TWI335223B - Pyrazoles as inhibitors of tumor necrosis factor - Google Patents

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TWI335223B
TWI335223B TW093112701A TW93112701A TWI335223B TW I335223 B TWI335223 B TW I335223B TW 093112701 A TW093112701 A TW 093112701A TW 93112701 A TW93112701 A TW 93112701A TW I335223 B TWI335223 B TW I335223B
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Description

『1335223 Α7
發明所屬之技術領域 本發明係關於—系列°比唾類，其製備方法’含有這 些化合物之製藥組成物，及其等於治療可藉由抑制p38 激酶及/或腫瘤壞死因子⑽)而調節之疾繼的用 途。 先前技術 P38激酶為-種廣泛表現的有絲分裂原/壓力激活之 蛋白貝激酶’其係經由發炎及其他刺激之複雜的难酸化 過程串聯而活化。其於調節TNF—a及其他前—發炎細胞 活素例如IL-1之生成上扮演一個重要的角色。實 質上的證據顯示P38可經由連接到TNF_a之mRM之富 含AU之3-未轉錄區域的調節元素來調節α於後轉 錄濃度之釋放。除了調節發炎蛋白質，ρ38亦控制了於 周邊及中樞神經之疼痛反應之轉導作用中所參與乏蛋白 質的表現。因此，ρ38激酶可用來治療與tnf- α及其他 前-發炎細胞活素之過度生產有關連之發炎狀況以及疼 痛過敏性。 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 腫瘤壞死因子（TNF)為重要的前-發炎細胞活素，其 造成腫瘤出血性壞死並進行其他重要的生物活性^ TNF 係藉由活化的巨噬細胞，活化的Τ-淋巴囊腫，天然殺 手細胞’肥大細胞及嗜驗白血球，纖維組織母細胞，内 皮細胞及腦星狀細胞而釋出。 於生體内’ TNF之主要作用可廣泛的分類為發炎及 -3- \本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 rI335223 A7 B7 五、發明說明（2) 分解代謝。其曹被指稱為内毒素休克，關節及呼吸道發 炎’免疫缺乏狀況，同種異體移植排斥，及與惡性疾病 有關之惡病質及一些寄生蟲感染之傳介物。由於TNF之 南血·清丨辰度與在敗血症，移植物抗宿主病及成人呼吸窘 迫徵候群之不良預後的關連性，以及其於多個其他免疫 過程之規則’此因子被視為一般發炎之重要傳介物。 TNF可啟動或活化嗜中性白血球，嗜伊紅白篮球， 及内皮細胞而釋玫出損害組織之傳介物並提高黏連分子 之表現。於纖維組織母細胞中，TNF刺激了膠原酶（其 為一種於類風濕性關節炎及其他金屬蛋白酶之關節破壞 中所參與之酶）之生成。TNF亦會活化單核細胞，巨喔 細胞及T-淋巴囊腫，以引起克隆的刺激因子及其他前 發炎細胞活素，例如，IL-1，IL-6，IL-8及GM-CSF， 其於一些情況中可傳介TNF之最終效果，之產生。TNF 活化T-淋巴囊腫，單核細胞，巨噬細胞及相關細胞之 能力牽涉到人類免疫缺乏病毒（HIV)感染之進行。為了 使這些細胞被HIV感染並進行HIV之複製，細胞必須保 持於活化狀態。據顯示’細胞活素，例如，Tnf可活化 於單核細胞及巨噬細胞之HIV複製。内毒素休克之特 徵，例如，發燒，代謝性酸中毒，低血壓及血管内凝固 被認為係經由TNF之作用來傳介。與某些疾病狀況有關 之惡病質係經由蛋白質分解代謝之間接效果來傳介。 TNF-α可抑制表面活化劑蛋白質c基因轉錄，其可 -4-
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（3) 歸因於與肺損傷及感染有關之表面活化劑穩態之異常， 可誘發於呼吸道發炎期間黏蛋白之過度分泌並傳介嗜中 性白血球及嗜伊紅白血球之集中。雖然TNF- α抑制纖 維組織母細胞之膠原合成，諸多研究指稱其為生體内之 前-fibrotic。因此，藉由抑制TNF-α之生成，本發明 化合物可用來壓制氣喘時的發炎及呼吸道的重建。 於慢性阻塞性肺疾病（C0PD)患者，尤其是於惡化期 間，TNF-α於患者痰内係以高濃度存在。TNF-a於上皮 細胞及巨噬細胞引起多種發炎蛋白質，包括細胞活素及 蛋白酶之生成。於體重減輕之C0PD患者身上，TNF-a 之血清漢度及由周邊jk液單核細胞中經刺激之TNF- α 生成量會提高，此點說明其在嚴重C0PD之惡病質中扮 演一個角色。因此，本發明化合物經由抑制TNF- α可 用來逆轉C0PD中所見到的骨骼消耗且可降低於此疾病 中呼吸道的發炎回應。 TNF- α可抑制膜島素於脂肪組織中刺激攝取葡萄糖 之能力。於肥胖症中，TNF之過度生成被認為會造成抗 胰島素狀態。因此，藉由阻斷TNF釋放，本發明化合物 可用來治療糖尿病。 TNF-α可於正常缺血組織引起血管生成，其可能是 經由往上調節其他前-發炎細胞活素，往上調節黏連分 子，刺激基質金屬蛋白酶之表現以及提高前列腺素之生 成。因此，藉由本發明化合物對於TNF- α釋放之抑制 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
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作用對於包括關節炎，糖尿病性視網膜病變及癌症之與 血管生成有關之疾病有裨益。 腫瘤壞死因子（TNF)及其他細胞活素（例如，今血球 間素）於冠狀動脈之動脈粥樣硬化損傷，心肌梗塞所伴 隨的急性缺血狀況，心肌病之進行或慢性心臟衰竭之心 肌功月b喪失之發病機制上扮演一重要角色。因此，藉由 抑制TNF- α及其他發炎細胞活素，本發明化合物可用 來 &gt;台療心臟病’包括心肌梗塞，血栓形成，咽峽炎及急 性冠狀動脈徵候群。 TNF-α於神經變性疾病之神經元死亡上扮演一個重 要的角色。再者，p38涉及神經元之脫噬作用。因此， 本發明化合物，經由TNF- α之抑制作用或神經元脫噬 作用之壓抑’可用來治療疾病，例如，早老性;廢k徵候 群，贺丁頓氏疾病，柏金森氏疾病以及中風。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本文中所研討者係關於與TNF關連之疾病狀態，包 括與TNF本身生成有關之疾病狀態，及與其他細胞活 素’例如，但非侷限於，IL-1或IL-6(其等係藉由與 TNF聯合來調節），有關之疾病狀態。例如，與il-1關 聯之疾病狀態，其中，IL-1之生成或作用惡化或分泌 係回應TNF，因此被認為是與TNF關連之疾病狀態。於 本文中，除非有特別說明，否則TNF-α及TNF-/S亦一 起合稱” TNF” ，因為於TNF-α (惡病質素）及TNF-泠 (淋巴毒素）之間結構極為相似且各自具有引起類似生物 -6- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（5) 回應之能力且結合至相同細胞受體。 發明内容 吾等現今發現一群新穎的吡唑類，其具有價值之製 藥特性，特別是調整可傳介細胞活蛋白質的能力，例如 p38激酶及TNF。 因此，本發明係指式（I)化合物
式（I) 其中，/ 為一適當的伸乙基橋； I 、 R1為烷基，環烷基，芳基或經一個或多個選自烷 基，烷氧基及胺基之取代基所取代之芳基，或R1為吡啶 基或經一個或多個選自烷基，烷氧基及胺基之取汽基所 取代之吡啶基； R2為經任意取代之烧基，炫氧基炫基，經任意取代 之環烷基，經任意取代之環烷基烷基，芳基烷基，或R2 為經一個或多個選自烷基及烷氧基之取代基所取代之芳 基烧基； X 為-C(0)-，-C(0)-CH2-，-s(0)2-或-NH-C(O)-;及 A為經任意取代之烯基，經任意取代之炫氧基，經 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 五、發明說明（6) 任意取代之炫氧基炫基，經任意取代之燒基，經任意取 代之炔基，經任意取代之方基 ，經任意取代之芳基烷 基，經任意取代之芳基院氧基’經任意取代之芳基烷氧 基烧基，經任意取代之芳基氧基，經任意取代之芳基氧 基烧基，經任意取代之環烯基，經任意取代之環烷基’ 經任意取代之環炫基院基’經任意取代之$衣烧基乳基’ 經任i取代之環烷基氧基烷基，經任意取代之環烷基烷 氧基，經任意取代之環烷基烷氧基烷基，經任意取代之 雜芳基，經任意取代之雜芳基烷基，經任意取代务雜芳 基氧基，經任意取代之雜芳基氧基烷基，經任意取代之 雜芳基烧氧基，經任意取代之雜芳基炫氧基絲’經任 意取代之雜環院基’經任意取代之雜環炫基炫基·至任 意取代之雜祕基氧基，經任意取代之雜環⑨基氧基炫 I化合物之酯前藥，製藥上可接受的鹽或溶劑合 物；或此鹽或溶劑合物之酯前藥。 於本發明說明書中，”本發明化合物’及對等的 表示法，意指包括說明如前之式⑴至(VI)化合物’該 表示法包含上下文所容許之前藥’製藥上可接鹽 類，及溶劑合物，例如，水合物。同樣的，至於中間 體，無論其等是否有被請求專利，係包括上下文所谷許 之其等的鹽類，及溶劑合物。為了清楚起見’說明書中 有時會註明上下文所容許之特定例證’但這些例證僅係 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 Α7 • Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（7) 用來闡釋且並非用來排除本文中所容許之其他例證。 如同上文中所使用及於本發明全文中之說明，除非 另有註明，下列名詞應具有下列定義： “患者”包括人類及其他α甫乳類。 “醯基”係指H-CO-或烷基-C0-基團，其中，烷基 係說明如前者。 “醯基胺基”係一醯基-ΝΗ-基團，其中，醯基係定 義如前。 “烯基”係指一含有一個或多個碳-碳雙鍵且其於 鏈上具有約2至約15個碳原子之直鏈或分支之脂族烴 基。較佳之烯基於鏈上具有約2至約12個碳原子；且 最好於鏈上具有約2至約4個碳原子。於此處及吟木文 中，”分支”意指一個或多個低級烷基，例如，甲基， 乙基或丙基連接到一直鏈上；此處為一直鏈烯基鏈。” 低級烯基”係指於鏈上具有約2至約4個碳原子者其可 為直鏈或分支。烯基之實例包括乙烯基，丙烯基，正丁 烯基，異丁烯基，3-曱基丁-2-烯基，正戊烯基，庚烯 基，辛烯基，環己基丁烯基及癸烯基。”經任意取代之 烯基”係指可被一個或多個烷基取代基所取代之烯基。 “烷氧基”係指烷基-0-基團，其中，該烷基係如 本文中所說明者。烷氧基之實例包括甲氧基，乙氧基， 正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，及庚氧基。 ”經任意取代之烷氧基”係指可在烷基上被一個或 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 五、發明說明（ο 多個烧基取代基所取代之烧氧基。 “炫氧基炫基”係指烧基-0_院基，其中，該烧基 係如本文中所說明者。烷氧基甲基之實例包括甲氧基甲 基及乙氧基甲基。”經任意取代之烷氧基烷基”係指可 在烷基部份被一個或多個烷基取代基所取代之烷氧基烷 基。 “烷氧基羰基”係指烷基-o-co-基團，其中，該烷 基係如本文中所說明者。烷氧基羰基之實例包括甲氧 基-及乙氧基羰基。 除非另有註明，“烷基”係指一脂族烴基，其可為 直鏈或分支且於鏈上具有約1至約15個碳原子。特別 的烷基具有由1至約6個碳原子。烷基之實例包括Ch 烷基，例如，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基， 第二丁基，異丁基及第三丁基。”經任意取代之烷基” 係指可被一個或多個烷基取代基所取代之烷芒..，其 中，”院基取代基”包括，例如，醯基，醯基胺基，炫 氧基，烷氧基羰基，伸烷基二氧基，烷基亞磺醯基，烷 基磺醯基，烷硫基，芳醯基，芳醯基胺基，芳基，芳基 烷基，芳基烷氧基，芳基烷氧基羰基，芳基烷硫基，芳 基氧基，芳基氧幾基，芳基亞續酸基，芳基續酿基，芳 硫基，羧基，氰基，i素，雜芳醯基，雜芳基，雜芳基 烷基，雜芳基烷氧基，雜芳醯基胺基，雜芳基氧基，羥 基，硝基，酮基，三氟甲基，ΥΎΝ-，Y7Y8NCO-， -10- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 A7 ____- 」__B7 五、發明說^ry ' —.··— YYMS〇2- ’其中Y8係獨立為氫烷基芳基，芳基 炫基’雜芳基及雜芳基烧基，《Υ7及π與其等所連^ 之氮原子-起形成-含有由3至7員之含氮飽和脂環族 環，y7y8n-G-6伸燒基_Ζ2_，其中，Ζ2為〇，nrS或 s(o)n ’且其中r5為氫或烷基，且。為i或2，烷基 C(=0)-Y7N- ’ 或烷基 s〇2-Y7n-。 “伸烷基”係指具有由丨至約15個碳原子之直鏈 或分支二價烴鏈。特別的伸烷基為具有由丨至約&amp;简碳 原子之低級伸烷基。實例基團包括伸甲基及伸乙基。 “烷基亞磺醯基”係指烷基_s〇-基團，其中，該烷 基係如前所述者。較佳之基團為那些其中烷基為G 6烷 基者。 “烷基磺醯基”係指烷基-S〇2—基團，其中，該烷基 係如前所述者。較佳之基團為那些其令烷基為G 6烷基 者。 烧基績酿基胺基甲醯基”係指院基_S〇2_NH_ c(-〇)_基團，其中，該烧基係如前所述者。較佳之院基 磺醯基胺基甲醯基為那些其中烷基為C,-6烷基者。％ 烧硫基係指烧基-S-基團，其中，該烧基係如 前所述者β烷硫基之實例為曱硫基，乙硫基，異丙硫基 及庚硫基。 “炔基”係指一含有一個碳-碳參鍵且其於鏈上具 有約2至約15個碳原子之直鏈或分支之脂族烴基。較 -11- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱）
Μ·. -訂. # 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（10) 佳之炔基於鏈上具有2至約12個碳原子；且最好於鏈 上具有約2至約6個碳原子。炔基之實例包括乙炔基， 丙炔基，正丁炔基，異丁炔基，3-甲基丁-2-炔基及正 戊炔基。”經任意取代之炔基”係指可被一個或多個烷 基取代基所取代之炔基。 “芳醯基”係指芳基-C0-基團，其中，該芳基係如 前所述者。實例基團包括苄醯基及1-及2-萘醯基。 “芳醯基胺基”係指芳醯基-NH-基團，其中，該芳 醯基係如前所述者。 “芳基”係作為一基團或一基團之部份，其為：（i) 含有約6至約14個碳原子之單環或多環芳族碳環部 份，例如，苯基或萘基；或（i i)部份飽和多環芳族碳環 部份，其中，一芳基及一環烷基或環烯基係稠合一起以 形成一環結構，例如，四氫萘基，茚基或茚滿基環。” 經任意取代之芳基”可被一個或多個可相同或不同之芳 基取代基所取代，其中”芳基取代基”包括，例如，醯 基，醯基胺基，烷氧基，烷氧基羰基，伸烷基二氧基， 烷基亞磺醯基，烷基磺醯基，烷硫基，芳醯基，芳醯基 胺基，芳基，芳基烷基，芳基烷氧基，芳基烷氧基羰 基，芳基烷硫基，芳基氧基，芳基氧基羰基，芳墓亞磺 醯基，芳基磺醯基，芳基硫基，羧基，氰基，_素，雜 芳醯基，雜芳基，雜芳基烷基，雜芳基烷氧基，雜芳醯 基胺基，雜芳基氧基，羥基，硝基，三氟曱基，Y7Y8N- -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（11) ，Y7Y8NC〇-，Y7Y8NS〇2-，其中γ7及Y8係獨立為氫，烷 基，芳基，芳基烷基，雜芳基及雜芳基烷基，或Y7及 Y8與其等所連接之氮原子一起形成一含有由3至7員之 含氮飽和脂環族環，Y7Y8N-C2-6伸烷基-Z2-，其中，Z2為 〇，NR5或S(0)n ’且其中，R5為氫或烷基，且n為1或 2 ’烷基C(=0)-Y7N- ’或烷基S〇2-Y7N-或任意的被芳 基’氰基，雜芳基’羥基或Y7Y8N-所取代之烧基。 “芳基烷基”係指芳基-烷基-基團，其中，該芳基 及烷基部份係如前所述者。較佳之芳基烷基含有Cm烷 基。芳基烷基之實例包括苄基，2-苯乙基及萘甲基。” 經任意取代之芳基烷基”係指可於芳基部份被一個或多 個芳基取代基所取代’且其可於烷基部份被一個或多個 烷基取代基所取代之芳基烷基》 ·- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 “芳基烷氧基”係指芳基烷基-〇-基團，其中，該 芳基烷基係如前所述者。芳基烷氧基之實例包括苄氧基 及卜或2-萘甲氧基。”經任意取代之芳基烷氧基”係 指可於芳基部份被一個或多個芳基取代基所取代，且其 可於烷基部份被一個或多個烷基取代基所取代之芳基烷 氧基β 芳基烧氧基烧基”係指芳基院基-〇-炫基-基團， 其中，該芳基烷基及烷基係如前所述者。芳基烷氧基烷 基之實例包括苄氧基曱基及卜或2-萘曱氧基曱基。” 經任意取代之芳基烷氧基烷基”係指可於芳基部袼被一 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 12 五、發明說明 個或多個芳基取代基所取代，且其可於烷基部份被一個 或多個烷基取代基所取代之芳基烷氧基烷基。 “芳基烷氧基羰基”係指芳基烷基-ο-co-基團，其 中，該芳基烷基係如前所述者。芳基烷氧基羰基之實例 為苄氧基羰基。 芳氡基垸基”係指芳基烷基基團。芳巧基炫 基之貫例為苯氧基甲基。”經任意取代之芳氧基炫基 為可於芳基部份被一個或多個芳基取代基所取代，立其 可於烷基部份被一個或多個烷基取代基所取代之芳氧基 燒基。 該 芳基烷硫基”係指芳基烷基-S-基團，其中， 芳基烷基係如前所述者。芳基烷硫基之實例為苄硫基 芳基氧基”係指芳基-〇_基團，其中，該芳美 如刚所述者*芳基氧基之實例包括經任意取代之—&amp; 及萘氧基。”絲意取狀g氧基，，為礼基 被一個或多個芳基取代基所取代之芳基氧基。土部份 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 該 羰 芳基氧基羰基”係指芳基-0_C0—基團，其中 芳基係如前所述者。芳基氧基羰基之實例包括， 基及萘氧基羰基。 乳基 孩芳 芳基亞磺酿基”係指芳基-so-基團，其中， 基係如前所述者。 “芳基磺醯基”係指芳基-s〇2-基團，其中， 係如前所述者β ^'基 本纸張尺度抑巾s圉家標i^S)A4規格（2 -14- 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（13) “芳基磺醯基胺基曱醯基”係指芳基-S02-NH-CO0)-基團，其中，該芳基係如前所述者。 “芳基硫基”係指芳基-S-基團，其中，該芳基係 如前所述者。芳基硫基之實例包括苯硫基及萘硫基。 “環烯基”係指一含有至少一個碳-碳雙鍵且具有 約5至約10個碳原子之非芳族單環或多環環系。單環 環烯基環之實例包括環戊烯基，環己烯基及環庚烯基。 多環環烯基環之實例包括降葙烯基。”經任意取代之環 烯基”係指可被一個或多個烷基取代基所取代冬環烯 基。 “環烷氧基烷基”係指環烷基-〇-烷基-基團，其 中，該環烷基係如前所述者。環烷氧基烷基之實例包括 環丙氧基甲基及環戊基氧基甲基。”經任意取代之環烷 氧基烷基”係指可被一個或多個烷基取代基所取代之環 燒氧基烧基。 “環烷基”係指一具有約3至約10個碳原子之非 芳族單環或多環環系。單環環烷基環之實例包括環丙 基，環戊基，環己基及環庚基。多環環烷基環之實例包 括全氫萘基，金剛烷-(1-或2-)基及降莅基以及環基 團，例如，螺[4,4]壬-2-基。”經任意取代之環烷基” 係指可被一個或多個烷基取代基所取代之環烷基。 “環烷基烷基”係指環烷基-烷基-基團，其中，該 環烷基及烷基係如前所述者。單環環烷基烷基之實例包 -15-
4 訂
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 Α7 • Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（14) 括環丙基曱基，環戊基曱基，環己基甲基及環庚基曱 基。”經任意取代之環烷基烷基”係指可被一個或多個 烷基取代基所取代之環烷基烷基。 “環烷基氧基”係指環烷基-〇-基團，其中，該環 烧基係如前所述者。環烧基氧基之實例包括環丙基氧 基，環戊基氧基，環己基氧基及環庚基氧基。”經任意 取代之環烷基氧基”係指可於烷基部份被一個或多個烷 基取代基所取代之環烷基氧基。 “鹵素”係指氟，氣，溴或碘。較佳者為氟或氯。 “雜芳醯基”係指雜芳基-C0-基團，其中，誶雜芳 基係如前所述者。實例基團包括吡啶基羰基。 “雜芳醯基胺基”係指雜芳醯基-NH-基團，其中， 該雜芳醯基係如前所述者。 “雜芳基”係指一具有約5至約14個環員之芳族 單環或多環有機部份，其中一個或多個環員係不為碳之 元素，例如，·氮，氧或硫。適當的雜芳基之實例包括苯 咪唾基，苯並吱喃基，吱喃基，吲哚基，°米β坐基，異畤 β坐基，異咳啉基，異嗟α坐基，哼二°坐基，°比α井基，°荅α井 基，吼吐基，°比咬基，嘴咬基，吼ρ各基，4。圭咐基，啥 啉基，1，3, 4-β塞二。坐基，β塞嗤基，嗟吩基及三嗤基。” 經任意取代之雜芳基”係指可被一個或多個芳基取代基 所取代之雜芳基。 “雜芳基烷基”係指雜芳基-烷基-基團，其中，該 -16- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 發明說明（ι〇 雜芳基及烧基係如前所述者。較佳之雜芳基貌基含有 Cl-4烧基部份。雜芳基院基之實例包括B比咬基甲美。” 經任意取代之雜芳基烷基”係指可於雜芳基部份被一個 或多個芳基取代基所取代’且其可於烷基部份被一個或 多個烷基取代基所取代之雜芳基烷基。 “雜芳基烷氧基”係指雜芳基-烷基基團，其 中’該雜芳基烷基係如前所述者。雜芳基烷氧基之實例 包括吡啶基曱氧基。”經任意取代之雜芳基烷氧基，，係 指可於雜芳基部份被一個或多個芳基取代基所取代且 其可於炫基部份被一個或多個烧基取代基所取代之雜芳 基烷氧基。 “雜芳基烷氧基烷基”係指雜芳基烷基统基_基 團’其中’該雜芳基貌基及烧基係如前所述者。雜芳基 烷氧基烷基之實例包括4-吡啶基甲氧基甲基及3—戍4_ 喳咁甲氧基曱基。”經任意取代之雜芳基烷氧基烷基” 係指可於雜芳基部份被一個或多個芳基取代基所取代， 且其可於烷基部份被一個或多個烷基取代基所取代之雜 芳基烷氧基烷基。 雜方基乳基係指雜芳基基團，其中，該雜 芳基係如前所述者。雜芳基氧基之實例包括吡啶基氧 基。”經任意取代之雜芳基氧基”係指可於雜芳基部份 被一個或多個芳基取代基所取代之雜芳基氧基。 ‘‘雜芳基氧基烷基”係指雜芳基烷基_基團’其 -17- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 Α7 Β7 五、發明說明（i6 ) 中，該雜芳基及烷基係如前所述者。”經任意取代之雜 芳基氧基院基”係指可於雜芳基部份被一個或多個芳基 取代基所取代，且其可於烷基部份被一個或多個烷基取 代基所取代之雜芳基氧基烷基。 “雜芳基磺醯基胺基甲醯基，’係指雜芳基-S〇2-NH-c(=o)-基團，其中，該雜方基係如前所述者。 “雜環烷基”係指一具有約5至約14個環員且含 有一個或多個選自〇，S或NY7之雜原子的非芳族或部份 芳族單環或多環有機部份。雜環烷基之實例包括5-7員 環醚類，例如’四氫呋喃及全氫哌喃。”經任意取代之 雜環烷基”係指可被一個或多個烷基取代基所取代之雜 %•貌基。 “雜環烷基烷基”係指雜環烷基-烷基-基團，其 中’該雜環烷基及烷基係如前所述者。”經任意威代之 雜環烷基烷基”係指可被一個或多個烷基取代基所取代 之雜環烷基烷基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 “雜環烷基氧基”係指雜環烷基-0-基團，其中， 該雜環烷基係如前所述者。”經任意取代之雜環烷基氧 基”係指可被一個或多個烷基取代基所取代之雜環烷基 氣基。 “雜環烷基氧基烷基”係指雜環烷基-〇-烷基_基 團，其中，該雜環烷基係如前所述者。”經任意取代之 雜環烷基氧基烷基”係指可於雜環烷基氧基部份被一個 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（π) 或多個烧基取代基所取代之雜環烷基氧基烷基。 ‘‘經基烷基”係指Η0-烷基-基團，其申，該烷基係 如前所述者。較佳之羥基烷基含有Cl_4烷基。羥基烷基 之實例包括羥基甲基及2-羥基乙基。 ‘^8卜“係指一經取代或未經取代之胺厶，其 中’ Υ7及Υ8係如前所述者。實例基團為胺基（Η2Ν_)，曱 基胺基，乙基甲基胺基，二曱基胺基及二乙基胺基。 Y Y NCO- ‘係指一經取代或未經取代之胺基甲醯 基，其中，Υ及Υ8係如前所述者。實例基團為胺基甲醯 基（h2nco-)及二甲基胺基曱醯基（Me2NC〇_)。 “ Y7Y8NS〇2- “係指一經取代或未經取代之胺績酿 基，其中，Y及Y8係如前所述者。實例基團為胺磺醯基 (H2NS〇2-)及二甲基胺磺醯基（Me2NS〇2_)。 則藥”係指一種可於生體内藉由代謝方法（例 如，藉由水解）而轉化為式（I)化合物，包括其之、N-氧 化物，之化合物。例如，一個含有一羥基之式（丨）化合 物的酯可於生體内藉由水解而轉化為母分子。或者，一 個3有一羧基之式（丨）化合物的酯可於生體内藉由水解 而轉化為母分子。前藥之一例證為1-(5-第三丁基_2_ 對曱苯基-2H-吼唾-3_基）—3_ί3_π_(4_經基甲基_竿酿 基）-六氫吡啶-4-基甲基卜苯基卜脲，化合物AU8之醋 酸S旨。 “溶劑合物”係指本發明化合物與—個或多個溶劑 -19- χ 297 公爱）---
1335223 A7 ___ ， B7 _ 五、發明說明（18) 分子之物理性結合體。此種物理性結合包括氫鍵。於某 些例證中’例如，當一個或多個溶劑分子結合至該結晶 固體之晶格中時，溶劑合物可單離出來。”溶劑合 物包括溶液-相及可分離之溶劑合物。代表性的溶劑 合物包括水合物，乙醇化物，甲醇化物等。 含有一羥基之式（I)化合物的適當酯類為，例如， 醋酸酯，檸檬酸酯，乳酸酯，酒石酸酯，丙二酸酯，草 酸醋，水楊酸酯，丙酸酯，琥珀酸酯，反式丁烯二酸 酯’順式丁烯二酸酯’伸甲基-雙_b-羥基萘酸酯，龍膽 酸酯，經乙基績酸酯，二—對曱苯酿基酒石酸酯，甲烧 磺酸酯，乙烷磺酸酯，苯磺酸酯，對甲苯磺酸酯，環己 基胺基績酸酯及奎尼酸酯。 含有一羧基之式（I)化合物的適當酯類為，例如， 那些s兒明於f. J.劉韋柏’藥物代謝研究，1987， 11，第379頁中者。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 一組尤其有用之含有一羥基之式（I)化合物的酯類 可以由選自那些說明於彭達哥等，醫藥化學期刊’ 1989，32，第2503-2507頁中之酸部份來形成，且包括 經取代之（胺基甲基）-苯甲酸酯，例如，二烷基_基甲 基-苯曱酸酯，其中，該兩個烷機可連在一起及/或被一 氧原子插入或被一經任意取代之氮原子，例如，一經烷 基化之氮原子插入，更特別的為（嗎福咁基甲基）苯甲 酸酯，例如，3-或4-(嗎福啉基甲基）_笨曱酸酯及（4_ -20- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（19 ) ---- 炫.基六氫吡畊基)-苯甲酸酯，例如，3-或4—(4—烷 基六氫吡畊-1-基）-苯甲酸酯。 疋 本發明之-些化合物為驗性’且此等化合物可用於 游離驗之形成或其製藥上可接受之酸加成鹽之形成。 酸加成鹽類為較方便之使用型式；且實際上，鹽型 式之使用原本接近遊離驗型式之使用。可用來製備酸加 成鹽類之酸類宜包括那些當其與游離鹼合併時可焱主製 藥上可接受之鹽類者，亦即，其等之陰離子於鹽=之製 藥劑量時對患者無毒㈣錢’使得於游祕时的有 利抑制效果不會被歸因於該陰離子之副作用所破壞。雖 然該鹼性化合物之製藥上可接受的鹽類屬較佳者，然而 即使是該特定的鹽本身僅作為中間產物，例如，當該鹽 僅係為了純化及確認目的而形成，或當其係用作為中間 體以藉由離子交換過程而製備製藥上可接受之鹽時，所 有的酸加成鹽類可用作為游離鹼型式之來源。於本發明 範圍中之製藥上可接受的鹽類包括那些由無機酸及有機 酸所衍生者，且其包括氫_酸鹽類，例如，氫氣▲鹽類 及H /臭酸鹽類，硫酸鹽類，碳酸鹽類，頌酸鹽類，胺基 %酸鹽類，醋酸鹽類，檸檬酸鹽類，乳酸鹽類，酒石酸 鹽類’丙二酸鹽類’草酸鹽類’水楊酸鹽類，丙酸鹽 類，琥珀酸鹽類，反式丁烯二酸鹽類，順式丁烯二酸鹽 類，伸曱基-雙-b-羥基萘酸鹽類，龍膽酸鹽類，羥乙基 磺酸鹽類，二-對曱笨醯酒石酸鹽類，甲烷磺酸鹽類， -21- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
I I I M. .訂· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（20 ) 乙烷磺酸鹽類，苯磺酸鹽類，對甲苯磺酸鹽類，環己基 胺基磺酸鹽類及奎尼酸鹽類。 當本發明化合物被一酸性基團取代時，可形成鹼加 成鹽類且實為一較方便之使用型式；且實際上，鹽型式 之使用原本接近遊離酸型式之使用。可用來製備鹼加成 鹽類之鹼類宜包括那些當其與游離酸合併時可產生製藥 上可接受之鹽類者，亦即，其等之陽離子於鹽類之製藥 劑量時對患者無毒性的鹽類，使得於游離鹼固有的有利 抑制效果不會被歸因於該陽離子之副作用所破壞。於本 發明範圍中之製藥上可接受的鹽類，包括那些由鹼金屬 及鹼土金屬鹽類所衍生者，包括那些由下列鹼類所衍生 者：氫化鈉，氫氧化納，氫氧化鉀，氫氧化#5，氫氧化 鋁，氫氧化鋰，氫氧化鎂，氫氧化辞，氨，伸乙基二 胺，N-甲基-還原葡糖胺，離胺酸，精胺酸，鳥胺酸， 膽鹼，N，Ν’ -二苄基伸乙基二胺，氯普魯卡因，异乙醇 胺，普魯卡因，Ν-苄基苯乙基胺，二乙基胺，六氫 吡畊，三（羥基甲基）胺基曱烷，四甲基氫氧化銨等。 本發明化合物本身除了可用作為活性化合物，該化 合物之鹽類可，例如，藉由那些此方面技藝者所熟知之 技術利用於鹽類及母化合物，副產物及/或起始物質之 間的溶解度不同而有用於該化合物之純化目的。 應瞭解的是本發明化合物可含有不對稱中心。這些 不對稱中心可獨立為R或S構型。應瞭解的是式（I)化 -22- 本紙張尺度適用+國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
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五、發明說明（21) 合物，其中，為一伸乙基橋，其可以桂-或橋内一 構型存在。那些精於此方面技藝者顯而易知本發明化合 物亦可以幾何異構物存在。應瞭解的是本發明包括上述 式U)化合物之個別的幾何異構物及立体異構物及其滿 合物，包括消旋混合物。此種異構物可以藉由應用或採 用已知方法，例如’色層分離技術及再結晶技術’而由 其混合物中分離出來’或其等可分別由其等中間體之適 當異構物中分別製備。另外’當可能有式（I)化合物之 互變異構體時，本發明係包括式（I)化合物所有Θ 5·變 異構體型式。 至於上述式（I)化合物’下列為特別的一群： X可特別代表-0(0)-且Α可特別代表經任意取代之 稀基，經任意取代之炫氧基，經任意取代之烧氧基炫 基，經任意取代之烷基’經任意取代之炔基，經任意取 代之芳基，經任意取代之芳基烷基’經任意取代之芳基 烷氧基，經任意取代之芳基氧基，經任意取代之芳基氧 基烷基，經任意取代之環烯基，經任意取代之環烷基， 經任意取代之環烷基烷基，經任意取代之環烷基氧基， 經任意取代之雜芳基，經任意取代之雜芳基烷基，_經任 意取代之雜芳基烷氧基，經任意取代之雜環烷基或經任 意取代之雜環烷基烷基。 X亦可特別代表-C(〇)-CH2-且A可特別代表經任意 取代之芳基或經任意取代之雜芳基。 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
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A—X
,R 1335223 A7 B7 五、發明說明（22 ) X亦可特別代表-S(0)2-且A可特別代表經任意取代 之烯基，經任意取代之烷基，經任意取代之芳基或經任 意取代之雜芳基。 X亦可特別代表-NH-C(O)-且A可特別代表經任意取 代之烯基，經任意取代之芳基或經任意取代之雜芳基。 R1可特別代表被一個或多個選自烷基，烷氧基及胺 基之取代基所取代之芳基。 R2可特別代表烷基。 本發明之較佳化合物為那些具式（II)者 式（π) 其中，A，X，R1及R2係定義如前。 本發明之其他較佳化合物為那些具式（III)者 式（III) 其中，A，X，R1及R2係定義如前。 仍屬本發明之其他較佳化合物為那些具式（I)，式 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
N N 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 ' B7 五、發明說明（23 ) (II)，或式（III)者，其中，，d、，A及X係定義如 I 、 前，R1為對甲苯基，且R2為第三丁基，亦即，分別為式 (IV)，（V)或（VI)化合物。
A—X
CH,
A—X
CH, A'
CH, 式（VI) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明之一較佳具體例為具式（I)，（II)，（III)， (IV)，（V)或（VI)之化合物，其中，/&quot;—Λ，A，R1 及 R2 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（24) 係定義如前，且X為-C(〇)_。 本發明之另一較佳具體例為具式U)，（11)， (III)，（IV)，（V)或（VI)之化合物，其中，厂， A，R1及R2係定義如前，且χ為_c(〇)—CH2_。 本發明之另一較佳具體例為具式（丨），（丨丨）， (III) ’（IV) ’（V)或（VI)之化合物，其中，&gt;----\ , A，R1及R2係定義如前，且X為_s(〇)2_。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明之另一較佳具體例為具式（丨），（〖〖）， (ΠΙ)，（IV)，（V)或（vi)之化合物，其中，\、， A ’ R1及R2係定義如前，且X為_NHC(〇)_。丨 ' 本發明之尤其佳的化合物為具式（V)或（vi)之化合 物，其中，X為-C(0)-，且A為經任意取代之烷氧基烷 基，經任意取代之烷基，經任意取代之芳基，經任意取 代之芳基烷基，經任意取代之芳基氧基烷基，經仵意取 代之環院基’經任意取代之雜芳基或經任意取代之雜環 烧基。作為例證者為式（V)或（VI)化合物，其中，X為__ C(0)且A為4-乙醯氧基曱基苯基，乙醯基胺基-甲基， 3-乙酿基胺基笨基’ 3-胺基-π比啡-2-基，6-胺基-吼咬~ 3-基，苄醯基胺基甲基，苯並呋喃_2_基，苄基氧基， 5-氣-6-羥基-吡啶-3-基，2-氣-4-甲烷磺醯基笨基，2-氯-吡啶-3-基，5-氯噻吩-2-基，3-(氰基-甲基-甲基）-苯基’ 2, 4-二氟苄基，4-二氟曱氧基苯基，4,5-二氫笨 並呋喃-6-基，2, 3-二曱氧基苯基，2, 5-二曱氧基笨 -26- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨〇 x 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（25 ) 基’ 2, 4-二甲氧基苯基，2, 6-二曱氧基吡啶-3-基， 2, 5-二甲基呋喃-3-基’ 4, 6-二甲基嘧啶-2-基，2, 4-二 甲基噻唑-5-基，2-氟苄基，呋喃-2-基，呋喃-3-基， 4-經基甲基苯基’ 6_經基-吡咬-3-基，吲哚-5-基， 弓丨哚-6-基，異丁氧基’ 2-異丙基-5-甲基-環己基氧 基’ 4-甲氧基苄基，甲氧基-甲基，曱氧基羰基乙基， 4-曱氧基羰基苯氧基，4-甲氧基苯氧基，（甲氧基）-(苯 基）-甲基’ 4-甲氧基-噻吩-3-基’ 5-甲氧基-2-(1，1，1-三氟乙氧基）-苯基，甲基，3-曱基-笨並呋喃-2-基，1-甲基-環丙基，2-甲基呋喃-3-基，3-甲基呋喃-2-基， 曱基甲乳基本基’ 6 一曱基-B比咬_2_基，2 -曱基-β比 啶-3-基’ 5-曱基-吡畊-2-基’ 5-曱基-噻吩-2-基， [1，8]萘咬-2-基，4-畤唾-5-基-苯基，4-酮基-4, 5,6,7-四鼠-笨並吱嚼-3-基，六氫b比咬—3-基，2-苯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 氧基-乙基’ °比°井-2-基，吼咬-2-基’比咬-3-基，π比 咬基，比咬-3-基-σ塞嗤—4-基，2-°比咬-4-基-嗔 °坐-4-基’喳咐-6-基，[1，2, 3]17塞二&quot;坐-4-基，哼吟-3-基及2, 4, 6-三曱氧基苯基。 尤其較佳之本發明的化合物為式（V)或（vi)化合 物，其中，X為-S(0)2_且Α為經任意取代之烷基，經任 意取代之务基或經任意取代之雜芳基。實例為式（V)或 (VI)化合物，其中，X為-s(0)2_且Α為甲基，2,5_二甲 氧基苯基，2-甲氧基-5-曱基苯基及4-甲基-3,4-二氫- -27- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 ' B7 五、發明說明（26) 2H-苯並Ll，4]啐畊-7-基。 尤其較佳之本發明的化合物為式（v)或（VI〉化合 物，其中，X為-NHC(〇)-且A為經任意取代之稀基，實 例為式（V)化合物，其中，X為-NHC(〇)_a A為卜乙烯 基-3-酿1基-3-笨基-丙稀基。 本發明範圍内之較佳化合物（在1〇微莫耳至5〇〇微 莫耳濃度範圍之間於ΤΗΡ-1細胞分析中對於[PS-所誘 發之TNF-α釋放產生50%抑制者）為： 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-»比&quot;全-3-基）-3-{3-[1~ ((S)-2-甲氧基-2-苯基-乙烯基）-六氫。比咬_4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A4 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 ([1’ 2, 3 ]嗔二唾）-4-幾基）-六氫吼咬-4-基曱基]—笨 基卜脉，化合物A6 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）- 3-[l- ([1，6]奈咬-2幾基）-六氫〇比咬-4-基曱基]-苯基}_脲， 化合物A7 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-([1，8]萘啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲， 化合物A8 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-U- [1-(4-曱氧基-笨基）-環丙炫獄基]-六氫比咬_4~基曱 基]-笨基}-脲，化合物A10 ; -28- 本紙張尺度適用_國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱^ ~
I I 『1335223 A7 - B7 玉、發明說明（27) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(異喳咁-1-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物A13 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{ί3-[1-(1-甲基-環丙烷羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-躲，化合物A16 ; 1 -（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2, 3-二甲氧基-午驢基）-六氫0比°定-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A21 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2, 3-二甲氧基-苯基）-乙醯基]六氫吡啶-4-基曱 基}-苯基）-脲，化合物A22 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 4, 6-三曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脈，化合物A24 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2, 4-二氟-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A26 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2, 4-二曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}_ 脲，化合物A27 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2，4_二甲基-嗔唾-5_截基）-六氮0tt咬_4_基甲i j-本 -29- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 6335223 A7 B7 五、發明說明（2〇 基卜脲，化合物A28 ; 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2, 5-二甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A29 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1~ (2-**比咬基塞嗤幾基）-六氮°比咬-4_基甲基]-笨 基卜脲，化合物Α32 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-噻唑-3-基）-3-丨3-[1~ (2-吡啶-4-基-噻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4_基甲基]-苯 基}-脲，化合物Α34 ; 1-{3-[1-(2-胺基-〇比咬-3-毅基）-六氫0比咬_4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-»比唑-3-基）-躲，化合物A39 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2-氣-4-甲烷磺醯基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A40 ; .. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-氣-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲’ 化合物A42 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1_ [2-(2-氟-苯基）-乙醯基]-六氫°比啶―4-基甲基卜苯基）-脲，化合物A43 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1- -30- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐） .. 1335223 A7 B7 五、發明說明（29) (B夫喃-2-幾基）-六氣吼咬-4-基甲基]-苯基卜脲’化合 物 A45 ; 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基—2Η_σ比0坐-3-基）_3_(3-{1-[2-（2-甲氧基-苯基）-乙酿基]-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A50 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-11比吐-3-基）-3-{3-[卜 (2-甲基夫喃-3-幾基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基}_ 脲，化合物A52 ; 1-(5.-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑_3-基）-3-{3-[1-(2-曱基-α比咬-3-幾基）-六氫〇比咬-4-基曱基]-苯基}-踩，化合物Α59 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合 物 A64 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(四氮-吹喃-2-幾基）-六氫π比咬-4-基甲基卜苯基}-脈， 化合物Α66 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-（3, 4-二甲氧基-苯基）-乙醮基]-六氫〇比咬一47基甲 基]-苯基}-脲，化合物A69 ; 1-{3-[1-(2-苯並[1，3]二β夸茂-5-基-乙酿基）-六氫〇比 啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對-甲苯基-2-。坐-3-基）脈，化合物Α70 ; -31- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） ^1335223 A7 B7 五、發明說明（3〇) 1-(5-第二丁基-2-對甲苯基_2[{-〇比0坐_3-基）-3-{3-[1-(3,5-—甲氧基-+酿基）_六氫11比咬_4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A73 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基一2H-吡唑-3-基）-3-(3-(1-[3-（氰基-甲基）-苄醯基]—六氫吡啶一4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A79 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3_吱喃-2-基-丙酿基）_六氫η比咬_4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α81 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[3-（2 -甲氧基-苯基）-丙醯基]_六氫咕咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物Α82 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基 分-2-基-丙酿基 ）-六 氫!》 比咬-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物Α83 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 Ν_[3-(4_{3_[3_(5-第三丁基-2 -對曱苯基-2Η_σ比嗅_3_ 基）-脲基]-辛基}-六氫》比咬—1-幾基）-苯基]-乙酿胺， 化合物Α88 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲，化合 物 A92 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-7-[卜 (3-甲基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}- -32- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（Μ) 脲，化合物Α95 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211_吡唑-3-基）-3-{3-[卜 噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物 A99 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4, 5 -二乳-笨並[b]_嗔吩H炭基）-六氫0比咬-4-基甲 基；苯基}-脲，化合物A102 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-0等。坐-5-基-辛醯基]-六氫吼咬-4-基曱基]-苯基卜 脲，化合物A106 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[Ια-二氟 曱氧基-苄醯基-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯基 }-脉，化合物Α111 ; 1-{3-[ 1-(4-胺基-3-三氟甲氧基-辛酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]·苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-21吡唑-3-基）-脲，化合物A114 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-經基甲基-午酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A118 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比唆-3-基）-3-{3-[1-(4-曱氧基-2-甲基-午酿基）-六氫吡咬-4-基曱基]-笨 基}-脲，化合物A120 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η_ο比唾-3-基）-3-(3-{1- -33- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（32 ) [2-(4-甲氧基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脈，化合物A121 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-(1-[2_(4_子氧基-苯基）-乙酿基]-六氮咬基子基丨-本 基）-脲，化合物A122 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[卜 (4-甲氧基-喧吩-3-獄基）-六氫0比咬-4_基甲基]_笨基}_ 躲，化合物A123 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基卜脲，化合物A126 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[ΙΟ-氣-嘆吩-2-叛基 ）-六氫 °比唆-4-基 甲基]•苯 基}-脈， 化合物Α131 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{ΙΟ-甲氧基-2-(2, 2, 2-三氟 乙氧基）-苄醯基六氫吡啶-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物Α132 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨3-[卜 (5-甲基-嗟吩-2-幾基）-六氫°比咬基甲基]-笨基}-脲，化合物A137 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (5-曱基-σ比。坐-2-幾基）-六氫0比咬一 4-基甲基]-笨基}-脲，化合物Α140 ; -34- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1335223 五、發明說明（33) 1-{3-[1-(6-胺基-吡啶-4-基-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡^-3-基）-脲，化合物A144 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A146 ; 醋酸4-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-π比0坐- 3- 基）_脉基]_辛基}_六氫°比咬1-叛基）_节S旨，化合物 Α148 ； 1-{3-[1-(苯並噻唑-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基）.7脲， 化合物Α150 ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2Η_0比0坐_3-基）-3-{3-[1-(4-_基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並吱喃_3-幾基）-六氫β比咬- 4- 基甲基]-苯基}-脲，化合物Α154 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Ν-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-节基}-六氫比咬-1-基）_2-酮基-乙基]-苯酿 胺，化合物A163 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[卜 (1H-弓丨咕-3-幾基）-六氫α比徒基甲基]-苯基}_脲’化 合物Α167; ， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-1H-吲哚-3-基乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}一 -35- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公楚） 1335223 A7 B7 五、發明說明（34) 脲，化合物A168 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A170，· .1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2-曱氧基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲， 化合物A173 ; 1^-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基_211-11比&lt;1坐_3-基）-脉基]-节基}-六氫b比咬-1-基）-2 -酮基-乙基]-乙酿 胺，化合物A179 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基比嗤_3-基）-3-{3-[1_ (吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合 物 A181 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐_3-基）-3-[?-[1-(2-鄰-甲苯基-乙酿基）-六氫》比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α182 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(喳咁-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲，化合 物 Α184 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (喳咁-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A186 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{3-[1- -36- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（35) (2-噻吩-2-基-乙酿基）-六氫吡咬-4-基甲基]-苯基}-脉，化合物A189 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3-基）-3-{3-[1-(2-0塞吩基-乙醯基）-六氫0比咬-4-基甲基]-本基}_ 脲，化合物A190 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑_3-基）-3-{4-[1-((S)-2-甲氧基-2-苯基-乙醯基）-六氫峨咬-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物A193 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{4-[1-([1，2, 3]-噻二唑-4-羰基）-六氫吡咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A196 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[1-([1, 6]-萘-2-幾基）-六氫吼咬-4-·基甲基]-苯基}_脲’ 化合物A197 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (1_甲基-環丙烷羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}_ 脲，化合物A206; - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 3-二甲氧基-苄醯基）_六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脈，化合物A212 ; 1- (5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(1-[2-(2, 3-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，化合物A213 ; -37- 本紙張尺度適用申國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 Α7
