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物EK);
シクロヘキサンカルボン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アミド、トランス-異性体、(化合物EL);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物EM);
4-{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-酪酸、シス-異性体、(化合物EN);
4-({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-カルバモイル)-酪酸、シス-異性体、(化合物EO);
4-{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-プロピオン酸、シス-異性体、(化合物EP);
4-({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-カルバモイル)-プロピオン酸、シス-異性体、(化合物EQ);
4-({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-カルバモイル)-プロピオン酸、トランス-異性体、(化合物ER);
N-{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタンスルホンアミド、シス-異性体、(化合物ES);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス-異性体、(化合物ET);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンゼンスルホンアミド、シス-異性体、(化合物EU);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-C-フェニル-メタンスルホンアミド、シス-異性体、(化合物EV);
チオフェン-2-スルホン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アミド、シス-異性体、(化合物EW);
3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-スルホン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アミド、シス-異性体、(化合物EX);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、トランス-異性体、(化合物EY);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンゼンスルホンアミド、トランス-異性体、(化合物EZ);
チオフェン-2-スルホン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アミド、トランス-異性体、(化合物FA);
3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-スルホン酸{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アミド、トランス-異性体、(化合物FB);
3-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-プロピオンアミド、トランス-異性体、(化合物FC);
3-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-プロピオンアミド、シス-異性体、(化合物FD);
4-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ブチルアミド、トランス-異性体、(化合物FE);
4-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ブチルアミド、シス-異性体、(化合物FF);
2-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物FG);
2-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、シス-異性体、(化合物FH);
(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-エチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス-異性体、(化合物FI);
(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-エチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、シス-異性体、(化合物FJ);
(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-プロピル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス-異性体、(化合物FK);
(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-プロピル)-カルバミン酸ベンジルエステル、シス-異性体、(化合物FL);
(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-メチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス-異性体、(化合物FM);
(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-メチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、シス-異性体、(化合物FN);
4-ジメチルアミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ブチルアミド、シス-およびトランス-異性体、(化合物FO);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ベンズアミド、トランス-異性体、(化合物FR);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-メタノン、トランス-異性体、(化合物FS);
(1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4,5]デシ-8-イル)-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノン、トランス-異性体、(化合物FT);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル、トランス-異性体、(化合物FU);
1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸、トランス-異性体、(化合物FV);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-チオモルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物FW);
(1,1-ジオキソチオモルホリン-4-イル)-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノン、トランス-異性体、(化合物FX);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン、トランス-異性体、(化合物FY);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-メタノン、トランス-異性体、(化合物FZ);
(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノン、トランス-異性体、(化合物GA);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-メタノン、トランス-異性体、(化合物GB);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-(4-メトキシピペリジン-1-イル)-メタノン、トランス-異性体、(化合物GC);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-1-イル]-メタノン、トランス-異性体、(化合物GD);
{5-アミノ-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物LE);
{5-アミノ-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物LF);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-ニトロ-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物LG);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-ニトロ-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物LH);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-4-イル}-メチルアミン、(化合物LI);
4-[2-(5,5-ジメチル-4-ニトロメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン(化合物LJ);ならびに対応するN−オキシド、およびそれらのプロドラッグ;ならびにそのような化合物の医薬的に許容できる塩およびソルベート(例えば水和物)およびそれらのN−オキシドおよびプロドラッグ。
本発明のさらに特定の化合物群は、以下から選択される:
{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル-)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物GE);
2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル-)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物GI);
{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル-)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物GJ);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GK);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GL);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GM);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GN);
{2-[5-(2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GO);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GP);
{2-[5-[2-(2-アミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GQ);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GR);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GS);
2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GT);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、R−異性体、トランス-異性体、(化合物GU);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、S−異性体、トランス-異性体、(化合物GV);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル}1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GW);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GX);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GY);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GZ);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HA);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HB);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HC);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HD);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HE);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HF);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物FG);
{2-[5-[2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HH);
{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物HI);
(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(モルホリン-4-カルボニル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-酢酸、トランス-異性体、(化合物HJ);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(モルホリン-4-カルボニル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオン酸、トランス-異性体、(化合物HK);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミン(化合物HL);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-メチル-アミン(化合物HM);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ジメチルアミン(化合物HN);
シクロプロピル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン(化合物HO);
シクロヘキシル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン(化合物HQ);
2-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、(化合物HR);
N1-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-エタン-1,2-ジアミン(化合物HS);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピル]-アミン、(化合物HT);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-モルホリン-4-イル-プロピル]-アミン、(化合物HU);
3-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、(化合物HV);
ベンジル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物HW);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、R−異性体、(化合物HX);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、S−異性体、(化合物HY);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-フェニル-アミン、(化合物HZ);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン、(化合物IA);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イルメチル-アミン、(化合物IB);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イルメチル-アミン、(化合物IC);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イルメチル-アミン、(化合物ID);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(フラン-2-イルメチル)-アミン、(化合物IE);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(チオフェン-2-イルメチル)-アミン、(化合物IF);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン、(化合物IG);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン、(化合物IH);
4-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-モルホリン、(化合物IJ);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-メトキシ-プロピル)-アミン、(化合物IK);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(2-メトキシ-エチル)-アミン、(化合物IL);
N-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、(化合物IM);
N-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、(化合物IN);
{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物IO);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IP);
{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IQ);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IR);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IS);
{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IT);
{2-[5-[(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IU);
{2-[5-[(2-イソプムポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物IW);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メトキシ-ピリミジン、(化合物IY);
2-ベンジルオキシ-4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物IZ);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-フェノキシ−ピリミジン、(化合物JA);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン、(化合物JB);
(2-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エチル)-ジメチル-アミン、(化合物JC);
2-シクロヘキシルオキシ-4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物JD);
2-イソプロポキシ-4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物JE);
4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミド、シス−異性体、(化合物JF);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-メチル-アミン、シス−異性体、(化合物JG);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ジメチル-アミン、シス−異性体、(化合物JH);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-シクロプロピル-アミン、シス−異性体、(化合物JI);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピペリジン-4-イル-アミン、シス−異性体、(化合物JJ);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-シクロヘキシル-アミン、シス−異性体、(化合物JK);
2-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、シス−異性体、(化合物JL);
N1-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-エタン-1,2-ジアミン、シス−異性体、(化合物JM);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピル]-アミン、シス−異性体、(化合物JN);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミン、シス−異性体、(化合物JO);
3-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、シス−異性体、(化合物JP);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-ベンジル-アミン、シス−異性体、(化合物JQ);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、R−異性体、シス−異性体、(化合物JR);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、S−異性体、シス−異性体、(化合物JS);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-フェニル-アミン、シス−異性体、(化合物JT);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、(化合物JU);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イルメチル-アミン、シス−異性体、(化合物JV);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-2-イルメチル-アミン、シス−異性体、(化合物JW);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イルメチル-アミン、シス−異性体、(化合物JX);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(フラン-2-イルメチル)-アミン、シス−異性体、(化合物JY);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(チオフェン-2-イルメチル)-アミン、シス−異性体、(化合物JZ);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン、シス−異性体、(化合物KA);
2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、(化合物KB);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、(化合物KC);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-メトキシ-プロピル)-アミン、シス−異性体、(化合物KD);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(2-メトキシ-エチル)-アミン、シス−異性体、(化合物KE);
N-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、シス−異性体、(化合物KF);
N-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、シス−異性体、(化合物KG);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物KH);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン、(化合物KI);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物KJ);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物KK);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチレン-[1,3]ジオキサン(化合物KL);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルホニル-ピリミジン(化合物KM);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物KN);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物KO);
2,2,2-トリフルオロ-N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、シス-異性体、(化合物KP);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物KQ);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン、(化合物KR);
2,2,2-トリフルオロ-N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、シス-異性体、(化合物KS);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物KT);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物KU);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルファニル-ピリミジン(化合物KV);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルファニル-ピリミジン(化合物KW);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物KX);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物KY);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、シス-異性体、(化合物KZ);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、(化合物LA);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、(化合物LB);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス-異性体、(化合物LC);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-異性体、(化合物LD);
2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス-異性体、(化合物LK);
2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物LL);
2-[4-(4-フルオロフェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス-異性体、(化合物LM);
2-[4-(4-フルオロフェニル)-5-(2-メチレンスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-異性体、(化合物LN);ならびに対応するN-オキシド、およびそれらのプロドラッグ;ならびにそのような化合物の医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)およびそれらのN-オキシドおよびプロドラッグ。
本発明の好適な化合物には:
{2-[5-(4-フルオロフェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス-異性体、(化合物A);
C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロフェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、シス-およびトランス-異性体、(化合物D);
4-[5-(4-フルオロフェニル)-2-(4-イソプロピル-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(R/S)(R/S)-異性体、(化合物T);
C-[5-メチル-2-(5-フェニル-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、トランス-異性体、(化合物AA);
C-[5-メチル-2-(5-フェニル-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、シス-異性体、(化合物AB);
5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス-異性体、(化合物AE);
5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、トランス-異性体、(化合物AF);
5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス-およびトランス-異性体、(化合物AG);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、トランス-異性体、(化合物AN);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物AW);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス-異性体、(化合物BM);
アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}アセトアミド、トランス-異性体、(化合物FC);
アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}アセトアミド、シス-異性体、(化合物FD);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}ベンズアミド、トランス-異性体、(化合物FR);ならびに対応するN-オキシド、およびそれらのプロドラッグ;ならびにそのような化合物およびそれらのN-オキシドの医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)およびそれらのプロドラッグを含む。
本発明のさらに好適な化合物には:
{2-[5-2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GE);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GI);
2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-エトキシカルボニルピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GK);
{2-[5-2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物GL);ならびに対応するN-オキシド、およびそれらのプロドラッグ;ならびにそのような化合物の医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)、およびそれらのN-オキシドおよびプロドラッグを含む。
本発明の特に好適な化合物は、{2-{4-(4-フルオロフェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物AW);ならびに対応するN-オキシド、およびそのプロドラッグ;ならびにこの化合物の医薬的に許容できる塩および溶媒和物(例えば水和物)およびそれらのN-オキシドおよびプロドラッグ、特に化合物FPにより示されるようなそのメタンスルホン酸塩である。
本発明の化合物は、有用な薬理学的活性を表し、したがって医薬組成物中に包含され、そして特定の医学的疾患に罹患している患者の処置に使用される。このように本発明はさらなる観点に従い、治療に使用するために本発明の化合物および本発明の化合物を含有する組成物を提供する。
本発明の範囲にある化合物は、技術文献に記載された試験およびこれから記載するインビトロおよびインビボ法に従う腫瘍壊死因子(TNF)、特にTNF−アルファ生成のインヒビターであり、この試験結果はヒトおよび他の哺乳動物を対象とする薬理学活性と相関すると考えられている。すなわちさらなる態様では、本発明はTNF、特にTNF−アルファのインヒビターの投与により改善し得る症状に罹っている、または罹りやすい患者の処置に使用するために、本発明の化合物または本発明の化合物を含有する組成物を提供する。例えば本発明の化合物は、関節炎、慢性関節リューマチおよびリューマチ様脊椎炎、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎、乾癬性関節炎および変形性関節症のような他の関節炎症状を含む関節の炎症の処置に有用である。さらに本化合物は、急性滑膜炎、結核症、アテローム性硬化症、筋変性、悪液質、Reiter’s症候群、内毒素血症、敗血症、敗血症ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、痛風、トキシンショック症候群、喘息および成人呼吸圧迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシスを含む慢性の肺炎症性疾患、骨吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心不全および心筋虚血症候群、心臓および腎臓の再灌流傷害、血栓症、糸球体腎炎、移植片対宿主反応、同種移植拒絶および癩病の処置に有用である。さらに本化合物は、ウイルス感染、例えばHIV,サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルスおよびヘルペスウイルス群のような感染、寄生体感染、例えば大脳マラリアのようなマラリア、ならびに酵母および真菌感染、例えば真菌髄膜炎;感染による発熱および筋痛;AIDS;AIDS関連複合体(ACR);感染または悪性腫瘍に対する2次的な悪液質;後天性免疫不全症候群(AIDS)またはガンに対して2次的な悪液質;ケロイドおよび瘢痕組織の形成;ピレシス;糖尿病;Crohn’s病および潰瘍性大腸炎のような炎症性腸疾患;湿疹;接触性皮膚炎;乾癬;日焼けおよび結膜炎の処置に有用である。
また本発明の化合物は、多発性硬化症、アルツハイマー病、外傷、発作および他の虚血性症状が関与するTNF−アルファが過剰に生産されている脳の疾患、または脳への傷害を処置するためにも有用である。
本発明の化合物は、他の前−炎症性サイトカイン、IL−1、IL−6およびIL−8の過剰生産に伴う疾患を抑制するためにも有用であり得る。
本発明の治療法の具体的態様は、喘息の処置である。
本発明の治療法の別の具体的態様は、関節の炎症の処置である。
本発明のさらなる特徴に従い、例えばこれまでに記載したようなTNF、特にTNF−アルファのインヒビターの投与により改善し得る症状に罹っている、または罹りやすいヒトまたは動物患者を処置するための方法を提供し、この方法は患者に効果的量の本発明の化合物または本発明の化合物を含有する組成物を投与することを含んで成る。「効果的量」とは、TNFを抑制し、そしてこれが所望の治療的効果を生成するのに効果的な本発明の化合物の量を示すことを意味する。
本明細書において処置に関しては、予防的治療ならびに発症した症状の処置を含むと理解されるべきである。
また本発明はその範囲内に、医薬的に許容できるキャリアーまたは賦形剤と一緒に本発明の少なくとも1種の化合物を含んで成る組成物を含む。
本発明の化合物は適当な手段により投与され得る。実際には本発明の化合物は、一般的に非経口的に、局所的に、直腸内に、経口的に、または吸入により、特に経口経路により投与され得る。
本発明の化合物は、1種以上の医薬的に許容できる助剤または賦形剤を使用して常法により調製できる。賦形剤はとりわけ、希釈剤、滅菌水性媒質および種々の非毒性有機溶媒を含んで成る。組成物は錠剤、ピル、粒剤、粉末、水溶液または懸濁液、注入可能な溶液、エリクシルまたはシロップの状態で与えられ、そして医薬的に希釈剤できる調製物を得るために甘味料、芳香剤、着色剤または安定化剤を含んで成る群から選択される1種以上の薬品を含むことができる。賦形剤の選択および活性物質の含量は、一般的に活性化合物の溶解性および化学特性、特定の投与様式、および製薬的プラクティスに見られる規定に従い決定される。例えばラクトース、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウムのような賦形剤、澱粉、アルギン酸およびステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクのような潤滑剤と組み合わせた特定の複合珪酸塩のような崩壊剤は、錠剤を調製するために使用することができる。カプセルを調製するために、ラクトースおよび高分子量ポリエチレングリコールを使用することが有利である。水性懸濁液を使用する時、それらは乳化剤、または懸濁を容易にする薬品を含むことができる。シュクロース、エタノール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールおよびクロロホルムまたはそれらの混合物も使用できる。
非経口的投与には、本発明の生成物の植物油(例えばゴマ油、アメリカホドイモ油もしくはオリーブ油)または水およびプロピレングリコールのような水性−有機溶液、オレイン酸エチルのような注入可能な有機エステル、ならびに医薬的に許容できる塩の滅菌水溶液中の乳液、懸濁液または溶液を使用する。本発明の生成物の塩溶液は、筋肉内または皮下注射による投与に特に有用である。また純粋な蒸留水中に塩溶液を含んで成る水溶液は、それらのpHが適当に調整され、正しく緩衝化され、そして十分量のグルコースまたは塩化ナトリウムで等張にされ、そして加熱、照射またはマイクロフィルトレーションにより滅菌されるならば、それらを静脈投与に使用することができる。
局所的投与には、本発明の化合物を含有するゲル(水またはアルコールを基剤とする)、クリームまたは軟膏を使用することができる。本発明の化合物は、経皮的バリアを通して化合物の制御された放出を可能とするパッチ投与用に、ゲルまたはマトリックス基剤に包含することができる。
吸入による投与には本発明の化合物を、ネブライザーで、または懸濁液もしくは溶液エアゾールで使用するための適当なキャリアーに溶解または懸濁させるか、または乾燥した粉末吸入器で使用するために、適当な固体キャリアーに吸収またはその上に吸収させることができる。
直腸投与用の固体組成物は、既知の方法に従い製剤され、そして本発明の少なくとも1種の化合物を含有する坐薬を含む。
本発明の組成物中の有効成分の割合は変動してよく、適当な用量が得られるような比率を構成することが必要である。
明らかに幾つかの単位用量形態をおよそ同時に投与することができる。使用する投与量は内科医により決定され、そして所望の治療効果、投与経路および処置期間および患者の状態に依存するだろう。成人では投与量は一般的に、1日あたりの吸入より約0.001〜約50、好ましくは約0.001〜約5mg/体重、1日あたりの経口投与により約0.01〜約100、好ましくは0.1〜70、より好ましくは0.5〜10mg/体重、そして1日あたりの静脈投与により約0.001〜約10、好ましくは0.01〜1mg/体重である。各々の特定の場合で、投与量は年齢、体重、一般的な健康状態、および医薬品の効力に影響し得る他の特徴のような、処置する個体に特有の因子に従い決定されるだろう。
本発明の化合物は、所望する治療効果を得るために必要な頻度で投与することができる。患者によってはより高い、または低い投与量で迅速に反応し得るので、より弱い維持投与量で十分な場合もあるだろう。別の患者では、各々の特定の患者の生理学的必要性に従い、1日あたり1〜4回の投与で長期の処置が必要になるかもしれない。一般的に、活性生成物は1日あたり1〜4回、経口投与することができる。もちろん、患者によっては1日あたり1または2回の処方さえも必要とはしない場合もあるだろう。
本発明の化合物は、既知の方法(これはこれまでに使用された方法または技術文献に記載された方法を意味する)を応用または適合させることにより製造できる。
本発明の化合物は、欧州特許第424195号および同第506437号明細書に記載の方法と類似する方法により製造することができる。
これから記載する反応では、反応性官能基、例えばヒドロキシ、アミノ、イミノ、チオまたはカルボキシ基が最終的生成物中に所望される場合、それらの反応への望ましくない参加を回避するために、それらを保護する必要があるかもしれない。通例の保護基を標準的なプラクティスに従い使用することができ、例えばT.W.GreeneおよびP.G.M.Wutsの「有機化学における保護基(Protective Groups in Organic Chemistry)」、ジョン ウィリー アンド サンズ(John Wiley and Sons)、1991を参照にされたい。
本発明の化合物は、式(Ic):-
Figure 0004380803
式中、R4、R5、R6およびmは、これまでに定義した通りであり、
そしてT1は、式:-
Figure 0004380803
式中、R1、R2およびR3は、これまでに定義した通りである、
の基を表す。
方法(A)において、式中、R1、R2、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR3が水素である式(I)の化合物は、
式(II):-
Figure 0004380803
式中、R1およびR2はこれまでに定義した通りであり、R19は水素または2-トリメチルシリル-エトキシメチル(これは続く酸性反応条件下で除去される)のような適当な保護基であり、そしてR20
-CHOまたは-CH(OMe)2である、
の化合物と、式(III):-
Figure 0004380803
式中、R4、R5、R6およびmは、これまでに定義した通りである、
の化合物との反応により製造することができる。反応はピリジニウム-4-トルエンスルホネートまたは4-トルエンスルホン酸のような酸触媒の存在下、トルエンのような不活性溶媒中で、還流温度にて都合よく行うことができ、反応で形成される水との共沸混合物を除去する。
1、R2、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR3が基-L1-R7(式中、L1およびR7はこれまでに定義した通りである)または-L2-R8(式中、L2はこれまでに定義した通りであり、R8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである)を表す式(I)の化合物は、式中、R1、R2がこれまでに定義した通りであり、R19が基-L1-R7(式中、L1およびR7はこれまでに定義した通りである)または-L2-R8(式中、L2はこれまでに定義した通りであり、R8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである)を表し、そしてR20が-CHOまたは-CH(OMe)2である式(II)の化合物と、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りである式(III)の化合物との反応により同様に製造することができる。
方法Bにおいて、R2、R3、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR1が基(IV):-
Figure 0004380803
式中、R18はY4Y5N-(式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りである)である、
を表す式(I)の化合物は、
(i)メリフィールド樹脂(クロロメチルポリスチレン樹脂)を、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中でチオ酢酸カリウムを用いておよそ室温で処理することにより、樹脂A;
Figure 0004380803
を得、
(ii)樹脂Aを、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中で硼水素化リチウムを用いておよそ室温で反応させることにより、樹脂B;
Figure 0004380803
を得、
(iii)樹脂Bを、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中で水素化ナトリウムのようなアルカリ金属水素化物を用いておよそ室温で反応させ、続いて式(V);
Figure 0004380803
式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmはこれまでに定義した通りである、
の化合物を用いて、およそ室温から約80℃の温度で処理することにより樹脂C;
Figure 0004380803
式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmはこれまでに定義した通りである、
を得ることにより製造でき;続いて適当な官能基の相互転換は例えばこれから記載するものである。
(iv)式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りである樹脂Cを、m-クロロペルオキシ安息香酸と、不活性溶媒中またはジクロロメタンおよびメタノールとの混合物のような不活性溶媒の混合物中で反応させることにより、R2、R3、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りである樹脂D;
Figure 0004380803
を得、
(v)式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りである樹脂Dを、式HNY4Y5のアミン(式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りである)と、ジメトキシエタンのような不活性溶媒中で約70℃の温度で反応させる。
式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そして式中、R18が−OR17Rまたは-SR17基(式中、R17これまでに定義した通りである)であるR1が基(IV)を表す式(I)の化合物は、式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りである樹脂Dを、式R17OHまたはR17SH(式中、R17はこれまでに定義した通りである)の化合物と、水素化ナトリウムのようなアルカリ金属水素化物の存在下、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温から約80℃の温度で反応させることにより製造することができる。
本発明のさらなる特徴に従い、本発明の化合物は本発明の他の化合物の相互転換により製造することができる。
例えば、式中、R1、R2、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR3が基-L1-R7(式中、L1は1〜約6個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝アルキレン結合を表し、そしてR7はこれまでに定義した通りである)である式(I)の化合物は、式中、R1、R2、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR3が水素である(I)の化合物の、式(IV):-
1−L1−R7 (IV)
式中、L1およびR7は、直前に定義した通りであり、そしてX1はハロゲン原子、好ましくは臭素原子である、
のアルキルハリドを用いたアルキル化により製造することができる。このアルキル化は、ジメチルホルムアミドまたはジメチルスルフォキシド中でアルカリ金属水素化物(例えば、水素化ナトリウム)のような塩基の存在下で、約0℃〜約100℃の温度にて行う。
相互転換法の別の例として、式中、R1、R2、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR3が基-L2-R8(式中、L2は2〜約6個の炭素原子を含んで成り、そして1つの二重または三重炭素−炭素結合を含む直鎖もしくは分枝炭素鎖を表し、そしてR8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである)である式(I)の化合物は、式中、R1、R2、R4、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR3が水素である(I)の化合物の、式(V):-
1−L2−R8 (V)
式中、L2およびR8は、直前に定義した通りであり、そしてX1はハロゲン原子、好ましくは臭素原子である、
の化合物を用いたアルキル化により同様に製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NHC(=O)CF3基を含む(Ic)の化合物を、メタノールまたはメタノールおよび水の混合物中で炭酸カリウムまたはアンモニウムのような塩基と、およそ還流温度で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-N(R10)-C(=O)-R15または-N(R10)-C(=O)-L4-R16基(式中、R10、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NHR10基(式中、R10はこれまでに定義した通りである)を含む(Ic)の化合物を、適当に置換された酸クロライドCl-C(=O)-R15またはCl-C(=O)-L4-R16(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を用いて、トリエチルアミンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中およびおよそ室温で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH-C(=O)-R15または-NH-C(=O)-L4-R16基(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む(Ic)の化合物を、適当に置換された酸HO-C(=O)-R15またはHO-C(=O)-L4-R16(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)をそれぞれ用いて、0-(7-アザベンゾトリアゾリ-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートおよびジイソプロピルエチルアミンの存在下、ジメチルホルムアミド中にて室温で反応させることにより製造することができる。他の標準的なペプチドカップリング法、例えばトリエチルアミンの存在下でジシクロヘキシルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いた処理、または1-ヒドロキシベンゾトリアゾールおよび1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いて、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温で処理するような反応を採用することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH-C(=O)-R15または-NH-C(=O)-L4-R16基(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む(Ic)の化合物を、適当に置換された酸無水物R15-C(=O)-O-C(=O)-R15またはR16-L4-C(=O)-O-C(=O)-L4-R16(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を用いて、トリエチルアミンまたはピリジンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしおよそ室温で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH-C(=O)-NH-R15または-NH-C(=O)-NH-L4-R16基(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む(Ic)の化合物を、適当に置換されたイソシアネートO=-C=N-R15またはO=C=N-L4-R16(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を用いて、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしておよそ室温で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH-(C=S)-NH-R15または-NH-(C=S)-NH-L4-R16基(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む(Ic)の化合物を、適当に置換されたイソチオシアネートS=C=N-R15またはS=C=N-L4-R16(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を用いて、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしておよそ還流温度で反応させることにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-CO2H基を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-CO2R21基(式中、R21はこれまでに定義した通りである)を含む対応する式(Ic)の化合物の加水分解により製造することができる。この加水分解は、アルカリ金属水酸化物または炭酸塩のような塩基を使用して、ジオキサン、テトラヒドロフランまたはメタノールのような有機溶媒を使用する水性/有機溶媒の存在下で、周囲温度からおよそ還流温度でアルカリ加水分解により都合よく行うことができる。またこの加水分解は、塩酸のような無機酸を使用して、ジオキサンまたはテトラヒドロフランのような有機溶媒を使用する水性/不活性有機溶媒の存在下で、約50〜約80℃の温度で酸加水分解により行うこともできる。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-C(=O)-NY4Y5基(式中、Y4およびY5は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-CO2H基を含む(Ic)の化合物を、適当に置換された式HNY4Y5のアミン(式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りである)と反応させることにより製造することができる。カップリング反応は、1-ヒドロキシベンゾトリアゾールおよび1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いて、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温で都合よく行うことができる。あるいは反応は、式中R4が-CO2H基を含む式(Ic)の酸を対応する酸クロライドに最初に転換し(例えば、塩化チオニルまたは塩化オキサリルを用いた室温の反応による)、続いて適当に置換された式HNY4Y5のアミンを用いた処理により行うことができる。
相互転換法の別の例として、スルフォキシド結合を含む式(I)の化合物は、-S-結合を含む対応する化合物を酸化することにより製造することができる。例えば、酸化はペルオキシ酸(例えば3-クロロ過安息香酸)と、好ましくは不活性溶媒(例えばジクロロメタン)中で、好ましくは室温または室温付近で反応させることにより、あるいは約pH5に緩衝化された水性メタノールのような媒質中で、ペルオキソモノ硫酸水素カリウムにより、約0℃から室温の間の温度で反応させることにより都合よく行うことができる。後者の方法は、酸に不安定な基を含む化合物に好ましい。
相互転換法の別の例として、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-N(R10)-SO2-R15または-N(R10)-SO2-L4-R16基(式中、R10、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を含む式(Ic)の化合物は、式中、T1、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む対応する式(Ic)の化合物から、適当に置換された酸クロライドCl-SO2-R15またはCl-SO2-L4-R15(式中、R15、R16およびL4は、これまでに定義した通りである)を用いて、トリエチルアミンのような適当な塩基の存在下で、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中でおよそ室温で処理することにより製造することができる。
相互転換法の別の例として、スルホン結合を含む式(I)の化合物は、-S-またはスルフォキシド結合を含む対応する化合物を酸化することにより製造することができる。例えば、式中、R18が-SO2Meである式(Ib)の化合物は、R18が-SMeである式(Ib)の化合物を、ペルオキシ酸(例えば3-クロロ過安息香酸)と、好ましくは不活性溶媒(例えばジクロロメタン)中で、約0℃からおよそ室温で反応させることにより都合よく製造することができる。
相互転換法の別の例として、式中、R4およびR5がこれまでに定義した通りであり、そしてR18が-NY4Y5基(式中、Y4は水素であり、そしてY5はこれまでに定義した通りである)である式(Ib)の化合物は、式中、R18が-SO2Me基である式(Ib)の化合物を、適当に置換された式Y5NH2のアミン(式中、Y5はこれまでに定義した通りである)と反応させることにより製造することができる。反応は、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中で、最高約100℃の温度で都合よく行うことができる。Y5が水素である時、反応は都合よく密閉容器中で行うことができる。Y5がアリール、例えばフェニルである時、反応はアミンのリチオ−アニオンを用いて都合よく行うことができる。
相互転換法の別の例として、式中、R4およびR5がこれまでに定義した通りであり、そしてR18が-OR17基(式中、R17はこれまでに定義した通りである)である式(Ib)の化合物は、式中、R18が-SO2Me基である式(Ib)の化合物を、適当に置換された式R17OHのアルコール(式中、R17はこれまでに定義した通りである)と反応させることにより製造することができる。反応は、水素化ナトリウムのようなアルカリ金属水素化物の存在下で、例えばテトラヒドロフランおよびジメチルホルムアミドのような不活性溶媒の混合物中、そしておよそ室温で都合よく行うことができる。
本発明の化合物は、不斉中心を含むことができると考えられる。これらの不斉中心は独立してRまたはS配置のいずれかであることができる。当業者は本発明の特定の化合物が幾何異性も表すことができると考えるだろう。本発明は、ラセミ体混合物を含め、上記の式(I)の化合物の個々の幾何異性体および立体異性体ならびにそれらの混合物を含むと理解される。そのような異性体は、それらの混合物から周知方法、例えばクロマトグラフィー法および再結晶化法を応用または適合させることにより分離することができ、あるいはそれらはそれら中間体の適当な異性体から別個に製造することができる。さらに、式(I)の化合物の互変異性体が可能な状況では、本発明は化合物のすべての互変異性体を含むことを意図する。
本発明のさらなる特徴に従い、本発明の化合物の酸付加塩は、周知の方法を応用または適合させることにより遊離塩基と適当な酸との反応により製造することができる。例えば本発明の化合物の酸付加塩は、遊離塩基を適切な酸を含む水または水性アルコール溶液または適当な溶媒に溶解し、そして塩は溶液を蒸発させることにより製造するか、あるいはテトラヒドロフランのような有機溶媒中で遊離塩基および酸を反応させることにより(この場合は、塩を直接分離するか、または溶液を濃縮することにより得こにとができる)製造することができる。
本発明の化合物は、周知方法を応用または適合させることにより、それらの酸付加塩から再生することができる。例えば、本発明の親化合物はそれらの酸付加塩から、アルカリ(例えば重炭酸ナトリウム水溶液)またはアンモニア水溶液を用いた処理により再生することができる。
本発明のさらなる特徴に従い、本発明の化合物の塩基付加塩は、周知の方法を応用または適合させることにより遊離酸と適当な塩基との反応により製造することができる。例えば本発明の化合物の塩基付加塩は、遊離酸を適切な塩基を含む水または水性アルコール溶液または適当な溶媒に溶解し、そして塩は溶液を蒸発させることにより製造するか、あるいは有機溶媒中で遊離酸および塩基を反応させることにより(この場合は、塩を直接分離するか、または溶液を濃縮することにより得こにとができる)製造することができる。
本発明の化合物は、周知方法を応用または適合させることにより、それらの塩基付加塩から再生することができる。例えば、本発明の親化合物はそれらの塩基付加塩から、酸(例えば塩酸)を用いた処理により再生することができる。
本発明の化合物は、本発明の工程中に溶媒和物(例えば水和物)として都合よく製造または形成され得る。本発明の化合物の水和物は、水から再結晶化することにより都合よく製造することができる。出発材料および中間体は、周知方法、例えば参考例またはそれらの明らかな化学的均等物に記載されているような方法を応用または適合させることにより、製造することができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基であり、そしてR20が-CH(OMe)2である式(II)の中間体は、式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基であり、そしてR20が-CHOである式(II)の化合物を、トリメチルオルトホルメートと4-トルエンスルホン酸のような酸触媒の存在下で、メタノール中にて還流温度で反応させることにより製造することができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基であり、そしてR20が-CHOである式(II)の中間体は、式(1);-
Figure 0004380803
式中、R1およびR2はこれまでに定義した通りであり、R19は2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基である、
の化合物を、ブチルリチウムまたはリチウムジイソプロピルアミドのようなアルキルリチウムと、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中で、約-78℃の温度で反応させ、続いてN-ホルミルモルホリンと反応させることにより製造することができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が水素であり、そしてR20が-CH(OMe)2である式(II)の中間体は、式(2);-
Figure 0004380803
式中、R1およびR2はこれまでに定義した通りである、
の化合物を、グリオキサール1,1-ジメチルアセタールおよび酢酸アンモニウムと反応させることにより製造することができる。反応はtert-ブチルメチルエーテルおよびメタノールのような不活性溶媒の混合物中、そしておよそ室温で行うことができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19がL1-R7またはL2-R8基(式中、R7、L1およびL2はこれまでに定義した通りであり、そしてR8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシカクロアルキルである)を表し、そしてR20が−CHOである式(II)の中間体は、式中、R1、R2およびR19が上記に定義した通りである式(1)の化合物をブチルリチウムと反応させ、続いてN-ホルミルモルホリンと反応させることにより同様に製造することができる。
式中、R4がアジドメチル基であり、R5がメチル基であり、R6が水素であり、そしてmが1であり、そしてR4およびR5の両方が2-位に結合している式(III)の中間体1,3-プロパンジオールは、5-アジドメチル-2,5-ジメチル-1,3-ジオキサン(J.Org.Chem.1992,57,6080頁の手法に従い製造した)を、無機酸、例えば塩酸と、テトラヒドロフランおよび水のような水性有機溶媒混合物中で還流温度にて反応させることにより製造することができる。
式中、R4が-NHC(=O)CF3基であり、R5がメチル基であり、R6が水素であり、そしてmが1であり、そしてR4およびR5の両方が2-位に結合している式(III)の中間体1,3-プロパンジオールは、2-アミノ-2-メチル-1,3-プロパンジオールを、トリフルオロ酢酸と、炭酸ナトリウムのような塩基の存在下で、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中、そしておよそ室温にて反応させることにより製造することができる。
式中、R4が-C(=O)-NY4Y5基(式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りである)であり、R5がメチル基であり、R6が水素であり、そしてmが1であり、そしてR4およびR5の両方が2-位に結合している式(III)の中間体1,3-プロパンジオールは、2-カルボキシ-2-メチル-1,3-プロパンジオールを、式HNY4Y5(式中、Y4およびY5はこれまでに定義した通りである)のアミンと反応させることにより製造することができる。カップリングは、ジシクロヘキシルカルボジイミドのようなカルボジイミドを用いて、1-ヒドロキシベンズトリアゾールおよびジイソプロピルエチルアミンの存在下、アセトニトリルのような不活性溶媒中そして室温から約55℃の温度で都合よく行うことができる。これまでに記載したような他の標準的なペプチドカップリング法も反応に採用することができる。
式中、R3、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-C(=O)-NY4Y5基を含む式樹脂Cの樹脂は、式中、R3、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-C(=O)-O-R21基(式中、R21はアルキル、アリールまたはアリールアルキルである)を含む対応する樹脂Cから;(i)水酸化ナトリウムのようなアルカリ金属水酸化物を用いて、水およびテトラヒドロフランのような水と混和性の不活性溶媒の混合物中で、およそ室温から約70℃の温度で処理し;(ii)式中、R4が-C(=O)-OH基を含む生成した樹脂を、塩化オキサリル溶液を用いて、ジクロロメタンのような不活性溶媒中でおよそ室温で処理し;(iii)式中、R4が-C(=O)-Cl基を含む生成した樹脂を、式HNY4Y5のアミンを用いて、ジクロロメタンのような不活性溶媒中でおよそ室温で処理することにより製造することができる。
式中、R3、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-N(R10)-C(=O)-R15または-N(R10)-C(=O)-L4-R16基(式中、R10、R15、R16およびL4はこれまでに定義した通りである)を含む式樹脂Cの樹脂は、式中、R3、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH基を含む対応する樹脂Cから、適当に置換された酸クロライドCl-C(=O)-R15またはCl-C(=O)-L4-R16(式中、R15、R16およびL4はこれまでに定義した通りである)を用いて、トリエチルアミンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中、そしておよそ室温で処理することにより製造することができる。
式中、R3、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-N(R10)-SO2-R15または-N(R10)-SO2-L4-R16基(式中、R10、R15、R16およびL4はこれまでに定義した通りである)を含む式樹脂Cの樹脂は、式中、R3、R5、R6およびmがこれまでに定義した通りであり、そしてR4が-NH2基を含む対応する樹脂Cから、適当に置換された酸クロライドCl-SO2-R15またはCl-SO2-L4-R16(式中、R15、R16およびL4はこれまでに定義した通りである)を用いて、トリエチルアミンの存在下、テトラヒドロフランのような不活性溶媒中そしておよそ室温で処理することにより製造することができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が2-トリメチルシラニル-エトキシメチル基である式(1)の化合物は、式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が水素原子である式(1)の化合物を、2-(トリメチルシリル)エトキシメチルクロライドと、水素化ナトリウムの存在下、ジメチルホルムアミドのような不活性溶媒中そしておよそ室温で反応させることにより製造することができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が基-L1-R7(式中、L1およびR7はこれまでに定義した通りである)または-L2-L8(式中、L2はこれまでに定義した通りであり、そしてR8はアリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルである)を表す式(1)の化合物は、式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が水素原子である式(1)の化合物を、それぞれ式(V)または(VI)のアルキルハライドと、水素化ナトリウムの存在下で反応させることにより同様に製造することができる。
式中、R1およびR2がこれまでに定義した通りであり、R19が水素原子である式(1)の化合物は、周知の技術文献の方法、例えばBoehmら、J.Med.Chem.1996,39,第3829頁を応用または適合させることにより製造することができる。
式(II)、(III)、(IV)の中間体および樹脂Cおよび樹脂Dは、新規化合物であり、そのままでそれらが、およびそれらの製造のために本明細書で記載した方法が本発明のさらなる特徴を構成する。
本発明はさらに例示されるが、以下の説明的実施例および参考例により限定されることはない。
実施例1
化合物A、BおよびC
乾燥トルエン(20ml)中、4-[5(4)-(4-フルオロ-フェニル)-2-ホルミル-1-[(2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル]-1H-イミダゾリ-4(5)-イル]-ピリジン(1.1g、参考例1)、1,1,1-トリス(ヒドロキシメチル)-エタン(1.66g)およびピリジニウム-4-トルエンスルホネート(0.13g)の溶液を、ゆるやかに20時間還流して、水の共沸騰混合物を除去した。室温に冷却した後、反応混合物を酢酸エチル(100ml)で処理し、次に3回、水(20ml)で洗浄し、次に硫酸マグネシウムで乾燥させ、そして次に蒸発させた。残存する油をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(24:1、容量/容量)で溶出し、{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体、(化合物A)を白色固体、融点270〜272℃として[元素分析:-C,64.22;H,5.71;N,10.81;F,4.91%.C20H20FN3O3・H2Oの理論値:-C,64.67;H,5.97;N,11.31;F,5.11%]、および{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物B)を淡黄褐色の固体、融点250〜255℃として[元素分析:-C,64.22;H,5.71;N,10.81;F,4.91%.理論値:-C,65.03.;H,5.46;N,11.38;F,5.14%]得た。
同様の様式で進行させるが、2,2-ジメチル-1,3-プロパンジオールを使用することにより、4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、(化合物C)をクリーム色の固体、融点248〜249℃(分解)を製造した。[元素分析:-C,66.75;H,5.74;N,11.42%.C20H20FN3O2・0.5H2Oの理論値:-C,66.28.;H,5.84;N,11.59%]
実施例2
化合物D
メタノール(100ml)中、4-[2-(5-アジドメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス−およびトランス−異性体[1.56g、化合物H]の溶液を、ギ酸アンモニウム(1g)で処理し、次に10%活性炭担持パラジウム(0.15g)で処理した。3.5時間撹拌した後、反応混合物を珪藻土を通して濾過し、次に蒸発させた。残存するオレンジ色の固体をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよび濃アンモニア(55:25:18:2、容量/容量/容量/容量)の混合物で溶出し、C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン、シス−異性体およびトランス-異性体、(化合物D)、(0.68g)を黄色固体として得た。
実施例3
化合物E〜Z
乾燥テトラヒドロフラン(200ml)中、4-[2-ジメトキシメチル-5(4)-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4(5)-イル]-ピリジン(5.75g、参考例3)、および2-メチル-2-トリフルオロアセトアミド1,3-プロパンジオール(7.38g,参考例4)および4-トルエンスルホン酸(8.03g)の撹拌溶液を6時間、加熱還流した。冷却した後、混合物を室温で4日間静置し、次に酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウム間に分配した。有機相を2回、水(100ml)、次に塩水(100ml)で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、そして次に蒸発させて、2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-アセトアミド、シス−およびトランス-異性体(化合物E)を得た。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(95:5、容量/容量)の混合物で溶出し、2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、シス−異性体(化合物F);MH+451;および2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、トランス−異性体(化合物G)を得た。MH+451.
同様の様式で進行させるが、2-アジドメチル-2-メチル-1,3-プロパンジオール(参考例5)を使用することにより、4-[2-(5-アジドメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス-およびトランス-異性体(化合物H)を白色の固体を製造した。
同様の様式で進行させるが、2-ベンジル-1,3-プロパンジオールを使用し、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物で溶出することにより、4-[2-(5-ベンジル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン、シス-およびトランス-異性体(化合物I)を製造した。ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物を使用してRF0.46。MH+416.
同様の様式で進行させるが、2,2-ビス(ヒドロキシメチル)プロピオネートを使用し、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物で溶出することにより、2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-およびトランス-異性体(化合物J)を製造した。ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物を使用してRF0.71。MH+398.
同様の様式で進行させるが、2,2-ビス(ヒドロキシメチル)-テトラヒドロピランを使用し、ジメチルホルムアミド中で50℃で反応を行い、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(19:1、容量/容量)の混合物で2回溶出することにより、4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(1,8,10-トリオキサ-スピロ[5.5]ウンデシ-9-イル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン(化合物K)を異性体混合物として製造した。ジクロロメタンおよびメタノール(19:1、容量/容量)の混合物を溶出液として使用してRF0.45および0.48。MH+396.
同様の様式で進行させるが、2,2-ビス(ヒドロキシメチル)-テトラヒドロフランを使用し、ジメチルホルムアミド中で50℃で反応を行い、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(19:1、容量/容量)で2回溶出することにより、4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(1,7,9-トリオキサ-スピロ[4.5]デシ-8-イル)-1H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン(化合物L)を異性体混合物として製造した。ジクロロメタンおよびメタノール(19:1、容量/容量)の混合物を溶出液として使用してRF0.39および0.45。MH+382.