1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2H-吡唑-3-基）-3-ΰ-[Ιο, 4, 6-三曱氧 基-苄 醯基）_六 氫吡啶-4-基 甲基]一笨 基}-脲，化合物Α215 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基_2Η_吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (ώ，4,6-二曱基-卞酿基）-六氫n比咬-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A216 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(2, 4-二氟-苯基）-乙醯基）—六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基}-脲，化合物A217 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-[卜 (2, 4-二甲氧基-节酿基）-六氫〇比贫-4_基甲基]-苯基}-脲，化合物A218 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[ΙΟ, 4-二甲基-噻唑-5-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基卜脲，化合物Α219 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-（5-第三丁基對甲笨基-2Η-0比嗤-3 -基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲氧基-苄酿基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α220 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲基-呋喃-3-叛基）-六氫吡咬-4-基甲S]-笨 基}-脉，化合物A222 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）-3-{4-[Ι-β， 6-二 曱氧基-吡啶-3-羰基 ）_六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 -38- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公« ) 1335223 A7 B7 五、發明說明（37) 基卜脲，化合物A224 ; 1-(5-第三 丁基-2-對甲苯基基）-3-{4-[1-(2-吡啶-3-基-噻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A225 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-吡啶-4-基-噻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A227 ; 1-{4-[1-(2-胺基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A231 ; 1-{4-[ 1-(苯並π夫0南-2-徵基）-六氩〇比咬_4_基曱基]-笨 基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲， 化合物A232 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-氣-4-甲院績SI基-苄酿基）-六氮比咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A233 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-氣-吼咬-3-幾基）-六氫&lt;»比咬-4-基甲基]-笨基}-脈’ 化合物A235 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-U-[2-(2-氟-苯基）-乙酿基]-六氫比唆-4-基甲基}-苯基）-躲，化合物A236 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-〇比0生_3-基）-3-['4-[1- -39- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ (吱喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A237 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(1-庚-2-醯基-六氩11比咬_4-基甲基）-苯基]-脉’化合物 A238 ； 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-經基- 幾基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯基}- 脲，化合物Α240 ; 1.-（5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）_3-{4-[1-(2-甲基_1[1，6]茶_3-幾_基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物Α243 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2_甲基呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α244 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物Α249 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-甲基-0比咬-3-幾基）-六氫比淀-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A251 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(吡4-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合 物 A256 ; -40- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（39) Ί 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(4喏啉-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物A257 ; 1_(5 -第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐_3_基）-3-{4-[1-(四氫吱喃_2-幾基）-六氩η比咬-4-基尹基]-苯基卜腺， 化合物A258 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基- 2H-0比0坐基）-3-{2-[1-(3, 4-二甲氧基-笨甲醯基）-六氩吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A261 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(3,4-二甲氧基-苯基）-乙酿基]-六氫β比咬-4-基甲 基]-苯基卜脲，化合物Α262 ; l-{4-[1-(2-苯並[1，3]二》等唑-5-基-乙醯基）-六氫吡 啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比α圭-3-基）-脉，化合物A263 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氩吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α266 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基_2 -對甲苯基-2Η-0比吐_3 -基）-3-(4-{1_ [3-(氣基-曱基-甲基）-+酿基]_六氫0比咬-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A272 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (3-咬喘基-丙酿基）-六氩比咬-4-基甲基]-苯基}- -41- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 ___ B7 五、發明說明（4〇 ) 脲，化合物A274 ; 1-{4-[1-(3-胺基-吡畊—2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-芩）-3-基]-脲，化合物A283 ; 1-(5-第二丁基-2-對甲苯基-2Η-σ比0坐-3-基）_3-{4-[1-(吱喃-3-幾基）-六氫吼咬_4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A286 ; 1-(5~第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(3-甲氧基-苯基）-乙醢基]-六氫被唆-4-基甲基}-苯 基）-脲，化合物A288 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-[ΙΟ-甲基-呋喃-2-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物Α289 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-曱基-苯並吱喃-2-默基）-六氫峨咬_4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物Α290 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3_基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 苯氧基- 丙酿基 ）_ 六氮0 比咬-4-基 曱基]-本基 丨_ 脉’ 化合物A292; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(噻吩-3-羰基）_六氫吡啶-4-基曱基]•笨基卜脲，化合 物 A294 ; 1-(5-第三丁基_2-對甲苯基-211-〇比0生-3-基）-3-{4-[1- -42- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公楚） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（41) (4, 5-二曱基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A298 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (4-°号唾-5-基-苄酿基）-六氫β比唆-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α301 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-二氟曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜 脲，化合物A306 ; 1-{4-[1-(4-胺基-3-三|^甲氧基-苄醯基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基}3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A309 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211_吡唑-3-基）-3-(4-{卜 [2-(4-氟-苯基）-乙酿基）-六氬β比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α314 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-:4-[Ια-經基 曱基-节 S盘基 ）-六氫 σ比咬 -4-基 甲基]-笨基 }-脲，化合物Α315 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-(1-[2-(4-甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-笨 基）-脲，化合物A319 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比。全-3-基）-3-{4-[ΙΟ-氣-6-羥基-吡啶-3-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-笨 基卜脲，化合物Α326 ; -43- ·- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（42) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-U-[l-(5-曱基-吡4-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}-脲，化合物A327 ; 1 - (5-第三丁基-2-對甲苯基比嗤-3-基）-3-{4-[ΙΟ- 曱基 -1- 笨基 -1H-0 比 。坐 -4-叛基 ）- 六氫 峨 咬 -4-基甲 基]-苯基}-脉’化合物A331 ; 1-{4-[1-(6-胺基-〇比咬-3-幾基）-六氫〇比咬-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-11比嗤-3τ基）· 脲，化合物Α331Α ; 1-(5 -第三丁基-2-對曱苯基-2Η-0比哇-3-基）-3-{4-[ 1-(6-氯-吡咬-3-羰基）-六氩吡咬-4-基曱基]-苯基}-脉， 化合物A332 ; 1-(5-第三丁基-2-對 f 苯基-211-〇比唆-3-基 曱基-吡咬-2-幾基 ）-六 氫吡咬-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物Α334 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 醋酸4-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫咕咬-1-幾基）-节酯，化合物 Α336 ; 1-{4-[1-(苯並嗔。坐-6-幾基）-六氫&quot;比咬-4-基甲基]-笨 基}-3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-η比唾-3-基）-脲， 化合物Α338 ; 1-（5_第三丁基-2-對曱笨基-2Η-0比。全-3-基）-3-[4-(1-丁醯基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲，化合物A343 ; -44- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 五、發明說明（43) ~-— 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H~咄唑_3_基 (2-J哀戍基-乙酿基）-六氫吼咬-4-基曱基]_笨基卜脲， 化合物Α349 ; 卜[2-(4-{4-[3-(5-第二丁基-2-對甲苯基_烈_〇比唑—3_ 基）-脉基]-f基卜六氫吼咬-1-基）〜2_酮基_乙基]—苯酿 胺，化合物A352 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基 (3-苯基-丙醯基）-六氫咐啶-4-基甲基]_笨基卜脲，化 合物A354 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唾_3_基）一3-丨4_[1 一 (2-1H-吲哚-3-基-乙醢基）-六氫》比咬_4一基曱基]_笨 基}-脉，化合物Α358 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-11比唾-3-基）-3-{4-[ 1~ (lH—引哚-5-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物A361 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-[1-(1H-吲哚-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物A362 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[l-(吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A364 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-曱氧基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]_苯基卜脲， -45- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（44) 化合物A367 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(1-[3-(4, 6-二甲基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-六氫0比啶_ 4-基甲基卜苯基）-脲，化合物A371 ; N-[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-节基}-六氫吡啶-1-基）-2-酮基-乙基]-乙醯 胺，化合物A375 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-U-[l-(吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲，化合 物 A377 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{.4-[1-(吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A380 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基-2H-0比坐-3-基）_3-{4-[1-(喳咁-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲，化合 物 A383 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(喳啉-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A384 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{4-[l-(喳啉-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲.··；匕合 物 A385 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1- -46- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（45) (喳唯-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A386 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-喧吩-2-基-乙酿基）-六氫吼咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A388 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-嗔吩-3-基-乙酿基）-六氩吼唆-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A389 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-乙醯基-苯基）-醯胺， 化合物A403 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸苯並[1，3]二崎唑-5-基醯 胺，化合物A429 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-节基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-二甲基胺基-笨基）-醯 胺，化合物A450 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡。坐-3-基）-3-{4-[ 1-(2, 5-二甲氧基-苯績酿基）-六氫吡咬-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A564 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[l-(2-氣-笨磺醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯基 }-脲 ，化 合物A567 ; -47- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明說明（46) 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (2-甲氧基-5-甲基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基f基]-苯 基卜脲，化合物A592 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3_[4-(卜 乙炫續酿基-六氫°比咬-4-基曱基）-苯基]-脲，化合物 A606 ; 1- （5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-[4-(l-▼炫續醯基-六氫吼咬-4-基甲基）-笨基]-脲，化合物 A608 ; 2- (4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3~基）-脉基]-节基}_六氫D比咬_1 -確醯基）_苯曱酸甲醋，化合 物 A609 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8-[2-（6-曱氧基-苯並呋喃-3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A618 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(.2-丨8-[2-U-甲基-1H-吲哚-3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3.2.1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物人641; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(3-{8-[2-(3, 4-二氟-苯基）-乙醯基]-8-氤雜二環[3. 2. 1]辛- 3- 基曱基}-苯基）_脉，化合物A719 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）一3一（3_丨8-[2-(2,4-二氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛- -48-本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 五 A7 B7 '發明說明（47 基曱基}-苯基）-脲，化合物A720 ; 1〜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-基）-3-(3-{8-[2~(2-氟-苯基）-乙臨基]-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基 甲基}-笨基）-脲，化合物A761 ; N~[2-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基一2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜二環[3. 2.1 ]辛-8-基）-2-酮 基-乙基]-乙醯胺，化合物A766 ; 1~(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比〇坐-3_基 (2, 3-二f氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1 ]辛-3-基曱 基]-苯基卜脲，化合物A786 ; 1~(5 -第三丁基-2-對甲苯基- 圭基）-3-{2-[1_ (2, 4-二甲氧基酿基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1113 ; 1~(5 -第三丁基-2 -對曱笨基-2Η-σ比β坐-3-基）-3-(4-{8_ [2-(2, 3-二曱氧基-笨基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物Α1312 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(2,4--二氟-笨基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-笨基）-脲，化合物A1364 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-（4-{8-[2-(2-曱氧基-笨基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛- 3-基甲基}-笨基）-脲，化合物A1404 ; &gt; 1-{4-[8-(4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苄酿基）-8-氮雜二環 -49-
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） &quot; 1335223 A7 B7 五、發明說明（48 ) [3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲笨 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1441 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）~服 基]-节基}_六氫°比咬_1_缓酸节醋，化合物A1610 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）~脉 基]-节基}-六氫吼咬_1_缓酸異丁醋，化合物A1625 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[卜 (2, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜 脲，化合物A1636 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比嗤-3-基）-3-丨ΐ-Ο, 5-二氫-苯並吱鳴-6-幾基 ）-六氫 &lt;»比咬-4-基曱 基卜苯 基卜脲，化合物Α1642 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-丨1- [2-(2,5-二甲氧基-苯基）-乙酿基]-六氩吼咬一4-基甲 基}-笨基）-腺，化合物A1646 ;及 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 (2, 5-二曱氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3_ 2. 1]辛-3-基甲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基]-笨基}-脉，化合物A1647。 本發明範圍内之尤其較佳的化合物（在1〇微莫耳至 100微莫耳濃度範圍之間於THP-1細胞分析中對; 所誘發之TNF-α釋放產生50%抑制者）為： 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[卜 (卜曱基-環丙烷羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]_苯基卜 -50- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（2丨〇χ297公釐） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（49 ) 脉，化合物A16 ; 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比唾-3-基）-3-{3-[1-(2, 4-二甲氧基节醒基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A27 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[Ι-β， 4-二曱基-噻唑-5-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基}-脲，化合物Α28 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1~ (2-α比咬-3-基塞唾-4-叛基）-六氫比咬-4-基曱基]-苯 基卜脲，化合物Α32 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-噻唑-3-基）-3-{3-[1-(2-吡啶-4-基-噻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A34 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[Ια-氣-吡啶-3-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯基 卜脲， 化合物Α42 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 氟-苯基 ）-乙 醯基]-六 氫吡啶-4-基甲基}-笨基 ）_ 脲，化合物A43 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (2-曱基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜 脲，化合物Α59 ; Ν-[3-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3- -51- 本纸張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（5〇) 基）-腺基]-午基}-六氩《»比咬-1-幾基）-笨基]-乙醢胺， 化合物A88 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基- 2H-0比嗤-3-基）-3-{3-[1-(4-甲氧基-2-曱基-苄酿基）-六氫吡啶-4-基甲基」-苯 基}-脲，化合物A120 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-甲氧基-噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}_ 脲，化合物A123 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-甲基-噻吩-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A137 ; N-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脈基]-节基}_六氫0比咬_1_基）-2-鲷基-乙基]-本酿 胺，化合物A163 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基-2H-°比唾-3-基）_3-{3-[1-(吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基卜脲’化合 物 A170 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-甲氧基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， 化合物A173 ; 4-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑基）_ 脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-4-酮基-丁酸甲酯’化合 物 A174 ; -52- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（si ) N-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-节基}-六氫吡啶-1-基）-2_酮基-乙基]-乙醯 胺，化合物A179 ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比。圭-3-基）_3-{3-[1-(吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A181 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(2, 4-二氟-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯 基）-脲，化合物A217 ; 1-(5_第三丁基_2-對甲苯基-211-〇比唾-3-基）-3_{4-[1-(2, 4-二曱氧基-苄醯基）-六氩吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A218 ; 1-(5_第三丁基_2 -對曱苯基- 2H-0比0坐_3_基）_3_{4-[1-(2, 4-二甲基-噻唑-5-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物A219 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (2, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α220 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A256 ; 1-{4-[1-(3-胺基-吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）- -53- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（52) 脲，化合物A283 ; 卜(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-甲基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A289 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(3-曱基-苯並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲，化合物A290 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-苯氧基_丙酿基）-六氫α比咬-4-基甲基卜苯基卜脉， 化合物Α292 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4_[卜 (β塞吩-3-幾基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-苯基}-脈，化合 物 Α294 ; 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基-2H-〇th 唆-3-基）-3-{4- [ 1 -(5-氣-6-羥基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}_脈，化合物A326 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4.: [ΙΟ-甲基-〇比0井-2-幾基 ）-六氫0比咬 -4- 基 甲基]-苯基}_ 脲，化合物Α327 ; 1-(5 -第三丁基-2 -對甲苯基-2Η-0比唆-3-基）-3-{4-[ 1-(6-經基比唆-3-截基）-六氫比咬-4-基曱基]-笨基}-脲，化合物Α333 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1- -54- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（53) (6-曱基-吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-年:基}-脲，化合物A334 ; 醋酸4-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3 -基）_躲基]-节基}-六氫α比咬-1-幾基）-爷醋，化合物 Α336 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並吱喃-3-幾基）-六氫&quot;比咬-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A342 ; N-[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉基]-节基}-六氫比咬-1-基）-2-酮基-乙基卜苯酿 胺，化合物A352 ; 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）_3-{4-[1-(lH-ρ引〇朵-5-幾基）-六氫〇比咬-4-基曱基]-苯基卜脲’化 合物A361 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A364 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-U-[卜 (2 -甲氧基-乙醒基）-六氫°比咬-4-基甲基]-苯基}-脲’ 化合物A367; N-[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基卜苄基}-六氫α比咬-1-基）_2-酮基-乙基]_乙酿 胺，化合物Α375 ; -55- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（54) 1~(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(吡啶~3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A377 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (π奎林-6—幾基）-六氫π比咬_4_基曱基]-苯基}-脉，化合 物 Α386 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[4-(l-甲烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 Α608 ； N-[3-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3_ 基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3·2. 1]辛烷-8-羰基）笨 基]-乙酿胺，化合物A707 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-甲基-3, 4-二氫-2H-苯並[1，4]畤畊-7_磺醯基）-8-氮 雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物 A880 ； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸4-甲氧基-苯酯’化合物 A1605 ； 4-U-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H_吡唑_3_基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸苄酯，化合物A1610 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸異丁酯，化合物A1695 ; -56- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（55 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3-基 二曱 氧基-苄醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1636 ; 1-[4-(1-乙醯基-六氫0比咬-4-基甲基）-苯基]_3-(5-第 三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲’化合物 A1637 ； 1-{3-[1-（苯並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶_4-基曱基]-苯 基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲， 化合物A1638 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(六氫π比咬-4-幾基）-六氫D比咬-4-基甲基]-苯基卜脉， 化合物A1639 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(6-甲基-0比咬-2-幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基丨-脉，化合物A1640 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-{4-[3--(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗅-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（1-乙醯基-3-酮基-3-苯 基-丙烯基）-醯胺，化合物A1641 ;及 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比嗤-3-基）-脉 基]-节基丨-六氫α比咬-1-缓酸（1R，2S，5R)-2~·異丙基-5_ 曱基-環己酯，化合物A1644。 本發明範圍内之較佳化合物（在10微莫耳至1〇〇微 莫耳濃度範圍之間於THP-1細胞分析中對於lps-所Ί -57- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（56) 發之TNF- α釋放產生50%抑制者）為： 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-((S)-2-曱氧基-2-苯基-乙稀基）-六氩β比淀-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物Α4 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2^-〇比〇坐-3 -基 噻二唑-4-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-笨基 }-脲，化合物A6 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[卜 (2, 3-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A21 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-(2, 4, 6-三甲氧基-苄醯基）-六氫批啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A24 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2,4-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A27; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2, 4-二甲基-噻唑-5-羰基六氫0比咬-4一基甲基]一笨 基}-脲，化合物A28 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2, 5-二甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶基曱基]一苯 基}-脲，化合物A29 ; 卜-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比吐_3-基）-3-{3-[1_ -58- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公«) 1335223 A7 B7 五、發明說明（57) (2 -氣-4-甲院績酿基-辛酿基）-六氫°比咬-4_基曱基]-苯 基}-脲，化合物A40 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-nlbo坐-3-基）_3-[-C [Ι-ΐ^-氣-吡啶-3-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基甲基 ]-笨基}-脲， 化合物Α42 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-[卜 (0夫°南_2-羰基）-六氫吼咬-4-基曱基]•笨基}-脈，化合 物 A45 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2-曱基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-躲，化合物A52 ; 1^-[3-（4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2{1-吡唑-3-基）_脉基]_:!^基}-六氫σ比咬-1-M基）-苯基]-乙‘胺， 化合物Α88 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (吱喃_3_幾基）-六氩吼咬-4-基曱基]-苯基卜躲，化合 物 A92 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H_吡唑-3-基）-3-丨3-[卜 (3-甲基-吱°南-2-幾基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-苯基}-脱，化合物Α95 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-(噻吩-3·羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A99 ; -59- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 1、發明說明（58 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[l-(4-羥基曱基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A118 ; 1-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-甲氧基-2-甲基-苄醯基）_六氫11比啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合脲物A120 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-曱氧基-噻吩-3-羰基）-六氫吡啶—4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A123 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-氣-嗔吩-2-幾基）-六氫β比咬-4-基甲基卜苯基}-脲， 化合物Α131 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2^1-吡唑-3-基）-3-(3-丨1-(5-甲氧基-2-(2, 2, 2-三氟乙氡基）-苄醯基）_六氫°比啶-4-基甲基卜苯基）-脲，化合物Α132 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η_吡唑-3-基 (5-甲基-嗔吩-2-幾基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯基}- 脲，化合物Α137 ; 醋酸4-(4-丨3-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶卜羰基）-苄酯，化合物 Α148 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基jl-W-U-Cl-甲基-環丙烷羰基 ）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基 }_ -60- 本纸張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（2丨0 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（59) 脲，化合物A206 ; 1-(5-第三丁基-2-對子苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2,3 -一甲氧基卞酿基）-六氫〇比咬_4_基甲基]-苯基}~ 脲，化合物A212 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 4~一甲氧基-卞酿基）-六氣吼咬基曱基]-苯基}~ 脲，化合物A218 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-^峻_3-基）-3-{4-[ 1~ (2, 4-二甲基-噻唑-5-羰基）-六氫吡啶-4-基曱美卜笨 基}-脲，化合物A219 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-®比0圭_3_基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲氧基-苄酿基）-六氫σ比唆-4-基甲基]-苯基}~ 脲，化合物Α220 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基卜脲，化合物Α222 ; 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 6-二曱氧基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基卜脲，化合物Α224 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1~ (2-吡啶-3-基-噻唑-4-羰基）_六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基}-脲，化合物A225 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[1- -61-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇 X 297公D 1335223 A7 B7 五、發明說明（6〇) (2_°比唆-4-基-嗟。坐-4-叛基）-六氫批咬基曱棊卜笨 基}-脲，化合物A227 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-氯-β比淀-3-艘基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯基卜脲， 化合物Α235 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-甲基呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A244 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基比0坐_3-基）-3-{4-[1-(2-甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基卜脲，化合物A249 ; · 1-（5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-0比°坐-基）-3-{4-[l-(B比D井_2_ 叛基 ）_ 六氮0比咬 -4_ 基甲 基]-苯基 }_脉 ’化合 物 A256 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(1-[3-(氰基-甲基-甲基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）_脉’化合物A272 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A286 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4_[1-(3-曱基-吱读-2 -幾基）_六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A289 ; -62- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（6l ) 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基_2{|_吡唑-3-基）-3-丨4-[1- (噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A294 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2}{-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-哼唑-5-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A301 ; 1-(5_第二丁基_2~對甲苯基-2H_〇比0坐-3-基）-3-{4-[1-(4~.一氣甲氧基f1&quot;酿基）-六氣b比咬-4_基甲基]-苯基}-脲，化合物A306 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (4-羥基曱基-苄醯基）-六氫。比啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A315 ; 1-(5 -第三丁基-2 -對甲苯基-2H_B比0坐-基）-3-(4-{卜 [2-(4-甲氧基-苯基）-乙酿基]-六氫〇比咬-4-基甲基丨-苯 基）-脲，化合物A319 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裂 1-{4-[1-(6-胺基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜3_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A331A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (6-甲基-吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A334 ; 醋酸4-(4-{4-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-羰基）-苄酯，L合物 -63- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（62) A336 ； N-[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基—2-對甲苯基-2H-吡唑-3_ 基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶_1_基）_2_酮基-乙基]-苯醯 胺，化合物A352 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(1H-吲哚-5-羰基）-六氫吡啶_4_基甲基]-苯基}-脲，化 合物A361 ; 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(1H-吲哚-6-羰基）-六氫吡啶_4_基甲基]-苯基}-脲，化 合物A362 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A364 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[3_(4, 6- —曱基咬-2-基胺基）-节酿基]-六氫〇比咬-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A371 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (0比咬_3 -幾基）-六虱吼咬-4-基曱基]-笨基}-脉，化合 物 A377 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基卜脲，化合 物 A380 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 -64- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 A7 _ B7 五、發明說明（63 ) (喳唯-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A386 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-U-[卜 (2, 5-二甲氧基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}•脉，化合物A564 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (2 -甲氧基-5-甲基-笨績酿基）-六氫〇比咬-4-基曱基]-苯 基}_脈，化合物A592 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基坐-3-基）-3-[4-(卜 曱烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A608 ; 1-(5 -第三丁基-2-對曱笨基-2H-0比吐-基）-3-{3-[8-(2, 3-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A786 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吨吐_3-基）-3-{2-[1-(2, 4-二曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-莕基}-脲，化合物Α1113 ; 4-{4-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲 基]-节基}_六氮α比咬-1_緩酸異丁 S旨’化合物Α1625， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-0比嗓一3-基）-3- 5-二曱 氧基-苄醢基 ）-六氫 〇比淀-4-基甲 基]-苯基 }-腺，化合物Α1636 ;及 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1- -65- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 ----------7 ____ 五、發明說明（μ ) (4, 5-二氫-苯並呋喃_6_羰基）_六氫吡啶_4_基曱基]苯 基卜躲，化合物A1642。 本發明化合物及其中間體以及於其等之製法中所使 用之起始物質係根據IUPAC命名規則來命名，其中，特 殊基團係如下引述說明其主要基團之先後順序：酸， 酯，醯胺等。或者，化合物係由Aut〇N〇m 4 〇(貝思坦 資訊系統公司）來命名[例如，式（I)化合物，其中，^ 為對甲苯基，R2為第三丁基，χ ，A為^(2, 4_ 二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基且脲部分係連吟到經 取代之苯基部分之4位置上；亦即，具有下式之化合 物：