同様の様式で進行させるが、適切に置換された1,3-プロパンジオールを使用し、室温でジクロロメタン中で3日間反応を行い、そして粗生成物をシリカの調製用薄層クロマトグラフィーにかけることにより、表1に示す化合物M〜Zを製造した。化合物M〜Vおよび化合物Zについては、ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物を溶出液として使用し;化合物Wについては、溶出液は酢酸エチル、そしてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(14:1、容量/容量)を使用し;そして化合物XおよびYについては、使用した溶液液はジクロロメタンおよびメタノールの混合物(14:1、容量/容量)であった。
Figure 0004380803
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実施例4
化合物AAおよびAB
メタノール(150ml)中、2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、トランス−異性体[1.04g、化合物AC]および炭酸カリウム(1.55g)の溶液を24時間、加熱還流した。室温に冷却した後、混合物を酢酸エチルと水の間に分配した。水性相を塩化ナトリウムで処理し、そして次に3回、酢酸エチル(50ml)で抽出した。合わせた有機相を蒸発させた。残存する油をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよび濃アンモニア(55:25:18:2、容量/容量/容量/容量)の混合物を使用して溶出してC-[5-メチル-2-(5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル]メチルアミン、トランス−異性体(0.51g、化合物AA)を得た。MH+369。
同様の様式で進行させるが、2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、トランス−異性体[化合物AD]を使用することにより、C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]メチルアミン、シス−異性体(化合物AB)を製造した。MH+369。
実施例5
化合物ACおよびAD
ジクロロメタン(35ml)中、C-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メチルアミン(0.68g、シス−およびトランス−異性体、化合物D)懸濁液を、トリエチルアミン(0.72ml)、次に無水トリフルオロ酢酸(0.72ml)で処理した。室温で4.5時間撹拌した後、反応混合物を酢酸エチルと水の間に分配した。有機相を水、次に塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、そして次に蒸発させた。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチルおよびメタノール(9:1、容量/容量)で溶出し、2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス−およびトランス-異性体を得た。混合物を調製用HPLCにかけ、20分間にわたりメタノールおよび水40/60〜5/95(容量/容量)を使用して2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、トランス-異性体(0.75g、化合物AC、RT=11.99)および2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス-異性体(0.3g、化合物AD、RT=10.8)を得た。
実施例6
化合物AE、AFおよびAG
メタノール(200ml)および水(5ml)の混合物中で撹拌した、2,2,2-トリフルオロ-N-[5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-アセトアミド、シス-異性体(1.75g、化合物F)および炭酸カリウム(1.07g)の溶液を8時間、加熱還流した。室温に冷却した後、混合物を蒸発させ、そして次にトルエンと共沸させた。残渣をシリカで処理し、そしてシリカのパッドを通して濾過し、ジクロロメタンおよびメタノール(4:1、容量/容量)の混合物で洗浄して、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体(1.3g、化合物AE)を黄色固体として得た。
同様に進行させるが、化合物Gを使用することにより、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、トランス−異性体(化合物AF)を製造した。
同様に進行させるが、化合物Eを使用することにより、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−およびトランス−異性体(化合物AG)を製造した。
実施例7
化合物AHおよびAI
メタノール(15ml)中、2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス-およびトランス-異性体(0.34g、化合物J)の溶液を、水酸化ナトリウム水溶液(1.71ml、1N)で処理し、次に7時間、加熱還流した。室温に冷却した後、反応混合物を蒸発させた。残るクリーム色の粉末をメタノール(10ml)に溶解し、そして溶液をpH5〜6に氷酢酸を加えることにより酸性化した。生成した白色残渣を濾過し、そしてペンタンで洗浄して、2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、トランス−異性体(0.11g、化合物AH)を得た。RF0.15(CH2Cl2/CH3OH、9:1、5回展開)、MH+384。濾液に加えて洗浄液をシリカに吸着させ、そしてシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)で溶出し、2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、シス−異性体(0.14g、化合物AI)を白色固体として得た。RF0.25(CH2Cl2/CH3OH、9:1、5回展開)、MH+384。
実施例8
化合物AJ〜COおよびFS〜GD
乾燥ジメチルホルムアミド中、2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、シス-またはトランス−異性体(1当量、化合物AHまたはAI)適当に置換された式HNY4Y5のアミン[1.1当量、表2を参照にされたい]、1-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-エチルカルボジイミド[1.1当量]、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物[1.1当量]、およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン[3当量]を、室温で18時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルと水の間に分配した。有機相を塩水で洗浄し、次に蒸発させて表2に示す化合物AJ〜GDおよびFS〜GDを得た(化合物FVは、中間体エステルのアルカリ加水分解後に得た)。示したRF値は、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を溶出液として使用して決定した[※の場合は、酢酸エチルおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用した]。
Figure 0004380803
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実施例9
化合物CP〜DF
テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−またはトランス−異性体(1当量、化合物AEまたはAF)、および適当に置換された式O=C=N-R15またはO=C=N-L4-R16[1当量、表3を参照にされたい]のイソシアネート溶液を、室温で30分間撹拌した。反応混合物を真空で蒸発させて、表3に示す化合物CP〜CZを得た。示したRF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
同様の様式で進めるが、化合物AAまたは化合物ABを使用することにより、表3の化合物DAまたはDFを製造した。示したRF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
Figure 0004380803
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実施例10
化合物DG〜DU
乾燥テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−またはトランス−異性体(1当量、化合物AEまたはAF)、適当に置換された式S=C=N-R15またはS=C=N-L4-R16[1当量、表3を参照にされたい]のイソチオシアネート[1当量]の溶液を18時間、加熱還流した。冷却した後、反応混合物を真空で蒸発させ、そしてシリカゲルで調製用クロマトグラフィーにより精製し、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)で溶出して表4に示す化合物DG〜DKを得た。示したRF値は溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
同様の様式で進めるが、化合物AAまたは化合物ABを使用することにより、表4の化合物DLまたはDUを製造した。示したRF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
Figure 0004380803
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実施例11
化合物DV〜EM
乾燥テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−またはトランス−異性体(1当量、化合物AEまたはAF)およびトリエチルアミン[1当量]の撹拌溶液を、適当に置換した式Cl-C(=O)-R15またはCl-C(=O)-L-R16の酸クロライド[1当量、表4を参照にされたい]で処理した。室温で18時間撹拌した後、反応混合物を蒸発させて表5に示す化合物DV〜EDを得た。示したRF値は溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
化合物AAまたはAAを使用して同様の様式で進めることにより、表4の化合物EF〜EMを製造した。示したRF値は、溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
Figure 0004380803
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実施例12
化合物EN〜ER
乾燥テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体(1当量、化合物AE)、トリエチルアミン(1.2当量)および無水グルタル酸(1当量)の溶液を8時間、加熱還流した。反応混合物を蒸発させて4-{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-酪酸、シス−異性体(化合物EN)を得た。MH+469.RF0.12{溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した}。
同様の様式で進めるが、化合物ABおよび無水グルタル酸を使用することにより、4-({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-酪酸、シス−異性体(化合物EO)を製造した。MH+483.RF0.10{溶出液としてジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニアの混合物(55:25:18:2、容量/容量)を使用して決定した}。
同様の様式で進めるが、化合物AEおよび無水コハク酸を使用することにより、4-{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-プロピオン酸、シス−異性体(化合物EP)を製造した。MH+455.RF0.18{溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した}。
同様の様式で進めるが、化合物ABおよび無水コハク酸を使用することにより、4-({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-カルバモイル)-プロピオン酸、シス−異性体(化合物EQ)を製造した。MH+469.RF0.10{溶出液としてジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニアの混合物(55:25:18:2、容量/容量)を使用して決定した}。
同様の様式で進めるが、化合物AAおよび無水コハク酸を使用することにより、4-({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-カルバモイル)-プロピオン酸、トランス−異性体(化合物ER)を製造した。MH+469.RF0.11{溶出液としてジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニアの混合物(55:25:18:2、容量/容量)を使用して決定した}。
実施例13
化合物ES〜FB
テトラヒドロフラン中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体[1当量、化合物AE]およびトリエチルアミン[1当量]の溶液をメタンスルホニルクロライド[1当量]で処理した。室温で48時間撹拌した後、反応混合物を蒸発させて残渣をシリカの調製用の厚いクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)で溶出してN-{2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタンスルホンアミドシス−異性体(化合物ES)を得た。MH+433.RF0.42{溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した}。
同様の様式で進めるが、化合物AAまたは化合物ABおよび適当に置換された式Cl-SO2-R15またはCl-SO2-L4-R15のスルホニルクロライドを使用することにより、表6に示す化合物ET〜EBを製造した。示したRF値は溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した。
Figure 0004380803
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実施例14
化合物FC〜FJ
({2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-エチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体(化合物FI)を、5%の活性体担持パラジウムで処理し、そして室温にて水素雰囲気下で8時間撹拌した。反応混合物は、珪藻土のパッドを通して濾過し、そして蒸発乾固させた。残渣をシリカの調製用の厚いクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびメタノール(7:3、容量/容量)で溶出して3-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}−プロピオンアミド、トランス−異性体(化合物FC)を得た。MH+426.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(7:3、容量/容量)を使用して決定したRF0.04。
同様の様式で進めるが、化合物FJを使用することにより、3-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-プロピオンアミドシス−異性体(化合物FD)を製造した。MH+426.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(7:3、容量/容量)を使用して決定したRF0.04。
同様の様式で進めるが、化合物KFを使用することにより、4-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}−ブチルアミド、トランス−異性体(化合物FE)を製造した。MH+440.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(7:3、容量/容量)を使用して決定したRF0.03。
同様の様式で進めるが、化合物FLを使用することにより、4-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}−ブチルアミド、シス−異性体(化合物FF)を製造した。MH+440.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(7:3、容量/容量)を使用して決定したRF0.03。
同様の様式で進めるが、化合物FMを使用することにより、2-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}−アセトアミド、トランス−異性体(化合物FG)を製造した。MH+412.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して2回展開して決定したRF0.01。
同様の様式で進めるが、化合物FNを使用することにより、2-アミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}−アセトアミド、シス−異性体(化合物FH)を製造した。MH+412.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して2回展開して決定したRF0.03。
実施例15
化合物FI〜FP
乾燥ジメチルホルムアミド中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−およびトランス−異性体[1当量、化合物AG]、N-ベンジルオキシカルボニル-β-アラニン、[1当量]、1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミドヒドロクロライド[1.1当量]、N,N-ジイソプロピルアミン[3当量]および1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物[1.1当量]の溶液を、90℃で2.5時間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、次いで蒸発させた。残渣を酢酸エチル(12ml)と水(12ml)との間に分配した。有機相を分離し、そして室温で静置した。結晶した固体を濾過して(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-エチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体(化合物FI)を得た。濾液をシリカの調製用クロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンおよびペンタンの混合物(9:1、容量/容量)で溶出して、(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-エチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、シス−異性体(化合物FJ)を得た。
同様の様式で進めるが、N-ベンジルオキシカルボニル-4-アミノ酪酸を使用することにより、(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-プロピル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体(化合物FK)および(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-プロピル)-カルバミン酸ベンジルエステル、シス−異性体(化合物FL)を製造した。
同様の様式で進めるが、N-ベンジルオキシカルボニルグリシンを使用することにより、(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-メチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、トランス−異性体(化合物FM)および(3-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルカルバモイル}-メチル)-カルバミン酸ベンジルエステル、シス−異性体(化合物FN)を製造した。
同様の様式で進めるが、3-ジメチルアミノ-プロピオン酸を使用することにより、4-ジメチルアミノ-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ブチルアミド、シス-およびトランス−異性体(化合物FO)を製造した。MH+468.溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(7:3、容量/容量)を使用して決定したRF0.32。
実施例16
化合物FP
熱テトラヒドロフラン(500ml)中、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(7.43g、化合物AW)の溶液を、テトラヒドロフラン中のメタンスルホン酸(1.578g)溶液で処理した。室温で18時間静置させた後、反応混合物を濾過し、そして固体はセライトのパッドを通した熱濾液を含むアセトニトリルから再結晶化し、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン メタン スルホン酸塩、トランス−異性体(6.00g、化合物FP)を淡黄色の結晶固体、融点242〜246℃(分解)として得た。[元素分析:-C,54.76;H,5.25;N;10.44;S,5.89%。C24H25FN4O4・CH3SO3Hの理論値:-C,54.73;H,5.32;N;10.21;S,5.84%]。
実施例17
化合物FQ
テトラヒドロフラン(100ml)中、N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ベンズアミド、トランス−異性体(0.85g、化合物FR)の溶液を、メタンスルホン酸(0.178g)溶液で処理した。反応混合物を5分間撹拌し、次いで蒸発乾固させ、そして高真空下で乾燥させた。残渣の固体は最小容量のアセトニトリルを含有する酢酸エチルから再結晶化して、N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ベンズアミド メタン スルホン酸塩、トランス−異性体(1.20g、化合物FQ)を黄色の結晶固体、融点165〜169℃として得た。[元素分析:-C,57.93;H,5.41;N;8.73%。C26H23FN4O3・CH3SO3H・CH3CO2C2H5の理論値:-C,52.94;H,5.123;N;9.88%]。
実施例18
化合物FR
乾燥ジメチルホルムアミド(50ml)中、5-メチル-2-{5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、トランス−異性体(1.76g、化合物AF)、安息香酸(0.67g)およびジイソプロピルエチルアミン(1.39ml)の撹拌した懸濁液を、{0-(7-アザベンゾトリアゾリ-1-イル)-1,1,3,3,-テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロホスフェート}(1.88g)を用いて窒素雰囲気下で処理した。室温で2時間撹拌した後、反応混合物を蒸発乾固させた。残渣を酢酸エチル(70ml)と飽和重炭酸ナトリウム(50ml)の間に分配した。有機相を2回、水(50ml)そして塩水(30ml)で洗浄し、次いで蒸発させた。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチルで溶出して、N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-ベンズアミド、トランス−異性体(0.85g、化合物FR)をクリーム色の固体、融点235〜236℃として得た。溶出液としてジクロロメタンおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定したRF0.42。MH+459.
実施例19
化合物AW
方法A:2-[5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、トランス−異性体(7.70g、化合物AH)を、撹拌した塩化チオニルに数部に分けて加えた。反応混合物を室温で1.25時間撹拌し、次いで蒸発させた。残渣を乾燥トルエンと共沸させて粗酸クロライドを生成した。これを窒素下で乾燥ジクロロメタン(150ml)、ついでモルホリン(30ml)で処理した。混合物を室温で2.5時間撹拌し、次いで蒸発させた。残渣を酢酸エチル(250ml)と飽和重炭酸ナトリウム(200ml)の間に分配した。界面の不溶性の生成物を濾過し、そしてメタノール(10ml)、次いで(20ml)そして次にジエチルエーテル(20ml)で洗浄して、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(7.63g、化合物AW)、融点288〜291℃を得た。MH+453.
方法B:4-[2-(ジメトキシメチル)-5-(4-フルオロフェニル)-1H-4-イミダゾリル]ピリジン(62.7g)および3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-1-モルホリノ-1-プロパノン(44.8g、参考例6)を、窒素下でトルエン(440ml)に加えた。混合物を20分間、ディーン アンド スターク トラップで20分間、加熱還流した。N,N-ジメチルホルムアミド(160ml)およびメタンスルホン酸(2ml)を加え、そして混合物をゆるやかに4時間、加熱還流し、全部で150mlの蒸留物をきわめて均一な速度で除去した。反応混合物を次に真空で蒸発させて、可能なかぎり多くの量のトルエンを除去した。生成した懸濁液をトリエチルアミン(8ml)で処理し、次いで水(600ml)を1時間にわたって滴下した。水洗後に混合物を濾過して、シス−およびトランス−異性体の湿気のある粗固体混合物を得、そして濾紙上で1時間吸引することによりケーキを得た。この材料をメタノール(350ml)中で撹拌し、次いで混合物を15分間、加熱還流し、そして次に5℃に冷却した。固体を濾過し、そしてメタノールで洗浄して
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(46.4g、化合物AW)、融点214℃(分解)を得た。1H NMR(δ,CDCl3):8.52(d,0.6H);8.39(d,1.4H);7.32-7.49(m,4H);7.29(t,4H);7.13(t,0.6H);5.59(s,1H);4.07(s,4H);3.51(bd,8H);1.56(s,3H)。
実施例20
化合物GE
エタノールおよびメタノールの混合物(45ml、95:5、容量/容量)中の、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(4.52g、化合物AW)の撹拌した懸濁液を、水性の臭化水素酸(1.2ml、48%)で処理した。混合物を加熱還流し、次いで水(15ml)を加え、そして次に混合物を再度、加熱還流させた。形成した溶液を室温に冷却し、次いで濾過した。固体を3回、エタノールおよびメタノールの混合物(10ml、95:5、容量/容量)で処理し、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン モノヒドロブロミド 二水和物、トランス−異性体(4.5g、化合物GE)をオフ−ホワイト色の結晶固体、融点276〜277℃(分解)を得た。1H NMR(CD32SO:δ1.53(s,3H),3.49(bd,8H),4.08(s,4H),5.64(s,1H),7.36(t,2H),7.53-7.58(m,2H),7.84(d,2H),8.63(d,2H)。
実施例21
化合物GF
イソプロパノール(300ml)中で撹拌した{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(25.2g、化合物AW)を、濃塩酸(5ml)および水(440ml)で処理し、そして混合物を15分間、加熱還流させた。混合物を室温に冷却し、次いで濾過した。固体をイソプロパノールで洗浄して、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン モノヒドロクロライド 二水和物、トランス−異性体(22.5g、化合物GF)をオフ−ホワイト色の固体、融点245〜248℃(分解)で得た。1H NMR(CD32SO:δ1.58(s,3H),3.55(bd,8H),4.12(s,4H),5.68(s,1H),7.49(t,2H),7.58-7.62(m,2H),7.89(d,2H),8.68(d,2H)。
実施例22
化合物GG
エタノールおよびメタノールの混合物(45ml、95:5、容量/容量)中で撹拌した{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(4.52g、化合物AW)を、d-10-カンファースルホン酸(2.55g)で処理した。混合物を加熱還流させ、そして生成した溶液を室温に冷却した。生成した固体を濾過により集め、そして3回、エタノールおよびメタノールの混合物(10ml、95:5、容量/容量)で洗浄して、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン d-10-カンファースルホン酸塩、トランス−異性体(6.0g、化合物GG)を淡黄色の結晶、融点265〜267℃(分解)で得た。1H NMR(CD32SO:δ0.74(s,3H),1.05(s,3H),1.33-1.43(m,2H),1.58(s,3H),1.80(d,1H),1.81-1.89(m,1H),1.94(t,1H),2.24(dt,1H),2.49(d,1H),2.64-2.72(m,1H),2,89(d,1H),33.53(d,8H);4.12(s,4H),5.69(s,1H),7.40(t,2H),7.57-7.63(m,2H),7.90(d,2H),8.68(d,2H)。
実施例23
化合物GH〜HK
(a)乾燥ジメチルホルムアミド中、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イルメタノン、トランス−異性体(1当量、化合物KH)およびシクロプロピルアミン(5当量)を、100℃で16時間加熱した。溶媒を蒸発させ、そして残渣をC18 Dynamax60Åカラムでアセトニトリルおよび水の混合物を移動相(0〜2分間は20%アセトニトリル;3〜16分間は80%アセトニトリルに上げ;17分から最後までは80%アセトニトリル)として用いる勾配溶出を使用して高圧液体クロマトグラフィーにかけ、そして238nmのUV検出により、{2-[5-(2-シクロプロピルアミノピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(化合物GH)、HPLC保持時間=8.0分を得た。MH+509。
(b)実施例23(a)と同様の様式で進めるが、シクロプロピルアミノを適当に置換された式HNY4Y5のアミン[5当量、表7を参照にされたい]を使用することにより、化合物GI〜HKを製造した。化合物GIについては、反応は密閉容器中、ジメチルホルムアミドの不在下で行った。化合物GWについては、アニリンのリチオ−アニオン(標準的な反応条件に従い、テトラヒドロフラン中でアニリンとブチルリチウムの反応で生成する)を、シクロプロピルアミノに代えて使用した。化合物GI〜GLは、粗反応生成物をアセトニトリルで処理した時に固体で得た。表7中、示したRT値は、C18 Dynamax60Åカラムでアセトニトリルおよび水の混合物を移動相(0〜12分間は5%アセトニトリルから80%アセトニトリルに上げ;12分から最後までは80%アセトニトリル)として用いた勾配溶出を使用した高圧液体クロマトグラフィーのた保持時間を指す。表7中、示したRF値は、酢酸エチルおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物を使用して決定した[化合物HJおよびHKの溶出は、ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物であった]。
Figure 0004380803
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Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
(c)実施例23(b)と同じ様式で、そして式HNY4Y5の置換アミンを適切に使用して進めることにより、化合物A1〜A16を製造する。{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A1);
{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、トランス-異性体、(化合物A2);
{2-[5-(2-シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A3);
(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(モルホリン-4-カルボニル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-アセトニトリル、トランス-異性体、(化合物A4);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(モルホリン-4-カルボニル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオニトリル、トランス-異性体、(化合物A5);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A6);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A7);
2-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(モルホリン-4-カルボニル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-アセトアミド、トランス-異性体、(化合物A8);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(モルホリン-4-カルボニル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオンアミド、トランス−異性体、(化合物A9);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A10);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A11);
2-[5-(2-(4-フロオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A12);
2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A13);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フロオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A14);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフロオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A15);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス-異性体、(化合物A16);
(d)実施例23(b)と類似様式で、しかし2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン(化合物KI)を使用して進めることにより、表7a中の化合物HL〜INが製造された。
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
(e)実施例23(d)と類似様式で、そして式HNY4Y5の置換アミンを適切に使用して進めることにより、化合物A17〜A35を製造する。{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、(化合物A17);
3-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、(化合物A18);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピペリジン-4-アミン、(化合物A19);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-イソプロピル-アミン、(化合物A20);
アリル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A21);
シクロプロピルメチル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A22);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、(化合物A23);
3-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、(化合物A24);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イル-アミン、(化合物A25);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イル-アミン、(化合物A26);
2-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、(化合物A27);
3-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、(化合物A28);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-プロピル-アミン、(化合物A29);
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン、(化合物A30);
4-フルオロベンジル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A31);
4-メトキシベンジル-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A32);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-4-フルオロフェニル-アミン、(化合物A33);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-3,4-ジフルオロフェニル-アミン、(化合物A34);
{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-3-メトキシフェニル-アミン、(化合物A35);
(f)実施例23(a)と類似様式で進めるが、しかし{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物KJ)を使用し、そしてシクロプロピルアミンを液体アンモニアに置き換え、そして反応を加圧下で2日間行うことにより、シリカゲルの調製用薄層クロマトグラフィー[ジクロロメタン、メタノールおよびアンモニアの混合物(90:10;2、容量/容量/容量)で溶出]後に、{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス-異性体、(化合物IO)を白色固体として得た。MH+386.RF:0.41(溶媒は直前に記載)。
(g)実施例23(b)と類似様式で進めるが、しかし{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物KJ)を使用することにより、化合物A36〜A79を製造する:
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A36);
{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A37);
{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A38);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A39);
{2-[5-(2-シクロヘキシルアミノ)-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A40);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、トランス異性体、(化合物A41);
{2-[5-[2-(2-アミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A42);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A43);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-モルホリン-1-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A44);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、トランス異性体、(化合物A45);
{2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A46);
{2-[5-(2-(4-フルオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A47);
{2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A48);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル−エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、R異性体、トランス異性体、(化合物A49);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル−エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、S異性体、トランス異性体、(化合物A50);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A51);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A52);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A53);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A54);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A55);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A56);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A57);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A58);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A59);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A60);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス異性体、(化合物A61);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A62);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A63);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A64);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A65);
{2-[5-(2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A66);
{2-[5-(2-(2-ジメチルミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A67);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、トランス異性体、(化合物A68);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A69);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A70);
{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A71);
{2-[5-(2-シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A72);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、トランス異性体、(化合物A73);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、トランス異性体、(化合物A74);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A75);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A76);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、トランス異性体、(化合物A77);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、トランス異性体、(化合物A78);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A79);
(h)実施例23(g)と類似様式で進めるが、しかし{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体、(化合物KK)を使用することにより、化合物A36〜A79のシス−異性体を製造する。
(i)実施例23(b)と類似様式で進めるが、しかし2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチレン-[1,3]ジオキサン(化合物KL)を使用することにより、化合物A80〜A125を製造する:
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミン、(化合物A80);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-メチル-アミン、(化合物A81);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ジメチル-アミン、(化合物A82);
シクロプロピル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A83);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピペリジン-4-イル-アミン、(化合物A84);
シクロヘキシル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A85);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、(化合物A86);
N1-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-エタン-1,2-ジアミン、(化合物A87);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピル]-アミン、(化合物A88);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-[3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミン、(化合物A89);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、(化合物A90);
ベンジル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}アミン、(化合物A91);
4-フルオロベンジル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A92);
4-メトキシベンジル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}アミン、(化合物A93);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、R−異性体、(化合物A94);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、S-異性体、(化合物A95);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-フェニル-アミン、(化合物A96);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-4-フルオロフェニル-アミン、(化合物A97);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-3,4-ジフルオロフェニル-アミン、(化合物A98);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-3-メトキシフェニル-アミン、(化合物A99);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン、(化合物A100);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イルメチル-アミン、(化合物A101);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イルメチル-アミン、(化合物A102);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-2-イルメチル-アミン、(化合物A103);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(フラン-2-イルメチル)-アミン、(化合物A104);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(チオフェン-2-イルメチル)-アミン、(化合物A105);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン、(化合物A106);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン、(化合物A107);
4-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-モルホリン、(化合物A108);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-メトキシ-プロピル)-アミン、(化合物A109);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(2-メトキシ-エチル)-アミン、(化合物A110);
N-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、(化合物A111);
N-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、(化合物A112);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、(化合物A113);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、(化合物A114);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-イソプロピル-アミン、(化合物A115);
アリル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A116);
シクロプロピルメチル-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A117);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、(化合物A118);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、(化合物A119);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イル-アミン、(化合物A120);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イル-アミン、(化合物A121);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、(化合物A122);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、(化合物A123);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-プロピル-アミン、(化合物A124);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピロリジン-1-イル-ピリミジン、(化合物A125);
(j)実施例23(b)と類似様式で進めるが、しかし4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルホニル-ピリミジン(化合物KM)を使用することにより、化合物A126〜A170を製造する:
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミン、(化合物A126);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-メチル-アミン、(化合物A127);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ジメチル-アミン、(化合物A128);
シクロプロピル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A129);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピペリジン-4-イル-アミン、(化合物A130);
シクロヘキシル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A131);
2-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、(化合物A132);
N1-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-エタン-1,2-ジアミン、(化合物A133);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピル]-アミン、(化合物A134);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミン、(化合物A135);
3-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、(化合物A136);
ベンジル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A137);
4-フルオロベンジル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A138);
4-メトキシベンジル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A139);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、R異性体、(化合物A140);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、S異性体、(化合物A141);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-フェニル-アミン、(化合物A142);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-フルオロフェニル)-アミン、(化合物A143);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3,4-ジフルオロフェニル)-アミン、(化合物A144);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-メトキシフェニル)-アミン、(化合物A145);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン、(化合物A146);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イルメチル-アミン、(化合物A147);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イルメチル-アミン、(化合物A148);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-2-イルメチル-アミン、(化合物A149);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(フラン-2-イルメチル)-アミン{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(チオフェン-2-イルメチル)-アミン、(化合物A150);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン、(化合物A151);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン、(化合物A152);
4-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-モルホリン、(化合物A153);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-メトキシ-プロピル)-アミン、(化合物A154);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(2-メトキシ-エチル)-アミン、(化合物A155);
N-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、(化合物A156);
N-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、(化合物A157);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、(化合物A158);
3-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、(化合物A159);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-イソプロピル-アミン、(化合物A160);
アリル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A161);
シクロプロピルメチル-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、(化合物A162);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、(化合物A163);
3-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、(化合物A164);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イル-アミン、(化合物A165);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イル-アミン、(化合物A166);
2-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、(化合物A167);
3-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、(化合物A168);
{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-プロピル-アミン、(化合物A169);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン、(化合物A170);
(k)実施例23(b)と類似様式で進行するが、しかし{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物KN)を使用することにより、化合物A171〜A215を製造する:
{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A171);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A172);
{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A173);
{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A174);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A175);
{2-[5-(2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A176);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、トランス−異性体、(化合物A177);
{2-[5-(2-(2-アミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A178);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A179);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A180);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、トランス−異性体、(化合物A181);
{2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A182);
{2-[5-(2-(4-フルオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A183);
{2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A184);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、R−異性体、トランス−異性体、(化合物A185);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、S−異性体、トランス−異性体、(化合物A186);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A187);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A188);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A189);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A190);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A191);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A192);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A193);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A194);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A195);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A196);
[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-[1,3]ジオキサン-5-イル]-メタノール、トランス−異性体、(化合物A197);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A198);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル)-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A199);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A200);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A201);
{2-[5-[2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A202);
{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A203);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、トランス−異性体、(化合物A204);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、トランス−異性体、(化合物A205);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A206);
{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A207);
{2-[5-(2-イソプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A208);
{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、トランス−異性体、(化合物A209);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、トランス−異性体、(化合物A210);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A211);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス−異性体、(化合物A212);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、トランス−異性体、(化合物A213);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、トランス−異性体、(化合物A214);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体、(化合物A215);
(l)実施例23(k)と類似様式で進行するが、しかし{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体、(化合物KO)を使用することにより、化合物A171〜A215の対応するシス−異性体を製造する。
実施例24
化合物IP〜IW
(a)乾燥ジメチルホルムアミド中、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(1当量、化合物KB)および適当に置換したアルコールまたはフェノール[5当量、表8を参照にされたい]の撹拌溶液を室温で水素化ナトリウム[6当量]で処理した。16時間撹拌した後、反応混合物を蒸発させ、そして残渣を水と酢酸エチル間で分配した。有機相を蒸発させて表8に示す化合物IP〜IWを得た。表8のRF値は、溶出液として酢酸エチルおよびメタノールの混合物(9:1、容量/容量)を使用して決定した[化合物ITの溶出には、酢酸エチルおよびメタノール(1:1、容量/容量)の混合物であった]。
Figure 0004380803
Figure 0004380803
(b)実施例24(a)と類似する様式で進めることにより、化合物A216〜219を製造する。
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ヒドロキシピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物A216);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物A217);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物A218);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体、(化合物A219);
(c)実施例24(a)と類似する様式で進めるが、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン(化合物KI)を使用することにより、表8の化合物IY〜JEを製造する。
Figure 0004380803
Figure 0004380803
(d)実施例24(c)と類似する様式で進めることにより、化合物A220〜A222を製造する。
4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-プロポキシ-ピリミジン、(化合物A220);
2-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、(化合物A221);
3-{4-[2-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、(化合物A222);
(e)実施例24(a)と類似する様式で進めるが、{2-[5-(2-メタンスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体(化合物KJ)を使用することにより、表8の化合物A223〜A232を製造する:
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、トランス異性体、(化合物A223);
{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A224);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A225);
(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル)]1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メタノール、トランス異性体、(化合物A226);
{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A227);
{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A228);
{2-[5-(2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A229);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A230);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、トランス異性体、(化合物A231);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、トランス異性体、(化合物A232);
(f)実施例24(e)と類似する様式で進めるが、{2-[5-(2-メタンスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス異性体(化合物KK)を使用することにより、対応する化合物A223〜A232のシス−異性体を製造する。
(g)実施例24(a)と類似する様式で進めるが、{2-[-4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体(化合物KN)を使用することにより、化合物A233〜A242を製造する:
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A233);
{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A234);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A235);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A236);
{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A237);
{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A238);
{2-[5-(2-イソプロピルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A239);
{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体、(化合物A240);
{2-[4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、トランス異性体、(化合物A241);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、トランス異性体、(化合物A242);
(h)実施例24(g)と類似する様式で進めるが、{2-[-4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス異性体(化合物KO)を使用することにより、対応する化合物A233〜A242のシス異性体を製造する。
(i)実施例24(a)と類似する様式で進めるが、しかし4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルホニル-ピリミジン、(化合物KL)を使用することにより、対応する化合物A243〜A252を製造する。
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メトキシ-ピリミジン、(化合物A243);
2-ベンジルオキシ-4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物A244);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-フェノキシ-ピリミジン、(化合物A245);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-(メトキシ-エトキシ)-ピリミジン、(化合物A246);
(2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エチル)-ジメチル-アミン、(化合物A247);
2-シクロヘキシル-4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物248);
2-シクロプロポキシ-4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物A249);
4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-プロポキシ-ピリミジン、(化合物A250);
2-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、(化合物A251);
3-{4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、(化合物A252);
(j)実施例24(a)と類似する様式で進めるが、しかし4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルホニル-ピリミジン、(化合物KM)を使用することにより、対応する化合物A253〜A262を製造する。
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メトキシ-ピリミジン、(化合物A253);
2-ベンジルオキシ-4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物A254);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-フェノキシ-ピリミジン、(化合物A255);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン、(化合物A256);
(2-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エチル)-ジメチル-アミン、(化合物A257);
2-シクロヘキシル-4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物A258);
2-イソプロピルオキシ-4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン、(化合物A259);
4-[2-[1,3]ジオキサン-2イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-プロポキシ-ピリミジン、(化合物A260);
2-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、(化合物A261);
3-{4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、(化合物A262);
実施例25
化合物JF〜KG
(a)乾燥ジメチルホルムアミド中、2,2,2-トリフルオロ-N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メタンスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]アセトアミド、シス−異性体(1当量、化合物KP)および適当に置換された式HNY4Y5[5当量、表9を参照にされたい]のアミンの溶液を、100℃で8時間加熱した(またはJFの場合は加圧容器中で溶媒無しで反応させる)。次に反応混合物を炭酸カリウム水溶液(2当量)で処理し、そして100℃で24時間加熱した。混合物を水とジクロロメタンとの間で分配した。有機相を分離し、蒸発させ、そして残渣をC18 Dynamax 60Åカラムで移動相としてアセトニトリルおよび水の混合物の勾配溶出(0〜3分は20%アセトニトリル;2〜15分は80%のアセトニトリルにまで上げ;16分に80%アセトニトリルで終了)を使用する高圧液体クロマトグラフィーにかけ、そして254nmでUV検出して、表9に示す化合物JF〜KGを得た。表9で示すRT値は、上記のように決定した高圧液体クロマトグラフィーの保持時間を指す。
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
Figure 0004380803
(b)実施例25(a)と同様にして化合物A263〜A280を製造する。
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、シス−異性体、(化合物A263);
3-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、シス−異性体、(化合物A264);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-イソプロピル-アミン、シス−異性体、(化合物A265);
アリル-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、シス−異性体、(化合物A266);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-シクロプロピルメチル-アミン、シス−異性体、(化合物A267);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、シス−異性体、(化合物A268);
3-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、シス−異性体、(化合物A269);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イル-アミン、シス−異性体、(化合物A270);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イル-アミン、シス−異性体、(化合物A271);
2-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、シス−異性体、(化合物A272);
3-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、シス−異性体、(化合物A273);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-プロピル-アミン、シス−異性体、(化合物A274);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A275);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-フルオロベンジル)-アミン、シス−異性体、(化合物A276);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-メトキシベンジル)-アミン、シス−異性体、(化合物A277);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-フルオロフェニル)-アミン、シス−異性体、(化合物A278);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3,4-ジフルオロフェニル)-アミン、シス−異性体、(化合物A279);
{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-メトキシフェニル)-アミン、シス−異性体、(化合物A280);
(c)実施例25(a)と類似する様式で進めるが、しかしアミンを1当量の適当に置換されたアルコールまたはフェノールのナトリウム塩に置き換えることにより、化合物A281〜A290を製造する。
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A281);
2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A282);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A283);
2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A284);
2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A285);
2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A286);
2-[5-(2-イソロプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A287);
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルアミン、シス−異性体、(化合物A288);
2-{4-[2-(5-アミノ-4-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、シス−異性体、(化合物A289);
3-{4-[2-(5-アミノ-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、シス−異性体、(化合物A290);
(d)実施例25(a)と類似する様式で進めるが、しかし2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}アセトアミド、トランス異性体(化合物LL)を使用することにより、化合物A291〜A337を製造する。
4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミン、トランス異性体、(化合物A291);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-メチル-アミン、トランス異性体、(化合物A292);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ジメチル-アミン、トランス異性体、(化合物A293);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-シクロプロピル-アミン、トランス異性体、(化合物A294);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピペリジン-4-イル-アミン、トランス異性体、(化合物A295);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-シクロヘキシル-アミン、トランス異性体、(化合物A296);
2-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1.3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-エタノール、トランス異性体、(化合物A297);
N1-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-エタン-1,2-ジアミン、トランス異性体、(化合物A298);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピル]-アミン、トランス異性体、(化合物A299);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミン、トランス異性体、(化合物A300);
3-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロパン-1-オール、トランス異性体、(化合物A301);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ベンジル-アミン、トランス異性体、(化合物A302);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-フルオロベンジル)-アミン、トランス異性体、(化合物A303);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-メトキシベンジル)-アミン、トランス異性体、(化合物A304);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、R−異性体、トランス異性体、(化合物A305);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(1-フェニル-エチル)-アミン、S−異性体、トランス異性体、(化合物A306);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-フェニル-アミン、トランス異性体、(化合物A307);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、トランス異性体、(化合物A308);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-アミン、トランス異性体、(化合物A309);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-メトキシフェニル)-アミン、トランス異性体、(化合物A310);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A311);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イルメチル-アミン、トランス異性体、(化合物A312);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イルメチル-アミン、トランス異性体、(化合物A313);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-2-イルメチル-アミン、トランス異性体、(化合物A314);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(フラン-2-イルメチル)-アミン、トランス異性体、(化合物A315);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(チオフェン-2-イルメチル)-アミン、トランス異性体、(化合物A316);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン、トランス異性体、(化合物A317);
C-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A318);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A319);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(3-メトキシ-プロピル)-アミン、トランス異性体、(化合物A320);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-(2-メトキシ-エチル)-アミン、トランス異性体、(化合物A321);
N-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-プロパン-1,3-ジアミン、トランス異性体、(化合物A322);
N-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-N’,N’-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン、トランス異性体、(化合物A323);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、トランス異性体、(化合物A324);
3-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A325);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A326);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-イソプロピル-アミン、トランス異性体、(化合物A327);
アリル-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、トランス異性体、(化合物A328);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-シクロプロピルメチル-アミン、トランス異性体、(化合物A329);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトニトリル、トランス異性体、(化合物A330);
3-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオニトリル、トランス異性体、(化合物A331);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-3-イル-アミン、トランス異性体、(化合物A332);
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-ピリジン-4-イル-アミン、トランス異性体、(化合物A333);
2-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、トランス異性体、(化合物A334)
3-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、トランス異性体、(化合物A335)
{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イル}-プロピル−アミン、トランス異性体、(化合物A336);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A337);
(e)実施例25(d)と同様の様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物LK)を使用することにより、化合物A291〜A337の対応するシス異性体を製造する。
(f)実施例25(c)と同様の様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、トランス異性体、(化合物LL)を使用することにより化合物A338〜A347を製造する。
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリジミン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A338);
C-{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A339);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A340);
C-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A341);
(2-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エチル)-ジメチル-アミン、トランス異性体、(化合物A342);
C-{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A343);
C-{2-[5-(2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A344);
C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、トランス異性体、(化合物A345);
2-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-エタノール、トランス異性体、(化合物A346);
3-{4-[2-(5-アミノメチル-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルオキシ}-プロパン-1-オール、トランス異性体、(化合物A347);
(g)実施例25(f)と同様の様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物LK)を使用することにより、化合物A338〜A347の対応するシス異性体を製造する。
実施例26
化合物A348〜A575
(a)(i)C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、シス異性体(化合物KZ)を、実施例11に記載の方法に従いアセチルクロライド、ベンゾイルクロライド、フェニルアセチルクロライドのいずれかで処理するか、または実施例13に記載の方法に従いメタンスルホニルクロライドで処理;
(ii)実施例27に記載の方法に従い、(i)で得た化合物をm-クロロ過安息香酸を用いた処理;
(iii)実施例23または実施例24に記載の方法に従い、(ii)からの化合物を式HNY4Y5のアミンまたは適当に置換されたアルコールまたはフェノールのナトリウム塩を用いた処理;
これにより化合物A348〜A575を得る。
N-{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A348);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A349);
N-{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A350);
N-{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A351);
N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A352);
N-{2-[5-[2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A353);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A354);
N-{2-[5-[2-(2-アミノエチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A355);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A356);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A357);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A358);
N-{2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A359);
N-{2-[5-(2-(4-フルオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A360);
N-{2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A361);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、R異性体、シス異性体、(化合物A362);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、S異性体、シス異性体、(化合物A363);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A364);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A365);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A366);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A367);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A368);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A369);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A370);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A371);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A372);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A373);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-アセトアミド、シス異性体、(化合物A374);
N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A375);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A376);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A377);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A378);
N-{2-[5-[2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A379);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A380);
{4-[2-[5-(アセチルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、シス異性体、(化合物A381);
3-{4-[2-[5-(アセチルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、シス異性体、(化合物A382);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A383);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A384);
N-{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A385);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A386);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A387);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A388);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A389);
N-{2-[5-(2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A390);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A391);
N-{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A392);
N-{2-[5-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A393);
N-{2-[5-[2-(シアノメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A394);
N-{2-[5-[2-(2-シアノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A395);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A396);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A397);
2-{4-[2-[5-(アセチルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A398);
3-{4-[2-[5-(アセチルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオンアミド、シス異性体、(化合物A399);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A400);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A401);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A402);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A403);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス異性体、(化合物A404);
N-{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A405);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A406);
N-{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A407);
N-{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A408);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A409);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A410);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A411);
N-{2-[5-[2-(2-アミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A412);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A413);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A414);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A415);
N-{2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A416);
N-{2-[5-(2-(4-フルオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A417);
N-{2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A418);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、R異性体、シス異性体、(化合物A419);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、S異性体、シス異性体、(化合物A420);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A421);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A422);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A423);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A424);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A425);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A426);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A427);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A428);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A429);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A430);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A431);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A432);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A433);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A434);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A435);
N-{2-[5-[2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A436);
N-{2-[5-(2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A437);
(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メタンスルホニルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ)-酢酸、シス異性体、(化合物A438);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メタンスルホニルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオン酸、シス異性体、(化合物A439);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A440);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A441);
N-{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A442);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A443);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A444);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A445);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A446);
N-{2-[5-(2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A447);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A448);
N-{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A449);
N-{2-[5-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A450);
N-{2-[5-[2-(シアノメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A451);
N-{2-[5-[2-(2-シアノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A452);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A453);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A454);
2-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-(メタンスルホニルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A455);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-(メタンスルホニルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオンアミド、シス異性体、(化合物A456);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A457);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A458);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A459);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A460);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物A461);
N-{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A462);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A463);
N-{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A464);
N-{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A465);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A466);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A467);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A468);
N-{2-[5-[2-(2-アミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A469);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A470);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-モルホリン-4-イル)-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A471);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A472);
N-{2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A473);
N-{2-[5-(2-(4-フルオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A474);
N-{2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A475);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、R異性体、シス異性体、(化合物A476);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、S異性体、シス異性体、(化合物A477);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A478);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A479);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A480);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A481);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A482);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A483);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A484);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A485);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A486);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A487);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A488);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A489);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A490);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A491);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A492);
N-{2-[5-[2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A493);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A494);
{4-[2-[5-(ベンゾイルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-酢酸、シス異性体、(化合物A495);
3-{4-[2-[5-(ベンゾイルアミノ-メチル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-2-イル]-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-プロピオン酸、シス異性体、(化合物A496);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A497);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A498);
N-{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A499);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A500);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A501);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A502);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A503);
N-{2-[5-(2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A504);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A505);
N-{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A506);
N-{2-[5-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A507);
N-{2-[5-[2-(シアノメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A508);
N-{2-[5-[2-(2-シアノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A509);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A510);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A511);
N-{2-[5-[2-(カルバモイルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A512);
N-{2-[5-[2-(2-カルバモイル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A513);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A514);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A515);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A516);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A517);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-ベンズアミド、シス異性体、(化合物A518);
N-{2-[5-(2-アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A519);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A520);
N-{2-[5-(2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A521);
N-{2-[5-(2-シクロプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A522);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピペリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A523);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A524);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A525);
N-{2-[5-[2-(2-アミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A526);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[3-(5H-イミダゾリ-1-イル)-プロピルアミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A527);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A528);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A529);
N-{2-[5-(2-ベンジルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A530);
N-{2-[5-(2-(4-フルオロベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A531);
N-{2-[5-(2-(4-メトキシベンジル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A532);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、R−異性体、シス異性体、(化合物A533);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(1-フェニル-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、S−異性体、シス異性体、(化合物A534);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A535);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(4-フルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A536);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A537);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A538);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピペリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A539);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A540);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A541);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A542);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A543);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A544);
N-[2-(4-(4-フルオロ-フェニル)-5-{2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-ピリミジン-4-イル}-1H-イミダゾリ-2-イル)-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル]-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A545);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A546);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A547);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-メトキシ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A548);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A549);
N-{2-[5-[2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A550);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A551);
(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(フェニルアセチルアミノ-メチル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-酢酸、シス異性体、(化合物A552);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(フェニルアセチルアミノ-メチル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオン酸、シス異性体、(化合物A553);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A554);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メトキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A555);
N-{2-[5-(2-ベンジルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A556);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-フェノキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A557);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A558);
N-{2-[5-[2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A559);
N-{2-[5-(2-シクロヘキシルオキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A560);
N-{2-[5-(2-イソプロポキシ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A561);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-イソプロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A562);
N-{2-[5-(2-アリルアミノ-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A563);
N-{2-[5-[2-シクロプロピルメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A564);
N-{2-[5-[2-(シアノメチル-アミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A565);
N-{2-[5-[2-(2-シアノ-エチルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A566);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A567);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A568);
2-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(フェニルアセチルアミノ-メチル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-アセトアミド、シス異性体、(化合物A569);
3-(4-{5-(4-フルオロ-フェニル)-2-[5-メチル-5-(フェニルアセチルアミノ-メチル)-[1,3]ジオキサン-2-イル]-3H-イミダゾリ-4-イル}-ピリミジン-2-イルアミノ)-プロピオンアミド、シス異性体、(化合物A570);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロポキシ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A571);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル)-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A572);
N-(2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-[2-(3-ヒドロキシ-プロポキシ)-ピリミジン-4-イル]-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A573);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-プロピルアミノ-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A574);
N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-ピロリジン-1-イル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-2-フェニル-アセトアミド、シス異性体、(化合物A575)。
(b)実施例26(a)と同様に進行するが、C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、シス異性体を使用して、対応する化合物A348〜A575のトランス異性体を製造する。
実施例27
化合物KH〜KP
ジクロロメタン中の{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス異性体、(5.00g、化合物KQ)懸濁液を、0℃でメタ-クロロ過安息香酸(2当量)で処理し、そして混合物を0〜5℃で2時間撹拌し、そして次に室温でさらに16時間撹拌した。反応混合物を飽和重炭酸ナトリウムナトリウム水溶液で処理した。有機層を分離し、そして蒸発させた。残渣をエーテルでトリチュレートして、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス異性体、(4.9g、化合物KH)を黄色の固体、融点264〜266℃として得た。MH+532。
同様な様式で進めるが、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-1-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン(化合物KR)を使用することにより、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン(化合物KI)をクリーム色の固体、融点204〜206℃を製造した。MH+433。
同様な様式で進めるが、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5イル}-メタノール、トランス−異性体(化合物KU)を使用することにより、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体(化合物KJ)を製造した。
同様な様式で進めるが、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5イル}-メタノール、シス−異性体(化合物KT)を使用することにより、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体(化合物KK)を製造した。
同様な様式で進めるが、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチレン-[1,3]ジオキサン(化合物KV)を使用することにより、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチレン-[1,3]ジオキサン(化合物KL)を製造した。
同様な様式で進めるが、4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルファニル-ピリミジン(化合物KW)を使用することにより、4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルホニルピリミジン(化合物KM)を製造した。
同様な様式で進めるが、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}メタノール、トランス異性体(化合物KX)を使用することにより、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体(化合物KN)を製造した。
同様な様式で進めるが、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}メタノール、シス異性体(化合物KY)を使用することにより、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体(化合物KO)を製造した。
同様な様式で進めるが、2,2,2-トリフルオロ-N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]アセトアミド、シス異性体(化合物KQ)を使用することにより、2,2,2-トリフルオロ-N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メタンルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]アセトアミド、シス−異性体(化合物KP)を黄色固体、融点236〜238℃として製造した。MH+530.