-訂· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 稱為1-(5-第二丁基-2-對甲苯基一2H-〇比β坐_3_基）_3_ {3-[1-(2,4-二曱氧基-苄醯基）-六氫0比咬_4_基甲基]_ 苯基}-脲。然而，應瞭解的是，當一個特定化合物以結 構式及命名兩者表示時，如果結構式與命名兩著不— 致，結構式較命名為優先。 本發明化合物為ρ38激酶抑制劑，其可抑制單核吞 噬細胞釋放TNFa且因此具有有用的藥理活性。因此， 其等係合併於製藥組成物中且用來治療罹患某種醫學疾 -66- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消黄合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（65 ) 病之患者。因此，本發明另一方面係提供本發明之化合 物及含有本發明化合物之組成物以用於治療。 根據文獻_所說明之測試及下文中所說明之試管内 及生體内測試過程，且該測試結果據信與人類及其他哺 乳類之藥理活性有關，本發明範圍内之化合物為腫瘤壞 死因子（TNF)，尤其是TNF- α，生成之抑制劑。因此， 於另一具體例中，本發明係提供本發明化合物及含有本 發明化合物之組成物以用於治療罹患有可藉由投服TNF 抑制劑，尤其是TNF- α可改良之情況的患者。例如， 關節炎，類風溼性關節炎及其他關節情況，例如，類風 溼性脊椎炎，痛風性關節炎，外傷性關節炎，風呤性關 節炎，銀屑病性關節炎及骨關節炎。此外，該化合物可 用來治療急性滑膜炎，紅斑性狼瘡，結核病，動脈粥樣 硬化，急性冠狀動脈徵候群，心肌梗塞，中風，肌肉退 化，惡病質，瑞特氏徵候群，内毒素血症，敗血症，敗 血性休克，内毒素性休克，格藍氏陰性敗企症，痛風， 毒素性休克徵候群，慢性肺發炎疾病，包括氣喘，’成人 呼吸窘迫徵候群，COPD，矽肺，肺類肉瘤病，骨吸收疾 病，骨質疏鬆，再狹窄，心臟衰竭及心肌缺血徵候群， 心及腎再灌注傷害，血栓形成，腎小球腎炎，移植物抗 宿主反應，同種異體移植排斥，早老性癡麸徵候鲜，賀 丁頓氏疾病，柏金森氏疾病及麻疲。再者，該化合物可 用來治療感染，例如，病毒感染，例如，ΗIV，巨細胞 -67- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（66) 病毒（CMV)，流行性感冒，腺病毒及范療病毒群，寄生 蟲感染，例如，癌疾，例如，腦型癔，及酵母菌及黴菌 感染，例如，黴菌性腦膜炎；感染引起的發燒及肌痛； AIDS ;與AIDS有關之綜合症（ARC);次發於感染或惡性 腫瘤之惡病質；次發於後天免疫缺乏徵候群（AIDS)或癌 症之惡病質，瘢瘤及症痕組織形成，熱病，糖尿3，糖 尿病性視網膜病變，癌症及發炎性腸疾病，例如，況氏 疾病及潰瘍性結腸炎；濕疹；接觸性皮膚炎；銀屑病； 曬傷及結膜炎。該化合物亦可用來治療疼痛。 本發明化合物亦可用來治療TNF-α之過度生成牽 涉其中之大腦的疾病或傷害，例如，多發性硬化，早老 性癡默疾病，外傷，中風及其他缺血性情況。 本發明化合物亦可用來抑制與其他前發炎細胞活 素，IL-1，IL-6及IL-8之過度生成相關之疾病。 本發明化合物亦可用來治療發炎及神經痛。 本發明之治療方法的一個特別的具體例為治姜包括 氣喘及慢性阻塞性肺疾病（COPD)之呼吸疾病。 本發明之治療方法的另一個特別的具體例為治療關 節發炎。 根據本發明進一步之特點，其係提供一種治療人類 或動物患者罹患可藉由投藥以TNF抑制劑，尤其是 TNF- α 而改良之情況，例如前文所述之情況，的方 法，其包括將有效量之本發明化合物或含有本發明化合 -68- 本纸張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（67 ) 物之組成物投藥至患者。”有效量”係指本發明化合物 有效於抑制TNF且因此產生所要治療效果之劑量。 至於治療，應瞭解的是應包括預防性治療以及已確 立情況之治療。 本發明之範圍中亦包括製藥組成物，其包含至少一 種本發明化合物以及一種製藥上可接受的載體或賦形 劑。 本發明化合物可藉由任何適當的方式給藥。實際 上，本發明化合物通常可非經腸胃，局部，經直3，經 口或吸入給藥，尤其是經口途徑給藥。 根據本發明之組成物可根據習用方法，利用一種或 多種製藥上可接受之佐藥或賦形劑而製備。該佐藥包括 稀釋劑，無菌水性媒介及各種無毒性有機溶劑。該組成 物可以錠劑，藥片，顆粒，粉末，水溶液或懸浮液，可 注射溶液，酏劑或糖漿之型式存在，且可含有一個或多 個選自包含甜味劑，香味劑，染劑，或安定劑之試劑以 獲得製藥上可接受的製劑。載體及載體中活性物質含量 之選擇通常係根據活性化合物之溶解度及化學特點，給 藥的特定模式及藥物實施上可見到的規定來決€。例 如，賦形劑，例如，乳糖，檸檬酸鈉，碳酸鈣，磷酸二 鈣及崩散劑，例如，澱粉，藻朊酸及特定之絡合矽酸化 物合併有潤滑劑，例如，硬脂酸鎂，月桂醯硫酸鈉及滑 石可用來製備錠劑。於製備膠囊時，使用乳糖及高分子 -69- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 1335223 A7 B7 五、發明說明（68 ) 量之聚乙二醇屬有利。當使用水性懸浮液時，其7 T含 有可促進懸浮性之乳化劑。亦可使用稀釋劑，例如，蔗 糖，乙醇，聚乙二醇，丙二醇，丙三醇及氯仿或其混合 物。 於非經腸胃給藥時，係使用含有根據本發明產物於 植物油，例如，芝麻油，花生油或撤欖油，或水性有機 溶液，例如，水及丙二醇，可注射有機S旨類，例如，油 酸乙酯，以及製藥上可接受之鹽類的無菌水溶液中之乳 濁液，懸浮液或溶液。根據本發明之產物之鹽類的溶液 特別可用於肌肉注射或皮下注射。可使用水溶液，亦包 含鹽類於純蒸餾水中之溶液，於靜脈注射給藥，彳i其等 之pH係經適當的調整，.其等係十足經緩衝的且用足夠 量之葡萄糖或氣化鈉使成為等滲透且其等係藉由加熱 法，照射法或微濾法殺菌。 於局部給藥時，可使用含有本發明化合物之凝膠 (以水或乙醇為底），乳液或油膏。本發明化合物亦可合 併至凝膠或基質中以供貼料使用，其等可允許化合物經 由皮膚屏障控制的釋出。 於吸入給藥時，可將本發明化合物溶解於或懸浮於 一適當載體中以用於噴霧器或一懸浮液或溶液氧溶膠 中，或可吸收或吸附於一適當固態載體上以使用於一乾 粉吸入器中。直腸給藥用之固態組成物中包括根據乙知 方法製造且含有至少一種本發明化合物之检劑。 -70- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
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1335223 A7 B7 五、發明說明 基團，例如，羥基，胺基，亞胺基，硫基或羧基，其等 係於最終產物中需要的，以避免其等於反應中不想要的 參與。可根據標準實務使用習用的保護基團，例如，參 見T. W.格林及p. g. M.伍茲，於有機合成中之保護基 團，第二版，約翰威力父子公司，1999。適當的胺保護 基包括磺醯基（例如，曱笨磺醯基），醯基（例如，苄基 氧基羰基或第三丁氧基羰基）及芳基烷基（例如，节 基），其等可適當的藉由水解反應或氫化反應移除。其 他適當的胺保護基包括三氟醋酸[_C(=〇)CF3]，其可藉 由鹼催化性水解反應而移除，或一固相結合樹脂之苄 基，例如，結合Merrif ield樹脂之2, 6-二甲氧基苄基 訂 (Ellnian linker)或2,6-二甲氧基-4-[2-(聚苯乙烯基 甲氧基）乙氧基]节基，其可藉由酸催化性水解反應而移 除’例如’用三氟醋酸。 式⑴化合物’其中，厂_'、，R1，R2，X及A係定
義如前，可藉由將式（乂）之胺類，其中，^ 、·、，X及A ✓ 、、 係定義如前’與式（XI)之異氰酸化物，其中，R2係 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 定義如前，進行反應而製備。 R2
^ N (XD 0 -72- 本紙張尺度適用令國國家標举(CNS)A4規格（2丨0x297公餐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（71)
(D 此反應可方便的於一惰性溶劑，例如，二氣甲^中， 且於約室溫之溫度時進行。 式（I)化合物，其中，/ \ 〇1 〇2 — τ ! '，R，R，X 及 Λ 係定 義如月〗，可藉由將式（ΧΗΙ)之胺類，其中，^，χ 及Α係定義如前，與式（χ⑴之異氰酸化物，其中、，ri 及R2係定義如前，進行反應而製備。
A一 X
N=C=0 (ΧΠ)
H^N
N 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A一 X
式（I)化合物，其中，\，R1及R2係定義如 前，X係-C(0)-且A為經任意取代之烷氧基烧基’經任 意取代之烯基’經任意取代之烷基，經任意取代之炔 -73- 本紙張又度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（72 基，經任意取代之芳基，經任意取代之芳基烷基，經任 意取代之芳基烷氧基烷基，經任意取代之芳基氧基烷 基’經任意取代之環烯基，經任意取代之環烷基，經任 意取代之環烷基烷基，經任意取代之環烷基氧基烷基， 經任意取代之環烷基烷氧基烷基，經任意取代之雜芳 基，經任意取代之雜芳基烷基，經任意取代之雜芳基氧 基烷基，經任意取代之雜芳基烷氧基烷基’經任意取代 之雜環烷基，經任意取代之雜環烧基院基或經任意取代 之雜環基烷氧基烷基，可藉由將式（XIV)之胺類，其 中，/ \，R1及R2係定義如前’
(XIV) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 與式（XV)之酸，進行偶合反應而製備 A-COzH (XV) 其中，A係如剛才所定義者。該濃縮反應可用標，呔偶 合條件，例如，用適當的偶合劑[例如’ 1-(3-二曱基胺 基丙基）-3-乙基碳化二亞胺氫氯化物（EDCI)，二異丙基 碳化二亞胺（DCI)]於一惰性溶劑，例如，二氣甲烧中， 於周遭溫度時進行。該偶合反應亦可用樹脂技藝來進 行，例如： -74- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） ------ 蟻 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（73 ) (i) 用式（XV)之酸類於二異丙基碳化二亞胺存在之 下，於-·惰性溶劑，例如，二甲基甲醯胺中，於约室溫 之溫度時處理四氟苯酚樹脂（PL-TFP 009)，而得到結合 樹脂之TFP活性酯（XVI):
四氟苯酚樹脂 （XVI) 其中，代表包含交聯1 %二乙烯基苯 之聚苯乙烯的聚合核且A係如剛才所定義声， (ii)將結合樹脂之TFP活性酯（XVI)與式（XIV)之 胺類，其中，R1及R2係定義如前，於二甲基甲 醯胺中且於約50 °C之溫度時進行反應。 式（I)化合物，其中，， 、，R1及R2係定義如 I \ 前，X係-C(O)-且A為經任意取代之烷氧基，經任意取 代之芳基烷氧基，經任意取代之芳基氧基，經任意取代 之環烷基氧基，經任意取代之環烷基烷氧基，經任意取 代之雜芳基氧基，經任意取代之雜芳基烷氧基或經任意 取代之雜環烷基氧基且如同Rf定義如下，可藉由將式 (XIV)之胺類，其中，/ 、，R1及R2係定義如前，’與式 I » (XVII)之氣曱酸化物進行反應而製備 A-0-C(0)-Cl -75- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（74) (XVII) 其中，A係如剛才所定義者。該反應可方便的於一適當 鹼例如，吡啶存在之下，於一惰性溶劑’例如，二氣曱 烷中，且於周遭溫度時進行。該胺基甲酸化物之穋成反 應亦可藉由將（4一溴甲基苯氧基）甲基聚苯乙稀用式 (XVII) 之氯甲酸化物’於二異丙基乙基胺存在之下’於 一惰性溶劑，例如，二甲基甲醯胺中，於約室溫之溫度 時處理，接著與三-(2-胺基乙基）胺聚苯乙烯進行反應 而進行。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式（I}化合物’其中’厂 \ ’ R1及R2係定義如 前，X係-C(〇)_CH2-且A為經任意取代之燒氧基烧基’ 經任意取代之烯基，經任意取代之烷基’經任意取代之 炔基，經任意取代之芳基’經任意取代之芳基烧基’經 任意取代之芳基烧氧基烧基，經任意取代之芳基&amp;基烧 基，經任意取代之環烯基，經任意取代之環烷基，經任 意取代之環烷基烷基，經任意取代之環烷基氧基烷基’ 經任意取代之環烷基烷氧基烷基，經任意取代之雜芳 基，經任意取代之雜芳基烷基，經任意取代之雜芳基氧 基烷基，經任意取代之雜芳基烷氧基烷基，經任意取代 之雜環烷基，經任意取代之雜環烷基烷基或經任意取代 之雜環烷基氧基烷基，可藉由將式（XIV)之胺類與式 (XVIII) 之鹵素羰基化合物進行反應而製備 A-COCM1 -76- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223
五、發明說明（75) (XVIII) 其中，A係如剛才所定義者且X1為溴或氣。該反應习*方 便的於一惰性溶劑，例如，氣仿中，於結合聚合物之二 異丙基胺存在之下，於50°C之氮氣壓力下進行，接著 用乡士合聚合物之三胺於室溫時處理。此方法特別適用於 製備式（I)化合物，其中，X為-C(0)-CH2-且A為經任意 取代之芳基或經任意取代之雜芳基。 式（I)化合物，其中，/ \，R1及R2係定義如 前，χ係-NH-C(O)-且A為經任意取代之烷氧基烷基， 經任意取代之烯基，經任意取代之烷基，經任意取代之 快基，經任意取代之芳基，經任意取代之方基炫基，經&quot; 任意取代之芳基烷氧基烷基，經任意取代之芳基氧基烷 基，經任意取代之環烯基，經任意取代之環烷基，經任 意取代之環院基炫基，經任意取代之環炫基氧基烧基， 經任意取代之環烷基烷氧基烷基，經任意取代之雜芳 基，經任意取代之雜芳基烷基，經任意取代之雜芳基氧 基烷基，經任意取代之雜芳基烷氧基烷基，經任急取代 之雜環烧基，經任意取代之雜環烷基烧基或經任意取代 之雜環烷基氧基烷基’可藉由將式（XIV)之胺類與式 (XIX)之異氰酸化物進行反應而製備 A-NC0 (XIX) 其中，A係如剛才所定義者。該反應可方便的於一惰性 -77- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（76 ) 溶劑，例如，氣仿中，於室溫之氮氣壓力下進行，接著 用結合聚合物之三胺於室溫時處理。此方法特別適用於 製備式（I)化合物，其中，X為-NH-C(O)-且A為經任意 取代之芳基或經任意取代之雜芳基。 式（I)化合物，其中，/ 、，R1及R2係定義如 / ' 前，X係-S(0)2-且A為經任意取代之烯基，經任意取代 之烷基，經任意取代之芳基或經任意取代之雜芳基，可 藉由將式（XIV)之胺類與式（XX)之磺醯氣進行反應而製 備 A-SOaCl .. (XX) 其中，A係如剛才所定義者。該反應可方便的於一適當 驗，例如，υ比咬，存在之下，於一惰性溶劑，例如，二 氣曱烷中及於室溫之溫度時進行，此反應亦可用樹脂技 術進行，例如： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (i) 用式（XX)之磺醯氣於二異丙基乙胺存在之 下，於一惰性溶劑，例如，二甲基甲醯胺 中，於約室溫之溫度時處理四氟苯酚樹脂 (PL-TFP 009)，而得到結合樹脂之TFP活性 磺醯醋（XXI): -
-78- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 五、發明說明（η) 四氟苯酚樹脂 其中，φ-代表包含交聯1 %二乙歸基苯 之聚苯乙稀的聚合核Α係、如剛才巧定義 (ll) 將結合樹脂之TFP活性磺醯酯（χχι)與式 (XIV)之胺類，其中，R1及R2係定義如前: 於二甲基曱醯胺中且於約50 t之溫度時進 行反應。 因此例如，含有一缓基之式（I)化合物可藉由將 相關之酯水解而製備。該水解反應可方便的藉由用一 鹼，例如，鹼金屬氫氧化物，例如，氫氧化鋰或鹼金屬 碳酸鹽，例如，碳酸鉀，於一水性/有機溶劑存在之 下，用一有機溶劑，例如，二崎烧，四氫吱喃或〒醇， 於由約周遭至約回流之溫度時進行。該酯之水解作用亦 可藉由酸性水解用一無機酸，例如，氫朿酸，於—水性 /惰性有機溶劑之混合物的存在之下，用有機溶劑，例 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如，二呤烷或四氫呋喃於由約5(TC至約8(TC之溫度時 進行。 式之中間體胺類，其中，，厂'、，X及A係定義 如前可藉由將式（XXII)之硝基化合物進行還原而製備 Α-χ々ίυΟ~Ν〇，- -79- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇5(297公釐） 1335223 A7
I I i I I I I I I I I I 訂
oom 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（79 ) R2、/0H 草醯氯 r2\/C1 n=c-ch,-co2h RSrc% 丫 -〇 丫 DMF 0 n-BuLi 〇 (XXIV) (XXV) (XXVI) (XXVII) R2 (i) 將式（XXIV)之酸類用草醯氣於二曱基甲醯 胺存在之下，於惰性溶劑例如，二氣曱烷 中，及於約室溫之溫度時處理而得到式 (XXV)之醯基氣。 (ii) 將式（XXV)之醯基氣與氰基醋酸之二陰離子 (藉由用正-BuL i於一惰性溶劑，例如，四 氫呋喃中，於約-70°C之溫度時處理而產生） 進行反應而得到式（XXVI)之酮基乙腈。 (iii) 將式（XXVI)之酮基乙腈與式（XXVII)之駢於 一惰性溶劑，例如，f苯中，於約回流之 溫度時進行反應。 根據本發明之另一特點，本發明化合物之酸加成鹽 類可藉由將游離鹼與適當的酸採用已知方法進行反應而 製備。例如，本發明化合物之酸加成鹽類可藉由將游離 81- 本紙張尺度適用_國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（8〇 ) 鹼溶解於水或一醇水溶液或其他含有適當酸之適合溶劑 中並藉由蒸發該溶液以單離出該鹽而製備，或藉i將該 游離驗與酸於一有機溶劑，例如，四氫吱喃中進行反應 而製備，於此情況時，該鹽係直接分離或可藉由將溶液 濃縮而得到。 本發明化合物可由其等之酸加成鹽類採用已知方法 而再生。例如，本發明母化合物可由其等之酸加成鹽類 藉由用一驗，例如，碳酸氫納水溶液或氨水溶液處理而 再生。 根據本發明之另一特點，本發明化合物之鹼加成鹽 類可藉由將游離酸與適當的鹼採用已知方法進行反應而 製備。例如，本發明化合物之鹼加成鹽類可藉由將游離 酸溶解於水或一醇水溶液或其他含有適當鹼之適合溶劑 中並藉由蒸發該溶液以單離出該鹽而製備，或藉由將該 游離酸與鹼於一有機溶劑中進行反應而製備，於此情況 時，該鹽係直接分離或可藉由將溶液濃縮而得到。 本發明化合物可由其等之鹼加成鹽類採用已知方法 而再生。例如，本發明母化合物可由其等之鹼加成鹽類 藉由用一酸，例如，氫氣酸處理而再生。 本發明化合物可方便的於本發明製法中間以溶劑合 物（例如，水合物）而製得或形成。本發明化合物之水合 物可方便的由水性/有機溶劑混合物中利用有機溶劑， 例如，二畤烷，四氫呋喃或曱醇藉由再結晶法而製得。 -82- 本紙張尺度適用申國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（81) 非市售可得之起始物質及中間體可藉由採用已知方 法，例如，於實例中說明或其等顯然為化學相當之方 法，而製得。 本發明進一步係用下列闡釋實例及中間體來舉例說 明，但非侷限於此。 縮寫· ATF-2 活化轉錄因子-2 ATP 腺嘌呤核苷三磷酸 AU-rich 腺嗓吟，尿嘴咬-富含 CBZ 苄氧基羰基 CIA 膠原-所誘導之關節炎 COPD 慢性阻塞性肺疾病 9-BBN 9-刪二環[3. 3. 1 ]壬烧 DAST (二乙基胺基）硫三氟化物 .， DCM 二氣甲烷 DIC N, N-二異丙基碳化二亞胺 DMF 二甲基甲醯胺 DMSO 二甲亞艰 DPPA 二苯基磷醯基疊氮化物 DTT 二硫代 threitol EDCI N-(3-二曱基胺基丙基）-Νφ-乙基碳化二亞胺 EDTA 乙烯二胺四醋酸 ELISA 酶聯免疫吸附測驗 -83- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱）
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（82 ) ELSD 蒸發性光散射偵測器 ST 電喷灑電離
EtOAc 醋酸乙酯 FCS 小牛胎兒血清 GST 铁胺基硫S-轉移酶 HC1 氬氣酸
His 組胺酸 HIV 人類免疫缺陷病毒 H0BT 1-羥基苯並三唑水合物 HPLC 高效液體色層分離法 HTS 高通透篩選
IgG 免疫球蛋白G IL- 白血球間素 JMC 醫藥化學期刊 J0C 有機化學期刊 LAH 氫化鋁鋰 LPS 脂多糖
MeOH 甲醇 MES 2-嗎福咁乙烷磺酸 MKK-6 有絲分裂原活化之蛋白質激酶激酶-6
NaBH4 氫硼化鈉 NH4CI 氣化鍵 PSI 磅/平方英吋 -84- 本紙張尺度適用辛國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（83)
PyBOP (笨並三唑-1-基氧基）三吡咯啶鱗六氟磷酸 鹽 TEA 二乙胺 TFA 三氟醋酸 THF 四氫呋喃 TLC 薄層色層分離法 質譜（MS)係用一 Micromass LCT質量分光光度計來 記錄。該方法為正性電喷灑電離，由1〇〇至1〇0〇之掃 描質量m/z。液體色層分離法係於一 Agilent 1100 HPLC 上進行；固定相：phenomenex Syneigi 2U Hydro-RP 20 X 4. 0mm 管柱，流動相：A = 0. 1 % 曱酸 (FA)於水’ B = 〇. 1 % FA於乙腈。流速為1毫升/分 鐘。梯度為10 % B至90 % B於3分鐘及90 %至100 % B於2分鐘。 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 核磁共振光譜（NMR)係用VAST-NMR條件（VAST = Versatile Automatic Sample Transportation)於一 Varian Unity Inova 600 mhz NMR 分光光度計上記 錄。光譜寬為15987 hz以40. 000數據點為指標。鬆弛 延遲為2. 0秒，於7分28秒之獲取時間為128瞬變。 採用線形估算及溶劑減去法以計算後獲取數據。該樣品 係溶解於（ChhSO中並經由一 Gilson-215液體操作器 轉移至NMR探針。每一個樣品變換時用1毫升（CD3)2S0 進行潤濕。 -85- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（84) 中間體1及中問艚2 [4-(4-胺基-苄基）-六n毗咭-1_基1_(2,4-二甲氣某-苯基；)-f酮及「4-(2-胺篡-节某）-六氤吡啶-h某l-(2,4-二甲氧基-茇篡vysEt 於一含有4-[4-硝基苄基]六氫吡啶及4-[2-硝基苄 基]六氫吡啶（1. 〇克，4. 5毫莫耳，如同於W0 199805292中製備）及2,4-二甲氧基苄醯氣（1.4克， 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 6.8毫莫耳）於二氯甲烷（25毫升）之混合物中加入 ΤΕΑ(0.71克，7.0毫莫耳）並將反應物於室溫攪拌3小 時。將反應物用稀氫氣酸（HC1)，碳酸氫鈉（NaHC〇3)(飽 和），水及鹽水萃取。將物質於硫酸鈉上乾燥，過濾並 濃縮至乾。將物質於40克矽膠管柱上用醋酸乙酯/庚烷 (1 . 1)洗提而得到1. 61克呈一混合物之產物。碎此產 物（1.61克）溶解於甲醇（1〇〇毫升）中並將%披纪木 厌（Pd/C)(300宅克）加入接著加入少量的氩硼化納 (NaBH4)(2. 0克）》該反應放出氫氣且於3〇分鐘後將反 應物經由寅氏鹽過濾並濃縮至乾。將殘質溶解並將鄰位 及對位異構物於90克矽膠管柱上用醋酸乙醋/庚烧（j : 1)洗提而得到545毫克L4-(4-胺基-芊其v六氤吡咭 羞·]-(2, 4-二甲氧基-苯基）-甲酮（中間體1，（ms M+1 355)及300宅克[4-(2-胺基-爷基六备吨咬_ι一基]一 4-二甲氧基-苯基）-甲銅，中間體2 ’（MS M+1 355)。 -86- 本紙張尺度適用中國圍家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（85 ) 锃式1 :中間體1及2之合成法
中間體1 中間體2 a. 2,4-二曱氧基苄醯氣，00肘，丁£八；
b. Pd/C ， NaBH4 ， MeOH 中間體3 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-六氫 口比一 4_基曱基一笨基）Μ·氫氣化物 將含於四氫吱喃（THF)(100毫升）之Weinreb S莲胺 (50毫莫耳）冷卻至0°C並將1M含於THF之氫化鋁鋰 (LAH/THF)(55毫升，55毫莫耳）逐滴加入。將反應物於 〇°C攪拌1小時並將醋酸乙酯（EtOAc)(55毫升）士心的 加入以將任何未反應的LAH驟冷。將反應物於0°C藉由 小心的添加H2〇，15 %水性（含水NaOH)，H2〇(3X)而處 理。將有機層於室溫攪拌1小時並將所形成之固體過濾 出來。將濾液蒸發將殘質於二氣曱烷及鹽水之間分佈。 將有機層乾燥（硫酸鎂），過濾並蒸發。將物質用矽膠用 15 %醋酸乙酯/二氣曱烷進行色層分離而得到5.22克 搭。 -87-
_ » - I 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（86 ) 將含3-碘苯甲酸乙酯（40毫莫耳）於THF(40毫升） 之溶液冷卻至-25至-20°C並將2M含於THF之異丙基氣 化鎂（iPrMgCl/THF)逐滴加入並將反應物予以攪拌30分 鐘。然後將含有醛（35毫莫耳）於THF(35毫升）之溶液 於將溫度維持於-25至-20°C時加入。將浸浴移除並繼 續攪拌過夜。將反應物分佈於乙醚-含水NH4C1之間。 將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸 發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣甲烷進行色 層分離純化而得到6. 3 5克酯。 將含酯（18毫莫耳）及20% Pd(0HM4. 12克）於乙醇 (200毫升）之混合物於60-70psi時於一 Parr裝置中氫 化過夜。將反應物經由寅氏鹽過濾並蒸發至乾。將殘質 於矽膠上用5%醋酸乙酯/二氣甲烷進行色層分離而得到 3.82克還原酯。於含該酯（20毫莫耳）之甲醇（30毫升） 中加入30毫升1N水性NaOH(30毫莫耳）並將反應物於 一 50°C浸浴中加熱2小時。將反應物冷卻至0°C並小心 的用1N水性HC1予以酸化。將反應物用醋酸乙酯萃 取，於MgS〇4上乾燥，過濾並濃縮得到定量的酸。 於室溫時將三乙胺（TEA)添加到含有該酸（20差莫耳） 於THFC100毫升）之溶液中接著加入二苯基磷醯基疊氮 化物（DPPA)(22毫莫耳）。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第三丁基-2-曱苯基吡唑（22毫莫耳）加入並將 反應物回流過夜。將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性 -88- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
A7 B7 五、發明說明（87 )
Ntuu之間，並將有機層用鹽水清洗，然後於M上 乾燥’過遽並蒸發。將殘質於石夕膠上用1(M5%醋酸乙 醋/二氣甲垸進行色層分離而得到5 85克經第三丁氧幾 基（BOC)保護之脲。將該經B〇c保護之脲（1〇毫莫耳）於 〇°C氮氣中溶解於二氣曱烷（15毫升）中並將4N含於二 0号烷（15毫升）之HC1加入。於10分鐘之後將冷卻浴移 除並將反應物於室溫攪拌3小時。將溶液濃縮成一泡沫 其於在乙醚中攪拌數小時後固化。將固體過濾出皋並風 乾得到定量之1-(5-第三丁基-2-斜甲笨基-2H-吡唑-3-羞J)了3-(3~六氫吡啶-4-基甲基-苽基）脲氫氪化物，中間 體 3，m/z MS M+1 446。 程式2:中間體3之合成法 訂 、Ν〆 )L入
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COOH -89- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（8〇
中間體3 a. LAH ， THF ; b. 異丙基MgCl，THF，3-碘苯甲酸乙酯； c. Pd(OH)2 ， EtOH ; d. MeOH，NaOH ; e. DPPA ， TEA ， THF ; f. 3-胺基_5-第三丁基-2~曱苯基prazoie ’ DCM ; g. 二崎烷，HC1 中間體4 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-六 氫吡啶-4-基甲基-笨基）-脲氫氣化物 將一含有4-碘苯甲酸乙酯（5.52克，20毫莫耳）於 THF(60毫升）之溶液冷卻至-20°C並將2MiPrMgCl/ THFC11毫升，22毫莫耳）逐滴加入並將反應物予以攪拌 30分鐘。將一含有4-曱醯基-六氫吡啶-1-羧酸第三丁 酯（20毫莫耳）於THF(35毫升）之溶液加入並將溫度維 持於-25°C達1小時。將浸浴移除並將反應物予以冷卻 至室溫達1小時。將反應物分佈於乙醚-含水NH4C1之 間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾 -90- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明o) 並蒸發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣甲燒 (1 : 4)進行色層分離而得到5. 05克酯。將此產物（726 毫克，2毫莫耳）及20% Pd(OHM726毫克）於乙醇（5〇 宅升）之混合物於70psi時於一 Parr裝置中氫化2小 時。將反應物經由寅氏鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽 膠上用5%醋酸乙酯/二氣甲炫進行色層分離而得到485 毫克4-[(4-乙氧基羰基-苯基）-羥基-甲基卜六氫吡啶_ 卜羧酸第三丁酯。於含4-[(4-乙氧基羰基—苯基）—羥 基-甲基]-六氩吡啶-1-羧酸第三丁酯（2·ΐ45克，％6.18 毫莫耳）於甲醇（30毫升）之經攪拌的溶液中加入1〇毫 升1Ν水性NaOH並將反應物於一 50°C浸浴中加熱1小 時。將反應物冷卻至並小心的用in水性HC1予以 酸化》將反應物用二氣甲烷（DCM)萃取，於MgS〇4上乾 燥，過濾並濃縮成1.34克4-(羧基-苄基）-六氫吡啶-1-羧酸第三丁酯。 於室溫時將ΤΕΑ(0.77毫升，5.5毫莫耳）添加到含 有4-(羧基-苄基）-六氫吡啶-i_羧酸第三丁酯（L 595 克’5.0毫莫耳）於THF(25毫升）之溶液中接著加入 DPP A (1 · 18宅升，5 · 5宅莫耳）。將混合物回流1小時並 將3-胺基-4-第三丁基-2-曱苯基吡唑（ΐ·26克，5.5毫 莫耳）加入並將反應物回流過夜，將反應物冷卻並分佈 於乙醚-水性νηχι之間，並將有機層用鹽水清洗，然 後於MgSCh上乾燥，過濾並蒸發。將殘質於石夕勝上用醋 -91-
1335223 A7 B7 五、發明說明（90 ) 酸乙酯/庚烷（3 : 7)進行色層分離而得到丨22克4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-踩气 基卜六氫0比咬-1-缓酸第三丁 δ旨。將4-{4-[3-(5-第= 丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫„比 啶-1-羧酸第三丁酯（3.24克，5.94毫莫耳）於（^(::氣氣 中溶解於二氣甲烷（20毫升）中並將含於二σ号烷（3毫升） 之4Ν HC1加入。於10分鐘之後將冷卻浴移除並將反應 物於室溫攪拌3小時。將溶液濃縮成一泡沫其於在乙醚 中攪拌數小時後固化。將固體過濾出來並風乾得到定量 之1-(5-第三丁基-2-對甲茉某-2Η-吡唑-3-臬V3-U-六氫吡啶-4-基甲基-笨某服氤氣化物，中間體4， LCMS M+1 446，RT= 2. 82 分鐘。 程式3 :中間艚4之合成法 訂 /Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
2HCI 中間體4
C02Et Η μ—N
COOH -92- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（91) a. 異丙基MgCl，THF，3-碘苯曱酸乙酯； b. Pd(0H)2 ， EtOH ; c. MeOH ， NaOH ; d. DPPA ， TEA ， THF ; 6. 3-胺基_5_第三丁基_2_曱苯基prazoie ’ d:; f.二崎烷，HC1 中間體5 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-六氫 吡啶-4-基甲基-笨基）-脲氫氣化物 將含有2-碘苯甲酸乙酯（leq)於THFC1.2毫升/克） 之溶液冷卻至-25至-20°C並將2M含於iPrMgCl/ THF(1. leq)逐滴加入並將反應物予以攪拌30分鐘。然 後將含於THFC1.8毫克/毫莫耳）之醛（leq)加入並將溫 度維持於-25至-20°C。將浸浴移除並繼續攪拌過夜。 將反應物分佈於乙醚-含水NHXl之間。將有機廣用鹽 水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸發。將殘質於 矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣甲烷進行色層分離純化而 得到產物。將含該產物（leq)及20% Pd(0H)2(l重量eq) 於乙醇（70毫升/克）之混合物於60-70psi時於一 Parr 裝置中氫化過夜。將反應物經由寅氏鹽過濾並蒸發至 乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/二氣曱烷進行色層 分離而得到酯。 於含該酯（leq)之曱醇（15毫升/克）中加入1N水性 -93- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（92 4 訂
NaOH(l. 7eq)並將反應物於一 50°C浸浴中加熱2小時。 將反應物冷卻至0°C並小心的用1N水性HC1予以酸 化。將反應物用醋酸乙酯萃取，於MgS〇4上乾燥，過濾 並濃縮得到酸。於室溫時將TEA(1. leq)添加到含有該 酸（leq)於THFC17毫升/克）之溶液中接著加入 DPPA(1. leq)。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第 三丁基-2-甲苯基11比吐（1. 1 eq)加入並將反應物回流過 夜。將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NH4C1之間，並 將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸 發。將殘質於矽膠上用10-15 %醋酸乙酯/二氣甲烷進 行色層分離而得到經BOC保護之脲。將該經BOC佟護之 脲（leq)於0°C氮氣中溶解於二氣曱烷（6毫升/克）中並 將含於二嘮烷（2eq)之4N HC1加入。於10分鐘之後將 冷卻浴移除並將反應物於室溫攪拌3小時。將溶液濃縮 而得到1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-六氫吡啶-4-基甲基-笨基）-脲氫氯化物，中間體5 〇 裎式4:中間體5之合成法
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（93
a b c d e 異丙基MgC 1，THF ’ 3-峨苯曱酸乙酯；
Pd(OH)2 &gt; EtOH ；
MeOH &gt; NaOH ； 4 DPPA ’ TEA ， THF ; 3 胺基-5-第二丁基-2-甲笨基 praz〇ie，: 二吟烷，HC1 訂 中間艚fi l-[4-L3_-氮塍二環[3. 2· ll色::3-基甲某v茉某1_·VΓ5_ 第三JL基：Γ2::|t甲苯基-2H-¾座:：^基）-M二氤n铷 於一 4.5 Μ之NaHC〇3經攪拌之溶液中加入8_氮雜 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 二環[3. 2.1]辛-3-酮氫氣化物（9.〇克，55毫莫耳，程 式5)接著加入B0C酐（17· 6毫升，82. 5毫莫耳）。將反 應混合物加熱至50°C並攪拌16小時《於完成時 (TLC) ’將反應混合物冷卻至室溫並用醋酸乙醋清洗3 次。將凑機物合併用鹽水清洗並於硫酸鎂上乾燥。.管柱 色層分離法（庚烷/醋酸乙酯，9/1)得到一淡黃色油狀之 產物（產量：6_ 2克，27· 5毫莫耳）。 將45毫升1M第三丁醇鉀/THF於〇。(：時添加到一含 -95- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（94) 有甲基三苯基溴化鱗（15, 95克，44. 6毫莫耳）於1〇〇毫 升THF之懸浮液中。將反應混合物攪拌1小時，然後於 其間將一含有3-酮基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-0二竣酸 第三丁醋（6.7克，30毫莫耳）於50毫升THF之溶液加 入。將反應混合物逐漸回暖至室溫並攪拌16小時。於 完成時（TLC)’將溶液用100毫升醋酸乙酯清洗三次。 將有機物合併且連續用氯化銨及鹽水清洗，然後於硫酸 錯上乾燥。管柱色層分離法（庚烧/醋酸乙酯，8/1)得到 呈一無色油之產物（產量：4.0克，17毫莫耳）。 將3-伸甲基-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸第三 丁 Sa(2.0克，8.97毫莫耳）溶解於一 0.5M 9-棚二環 [3. 3.1]壬烧（9-BBN)(0.5 M THF，17. 9 毫升，8.97 毫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 莫耳）之溶液中並於65°C氮氣中攪拌1小時。然後將反 應混合物添加到一含有對-溴笨胺（1·51克，8.51毫莫 耳），二甲基曱醯胺（DMF)(18毫升），Η2〇(1.8毫升）， K2C〇3(1.52克）及二氣[1，Γ -雙（二苯基膦基）二茂（絡） 鐵]-鈀（II)二氣甲烷加成物（Pd(dppf)2Cl2CH2Cl2)(600 毫克）之混合物中。然後將反應物於6〇°C攪拌過夜》將 反應物用醋酸乙酯及水稀釋然後將反應物之pII用1N NaOH調整至11 ^將有機層用水，鹽水清洗並於硫酸鈉 上乾燥。將溶液過濾並將揮發物於真空中移除，並將褐 色油藉由管柱色層分離法（醋酸乙酯/庚烷；1 : 1)予以 純化而得到呈一淡褐色油之產物。產量：1.45克；m/z -96- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（95 ) (MS) M+ 316.44。 將一含有4-[4-胺基苄基]-8-氮雜二環[3.2.1]辛 炫-8-缓酸第三丁酯（1.41克，4.45毫莫耳）於25毫升 DCM之混合物於0°C攪拌添加到溶解於DCM(10毫升）之 5-第三丁基-2-[4-甲基苯基]-2H-吡唑-異氰酸化物 (1. 53克，6. 0毫莫耳）中。將反應物於室溫攪拌5'小時 然後用10%含水檸檬酸’水’鹽水清洗並於硫酸鈉上乾 燥。將混合物過濾並於真空中濃縮《將粗產物於矽膠上 用5 %至10 %於DCM之醋酸乙酯純化而得到1. 〇克純產 物。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將脲（496毫克’ 86毫莫耳）溶解於在二啐烷（1〇毫 升）之4N HC1中並將其於〇°c攪拌15分鐘。將反應物 回暖至室溫並攪拌過夜。將反應物濃縮並溶解於少量甲 醇中並濃縮。將殘質與乙醚（2X)混合並濃縮且重複之而 得到1-[4-(8-氮雜二環「3. 2· 11辛-3-基甲某V笨基1-3-(5-第三丁基-2-對甲茉某-2H-吡唑-3-基）-服二氤氣 化物’中間體6，（460毫克），呈一白色粉末。LCMS M+1 472. 33 ; RT=2. 53 分鐘。 程式5 :中間體6之合成法
-97- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（96)
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 a. BOCA，NaHC〇3 ; b. PhsPCHsBr &gt; t-BuOK » THF ； c. 9-BBN ’ THF ’ 對-溴苯胺，pd(dpPf)2ChCH2Cl2， DMF，H2〇，K2C〇3 ; d. DCM ； e. 二哼烷，HC1 ·· 中間體7 1-!；3-(8-氮雜二環「3.2.11辛-3-篡甲基）-装某1~^：： (5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-°比吨-3-基）-脲二〶 於〇°C氮氣中將含有3-伸甲基-8-氮雜二環[3.2.1] 辛烷-8-羧酸第三丁酯（1.59克，7. 14毫莫耳）及 Nabh4(0.92克，243毫莫耳）於THF(40毫升）之混合物 令逐滴加入三氟化硼乙醚化物（3. 5毫升，27. 7毫莫 耳）。將混合物於0°C攪拌1小時並於室溫攪拌過夜。 將反應物冷卻至0°C並將水（5毫升）小心的加入以將多 餘的硼烷驟冷然後將3N NaOH(10毫升）及30 %過氧化 -98- 本Μ張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（97 ) 氫加入並將混合物於一 5 0 °C之油浴中加熱1小時。將 反應物用醋酸乙酯稀釋並用鹽水萃取，於疏酸鎂上乾 燥，過濾並蒸發而得到定量之醇，且其未經進一步純化 即使用。 將二甲亞砜（DMSOX0.84毫升，14.4毫莫耳）添加 到一含有草醯氯（0. 7毫升，7. 9毫莫耳）於DCM(35毫升) 經冷卻至-70°C之溶液中，然後將反應物攪拌10-15分 鐘。將醇（1.73克，7.2毫莫耳）溶解於DCM中二於-70°C攪拌30分鐘，將TEA(5毫升）加入。將反應物於-70°C攪拌15分鐘且然後於室溫攪拌1小時。將反應物 用飽和氣化銨驟冷並用DCM萃取且將有機層用鹽水清 洗，於硫酸鎂上乾燥，過濾並於真空中濃縮。將殘質於 矽膠上用庚烷/醋酸乙酯（7 : 3)予以純化而得到1.07克 產物。 將一含有3-碘苯曱酸乙酯（2.70毫升，16毫莫耳） 於THFC13毫升）之溶液冷卻至-20°C並將 2M iPrMgCl/THF(8毫升，16毫莫耳）逐滴加熱並將反應物 攪拌30分鐘。然後將一含有醛（12. 62毫莫丰）於 THF(16毫升）之溶液加入並將溫度維持於-20°C達1小 時。將浸浴移除並使反應物回暖至室溫並攪拌1小時。 將反應物分佈於乙醚-水性NHXl之間。將有機層用鹽 水清洗，然後於MgSCh上乾燥，過濾並蒸發。將殘質於 矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣曱烷（1:4)進行色層分離 -99- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（98 ) 而得到2.83克酯。將含酯（2.8克，7.2毫莫耳）及20% Pd(OHM2.8克，20 %木炭上）於乙醇（100毫升）之混合 物於一 Parr裝置中氫化過夜。將反應物經由寅氏鹽過 濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/+氣曱 烷進行色層分離而得到2. 1克呈澄清無色液體之酯。 於含該酯（2.08克，5.57毫莫耳）於曱醇（30毫升） 之經攪拌的溶液中加入8毫升1N水性NaOH(8毫莫耳） 並將反應物於室溫中攪拌3天。將溶劑藉旋轉蒸發法移 除並將殘質於水及醋酸乙酯之間分佈。將混合物冷卻至 0°C並小心的用1N水性HC1予以酸化至約pH2。將兩層 分離並將有機層用水，鹽水清洗並於硫酸鎂上乾燥。將 溶液過濾並於真空中濃縮而得到1. 7克呈一白色泡沫之 所要酸。 於室溫時將TEAC0.8毫升，5.8毫莫耳）添加g含有 該酸（1.7克，4.9毫莫耳）於THF(25毫升）之溶液中接 著加入DPPA(1. 25毫升，2. 8毫莫耳）。將混合物回流1 小時並將3-胺基-4-第三丁基-2-甲苯基吡唑（1.3克， 5.8毫莫耳）加入並將反應物回流過夜。將反應物冷卻 並分佈於乙醚-水性NHX1之間，並將有機層用鹽水清 洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸發。將殘質於矽膠 上用DCM/庚烷（9 : 1)進行色層分離而得到1. 67克經 BOC保護之脲。將該經BOC保護之脲（1. 67克，2. 92毫 莫耳）於0°C氮氣中溶解於二氣甲烷（10毫升）中並將含 -100- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（99) 於二°等炫（3.5毫升）之4N HC1加入。於分鐘之後將 冷卻浴移除並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液滚縮成 一泡沫其於在乙醚中授拌數小時後固化。將固體過渡出 來並風乾得到1.37克之1-[3-(8-氮雜二環「3. 2 1 辛一 3-基甲基茉基卜3-C5-笫三丁基-2-對甲笨某-2H-吡 唑-3-基照二氤氣化物，中間體7，LC:.:C M” 472. 55，RT=3. 511 分鐘。 裎式6 :中間體7之合成法1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
-101- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（2丨Ox 297公爱） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（100) a. . NaBH&lt;，BF 乙謎化物，THF ; b. 草醯氣，DMS0，DCM ; c. 異丙基MgCl，THF，3-碘苯曱酸乙酯； d. Pd(0H)2，EtOH ; e. MeOH ， NaOH ; f. DPPA ， TEA ， THF ; g. 3 -胺基_5_第三丁基_2_甲笨基prazoie ’ ; h. 二啐烷，HC1 中間體8 1~~(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-°比。坐-3-基）-3-「2-(2~~ 乙基-6—曱基—六氫0比唆-4-基曱基）-笨基I-脉二氮氣4匕 物一 於〇°C氮氣中將含有3-伸甲基-8-氮雜二環[3.2.1] 辛烷-8-羧酸第三丁酯（1.59克，7. 14毫莫耳）及 NaBH4(0.92克，24.3毫莫耳）於THF(40毫升）之混合物 中逐滴加入三氟化硼乙醚化物（3.5毫升，27.7毫莫 耳）。將混合物於0°C攪拌1小時並於室溫攪拌過夜。 將反應物冷卻至0°C並將水（5毫升）小心的加入以將多 餘的硼烷驟冷然後將3N NaOH(10毫升）及30 %過氧化 氫加入並將混合物於一 50°C之油浴中加熱1小時。將 反應物用醋酸乙酯稀釋並用鹽水萃取，於硫酸鎂上乾 燥，過濾並蒸發而得到定量之醇，且其未經進一步純化 即使用。 -102- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（ιοί) 將DMSOC0.84毫升，14.4毫莫耳）添加到一含有草 醯氣（0. 7毫升，7. 9毫莫耳）於DCM(35毫升）經冷卻至-70°C之溶液中，然後將反應物攪拌10-15分鐘〜將醇 (1.73克，7.2毫莫耳）溶解於DCM中並於-70°C攪拌30 分鐘，將TEA(5毫升）加入。將反應物於-70°C攪拌15 分鐘且然後於室溫攪拌1小時。將反應物用飽和氯化銨 驟冷並用DCM萃取且將有機層用鹽水清洗，於硫酸鎂上 乾燥，過濾並於真空中濃縮。將殘質於矽膠上用庚烷/ 醋酸乙酯（7 : 3)予以純化而得到1. 07克產物。 將一含有2-碘苯曱酸乙酯（leq)於THF(2毫升/克） 之溶液冷卻至-20°C並將2M iPrMgCl/THFCleq)逐滴加 熱並將反應物攪拌30分鐘。然後將一含有醛（0.75毫 莫耳）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫度維韃於-20°C達1小時。將浸浴移除並使反應物回暖至室溫並攪 拌1小時。將反應物分佈於乙醚-含水NHXl之間。將 有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸 發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣曱烷（1:4) 進行色層分離而得到酯。將含酯（leq)及20% Pd(OH)2(leq重量計，20 %木炭上）於乙醇（100毫升）之 混合物於一 Parr裝置中氫化過夜。將反應物經由寅氏 鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/ 二氣甲烷進行色層分離而得到酯。 於含該酯（leq)於甲醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 -103- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（丨〇2) 中加入1N水性NaOH(1.5eq)並將反應物於室溫中攪拌3 天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙酯 之間分佈。將混合物冷卻至0°C並小心的用1N水性HC1 予以酸化至約pH2。將兩層分離並將有機層用水，鹽水 清洗並於硫酸鎂上乾燥。將溶液過濾並於真空中濃縮而 得到所要的酸。 於室溫時將ΤΕΑ(0. 8毫升，5.8毫莫耳）添加到含有 該酸（1.75eq)於THF(12毫升/克）之溶液中接若加入 DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第三 丁基-2-甲苯基σ比嗤（1. 2eq)加入並將反應物回流過夜。 將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NHXl之間，並將有 機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸發。 將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9:1)進行色層分離而得 到經BOC保護之脲。將該經BOC保護之脲（leq)於0°C氮 氣中溶解於二氣曱烷（10毫升）中並將4N含於二畤烷 (3. 5毫升）之HC1加入。於10分鐘之後將冷卻浴移除 並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液濃縮得到1-(5-第 三丁基-2 -對甲苯-基）- 3_「2-（2-乙基_6_ 曱基-六氫吡啶-4-基-甲基）-笨基1-脲二氫氣化物，中 間體8。 程式7 :中間體8之合成法 -104- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（103 )
A7 B7 中間體&amp; a. NaBH*，BF3-乙縫化物，THF ; b. 草醯氯，DMS0，DCM ; c. 異丙基MgCl，THF，3-碘苯甲酸乙酯； d. Pd(0H)2 ， EtOH ; e. MeOH ， NaOH ; f. DPPA ， TEA ， THF ; g. 3_胺基_5 -第三丁基甲苯基prazoie，DCM ; h. 二畤烷，HC1 -105-
本紙張尺度適用肀國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（i〇4) t-M·體9及中間體 橋内3-甲瞵羞-8二第三 三丁酯 於o°c氮氣中於含有3_伸甲基_8_氮雜二環[m] 辛烷-8-羧酸第三丁酯（1 59克，7 14毫莫耳）及