実施例28
化合物KOおよびKY
4-[2-ジメトキシメチル-5(4)-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4(5)-イル]-2-メタンスルファニル-ピリミジン(16.0g、参考例7)、p-トルエンスルホン酸(21.13g)および3-ヒドロキシ-2-ヒドロキシメチル-2-メチル-1-モルホリノ-1-プロパノン(10.82g、参考例6)の溶液(乾燥テトラヒドロフランおよび乾燥ジメチルホルムアミド混合物中)を、モレキュラーシーブ(3Å)を含むソックスレー装置中で26時間、加熱還流した。反応混合物を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルおよび飽和重炭酸ナトリウム水溶液で処理した。有機相を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチルおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物で溶出し、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン、トランス−異性体(13.8g、化合物KQ)を無色の固体、融点160℃(分解)として得た。MH+500.
同様な様式で進めるが、2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジオールを使用することにより、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン(化合物KR)を無色固体、融点163〜165℃(分解)として製造した。MH+401.
同様な様式で進めるが、2-メチル-2-トリフルオロアセトアミド-1,3-プロパンジオール(参考例4)を使用することにより、2,2,2-トリフルオロ-N-[2-{4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル}-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル]アセトアミド、シス−異性体(化合物KS)を無色固体として製造した。MH+498.シリカゲルプレートで酢酸エチルおよびメタノール(19:1、容量/容量)の混合物を使用して定めたRF:0.55。
同様な様式で進めるが、1,1,1-トリス(ヒドロキシメチル)エタンを使用することにより、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス−異性体(化合物KT)を白色固体[MH+417、酢酸エチルおよびメタノール(19:1、容量/容量)の混合物で溶出したシリカゲルプレートで定めたRF=0.32、および{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス−異性体(化合物KU)を白色固体(MH+417、酢酸エチルおよびメタノール(19:1、容量/容量)の混合物で溶出したシリカゲルプレートで定めたRF=0.24]として製造した。
同様な様式で進めるが、2-メチレン-1,3-プロパンジオールを使用することにより、4-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-(5-メチレン-[1,3]ジオキサン-2-イル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルファニル-ピリミジン(化合物KV)を製造する。
同様な様式で進めるが、1,3-プロパンジオールを使用することにより、4-[2-[1,3]ジオキサン-2-イル-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-2-メチルスルファニル-ピリミジン(化合物KW)を製造する。
同様な様式で進めるが、2-(ヒドロキシメチル)-1,3-プロパンジオールを使用することにより、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体(化合物KX)および{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス異性体(化合物KY)を製造する。
実施例29
化合物KZ
テトラヒドロフラン中の2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス異性体(0.5g、化合物LA)溶液を、水素化リチウムアルミニウム(0.18g)で処理し、そして混合物を0.5時間、加熱還流した。冷却した溶液に水(0.2ml)、次に水酸化ナトリウム水溶液(15%、0.2ml)そして次に水(0.6ml)を加えた。混合物を次に濾過し、そして濾液を蒸発させた。残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル(3:7、容量/容量)の混合物で溶出し、C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、シス異性体(69mg、化合物KZ)をガムとして得た。MH+416。メタノールを使用するシリカゲルプレートで決定したRF=0.3。
実施例30
化合物LA
ジメチルホルムアミド(無水)中、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、シス異性体(1.3g、化合物LB)、ジエチルイソプロピルアミン(0.85g)および0-(7-アザベンゾトリアゾリ-1-イル)-1,1,3,3,-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート(1.14g)溶液に、アンモニア(1,4-ジオキサン中、1.2ml、0.5M溶液)に加えた。この溶液を室温で3時間撹拌し、そして蒸発させた。残渣を水と撹拌し、そして固体を濾過して2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸アミド、シス異性体(1.2g、化合物LA)を白色固体として得た。MH+430。RF=0.27[酢酸エチルおよびメタノール(8:2容量/容量)の混合物を使用してシリカゲルプレートで決定した]。
実施例31
化合物LB
メタノール中、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチレンスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸 メチルエステル、シス異性体(5.1g、化合物LD)および水酸化ナトリウム水溶液(34.4ml、1N)溶液を6時間、加熱還流した。冷却溶液に、水性塩酸(34.4ml、1N)を加え、そしてメタノールを蒸発させた。水性相をデカントし、そして残渣をアセトニトリルでトリチュレートして、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、シス異性体(4.43g、化合物LB)を白色固体として得た。MH+431。TLC RF=0.22(シリカゲルを酢酸エチルおよびメタノール(8:2、容量/容量)の混合物で溶出した)。
実施例32
化合物LCおよびLD
ジメチルホルムアミド中、2-ジメトキシメチル−4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチリルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾール(4.5g、参考例7)、メチル2,2-ビス(ヒドロキシメチル)プロピオネート(10g)およびメチルオルトホルメート(11.9ml)溶液を4-トルエンスルホン酸(20.6g)で処理し、そして次に80℃で4時間加熱した。反応混合物を蒸発させ、次に酢酸エチルと重炭酸ナトリウム水溶液間に分配した。有機相を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーを使用して精製し、酢酸エチルで溶出して、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、メチルエステル、トランス異性体(4.95g、化合物LC)[MH+445。融点199〜200℃]および2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸、メチルエステル、シス異性体(7.11g、化合物LD)、MH+445、融点161〜163℃)を得た。
実施例33
化合物LE
エタノール中、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-ニトロ-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス異性体(0.1g、化合物LG)溶液に、炭素担持パラジウム(5%、0.2g)を加え、そして混合物を50℃で1気圧の水素で6時間水素化した。溶液はCeliteを通して濾過し、溶媒を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル(1:1、容量/容量)の混合物で溶出して、{5-アミノ-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス異性体(77mg、化合物LE)をガムとして得た。MH+371。TLC RF=0.27(シリカゲルでメタノールを用いて溶出)
実施例34
化合物LF
エタノール中、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-ニトロ-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体(0.1g、化合物LH)溶液に、炭素担持パラジウム(5%、0.2g)を加え、そして混合物を50℃で1気圧の水素で8時間水素化した。溶液はCeliteを通して濾過し、溶媒を蒸発させ、そして残渣をシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル(1:1、容量/容量)の混合物で溶出して、{5-アミノ-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランスス異性体(75mg、化合物LF)をガムとして得た。MH+371。TLC RF=0.19(シリカゲルで酢酸エチル:メタノール1:1の混合物を用いて溶出)。
実施例35
化合物LGおよびLH
テトラヒドロフラン(無水)およびジメチルホルムアミド(無水)中の4-[2-ジメトキシメチル-5(4)-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4(5)-イル]-ピリジン(2.2g、参考例3)、p-トルエンスルホン酸(1.74g)およびトリス(ヒドロキシメチル)-ニトロメタン(4.24g)の溶液を、モレキュラーシーブ(3Å)を含むソックスレー装置中で48時間、加熱還流した。溶媒を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルおよび飽和炭酸ナトリウム水溶液間に分配した。有機相を蒸発させ、そして残渣をシリカのフラッシュクロマトグラフィーにかけ、メタノールおよび酢酸エチル(1:9、容量/容量)の混合物で溶出し、{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-ニトロ-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、シス異性体(0.61g、化合物LG)を白色固体として(MH+401、TLC RF=0.3、酢酸エチル:メタノール8:2の混合物を用いてシリカゲルを溶出)、および{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-ニトロ-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メタノール、トランス異性体(0.39g、化合物LH)を黄色いガムとして(MH+401、TLC RF=0.55、酢酸エチル:メタノール8:2の混合物を用いてシリカゲルを溶出)を得た。
実施例36
化合物LI
メタノール中、4-[2-(5,5-ジメチル-4-ニトロメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン(115mg、化合物LJ)溶液に、塩化ニッケルおよび硼水素化ナトリウムの超音波処理により予め調製した臭化ニッケルの懸濁液を加えた。混合物を撹拌し、そして硼水素化ナトリウム(250mg)を1時間にわたり、数部に分けて加えた。反応混合物をシリカゲルの薄いパッドを通して濾過し、調整用TLCにより精製し、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニア(55:25:18:2、容量/容量)の混合物で2回溶出し、C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-ピリジン-4-イル-1H-イミダゾリ-2-イル]-5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-4-イル}-メチルアミン(57mg、化合物LI)を得た。MH+383。RF=0.54、ジクロロメタン、ペンタン、メタノールおよびアンモニア(55:25:18:2、容量/容量)の混合物で2回溶出。
実施例37
化合物LJ
乾燥テトラヒドロフラン中の4-[2-ジメトキシメチル-5(4)-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-4(5)-イル]-ピリジン(115mg、参考例3)溶液に、2,2-ジメチル-4-ニトロブタン-1,3-ジオール(150mg)およびp-トルエンスルホン酸を加えた。混合物を7時間、加熱還流した後、水と酢酸エチルとの間に分配し、そしてシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーを使用することにより精製し、酢酸エチル:メタノール(9:1、容量/容量)で溶出し、4-[2-(5,5-ジメチル-4-ニトロメチル[1,3]ジオキサン-2-イル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-3H-イミダゾリ-4-イル]-ピリジン(130mg、化合物LJ)を得た。MH+413。TLC RF=0.36(酢酸エチル:で2回シリカゲルを溶出)。
実施例38
化合物LKおよびLL
(i)C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル}-メチルアミン、シス−異性体(化合物KZ)を無水トリフルオロ酢酸で処理(実施例12に記載の方法に従う);続いて(ii)(i)から得られた化合物をメタ−クロロペルオキシ安息香酸で処理し(実施例27に記載の方法に従う)、2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、シス−異性体(化合物LK)を得る。
同様な様式で進めるが、化合物KZのトランス−異性体を使用することにより、2,2,2-トリフルオロ-N-{2-[5-(2-メチルスルホニル-ピリミジン-4-イル)-4-(4-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イルメチル}-アセトアミド、トランス−異性体(化合物LL)を製造する。
実施例39
化合物LMおよびLN
ジクロロメタンおよびメタノール(9:1、容量/容量)の混合物中、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス異性体(3.15g、化合物LC)溶液を、3-クロロペルオキシ安息香酸(2.2当量)を用いて処理し、そして室温で16時間撹拌した。溶液をエーテルで希釈し、そして重炭酸ナトリウム水溶液をと震盪した。有機溶液を蒸発させ、そして残渣を酢酸エチルおよびエーテルの混合物でトリチュレートし、2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(2-メチルスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、トランス異性体(2.95g、化合物LM)を無色の結晶固体、融点186〜187℃として得た。MH+477。
同様な様式で進めるが、2-[4-(4-フルオロフェニル)-5-(2-メチルスルファニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス異性体(化合物LD)を使用することにより、2-[4-(4-フルオロフェニル)-5-(2-メチレンスルホニルピリミジン-4-イル)-1H-イミダゾリ-2-イル]-5-メチル-[1,3]ジオキサン-5-カルボン酸メチルエステル、シス異性体(化合物LN)を製造する。
実施例40
化合物GTおよびA557ないしA2062
(a)段階1:ジメチルホルムアミド(150ml)中のメリフィールド樹脂(20g、クロロメチルポリスチレン樹脂、ノヴァバイオケム(Novabiochem))の懸濁液をチオ酢酸カリウム(21g)で処理した。室温で24時間攪拌した後に混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、ジメチルホルムアミド、その後テトラヒドロフラン、その後水、その後テトラヒドロフラン、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂A(20.5g)を与えた。IR:3024s、2920s、1691s、1599m、1493s、1453s、1130m、758s、700s。
段階2:テトラヒドロフラン(150ml)中の段階1からの樹脂A(20.5g)の懸濁液をホウ水素化リチウム(5g)で処理した。室温で24時間攪拌した後に混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、テトラヒドロフラン、その後塩酸(1N)およびテトラヒドロフランの混合物(3:7、v/v)、その後水、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂B(20g)を与えた。IR:3026s、2924s、1599w、1493s、1452s、757s、700s。
段階3:ジメチルホルムアミド(0.5ml)中の段階2からの樹脂B(0.1g)の懸濁液を水素化ナトリウム(5mg、鉱物油中60%分散体)で処理し、その後室温で15分間室温で攪拌し、その後2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、トランス異性体、(60mg、化合物LM)で処理し、そしてその後80℃で20時間加熱した。反応混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、ジメチルホルムアミド、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂C(0.11g)を与えた。IR:3021m、2920m、1732m、1569m、1487s、1452s、1091m、835m、757s、699s。
段階4:テトラヒドロフラン中の樹脂C(0.09g)の懸濁液を、水性水酸化ナトリウム溶液(1N、0.3ml)で処理し、そしてその後70℃で8時間攪拌した。反応混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、テトラヒドロフラン、その後テトラヒドロフランおよび塩酸(1N)の混合物、その後テトラヒドロフラン、その後ジメチルホルムアミド、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂D(0.09g)を与えた。IR:3060w、3025m、2923m、2852w、1720w、1601m、1571s、1493s、1452s、1335s、1235m、1199m、1183m、1097s、838m、760s、704s。
段階5:ジクロロメタン中の樹脂D(0.07g)の懸濁液を、ジクロロメタン中の塩化オキザリル溶液(16%)で処理し、その後室温で10分間攪拌し、そしてその後濾過した。この処置を3回反復した。修飾された樹脂を、ジクロロメタンで洗浄し、その後ジクロロメタン(0.8ml)中のモルホリン(0.1g)の溶液で処理した。室温で10分間攪拌した後にこの反応混合物を濾過し、そして、さらに修飾された樹脂を、ジクロロメタン、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂E(0.07g)を与えた。IR:3025s、2922s、1636w、1600w、1570w、1493s、1452s、1329w、1181w、1115w、759m、704s。
段階6:ジクロロメタン(0.8ml)およびメタノール(0.1ml)の混合物中の樹脂E(0.06g)の懸濁液を、m−クロロペルオキシ安息香酸(0.24g)で処理した。室温で96時間攪拌した後に反応混合物を濾過し、そして、修飾された樹脂を、ジクロロメタン、その後テトラヒドロフラン、その後メタノール、その後ジクロロメタンで洗浄し、そしてその後高真空下60℃で乾燥して樹脂F(0.06g)を与えた。IR:3082m、3026s、2927s、2851w、1635w、1602m、1582m、1493m、1452s、1350w、1240m、1180m、1117m、1032m、761s、705s。
段階7:ジメトキシエタン(0.4ml)中の樹脂F(0.04g)の懸濁液をベンジルアミン(0.01ml)で処理し、そしてその後70℃で6時間加熱した。反応混合物を濾過して樹脂を除去し、そして濾液を蒸発させた。残渣を高圧液体クロマトグラフィー(以下、すなわち0−2分20%アセトニトリル、2−16分80%アセトニトリルまで勾配を付ける、のような水およびアセトニトリルの混合物を使用する勾配溶出)にかけて、{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体(化合物GT)を与えた。MH+559。高圧液体クロマトグラフィーの保持時間=11分。
(b)類似の様式で進行するがしかし段階5で式HNY45のアミン;また、段階7で式HNY45のアミンまたは適切に置換されたアルコールもしくはフェノールのナトリウム塩を使用することにより、化合物A557ないしA2062が製造される。すなわち
[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A577);
2−[4−(4−フルオロフェニル)5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A578);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A579);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A580);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A581);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A582);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A583);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A584);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A585);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イル−プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A586);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A587);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A588);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A589);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A590);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A591);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A592);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A593);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A594);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A595);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A596);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A597);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A598);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A599);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A600);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A601);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A602);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A603);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A604);
{4−[2−(5−カルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A605);
3−{4−[2−(5−カルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A606);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A607);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A608);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A609);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A610);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A611);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A612);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A613);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A614);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A615);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A616);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A617);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A618);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A619);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A620);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A621);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A622);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A623);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A624);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A625);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A626);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]−ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A627);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A628);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A629);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A630);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物A631);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A632);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A633);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A634);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A635);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A636);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A637);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A638);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A639);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A640);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A641);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A642);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A643);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A644);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A645);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A646);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体(化合物A647);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A648);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A649);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A650);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A651);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A652);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A653);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A654);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A655);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A656);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A657);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A658);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A659);
{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−メチルカルバモイル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A660);
3−{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−メチルカルバモイル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A661);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A662);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A663);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A664);
2−[5−[2−(2−シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A665);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A666);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A667);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A668);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A669);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A670);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A671);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A672);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A673);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A674);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A675);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A676);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A677);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A678);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A679);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A680);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A681);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A682);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A683);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A684);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A685);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物A686);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A687);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A688);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A689);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A690);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A691);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A692);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A693);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A694);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A695);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A696);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A697);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A698);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A699);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A700);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A701);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A702);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A703);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A704);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A705);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A706);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A707);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A708);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A709);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A710);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A711);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A712);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A713);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A714);
{4−[2−(5−ジメチルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A715);
3−{4−[2−(5−ジメチルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A716);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A717);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A718);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A719);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A720);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A721);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A722);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A723);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A724);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A725);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A726);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A727);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A728);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A729);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A730);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A731);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A732);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A733);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A734);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A735);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A736);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A737);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A738);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A739);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A740);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物A741);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A742);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A743);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A744);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A745);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A746);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A747);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A748);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A749);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A750);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A751);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A752);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A753);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A754);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A755);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A756);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A757);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A758);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A759);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A760);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A761);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A762);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A763);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A764);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A765);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A766);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A767);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A768);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A769);
{4−[2−(5−シクロプロピルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A770);
3−{4−[2−(5−シクロプロピルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A771);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A772);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A773);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A774);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A775);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A776);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A777);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A778);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A779);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A780);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A781);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A782);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A783);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A784);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A785);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A786);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A787);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A788);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A789);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A790);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A791);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A792);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A793);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A794);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A795);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A796);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A797);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A798);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A799);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A800);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A801);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A802);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A803);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A804);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A805);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A806);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A807);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A808);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A809);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A810);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A811);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A812);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A813);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A814);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A815);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A816);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A817);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A818);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A819);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A820);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A821);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A822);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A823);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A824);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A825);
{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−プロピルカルバモイル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A826);
3−{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−プロピルカルバモイル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A827);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A828);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A829);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A830);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A831);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A832);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A833);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A834);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A835);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A836);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A837);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A838);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A839);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A840);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A841);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A842);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A843);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A844);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A845);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A846);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A847);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A848);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A849);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A850);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A851);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物A852);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A853);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A854);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A855);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A856);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A857);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A858);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A859);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A860);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A861);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A862);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A863);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A864);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A865);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A866);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A867);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A868);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A869);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A870);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A871);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A872);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A873);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A874);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A875);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A876);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A877);
2−{4−(4−フルオロフェニル)5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A878);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A879);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A880);
{4−[2−(5−シクロヘキシルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A881);
3−{4−[2−(5−シクロヘキシルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A882);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A883);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A884);
2−[5−[2−シクロプロピルメチルアミノ]ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A885);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A886);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A887);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A888);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A889);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A890);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A891);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A892);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A893);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A894);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A895);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A896);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A897);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A898);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A899);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A900);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A901);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A902);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A903);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A904);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A905);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A906);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物A907);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A908);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A909);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A910);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A911);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A912);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A913);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A914);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A915);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A916);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A917);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A918);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A919);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A920);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A921);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A922);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A923);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A924);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A925);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A926);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A927);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A928);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A929);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A930);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A931);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A932);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A933);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A934);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A935);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A936);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(2−ヒドロキシエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A937);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A938);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A939);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A940);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A941);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A942);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A943);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A944);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A945);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A946);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A947);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A948);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A949);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A950);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A951);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A952);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A953);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A954);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A955);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A956);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A957);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A958);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A959);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A960);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A961);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A962);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A963);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A964);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A965);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A966);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A967);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A968);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A969);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A970);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)−プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A971);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A972);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A973);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A974);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A975);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−2−イル]−1H−イミダゾルー2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A976);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A977);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A978);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A979);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A980);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A981);
−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A982);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A983);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A984);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A985);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A986);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A987);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A988);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A989);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A990);
{4−[2−[5−(2−アミノエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A991);