NaBlUO.92克，24.3毫莫耳）於THF(4〇毫升）之混合物 中逐滴加入三氟化硼乙醚化物（3.5毫升，27 7毫莫 耳）。將混合物於Ot攪拌丨小時並於室溫攪拌過夜。' 將反應物冷卻至〇°C並將水（5毫升）小心的加入以將多 餘的硼烷驟冷然後將3N NaOH(10毫升）及30 %過氧化 氮加入並將混合物於一 50°c之油浴中加熱i小時。將 反應物用醋酸乙酯稀釋並用鹽水萃取，於硫酸鎂上乾 燥，過濾並蒸發而得到定量之醇且其未經進一步敁：匕即 使用。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將DMSOC0.84毫升，14.4毫莫耳）添加到一含有草 醯氣（0.7毫升，7. 9毫莫耳）於DCM(35毫升）經冷卻至一 7(TC之溶液中，然後將反應物攪拌1〇_15分鐘。將醇 (1.73克，7. 2毫莫耳）溶解於DCM中並於-70°C攪拌30 分鐘’將TEA(5毫升）加入。將反應物於_7〇。(：攪拌15 刀鐘且然後於室溫搜拌1小時。將反應物用飽和氣化錄 驟冷並用DCM萃取且將有機層用鹽水清洗，於硫酸鎂上 乾燥，過濾並於真空中濃縮。於矽膠上用7: 3庚烷/醋 •106- 本纸張尺度適財闕家標準(CNS)A4規格（2lQx297公爱） 1335223 A7 B7 105 五、發明說明 酸乙酯將橋内及挂醛分離而得到橋内3-甲醯基-g-氮雜_ 二環[3· 2· 1]辛烷-8-羧酸第三丁酯，中間體9及挂3: 甲醯基-8-氮雜二環「3. 2. 11辛烷-8-羧酸第三丁邕，中 間體10
程式8 :中間體9及中間體10之合成法—丄。乂/ W
Η 中間體9 中間體10 “橋内” “挂” a. NaBH4，BF3-乙醚化物，THF ; b. 草醯氣，DMSO，DCM ; 中間體11 橋内M2-(8-氮雜二環「3. 2. 11辛-3-基甲基茉基1-1τ(5-第三丁基-2-#甲笨基-2H-吡唑-3-墓）-脲二氫氣 化物 將一含有2-碘苯甲酸乙酯（leq)於THF(2毫升/克） 之溶液冷卻至-20°C並將2M iPrMgCl/THF(leq)逐滴加 入並將反應物予以攪拌30分鐘。將一含有橋内3-甲醯 基-8-氮雜二環[3.2_1]辛烷-8-羧酸第三丁酯，中間體 9 ’（0.75克）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫度維 持於-20°C達1小時《將浸浴移除並將反應物予以回溫 -107- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公釐） 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（106) 至室溫並攪拌1小時。將反應物分佈於乙醚-含水NH4Ci 之間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氯甲貌 (1 : 4)進行色層分離而得到酯。將此酯（ieq)及2⑽ PdCOHMleq以重量計，2〇 %木炭上）於乙醇（1〇〇毫升） 之混合物於一 Parr裝置中氫化過夜。將反應物經由寅 氏鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋駿乙醋/ 二氣甲烷進行色層分離而得到酯》 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 於含有酯（leq)於曱醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 中加入1N水性NaOH( 1. 5eq)並將反應物於室溫;{^掉3 天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙醋 之間分佈。將混合物冷卻至〇。〇並小心的用1N水性{JC1 予以酸化至約pH2。將兩層分離並將有機層用水，鹽水 清洗並於硫酸鎂上乾燥。將溶液過濾並於真空中濃縮而 得到所要的酸。於室溫時將ΤΕΑ(0_ 8毫升，5.8毫莫耳） 添加到含有該酸（1.75eq)於THFC12毫升/克）之溶液中 接著加入DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將3-胺 基-4-第三丁基-2-曱苯基η比《&gt;坐（1. 2eq)加入並將反應物 回流過夜。將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NHX1之 間，並將有機層用鹽水清洗，然後於MgSCh上乾A，過 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9 : 1)進行色 層分離而得到經B0C保護之脲。將該經B〇C保護之 脲（leq)於0°C氮氣中溶解於二氣甲烷（5毫升/克）t並 -108- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（21〇X297公爱） 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（丨〇7) 將4N含於二咩烷（4毫升/克）之HC1加入。於10分鐘 之後將冷卻浴移除並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液 濃縮得到橋内卜「2-(8-氮雜二瑗「3.2.11辛-3-篡甲 基）-苯基-3-〔5-第三丁基-2-針甲茉某-2H-吡唑-3-基）-脲二氫氣化物，中間體11。 中間體12 橋内l-[3-(8-i.雜二環「3.2.11辛-3-某甲篡払草其卜 3-.〔5-第二丁基-2-對甲笨基—211-吡唑-3-基；)-趿二箭|_ 化物 將一含有3-碘苯曱酸乙酯（1叫）於THF(2毫升/克） 之溶液冷卻至-2(TC並將2M iPrMgCl/THF(leq)逐滴加 入並將反應物予以攪拌30分鐘。將一含有中間體 9(0.75克）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫荧維持 於-20°C達1小時。將浸浴移除並將反應物予以回溫至 室溫並攪拌1小時。將反應物分佈於乙醚_含水 之間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣甲烷 (1 : 4)進行色層分離而得到酯。將含該酯（leq)及2〇% PdCOHMleq以重量計，20 %木炭上）於乙醇（1〇〇毫升） 之混合物於一 Parr裝置中氫化過夜。將反應物經由寅 氏鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/ 二氯甲烧進行色層分離而得到酯。 於含有酯（leq)於曱醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 -109- 7紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱)
1335223 A7 B7 五、發明說明（1〇8) 中加入1N水性NaOH(l. 5eq)並將反應物於室溫攪拌3 天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙酯 之間分佈。將混合物冷卻至0 °C並小心的用1N水性HC1 予以酸化至約pH2。將兩層分離並將有機層用水，鹽水 清洗並於硫酸鎂上乾燥。將溶液過濾並於真空中濃縮而 得到所要的酸。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 於室溫時將ΤΕΑ(0. 8毫升’ 5. 8毫莫耳）添加到含有 該酸（1.75eq)於THF(12毫升/克）之溶液中接著加入 DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第三 丁基-2-甲苯基吡唑（1. 2eq)加入並將反應物回流過夜。 將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NHWl之間，並將有 機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸發。 將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9:1)進行色層分離而得 到經BOC保遵之脉。將該經B〇C保護之脈（ieq)於〇。〇氣 氣中溶解於二氣甲烷（5毫升/克）中並將4N含於二D寻烷 (4毫升/克）之HC1加入。於10分鐘之後將冷卻硌移除 並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液濃縮得到撞内卜 [3-(8-氮雜二環「3.2. 1]辛-3-基甲某）-笑其]一 v(5一第 -毛_丁_基-2-對苯基-2H-吼唾-3-皋），中 間體12。 中間體13 ~L_[ 4-(8-氮雜二環「3· 2· 11 辛-3-其甲基早]一 基-_2-對甲苯基-2H-吼二氫氣 -110- 本纸張尺度適用巾國國家^(CNS)A4規格（210x297公楚）— ~- ·· - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（109) .. 4匕物 將一含有4-碘笨曱酸乙酯（leq)於THF(2毫升/克） 之溶液冷卻至-20°C並將2M iPrMgCl/THFCleq)逐滴加 入並將反應物予以攪拌30分鐘。將一含有中間體 9(0.75克）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫度維持 於-20°C達1小時。將浸浴移除並將反應物予以回溫至 室溫並攪拌1小時。將反應物分佈於乙醚-含水NH4C1 之間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二袅甲烷 (1 : 4)進行色層分離而得到酯。將含該酯（leq)及20% Pd(OHMleq以重量計，20 °/。彼炭）於乙醇（100毫升）之 混合物於一 Parr裝置中氫化過夜。將反應物經由寅氏 鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/二 氯甲烷進行色層分離而得到酯。 於含有酯（leq)於曱醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 中加入1N水性NaOH(1.5eq)並將反應物於室溫攪拌3 天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙酯 之間分佈。將混合物冷卻至0°C並小心的用1N水性HC1 予以酸化至約pH2。將兩層分離並將有機層用水，鹽水 清洗並於硫酸鎂上乾燥。將溶液過濾並於真空中濃縮而 得到所要的酸。 於室溫時將ΤΕΑ(0. 8毫升，5. 8毫莫耳）添加到含有 該酸（1.75eq)於THFC12毫升/克）之溶液中接著加入 -111- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 1335223 A7 B7 五、發明說明（110 ) DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第三 丁基-2-甲苯基吡唑（1. 2eq)加入並將反應物回流锋夜。 將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NHX1之間，並將有 機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸發。 將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9:1)進行色層分離而得 到經B0C保護之脲。將該經B0C保護之脲（leq)於0°C氮 氣中溶解於二氣甲烷（5毫升/克）中並將4N含於二4烷 (4毫升/克）之HC1加入。於10分鐘之後將冷卻浴移除 並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液濃縮得到橋内1-[4-(8_Il雜二環「3. 2. 1]辛-3-基甲基）-苯基_3_(5 -第三 丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲二氫氣化物，中間 體13。 程式9 :中間體11，12及13之橋内中間體的合成法
Λ Νν Ν ^ l^)~N=c=0 -112- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（111 )
n-^n-ZtV π Μ—Ν a.b. c.d. e.f. 中間體11，12及13 異丙基MgC 1，THF ’ 3-峨笨甲酸乙醋； Pd(OH)2 ， EtOH ; MeOH ， NaOH ; DPPA ， TEA ， THF ;3-胺基-5-第三丁基-2-甲笨基praz〇ie，DCM ; 二啐烷，HC1 中間體14 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 挂卜[2-(8-氮雜二環[3_ 2. 11辛-3-基甲某）-笨基ld-CS-第 三丁基-2-對 甲笨基-2H-吡唑-3-基 脹二 氫氣化 物 將一含有2-碘苯甲酸乙酯（leq)於THF(2毫升/克） 之溶液冷卻至-20°C並將2M iPrMgCl/THF(leq)逐滴加 入並將反應物予以攪拌30分鐘。將一含有中間體 10(0.75克）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫度維 持於-2(TC達1小時。將浸浴移除並將反應物予α回溫 至室溫並攪拌1小時。將反應物分佈於乙醚-含水ΝΗΧ1 之間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgSCh上乾燥，過 113- 本紙張尺度適用申國國家標準(CNS)A4規格（2丨0 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（m) 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣甲烷 (1 : 4)進行色層分離而得到酯。將含該酯（leq)及20% Pd(OHMleq以重量計，20 %彼炭）於乙醇（100毫升）之 混合物於一 Par r裝置中氫化過夜。將反應物經由寅氏 鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/二 氣曱烷進行色層分離而得到酯。 於含有酯（leq)於曱醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 中加入1N水性NaOH(1.5eq)並將反應物於室溫攪拌3 天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙酯 之間分佈。將混合物冷卻至〇°C並小心的用1N水性HC1 予以酸化至約pH2。將兩層分離並將有機層用水，鹽水 清洗並於疏酸鎂上乾燥。將溶液過濾並於真空中濃縮而 得到所要的酸。 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 於室溫時將TEAC0.8毫升，5.8毫莫耳）添加$含有 該酸（1.75eq)於THF(12毫升/克）之溶液中接著加入 DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第三 丁基-2-甲苯基比吐（1. 2eq)加入並將反應物回流過夜。 將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NHiCl之間，並將有 機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過濾並蒸發。 將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9:1)進行色層分離而得 到經B0C保護之脲❶將該經B0C保護之脲（ieq)於^^氣 氣中溶解於二氣甲烷（5毫升/克）中並將4N含於二今院 (4毫升/克）之HC1加入。於1〇分鐘之後將冷卻浴移除 -114- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐）' &quot; 一 1335223 A7 B7 五、發明說明（m) 並將反應物於室溫授拌過夜。將溶液濃縮得馳卜「2一 :8-氮雜二環笛三丁 基-2-對甲苯基二gH-，中間體 14 ° 步間體15 挂1 二13-(8-.氮雜二環「3.2.1Ί每-3-某甲其、―节芊i_q_ (5-第三丁基-2-對甲苯基二gH-吡唑-3-基服二g'氮化 物 將一含有3-峨苯甲酸乙酯（ieq)於thf(2毫升/克） 之溶液冷卻至-20°C並將2M iPrMgCl/THF(leq)逐滴加 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 入並將反應物予以搜摔30分鐘。將一含有中間體1〇， (0.75克）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫度維持 於-20 C達1小時。將浸浴移除並將反應物予以回溫至 室溫並授拌1小時。將反應物分佈於乙鍵-含水NHUCI 之間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用30%醋酸乙酯/二氣曱烷 (1 : 4)進行色層分離而得到酯。將含該酯（leq)及20% Pd(OHMleq以重量計，20 %彼炭）於乙醇（100毫升）之 混合物於一 Parr裝置中氩化過夜。將反應物經由寅氏 鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/二 氣甲烷進行色層分離而得到酯。 於含有酯（leq)於甲醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 中加入1N水性NaOH(1.5eQ)並將反應物於室溫攪拌3 115- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7
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天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙酯 之間分佈。將混合物冷卻至〇°C並小心的用水性 予以酸化至約PH2 ^將兩層分離並將有機層用水，鹽水 清洗並於硫酸鎂上乾燥。將溶液過濾並於真空中濃縮而 得到所要的酸。 於室溫時將ΤΕΑ(0. 8毫升，5. 8毫莫耳）添加到含有 該酸（1.75eq)於THF(12毫升/克）之溶液中接苎加入 DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將胺基_4_第三 丁基-2-甲笨基吡吐（1. 2eq)加入並將反應物回流過夜。 將反應物冷卻並分佈於乙醚-水性NH4C1之間，並將有 機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥’過濾並蒸發。 將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9: υ進行色層分離而得 到經BOC保護之脲。將該經B0C保護之脲（leq)於〇&lt;t氮 氣t溶解於二氣甲烷（5毫升/克）中並將4N含於二噚烷 (4毫升/克）之HC1加入《於1〇分鐘之後將冷卻浴移除 並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液濃縮得到挂卜|·3_ (8-氮雜二_環[3. 2. 1 辛-3-某甲基）-茇某卜3-(5-Μ三丁 i-2-對f苯基-2Η-吡畤-3-基）-Μ二急事仆腩，中間體 15 ° 中間體16 挂1-[4-(8-氣_||_^^2. :^辛一卜某甲篡、一芏其卜 第二丁基-2-對甲笨基—2H-吡唑-3-某脲二氤氪化 物 -116- 本紙張尺度適用中國玛家標準(CNS)A4規格（2丨〇 x 297公釐） 4. .訂. 1335223 A7 B7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明說明（1丨5) 將一含有4-碘苯甲酸乙酯（leq)於THF(2毫升/克） 之溶液冷卻至-20°C並將2M iPrMgCl/THFCleq)逐滴加 入並將反應物予以攪拌30分鐘。將一含有中間體1〇， (0.75克）於THF(2毫升/克）之溶液加入並將溫度維持 於-20°C達1小時。將浸浴移除並將反應物予以回溫至 室溫並攪拌1小時。將反應物分佈於乙醚-含水nh4ci 之間。將有機層用鹽水清洗，然後於MgS〇4上乾燥，過 濾並蒸發。將殘質於矽膠上用3096醋酸乙酯/二氣甲烧 (1 : 4)進行色層分離而得到酯。將含該酯（leq)及2〇% PdCOHMleq以重量計，20 %彼炭）於乙醇（1〇〇毫升）之 混合物於一 Parr裝置中氫化過夜。將反應物經由寅氏 鹽過濾並蒸發至乾。將殘質於矽膠上用5%醋酸乙酯/二 氣曱烷進行色層分離而得到酯。 於含有酯（leq)於甲醇（15毫升/克）之經攪拌的溶液 中加入1N水性NaOH(1.5eq)並將反應物於室溫授拌3 天。將溶劑藉旋轉蒸發法移除並將殘質於水及醋酸乙酯 之間分佈。將混合物冷卻至〇〇C並小心的用1N水性HC1 予以酸化至約pH 2。將兩層分離並將有機層用水，鹽 水清洗並於硫酸鎂上乾燥》將溶液過濾並於真空中濃縮 而得到所要的酸。 於室溫時將ΤΕΑ(0. 8毫升，5· 8毫莫耳）添加到含有 該酸（1.75eq)於THFC12毫升/克）之溶液中接著加入 DPPA(leq)。將混合物回流1小時並將3-胺基-4-第三 -117-本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（Π6) 丁基-2-曱苯基吡唑（i.2eq)加入並將反應物回流過夜。 將反應物冷卻並分佈於乙謎-水性N^Cl之間，並將有 機層用鹽水清洗，然後於MgSCh上乾燥，過渡並荖發。 將殘質於矽膠上用DCM/庚烷（9:1)進行色層分離而得 到經BOC保護之脲。將該經b〇c保護之脲（丨eq)於氮 氣中溶解於二氣曱烷（5毫升/克）中並將4N含於二啐烷 (4毫升/克）之HC1加入。於1〇分鐘之後將冷卻浴移除 並將反應物於室溫攪拌過夜。將溶液濃縮得到挂ι (8-氮雜二環[3. 2. 1~|辛-3-基甲基）-芏甚1—·3_(5-第三^ 基甲苯基T_2H-吼唾-3-基）-脲二ϋ f仆.物，中間體 16 ° 鱼式10 中間體14，15，及lfi之会杰沐
-118- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇x297公釐） !335223 A7
a·異丙基MgCl ’ THF，3-姨苯曱酸乙酯； b. Pd(0H)2，EtOH ; c. MeOH ， NaOH ; d. DPPA ， TEA ， THF ; e. 3-胺基-5-第二丁基-2-甲苯基 prazoie，DCM ; f. 二呤烷，HC1 實例1
Lilir第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡岫其 G，4一二甲氧基-苄醯基）-六藍.咕咕-4-某甲其]-笨其| 服，化合物Α218 將中間體1(255毫克）及5-第三丁基-2-[4-甲基笨 基]-2Η-吡唑-異氰酸化物（400毫克，如同於醫藥化學 期刊，45，2994-3008，2002中者製備）溶解於二氯曱 烧（30毫升）中並於室溫攪拌過夜。將反應物濃縮並溶 解於少量二氣甲烷中並施加於10克矽膠管柱上，將其 用醋酸乙醋/庚统（1 . 1)洗提。將含有產物之館份濃縮 並由醋酸乙酯/庚烷中再結晶出來而得到321毫克之1- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (5-第三丁基-2-對甲笨基-2!1-〇比°生-3-某）-3-丨4-「1-(2, 4-二曱氧基-节醯基）-六氫ρ比咬-4-基甲暮1 一节某}一 服’化合物 Α218，實例卜 m/z LCMS M+1 610，RT = 3. 71分鐘。 程式11 :實例1之厶杰冰 -119- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（11 8 )
+
中間體1 實例i 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 實例 卜（5.=_1„三丁基對甲苯某-2H-吡唑-3-其、 (2, 4-二甲氧基-苄醯基）_六氫吡啶_4-基甲某卜装甚 篮，化合物A1113 將中間體呈(70毫克）及5-第三丁基-2-[4-甲基苯 基]-2H-咕《•坐-異氰酸化物（9〇毫克）溶解於二氯甲烧（1〇 毫升）中並於室溫攪拌36小時。將反應物濃縮並溶解於 少量二氯曱烷中並施加於1〇克矽膠管柱上，將其用醋 酸乙醋洗提而得到115毫克之1-(5-第气丁基-2-斜^ 苯_^_2肜吡兔二卜^二甲氣基二 I).了古氧η比^^基]_蓋_暴^，化合物AU13， 實例 2。m/z LCMS M+1 610，Rt = 3. 70 分鐘。 醜12:實12^^法 • 120- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（]]9
+
DCM
中間體2 實例 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 lz(5-第三丁基-2-對甲裟篡-9Η一咐.岫一某）_3-{3-D_-(2, 4-二曱氧基-苄醯基）-六费毗咭_4_篡甲基]-笨 基丨-月尿，化合物A27 於室溫時，於一含有4-伸甲基-六氫吡啶氫‘化物 (1.00 克 ’ 8.12 毫莫耳 ’ J〇c 66,2487-2492, 2001)於 10毫升無水二氯甲烷之經攪拌的溶液中將2, 4-二甲氧 基苄醯氣（1. 63克’ 8. 12毫莫耳）及TEA (4克，40毫 莫耳）加入。將反應混合物予以攪拌16小時。將二氣甲 烧於真空中移除，並將所產生的殘質經由石夕膝色層分離 法（95 %DCM，5 %MeOH)予以純化而得到（2, 4-二甲氧基_ 苯基M4-伸甲基-六氫吡啶-1-基）一曱酮。產量：丨62 克 ’ 6. 23 毫莫耳》m/z (MS) M+1 261. 01。
將（2, 4-二曱氧基-苯基）-(4_伸甲基_六氫吡啶―卜 基）-甲酮（100毫克’ 〇. 383毫莫耳）與一 〇 5M ΒΒΝ(0. 766毫升，0.383毫莫耳）之溶液進行反應且於 -121- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（！2〇) 6 8 C搜摔1. 5小時。然後將反應混合物添加到一 4毫升 含有間-溴苯胺（131毫克，0.766毫莫耳），DMF(〇 791 毫升），H2〇(0. 075 毫升），K2C〇3(63 毫克，0.456 毫莫耳） 及Pd(dppfKhCH2Cl2(25毫克）之管瓶中。然後將反應 混合物於60°C予以攪拌16小時。然後將管瓶中“内容 物倒空至水中調整至pH 11。將有機物用5〇毫升醋酸 乙酯萃取兩次，用碳酸氫納，水及鹽水清洗，並於硫酸 鈉上乾燥。於真空中移除揮發物，並將油性殘質經由梯 度色層分離法（40 % EtOAc於庚烷至5% MeOH於醋酸乙 西曰）予以純化為4-(3-胺基-节基）-六氫u比咬—1-基]— (2,4-二甲氧基-苯基）-曱洞。產量：1〇毫克，〇〇28毫 莫耳。m/z (MS) M+1 354. 19。 於室溫時’將4-(3-胺基-苄基）-六氫吡啶-卜基]— (2’二甲氧基-苯基）-曱酮（10毫克）及5-第三丁華-2-[4-曱基苯基]-2H-吡唑-異氰酸化物（20毫克）於二氣曱 烧（10毫升）中攪拌過夜。將反應物濃縮並於一 1〇克石夕 膠管柱上用醋酸乙酯/庚烷（4: 1)予以純化而得到17毫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 克之1—(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑 4-二甲氣基-芊醯基）-六氫吡啶-4-甚曱某1- 基卜脲，化合物A27，實例3。LCMS M+1 305，RT = 3. 71分鐘。 程式13 :营例3之合成法 -122- 本i張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格⑵〇χ297 ) 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（⑵） N 〇
實例 2, 4-二曱氧基苄醯氣，DCM，TEA ; i. 9BBN ’ THF ’ ii.間-溴苯胺， Pd(dppf)2，DMF，K2C〇3 ; 異氰酸鹽，DCM 實例4及管例5 1-(5二JL三J：基-2-對甲茉某-2H-吡唑-3-其^ ,基-节酿基）-8-氮雜二環「3. 2. 1丨辛-3-χ a. b· c. (2, 4-· 基1-苯基丨-脲，化合物A1429，及 三_T基-2-對甲茉基-2H-吡唑-3-其 -氮雜二環「3.2. tm
i 訂
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基]-苯基}-脲，化合物A1643 於一含有托品酮（10克，72毫莫耳）於350毫升dce 之經攪拌的溶液中加入1-氯乙基氣甲酸酯（11·6毫升， 108毫莫耳）。然後將反應混合物加熱至回流並搜拌a 小時。於完成時（TLC)，將揮發物於真空中移除並將暗 褐色殘質用乙醚清洗並過濾。將濾液於減壓下濃縮且產 物形成一褐色油（產量：12.65克，54. 7毫莫耳）。將褐 -123- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（I22) 色油溶解於100毫升MeOH中並予以回流2小時。於完 成時（TLC)，將甲醇於真空中移除並將殘質溶解於乙醚 中。將固體粒子過濾出來，並將乙醚於減壓下移除且 8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-酮氫氣化物以一灰棕色固體形 成（產量：5. 0克，40毫莫耳）。產物未經任何純化即使 用。 將一含有8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-酮氫氣化物（2. 5 克，20毫莫耳），TEA(4.2毫升，30毫莫耳）及DMAP(催 化量）於DCM(60毫升）之混合物冷卻至0°C並將氣甲酸 苄酯（4. 3毫升，30毫莫耳）加入並攪拌30分鐘，.然後 將反應物於室溫攪拌過夜。將反應物用飽和氣化銨，鹽 水萃取並於硫酸鎂上乾燥。將有機層濃縮並於矽膠上用 庚烷/醋酸乙酯（7 : 3)予以純化而得到2. 62克經CBZ保 護之8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-酮。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 於室溫時將第三丁醇：if(lM於THF，24. 3毫升， 24.3毫莫耳）添加至一含有苄基溴化鱗（10.5克，24.3 毫莫耳）於THF(65毫升）之溶液中。將反應物攪拌30分 鐘並將含於THF之經CBZ保護的8-氮雜二環[3. 2.1] 辛-3-酮（3.5克，13.4毫莫耳）加入並將反應物回流48 小時。將混合物用飽和氯化銨，鹽水萃取並於硫葭鎂上 乾燥。將有機物濃縮並將殘質於乙醚中提取並將所形成 之固體過濾出來並將濾液濃縮成一油。將其於矽膠上用 DCM予以純化而得到3. 7 7克呈一淡黃色油之產物。將 -124- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（123) 該油（1.93克，5.8毫莫耳）溶解於乙醇（30毫升）中並 將Pd/C(20 %，500毫克）加入並將反應物於50PSI氫 化。將混合物振盪過夜並經由寅氏鹽過濾並濃縮。將殘 質於矽膠上用DCM/MeOH/NH4〇H(90 : 10 : 1)予以純化而 得到1克4-苄基原托烷。LCMS M+1 202，RT = 2. 914分 鐘。 於0°C時，於一含有4-苄基原托炫&lt;(494毫克，2.46 毫莫耳）於TFA(1.84毫升）之溶液中加入硝酸銨（207毫 克，2. 58毫莫耳）。然後讓混合物成為室溫並攪拌過 夜，然後將混合物濃縮並分佈於水及醋酸乙酯之間。將 有機層於硫酸鎂上乾燥，濃縮並於矽膠（90/10/1 DCM/MeOH，NH4〇H)上純化而得到一含有2-硝基-及4-硝 基經取代之4-苄基原托烷三氟乙醯胺（127毫克，..0.37 毫莫耳）之混合物。將三氟乙醯胺基團藉由溶解於曱醇/ 水（5毫升，1 : 1)接著加入碳酸鉀（102毫克，0.75毫 莫耳）並於室溫攪拌過夜而移除。將反應物濃縮並分佈 於水及醋酸乙酯之間，然後將有機層用飽和氣化銨萃 取。產物係在兩層中並將其等合併且濃縮至乾。將殘質 提取至曱醇中並將固體移出且將曱醇層濃縮而得到90 毫克4 _硝基-及2 _硝基-节基原托烧之混合物。
於一含有4-[ 4-硝基节基]原托烧及4-[ 2-頌基_基] 原托烷（117毫克，0.47毫莫耳）於二氯甲烷（5毫升）之 混合物中加入TEAC0.07毫升）然後將混合物冷卻至0°C -125- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
⑴ 5223 A7 B7 五、發明說明（丨24) 接著加入2,4一二甲氧基苄醯氣（100毫克，0.55毫莫 耳）°將反應物於室溫攪拌過夜。將反應物用飽和氣化 錄萃取並於硫酸鎂上乾燥。將溶液濃縮並於矽膠管柱 (95/5/1 DCM/MeOH，NH4〇H)上予以純化而得到108毫克 呈一混合物之產物。將此產物（1〇8毫克）溶解於甲醇 (10毫升）中並將1〇 % Pd/c(3〇()毫克）加入接芋加入 NaBIKlOO毫克）。於6〇分鐘後，將反應物濃縮至乾。 將殘質溶解於DCM中並與水混合。將有機層濃縮並將鄰 位及對位異構物於矽膠管柱上用醋酸乙酯/甲醇（95 : 5) 予以純化而得到呈部份異構物之混合物的產物。 將部份異構物之混合物（50毫克）溶解於DCM(5毫升) 中並將5-第三丁基-2-[4-甲基苯基]-2H-吡唑-異氰酸
化物（33_5 毫克 ’ 0.13 毫莫耳，JMC 2002) 加入並將反應物於室溫攪拌 2 小時。 將反應 物用鹽水萃取並將有機物濃縮至乾而得到5〇毫克粗產 物。將部份異構物於一製備性HPLC上分離而得到'29毫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 克1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 4-二曱氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. u辛_3_ 基甲基]-苯基卜脲，化合物A1429 ;實例4(LCMS M+1 636 ’ RT = 3. 68)及10毫克1-(5-箆三丁基_2一射甲笨 基-2H-°比崎-3-基）3-{2-[8-(2, 4-二甲氕基-苄酿基）_ -~氬.雜一壤[3.公.1]辛-3-基甲基]-笨甚卜服，化合物 A1643，實例 5CLCMS M+1 636，RT = 3.61)。HPLC 10- -126- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
10 於 18 分鐘，Α = Ο.1 % TFA/M)，B=CH3CN ;Cl8RP Metachem Monochrome l〇 微米，2吋 χ 15、、 管柱。70毫升/分鐘或毫升/分鐘；220毫微来公分 壅Αϋ :實14立复例5之合^^
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實例4 a. i.氯甲酸1-氯-乙酯；ii.甲醇； b. 氯甲酸苄酯，MAP，TEA，DCM ; c. PH3PCH2PHBr，t-BuOK，THF ; d. Pd/C ， H2 ;
-127- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（126) e. i. TFAA，硝酸鈉，ii.MeOH，K2C〇3 ; _ f. 2,4-二曱氧基苄醯基氣，了£八，0〇11; g. Pd/C ， MeOH ， NaBH“
h. DCM 實例6 1二{4-[8-(4-胺基-5-氣-2-甲氫基-苄醯某V8-氮雜二環 2. 11辛-3-基甲基1-笨基卜3-Γ5-第三丁基-2-對甲苯 基-211-°比唾-3-基）-M，化合物A1441 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將4-胺基-5-氣-2-曱氧基苯曱酸（6〇毫克，〇 30毫 莫耳）溶解於DCM中並將1-(3-二曱基胺基丙基）-3一乙 基碳化二亞胺氫氣化物（EDCI)(64毫克，0.30毫莫耳） 加入接著加入中間體3(130毫克，0.28毫莫耳）。將反 應物於室溫攪拌過夜並將反應物濃縮至乾並於一 1〇克 矽膠管柱上用醋酸乙酯/庚烷（35 %/65 %)予以純化而得 到1-{4-[8-(4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苄醯基）-8_氮雜 二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲基]-苯基}-3-( 5-第三丁基-2-對 甲苯基基）-腺，化合物A1441，實例6。 m/z (LCMS) M+1 = 636 ’ Rt = 3.47 分鐘。
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1335223 A7 B7 五、發明說明（127) 中間體16 實例6 實例7 醯胺合成法之一般過程 下列過程係用來製備本發明之特定醯胺，亦即，式 (I)至（VI)中之 X 為-C(0)-。 稱取0.125毫莫耳四氟苯酚樹脂（PL-TFP 009)加至 多孔聚丙烯注射管中。加入1毫升N，N-二曱基曱醯胺 (DMF)以膨漲樹脂。將各為0.250毫莫耳之適當羧酸及 Ν，Ν’ -二異丙基碳化二亞胺（DIC)加入。加蓋並於室溫 時於一平盤振盪器上振盪過夜。用一 luer鎖真空盒， 吸氣反應溶液並每次用DMF及四氫呋喃（THF)清洗3 次，且可用二氯曱烷（DCM)及甲醇清洗3次，接著為1 次DCM及兩次DMF清洗。將1毫升DMF及0. 075毫莫耳 選自中間體3至8或11至16之胺中間體中的一個加至 負載酸之樹脂上。加蓋並於50°C於一平盤振盪琴上振 盪過夜。收集反應溶液，用DCM潤濕兩次，收集兩個樹 脂。將1 %三乙胺（TEA)加至DCM中，加蓋並於室溫時 於一平盤振盪器上振盪1小時。收集此洗液並加至原收 集物中。於Genevac離心蒸發器中乾燥。 程式16 : —般醯胺合成法
-129- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（〗20
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 適當的羧酸’亦即RXOOH，其係用於實例7 中以製造本發明之化合物者包括： 3- 二乙基胺基-苯甲酸； 4- (2-胺基-乙基）-苯甲酸； 4-(2-乙醢基胺基-乙基）-苯甲酸； 4-甲基-3,4-二氫-2H-苯並[1，4]嘮畊-7-羧酸； 4-喝唑-5-基-苯曱酸； . 2-經基-6-甲基-異於酸； (6-曱氧基-苯並呋喃-3-基）-醋酸； (5-氣-2, 4-二曱氧基-苯基）-醋酸； 4-丙醯基-苯曱酸； 4-(2-甲基-烯丙基）-苯曱酸； 4-丁-3-烯基-苯甲酸； 對酞酸； -130- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0χ297公釐） A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 五、發明說明（129) [5-(4-甲氧基-苯基）-噻吩-2-基]-醋酸； 4-甲基-噻吩-3-羧酸； 3- 甲基-噻吩-2, 4-二羧酸4-乙酯； 4- (2,2,2-三氟-乙氧基甲基）-笨甲酸； 5- (2-三氟甲氧基-苯基）-呋喃-2-羧酸； 2-曱基-5-(六氫吡啶-1-磺醯基）-呋喃-3-羧酸； 1- 曱基-1H-咪唑-4-羧酸； 2- (4-甲氧基-节基）_π塞°坐-4-緩酸； 6- 曱基-咪唑[2, Ι-b]噻唑-5-羧酸； 0比β坐並[l，5-a]癌咬-3-緩酸； 4- 第三丁氧基曱基-苯曱酸； 咬喃_3-基-醋酸； 5- 甲氧基-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-羧酸； (4-甲基-6, 7-二氫-4Η-σ塞吩並[3, 2-c]哌喃-4-義V醋 酸； 3- 甲基-苯並[b]噻吩-2-羧酸； 5-曱基-4-嗎福咁-4-基甲基-呋喃-2-羧酸； 3- (3-烯丙基-硫代脲基）-苯曱酸； 5 -嗣基-5, 6, 7, 8-四氮-茶-2 -叛酸； 3,5-二氟-4-三氟曱基-笨曱酸； 2-甲基-4-三氟曱氧基-苯曱酸； 2-曱基-5-噻吩-2-基-呋喃-3-羧酸； 4- (1Η_η比。坐_3_基）_苯曱酸； -131- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】0 X 297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（l3〇 ) 4-(2H-四唑-5-基）-苯曱酸； 4-曱基-3_嗣基_3，4_二氮-苯並[1，4]0塞0井_6-叛酸； 苯並B夫。南-4-基-醋酸； 喳喏咁-6-缓酸； 3-甲基-異啐唑-4-羧酸； 3- 曱氧基-噻吩-2-羧酸； 2- （2，3-二氫-苯並咬喃_5_基）-嗟°坐_4_叛酸； 4- 曱氧基-2-三氟曱基-苯曱酸； 4- 乙醯氧基曱基-苯曱酸； 5- 甲基-異。号唑-4-羧酸； 3- 丁氧基-4-甲氧基-苯曱酸； 呋喃-2-基-醋酸； 2,2-二氟-苯並[1，3]二崎茂-5-缓酸； 4- 噻吩-2-基-苯曱酸； 4- 氟-2-甲氧基-苯甲酸； 2-氟-4-曱氧基-苯曱酸； 1，3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸； 5- 曱氧基-1,2-二甲基-1H-吲哚-3-羧酸； 4-(1Η-咪唑-2-基）-苯曱酸； 4- (3,6-二酮基-環己-1,4-二烯基）-苯曱酸； 5- 曱基-2-三氟甲基-呋喃-3-羧酸； 3_π比咬-3-基-丙酸； 5-胺基-N-(2,3-二羥基-丙基）-異酞胺酸； -132- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（m) 3- 胺基_4-異丙稀基-苯甲酸； 2-甲基-咪唑並[1,2-a]吡啶-3-羧酸； 3, 4-雙-乙醯基胺基-苯曱酸； 4- (2-酮基-丙基）-苯甲酸； 4-乙氧基甲基-苯甲酸； 4- 二氟曱氧基-笨曱酸； 2- 曱基-5-苯基-呋喃-3-羧酸； 5- 甲氧基-2-(2,2,2-三氟乙氧基）-苯甲酸； 3- 乙醯基胺基-5-曱氧基-苯曱酸； 卜坐-3-缓酸； 3- 甲基-5-三氟甲基-異畤唑-4-羧酸； 4- 胺基-3-三氟曱氧基-苯曱酸； 3H-[1，2, 3]-三唑-4-羧酸； 4-異丁基-苯甲酸； (2, 4-二甲氧基-苯基）-醋酸； 2-氣-6-甲氧基-異菸酸； 4-甲基-2-吡啶-4-基-噻唑-5-羧酸； 4-曱基-2-吡啶-3-基-噻唑-5-羧酸； 2- D比咬-4-基-嗔。坐-4-缓酸； 1, 3, 5-三甲基-1H-吡唑-4-羧酸； 3, 5-二曱基-1H-吡唑-4-羧酸； 4-(1，1，2,2-四氟-乙氧基）-笨甲酸； 3- (1, 1，2,2-四氟-乙氧基）-苯甲酸； 1 Λ气
-1 J 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（132 ) 苯並[b]噻吩-4-基-醋酸； 4-胍-苯曱酸； 2-氟-4-丙氧基-苯甲酸； 2-氟-4-異丙氧基-苯甲酸； (1-甲基-1H-吲哚-3-基）-醋酸； 4-曱基-2-吡畊-2-基-噻唑-5-羧酸； 苯並噻唑-6-羧酸； 6-(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-菸酸； 4-酮基-2-苯基-4H-色烯-6-羧酸； 4- 乙基胺基-苯曱酸； 5- 甲氧基甲基-1-苯基-1H-[1，2, 3]三唑-4-羧酸； 2-（2，3-二氨-苯並[1，4]二吟10井-2_基）-4-曱基-嗟。坐- 5-羧酸； 5-第三丁基-呋喃-2-羧酸； 5-氯-呋喃-2-羧酸； 5-甲基-呋喃-2-羧酸； 2-曱基-呋喃-3-羧酸； 4-(3-曱基-脲基）-苯甲酸； 4-甲基-噻吩-2-羧酸； 二環[2.2. 1]庚-5-稀-2-缓酸； 2, 6-二酮基-六氫-嘧啶-4-羧酸； 4-[1，2,3]-噻二唑-4-基-苯甲酸； 4, 5-二曱基-呋喃-2-敌酸； -134- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 五、發明說明（丨33) 3- 曱烧讀酿基-6,7-二氫-苯並[c]B塞吩-1-缓酸； 2，3-二氫-苯並吱喃-5-缓酸； 2- (2, 3 -二氮-苯並[1，4]二B|n井-2-基）-嗟。坐-4 -叛酸； 5-氣-π塞吩-3-缓酸； 4- 氣-π塞吩-2-缓酸； (3，5_二曱基_苯基）-醋酸； ' 氮節_ 2 -基-醋酸； 1Η-咪唑-4-羧酸； 2, 5-二曱基-呋喃-3-羧酸； 5- 曱氧基-笨並呋喃-2-羧酸； 2, 6-二曱氧基-菸酸； 5, 6-二氯-於酸； (2-甲基-1Η-吲哚-3-基）-醋酸； 5-曱基-吡畊-2-羧酸； 5-氣-4-甲氧基-噻吩-3-羧酸； 4- 曱氧基-噻吩-3-羧酸； 5- 曱基-卜苯基-1Η-吡唑-4-羧酸； 5-酮基-吡咯啶-2-羧酸； 甲氧基-苯基-醋酸； 7-甲氧基-苯並呋喃-2-羧酸； 3- 曱基-苯並吱鳴-2-缓酸； 3-硫代脲基-苯甲酸； (2, 3-二甲氧基-苯基）-醋酸； -135- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21Gx297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明（134) 3_(4-氟-苯基）-丙酸； 4- 乙氧基羰基氧基-苯甲酸； 5- 氯-6-經基-於酸； 2, 4-二曱基-噻唑-5-羧酸； 5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸； 4-(2,2,2-三氟-乙醯基）-苯曱酸； (5-氣-苯並[b]°塞吩-3-基）-醋酸； 2- 吡啶-3-基-噻唑-4-羧酸； (5-氣-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-基）-醋酸； 4- 嗣基_4，5，6，7-四氮-苯並咬嗔-3-叛酸； [1，2, 3]噻二唑-4-羧酸； 3, 5-二甲基-異吟唑-4-羧酸； 5- 曱基-2-苯基-2H-[1，2, 3]三唑-4-羧酸； 苯並[b]噻吩-3-基-醋酸； 苯並[b]n塞吩-2-羧酸； °奎咐-6-叛酸； 3- 噻吩-2-基-丙酸； 2- (4-氯-苯基）-丙酸； 呋喃-2-基-酮基-醋酸； 5-氯塞吩-2-缓酸； 3- (1Η-苯並咪唑-2-基）-丙酸； 2-乙醯基胺基-丙酸； 2-經基奎咐-4-叛酸； -136- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（135 ) 6-甲基-吡啶-2-羧酸； 四氫_吱°南-2-缓酸； 4-酮基-2-苯基-戊酸； 2, 2-二甲基-戊酸； 4-氰基曱基-苯曱酸； 4-胺基亞胺曱醯基-苯甲酸； 4-(2-羥基-乙氧基）-苯甲酸； 4-曱氧基-2-曱基-苯曱酸； 1- (4-甲氧基-苯基）-環丙烷羧酸； 4-羥基甲基-苯甲酸； (3, 5-二甲氧基-苯基）-醋酸； (2, 4, 6-三甲氧基-苯基）-醋酸， (2, 3-二甲基-苯氧基）-醋酸； 3-對甲苯基-丙酸； 2, 4, 6-三甲氧基-苯曱酸， 苯並[1,3]二吟。坐_5 -基-醋酸； 庚-2-炔酸； (4-曱氧基-苯氧基）-醋酸； 2- 甲基-2-苯基-丙酸； 3- 曱基-呋喃-2-羧酸； 苯基胺基-醋酸； 3-乙醯基胺基-苯曱酸； 2-曱基-菸酸； -137- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（136) 0比咬-4-基-醋酸氫氣化物； 吡啶-3-基-醋酸氫氣化物； (1H-咪唑-4-基）-醋酸氫氣化物； 二甲基胺基-醋酸氫氣化物； 喳喏咁-2-缓酸； 1H-苯並三唑-5-羧酸； 3, 6-二氯-嗒畊-4-羧酸； 5-酮基-四氫夫喃-2-叛酸； 1H-吡咯-4-羧酸； 2，3-二氛-111_11引11朵-2-叛酸； (3, 5-二氟-苯基）-醋酸； 4-胺基曱基-苯曱酸； (3, 4-二氟-苯基）-醋酸； (2, 4-二氟-苯基）-醋酸； 酞酸二曱酯； (4-胺基-苯基）-醋酸； (4-胺基-苄醯基胺基）-醋酸； 3-胺基-4-羥基-苯甲酸； 異喳咁-1-羧酸； 4·咐-4-缓酸； 喳咁-3-羧酸； 喳咁-2-羧酸； 3_六氮°比咬-1-基-丙酸； -138- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0χ297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（137) 異菸酸； 菸酸； 6-胺基-菸酸； 2-胺基-菸酸； 吡啶-2-羧酸； 6-氣-菸酸； 2- 氣-於酸； 3- 胺基-吡啡-2-羧酸； 吡畊-2-羧酸； 六氳吡啶-4-羧酸； 1H-11引D朵-5-幾酸； 3-(1H-吲哚-3-基）-丙酸； (1H-吲哚-3-基）-醋酸； (1H-吲哚-3-基）-酮基-醋酸； 1H-吲哚-3-羧酸； 噻吩-3-基-醋酸； 噻吩-3-羧酸； 噻吩-2-基醋酸； 5-甲基-噻吩-2-羧酸； 呋喃-3-羧酸； 3 -·咬鳴-2 -基-丙酸， 5-酮基-吡咯啶-2-羧酸； (2, 5-二酮基-咪唑啶-4-基）-醋酸； -139- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（]38) 庚酸； 5_嗣基_5_苯基-戍酸； 4-(4-甲氧基-苯基）-丁酸； 4-笨基-丁酸； (4-曱氧基-苯基）-醋酸； (4-氟-苯基）-醋酸； (3, 4-二甲氧基-苯基）~·醋酸； (3-甲氧基-苯基）-醋酸； (3 -氟-苯基）-醋酸； 鄰-曱苯基-醋酸； (2-曱氧基-苯基）-醋酸； (2-氟-苯基）-醋酸； 曱氧基-醋酸； 苯氧基-醋酸； 二曱基胺基-醋酸； (N-曱基-胍基）-醋酸； 乙醯基胺基-醋酸； 曱氧基-苯基-醋酸； 2, 2-二曱基-丙酸； 環庚烷羧酸； 萘-2-基-醋酸； 萘-1-基-醋酸； 咬喃-2-叛酸； -140-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（139) 5-曱基-3-苯基-異呤唑-4-羧酸； 丁酸； 4-(4-氟-苯基）-4-酮基-丁酸； 琥珀酸單曱酯； 3-(2 -曱氧基-苯基）-丙酸； 3-苯基-丙酸； 3-苯氧基-丙酸； 苄醯基胺基-醋酸； 2-苯基-丙酸； 2-酮基-3-苯基-丙酸； 2- 酮基-丙酸； 3- (氰基-甲基-曱基）-苯甲酸； 3, 5-二曱氧基-苯曱酸； 2, 4-二曱氧基-苯曱酸； 2, 3-二曱氧基-苯曱酸； 1，2, 3, 4-四氫-萘竣酸； 環己基-醋酸； 1-甲基-環己烷羧酸； 環己烷羧酸； 環戊烷-醋酸； 卜苯基-環戊烷羧酸； 環戊烷羧酸； 環丁烷羧酸； -141- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X 297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（140) 1- 曱基-環丙烷羧酸； 3, 5-雙-三氟曱基-苯甲酸； 4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苯曱酸； 苯並[d]°米。坐並[2, l-b]^a坐-2-缓酸； [1，6]萘-2-羧酸； 2- 曱基-5-三氟甲基-畤唑-4-羧酸； 4-(4-氣-苯基）-噻吩-2-羧酸； 2-三氟曱基-[1，8]萘-3-缓酸； 4-(4-甲氧基-苯基）-噻吩-2-羧酸； 2- (4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苯曱酸； 3- (4,6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苯曱酸； 4- (4,6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苯曱酸； 3-(2,2-二氟-苯並[1，3]二啐茂-5-基）-丙烯酸； 2-苯基-5-三氟曱基-畤唑-4-羧酸； 6-三氟甲基-菸酸； 2- (4, 6-二甲氧基-嘧啶-2-基磺醯基）-笨曱酸； 3- (4,6-二曱氧基-嘧啶-2-基氧基）-苯曱酸； 2-三氟曱基-[1，6]萘-3-羧酸； 2- 氯-4_曱烧績酿基-苯曱酸； 1H-吲哚-6-羧酸； 3- [(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基）-甲基-胺基]-苯曱酸； 2-曱基-[1,6]萘缓酸； [1，8]萘-2-羧酸； -142- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 五、發明說明（m) 4, 5-二氫-苯並[b]n塞吩-6-缓酸； 4, 5-二氫-苯並π夫喃-6-叛酸； 2, 5-二甲基-噚唑-4-羧酸； 1- (5-溴-喊咬-2-基）-六氫°比咬-4-缓酸； 2- (4,6-二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苯甲酸； 1- (5_漠-痛咬-2_基）-六氫D比咬-3-缓酸； 4-[(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基）-曱基-胺基]-苯曱酸； 1H-吡咯-3-羧酸水合物； 4- 三氟甲基-菸酸； 2- 甲基-[1，8]萘竣酸； 5- 曱基-吡畊-2-羧酸； 5- 硝基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯； σ比0井-2, 5-二叛酸； 呋喃[2, 3-c]吡啶-5-羧酸乙酯； 2, 4, 6-三甲基-苯曱酸； 苯並π夫喃-2 -叛酸； 2, 5-二曱氧基-苯甲酸； (2, 5-二甲氧基-苯基）-醋酸； 6- 羥基-菸酸； 3, 4-二曱氧基-苯曱酸；及 1Η-苯並味。坐-5-缓酸。 實例8 胺磺醯之生成 -143- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（M2) 下列過程係用來製備本發明某些胺磺醯，亦即，其 中，式（I)至（VI)中之X為-S(0)2-者。 •’ 稱取0.125毫莫耳四氟苯酚樹脂（PL-TFP 009)加至 多孔聚丙烯注射管中。加入1毫升DMF以膨漲樹脂。將 0.250毫莫耳適當的磺醯氣及0.500毫莫耳N，N，-二異 訂 丙基乙胺加入。加蓋並於室溫時於一平盤振盪器上振盪 過夜。用一 luer鎖真空盒，吸氣反應溶液並每次用 DMF及THF清洗3次，且可用DCM及甲醇清洗（3次）， 接著為1次DCM及兩次DMF清洗。將1毫升DMF及 〇. 075毫莫耳選自中間體3至8或11至16之胺中間體 中的一個加至負載酸之樹脂上。加蓋並於5(TC吟一爭 盤振盪器上振盪過夜。收集反應溶液，用DCM潤濕兩 次，收集兩個樹脂。將1 %三乙胺（TEA)加至DCM中’ 加蓋並於室溫時於一平盤振盪器上振盪1小時。收集此 洗液並加至原收集物中。於Genevac離心蒸發器中乾 燥。 程式17 : —船胺磺醯之生'成 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
F OH R5S〇2Cl 二異丙基乙胺 二甲基甲醢胺 室溫過夜 ★
中間體3-8, 11 一16 二甲基曱醯胺 50°C過夜 FO=S=( R1 qs：R， -144- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 x 297公釐） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（143) 用於實例8之過程中以製備本發明化合物之適當項 醯氣，亦即，RsS〇2C1，包括： 。塞吩_3_項酿氯； 苯並[1，2，5]B塞二嗤-5-項酿氣； 5-曱基-異呤唑-4-磺醯氯； 5- u寻。坐-5-基-β塞吩-2-項醯氣； 6- 嗎福咁-4-基-吡啶-3-磺醯氣； 4- 曱基-3, 4-二氫-2Η-苯並[1，4&gt;寻畊-7-磺醯氯； 2, 3-二氫-苯並吱喃-5-績酿氣； 2, 3-二氫-苯並[1，4]二喔星-6-磺醯氯； 5- 異坐-5-基-吱喃-2-續醯氣； 5-異畤唑-5-基-噻吩-2-磺醯氣； 1，3, 5-三曱基-1Η-吡唑-4-磺醯氣； 5_氯續酿基_1_曱基_1 H_D比洛_2_缓酸甲自旨； 5-氯磺醯基-呋喃-2-羧酸曱酯； 4- 氣磺醯基-2, 5-二甲基-呋喃-3-羧酸曱酯； 3-氟-4-甲氧基-苯續醯氯； 2- 銅基_2H_色稀-6-項酿氯； 4’ -曱氧基-聯苯基-3-磺醯氯； 3- 曱氧基-苯確酿氣； 1,2-二曱基-1H-咪唑-4-磺醯氣； 5- (2-曱基-噻唑-4-基）-噻吩-2-磺醯氣； 5-[1，2, 3]噻二唑-4-基-噻吩-2-磺醯氣； -145- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0χ297公釐）
1335223 Α7 Β7 五、發明說明（144) 6-甲基-2, 4-二_基-1，2, 3, 4-四氫-咳咬-5-續酿氣； 異η奎π林-5-續酿氣； 4_甲氧基-2，6-二甲基-苯續酿氯； 5-氯磺醯基-4-甲氧基-噻吩-3-羧酸甲酯； 3, 4-二氟-苯磺醯氯； 4_乙稀基-苯續酿氣； 5-異啐唑-3-基-噻吩-2-磺醯氣； 苯並[1，2,5]崎二唑-4-磺醯氣； 1- 曱基-1Η-咪唑-4-磺醯氣； 苯並[1，2,5]噻二唑-4-磺醯氣； 2，2, 5，7，8-五甲基-色滿-續醢氯； 2- 氯_4_敗-笨並續酿氯； 2，4_二氣-苯續酿氣； 3, 5-二甲基-異啐唑-4-磺醯氯； 3, 4-二曱氧基苯磺醯氣； 2- 氣-苯確醢氯； 4-氣-2,5-二曱基_苯續酿氣； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-三氟甲氧基-苯磺醯氯； 3_敗_苯項酿氯； 2 -氣-苯項酿氯； 3- 氣-4-氟-苯續酿氣； 3, 4-二氯-苯磺醯氣； 2,5-二曱氧基-苯磺醯氯； -146- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（145) 3- 三氟曱基-苯磺醯氯； 2-氣磺醯基-苯甲酸甲酯； 丁烧-1 -項SI氣； 乙烧-石黃S盘氣； 2 -苯基-乙烧續酿氣； 苯基-曱烷磺醯氣； 甲烧續酿氣； 4- 甲基_苯石黃酿氣； 4-第三丁基-苯項隨氯； 4 -曱氧基-苯績酿氣； 4_乙稀基胺基-苯續酿氣； 4-氣-苯項驢氣； 4- 氟-苯項酿氣； 2，4，6-三甲基-苯續酿氣； 2，5_二氯-苯項醯氣； 苯續醯氣； 口奎。林-8 -項酿氣； π塞吩-2-續醯氣； 萘-2-續醒氣； 5- 二甲基胺基-萘-1_續酿氣； 茶項酿氣，及 2-三氟甲氧基-苯磺醯氣。 實例9 -147- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