3−{4−[2−[5−(2−アミノエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A992);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A993);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A994);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A995);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A996);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A997);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A998);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A999);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1000);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1001);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1002);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1003);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1004);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1005);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1006);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1007);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1008);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1009);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1010);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1011);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1012);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1013);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1014);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1015);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1016);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−アミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1017);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1018);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1019);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1020);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1021);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1022);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1023);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1024);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1025);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1026);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1027);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1028);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1029);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1030);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1031);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1032);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1033);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1034);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1035);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1036);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1037);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1038);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1039);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1040);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1041);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1042);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1043);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1044);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1045);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−ヒドロキシプロピルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1046);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−ヒドロキシプロピルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}−ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1047);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1048);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1049);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1050);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1051);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1052);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1053);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1054);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1055);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1056);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1057);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1058);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1059);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1060);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1061);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1062);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1063);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1064);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1065);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1066);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1067);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1068);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1069);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1070);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1071);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1072);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1073);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1074);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1075);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1076);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1077);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1078);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1079);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1080);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1081);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1082);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1083);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1084);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1085);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1086);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1087);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1088);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1089);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1090);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1091);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1092);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1093);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1094);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1095);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1096);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1097);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1098);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1099);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1100);
{4−[2−(5−ベンジルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1101);
3−{4−[2−(5−ベンジルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1102);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1103);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1104);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1105);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1106);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1107);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1108);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1109);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1110);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1111);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1112);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1113);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1114);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1115);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1116);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1117);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1118);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1119);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1120);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1121);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1122);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1123);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1124);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1125);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1126);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物A1127);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1128);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1129);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1130);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1131);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1132);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1133);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1134);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1135);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1136);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1137);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1138);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1139);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1140);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1141);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1142);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1143);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1144);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1145);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1146);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1147);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1148);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1149);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1150);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1151);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1152);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1153);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1154);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1155);
{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−フェニルカルバモイル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1156);
3−{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−フェニルカルバモイル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1157);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1158);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1159);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1160);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1161);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1162);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1163);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1164);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1165);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1166);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1167);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1168);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1169);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1170);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1171);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1172);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1173);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1174);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1175);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1176);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1177);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1178);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1179);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1180);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1181);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェニルアミド、トランス異性体、(化合物A1182);
{2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1183);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1184);
{2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1185);
{2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1186);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1187);
{2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1188);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1189);
{2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1190);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1191);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1192);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1193);
{2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1194);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、R異性体、トランス異性体、(化合物A1195);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、S異性体、トランス異性体、(化合物A1196);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1197);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1198);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1199);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1200);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1201);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1202);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1203);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1204);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1205);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1206);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1207);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1208);
{2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1209);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1210);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1211);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1212);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1213);
{2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1214);
{2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1215);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)アセトニトリル、トランス異性体、(化合物A1216);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオニトリル、トランス異性体、(化合物A1217);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1218);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1219);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1220);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1221);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1222);
{2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1223);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1224);
{2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1225);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1226);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1227);
{2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1228);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1229);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1230);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1231);
{2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1232);
{2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1233);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1234);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1235);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1236);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1237);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1238);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1239);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1240);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1241);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1242);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1243);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1244);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1245);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1246);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1247);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1248);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1249);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1250);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1251);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1252);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1253);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1254);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1255);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1256);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1257);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1258);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1259);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1260);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1261);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1262);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1263);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1264);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1265);
[4−(5−(4−フルオロフェニル)−2−{5−メチル−5−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル)ピリミジン−2−イルアミノ]酢酸、トランス異性体、(化合物A1266);
3−[4−(5−(4−フルオロフェニル)−2−{5−メチル−5−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]−[1,3]ジオキサン−2−イル}−3H−イミダゾル−4−イル)ピリミジン−2−イルアミノ]プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1267);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1268);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1269);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1270);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1271);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1272);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1273);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1274);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1275);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1276);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1277);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1278);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1279);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1280);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1281);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1282);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1283);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1284);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1285);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1286);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1287);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1288);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1289);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1290);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1291);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1292);
{2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1293);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1294);
{2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1295);
{2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1296);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1297);
{2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1298);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1299);
{2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1300);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1301);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1302);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1303);
{2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1304);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、R異性体、トランス異性体、(化合物A1305);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、S異性体、トランス異性体、(化合物A1306);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1307);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1308);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1309);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1310);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1311);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1312);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1313);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1314);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1315);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1316);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1317);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1318);
{2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1319);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1320);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1321);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1322);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1323);
{2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1324);
{2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1325);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)アセトニトリル、トランス異性体、(化合物A1326);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオニトリル、トランス異性体、(化合物A1327);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1328);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1329);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1330);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1331);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1332);
{2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1333);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1334);
{2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1335);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1336);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1337);
{2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1338);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1339);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1340);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1341);
{2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1342);
{2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1343);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1344);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1345);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1346);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1347);
{2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1348);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1349);
{2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1350);
{2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1351);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1352);
{2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1353);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1354);
{2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1355);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1356);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1357);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1358);
{2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1359);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、R異性体、トランス異性体、(化合物A1360);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、S異性体、トランス異性体、(化合物A1361);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1362);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1363);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1364);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1365);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1366);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1367);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1368);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1369);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1370);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1371);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1372);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1373);
{2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1374);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1375);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(モルホリン−4−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1376);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(モルホリン−4−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1377);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1378);
{2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1379);
{2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1380);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(モルホリン−4−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)アセトニトリル、トランス異性体、(化合物A1381);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(モルホリン−4−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオニトリル、トランス異性体、(化合物A1382);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1383);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1384);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1385);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1386);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1387);
{2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1388);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1389);
{2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1390);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1391);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1392);
{2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1393);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1394);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1395);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1396);
{2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1397);
{2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1398);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1399);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1400);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1401);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物A1402);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1403);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1404);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1405);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1406);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1407);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1408);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1409);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1410);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1411);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1412);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1413);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1414);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1415);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1416);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1417);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1418);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1419);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1420);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1421);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1422);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1423);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1424);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1425);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1426);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1427);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1428);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1429);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1430);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−メトキシプロピルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1431);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−メトキシプロピルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1432);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1433);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1434);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1435);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1436);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1437);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1438);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1439);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1440);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1441);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1442);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1443);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1444);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1445);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1446);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1447);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1448);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1449);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1450);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1451);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1452);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1453);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1454);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1455);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1456);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1457);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1458);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1459);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1460);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1461);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1462);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1463);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1464);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1465);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1466);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1467);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1468);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1469);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1470);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1471);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1472);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1473);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1474);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1475);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1476);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1477);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1478);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1479);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1480);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1481);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1482);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1483);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1484);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1485);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(2−メトキシエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1486);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(2−メトキシエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1487);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1488);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1489);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1490);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1491);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1492);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1493);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1494);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1495);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1496);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1497);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1498);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1499);
2−[5−[2−(4−フルオロフェニルベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1500);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1501);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1502);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1503);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1504);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1505);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1506);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1507);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−2−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1508);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1509);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1510);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1511);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1512);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1513);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1514);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1515);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1516);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1517);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1518);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1519);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1520);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1521);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1522);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1523);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1524);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1525);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1526);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1527);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−1−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1528);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1529);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1530);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1531);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1532);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1533);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1534);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1535);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1536);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1537);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1538);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1539);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1540);
{4−[2−[5−(3−ジメチルアミノプロピルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1541);
3−{4−[2−[5−(3−ジメチルアミノプロピルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1542);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1543);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1544);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1545);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1546);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1547);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1548);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1549);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1550);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1551);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1552);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1553);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1554);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1555);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1556);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1557);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1558);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1559);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1560);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1561);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1562);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1563);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1564);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1565);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)−ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1566);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物A1567);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1568);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1569);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1570);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1571);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1572);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1573);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1574);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1575);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1576);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1577);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1578);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1579);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1580);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1581);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1582);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1583);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1584);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1585);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1586);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1587);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1588);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1589);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1590);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1591);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1592);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1593);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1594);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1595);