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1)〗· 2eq RWCO
Ο 人‘.J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 發明說明（ία 脲合成法 下列過程係用來製備本發明之某些脲類，亦即，其 中，式（I)至（VI)中之X為-NHC(0)_者。 ” 稱取〇· 112毫莫耳選自中間體3至8或u至16起始 物質之胺巾間體巾之-個加至多孔鐵夫龍 Quest管中。溶解於5毫升氣仿中並用12〇eq適當的 異氰酸化物(0.135毫莫耳)處理。於室溫之氮氣壓下攪 動過夜。將1· 25eq之缚有聚合物之三胺（〇. 14〇毫莫耳） 加入並於室溫攪動5小時。收集反應溶液，用5毫升二 氣甲烧潤濕，將兩個樹脂收集於同一管瓶中。於 Gene vac離心蒸發器中乾燥。 蹇_^J8 : —船Μ厶杰冰 中間體3-8， 或1卜16 用於實例9之過程中以製備本發明化合物之適當異 氰酸鹽’亦即RACO，包括： 2-(5-異氰醯-4-甲基-噻唑一2-基）一吡0井； 4-異氰醯-2-笨基-噻唑； -148- 本纸張尺度適用中國國豕標準(Cns)A4規格（210x297公爱）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（H7 ) 4-異氰醯-5-甲基-1-苯基-1H-吡唑； 3- 異氰酿-2-甲基-5-苯基-β夫喃； 4- 異氰醯-苯並[1，2,5]噻二唑； 3-異氰醯-噻吩； 6-氟-8-異氰醯-4Η-苯並[1，3]二喔星； 5- 異氰醯-2, 3-二氫-苯並呋喃； 3- 異氰酿-5-甲基-2-三氟i甲基-吱喃； 6- 異氰醯-2,3-二氫-苯並[1，4]二喔星； 4- 異氰醯-5-曱基-3-苯基-異噚唑； 2- 氣-4-異氰醯-1-曱氧基-苯； 5- 異氰醯-苯並[1,3]二4茂； 4-異氰醯-苯甲酸甲酯； 4-異氰醯-1,2-二甲氧基-苯； 3- 異氰醯-吡啶； 1_二氣甲氧基異氰醯-苯； (4-異氰酿-苯基）-二曱胺； 4- 異氰醯-3, 5-二曱基異哼唑； 1-異氰醯三氟甲氧基-苯； 1-(4-異氰醯-苯基）-乙酮； 3-異氰醯-苯甲酸乙酯； 1-異氰醯-3, 5-二曱氧基-苯； 5- 異氰酿-1,2,3-三曱氧基-苯； 1-氣-5-異氰醯-2,4-二曱氧基-苯； -149- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
^^5223 A7 B7 其 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（I48 1- 異氰醯-4-甲氧基-2-甲基-苯； 2- 異氰醯-1，4-二甲氧基-苯；及 1-異氰醯-2,4-二甲氧基-苯。 實例10 酮合成法 下列過程係用來製備本發明之某些酮類，亦即， 中，式（I)至（U)中之X為-C(〇)-CH2-者。 稱取0. 112毫莫耳選自中間體3至8或u至.，16起 始物質之胺中間體中之一個加至多孔鐵夫龍Arg〇naut Quest管中。溶解於5毫升氣仿中並加入12〇eq缚有 聚合物之二異丙基胺（0.135毫莫耳）。用i.〇〇eq適當 的α-齒素羰基化合物（0.112毫莫耳）處理並於5(TC氮 氣中攪動過夜。將1.25eq缚有聚合物之三胺（〇. 140毫 莫耳）加入並於室溫搜動5小時。收集反應溶液，用5 毫升二氣曱烷潤濕，將兩者收集於同一管瓶中。於 Genevac離心蒸發器中乾燥。 程式19 : 一般鲷合成法
1) 1.0 eq RkCOCH2Br 或 RkC0CH2Cl CHCh &gt; PS-DIEA
150- 本纸張尺度適用申國國家標準(CNS)A4規格（2l〇X297公釐） ^0 ^0
發明說明（I49) 用於實例10之過程中以製備本發明化合物乏適當 α li素叛基化合物’亦即RkC0CH2Br或RkC0CH2Ci，包 括： 2-溴+(5-曱基小笨基，吡唑_4基)乙酮； 2-溴+吡啶—4-基'乙鲖氫溴化物； 2-溴+(5_錢-2-基”塞吩_2_基）一乙酮； 2-漠-6-曱氧基-茚滿-卜酮； 卜苯並[1，3]二啐茂-5-基—2-溴-乙酮； 1- (5-第三丁基-異呤唑_3_基）_2_氣_乙酮； 2- 溴-】-(4-吡咯啶-卜基―笨基）_乙酮； 2-溴-1-(4-甲氧基-苯基）一丙_卜酮； 2-溴-1-(4-甲烷磺醯基-苯基卜乙_ ; 2- 溴-1-(6-二曱基胺基-萘_2一基）_乙酮； 3- (2-溴-乙醯基）-7-二乙基胺基-色烯_2_酮； 1- 苯並[b]a塞吩-3-基-2-溴-乙_ ; 2- 溴-1-(5-甲基-3-苯基-異η夸唾_4-基）一乙酮； 2-溴-1-(3-苯基-異〇号唑-5-基）-乙_ ; 5-(2-&gt;臭-乙酿基）-異b等β坐-3-缓酸乙g旨； 6_(2-&gt;臭-乙酿基）-3,4-二氫咐~2-_ ; 5-溴-6,7-二氫-5H-苯並[1，2,5]呤二唑 _4_ 酮； 2-溴-1-(4-二乙基胺基-苯基）-乙_ ; N-[4-(2-氣-乙醯基）-苯基]-甲垸胺殘酿； 2-&gt;臭-1-(2, 3-二氫-苯並[1，4]二喔星〜6_基）一乙酮； -151- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 發明說明 150 ϋ. 本並呋喃-2-基-乙酮； 2-溴-7-甲氧基-3,4-二氫-2Η-萘-1-_ ; 1- 苯並[b]噻吩-3-基-2-氯-乙酮； 2- 溴-1-(4-三氟曱氧基-苯基）_乙酮； 2-溴-1-(4-二氟曱氧基-苯基）一乙酮； 2-溴-1-吡啶-3-基-乙酮氫溴化物； 4 (2氣-乙酿基）_ι，5_二甲基_2_苯基一ι，2· °坐-3-晌；2-漠-1-(4-曱氧基一苯基）_乙酮；2-漠-1-(3-曱氧基-苯基）_乙酮； 2-溴-1-(2,5-二曱氧基-苯基）_乙酮；及 2_溴-1-(2,4-二甲氧基-苯基）-乙酮。 氫_0比 鞍基甲酸化物之么气 實例Π 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 方法A 下列過程係用來製備本發明之某些胺基甲酸化物 類’亦即’其中，式⑴至（VI)中之X tc(〇)_，且A 係使得有一個氧直接連接到X者。 將50毫克（4_溴甲基苯氧基）甲基聚苯乙烯 (N〇Vabi〇chem，01-64-0186，1.10 毫莫耳/克）於 2.5 毫升二甲基甲醯胺中膨漲並用5 〇當量之二異丙基乙胺 (48微升）處理，接著用1〇當量之胺中間體3至8或 11至16處理。於室溫攪動過夜，將容器倒Sii用 -152-
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DMF(3次），MeOH(2次），及DCM(3次）清洗樹脂。將樹 脂於2.5毫升二氣甲烷中膨漲並用〇 9當量適當的氣甲 酸化物處理。於室溫攪動過夜，將1〇當量之三_(2_胺 基乙基）胺聚苯乙稀（Novabiochem，01-64-0170，3 40 毫莫耳/克）加入並於室溫攪動4小時。將容器倒空至一 管瓶中並蒸發至乾。
程式20 :—般胺基甲酸酯之合成，古冰A
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 稱取0.104毫莫耳選自中間體3或4起始物質之胺 中間體中之一個加至閃爍管瓶中。溶解於5毫升二氣曱 烷及3.50eqN，N’ -二異丙基乙胺（3·64毫莫耳）弋。用 1. 〇〇eq氣甲酸化物（〇.1 〇4毫莫耳）處理並於室溫振盪過 夜。將管瓶之内容物倒至含有2克矽石之SPE筒中。將 SPE筒放置於一裝有4克矽石管柱之lsco CombiFlash OptiXlO上並用lo-ioo %醋酸乙酯-庚烷線形梯度洗 提。將適當的館份於一 Savant離心蒸發器中乾燥。 程式21 : —船胺基甲酸酯之合成，方法r -153- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1335223 五、發明說明（152
A7 B7 y 义 〇Rf 用於實例11方法A或方法B之雜巾以製倩本發 明化合物之適當的氣胺基甲酸酯，亦即Rfococl，包 括： 氣胺基曱酸乙酯 氣胺基甲酸異丁酯 氯胺基曱酸莖酯 氯胺基曱酸苄酯 氣胺基甲酸笨酯 氣胺基曱酸4-甲基苯酯 氣胺基甲酸4-甲氧基笨酯 氯胺基甲酸2-甲氧基苯酯* 氣胺基曱酸4-甲氧基羰基笨酯 氣胺基甲酸1，1-二酮基苯並[b]噻吩-2-曱酯 實例12 1-(5-第三丁基-2-鉗甲苯基-2H-吡唑-3-基 11-(1-酮基-吡啶-3-羰基）-六氤吡啶-4-基甲基1-毛 基丨-脲，化合物A1645 -154- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） &quot; ' ----
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 η Α7 —----- 、發明說明（153)
將一含有中間體4(200毫克，〇.39毫莫耳），菸酸 N-氧化物(64毫克，0.46毫莫耳），TEA(1 84毫莫耳， 256微升）及EDCI⑽毫克，〇. 46毫莫耳）於腳之混合 物於室溫攪拌過夜。將反應混合物附栽至一矽膠管柱 (10克）上並首先用醋酸乙酯，然後用醋酸乙酯及甲醇 (80/20，體積/體積）之混合物且然後用含有丨％氫氧化 銨之醋酸乙酯及曱醇（70/30，體積/體積）之混合物洗提 而得到62毫克呈一灰棕色固體之^(^第三丁基-2_對 甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(1_氧基-吡啶-3_羰 基）-六氫吼咬-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1645。 下列化合物係藉實質上與上述實例中說明之類似方 法及過程製備，或那些精於此方面技藝者所已知之方法 及過程製備。上述實例化合物，以及下列化合物為本發 明特佳之具體例。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 於下列化合物中，數據係如下安排：化合物名稱 (合成量）’分子式，計算的分子量，觀察到的今子離 子’觀察到的分子離子型，及高效液體色層分離法 (HPLC)延遲時間（分鐘）。 -155- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（154) 數據係用一採取 Micromass LCT Time-of-Flight 偵測器，100-1000掃描M/Z，採用電噴濃電離（EST+)， 具有於 220nM 波長之 Hewlett-Packard Series 1100 HPLC及Sedex 75蒸發性光散射偵測器（Elsd)之質譜儀 液體色層分離谱來s己錄。HPLC條件係使用Synergi 2 微米Hydro-RP 20x4.0毫米管柱其係使用oj %於水之 曱酸的洗提溶劑（溶劑A)及〇.1 %於乙腈之曱酸的洗提 溶劑（溶劑B) ’流通梯度為於3分鐘期間30 %-90 %於 溶劑A之溶劑B，然後為於2分鐘期間90 % -100 % B 〇 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2,4-—甲氧基-苯基）-乙烯基]-六氫ο比咬-4-基曱 基卜苯基）-脲（〇. 0215 克），C37H45N504，623.80， 624. 37，M+H ’ 4. 07，化合物 A1 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第二丁基_2_對甲苯基_2H~B比D坐_3_基）_3-{3_[1_ ((10-5-酮基-四氫-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲（0.004 克），C32H39N504，557.32， 558. 32，M+H，3. 23，化合物 A2 ; 1_(5_第二丁基_2-對甲苯基-2Η_σ比β坐-3_基）_3-{3_[1_ ((R)-2-甲氧基-2-苯基-乙酿基）-六氫β比咬-4-基曱基]-苯基卜脲（0. 0036 克），C36H43N503，593.77， 594. 35，Μ+Η，3· 95，化合物 A3 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1- -156- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（】55 ) ((S)-2-甲氧基-2-苯基-乙烯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基卜脲，（0.0205 克），C36H43N503，593. 77， 594. 37，M+H，4. 15，化合物 A4 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(1, 2, 3, 4-四氫-萘-2-羰基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0184 克），C38H45N502，603.81，604: 39， M+H，4. 77，化合物 A5 ; 1-(5，第三丁基-2-對曱苯基-211_0比〇坐_3_基）-3-{3-[1-([1, 2, 3]嗟二0坐-4-幾基）-六氫°比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，（0.0178 克），C30H35N702S，557. 72，558. 28， M+B:，3. 78，化合物 A6 ; 1_(.&amp;-第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比〇坐-3-基）-3-{3-[1-([1, 6]萘啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， (0. 0075 克），C36H39N702，601.7，602.35，M+H， 3. 42，化合物A7 ; 1-(5-:第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-;G-[l-([1，.8]萘啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (0.0216 克），C36H39N702，601.75，602.35，M+H， 3. 27，化合物A8 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (3-硫代脲基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜 脲（〇.004 克），C35H41N702S，623. 82，624. 35，M+H， 3. 15，化合物A9 ; -157- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 丄335223 Α7 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 五、發明說明（！56) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(?-{1-[1~(4-甲氧基-苯基）-環丙烷羰基]-六氫吡啶-4-基曱 基}-笨基）-脲，（0.0182 克），C38H45N503，619.81， 620. 38，M+H ’ 4. 43，化合物 A10 ; 1-(3-{卜[1-(5-溴-嘧啶-2-基）-六氫吡啶-3-羰基]-六 氫吡啶-4-基曱基}-苯基）-3-(5-第三丁基-2-對曱笨-2H-吡唑-3-基）-脲（0.0212 克），C37H45BrlN802， 712· 28，713. 35，M+H，3. 57，化合物 All ; 1 -（3-{l-[1-(5-溴-嘧啶-2-基）-六氫吡啶_4-羰基]-六 氫吡啶-4-基曱基}-苯基）-3-(5-第三丁基-2-對曱苯-2H-吡唑-3-基）-脲（〇· 0074 克），C37H45BrlNiiO2， 712. 28，713. 3卜 M+H，4. 62，化合物 A12 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(異喳咁-1-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲， (0.0125 克），C37H40N602，600.77，601.32，M+H， 3. 83，化合物A13 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-U-甲基-環己烷羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}- 脲（0.001 克），C35H47N502 ， 569.79 ， 570·39 ， M+H ， 4· 80，化合物A14 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡哇-3-基）-3-(3-{1_ [2-(1-曱基-1Η_Ρ引0朵-3-基）-乙醯基]-六氫&quot;比咬-4-基曱 基}-苯基）-脲（0.0227 克），C38H44N602，616.81， -158-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（l57) 617. 34 ’ M+H ’ 4. 28，化合物 A15 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 甲基-¾ 丙 烧幾基 ）-六氮 π比咬 -4- 基 甲基]-苯基 }_ 脲 ’ （0.0126 克），C32H41N502 ， 527.71 ， 528.35 ， M+H，4. 05，化合物 A16 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-奈_1_基-乙酿基）-六氮比咬-4-基甲基]-苯基}-脈， (0.0108 克），C39H43N502，613.81，614.37，Μ+Η， 4.40，化合物Α17 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(1_本基-¾戊院幾基）-六氣u比咬-4-基甲基]-苯基}_ 脲，（0.0098 克），C39H47N502，617.84，618.43， M+H，3. 47，化合物 A18 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2, 2-二氟苯並[1，3]二畤茂-5-羰基）-六氫吡啶-4「基曱 基]-苯基卜脲，（0. 0196 克），C35H37F2N504， 629· 71，630. 30，M+H，4. 30，化合物 A19 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[Ι-β， 2-二曱基-戊醯基 ）-六 氫吡啶-4-基甲基 ]-苯基 }-脲，C34H47N502，557. 78，558. 38，Μ+Η，4. 67，化合 物 Α20 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 3-二甲氧基-+酿基）-六氫吼咬-4-基甲基]-苯基}- -159- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（1S〇 脲，（0.0144 克），C36H43N504，609.77，610.35， M+H，4. 08，化合物 A21 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2, 3-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-脲，（0. 0231 克），C37H45N504，623. 80， 624. 37，M+H，4. 25，化合物 A22 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3_(3-{1-[2-(2, 3-二甲基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，（0.0227 克），C37H45N503，607:80， 608. 37，M+H，4. 72，化合物 A23 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 4, 6-三曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲，（0.0067 克），C37H45N505，639.80， 640. 36，M+H，4. 02，化合物 A24 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐基）-3-{3-[1-(2, 4，6-三甲基-午酿基）_六氮D比咬-4-基曱基]-苯基}_ 脲，（0.0043 克），C37H45N502 ， 591.80 ， 592.37 ， M+H，4. 65，化合物 A25 ; 1-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-〔2-U-[2-(2, 4-二氟-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜笨 基）-脲，（0.0113 克），C35H39F2N502 ， 599.73 ， 600. 32，M+H，4. 37，化合物 A26 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1- -160- 本紙張尺度適用中S國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1335223 五、發明說明（〗59 (2，一甲氧基-卞酿基）-六氮σ比咬-4-基曱基]-苯基}一 脲，C26H43N5O4C0. 165 克），609. 77，610. 35，Μ+Η， 4. 10，化合物Α27 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基 (2, 4-二曱基-噻唑-5-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲（0.0138 克），C33H40N602S，584. 79，585.31， M+H，3. 90，化合物 A28 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 5-二甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，（0.0158 克），C34H41N503，567.73， 568. 34，M+H，4. 08，化合物 A29 ; 4-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-腿基]-卞基}_六氮0比咬魏基）-2，5_二曱基-咬嗔~3~ 磺酸（噻吩-2-基甲基）-醯胺，（0. 0218克）， C39H46N605S2，742.96，743.32，M+H，4.7，化合物 A30 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 6-二甲氧基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基卜脲，（0.0204 克），C35H42N604，610.76， 611. 34，M+H，4. 32，化合物 A31 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-α比咬_3_基-11塞°坐幾基）_六氫°比咬_4-基甲基卜苯 基}-脲，（0.0018 克），C36H39N702S，633 ..R2， -161- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 A7 -------- B7 五、發明說 634·31，M+H，3.88，化合物 A32 ; ^(^第三丁基-2-對甲苯基-2H_吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2~(4, 6~·二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-六氫吡 咬基曱基卜苯基）一脲，（〇 〇246克），C4〇H45N7〇5， 7〇3. 84 ’ 704. 36，M+H，4. 47，化合物 A33 ; 1-(5-第三丁基_2_對甲苯基—2H-噻唑-3-基）-3-{3-[1-(2~Dtb咬—4-基-噻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲 ’（0.0149 克），C36H39N702S，633. 82， 634· 31。M+H，3. 68，化合物 A34 ; 第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2~(5-氣-3-曱基-苯並[b]噻吩-2-基）-乙醯基]-六氫吡 咳-4-基曱基笨基）一脲，C38H42C1N502S，667.27， 668. 39，M+H，3. 90，化合物 A35 ; ^(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-（6-甲氧基-苯並呋喃-3_基乙醯基]—六氫吡啶_4一 基甲基}-笨基）-脲，（〇. 0203 克），C38H43N504， 633. 79，634. 34，M+H，4. 28，化合物 A36 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-i'3-[l-(2_三氟曱基-[1，6]萘-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲，（0.0091 克），C37H38F3N702，669.75， 670· 30，M+H，3. 92，化合物 A37 ; 1_(5-第二丁基-2 -對甲苯基-211-〇比°坐-3-基）_3-{3-[1-(2-三氟甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 -162- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（161 ) 基]-苯基}-脲，（0.018 克），C37H38F3N702 ’ 669. 75 ’ 670.32，M+H，3.82，化合物 A38 ; 1-{3_[1-(2-胺基-n比咬_3_幾基）_六氛β比咬基τ泰]_ 苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，（0.0106 克），C33H39N702，565.72，566.33， Μ+Η，2. 18，化合物 Α39 ; 1--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-氣-4-曱烷磺醯基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲（0.0234 克），C35H40C1N5O4S，661.25， 662. 22，M+H，3. 68，化合物 A40 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2-氣-6-曱氧基-吡啶-4-羰基）_六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0193克），C34H39ClN603，615·_18, 615. 28，M+H，4. 45，化合物 A41 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2-氣-π比咬-3-幾基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0155 克），C33H37C1N602 ， 584.27 ， 585.27 ， M+H，3. 78 化合物 A42 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2-氟-苯基）-乙酿基]-六氫σ比咬-4-基曱基}-苯基）-脲（0.0118 克），C35H40FN5O2 ， 581.74 ， 582.32 ， Μ+Η，4· 30，化合物 Α43 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 -163- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 -_____ 五、發明說明（]62) (2-吱π南_2_基-2-酮基-乙龜基）-六氫π比咬-4-基曱基]-笨基卜脲，C33H37N504，567. 69，568. 30，M+H， 3· 68，化合物A44 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{3-[1-(呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0139 克），C32H37N503，539. 68，540. 30，M+H，3. 73 ί匕合 物 Α45 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-[3-(1-庚-2-醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲（0.0105 克），C34H43N502，553. 75，554. 35，Μ+Η，4· 68，化合 物 Α46 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2Η_Π比嗤-3-基）-3-{3-[1-(2-羥基-6-甲基吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0041 克），C34H40N603，580. 73，581.33， Μ+Η，2. 87，化合物 Α47 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{含-[1-(2-羥基-4咁-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}_ 脲，C37H40N6O3，616. 77，617. 34，M+H，3. 15，化合 物 A48 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-叫卜朵-2-基-乙酿基）-六氫〇比咬-4_基甲基]-苯基}-脲（0·0219 克），C38H45N502，603. 8卜 604.37，M+H ’ 4. 77，化合物A49 ; -164- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（】63) 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-U-[2-(2-甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯 基）-脲（0.0132 克），C36H43N503，593. 77，594.35， M+H，4. 08，化合物 A50 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2-曱基-[1，6]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0186 克），C37H41N702，615. 78，616.36， M+H，3. 37，化合物 A51 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2-甲基-咬鳴-3-载基）-六氫B比咬-4-基甲基]-本基}-脲（0.0144 克），C33H39N503，553. 7卜 554. 3卜 M+H， 4. 05，化合物A52 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 甲基-1H-吲哚-3-基 ）-乙 醯基]-六 氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲（0.0095 克），C38H44N602，616.81， 617. 37，M+H，4. 15，化合物 A53 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-甲基-5-(六氫B比咬-1-續酿基）-吱鳴_3 -獄基]_六氫 吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲（0.0229克）（0.0141克）， C38H48N605S，700.90，701.36，M+H，4.43，化合物 A54 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[1-(2-曱基-5-三說甲基-〇号《坐-4-魏基）-六氮0比咬_4-基甲 -165- 本紙張尺度適用中S國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（！64) 基]-苯基卜脲（0.0141 克），C33H37F3N603，622.69， 623. 30，M+H，4. 20，化合物 A55 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-曱基-5-笨基-吱喃-3-幾基）-六氫吼咬-4-基T基]-苯基卜脲（0.0184 克），C39H43N503，629.81， 630. 35，M+H，4. 93，化合物 A56 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2-甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲（0.0136 克），C37H41N702，615. 78，616.35， M+H，3. 15，化合物 A57 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2-曱基-D米0坐[1，2-a]0比咬-3-幾基）-六氮B比咬_4-基曱 基]-苯基卜脲（0. 0089 克），C36H41N702，603. 77， 604. 36，M+H，2. 65，化合物 A58 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-曱基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 脲（0·0127 克），C34H40N602 ， 564.73 ， 565.34 ， M+H ， 2. 78，化合物A59 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2_蒸-2~基_乙酿基）-六氮°比咬_4_基曱基]-本基}-脉， C39H43N502，613.81，614.36，M+H，4.42，化合物 A60 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1- • 166- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】0x297公釐） 1335223 A7 B7 玉、發明說明（！65) (2-笨基-5-三氟甲基-畤唑-4-羰基）-六氫吡啶_4_基甲 基]-笨基卜脲，C38H39F3N603，684.76，685.31 ’ M+H，4. 67，化合物 A61 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-酮基-2-笨基-戊醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜 脲 ’ C38H45N503，619. 81，620. 37，M+H，4. 18，化合 物 A62 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-苯基-丙醯基）-六氩吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲， C36H43N502，577.77，578.36，M+H，4.25，化合物 A63 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[卜 (吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲（〇. 〇127 克），C32H37N702，551. 69，552. 32，M+H，3. 52，化合 物 A64 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑〜3-基）-3-{3_[卜 (喳喏啡-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C36H39N702，601.75，602.33，M+H，4.22，化合物 A65 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）-3-{3-[1_ (四氫-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]_苯基卜 脲（0.0159 克），C32H41N503 ， 543.71 ， 544.34 ， M+H ， 3. 62，化合物A66 ; -167- 本紙張尺度適用中國圉家標準(CNS)A4規格（2〗〇 x 297公楚) &quot; A7
(5~第三丁基_2 -對曱苯基- 2H-0比0坐-3-基）-3_(3_{1 -[2~(4, 6-二曱氧基-嘧啶-2-基硫烷基）-苄醯基]-六氫吡 嘴、4-基曱基卜苯基）一脲，C40H45N704S，719. 91， 720. 35，M+H，4. 67，化合物 A67 ; 第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{卜 [2—(3, 4-二氟苯基）_乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯 基）-脲，C35H39F2N502 ， 599.73 ， 600.32 ， M+H ， 4. 30，化合物A68 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{卜 1^-(3, 4-二曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱 基卜苯基）-脲（0.0172 克），C37H45N504，623.80， 624. 36，M+H，3. 90，化合物 A69 ; 卜{3-[卜（2-苯並[1，3]二啐茂-5-基-乙醯基）-六氫吡 啶~4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2-H-吡唑-3-基）-脲（0.0122 克），C36H41N504，607. 76， 608. 33，M+H，4.08，化合物 A70 ; 1-{3-[卜（3, 5-雙-三氟甲基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C36H37F6N502 ， 685.72 ， 686.32 ， M+H ， 3. 30，化合物A71 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨1-[2-(3,5-二氟苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲^卜笨 基）-脲，C35H39F2N502 ， 599.73 ， 600.32 ， M+H ， -168- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（l67) 4. 20，化合物A72 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡嗤-3-基）-3-{3-[1-(3, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫11比啶-4_基曱基]笨基卜 脲（0.0148 克），C36H43N504 ’ 609. 77 ’ 610.35，M+H， 4. 23，化合物A73 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(3, 5-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氩吡啶-4一基甲 基}-苯基）-脲，C37H45N504，623.80，624.37，M+H， 4. 20，化合物A74 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 5-二甲基-1Η-π 比峻-4-羰基 ）-六 氫吡咬基曱 基]-苯基卜脲，C33H41N702 ’ 567.74 ’ 568.36 ’ Μ+Η ’ 3. 08，化合物Α75 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (3, 5-二甲基-異4唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲，C33H40N603，568.72，569. 33，M+H ’ 2:. ?8， 化合物A76 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 5-二甲基-苯基 ）-乙酿基]-六氫0比咬-4-基甲基 }-苯基）-脲，C37H45N502，591. 80，592. 37 ’ Μ+Η ’ 4. 72，化合物Α77 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3_(3-U-[3-(1，1，2,2-四氟乙氧基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱 -169- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】0x297公釐） 、 1335223 A7 B7 五、發明說明（l68 ) 基}-苯基）-脲 ’ C36H39F4N503，665.73，666.32， M+H，4. 45，化合物 A78 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-U- [3-(氰基甲基-曱基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}一苯 基）-脲（0.0179 克），C37H42N602，602. 78，603. 35， M+H，4. 07，化合物 A79 ; 1_(5_ 第二丁基_2_對甲苯基_2Η_π比。坐-3- 基）-3-(3-{1-[3-(2, 2_ —氟-本並[1，3]二〇夸茂-5-基）-丙稀酿基]-六 氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C37H39F2N504， 655. 75，656. 31，Μ+Η，4. 85，化合物 Α80 ; 第二·丁基_2-對甲苯基_2Η_β比0坐-3-基）-3-{3~[1-(3-吱喃-2-基-丙醯基）-六氫η比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0193 克）’ C34H41N503，567. 73，568. 34，Μ+Η， 4. 22，化合物Α81 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{卜 [3-(2-曱氧基-苯基）-丙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯 基）-脲（0.0173 克），C37H45N503 ， 607.80 ， 608.37 ， M+H，4. 55，化合物 A82 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-嗔吩-2-基-丙酿基）-六氫α比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0199 克），C34H41N502S，583.80，584.32， Μ+Η，4.42，化合物 Α83 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{卜 -170- 本紙張尺度適用中國固家標準(CNS)A4規格（2〗0x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（】69) [4-(4-氣-苯基）_4_酿I基-丁酿基]_六氫B比咬_4-基曱 基}-苯基）-脲，C37H42FN503，623. 77，624. 34，M+H， 4. 33,化合物A84; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[3-(4-氟-苯基）-丙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲，C36H42FN502，595.76，596.35，M+H，4.5，化合 物 A85 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (3-對曱苯基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}-脲，C37H45N502，591. 80，592. 37，M+H，4. 73，化合 物 A86 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (3_甲烧項酿基-6，7 -二鼠-苯並[c]0塞吩-1_叛基）-六氮 吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，C37H43N502S2，685.28， 686. 27，M+H，3. 95，化合物 A87 ; 卜[3-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脉基]-午基}-六氫吼咬-1-幾基）-苯基]-乙酿胺 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裝 (0.0057 克），C36H42N603，606.33，607. 33，M+H， 3. 30，化合物A88 ; 1-{3-[1-(3-胺基-吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 ’ C32H38N802，566.31，567. 34，M+H，3. 25，化合 物 A89 ; -171- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 叫223 A7 B7 五、發明說明（no) 丁氧基-4-甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基 曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C39H49N504，651.38，652.36，M+H，4.43， 化合物A90 ; 第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比11 坐_3_基）-3_(3_{1_ [2-(3•氣-笨基）-乙酿基]-六氮u比p定-4-基甲基}-苯基）-脲，C35H40FN5O2，581.32，582. 34，M+H，4. 08，化合 物 A91 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（〇· 0183 克），C32H37N503，539. 29，540_ 26，M+H，3· 70，化合 物 A92 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-*»比峻_3_基）-3-{3-[1-(3-1 H-p引哚-3-基-丙醯基）-六氫n比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲，C38H44N602，616.35，617. 35，M+H，4, 03， 化合物A93 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(3-甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯 基）-脲，C36H43N503 ， 593.34 ， 594.31 ’ M+H ， 4.07 ’ 化合物A94 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-甲基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基卜苯基}_ 脲（0· 0183 克），C33H39N503，553. 31，590· 34，M+H ’ -172- 本紙張尺度適用中國國^標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（〗71) 3. 45，化合物A95 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-曱基-異咩唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C32H38N603，554. 30，555. 32 ’ M+H ’ 3. 73，化合 物 A96 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-笨氧基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C36H43N503，593. 34，594. 35，M+H，4. 43，化合物 A97 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-β比咬-3-基-丙酿基）-六氫β比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，C35H42N602，578. 34，579. 36，Μ+Η，2· 35，化合 物 Α98 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0141 克），C32H37N502S，555. 27，556. 25，M+H，3.92，化 合物A99 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5_苐二丁基-2_對甲苯基-211_0比°坐_3_基）_3_(3_{1_ [3-(4,6--二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-六氫吡 啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C40H45N705，703. 35， 704· 33，M+H ’ 4· 32，化合物 A100 ; 1-（5-第二丁基_2-對曱苯基-2H-0比0坐-3-基）_3_{3-[1_ (3a，4, 5, 7a-四氫-苯並呋喃_6_羰基）_六氫吡啶-4-基曱 -173- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]〇 χ 297公爱） 1335223 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 發明說明（Π2) 基]-苯基卜脲，C36H41N503，591.76，592.30，Μ+Η， 4. 20，化合物 Α101 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4, 5-二氫-苯並[b]噻吩-6-羰基）-六氫吡啶-I基曱 基]-苯基卜脲（0.0158 克），C36H41N502S，607.30， 608. 28，M+H，4. 38，化合物 A102 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{3-[1-(4，5_二甲基夫0南_2-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]本 基卜脲，C34H41N503，567. 32，568.34，M+H，4.26， 化合物A103 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(3-{1-[4-(1, 1，2,2-四氟-乙氧基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-脲，C36H39F4N503，665.30，666.27， M+H，4. 26，化合物 A104 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{3-[1_ (4-[1，2, 3]噻二唑-4-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲，C36H39N702S，633. 29，634· 31 ’ M+H， 4. 00，化合物 A105 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_基）-3_{3-[1 -(4-哼唑-5-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜 脲（0.0166 克），C37H40N6O3，616. 32，617.29 ’ M+H ’ 3. 85，化合物 A106 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3-基）_3-{3-[1_ -174- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X 297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（173 ) (4_噻吩-2-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C38H41N502S，631. 30，632. 32，M+H，4. 78，化合 '物 A107 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[4_(4-氯-苯基）-嗔吩-2-幾基]-六氫σ比咬-4-基甲基}_ 苯基）-脲，C38H40C1N502S，665.26，666.27，Μ+Η， 3. 50，化合物 Α108 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[4-(4-甲氧基-苯基）-丁醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯 基）-脲，C38H47N503，621.37，622.38，M+H，4. 35， 化合物A109 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[4-（4_甲氧基'苯基）-嗔吩-2-幾基]-六氫0比咬_4 -基甲 基}-苯基）-脲，C39H43N503S，661.31，662.33，M+H， 4.80，化合物 A110 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-二氟甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶_4_基曱基]-苯基}-脲（0.0165 克），C35H39F2N503 ， 615.30 ’ 61C.22 ， M+H，4.25，化合物 A111 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-乙基胺基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，C36H44N602，592. 35，593.38，M+H，3.85，化合 物 A112 ; -175- 本紙張尺度適用中固國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（l74) 1_{3-[1-(4-第三丁氧基曱基-午醯基）-六氫I»比咬-4-基 甲基]-苯基卜3-(5_第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，C39H49N503，635. 38，636.39，M+H，4. 53， 化合物A113; 1-{3-[1-(4-胺基-3-三氟曱氧基醯基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲（0.014 克），C35H39F3N603，648.30， 649. 28，M+H，3. 95，化合物 A114 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (5-酮基-5-苯基-戊醢基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C38H45N503，619. 35，620. 36，M+H，4. 10，化合 物 A115 ; 1-(5-第三丁基-2_對甲苯基- 2H-0比β坐_3-基）-3--（4-氣-苯基）_丙 酿基]-六氫 °比咬-4-基甲基}-苯基 脲，C36H42C1N502 ， 611.30 ， 612.31 ， Μ+Η ， 4.77 ，化 合物Α116 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印裳 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(4-氟-笨基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲，C35H40FN502，581. 32，582. 33，M+H，4. 27，化合 物 A117 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-經基甲基-千醢基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0098 克），C35H41N503，579. 32，580· 32 &gt; ;&gt;;ΤΗ， -176- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（〗7〇 3. 25，化合物 A118 ; 1_(5_第三丁基-2-對甲苯基-211-«»比°坐-3-基）-3-{3-[ 1-(4-異丁基-苄酿基）-六氫17比咬基曱基]-苯基}-脉， C38H47N502，605.37 ’ 606.42 ’ M+H ’ 3.47 ’ 化合物 A119 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-211-°比〇坐-3-基）-3-{3-[1-(4_甲氧基-2-曱基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0094 克），C36H43N503 ’ 593.34 ’ 594.35， M+H，4. 20，化合物 A120 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-σ比0坐-3-基）-3-(3-{1-[2-(4-曱氧基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}_ 苯基）-脲（（0.0243 克）’ C36H43N504 ’ 609.33 ， 610. 34，M+H，3. 92，化合物 A121 ; 1-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{卜 [2-(4-甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯 基）-脲（0.0151 克），C36H43N503 ， 593.34 ， 594.35 ， M+H，4. 17，化合物 A122 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H_吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (4-甲氧基-»塞吩-3-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基卜苯基卜 脲（0.0163 克），C33H39N503S，585.28，586. 28， M+H，3. 88，化合物 A123 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-(4-笨基-丁醯基）-六氫吡啶-4_基甲基]-苯基卜脲， -177- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（Π6) C37H45N502，591.36，592.36，Μ+Η，4.43，化合物 Α124 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 。坐-4-裁基）-六氫D比咬-4-基甲基]-苯基}-脈， C31H37N702，539.30，540.32，M+H，2.92，化合物 A125 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-6-[1-(4-三氟甲基_吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲（0.0186 克），C34H37F3N602，618.29， 619. 31，M+H，3. 95，化合物 A126 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3_(1-{4-[(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基）-甲基-胺基]-苄醯基卜六 氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲，C41H48N802，684.39 ’ 685.42，M+H，4. 10，化合物 A127 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5, 6-二氣-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜
V 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 脲，C33H36C12N602，618.23，619.24 ’ M+H ’ 4. 40 ’ 化 合物A128 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (5-氣-6-羥基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，C33H37C1N603 ’ 600.26 ’ 601.28 ’ M+H ’ 3. 00，化合物 A129 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-(3-{1- -178- 本紙張尺度遶用中国國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（]77) [2-(5 -亂-苯並[b]嗔吩-3-基）_乙酿基]-六氫d比〇^·Γ4—基 曱基}-苯基）-脲，C37H40C1N502S，653. 26，654. 27， Μ+Η，4. 63，化合物 Α130 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-氣-噻吩-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}- 脲（0.0108 克），C32H36C1N502S ， 589.23 ， 590.24 ， M+H，4. 62，化合物 A131 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[5 -甲氧基-2-(2, 2, 2-三IL乙氧基）-爷醯基]-六氫π比咬- 4-基甲基卜苯基）_脲（（0.214 克），C37H42F3N504， 677. 32，678. 29，M+H，4. 18，化合物 A132 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5 -曱氧基-苯並吱°南-2-叛基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，C37H41N504，619.32，620. 32，M+H，4.55， 化合物A133 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-甲基-1_苯基-1H-吡唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲，C38H43N702，629.35，630.36，M+H， 4. 15，化合物 A134 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-甲基-2-三氟甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-苯基卜脲，C34H38F3N503，621.29，622. 27， M+H，3. 12，化合物 A135 ; -179- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS#4規格（2丨0 x 297公釐） 1335223 A7 A7 B7 五、發明說明（口8) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-甲基_2-苯基-2H-[1，2, 3]三0坐-4-叛基）-六氫0比唆_ 4-基曱基]-苯基}-脲，C37H42N802 ’ 630.34，631.33， M+H，3. 37，化合物 A136 ; 1-(5-第三丁基_2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{ΰ_[1-(5_曱基-噻吩-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲（0_0153 克），C33H39N502S ， 569.28 ， 570.28 ’ Μ+Η，3. 08，化合物 Α137 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5_甲基_3_苯基-異D寻0坐-4-幾基）_六風0比咬_4-基甲 基]-苯基}-脲，C38H42N603，630.33，631.33，M+H， 3. 02，化合物 A138 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5_曱基-異》寻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C32H38N603，554. 30，555. 30，M+H，2. 72，’化合 物 A139; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-甲基-吡唑-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-朋1(0. 0192 克），C33H39N702，565.32，566.31，M+H， 2. 65，化合物 A140 ; 1-{3-[1-(二環[2.2.1]庚-5-烯-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲，C35H43N502 ， 565.34 ， 566.35 ， M+H ， ·. -180- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（179) 3. 30，化合物 A141 ; 1-(5-第三丁基_2_對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[6-(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-吡啶-3-羰基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯基脲 ’ C35H39F3N603，648.30，649. 24 ’ M+H，3. 10，化合物 A142 ; 1-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (6-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲，C34H37F3N602，618.29，619.26，M+H ’ 2. 93，化合物 A143 ; 1-{3-[1-(6-胺基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲（0.0089 克），C33H39N702，565. 32，566. 33，M+H， 1. 97，化合物 A144 ; 1-(5 -第三丁基-2 -對曱苯基比0坐-3-基）-3-丨3-[Ια-氯-吡咬_3_羰基 ）-六 氫吡咬_4_基 曱基]-苯基 }-脲， C33H37C1N602，584. 27，585. 23，Μ+Η，2.85，化合物 Α145 ； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨3-[1- (6-甲基-吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜 脲（0.0161 克），C34H40N602 ， 564.32 ， 565.29 ， M+H ， 2.72，化合物 A146 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-|；1- (7-曱氧基-苯並吹味-2-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 -181- 本紙張尺度適用中囯國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（】8〇) 基}-脲，C37H41N504，619. 32，620. 29，M+H，3. 18， 化合物A147 ; 醋酸4-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H·灶唑-3-基）-脈基]-午基}-六氫β比咬-1-獄基）-节醋（〇. 0197 克），C37H43N504，621. 33，622. 31，Μ+Η，2. 85，化合 物 Α148 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-甲基-2-苯基-丙酿基）-六氫d比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0·0085 克），C37H45N502 ， 591.36 ， 592.35 ， M+H ， 3. 42，化合物 A149 ; 1-{3-[1-(苯並嗔0坐-6-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-17比唾-3-基）-脲（0.0047 克），C35H38N602S，606.28，607. 28， M+H，2. 83，化合物 A150 ; 1-{3-[1-(1Η-苯並三唑-5-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基μ 苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）〜 脲，C34H38N802，590.31，591.33，M+H，2.40，化合 物 A151 ; 1-{3-[1-(苯並[1)]噻吩-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]— 苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 脲，C36H39N502S，605· 28，606. 28，M+H，3. 25，化合 物 A152 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3~[卜 -182- 本纸張尺度適用争國國家標準(CNS)A4規格（210x297公:'--
1335223 A7 B7 五、發明說明（181) (2, 3-二氫-苯並吱喝-5-幾基）-六氫1*比°定基甲基]-苯 基卜脲，C36H41N503，591.32，592. 3卜 M+H ’ 2·95， 化合物Α153 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-Β比0主_3-基）-3-{3-[1-(4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（0. 0205克）’ C36H41N504 ’ 607. 32，608. 3卜 Μ+Η，2. 67，化合物 Α154 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[3-(1_ 丁醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，C31H41N502， 515. 33，516. 30，M+H，2. 92，化合物 A155 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(1_ 環丁烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲， C32H41N502，527. 33，528.31，M+H，2.98，化合物 A156 ； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(1-環己烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲， C34H45N502，555. 36，556.37，M+H，3.27，化合物 A157 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[卜 (2-環己基-乙醯基）-六氫吡啶基曱基]-苯基}-脲， C35H47N502，569.37，570. 37，M+H，3.35，化合物 A158 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(卜 -183- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） Ϊ335223 A7 B7 i、發明說明（l82) 環戊烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲’ C33H43N502，541.34，542. 32，M+H，3.15 ’ 化.合物 A159 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-環戊炫-乙酿基）-六氫b比咬-4-基甲基]-苯基}-脉’ C34H45N502，555.36，556.35，M+H，3.23 ’ 化合物 A160 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-比洛咬-2-幾基）-六氫》比咬-4-基甲基卜苯基卜 脲（0.0083 克），C32H40N603 ， 556.32 ， 557.36 ， Μ+Η ， 2. 18，化合物 Α161 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[’ύ-(1-庚醯基-六氫吡啶-4-基甲基苯基]-脲，C34H47N502， 557. 37，558. 35，Μ+Η，3. 38，化合物 Α162 ; Ν-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-腺基]-节基}-六氮°比咬-1-基）-2_闕基-乙基]_本感 胺（0.0165 克），C36H42N603，606·33，607· 31，Μ+Η ’ 2.72，化合物 Α163 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-（3-{1-[2-(2，5 -二嗣基-咪0坐咬-4-基）-乙酿基]-六氫0比咬 基曱基}-苯基）-脲，C32H39N704，585. 31，586. 27， M+H，2. 35，化合物 A164 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 -184- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（l83 ) (3-苯基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C36H43N502，577. 34，578.33，M+H，3.40，化合物 A165 ; 1-{3-[1-(苯並[d]咪唑並[2, Ι-b]噻唑-2-羰基）-六氫吼 咬-4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比 °坐-3-基）-脲，C37H39N702S ， 645.83 ， 646.26 ， M+H，3.55，化合物 A166 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-**比0坐-3-基）-3-{3-[ 1-(1H-吲唑-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}- 脲（0.0118 克），C35H39N702，589. 32，590· 27，M+H， 3. 03，化合物 A167 ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-1引0朵-3-基-乙酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲（0.0121 克），C37H42N602，602.34，603.30， M+H，3. 10，化合物 A168 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印繁 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（0. 0111 克），C33H38N602，550. 30，551. 27，M+H，2. 63，化合 物 A170 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 ((S)-2, 6-二酮基-六氫-嘴咬-4-幾基）-六氫π比咬-4-基 甲基；苯基}-脲，（0.0081 克），C32H39N704， 585. 31，586. 26 ’ Μ+Η ’ 2. 28，化合物 Α171 ; -185- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公楚） 1335223 A7 B7 五、發明說明（m) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 ((S)-5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基卜脲（0. 0122 克），C32H40N603，556. 32，557. 276， M+H，4. 70，化合物 A161A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1~ (2_甲氧基-乙酿基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯基}~ 脲（0·0181 克），C30H39N503 ， 517.30 ， 518.25 ， M+H ， 2. 72，化合物 A173 ; 4-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脈基]_辛基}_六氫σ比咬基）_4-酮基-丁酸甲醋 (0.0142 克），C32H41N504 ， 559.31 ， 560.25 ， Μ+Η ， 2. 88，化合物174 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-二甲基胺基-乙酿基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C31H42N602，530.34，531.31，M+H，1.97，化合 物 A175 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 6-二甲基-0¾ 咬-2-基胺基 ）-窄醢基]-六氫 σ比咬-4-基曱基卜苯基）-脲，C40H46N8O2，670. 37，671.34， Μ+Η，3. 43，化合物 Α176 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[3-(1_ {3-[(4, 6-二甲基-嘴咬-2-基）-甲基-胺基]-午酿基}-六 氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲，C41H48N802，684.39， -186- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（！85 ) 685.35，M+H，3.35，化合物 A177 ; N-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比。坐-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-1-甲基一2一_基一乙 基]-乙醯胺，C32H42N603，558.33，559.27 ’ M+H ’ 2. 53，化合物 A178 ; N-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比。坐-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-2-酮基-乙基]_乙酿 胺（0.0158 克），C31H40N603 ， 544.32 ， 545.26 ’ M+H ’ 2.40，化合物 A179 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-苯基胺基-乙醯基）-六氫吡啶-4_基甲基]-苯基卜 脲，C35H42N602，578.34，579. 29，M+H，3.35 ’ 化合 物 A180 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑_3-基）-3-{3-[1-(吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（〇· 〇17 克），C33H38N602，550. 30，551. 25，M+H，2. 73 ’ 化合 物 A181 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-鄰-曱苯基-乙酿基）-六氫比咬-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0199 克），C36H43N502 ， 577.34 ， 578.29 ， Μ+Η ， 3. 37，化合物 Α182 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基- 2Η-0比吐_3 -基）-3-{3-[1-(2-苯氧基-乙酿基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯基}-脉， -187- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（】86) C35H41N503，579.32，580.25，M+H，3.25，化合物 A183 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(喳咁-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（〇. 023 克），C37H40N6O2，600.32，601.28，M+H，3.23，化合 物 A184 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-(喳啉-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C37H40N602，600.32，601.28，M+H，3.17，化合物 A185 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(喳咁-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲（C·: 0223 克），C37H40N6O2，600. 32，601. 29，M+H，3. 00，化合 物 A186 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[卜 (喳咁-6-幾基）-六氫吡咬-4-基甲基]-苯基卜脲， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C37H40N602，600.32，601.28，M+H，2.88，化合物 A187 ; 1-{3-[1-(2 -苯並[b]嗔吩-3-基-乙酿基）-六氫t»比咬-4-基曱基]-苯基丨_3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-*7比°坐-3-基）-脲，C37H41N502S，619.30，620.24，M+H， 3. 17，化合物 A188 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ •188- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） kl B7 五、發明說明（187) (2 π塞吩-2-基-乙酿基）-六氮&lt;»比唆-4-基甲基]-笨基} 一 腿（0.0065 克），C33H39N502S，569.28，570.22， Μ+ίί，3. 23，化合物 Α189 ; 1一（5~第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2*'嗔吩-3-基-乙酿基）-六氮*»比咬_4-基曱基]-笨基}一 脉（0.0194 克），C33H39N502S，569.28，570.22， ，3. 23，化合物 Α190 ; ^(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(2, 4-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜笨基）-脲，C37H45N504，623. 35，624. 35，M+H， 3.28，化合物 A191 ; 1~(5、第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-((R)-5-酮基-四氫夫喃-2 -戴基）-六氫p比咬_4-基曱 基]-苯基卜脲（13 毫克），C32H39N504，557· 30， 558. 34，M+H，3. 67，化合物 A192 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裳 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(00-2-甲氧基-2-苯基-乙醯基）-六氫吡啶_4_基甲基]-苯基卜脲（〇_〇197 克），C36H43N503，593. 34， 594· 34，M+H，3. 18，化合物 A193 ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{4-[1-((S)-2-甲氧基-2-苯基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]_ 苯基卜脲（0.0129 克）’ C36H43N503，593.34 ’ 594. 34，M+H，3· 18，化合物 A194 ; -189- 本纸張尺度適用中國囯家標準(CNS)A4規梏（210x297公釐） !335223 A7 B7 五、發明說明（〗88) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(1，2, 3, 4-四氣-萘-2 -裁基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲（0.0184 克），C38H45N502，603. 36，604.36， M+H，3. 62，化合物 A195 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-([1，2，3]-鳴二0坐-4-叛基）_六氫°比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.021 克），C30H35N702S，557. 26，558. 26， M+H，2. 93，化合物 A196 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-([1，6]-茶咬-2-幾基）-六氫0比贫-4-基曱基]-苯基}- 脲（0.0071 克），C36H39N702，601. 32，602.35 H 2. 92，化合物 A197 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{4-[1-([1，8]萘啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C36H39N702，601.32，602.34，M+H，2.70，化合物 A198 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-硫脉基-辛醯基）-六氫σ比咬-4-基曱基]-苯基丨-服， C35H41N702S，623. 30，624. 35，Μ+Η，2. 63，化合物 Α199 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-(^-{卜 [1-(4-曱氧基-苯基）-環丙烷羰基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C38H45N503，619· 35，620, 38，M+H， -190- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（I89) 3. 38，化合物 A200 ; 1-(4-{1_[1_(5_&gt;臭_咬咬_2_基）-六風β比咬- 3- ¾基]-六 氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 ’ C37H45BrlN802，712.28， 713. 35，M+H，3. 97，化合物 A201 ; 1-(4-{1-[1-(5-漠-癌咬-2-基）-六氫n比咬-4-幾立]-六 氫〇比唆-4-基曱基卜苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C37H45BrlN802，712.28， 713. 35，M+H，3. 83，化合物 A202 ; 1-(5-第三丁基-2 -對曱苯基_2H-n比0坐-3-基）-3-{4-[1-(異喳咁-1-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲， C37H40N602，600.32，601.37，M+H，3.24，化合物 A203 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (1-曱基-環己烷羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜 脲，C35H47N502，569.37，570.41，M+H，3.83，’化合 物 A204 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-0-曱基-1H-吲哚-3-基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱 基卜苯基）-脲，C38H44N602，616.35，617. 37，M+H， 3.85，化合物 A205 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (卜甲基-環丙烷羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}- -191- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（1如） 脲（0.0123 克），C32H41N502 ， 527.33 ， 528.34 ， M+H ， 3. 15，化合物 A206 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(2-萘-1-基-乙酿基）_六氩0比咬_4-基曱基]-苯基}-脉， C39H43N502，613. 34，614.35，M+H，3.65，化合物 A207 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-S-M-tl-Cl-苯基-環戊 烷羰基 ）-六 氫吡啶-4-基曱基 ]-苯基 }-脲，C39H47N502，617.37，618.37，M+H，3.97，化合 物 A208 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比嗤-3-基）-3-{4-[1-(3-六氫吡啶-1-基丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基}-脲，C35H48N602，584.38，585. 41，M+H，2.27， 化合物A209 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 2-二氟-苯並[1，3]二噚茂-5-羰基）-六氫吡啶-4-基 甲基]-苯基}-脲，C35H37F2N504，629. 28，630. 26， M+H，3. 60，化合物 A210 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 二曱基 -戊醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，C34H47N502，557. 37，558.40，Μ+Η，6.49，化合 物 Α211 ; 1-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2Η_吡唑-3-基）-3-{4-[1- -192- 本紙張尺度適用中國固家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（m) (2, 3-二甲氧基-节醢基）-六氫吼咬-4-基甲基]-苯基}_ 脲（0.0187 克），C36H43N504，609.33，610. 33，M+H， 3. 12，化合物 A212 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(2, 3-二曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫η比咬-4-基甲 基}-苯基）-脲（0.0188 克），C37H45N504，623.35， 624.33，Μ+Η，3.23，化合物 Α213 ; 1-（5-第三丁基-2 -對甲苯基- 2Η-0比0坐-3-基）_3-(4-{1-[2-（2, 3-二曱基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C37H45N503，607.35，608.33，Μ+Η， 3. 58，化合物 Α214 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比〇垒-3-基）_3_{4-[1-(2,4，6-三甲氧基-节酿基）-六氮**比咬-4_基曱募.]_苯 基}-脲（0.0059 克），C37H45N505，639_ 34，640.35， Μ+Η，3. 15，化合物 Α215 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裳 1_(5_ 第二 丁基_2 -對曱笨基-2Η-π比0坐-3_基）_3_{4-[1_ (2, 4, 6-三甲基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲（11 毫克），C37H45N502，591.36，592.37，Μ+Η， 3. 6，化合物Α216 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(2, 4-二氟-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯 基）-脲（0.013 克），C35H39F2N502 ， 599.31 ， 600.31 ， M+H，3. 32，化合物 A217 ; -193- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明〇2) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (2, 4-二甲氧基-苄醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0.121 克），C36H43N504 ， 609.33 ， 610·33 ， Μ+Η ’ 3. 17，化合物 Α218 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4_[1-(2, 4-二甲基-噻唑-5-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲（0. 0167 克），C33H40N602S，584.29 ’ 585·3卜 M+H，3. 08，化合物 A219 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲（0.0224 克），C36H43N504，609. 33，610.34 ’ M+H， 3. 17，化合物 A220 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(1-[2-(2, 5-二甲氧基-苯基）-乙醢基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-脲，C37H45N504，623.35，624.38 ’ M+H， 3. 28，化合物 A221 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4_[卜 ·. (2，5-二曱基夫0南-3-幾基）-六氫0比咬_4_基曱基]-本 基卜脲（0.0157 克），C34H41N503，567. 32，568.33， M+H，3. 33，化合物 A222 ; 4-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-羰基）-2,5-二曱基-呋喃-3-磺酸（噻吩-2-基甲基）-醯胺，C39H46N605S2，742.30， -194- I 4 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（丨93) 743. 33，M+H，3. 52，化合物 A223 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨 (2, 6-二甲氧基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲（0.0166 克），C35H42N604，610.33，611.35， Μ+Η，3. 30，化合物 Α224 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(2-σ比咬_3-基-鳴°坐-4-獄基）-六氫b比咬-4-基曱基]-苯 基卜脲（0. 0186 克），C36H39N702S，633. 29，634· 33， M+H，3. 18，化合物 A225 ; 1-（5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-D比0主_3_基）-3_(4-{1 -[2-(4, 6-二曱氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-六氫吡 啶-4-基曱基}-苯基）-脲，C40H45N705，703. 35， 704. 38，M+H，3. 38，化合物 A226 ; 1-（5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-吡啶-4-基-噻唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲（0. 0291 克），C36H39N702S，633. 29，634. 33， M+H，2. 95，化合物 A227 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(6-甲氧基-苯並呋喃-3-基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C38H43N504，633. 33，634. 36， M+H，3. 35，化合物 A228 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2-二氟甲基-[1，6]蓁咬-3-叛基）-六氫〇比咬-4-基甲 -195- 本紙張尺度適用中國固家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（194) 基]-苯基卜脲，C37H38F3N702，669.30，670. 36， M+H，3. 18，化合物 A229 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{4-[1-(2-三氟甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-苯基卜脲，C37H38F3N702，669.30，670. 34， M+H，2. 97，化合物 A230 ; 1-{4-[1-(2-胺基-吡啶-3-羰基）-六氩吡啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲（0·0138 克），C33H39N702，565.32，566· 37，M+H， 2. 10，化合物 A231 ; 1 -{4-[1-(苯並吱味-2-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲（0.017 克），C36H39N503，589.31，590.32 ’ M+H， 3. 50，化合物 A232 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2-氣-4-曱烷磺醯基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱i]_苯 基卜脲（0.0178 克），C35H40C1N504S ’ 661.25 ’ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 662. 28，M+H，3. 05，化合物 A233 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2-氣-6-曱氧基-吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C34H39C1N603，614. 28，615. 29 ’ M+H ’ 3. 40，化合物 A234 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4 - [1- -196- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（l95 ) (2-氣-π比咬-3-幾基）-六氫π比咬-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0194 克），C33H37C1N602 ， 584.27 ， 585.28 ， Μ+Η，2. 95，化合物 Α235 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(2-氟-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲（0.0128 克），C35H40FN502 ， 581.32 ， 582.32 ， M+H，3. 30，化合物 A236 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (呋喃-2-羰基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（0. 0047 克），C32H37N503，539. 29，540. 30，M+H，3. 13，.化合 物 A237 ; 1-(5-第三丁基-2 -對曱苯基- 2H-0比0坐-3-基）-3-[4-(1_ 庚-2-醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]••脲（0. 0202 克），C34H43N502，553. 34，554. 35，M+H，3· 55，化合 物 A238 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2-經基-6-甲基比咬-4-戴基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基卜脲，C34H40N6O3，580.32，581.32，M+H， 2.42，化合物 A239 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-;’4-[1-(2-羥基-咹咁-4-羰基）-六氩吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0097 克），C37H40N603，616.32，617. 33，M+H， 2. 78，化合物 A240 ; -197- 本紙張尺度適用中國囯家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 _ B7____ 五、發明說明〇6) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-節滿-2-基-乙酿基）-六氫比咬-4-基甲基]—本基}_ 脲，C38H45N502，603. 36，604· 34，M+H，3. 62 ’ 化合 物 A241 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(4-{1-[2-(2-曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯 基）-脲，C36H43N503 ， 593.34 ， 594.32 ， M+H ， 3.32 ’ 化合物A242 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-曱基-[1，6]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0169 克），C37H41N702，615. 33 ’ 616.34 ’ M+H，2. 82，化合物 A243 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-甲基-·呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-芊基}-脲（0·0136 克），C33H39N503 ， 553.31 ， 554.28 ’ M+H ， 3. 15，化合物 A244 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 曱基-1H-吲哚-3-基 ）-乙 醯基]-六 氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C38H44N602，616. 35，617. 35 ’ M+H ’ 3. 22，化合物 A245 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(1-[2-甲基-5-(六氫D比咬-1-續醯基）-吱咕戴基]-六氫 吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C38H48N605S，700.34 ’ -198- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（197 ) 701. 32，M+H，3. 38，化合物 A246 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-[1-(2-甲基-5-三氟甲基-啐唑-4-羰基）-六氫吡啶_4_基甲 基]-苯基卜脲，C33H37F3N603，622.29，623. 26， M+H，3. 23，化合物 A247 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3_基）-3-{4-[卜 (2-曱基-5-苯基-π夫喃-3-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基丨-脲，C39H43N503，629.34，630.31，Μ+Η， 3. 82，化合物 Α248 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-η比0垒-3-基）-3-{4-[Ια-甲基-[1， 8] 萘啶-3-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基}-脲（0. 0237 克），C37H41N702，615. 33，616.34， Μ+Η，2. 70，化合物 Α249 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-曱基-0米0坐並[1，2-a]n比咬-3-幾基）-六氮0tb咬-4-基 曱基]-苯基卜脲，C36H41N702，603. 33，604. 35， M+H，2. 25，化合物 A250 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印髮 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 (2-曱基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}- 脲（0. 0061 克），C34H40N602，564.32，565. 34，Μ+Η， 2. 48，化合物 Α251 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(2-萘-2-基-乙酿基）-六氫0比咬-4-基甲基]-笨基}-肠， -199- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（m) C39H43N502，613. 34，614.33，M+H，3.55，化合物 A252 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2 -苯基-5-三氟J甲基-0寻°坐-4-截基）-六氫〇比咬-4-基甲 基]-苯基}-脲，C38H39F3N603，684. 30，685. 30， M+H，3. 87，化合物 A253 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(4-酮基-2-苯基-戊醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}- 脲（0.0115 克），C38H45N503，619.35，620.35，M+H， 3. 23，化合物 A254 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-U-[卜 (2-苯基-丙醯基）-六氫D比咬-4-基甲基]~苯基丨， C36H43N503，577.34，578.34，M+H，3.63，化合物 A255 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比吐-3-基）-3-丨4-[1-〇比0井-2-裁基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-笨基}-脲（〇 〇172 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 克），C32H37N702，551· 30，552. 28，Μ+Η，2· Π，化合 物 Α256 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑~3-基 Ο奎喏啡-2-幾基）-六氫吡咬-4-基甲基卜苯基卜 脲（0. 0237 克），C36H39N702，601. 32，602· 28，M+H， 3. 27，化合物 A257 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 -200- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐) i 1335223 A7 B7 五、發明說明（1&quot;) (四氫吱味-2-幾基）-六氛。比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0167 克），C32H41N503 ， 543.32 ， 544.30 ， Μ+Η ， 2. 95，化合物 Α258 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1_ [2-（4, 6-二甲氧基-癌咬-2-基硫炫》基）-午醢基]-六氫0比 啶-4-基曱基}-苯基）-脲，C40H45N7O4S，719. 33， 720. 29，M+H，3. 53，化合物 A259 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基hS-U-U-U-O, 4-二氟-苯基 ）-乙醯基 ]-六 氫吡啶-4-基曱 基卜笨 基）-脲，C35H39F2N502 ， 599.31 ， 600.27 ， M+H ， 3. 33，化合物 A260 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3, 4-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0171 克），C36H43N504 ， 609·33 ， 610.29 ， M+H ， 3. 12，化合物 A261 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-9-{1-[之-^^-二甲氧基-苯基^乙醒基卜六氣批咬-彳-基甲 基}-苯基）-脲（0.0226 克），C37H45N504，623.35， 624. 32，M+H，3. 17，化合物 A262 ; 1-{4-[ 1-(2-苯並[1，3]二°寻β坐_5-基-乙醢基）-六氫〇比 啶-4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲（0.0213 克），C36H41N504，607. 32， 608. 29，Μ+Η，3. 15，化合物 Α263 ; •201- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） . 1335223 A7 B7 五、發明說明（200 ) 1-{4-[1-(3,5-雙-三氟曱基-辛醯基）-六氫0比咬-心基甲 基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-0比。坐-3-基）-脲，C36H37F6N502 ， 685.29 ， 686.25 ， M+H ， 3. 82，化合物 A264 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2}}-15比唆-3-基）-3-(4-{1-[2-(3, 5-二氟^-苯基）-乙酿基]-六氫π比咬-4-基曱基}-苯 基）-脲，C35H39F2N502 ， 599.31 ， 600.03 ， M+H ， 3. 35，化合物 A265 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-d比》坐-3-基）-3-{ 4-[ΙΟ, 5-二甲 氧基-苄酿基 ）-六氫11 比唆-4-基 甲基]-苯基 }-脲（0.018 克），C36H43N504 ， 609.33 ， 610.29 ， Μ十Η ， 3. 38，化合物 Α266 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-0-[2-（3, 5-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-脲，C37H45N504，623.35，624.30，M+H ’ 3. 23，化合物 A267 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3_基）-3-{4-[1-(3, 5-二甲基-1H-吡唑-4-羰基）-六氫吡啶一基曱基]- 苯基卜脲，C33H41N702，567.33，568. 37，M+H ’ 2. 97，化合物 A268 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[卜 (3, 5-二甲基-異崎唑-4-羰基）-六氫吡啶基甲基]-苯 基}-脲，C33H40N603，568. 32，569.29 ’ M+H，2_ 97 ’ -202- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】0 X 297公釐） k 1335223 A7 B7 五、發明說明（201) 化合物A269 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{卜 [2-（3, 5-二甲基-苯基）-乙醯基]-六氫〇比咬-4-基甲基卜 苯基）-脲，C37H45N502，591.36，592.32，M+H ’ 3. 58，化合物 A270 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(4-{1-[3-(1，1，2,2-四敗-乙氧基）-午醯基]-六氫吼咬-4-基甲 基}-苯基）-脲，C36H39F4N503，665.30，666.26， M+H，3. 42，化合物 A271 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4_{1-[3-(氰基-曱基-曱基苄醯基]-六氫《比啶-4-基甲基}-苯基）-脲（0.0199 克），C37H42N602 ， 602.34 ， 603. 29，M+H，3. 15，化合物 A272 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1_ [3-(2, 2-二氟-苯並[1, 3]二噚茂-5-基）-丙烯醯基]-六 氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C37H39F2N504， 655. 30，656. 26，M+H，3. 67，化合物 A273 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-σ比0坐基）-3-{4-[1-(3-咬鳴-2-基-丙酿基）-六氫η比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0196 克），C34H41N503，567.32，568.29，Μ+Η， 3. 23，化合物 Α274 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1~ [3-(2-甲氧基-苯基）-丙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯 • -203- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇2) 基）-脲，C37H45N503 ， 607.35 ， 608.33 ， M+H ， 3.48 ， 化合物A275 ; 1-(5_第三丁基_2 -對曱笨基-2H-B比0坐-3-基）_3-{4_[1-(3-。塞吩-2-基-丙酿基）-六氯π比咬基甲基]-苯基}-脲，C34H41N502S ， 583.2980976 ， 584.25 ， Μ+Η ， 3. 72，化合物 Α276 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-U-[4-(4-氟-苯基）-4-酮基-丁醯基]-六氫吡啶-4-基曱 基}-苯基）-脲，C37H42FN503，623.3271688，624. 28， M+H，3. 67，化合物 A277 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-U_ [3-(4_敗-苯基）-丙酿基]-六氮°比咬-4_基甲基}-苯基）_ 脲，C36H42FN502 ， 595.3322541 ， 596.28 ， M+H ， 3. 77，化合物 A278 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨.[[ΙΟ-對曱 苯基-丙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，C37H45N502 ， 591.357326 ， 592.33 ， Μ+Η ， 3.83 ， 化合物Α279 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4_[卜 (3-甲炫續酿基-6，7_二氮-苯並[c]0塞吩-1-幾基）_六氮 吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，C37H43N504S2， 685. 2756488，686. 22，Μ+Η，3. 58，化合物 Α280 ; Ν-[3-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3- -204- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇3 ) 基）-躲基]-+基}_六氫吼。定_1-幾基）_苯基]-乙酿胺， C36H42N603，606. 3318395，607. 30，M+H，3. 20，化合 物 A281 ; 1 -{4-[ 1-(3-胺基-4-經基_辛酸基）-六氫π比咬-4-基曱 基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，C34H40N603 ， 580.3161894 ， 581.33 ， M+H ， 2. 27，化合物 A282 ; 1-{4-[1.-(3-胺基-吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基〒基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-基）-脲（0.0133 克），C32H38N802 ， 566.3117728 ， 567. 27，M+H，3. 23，化合物 A283 ; 1-{4-[1-(3-丁氧基-4-曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基 甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C39H49N504 ， 651.3784554 ， 652.31 ， M+H ， 3. 82，化合物 A284 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1_(5_第三丁基_2_對甲苯基- 2H_0比0坐_3_基）-3_(4-{1 -[2_(3-氟1-苯基）_乙酿基]_六氯1；比咬_4_基甲基}_苯基）_ 脲，C35H40FN5O2，581.3166041，582.28，1Ϊ+Η， 3. 63，化合物 A285 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲（0. 019 克），C32H37N503 ， 539.2896403 ， 540.25 ， Μ+Η ， 3. 43，化合物 Α286 ; -205- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇4) 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基-2H-0比0坐_3_基）-3-(3-1H-吲哚-3-基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，C38H44N602，616. 352575，617. 33，M+H， 3. 63，化合物 A287 ; 1 -（5-第三丁基_2 -對甲笨基- 2H-0比0坐_3 -基）-3-(4-{1 -[2-(3-曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯 基）-脲（0.0224 克），C36H43N503 ， 593.3365906 ， 594. 32，M+H，3. 55，化合物 A288 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-甲基-·呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]基}-脲（0. 01_i7 克），C33H39N503，553. 3052904，554. 26， M+H，3. 63，化合物 A289 ; 1-(5-第三丁基-2_對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (3-甲基-苯並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0207 克），C37H41N503，603.3209405， 604. 30，M+H，3. 87，化合物 A290 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-曱基-異哼唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C32H38N603，554. 3005394，555.28，M+H，3. 30， 化合物A291 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(3-苯氡基-丙酿基）-六氫10比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0.017 克），C36H43N503，593.3365906，594.31， -206- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇5 ) M+H，3. 67，化合物 A292 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{4-[1_ (3-吡啶-3-基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]基}- 月尿，C35H42N602，578.3369249，579.36，M+H，2. 75， 化合物A293 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）-3-{4-[1_ (噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（〇. 0139 克），C32H37N502S ， 555.2667975 ， 556.23 ， M+H ， 3. 50，化合物 A294 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-π比0坐-3-基）-3-( 4-{1-[3-(4,6-二甲氧基-嘴咬-2-基氧基）-千醢基]-六氫π比 啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C40H45N705，703. 3482179， 704/30，M+H，3. 72，化合物 A295 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (3a，4，5，7a-四氫-苯並0夫喃-6-幾基）-六氫π比咬-4_基曱 基]-苯基卜脲（0.0126 克），C36H41N503，591.76， 592. 26，Μ+Η，3. 70，化合物 Α296 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(4, 5-四氫-苯並[b]噻吩-6-羰基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-苯基}-脲，C36H41N502S，607.2980976，608.24， M+H，3. 77，化合物 A297 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4, 5-二曱基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 -207- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇6) 基}-脲，C34H41N503，567. 3209405，568.25，M+H， 3. 78，化合物 A298 ; 1-(5_第三丁基_2 -對曱苯基_2H-0比吐-3-基）-3-(4-{1-[4-(1，1, 2, 2-四氰-乙氧基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C36H39F4N503，665.2989034， 666. 21，M+H，3. 75，化合物 A299 ; 1-（5-第三丁基_2_對甲苯基_2H_o比°坐_3 -基）_3_{4_[1-(4-[ 1，2，3]0塞二哇-4-基-节酿基）_六氫0比D定_4-基曱 基]-苯基卜脲，C36H39N702S，633. 2885956，634. 25， M+H，3. 62，化合物 A300 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-哼唑-5-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0226 克），C37H40N603，616.3161894，617. 28， M+H，3. 65，化合物 A301 ; 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基_211-〇比°坐-3-基）-3-丨/-[1-(4-噻吩-5-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C38H41N502S ， 631.2980976 ， 632.26 ， M+H ， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4. 02，化合物 A302 ; 1--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[4-(4-氯-苯基）-噻吩-2-羰基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C38H40C1N502S，665.2591253，666.22， M+H，4. 05，化合物 A303 ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{l- -208- 本纸張尺度適用 中國國家標準 (CNS)A4 規格 （210x297 公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇7) [4-(4-甲氧基-苯基）-丁醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯 基）-脲，C38H47N503 ， 621.3678907 ， 622.31 ， M+H ， 3. 82，化合物 A304 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[4-(4-甲氧基-苯基）-噻吩-2-羰基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C39H43N503S，661.3086624，662.28， M+H，3. 87，化合物 A305 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-M-[i-(4-二氟曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C35H39F2N503 ， 615.3020969 ， 616.24 ， M+H ， 3. 62，化合物 A306 ; 1--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-乙基胺基-午酿基）_六氮1基甲基]-苯基}_ 脲，C36H44N602，592.352575，593.35，Μ+Η，3. 17， 化合物Α307 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 l-{4-[1-(4-第三丁氧基甲基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基 甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲：C39H49N503，635.3835408，636.35，ώ十Η， 4. 05，化合物 Α308 ; 1-{4-[ 1-(4-胺基-3-三氟甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脲（0. 0196 克），C35H39F3N603 ， 648.3035742 ， 649. 24，M+H，3. 57，化合物 A309 ; -209- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五 '發明說明（2〇8) 1-{4-[1-(4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苄醯基）-六氬4啶-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡 唾-3-基）-脲，C35H41C1N603 ， 628.2928672 ， 629.28 ， M+H，3.47，化合物 A310 ; 卜（4-U-[2-(4-胺基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C35H42N602，578.3369249，579.33，M+H， 2. 25，化合物 A311 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(5 -酮基-5-苯基-戊酿基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C381I45N503，619. 3522406，620. 33，Μ+Η，3: 62， 化合物Α312 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基 氣-苯基 ）-丙 醯基]-六 氫吡啶-4-基甲基 卜苯基）-脲，C36H42C1N502 ， 611.3027036 ， 612.29 ， Μ+Η ， 3. 83，化合物 Α313 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-0比0坐-3 -基）_3-(4-{1-[2-(4-氟-笨基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲（0.0194 克），C35H40FN5O2 ， 581.3166041 ， 582. 28，M+H，3. 60，化合物 A314 ; 1~(5 -第三丁基-2-對甲苯基坐-3-基）-3-{4 - [1-(4-羥基曱基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0076 克），C35H41N503 ， 579.3209405 ， 580.29 ， -210- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〇9 ) M+H，3. 15，化合物 A315 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-異丁基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C38H47N502，605. 3729761，606. 35，M+H，4. 05，化合 物 A316 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (4-甲氧基-2-甲基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，C36H43N503，593.3365906，594. 30，M+H， 3. 60，化合物 A317 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(4-甲氧基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C36H43N503，609. 3315052，610. 29，M+H， 3. 53，化合物 A318 ; ·· 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3-基）-3_(4-{1-[2-(4-曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯 基）-脲（0.0118 克），C36H43N503 ， 593.3365906 ， 594. 30，M+H，3. 57，化合物 A319 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (4-曱氧基-噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜 脲，C33H39N503S ， 585.2773622 ， 586.24 ’ M+H ’ 3. 50，化合物 A320 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (4-苯基-丁醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]_笨基丨1脲’ -211- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2〗0 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（21〇) C37H45N502，591.357326，592,31，M+H，3.83，化合 物 A321 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-三氟曱基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲，C34H37F3N602，618. 2930094，619. 27，M+H， 3. 62，化合物 A322 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(1-{4-[(4, 6-二曱基-嘴淀-2-基）-曱基-胺基卜辛酿基}-六 氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，C41H48N802， 684. 3900231，685. 38，M+H，3. 70，化合物 A323 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_基）-3-{4-[1-(5, 6-二氯-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H36C12N602，618.2276801，619. 19，M+H， 3. 70，化合物 A324 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印5衣 卜{4-[1--(3Η_苯並咪唑-5-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-3_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C35H39N702，589· 3165238，590. 31，M+H，2· 12， 化合物A325 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(5-氣-6-羥基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基卜脲（0.0096 克），C33H37C1N603，600.2615671， 601.24，M+H，3.07，化合物 A326 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_基）-3-{4-[1-- -212- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（211) (5-甲基-吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}_ 脲（0.0151 克），C37H40C1N5O2S ， 653.2591253 ， 654. 25，M+H，3. 88，化合物 A327 ; 1_(5_第三丁基- 2_對甲苯基- 2H-0比。坐-3-基）-3-{4-[1_ (5-氣塞喻-2-魏基）-六氫°比咬-4-基甲基]-苯基}-膽， C32H36C1N502S ， 589.2278252 ， 590.19 ， M+H ， 3.87 ， 化合物A328 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-〔.4-{1_ [5-甲氧基-2_(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-节酿基]-六氫0比 啶-4-基曱基卜苯基）-脲，C37H42F3N504， 677. 3188899，678. 26，M+H，3. 67，化合物 A329 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{4-[1-(5-甲氧基-苯並吱淹-2-幾基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，C37H41N504，619.3158551，620.28，M+H， 3. 77，化合物 A330 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基對曱苯基-211-0比。坐_3_基）_3-{4_[1_ (5-曱基-1-苯基-111-〇比*坐-4-幾基六氫0比咬-4-基甲 基]-苯基卜脲（0.0113 克），C38H43N702 ， 629. 3478239，630. 32，Μ+Η，3. 67，化合物 Α331 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基-2Η-β比0坐-3_基）-3-{4-[1 -(5-曱基-2-三氟甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲，C34H38F3N503，621.2926751， 622. 24，Μ+Η，3. 72，化合物 Α322Α ; -213- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2】2) 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 (5-甲基-2-苯基-2H-[1，2, 3]三0坐-4-幾基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基卜脲，C37H42N802，630. 3430729， 631. 32，M+H，4. 13，化合物 A323A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-1：1-(5-甲基塞喻-2-幾基）-六氫°比°定-4-基曱基]-苯基}-脲，C33H39N502S ， 569.2824476 ， 570.25 ， Μ+Η ， 3. 85，化合物 Α324Α ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(5-曱基-3-苯基-異》号唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲，C38H42N603，630.3318395，631.31， M+H，3. 73，化合物 A325A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 曱基-異噚唑-4-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基甲基 ]-苯基 }-脲，C32H38N603，554. 3005394，555. 27，M+H，3. 35， 化合物A326A ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{4-[1-(5-甲基-吡畊-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0151 克），C33H39N702 ， 565.3165238 ， 566.29 ， M+H，3.45，化合物 A327A ; 1-{4-[1-(二環[2.2.1]庚-5-烯-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脲，C35H43N502 ， 565.3416759 ， 566.33 ， M+H ， -214- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（2Π) 4. 00，化合物 Α328Α ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4_U-[6-(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-吡啶-3-羰基]-六氫吡啤-4-基曱基 j-苯基）-脲，C35H39F3N603，648. 3035742， 649. 26，M+H，3. 68，化合物 A329A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (6-三氟甲基比咬-3-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-笨 基卜脲，C34H37F3N602，618. 2930094，619. 25，M+H， 3. 53，化合物 A330A ; 1_{4-[1-(6_胺基-〇比咬-3-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲（0. 0086 克），C33H39N702，565. 3165238，566. 32， M+H，2. 72，化合物 A331A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(6-氣比咬-3-獄基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0208 克），C33H37C1N602，584.2666524， 585. 23，Μ+Η，3. 47，化合物 Α332 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基- 2Η-0比唾-3-基）_3-{4-[1-(6-經基-吼咬-3-魏基）-六氫吼咬-4-基曱基]-苯基}-脲（0. 0009 克），C33H38N603，566·3005394，567. 29， M+H，2. 90，化合物 A333 ; 1-(5-第三丁基-2 -對曱苯基-2H-0比°坐-3 -基）-3-{4-[1-(6-曱基-吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}- -215-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2!4) 脲（0. 0184 克），C34H40N6O2，564. 3212748，565. 30， M+H，3. 35，化合物 A334 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (7-甲氧基-笨並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲，C37H41N504，619.3158551，620.30，M+H， 3.72，化合物 A335 ; 醋酸4-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3_基）_脉基]-节基}_六氫°比咬_1_叛基）_节醋（〇. 0227 克），C37H43N504 ， 621.3315052 ， 622.30 ， M+H ， 3. 60，化合物 A336 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2_甲基_2-笨基-丙酿基）-六氫σ比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，C37H45N502 ， 591.357326 ， 592.35 ， Μ+Η ， 3.92 ， 化合物Α337 ; 1-{4-[1-_(苯並噻唑-6-羰基）-六氫吡啶-4-基曱奉]-苯 基}-3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲（0.0229 克），C35H38N602S ， 606.2776965 ， 607. 26，Μ+Η，3. 48，化合物 Α338 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-{4_[1_(3Η-苯並三0坐_5-幾基）-六氯19比咬-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，C34H38N802，590.3117728，591_ 31，Μ+Η，3. 08， 化合物Α339 ; 1-{4-[1-(笨並[b]噻吩-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]- -216- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（215) 苯基丨-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_ 脲，C36H39N502S ， 605.2824476 ， 606.27 ，.M+H ， 4. 00，化合物 A340 ; 1 -（5-第三丁基_2 -對曱苯基- 2H_n比唾-基）-3-丨4_[1 -(2, 3-二氫-苯並吱喃-5-幾基）-六氫D比咬基甲基]-苯 基卜脲，C36H41N503，591.3209405，592.31，M+H， 3. 70，化合物 A341 ; 1-（5-第三丁基-2 -對甲苯基-2Η-σ比σ坐-3 -基）-3-{4-[1-(4-嗣基-4, 5，6，7 -四氮-苯並咬喃_3_幾基）-六氫°比0定_ 4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0207 克），C36H41N504， 607. 3158551，608. 31，Μ+Η，3. 47，化合物 Α342 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[4-(1-丁酿基-六氫〇比。定-4-基曱基）-苯基]-月尿（0.0138克）， C31H41N502，515. 3260258，516. 32，Μ+Η，3. 70，化合 物 Α343 ; 1-(5-第三丁基-2_對曱苯基- 2Η-π比0坐-3-基）-3_[4_(1-環丁烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲， C32H41N502，527. 3260258，528. 31，Μ+Η，3. 75 . ί匕合 物 Α344 ; 1 -（5_第三丁基_2_對曱苯基-2Η-0比0坐-3-基）-3-[4_(1-環庚烷羰基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲， C35H47N502，569. 3729761，570. 36，Μ+Η，4. 10，化合 物 Α345 ; -217-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2〗6) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-「.4-(卜 環己烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲， C34H45N502，555.357326，556.35，M+H，3.97，化合 物 A346 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-環己基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C35H47N502，569. 372976卜 570· 34，M+H，3. 68，化合 物 A347 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(卜 環戊烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲， C33H43N502，541. 3416759，542. 30，M+H，3. 42 &gt;·.化合 物 A348 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[Ια-環戊基- 乙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯基 }-脲（0.0165 克），C34H45N502，555.357326，556.33， Μ+Η，3. 53，化合物 Α349 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}-脲（0. 0119 克），C32H40N603，556.3161894，557.29， M+H，2. 35，化合物 A350 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-Dit^-3-基）-3-[4-(l-庚醯基-六氫吡啶_4-基甲基）-苯基]-脲，C34H47N502, 557. 3729761，558. 32，M+H，3. 75，化合物 A351 ; -218- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2】7) ^[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-2-酮基-乙基]-苯醯 胺（0.0165 克），C36H42N603，606. 3318395，60?: 30， M+H，2. 90，化合物 A352 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(4-{1-[2-(2, 5-二酮基米°坐。定-4-基）-乙酿基]-六氫0比咬-4-基曱基}-笨基）-脲（0.008 克），C32H39N704， 585. 3063531，586. 27，Μ+Η，2. 32，化合物 Α353 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3-苯基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0233 克），C36H43N502，577. 3416759，578. 32， Μ+Η，3. 62，化合物 Α354 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{_4-[1-(3H_ 11米°坐_4-幾基六鼠B比唆_4_基f基]-笨基}-躲， C31H37N702，539. 3008737，540_ 29，M+H，2. 03，化合 物 A355 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 -{4-[ 1-(苯並[d]咪唾並[2, 1-b]塞唾-2-幾基）-六氫比 啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-0比0坐 _3-基）-踩，C37H39N702S，645. 83，646. 26， Μ+Η，3. 55，化合物 Α356 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2H-p5l0坐-3-幾基）-六氫D比咬-4_基甲基]-苯基}-脉， C35H39N702，589. 3165238，590. 27，M+H，3. 00，化合 -219- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2I8) 物 A357 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-1H-吲哚-3-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲（0.0116 克），C37H42N602，602. 3369249， 603. 30 , M+H，3. 26，化合物 A358 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (1H-吲哚-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C36H40N602，588. 3212748，589. 31，M+H，3. 10，化合 物 A359 ; 訂 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_(4-U_ [2-(1Η-吲哚-3-基）-2-酮基-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜笨基）-脲，C37H40N603，616.3161894，617. 30， M+H，3. 05，化合物 A360 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(1H-吲哚-5-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-基卜 脲（0.0131 克），C36H40N602 ， 588.3212748 ， 589.29 ， M+H，3. 07，化合物 A361 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(1H-吲哚-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0084 克），C36H40N602，588.3212748，589. 30， M+H，3. 25，化合物 A362 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲（〇. 0199 -220- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（2!9) 克），C33H38N602 ， 550.3056247 ， 551.28 ， M+H ， 2. 65，化合物 A364 ; 1-(5-第三丁基_2-對甲苯基_2H-0比0垒-3_基）-3-{4-[1-(2, 6-二酮基-六氫-嘧啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲，C32H39N704，585.3063531，586. 29， M+H，2. 27，化合物 A365 ; 1_(5-第三丁基_2-對曱苯基-2H-0比唾-3-基）_3_{4-[1-((S)-5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲（0.0226 克），C32H40N603，556. 3161894， 557. 27，M+H，2. 37，化合物 A366 ; 1-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-0比。坐-3-基）-3_丨4-[1-(2-甲氧基-乙醢基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0177 克），C30H39N503，517. 3052904，518.25， M+H，2. 73，化合物 A367 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4_(4-{4-[3_(5-第三丁基-2-對甲苯基坐_3-基）_ 脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-4-酮基-丁烯酸甲酯， C32H41N504，559. 3158551，560. 29，M+H，3. 08，化合 物 A368 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-二曱基胺基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C31H42N602，530.3369249，531. 33，M+H，2. 05， 化合物A369 ; 1 -（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{卜 -221- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（220 ) [2_(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-六氫〗比啶-4-基曱基卜笨基）-脲，C40H46N802，670. 374373， 671. 36，M+H，3. 58，化合物 A370 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基_2H-0比0坐_3_基）-3-(4-{1_ [3_(4, 6-二甲基-〇密咬-2-基胺基）-节酿基]-六氫0比咬-4-基甲基卜苯基）-脲（0. 0163克），C40H46N8O2， 670. 374373，671. 34，Μ+Η，3. 42，化合物 Α371 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[4-(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}-笨基）-脲，C40H46N802，670.374373， 671.34，M+H，3. 47，化合物 A372 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(1-{3-[ (4, 6-二曱基-嘧啶-2-基）_甲基-胺基]-苄醯基}-六 氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，C41H48N802， 684. 3900231，685. 35，M+H，3. 45，化合物 A373 ; N-[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-1_甲基-2-酮基-乙 基]-乙醯胺（0. 0076 克），C32H42N603，558_ 3318395， 559. 29，M+H，2. 52，化合物 A374 ; N-[2-(4--{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-咬嗖-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-基）-2-酮基-乙基]-乙醯 胺（0.0149 克），C31H40N603，544. 3161894，545.26 ’ M+H，2.43，化合物 A375 ; -222- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（221 ) 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基-2H-σ比哇-3 -基）_3-{4-[1-(2 -苯基胺基-乙酿基）_六氫π比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，C35U42N602，578. 3369249，579. 30，Μ+Η，·' 35， 化合物Α376 ; 1_(5_第三丁基-對甲苯基-2Η-π比0圭-3-基）-3-{4_[1_ (比咬-3 -幾基）-六氮π比咬-4-基甲基]-苯基腺（0. 0188 克），C33H38N602 ， 550.3056247 ， 551.28 ， Μ+Η ， 2. 82，化合物 Α377 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-鄰曱苯基乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲， C36H43N502，577. 3416759，578. 29，Μ+Η，3. 50，化合 物 Α378 ; 1-(5 -第三丁基-2-對曱苯基Hi-。比0坐-3 -基）-(2 -苯氧基-乙酿基）-六氫B比β定_4_基甲基]-苯基丨-脱， C35H41N503，579. 3209405，580. 27，Μ+Η，3. 38，化合 物 Α379 ; 1-(5-第三丁基-2_對曱苯基-2Η-0比。坐-3-基）_3-{4 - [1-(吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0. 0159 克），C33H38N602 ， 550.3056247 ， 551.27 ， Μ+Η ， 2. 95，化合物 Α380 ; 1-(5~第三丁基-2-對甲苯基-2Η_π比。坐-3-基）-3-{4-[Ια, 2-二曱基-丙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯基 }-脲，C32H43N502，529.3416759，530.29，Μ+Η，3. 40， -223-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（222 ) 化合物A381 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{4-[卜 (1H-吡咯-3-羰基）_六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲， C32H38N602，538. 3056247，539. 28，M+H，2. 80，化合 物 A382 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{4-[1-(喳咁-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（0. 017 克），C37H40N602 ， 600.3212748 ， 601.27 ， M+H ， 3. 32，化合物 A383 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(0奎0林-3-幾基）-六氫n比咬-4-基曱基]-笨基}-脲（〇. 021 克），C37H40N602 ， 600.3212748 ， 601.29 ， M+H ， 3. 33，化合物 A384 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比。坐-3-基）-3-{4-[ 1-(咹咁-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲（〇_: 〇186 克），C37H40N602 ， 600.3212748 ， 601.29 ， M+H ， 3. 08，化合物 A385 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-β比0坐-3-基）-3-{4-[ 1-(喳咁-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（〇. 0223 克），C37H40N6O2 ， 600.3212748 ， 601.29 ， Μ+Η ， 2. 98，化合物 Α386 ; 1-{4_[1_(2-苯並[1)]嗟吩-3-基-乙醜基）-六氫11比咬-4-基甲基]-苯基}_3-(5-第三丁基-2-對甲苯基~211-〇比《坐- -224- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（223 ) 3- 基）-脲，C37H41N502S ， 619.2980976 ， 620.25 ， M+H，3. 63，化合物 A387 ; 1 -（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H_吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-噻吩_2-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（0.0151 克），C33H39N502S ， 569.2824476 ， 570. 25，M+H，3. 27，化合物 A388 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨.々-[Ια-噻吩-3-基- 乙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲（0.0143 克），C33H39N502S ， 569.2824476 ， 570. 24，Μ+Η，3. 23，化合物 Α389 ; 4- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-午基丨-六氫°比咬_1_叛酸（2, 3-二氫-苯並[1，4]二喔 星-6-基）-醯胺，C36H42N604，622. 33，623. 28，Μ+Η， 3. 08，化合物 Α390 ; 4-{3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（2, 3-二氫-苯並呋喃-5-基）-醯胺，C36H42N603，606.33，607.29，；,ίτΗ， 3. 