{4−[2−[5−(2−ジメチルアミノエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1596);
3−{4−[2−[5−(2−ジメチルアミノエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1597);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1598);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1599);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1600);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1601);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1602);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1603);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1604);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1605);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1606);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1607);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1608);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1609);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1610);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1611);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1612);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1613);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1614);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1615);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1616);
2−[5−(2−シクルヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1617);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1618);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1619);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1620);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1621);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1622);
{2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1623);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1624);
{2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1625);
{2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1626);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1627);
{2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1628);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1629);
{2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1630);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1631);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1632);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1633);
{2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1634);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、R異性体、トランス異性体、(化合物A1635);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、S異性体、トランス異性体、(化合物A1636);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1637);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1638);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1639);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1640);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1641);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1642);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1643);
[2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1644);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1645);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1646);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1647);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1648);
{2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1649);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1650);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1651);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1652);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1653);
{2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1654);
{2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1655);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)アセトニトリル、トランス異性体、(化合物A1656);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオニトリル、トランス異性体、(化合物A1657);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1658);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1659);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1660);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1661);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1662);
{2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1663);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1664);
{2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1665);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1666);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1667);
{2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1668);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1669);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1670);
{2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1671);
{2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1672);
{2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1673);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1674);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1675);
(2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1676);
{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物A1677);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1678);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1679);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1680);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1681);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1682);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1683);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1684);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1685);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1686);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イル−プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1687);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1688);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1689);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1690);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1691);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1692);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1693);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1694);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1695);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1696);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1697);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1698);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1699);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1700);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1701);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1702);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1703);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1704);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1705);
{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−イソプロピルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1706);
3−{4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−イソプロピルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1707);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1708);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1709);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1710);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1711);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1712);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1713);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1714);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1715);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1716);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1717);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1718);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1719);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1720);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1721);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1722);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1723);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1724);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1725);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1726);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1727);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1728);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1729);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1730);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1731);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸イソプロピルアミド、トランス異性体、(化合物A1732);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1733);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1734);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1735);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1736);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1737);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1738);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1739);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1740);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1741);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1742);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1743);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1744);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1745);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1746);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1747);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1748);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1749);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1750);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1751);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1752);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1753);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1754);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1755);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1756);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1757);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1758);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1759);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1760);
{4−[2−(5−アリルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1761);
3−{4−[2−(5−アリルカルバモイル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1762);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1763);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1764);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1765);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1766);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1767);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1768);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1769);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1770);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1771);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1772);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1773);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1774);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1775);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1776);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1777);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1778);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1779);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1780);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1781);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−2−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1782);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1783);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1784);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1785);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1786);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アリルアミド、トランス異性体、(化合物A1787);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1788);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1789);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1790);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1791);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1792);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1793);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1794);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1795);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1796);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1797);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1798);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1799);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1800);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1801);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1802);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1803);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1804);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1805);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1806);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1807);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1808);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1809);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1810);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1811);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1812);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1813);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1814);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1815);
{4−[2−[5−(シクロプロピルメチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1816);
3−{4−[2−[5−(シクロプロピルメチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1817);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1818);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1819);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1820);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1821);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1822);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1823);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1824);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1825);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1826);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1827);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1828);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1829);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1830);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1831);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1832);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1833);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1834);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1835);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1836);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1837);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1838);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1839);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1840);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1841);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1842);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1843);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1844);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1845);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1846);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1847);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1848);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1849);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1850);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1851);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1852);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1853);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1854);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1855);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1856);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1857);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1858);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1859);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1860);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1861);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1862);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1863);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1864);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1865);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1866);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1867);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1868);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1869);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1870);
{4−[2−[5−(シアノメチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1871);
3−{4−[2−[5−(シアノメチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1872);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1873);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1874);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1875);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1876);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1877);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1878);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1879);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1880);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1881);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1882);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1883);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1884);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1885);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1886);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1887);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1888);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1889);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1890);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1891);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1892);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1893);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1894);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1895);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1896);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シアノメチルアミド、トランス異性体、(化合物A1897);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1898);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1899);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1900);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1901);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1902);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1903);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1904);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1905);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1906);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1907);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1908);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1909);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1910);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1911);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1912);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1913);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1914);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1915);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1916);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1917);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1918);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1919);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1920);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1921);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1922);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1923);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1924);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1925);
{4−[2−[5−(2−シアノエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}酢酸、トランス異性体、(化合物A1926);
3−{4−[2−[5−(2−シアノエチルカルバモイル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル]−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1927);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1928);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1929);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1930);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1931);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1932);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1933);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1934);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1935);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1936);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1937);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1938);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1939);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1940);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1941);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1942);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1943);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1944);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1945);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1946);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1947);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1948);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1949);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1950);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1951);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5(2−メチルスルファニル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−シアノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物A1952);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1953);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1954);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1955);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1956);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1957);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1958);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1959);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1960);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1961);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1962);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1963);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1964);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A1965);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A1966);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1967);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1968);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1969);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1970);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1971);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1972);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1973);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1974);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1975);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1976);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1977);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1978);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1979);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1980);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピリジン−3−イルカルバモイル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A1981);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピリジン−3−イルカルバモイル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A1982);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1983);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1984);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1985);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1986);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1987);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1988);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1989);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1990);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1991);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1992);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1993);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1994);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1995);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1996);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1997);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1998);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A1999);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2000);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2001);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2002);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2003);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2004);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2005);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2006);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2007);
2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2008);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2009);
2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2010);
2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2011);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2012);
2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2013);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2014);
2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2015);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2016);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2017);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2018);
2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2019);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A2020);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A2021);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、R異性体、トランス異性体、(化合物A2022);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、S異性体、トランス異性体、(化合物A2023);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2024);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2025);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2026);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド 2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2027);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2028);
2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2029);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2030);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2031);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2032);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2033);
2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2034);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2035);
(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピリジン−4−イルカルバモイル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物A2036);
3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(ピリジン−4−イルカルバモイル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物A2037);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−イソプロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2038);
2−[5−(2−アリルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2039);
2−[5−[2−(シクロプロピルメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2040);
2−[5−[2−(シアノメチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2041);
2−[5−[2−(2−シアノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2042);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2043);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(ピリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2044);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロピルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2045);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピロリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2046);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−フルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2047);
2−[5−[2−(3,4−ジフルオロフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2048);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシフェニルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2049);
2−[5−[2−(4−フルオロベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2050);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メトキシベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2051);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2052);
2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2053);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2054);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2055);
2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2056);
2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2057);
2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2058);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−プロポキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2059);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2060);
2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロポキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2061);
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド、トランス異性体、(化合物A2062);
(c)実施例40(b)に類似の様式で進行するがしかし2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチリルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、シス異性体(化合物LN)を使用することにより、化合物GTおよび化合物A557ないしA2062の対応するシス異性体が製造される。
参照実施例1
4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−ホルミル−1−[(2−(トリメチルシリル)エトキシ)メチル]−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン
テトラヒドロフラン(100ml)中の4−[5−(4−フルオロフェニル)−1−[(2−(トリメチルシリル)エトキシ)メチル]−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン(8.15g、参照実施例2)の溶液を、ヘキサン中n−ブチルリチウムの溶液(10.6ml、2.lM)で処理して濃緑色の溶液を与えた。この溶液を−78℃で15分間攪拌し、その後テトラヒドロフラン(10ml)中のN−ホルミルモルホリン(2.45ml)の溶液で処理した。−78℃で15分間攪拌した後に混合物を室温に温まらせ、その後この温度でさらなる1時間攪拌した。反応混合物を水(50ml)でクエンチし、そしてその後酢酸エチル(50ml)で4回抽出した。合わせられた抽出液を硫酸マグネシウムで乾燥しかつ蒸発させた。残余の油状物を、酢酸エチルで溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物(7.86g)を黄色油状物として与えた。
参照実施例2
4−[5−(4−フルオロフェニル)−1−[(2−(トリメチルシリル)エトキシ)メチル]−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン
乾燥ジメチルホルムアミド(150ml)中の5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−ピリジル)イミダゾール[ベーム(BOEHM)ら](12.86g、ベーム(Boehm)ら、J.Med.Chem.、1996、39、3829-3937ページの手順に従って調製された)の攪拌された溶液を、水素化ナトリウム(2.58g、鉱物油60%分散体)で一部分ずつ処理した。混合物を、水素の発生が停止するまで室温で攪拌し、その後、塩化2−(トリメチルシリル)エトキシメチル(10.66ml)で一滴ずつ処理した。室温で1.5時間攪拌した後に反応混合物を水(10ml)で処理し、その後蒸発させた。残余の油状物を、その後、酢酸エチルと水(100ml)との間で分配した。水相を酢酸エチル(100ml)で3回抽出した。合わせられた有機相を塩水(50ml)で洗浄し、その後硫酸マグネシウムで乾燥し、その後蒸発させた。残余の黄色油状物を、メタノールおよびジクロロメタンの混合物(98:2、v/v)で溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物を与えた。
参照実施例3
4−[2−ジメトキシメチル−5−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン
方法A:メタノール(10ml)中の4−[2−ホルミル−5−(4−フルオロフェニル)−1−{(2−(トリメチルシリル)エトキシ)メチル}−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン(0.525g、参照実施例1)の溶液を、オルトギ酸トリメチル(5ml)、その後4−トルエンスルホン酸(0.39g)で処理した。反応混合物を5時間還流し、その後室温に冷却し、その後蒸発させた。残渣を酢酸エチルと飽和水性炭酸水素ナトリウム溶液(30ml)との間で分配した。水相を酢酸エチル(20ml)で4回抽出した。合わせられた有機相を、水(15ml)、その後塩水(15ml)で洗浄し、その後硫酸マグネシウムで乾燥し、そしてその後蒸発させた。残余の油状物を、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物(8:1、v/v)で溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物(0.344g)を白色固形物、融点186〜189℃として与えた。
方法B:20〜25℃の、tert−ブチルメチルエーテル(735ml)中の1−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピリジル)−1,2−エタンジオン(162.74g、参照実施例10)の攪拌された懸濁液を、30分の期間にわたり、tert−ブチルメチルエーテル中のグリオキサル1,1−ジメチルアセタールの溶液(244.4ml、45%)、次いでメタノール(260ml)中の酢酸アンモニウム(140.75g)の溶液で処理し、この時間の間に溶解された懸濁液が橙色の溶液を形成した。20〜25℃で1時間攪拌した後に、生じる懸濁液を5〜10℃に冷却し、その後さらなる1時間攪拌し、その後濾過した。湿ったフィルターケーキを水(350ml)で3回スラリー洗浄し(slurry washed)、そしてその後圧縮されたケーキをtert−ブチルメチルエーテル(350ml)で2回洗浄した。風乾ケーキ(air-dry cake)をその後60〜65℃で16時間真空中で乾燥して、表題化合物をクリーム色の自由に流動する固形物、融点204〜206℃として与えた。1H NMR[δ、(CD32SO]:8.35(d、2H);7.43(dt、2H);7.36(d、2H);7.19(dt、2H);5.39(s、1H);3.34(s、6H)。
参照実施例4
2−メチル−2−トリフルオロアセトアミド−1,3−プロパンジオール
室温の、乾燥ジメチルホルムアミド(20ml)中の2−アミノ−2−メチル−1,3−プロパンジオール(1.05g)の攪拌された溶液を炭酸カリウム(1.52g)で処理した。室温で15分間攪拌した後に、混合物を無水トリフルオロ酢酸(1.55ml)で一滴ずつ処理し、そして攪拌をさらなる18時間継続した。反応混合物を蒸発させ、そして、残渣を、ジクロロメタンおよびメタノールの混合物(95:5、v/v)で溶出するシリカでのフラッシュクロマトグラフィーにかけて表題化合物(1g)を白色固形物として与えた。
参照実施例5
2−アジドメチル−2−メチル−1,3−プロパンジオール
5−アジドメチル−2−ジメチル−5−メチル−1,3−ジオキサン[1.48g、J.Org.Chem.、1992、6080ページの手順に従って調製された]、濃塩酸(0.3ml)、水(0.8ml)およびテトラヒドロフラン(10ml)の混合物を還流で1時間加熱した。室温に冷却した後に反応混合物を蒸発させた。残渣を真空下で乾燥して表題化合物(1.3g)を無色油状物として与えた。
参照実施例6
3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−2−メチル−1−モルホリノ−1−プロパノン
20〜25℃の、アセトニトリル(500ml)中のジイソプロピルエチルアミン(339.67ml)およびモルホリン(141.71ml)の攪拌された混合物を、2,2−ビス(ヒドロキシメチル)プロピオン酸(87.18g)および1−ヒドロキシベンゾトリアゾール(43.92g)で処理した。生じる懸濁液を55〜60℃に加温し、その後30分にわたってアセトニトリル(232.2ml)中の1,3−ジシクロヘキシルカルボジイミド(147.62g)の溶液で1滴ずつ処理した。生じる溶液をその後55〜60℃でさらなる2時間攪拌し、その後濾過してジシクロヘキシル尿素(131.88g)の副生成物を除去した。フィルターケーキをアセトニトリル(250ml)で2回洗浄した。濾液を蒸発させ、そして残渣を温酢酸エチル(500ml)で処理した。結果として生じる溶液を16時間冷却させ、その後結晶した1−ヒドロキシベンゾトリアゾール(42.04g)を濾過により除去した。5時間にわたる濾液のさらなる冷却および濾過が、表題化合物(44.82g)、融点95〜97℃を与えた。1H NMR(d、CDCl3):4.02(d、2H);3.70(m、10H);3.30(bs、2H);1.08(s、3H)。
さらなる量の表題化合物(41.33g)を、生成物の最初の収穫物からの濾液の蒸発、その後残渣を酢酸エチル(1000ml)で処理すること、その後この溶液をシリカゲルパッド(4cm高×11cm直径)を通過させること、その後濾液を蒸発させること、そしてその後残渣を16時間にわたって酢酸n−ブチル(1000ml)から結晶化することの後に得た。
参照実施例7
4−[2−ジメトキシメチル−5(4)−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−4(5)−イル]−2−メタンスルファニルピリミジン
室温の、t−ブチルメチルエーテル(75ml)中の1−(4−フルオロフェニル)−2−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1,2−エタンジオン(18.7g,参照実施例8)およびt−ブチルメチルエーテル中のグリオキサルジメチルアセタール(36ml、40%)の溶液を、30分にわたってメタノール(40ml)中の酢酸アンモニウム(21.7g)の溶液で一滴ずつ処理して橙色の溶液を与えた。室温で2時間攪拌した後に、生じる懸濁液を濾過して、表題化合物(15.6g)を無色固形物、融点180〜182℃として与えた。MH+361。
参照実施例8
1−(4−フルオロフェニル)−2−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1,2−エタンジオン
55〜70℃の、ジメチルスルホキシド中の1−(4−フルオロフェニル)−2−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1−エタノン(65.5g、参照実施例9)の溶液を、臭化水素の水性溶液(48%)で一滴ずつ処理した。60℃で3時間攪拌した後に反応混合物を室温に冷却し、その後水中に注ぎ、そして混合物のpHを炭酸水素ナトリウムの添加によりpH8に調節した。反応混合物を酢酸エチルで抽出し、そして抽出物を蒸発させて表題化合物(40.87g)、融点74〜76℃を与えた。MH+277。
参照実施例9
1−(4−フルオロフェニル)−2−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1−エタノン
−40℃のテトラヒドロフラン中のヘキサメチルジシラザンリチウムの溶液(1.221、1M)を、テトラヒドロフラン(100ml)中の4−メチル−2−メチルスルファニルピリミジン(76.03g)の溶液で処理した。この溶液を0℃に加温し、その後15分間攪拌し、その後−40℃に冷却し、その後テトラヒドロフラン(200ml)中の4−フルオロ安息香酸エチル(91.32g)の溶液で処理した。−40℃で15分間攪拌した後に、反応混合物を2時間にわたって室温に温まらせ、その後塩化アンモニウム溶液で処理した。有機相を分離し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。合わせられた有機相を蒸発させて表題化合物(136.19g)、融点212〜214℃を与えた。MH+263。
参照実施例10
1−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピリジル)−1,2−エタンジオン
1−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピリジル)−1−エタノンの混合物(247.69g、参照実施例11)をジメチルスルホキシド(500ml)と混合し、その後ロータリーエバポレーターで加温した(真空なし)。生じる溶液を、完全な移動を確実にするために組み込まれたジメチルスルホキシドの2回のすすぎ(500mlおよび240ml)を伴い反応容器に移した。生じる溶液をその後55〜65℃に加温し、そして、臭化水素(581.47g)を、溶液温度をいかなる外的加熱の必要性なしに55〜65℃の範囲に維持するような速度で添加した。溶液を55〜65℃でさらなる2時間攪拌し、そのときに、シリカでの薄層クロマトグラフィーが、反応が完了したことを示した。反応混合物を、溶液温度を15〜25℃の範囲に維持するための外的冷却を伴い別々の容器の水(4000ml)に添加した。反応容器の残余の内容物を、水のさらなるアリコート(2000ml)を使用して移した。水性溶液をその後、15分にわたって水(2000ml)中の酢酸ナトリウム(600g)の溶液で処理し、そして生じる懸濁液を周囲温度で2時間攪拌し、その後濾過した。フィルターケーキを水(500ml)で3回洗浄し、その後1時間風乾し、その後真空中で15〜25℃で16時間乾燥して、表題化合物(296.93g)を自由に流動する黄橙色粉末、融点84〜86℃として与えた。1H NMR(CDCl3):δ 8.81(d、2H);7.98(dd、2H);7.74(d、2H);7.18(t、2H)。
参照実施例11
1−(4−フルオロフェニル)−2−(4−ピリジル)−1−エタノン
窒素下のテトラヒドロフラン中のビス(トリメチルシリル)アミドナトリウムの攪拌された溶液(720ml、2M)を4−ピコリン(64.7ml)で処理した。5分後に、4−フルオロ安息香酸エチル(111.7g)の溶液を、温度を時々の冷却により18〜20℃で維持しつつ30分にわたって添加した。20〜21℃で30分間攪拌した後に、結果として生じるスラリーを氷浴中で冷却し、その後トルエン(500ml)で処理した。温度が15℃に達した場合に、水(300ml)中の酢酸(82ml)の溶液を、温度を25℃より下に維持して15分にわたって添加した。20〜25℃でさらなる30分の攪拌の後に有機相を分離し、そしてその後蒸発させた。油状の残渣をヘプタンとともに摩砕して表題化合物(133g)を黄色固形物、融点80〜84℃として与えた。1H NMR(δ、CDCl3):8.42(d、2H);7.88(dd、2H);7.06(d、2H);7.01(t、2H);4.12(s、2H)。
インビトロおよびインビボの試験手順
1.ヒト単球によるTNF−α放出に対するインビトロ阻害効果
ヒト末梢血単球(PBM)によるTNF−α産生に対する化合物の効果を以下のように試験する。
1.1.ヒト末梢血単球の調製
正常の健康な供与者からの新たに取られた血液をクエン酸ナトリウム(3.8%、w/v)と混合した(4:1、v/v)。単核細胞を、製造元の説明書に従って、ヒストパーク(Histopaque)−1077(シグマ ディアグノスティクス(Sigma Diacnostics))での血液の遠心分離により調製した。単核細胞が濃縮された画分を洗浄し、そしてデオキシリボヌクレアーゼ(37.5U/ml)およびヒト血清アルブミン(0.3%)を補充されたハンクス液(HBSS)に再懸濁した。分別(細胞スピン)細胞数算定(differential(cytospin)cell count)は、単核細胞画分が慣例に70〜80%の単球を含んだことを示した。
単核白血球画分からの細胞を遠心分離(200g、10分、20℃)し、ウシ胎児血清(FCS)(1%)、ペニシリン(50U/ml)およびストレプトマイシン(50μg/ml)を含有するRPMI 1640中に細胞106個/mlの密度で再懸濁し、そして96穴プレート中で接着させた。90分間のインキュベーション(5%CO2、37℃)後に、非接着性細胞を含有する培地を除去し、細胞を新たな培地で1回洗浄し、そして新たな培地を添加した。
1.2.単球のTNF−α放出の測定
培養培地中の接着性細胞を、化合物もしくはベヒクル(0.1%ジメチルスルホキシド)を含有する新たな培地とともに1時間(5%CO2、37℃)インキュベーションした。化合物は3×10-9Mないし3×10-6Mの濃度範囲内で試験した。LPS(10ng/ml)をその後細胞に添加し、そしてインキュベーションをさらなる18時間継続した。細胞上清を、−20℃での貯蔵のため、96穴の0.22μm濾過プレート中に取り出した。
細胞上清中のTNF−α濃度をサンドイッチELISAにより定量した。簡潔には、ELISAプレートを、炭酸水素緩衝液(pH9.9)中の2μg/mlのマウス抗ヒトTNF−α抗体で一夜被覆した。ウェルを洗浄緩衝液(PBS中0.05%(v/v)トゥイーン(Tween))で洗浄し、そして占有されない部位をブロッキング(PBS中1%BSA)した後に、単球の上清サンプルもしくはヒト組換えTNF−α標準品をELISAプレートの対応するウェル中に真空濾過した。ビオチニル化ウサギポリクローナル抗ヒトTNF−α抗体(3μg/ml)を二次抗体として使用し、また、ストレプトアビジン−ワサビペルオキシダーゼを検出抗体として使用した。ペルオキシダーゼの基質は、過酸化水素の存在下で、3、3’,5,5’−テトラメチルベンジジン(TMB)であった。
対照およびLPS刺激された単球のインキュベーションからの上清中のTNFα濃度を、マルチカルク(Multicalc)ソフトウェアプログラム(ワラック U.K.リミテッド(Wallac U.K.、Ltd.))を使用する直線回帰により適合された(fitted)標準(対数/対数)曲線(0.125〜16ng/ml)からの内挿により算出した。
1.3.結果
本発明の範囲内の化合物は、10-9Mないし10-4Mの範囲内、好ましくは10-9Mないし10-7Mの範囲内の濃度で、ヒト単球からのLPS誘導性のTNF−α放出の50%阻害を生じる。
2.LPSで攻撃されたマウスでの血清TNF−α濃度に対する化合物の阻害効果
2.1.動物の処理およびマウスTNF−αの測定
5匹もしくはそれ以上の動物の群の雌性Balb/cマウス(英国・チャールズ リバー(Charles River)からの6〜8週齢、体重20〜22g)に、1.5%(w/v)カルボキシメチルセルロースに懸濁された化合物(1ないし100mg/kg)をp.o.投与し、その後、30分の最小の期間の後に30mgのLPSのi.p.で攻撃した。90分後に動物を二酸化炭素窒息により殺し、そして心穿刺により血を取った。血液を4℃で凝固させ、遠心分離し(12,000g5分間)、そして血清をTNF−α分析のため採取した。TNF−α濃度は、製造元により推奨されるとおり、ジェンザイム(Genzyme)から購入される(カタログ番号1509.00)商業的に入手可能なマウスTNF−αELISAキットを使用して測定する。TNF−αの値を、上のように組換えマウスTNF−αの標準曲線から算出した。
2.2.結果
本発明の範囲内の化合物は、0.1mg/kgないし100mg/kgの用量で、LPSで攻撃されたマウスでのTNF−α放出を50%まで阻害する。

Claims (29)

  1. 式(I)
    Figure 0004380803
    式中:
    1 は置換されていてもよい4−ピリジルもしくは置換されていてもよい4−ピリミジニルであり;
    24−フルオロフェニルであり;
    3は基−L1−R7もしくは−L2−R8を表わし
    [ここで、L1、ハロゲンもしくはオキソにより置換されていてもよい1から6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン結合を表わし;R7は、水素、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ニトロ、−S(O)n9、(ここで、R9はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、そしてnは0または整数1もしくは2であり)、−NHSO29、−C(=Z)OR10(ここで、Zは酸素もしくは硫黄原子であり、そしてR10は水素もしくはR9であり)、−C(=Z)R10、−OR10、−N(R11)−C(=Z)R9(ここで、R11は水素もしくはアルキルであり)、−NY12{ここで、Y1およびY2は、独立して水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキルであるか、あるいは、基−NY12は5−7員の環式アミンを形成してよく、これは、O、SもしくはNY3(ここでY3は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、−CHO、−C(=Z)R9もしくは−SO29であり)から選択されるさらなる1個のヘテロ原子を含有していてもよく、または付加的なアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキル環に縮合されて二環もしくは三環系を形成していてもまたよく}、−SO2−NY12、−C(=Z)−NY12、−N(R11)−C(=Z)−NY12、−N(OR10)−C(=Z)−NY12、−N(OR10)−C(=Z)R10、−C(=NOR10)R10、−C(=Z)NR10OR12(ここでR12は水素、アルキル、アリールもしくはアリールアルキルであり)、−N(R11)−C(=NR13)−NY12(ここでR13は水素、シアノ、アルキル、シクロアルキルもしくはアリールであり)、もしくは−N(R11)−C(=Z)−OR11であり;L2は、直接結合、または2から6個までの炭素原子を含んで成る直鎖もしくは分枝状の炭素鎖を表わし、かつ、1個の二重もしくは三重の炭素−炭素結合を含有し;そしてR8は水素、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルであり];
    4は基−L3−R14を表わし
    [ここで、L3は、直接結合、または1から6個までの炭素原子(ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシもしくはオキソにより置換されていてもよい)を含有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン結合を表わし;また、R14は、水素、アルキル、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールオキシ、カルボキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ニトロ、−NY45、{ここでY4およびY5は独立して、水素、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−CO210、−CONY12、もしくは−NY12により置換されていてもよいアルキルであるか、あるいは、基−NY45は5−7員の環式アミンを形成してよく、これは、(i)アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、ヒドロキシ、オキソ(またはその5、6もしくは7員の環式アセタール誘導体)、R9、あるいは、カルボキシ、カルボキサミドもしくはヒドロキシにより置換されるアルキルから選択される1種もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、(ii)O、S、SO2もしくはNY6(ここでY6は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、−C(=Z)R9、−C(=Z)OR9もしくは−SO29であり)から選択されるさらなる1個のヘテロ原子もまた含有してよく、そして(iii)付加的なアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキル環と縮合して二環もしくは三環系を形成してもまたよく}、−N(R10)−C(=Z)−R15
    (ここでR15はアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシもしくはヘテロシクロアルキルであり);−N(R10)−C(=Z)−L4−R16(ここでR16はアルコキシ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニルアミノ、カルボキシ、シクロアルキル、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシもしくは−NY12であり、そしてL4は1から6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン結合であり)、−NH−C(=Z)−NH−R15、−NH−C(=Z)−NH−L4−R16、−N(R10)−SO2−R15、−N(R10)−SO2−L4−R16、−S(O)n9、−C(=Z)−NY45、あるいは−C(=Z)−OR9であり];
    5は水素、アルキルもしくはヒドロキシアルキルを表わすか;あるいは
    4およびR5は、同一の炭素原子に結合される場合は、前記炭素原子とシクロアルキル、シクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキル環または基C=CH2を形成してよく;
    6は水素もしくはアルキルを表わし;そして
    は整1である、
    の化合物、
    またはそのN−オキシド;または式(I)の化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  2. 1が未置換の4−ピリジルである、請求1に記載の化合物。
  3. 12−置換4−ピリミジニルである、請求の範囲1に記載の化合物。
  4. 2位の置換基が、R173−[ここで、R17は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−CO210、−CONY12もしくは−NY45により置換されるアルキルであり、そしてZ3はOもしくはS(O)nであり]、およびY45N−から選択される基である、請求項3に記載の化合物。
  5. 2位の置換基が、−NY45(ここで、Y4およびY5の一方が水素であり、かつ、他方が、水素、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−CO210、−CONY12もしくは−NY12により場合により置換されるアルキルであり)、あるいは−OR17である、請求項4に記載の化合物。
  6. 3が水素もしくはC1-4アルキルである、請求1〜のいずれかに記載の化合物。
  7. 3が水素である、請求項6に記載の化合物。
  8. 6が水素もしくはC1-4アルキルである、請求1〜のいずれかに記載の化合物。
  9. 6が水素である、請求項8に記載の化合物。
  10. 式(Ia):
    Figure 0004380803
    式中、R4およびR5は請求1で定義されたとおりである、
    の化合物またはそのN−オキシド;または、式(Ia)の化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  11. 式(Ib):
    Figure 0004380803
    ここで、R4およびR5が請求1で定義されたとおりであり、また、R18がR173−もしくはY45N−(ここでR17、Y4、Y5およびZ3が請求1およびで定義されたとおりであり)である、
    の化合物またはそのN−オキシド;または、式(Ib)の化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  12. 4が基−L3−R14[ここでL3が直接結合であり、また、R14がアルキル、−NY45、−N(R10)−C(=Z)−R15、−N(R10)−C(=Z)−L4−R16、−C(=Z)−NY45および−C(=Z)OR9から選択され]である、請求1〜11のいずれかに記載の化合物。
  13. 4が基−L3−R14[ここでL3がメチレン結合であり、また、R14がアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−N(R10)−C(=Z)−R15、−N(R10)−C(=Z)−L4−R16、−NH−C(=Z)−NH−R15、−NH−C(=Z)−NH−L4−R16、−NY45および−N(R10)−SO2−R15から選択され]である、請求1〜11のいずれかに記載の化合物。
  14. 5が水素、C1-4アルキルもしくはヒドロキシアルキルである、請求1〜13のいずれかに記載の化合物。
  15. 5がメチルである、請求項14に記載の化合物。
  16. 5がヒドロキシメチルである、請求項14に記載の化合物。
  17. 4およびR5が、それらが結合される炭素原子と一緒になって基C=CH2もしくは5−7員の環式エーテルを表わす、請求1〜11のいずれかに記載の化合物。
  18. 18が、−NY45(ここでY4が水素であり、また、Y5がアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヒドロキシ、アルコキシもしくは−NY12により置換されるC2-6アルキルから選択され)である、請求項11〜17のいずれかに記載の化合物。
  19. 18が−OR17(ここでR17がアルキル、アリールもしくはシクロアルキルであり)である、請求項11〜17のいずれかに記載の化合物。
  20. {2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体、(化合物A);
    {2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体、(化合物B);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物C);
    C−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イル]メチルアミン、シスおよびトランス異性体、(化合物D);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イル]アセトアミド、シスおよびトランス異性体、(化合物E);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イル]アセトアミド、シス異性体、(化合物F);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イル]アセトアミド、トランス異性体、(化合物G);
    4−[2−(5−アジドメチル−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、シスおよびトランス異性体、(化合物H);
    4−[2−(5−ベンジル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、シスおよびトランス異性体、(化合物I);
    2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、シスおよびトランス異性体、(化合物J);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(1,8,10−トリオキサスピロ[5.5]ウンデス−9−イル)−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物K);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(1,7,9−トリオキサスピロ[4.5]デス−8−イル)−1H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物L);
    4−[2−(5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物M);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチレン−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物N);
    4−[2−[1,3]ジオキサン−2−イル−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物O);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン,(R/S)(R/S)異性体、(化合物P);
    4−[2−(4,6−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(R/S)(R/S)(R/S)異性体、(化合物Q);
    4−[2−(5−ベンジルオキシ−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、シスおよびトランス異性体、(化合物R);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−フェニル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、シスおよびトランス異性体、(化合物S);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(4−イソプロピル−5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(R/S)(R/S)異性体、(化合物T);
    4−[2−(5,5−ジエチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、(化合物U);
    4−[2−(2,4−ジオキサスピロ[5.5]ウンデス−8−エン−3−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、シスおよびトランス異性体、(化合物V);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ベンズアミド、シスおよびトランス異性体、(化合物W);
    1−(4−フルオロフェニル)−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}チオ尿素、シスおよびトランス異性体、(化合物X);
    1−(2,6−ジメチルフェニル)−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}チオ尿素、シスおよびトランス異性体、(化合物Y);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチル−5−ピロル−1−イル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン、シスおよびトランス異性体、(化合物Z);
    C−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イル]メチルアミン、トランス異性体、(化合物AA);
    C−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イル]メチルアミン、シス異性体、(化合物AB);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル]アセトアミド、トランス異性体、(化合物AC);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル]アセトアミド、シス異性体、(化合物AD);
    5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イルアミン、シス異性体、(化合物AE);
    5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イルアミン、トランス異性体、(化合物AF);
    5−メチル−2−{5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル}−[1,3]ジオキサン−5−イルアミン、シスおよびトランス異性体、(化合物AG);
    2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸、トランス異性体、(化合物AH);
    2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸、シス異性体、(化合物AI);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、シス異性体、(化合物AJ);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ベンジルアミド、トランス異性体、(化合物AK);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物AL);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、トランス異性体、(化合物AM);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、トランス異性体、(化合物AN);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(ピリジン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物AO);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(ピリジン−3−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物AP);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(ピリジン−4−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物AQ);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物AR);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物AS);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸[2−(1H−インドル−3−イル)エチル]アミド、トランス異性体、(化合物AT);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物AU);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物AV);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物AW);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピロリジン−1−イルメタノン、トランス異性体、(化合物AX);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ブチルアミド、トランス異性体、(化合物AY);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジプロピルアミド、トランス異性体、(化合物AZ);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、トランス異性体、(化合物BA);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェネチルアミド、トランス異性体、(化合物BB);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ピリジン−2−エチル)アミド、トランス異性体、(化合物BC);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(フラン−2−イルメチル)アミド、トランス異性体、(化合物BD);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物BE);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、トランス異性体、(化合物BF);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、トランス異性体、(化合物BG);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、トランス異性体、(化合物BH);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロペンチルアミド、トランス異性体、(化合物BI);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、トランス異性体、(化合物BJ);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−メトキシエチル)アミド、シス異性体、(化合物BK);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ヒドロキシエチル)アミド、シス異性体、(化合物BL);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、シス異性体、(化合物BM);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(ピリジン−2−イルメチル)アミド、シス異性体、(化合物BN);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(ピリジン−3−イルメチル)アミド、シス異性体、(化合物BO);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(ピリジン−4−イルメチル)アミド、シス異性体、(化合物BP);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−モルホリン−4−イルメタノン、シス異性体、(化合物BQ);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メチルピペラジン−1−イル)メタノン、シス異性体、(化合物BR);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ジメチルアミノプロピル)アミド、シス異性体、(化合物BS);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸[2−(1H−インドル−3−イル)エチル]アミド、シス異性体、(化合物BT);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−ヒドロキシプロピル)アミド、シス異性体、(化合物BU);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸フェネチルアミド、シス異性体、(化合物BV);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(3−メトキシプロピル)アミド、シス異性体、(化合物BW);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ピリジン−2−イルエチル)アミド、シス異性体、(化合物BX);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(フラン−2−イルメチル)アミド、シス異性体、(化合物BY);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミド、シス異性体、(化合物BZ);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピロリジン−1−イルメタノン、シス異性体、(化合物CA);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ピペリジン−1−イルメタノン、シス異性体、(化合物CB);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸プロピルアミド、シス異性体、(化合物CC);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ブチルアミド、シス異性体、(化合物CD);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロプロピルアミド、シス異性体、(化合物CE);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロペンチルアミド、シス異性体、(化合物CF);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸シクロヘキシルアミド、シス異性体、(化合物CG);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、シス異性体、(化合物CH);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、シス異性体、(化合物CI);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジメチルアミド、シス異性体、(化合物CJ);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸ジプロピルアミド、シス異性体、(化合物CK);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸エチルアミド、シス異性体、(化合物CL);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルアミド、トランス異性体、(化合物CM);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸(2−ジメチルアミノエチル)アミド、トランス異性体、(化合物CN);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸エチルアミド、トランス異性体、(化合物CO);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−フェニル尿素、シス異性体、(化合物CP);
    1−エチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−尿素、シス異性体、(化合物CQ);
    1−(3,5−ジメチルイソキサゾル−4−イル)−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}尿素、シス異性体、(化合物CR);
    1−ベンジル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−尿素、シス異性体、(化合物CS);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−(2−チオフェン−2−イルエチル)尿素、シス異性体、(化合物CT);
    1−(3−アセチルフェニル)−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}尿素、シス異性体、(化合物CU);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−フェニル尿素、トランス異性体、(化合物CV);
    3−(3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ウレイド)安息香酸、トランス異性体、(化合物CW);
    1−ベンジル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}尿素、トランス異性体、(化合物CX);
    1−エチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}尿素、トランス異性体、(化合物CY);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−(2−チオフェン−2−イルエチル)尿素、トランス異性体、(化合物CZ);
    1−ベンジル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}尿素、シス異性体、(化合物DA);
    1−エチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}尿素、シス異性体、(化合物DB);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−フェニル尿素、シス異性体、(化合物DC);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−フェニル尿素、トランス異性体、(化合物DD);
    1−ベンジル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}尿素、トランス異性体、(化合物DE);
    1−エチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}尿素、トランス異性体、(化合物DF);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−(2−モルホリン−4−イルエチル)チオ尿素、シス異性体、(化合物DG);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−フラン−3−イルメチルチオ尿素、シス異性体、(化合物DH);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−3−ピリジン−3−イルチオ尿素、シス異性体、(化合物DI);
    1−ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}チオ尿素、シス異性体、(化合物DJ);
    1−ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イルメチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}チオ尿素、シス異性体、(化合物DK);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−ピリジン−3−イルチオ尿素、トランス異性体、(化合物DL);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−(2−モルホリン−4−イルエチル)チオ尿素、トランス異性体、(化合物DM);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−フラン−2−イルメチルチオ尿素、トランス異性体、(化合物DN);
    1−ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イルメチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}チオ尿素、トランス異性体、(化合物DO);
    1−ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}チオ尿素、シス異性体、(化合物DP);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−フラン−2−イルメチルチオ尿素、シス異性体、(化合物DQ);
    3−(3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}チオウレイド)安息香酸、シス異性体、(化合物DR);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−ピリジン−3−イルチオ尿素、シス異性体、(化合物DS);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−3−(2−モルホリン−4−イルエチル)チオ尿素、シス異性体、(化合物DT);
    1−ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イルメチル−3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}チオ尿素、シス異性体、(化合物DU);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アセトアミド、シス異性体、(化合物DV);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−2−フェニルアセトアミド、シス異性体、(化合物DW);
    シクロヘキサンカルボン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アミド、シス異性体、(化合物DX);
    2−ベンジルオキシ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アセトアミド、トランス異性体、(化合物DY);
    2−ベンジルオキシ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アセトアミド、シス異性体、(化合物DZ);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アセトアミド、トランス異性体、(化合物EA);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−2−フェニルアセトアミド、トランス異性体、(化合物EB);
    シクロヘキサンカルボン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アミド、トランス異性体、(化合物EC);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−2−フェニルアセトアミド、シス異性体、(化合物ED);
    2−ベンジルオキシ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アセトアミド、シス異性体、(化合物EE);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−2−フェニルアセトアミド、シス異性体、(化合物EF);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アセトアミド、シス異性体、(化合物EG);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−2−フェニルアセトアミド、シス異性体、(化合物EH);
    シクロヘキサンカルボン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アミド、シス異性体、(化合物EI);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アセトアミド、トランス異性体、(化合物EJ);N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−2−フェニルアセトアミド、トランス異性体、(化合物EK);
    シクロヘキサンカルボン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アミド、トランス異性体、(化合物EL);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−2−フェニルアセトアミド、トランス異性体、(化合物EM);
    4−{2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}酪酸、シス異性体、(化合物EN);
    4−({2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}カルバモイル)酪酸、シス異性体、(化合物EO);
    4−{2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}プロピオン酸、シス異性体、(化合物EP);
    4−({2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}カルバモイル)プロピオン酸、シス異性体、(化合物EQ);
    4−({2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}カルバモイル)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物ER);
    N−{2−[5−(4−フルオロフェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物ES);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}メタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物ET);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}ベンゼンスルホンアミド、シス異性体、(化合物EU);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}−C−フェニルメタンスルホンアミド、シス異性体、(化合物EV);
    チオフェン−2−スルホン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アミド、シス異性体、(化合物EW);
    3,5−ジメチルイソキサゾール−4−スルホン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アミド、シス異性体、(化合物EX);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}メタンスルホンアミド、トランス異性体、(化合物EY);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}ベンゼンスルホンアミド、トランス異性体、(化合物EZ);
    チオフェン−2−スルホン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アミド、トランス異性体、(化合物FA);
    3,5−ジメチルイソキサゾル−4−スルホン酸{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アミド、トランス異性体、(化合物FB);
    3−アミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}プロピオンアミド、トランス異性体、(化合物FC);
    3−アミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}プロピオンアミド、シス異性体、(化合物FD);
    4−アミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ブチルアミド、トランス異性体、(化合物FE);
    4−アミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ブチルアミド、シス異性体、(化合物FF);
    2−アミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アセトアミド、トランス異性体、(化合物FG);
    2−アミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}アセトアミド、シス異性体、(化合物FH);
    (3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}エチル)カルバミン酸ベンジルエステル、トランス異性体、(化合物FI);
    (3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}エチル)カルバミン酸ベンジルエステル、シス異性体、(化合物FJ);
    (3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}プロピル)カルバミン酸ベンジルエステル、トランス異性体、(化合物FK);
    (3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}プロピル)カルバミン酸ベンジルエステル、シス異性体、(化合物FL);
    (3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}メチル)カルバミン酸ベンジルエステル、トランス異性体、(化合物FM);
    (3−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルカルバモイル}メチル)カルバミン酸ベンジルエステル、シス異性体、(化合物FN);
    4−ジメチルアミノ−N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ブチルアミド、シスおよびトランス異性体、(化合物FO);
    N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}ベンズアミド、トランス異性体、(化合物FR);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物FS);
    (1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デス−8−イル)−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメタノン、トランス異性体、(化合物FT);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボニル}ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル、トランス異性体、(化合物FU);
    1−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボニル}ピペリジン−4−カルボン酸、トランス異性体、(化合物FV);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}チオモルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物FW);
    (1,1−ジオキソチオモルホリン−4−イル)−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノン、トランス異性体、(化合物FX);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシメチルピペリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物FY);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物FZ);
    (2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノン、トランス異性体、(化合物GA);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物GB);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−(4−メトキシピペリジン−1−イル)メタノン、トランス異性体、(化合物GC);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]メタノン、トランス異性体、(化合物GD);
    {5−アミノ−2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体、(化合物LE);
    {5−アミノ−2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体、(化合物LF);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−ニトロ−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体、(化合物LG);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−ニトロ−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体、(化合物LH);
    C−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−4−イル}メチルアミン(化合物LI);および
    4−[2−(5,5−ジメチル−4−ニトロメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリジン(化合物LJ)から選択される、請求1に記載の化合物、またはそのN−オキシド;または化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  21. {2−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GE);
    2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GI);
    {2−[5−(2−ジメチルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GJ);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GK);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GL);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GM);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−エトキシカルボニルピペリジン−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GN);
    {2−[5−(2−シクロヘキシルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GO);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GP);
    {2−[5−[2−(2−アミノエチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GQ);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピルアミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GR);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−モルホリン−4−イルプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GS);
    2−[5−(2−ベンジルアミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GT);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、R異性体、トランス異性体、(化合物GU);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、S異性体、トランス異性体、(化合物GV);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェニルアミノピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GW);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GX);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GY);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物GZ);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HA);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(フラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HB);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(チオフェン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HC);
    [2−(4−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}−1H−イミダゾル−2−イル)−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HD);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HE);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HF);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(3−メトキシプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物FG);
    {2−[5−[2−(3−ジメチルアミノプロピルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HH);
    {2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物HI);
    (4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(モルホリン−4−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)酢酸、トランス異性体、(化合物HJ);
    3−(4−{5−(4−フルオロフェニル)−2−[5−メチル−5−(モルホリン−4−カルボニル)−[1,3]ジオキサン−2−イル]−3H−イミダゾル−4−イル}ピリミジン−2−イルアミノ)プロピオン酸、トランス異性体、(化合物HK);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミン、(化合物HL);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}メチルアミン、(化合物HM);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ジメチルアミン、(化合物HN);
    シクロプロピル−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}アミン、(化合物HO);
    シクロヘキシル−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}アミン、(化合物HQ);
    2−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}エタノール、(化合物HR);
    N1−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}エタン−1,2−ジアミン、(化合物HS);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピル]アミン、(化合物HT);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミン、(化合物HU);
    3−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロパン−1−オール、(化合物HV);
    ベンジル−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}アミン、(化合物HW);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(1−フェニルエチル)アミン、R異性体、(化合物HX);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(1−フェニルエチル)アミン、S異性体、(化合物HY);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−フェニルアミン、(化合物HZ);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−ピペリジン−1−イルピリミジン、(化合物IA);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−ピリジン−4−イルメチルアミン、(化合物IB);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ピリジン−2−イルメチルアミン、(化合物IC);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ピリジン−3−イルメチルアミン、(化合物ID);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(フラン−2−イルメチル)アミン、(化合物IE);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(チオフェン−2−イルメチル)アミン、(化合物IF);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミン、(化合物IG);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン、(化合物IH);
    4−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}モルホリン、(化合物IJ);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(3−メトキシプロピル)アミン、(化合物IK);
    {4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(2−メトキシエチル)アミン、(化合物IL);
    N−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−N’,N’−ジメチルプロパン−1,3−ジアミン、(化合物IM);
    N−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−N’,N’−ジメチルエタン−1,2−ジアミン、(化合物IN);
    {2−[5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体、(化合物IO);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メトキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IP);
    {2−[5−(2−ベンジルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IQ);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−フェノキシピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IR);
    (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IS);
    {2−[5−[2−(2−ジメチルアミノエトキシ)−ピリミジン−4−イル]−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IT);
    {2−[5−(2−シクロヘキシルオキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IU);
    {2−[5−(2−イソプロポキシピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物IW);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−メトキシピリミジン、(化合物IY);
    2−ベンジルオキシ−4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン、(化合物IZ);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−フェノキシピリミジン、(化合物JA);
    4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−(2−メトキシエトキシ)ピリミジン、(化合物JB);
    (2−{4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルオキシ}エチル)ジメチルアミン、(化合物JC);
    2−シクロヘキシルオキシ−4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン、(化合物JD);
    2−イソプロポキシ−4−[2−(5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン、(化合物JE);
    4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミン、シス異性体、(化合物JF);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}メチルアミン、シス異性体、(化合物JG);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ジメチルアミン、シス異性体、(化合物JH);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}シクロプロピルアミン、シス異性体、(化合物JI);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ピペリジン−4−イルアミン、シス異性体、(化合物JJ);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}シクロヘキシルアミン、シス異性体、(化合物JK);
    2−{4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}エタノール、シス異性体、(化合物JL);
    N1−{4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}エタン−1,2−ジアミン、シス異性体、(化合物JM);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−[3−(5H−イミダゾル−1−イル)プロピル]アミン、シス異性体、(化合物JN);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミン、シス異性体、(化合物JO);
    3−{4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イルアミノ}プロパン−1−オール、シス異性体、(化合物JP);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ベンジルアミン、シス異性体、(化合物JQ);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(1−フェニルエチル)アミン、R異性体、シス異性体、(化合物JR);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(1−フェニルエチル)アミン、S異性体、シス異性体、(化合物JS);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}フェニルアミン、シス異性体、(化合物JT);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−ピペリジン−1−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルアミン、シス異性体、(化合物JU);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ピリジン−4−イルメチルアミン、シス異性体、(化合物JV);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ピリジン−2−イルメチルアミン、シス異性体、(化合物JW);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}ピリジン−3−イルメチルアミン、シス異性体、(化合物JX);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(フラン−2−イルメチル)アミン、シス異性体、(化合物JY);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(チオフェン−2−イルメチル)アミン、シス異性体、(化合物JZ);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミン、シス異性体、(化合物KA);
    2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルアミン、シス異性体、(化合物KB);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルアミン、シス異性体、(化合物KC);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(3−メトキシプロピル)アミン、シス異性体、(化合物KD);
    {4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−(2−メトキシエチル)アミン、シス異性体、(化合物KE);
    N−{4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−N’,N’−ジメチルプロパン−1,2−ジアミン、シス異性体、(化合物KF);
    N−{4−[2−(5−アミノ−5−メチル−[1,3]ジオキサン−2−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]ピリミジン−2−イル}−N’,N’−ジメチルエタン−1,2−ジアミン、シス異性体、(化合物KG);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体、(化合物KH);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン、(化合物KI);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体、(化合物KJ);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体、(化合物KK);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチレン−[1,3]ジオキサン(化合物KL);
    4−[2−[1,3]ジオキサン−2−イル−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−メチルスルホニルピリミジン(化合物KM);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体(化合物KN);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体(化合物KO);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メタンスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]アセトアミド、シス異性体(化合物KP);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体(化合物KQ);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5,5−ジメチル−[1,3]ジオキサン(化合物KR);
    2,2,2−トリフルオロ−N−[2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル]アセトアミド、シス異性体(化合物KS);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体(化合物KT);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体(化合物KU);
    4−[5−(4−フルオロフェニル)−2−(5−メチレン−[1,3]ジオキサン−2−イル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−メチルスルファニルピリミジン(化合物KV);
    4−[2−[1,3]ジオキサン−2−イル−5−(4−フルオロフェニル)−3H−イミダゾル−4−イル]−2−メチルスルファニルピリミジン(化合物KW);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、トランス異性体(化合物KX);
    {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−[1,3]ジオキサン−5−イル}メタノール、シス異性体(化合物KY);
    C−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}メチルアミン、シス異性体(化合物KZ);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸アミド、シス異性体(化合物LA);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸、シス異性体(化合物LB);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、トランス異性体、(化合物LC);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルファニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、シス異性体、(化合物LD);
    2,2,2−トリフルオロ−N−{2−[5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アセトアミド、シス異性体、(化合物LK);
    2,2,2−トリフルオロ−N−{2−[5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イルメチル}アセトアミド、トランス異性体、(化合物LL);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチルスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、トランス異性体、(化合物LM);
    2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(2−メチレンスルホニルピリミジン−4−イル)−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−カルボン酸メチルエステル、シス異性体(化合物LN);
    から選択される、請求1に記載の化合物またはそのN−オキシド;または化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  22. {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体(化合物AW);またはそのN−オキシド;または化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  23. {2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾル−2−イル]−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル}モルホリン−4−イルメタノン、トランス異性体のメシル酸塩。
  24. (2−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(1−フェニルエチルアミノ)ピリミジン−4−イル]−1H−イミダゾル−2−イル}−5−メチル−[1,3]ジオキサン−5−イル)モルホリン−4−イルメタノン、S異性体、トランス異性体、(化合物GV);またはそのN−オキシド;または化合物もしくはそのN−オキシドの製薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
  25. 式(V)
    Figure 0004380803
    式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmは請求1で定義されたとおりである、の化合物。
  26. 樹脂C:
    Figure 0004380803
    式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmは請求1で定義されたとおりである。
  27. 樹脂D:
    Figure 0004380803
    式中、R2、R3、R4、R5、R6およびmは請求1で定義されたとおりである。
  28. 式(II)
    Figure 0004380803
    式中、R1およびR2は請求1で定義されたとおりであり、R19は水素もしくは保護基であり、そしてR20は−CHOもしくは−CH(OMe)2であり、Meはメチル基を表す、
    の化合物を、式(III)
    Figure 0004380803
    式中、R4、R5、R6およびmは酸性条件下で請求1で定義されたとおりである、
    の化合物と反応させる工程を含んで成り、ここで、R1、R2、R4、R5、R6およびmは請求1で定義されたとおりであり、また、R3は水素である、式(I)の化合物の製造方法。
  29. 式(2)
    Figure 0004380803
    式中、R1およびR2は請求の範囲1で定義されたとおりである、
    の化合物を、グリオキサル1,1−ジメチルアセタールおよび酢酸アンモニウムと反応させることを含んで成る、式(II)
    Figure 0004380803
    式中、R1およびR2は請求1で定義されたとおりであり、R19は水素であり、そしてR20は−CH(OMe)2であり、Meはメチル基を表す、
    の化合物の製造方法。
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