10，化合物 Α391 ; 4-{3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（2, 5-二曱氧基-苯基）-醯 胺，C36H44N604，624. 3424，625. 28，Μ+Η，3. 4，化合 物 Α392 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 -225- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（224 ) 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（3, 4, 5-三甲氧基-苯基）-醯胺，C37H46N605，654.3530，655.32，M+H，3.02， 化合物A393 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲 基]_午基}_六氯π比咬叛酸苯並[1，3]二0号茂_5_基-酿 胺，C35H40N6O4 ， 608.3111 ， 609.27 ， Μ+Η ， 3.10 ，化 合物Α394 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（3, 4-二甲氧基-苯基）-醯 胺，C36H44N604 ， 624.3424 ， 625.28 ， Μ+Η ， 2.9έ ，化 合物Α395 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-午基}_六氫1*比。定_1-叛酸（3，5-二曱氧基-苯基）-隨 胺，C36H44N604 ， 624.3424 ， 625.29 ， Μ+Η ， 3.20 ，化 合物Α396 ; 4-{3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-卜羧酸（3, 5-二甲基-異4唑-4-基）-醯胺，C33H41N703，583.3271，584.28，Μ+Η， 2. 77，化合物 Α397 ; 4-{3-[3--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-+基}_六氫°比咬_1_魏酸（3-氯曱氧基-苯基）-酿 胺，C35H41C1N603，628.29，629.24，Μ+Η，3.32，化 合物Α398 ; -226-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（225 ) 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸噻吩-3-基-醯胺， C32H38N602S，570.28，571.23，M+H，3.18，化合物 A399 ； 4-{3-[3_(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氳吡啶-1-羧酸（4-二氟曱氧基-苯基）-醯 胺，C35H40F2N6O3 ， 630.30 ， 631.26 ， M+H ， 3.27 ，化 合物A400 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（4-二曱基胺基-苯基）-醯 胺，C36H45N702，607. 3635，608. 34，M+H，2.15，化 合物A401 ; 4-{3-[3-.-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-17比17坐-3-基）-脱 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-三氟曱氧基-苯基）-醯 胺，C35H39F3N603，648.30，649.23，M+H，3.52，化 合物A402 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-乙醯基-苯基）-醯胺（16 毫克），C36H42N603，606. 33，607· 28，M+H，3. 07，化 合物A403 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸苯並[1，2, 5]噻二哇'4-基 醯胺，C34H38N802S，622. 2838，623. 23，M+H，3. 55， -227-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（226 ) 化合物A404 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-曱氧基-2-曱基-苯基）-醯胺，C36H44N603，608· 3475，609. 30，M+H，3. 10， 化合物A405 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（5-氣-2, 4-二甲氧基-苯 基）_ 醯胺，C36H43C1N604，658. 30，659.25，M+H， 3. 40，化合物406 ; 4-{3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（5-甲基-2-三氟甲基-呋 喃-3-基）-醯胺 ’ C34H39F3N603 ’ 636.30，637. 23， M+H，3. 43，化合物 A407 ; 4-{3-[3--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-午基}-六氫π比咬-I-叛酸（5-曱基-3-苯基-異今嗤一 4-基）-醯胺，C38H43N703，645. 3427，646. 27，Μ+Η， 3. 12，化合物 Α408 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1 —羧酸（6_氟-4Η-笨並[1，3]二喔 星-8-基）-醯胺，C36H41FN604，640.32，641.25， Μ+Η，3. 37，化合物 Α409 ; 3-[(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-羰基）—胺基]-苯甲酸乙 -228- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（227 ) 酯，C37H44N604，636. 3424，637. 29，M+H，3.37，化 合物A410 ; 4-[(4-{3-[3-(5- 第三丁基_2-對曱苯基-2H-^ 0坐 -3_ 基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-羰基）-胺基]-苯甲酸甲 酯，C36H42N604，622. 33，623. 28，M+H，3. 22，化合 物 A411 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-脲 基]-午基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-叛酸（2, 3-二 氫-苯並[1，4]二喔星-6-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物 之混合物（0.0153 克），C38H44N604，648.3424042， 649. 27，M+H，3. 20，化合物 A412 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}-8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烧-8-叛酸（2, 3-二 氫-苯並[1，4]二喔星-6-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物 之混合物，C38H44N604，648. 3424042，649. 27，M+H， 3. 18，化合物 A413 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4- {4-[3 (5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-D比0坐-3-J)-脲 基]-午基}-六氫π比咬-1-叛酸（2, 3-二氫-苯並[1，4]二喔 星-6-基）-醯胺，C36H42N604 ’ 622.3267542，623.36， Μ+Η，3. 08，化合物 Α414 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基基）-服 基]-+基}-8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烧-8-缓酸（2, 3-二 氫-苯並吱鳴-5-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合 -229- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐) ------ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（228 ) 物，C38H44N603，632.3474896，633.29，M+H，3. 25， 化合物A415 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-午基}-8-氮雜-二環[3· 2· 1]辛院-8-緩酸（2, 3-二 氫-苯並呋喃-5-基）-醯胺，C38H44N603， 632. 3474896，633. 28，M+H，3. 23，化合物 A416 ; 4- {3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基六氫17比咬_1_緩酸（2, 3-二氫-苯並B夫喃- 5-基）-醯胺，C36H42N603，606. 3318395，607. 26，M+H， 3. 15，化合物 A417 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2, 5-二甲 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H46N604，650. 3580543，651. 29，M+H，3. 58，化合 物 A418 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉 基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2, 5-二曱 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H46N604，650. 3580543，651. 27，M+H，3. 48，化合 物 A419 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脉 基]-午基}-六氫0比咬-1_幾·酸（2,5-二曱氧基-苯基）-醯· 胺，C36H44N604，624.3424042，625.27，M+H，3. 37， -230-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（229 ) 化合物A420 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-月尿 基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2-·曱基-5-苯基-咬喃-3-基）-酿胺，橋内_及挂-異構物之混合 物，C41H46N603，670.3631397，671·30，M+H，3. 58， 化合物A421 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8-羧酸（2-甲基-5-苯基-呋喃-3-基）-醯胺’橋内-及挂-異構物之混合 物，C41H46N603，670. 3631397 ’ 671.29，M+H，3. 58， 化合物A422 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基卜六氫β比咬-1-缓酸（2_曱基-5-苯基-吱喃-3-基）-醯胺，C39H44N604，644. 3474896，645. 27，Μ+Η， 3.48，化合物 Α423 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3-丨3-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-+基丨^-氮雜-二壞[3. 2. 1]辛烧~8-缓酸（3, 4, 5-三 甲氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C39H48N605，680. 368619，681. 30，Μ+Η，3. 23，化合 物 Α424 ; 3-{4-[3-（5_第三丁基對曱本基-2Η~β比〇坐-3-基）-脈 基]-午基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-缓酸（3,5-三 曱氧基-苯基）-醯胺’橋内-及挂-異構物之混合物， -231- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（23〇) C39H48N605，680.368619，681.29，M+H，3.23，化合 物 A425 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-°比0坐-3-基）·脉 基]-午基丨_六氫p比咬缓酸（3, 4, 5-三曱氧基-苯基）- 醯胺，C37H46N605 ， 654.352969 ， 655.26 ， Μ丄Η ， 3. 05，化合物 Α426 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-β比0坐-3-基）-脲 基]-辛基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛垸-8-幾酸苯並[1，3] 二吟茂-5-基酿胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C37H42N604，634. 3267542，635. 25，Μ+Η，3· 23，化合 物 Α427 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-0比《坐-3-基）-脲 基]-苄基卜8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8-羧酸苯並[1，3] 二0夸茂-5-基醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C37H42N(304，634. 3267542，635. 26，Μ+Η , 3. 22，'化合 物 A428 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基]-苄基卜六氫吡啶-1-叛酸苯並[1，3]二》f茂_5-基醯 胺，（0.013 克），C35H40N6O4 ， 608.3111041 ， 609. 26，M+H，3. 10，化合物 A429 ; 3 - {3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比峻-3-基）-朋ί 基]-午基}-8-氮雜-二環[3. 2· 1 ]辛烧-8-缓酸（3, 4-二曱 氧基-笨基）-醯胺，橋内-及桂-異構物之混合物， -232- - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（231) C38H46N604，650. 3580543，651. 30，M+H，3. 13，化合 物 A430 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2}1-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}氮雜-二環[3. 2. 1]辛炫《-8-缓酸（3, 4-二甲 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H46N604，650. 3580543，651. 30，M+H，3. 08，化合 物 A431 ; 4- {4_[3-（5_第三丁基-2 -對曱苯基- 2H-0比°坐-3_基）-脉 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（3, 4-二甲氧基-苯基）-醯 胺，C36H44N604，624. 3424042，625. 28，M+H，2. 98， 化合物A432 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脉 基]-辛基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛炫&gt;-8-叛酸（3, 5-二甲 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H46N604，650. 3580543，651. 3卜 M+H，3. 30，化合 物 A433 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-苎）-脲 基]-辛基}_8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛競&gt;-8-叛酸（3, 5_二甲 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及桂-異構物之混合物， C38H46N604，650. 3580543，651. 29，M+H，3. 32，化合 物 A434 ; 4- {4-[3-(5_第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（3, 5-二曱氧基-苯基）-醯 -233-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（232 ) 胺，C36H44N604，624.3424042，625.30，M+H，3. 20， 化合物A435 ; 3-{3_[3-(5-第三丁基_2 -對曱苯基- 2H-°比。坐-3-基）-脉 基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3, 5-二曱 基-異呤唑-4-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C35H43N703，609. 3427386，610. 29，M+H，2. 90，化合 物 A436 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3, 5-二甲 基-異噚唑-4-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C35H43N703，609. 3427386，610. 29，M+H，2. 90，化合 物 A437 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-午基}_六氫0比°定_1_幾酸（3,5~•二曱基-異〇号°坐-4-基）-醯胺，C33H41N703，583. 3270885，584. 27，M+H， 2. 78，化合物 A438 ; 3-{3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_脲 基]-辛基氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-缓酸（3 -氣-4-曱氧基-苯基）-醯胺，橋内-及桂-異構物之混合物， C37H43C1N603 ， 654.3085173 ， 655.27 ， M+H ， 3.40 ，化 合物A439 ; 3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-缓酸（3 -氣-4- -234-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨Ox297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（233 ) 甲氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C37H43C1N603，654.3085173，655.26，M+H，3. 38，化 合物A440 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（3-氣-4-甲氧基-苯基）-醯 胺，C35H41C1N603 ， 628.2928672 ， 629.25 ， Μ十Η ， 3. 30，化合物 Α441 ; 3-{3-[3-(5 -第三丁基-2 -對甲苯基-2Η_0比0坐-3_基）_躲 基]-辛基}_8 -氣雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-缓酸嗔吩-3-基 醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物，C34H40N602S， 596. 2933466，597. 24，Μ+Η，3. 25，化合物 Α442 ; 3- {4-[3--(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-棊）-脲 基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸噻吩-3-基 醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物，C34H40N6O2S， 596. 2933466，597. 24，M+H，3. 25，化合物 A443 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-腺 基]-午基卜六氫°比咬_1_叛酸n塞吩-3-基醯胺’ C32H38N602S ， 570.2776965 ， 571.23 ， M+H ， 3.15 ，化 合物A444 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}-8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-敌酸（4-二氟曱 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混W物， C37H42F2N603 ， 656.328646 ， 657.27 ， M+H ， 3.38 ，化 -235-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（234 ) 合物A445 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-节基}-8-氮雜-二環[3. 2· 1]辛烧-8-幾酸（4-二氟甲 氧基-苯基）-醢胺’橋内-及挂-異構物之混合物， C37H42F2N603，656.328646，657.27，M+H，3. ，化 合物Α446 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-»比唾-3-基）-脲 基]-苄基卜六氩吡啶-1-羧酸（4-二氟曱氧基-苯基；)_酿 胺，C35H40F2N6O3 ， 630.3129959 ， 631.27 ， ， 3. 27，化合物 Α447 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-»比〇坐-3-基）-脲 基]-午基氣雜-二環[3_ 2. 1]辛烧-8-叛酸（4-二曱基 胺基-苯基）-醢胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H47N702，633. 3791241，634. 36，Μ+Η，2. 33，化合 物 Α448 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3- {4-[3-(5_第三丁基-2-對曱笨基-2Η-°比0坐-3-基）-脲 基]-午基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-缓酸（4-二曱基 胺基-苯基）-酿胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H47N702 ’ 633. 379124卜 634· 36，Μ+Η，2· 33，化纟 物 Α449 ; 4- {4-[3-（5_第三丁基-2-對曱苯基-2Η-^。坐-3-基）-脲 基]_:V基}'六鼠1^比咬-丨-叛酸（4-&lt; —甲基胺基-苯基）-酿 胺（0.0157 克），C36H45N702 ， 607.363474 ， 608.34 ， -236- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（235) M+H，2. 22，化合物 A450 ; 3-{ 3-[ 3-(5-第三丁基對甲苯基-2{|-吼。坐_3_基）一脉 基]-午基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烧-8-缓酸（4_三氟甲 氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C37H41F3N603，674.3192242，675. 27，M+H，3. 63，化 合物A451 ; 3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-节基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛燒-8-缓酸（4-三氟甲 氧基-苯基）-醯胺’橋内-及挂-異構物之混合物， C37H41F3N603，674.3192242，675.26，M+H，3. 62，化 .合物A452 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-〇比唾-3-基）-脲 基]-辛基卜8-氮雜-二環[3.2. 1]辛燒-8-幾酸（4-乙酿 基-苯基）-酿胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H44N603，632. 3474896，633. 31，Μ+Η , 3. 20，化合 物 Α453 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3-{4-[3--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η~·〇比唾-3-美脲 基]-辛基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸（4-乙酿 基-苯基）-酿胺’橋内-及挂-異構物之混合物， C38H44N603，632. 3474896，633. 3卜 Μ+Η，3· 18，化合 物 Α454 ; 3-{4-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2Η-0比。坐-3-基）-脲 基]-辛基}六氫吼咬-I-幾酸（4-乙酿基-苯基）-酿胺， -237- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（236 ) C36H42N603 ’ 606. 3318395，607. 30，M+H，3. 07，化合 物 A455 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比。坐-3-基）-脉 基]-午基卜8-氮雜-二環[3.2.1]辛烧-8-缓酸苯並 [1，2, 5]噻二唑-4-基-醯胺’橋内-及挂-異構物之混合 物，C36H40N8O2S ， 648.2994946 ， 649.26 ， M+H ， 3. 68，化合物 A456 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基對甲苯基-2Η-π比哇-3-基）-脲 基]_午基卜8-氮雜-二環[3.2.1]辛烧-g-鼓酸苯並 [1，2,5]噻二唑-4-基-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合 物，C36H40N8O2S ， 648.2994946 ， 649.26 ， Μ+Η ， 3. 68，化合物 Α457 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-月尿 基]-午基}_六氫°比咬叛酸笨並[1，2, 5]嗔二》坐-4-基 醯胺。C34H38N802S，622.2838446，623.26，Μ+Η， 3. 57，化合物 Α458 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）二脉 基]_+基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-叛酸（4~甲氧 基-2-甲基-苯基）_酿胺’橋内-及挂-異構物之混合物， C38H46N603，634. 3631397 ’ 635. 32，Μ+Η，3. 22 &gt; lb合 物 A459 ; 3_{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）〜踩 基]-午基}-8-氣雜-二J哀[3. 2· 1]辛烧-8-效酸（4~曱氧 -238- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） '~ 1335223 A7 B7 五、發明說明（237) 基-2-甲基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H46N603，634. 3631397，635. 32，M+H，3. 28，化合 物 A460 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-曱氧基-2-曱基-苯基）-醯胺，C36H44N603，608.3474896，609.30，M+H， 3. 13，化合物 A461 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸（5-氣- 2, 4-二甲氧基-苯基）-醢胺，橋内-及挂-異構物之混合 物，C38H45C1N604 ， 684.319082 ， 685.29 ， M+H ， 3. 52，化合物 A462 ; 3- {4-[3--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基脲 基]_ +基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧，8-叛酸（5-氣-2,4-二甲氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合 物，C38H45C1N604 ， 684.319082 ， 685.29 ， M+H ， 3. 53，化合物 A463 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4- -{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-节基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧鼓酸（5-氯- 2, 4-二曱氧基-苯基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合 物，C36H43C1N604 ， 658.3034319 ， 659.27 ， M+H ， 3. 40，化合物 A464 ; 3-{3-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 -239- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（238 ) 基]_午基}-8_氮雜-二環[3.2. 1]辛烧-8-致酸（5 -曱基- 2- 三氟曱氧基-呋喃-3-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之 混合物，C36H41F3N603，662. 3192242，663. 27，M+H， 3. 57，化合物 A465 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}-8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-緩酸（5_曱基- 2- 三氟甲基-呋喃-3-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混 合物，C36H41F3N603，662.3192242，663.29，M+H， 3. 63，化合物 A466 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（5-曱基-2-三氟甲基-呋 喃-3-基）-醯胺，C34H39F3N603，636.3035742， 637. 24，M+H，3. 45，化合物 A467 ; 3- {3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}_8_氮雜-二環[3.2. 1]辛烧-8-緩酸（5'甲基-3-苯基-異呤唑-4-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合 物，C40H45N7O3，671.3583886，672.31，M+H，3. 20， 化合物A468 ; 3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-辛基}-8 -氮雜-二環[3.2. 1]辛統-8-叛酸（5 -甲基-3-苯基-異啐唑-4-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混合 物，C40H45N703，671.3583886，672.32，M+H，3. 20， 化合物A469 ; -240- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（239 ) 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（5-曱基-3-苯基-異呤唑-4-基）-醯胺，C38H43N703，645.3427386，646.29， M+H，3. 08，化合物 A470 ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8-羧酸（6-氟-4H-苯並[1，3]二喔星-8-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混 合物，C38H43FN604，666.3329824，667. 29，， 3. 48，化合物 A471 ; 3-{4-[3-(5-第三丁基-2_對曱苯基_2H_0比0坐_3_基）-月尿 基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（6-氟-4H-苯並[1，3]二喔星-8-基）-醯胺，橋内-及挂-異構物之混 合物，C38H43FN604，666.3329824，667.30，M+H， 3. 50，化合物 A472 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4_{4-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基- 2H-〇比唾-3_基）-脉 基]-辛基}_六氫B比咬_1_叛酸（6-氟-4H-苯並[1，3]二喔 星-8-基）-醯胺，C36H41FN604，640.3173324， 641.28，M+H，3.42，化合物 A473 ; 3-[(3-{3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉基]•'午基}-8 -氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-幾基）-胺基]-苯曱酸乙酯，橋内-及挂-異構物之混合物， C39H46N604，662. 3580543，663. 32，M+H，3. 48，化合 物 A474 ; -241- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（240 ) 3-[(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡么-3-基）_脉基]_午基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8 -幾基）-胺基]-苯甲酸乙酯，橋内-及挂-異構物之混合物， C39H46N604，662. 3580543，663. 32，M+H，3. 52，化合 物 A475 ; 3- [(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_脉基]_午基}_六氫0比。定_1_幾基）_胺基]_苯曱酸乙 酯，C37H44N604，636.3424042，637. 3卜 M+H，3. 38， 化合物A476 ; 4_[(3_{3-[3_(5_第三丁基-2_ 對甲苯基 _2Η_ο 比0坐 _3_ 基）_脉基]_午基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-幾基）-胺基]-苯曱酸乙酯，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H44N604，648. 3424042，649. 29，M+H，3. 38，化合 物 A477 ; 4- [(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）_脉基]_辛基}_8 -氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-幾基）-胺基]-苯曱酸乙酯，橋内-及挂-異構物之混合物， C38H44N604，648. 3424042，649. 31，M+H，3. 38，化合 物 A478 ; 4-[(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡噑-3-基）-腺基]_+基}_六氫0比咬_1_幾基）_胺基]_苯甲酸乙 S旨，橋内-及挂-異構物之混合物，C36H42N604， 622. 3267542，623. 30，M+H，3. 22，化合物 A479 ; -242-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（241 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (1，3, 5-三曱基-1H-吡唑-4-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基}-脲，C33H43N703S，617.3148104，618.26， M+H，3. 18，化合物 A480 ; 1-{3-[1-( 丁烷-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}_3-(5 -第三丁基-2-對曱苯基_2H-D比0坐-3-基）-脉， C31H43N503S ， 565.3086624 ， 566.25 ， M+H ， 3.42 ，化 合物A481 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H_吡唑-3-基）-3-{3-[1-(萘-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C37H41N503S ， 635.2930123 ， 636.23 ， M+H ， 3.73 ，化 合物A482 ; 1-{3-[1-_(苯並[1，2, 5]噻二唑-5-磺醯基）-六氫吡哼-4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脲，C33H37N503S2 ， 643.2399319 ， 644.19 ， M+H，3. 52，化合物 A483 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[l-(2, 3-二氫-苯並 [1， 4] 二喔星-6-續酿基 ）-六氫 吼咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C35H41N505S，643. 2828416， 644. 22，M+H，3. 42，化合物 A484 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 3-二氫-苯並呋喃-5-磺醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C35H41N504S，627.2879269，62δ.··ζ3， -243- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（242 ) M+H，3. 45，化合物 A485 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2}1-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 4-二氣-笨磺醯基）-六氫吼啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37C1N503S ， 653.1994176 ， 654.16 ， M+H ， 3. 80，化合物 A486 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2, 4-二氟-笨磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37F2N503S，621· 2585186，622.19，M+H， 3. 53，化合物 A487 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 5-二氣-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37C12N503S ， 653.1994176 ， 654.16 ， M+H ， 3. 80，化合物 A488 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 5-二甲氧基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲奚]-苯 基脲，C35H43N505S ， 645.2984916 ， 646.24 ， M+H ， 3. 40，化合物 A489 ; 3-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-磺醯基）-噻吩-2-羧酸甲酯， C33H39N505S2，649.2392633，650.18，M+H，3. 35，化 合物A490 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2_氯-4_氟-苯續酿基）-六氮。比咬-4_基甲基]-苯基}- -244-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（243 ) 脲，C33H37C1N503S，637. 2289681，638. 18，M+H， 3. 67，化合物 A491 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-氣-苯確酿基）-六氮β比咬_4_基曱基]-苯基}-脈’ C33H38C1N503S ， 619.2383899 ， 620.20 ， Μ+Η ， 3.60 ， 化合物Α492 ; 1_(5-第三丁基-2 -對甲苯基-2Η_0比0坐-3 -基）-3-{3_[1_ (2_氣-苯續酿基）-六氮°比咬_4_基甲基]-苯基丨-脉’ C33H38FN503S，603.2679404，604.24，Μ+Η，3. 43，化 合物Α493 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2，4，6-三曱基_苯續酿基）-六氮0比咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，C36H45N503S，627. 3243124，628.29，Μ+Η， 3. 92，化合物 Α494 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(茶_2 -確酿基）-六氮°比咬-4_基甲基]-苯基}-腺* C37H41N503S ， 635.2930123 ， 636.27 ， M+H ， 3.73 ，化 合物A495 ; 1-(5-第三丁基_2_對曱苯基- 2H-0比0坐_3_基）_3-{3_[1-(噻吩-2-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C31H37N503S2，591.2337839，592.21，M+H，3. 42，化 合物A496 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1- -245-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（244 ) (2-三氟甲氧基-苯確醯基）-六氫D比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，C34H38F3N504S，669.2596616，670.23， M+H，3. 67，化合物 A497 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3,4-二氣-苯續酿基）-六氫D比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37C12N503S ， 653.1994176 ， 654.21 ， M+H ， 3. 85，化合物 A498 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3，4-二敗_苯項酿基）-六氮〇比咬-4_基甲基]-苯基}-脲，C33H37F2N503S，621.2585186，622. 26，M+H， 3. 53，化合物 A499 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[ΙΟ, 4-二曱氧 基-苯磺醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基卜脲，C35H43N505S，645.2984916，646.31，Μ+Η， 3. 33，化合物 Α500 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基 5-二甲基-異啐唑-4-磺醯基 ）-六 氫吡啶-4-基曱基 ]-苯基}-脲，C32H40N6O4S，604. 2831759，605.30， Μ+Η，3. 37，化合物 Α501 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-卜2-[ΙΟ-氣-4-氟-苯續醯基 ）-六氫β比咬-4-基甲 基]-苯基 }-脲，C33H37C1FN503S ， 637.2289681 ， 638.25 ， Μ+Η ， 3. 67，化合物 Α502 ; -246-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】Οχ297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（245 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-氟-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C33H38FN503S，603. 2679404，604.28，M+H，3. 50，化 合物A503 ; 5-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基丨-六氫吡啶-1-磺醯基）-4-曱氧基-噻吩-3-羧酸曱酯，C34H41N506S2，679.249828，680.26， M+H，3. 47，化合物 A504 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[ΙΟ-甲氧基-苯確酿基 ）-六氫0比咬-4-基 甲基]-苯基 }-脲，C34H41N504S ， 615.2879269 ， 616.30 ， Μ+Η ， 3. 50，化合物 Α505 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[2-[ΙΟ 塞吩-3-續酿基 ）_ 六氮 11 比咬 _4- 基 f 基]-苯基 }-躲 ’ C31H37N503S2，591.2337839，592.24，M+H，3. 38，化 合物A506 ; 1_(5-第三丁基-2 -對甲苯基_211-〇比〇坐- 3_基）-3-{3-[1-(3-三氟甲基-苯續酿基）-六氫π比咬_4-基曱基]-苯基}-脲，C34H38F3N503S ， 653.2647469 ， 654.26 ， Μ+Η ， 3. 70，化合物 Α507 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4_氯_2，5-二甲基_苯項龜基）-六氫B比咬_4_基甲基]-苯 基}-脲，C35H42C1N503S，647. 26969，648_ 28，ή+Η， -247-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ——--1L_-- 五、發明說明（246) 4. 00，化合物 A508 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (4-氣-苯續醢基）-六氫吼咬-4-基甲基卜苯基卜脱’ C33H38C1N503S ， 619.2383899 ， 620.25 ， M+H ， 3.67 ’ 化合物A509 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-Z [1-(4-氟-苯項酿基）-六氫吼咬-4-基甲基]-苯基卜勝’ C33H38FN503S，603. 2679404，604.25，M+H，3. 50，化 合物A510 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-曱氧基-苯項醯基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯基卜 脲，C34H41N504S ， 615.2879269 ， 616.30 ， M+H ’ 3. 47，化合物 A511 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (4-曱基-3,4-二氫-2H-苯並[l，4]。夸畊-7-磺醯基）-六氫 吡啶基甲基]-苯基}-脲，C36H44N60’4S， 656. 314476，657. 31，M+H，3. 52，化合物 A512 ; 1-{3-[1-(4-第三丁基-苯磺酿基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，C37H47N503S ， 641.3399625 ， 642.34 ， M+H ， 3. 95，化合物 A513 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-三氟曱氧基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 -248- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（247 ) 基}-脲，C34H38F3N504S，669. 2596616，670.23， M+H，3. 72，化合物 A514 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-噚。坐-5-基-D塞吩-2-續醯基）-六氫°比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C34H38N604S2，658.2395976，659.23， M+H，3. 47，化合物 A515 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[l-(5-氯-3··甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基）-六氫吡啶「4-基 甲基]-苯基}-脲，C36H40C1N5O3S2，689.2261118， 690. 22，M+H，4. 05，化合物 A516 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (2_甲氧基-5 -甲基-苯續酿基六氮0比咬-4_基曱基]•'苯 基}-脲，C35H43N504S，629.303577，630.27，M+H， 3. 52，化合物 A517 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(6-嗎福咁-4-基-吡啶-3-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜脲，C36H45N704S，671.3253751，672.33， M+H，3. 32，化合物 A518 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[卜 〇奎u林-8-續醯基）-六氫吼咬-4-基曱基]-苯基卜脲， C36H40N6O3S ， 636.2882612 ， 637.29 ， M+H ， 3.35 ，化 合物A519 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(1- -249-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（24〇 苯基曱烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]_.S， C34H41N503S ， 599.2930123 ， 600.27 ， M+H ， 3.43 ，化 合物A520 ; 1-[3-(1-苯磺醯基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲， C33H39N503S ， 585.2773622 ， 586.24 ， M+H ， 3.47 ，化 合物A521 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-苯基-乙稀績酿基）_六氫D比ϋ定_4-基甲基]-苯基}-脲，C35H41N503S ， 611.2930123 ， 612.27 ， Μ+Η ， 3. 57，化合物 Α522 ; 1-{3-[1-(苯並[1,2,5]噚二唑-4-磺醯基）-六氳吡啶-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲，C33H37N704S ， 627.2627748 ， 628.27 ， M+H，3. 37，化合物 A523 ; 1-{3-[1_(笨並[1, 2, 5]B塞二D坐-4-項酿基）-六氫°比。定-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C33H37N703S2，643.2399319，644.23， M+H，3. 45，化合物 A524 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基_2Η_ο比0全-3_基）-3-{3_[1-(1-甲基-1Η-咪唑-4-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基卜脲，C31H39N703S，589.2835102，590.30，Μ+Η， 2. 78，化合物 Α525 ; -250-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 249 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(1，2-二曱基-1H_咪唑-4-磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-苯基}-脲，C32H41N703S，603. 2991603，604.30， M+H，2. 78，化合物 A526 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5_異哼唑-3-基噻吩-2-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C34H38N604S2，658.2395976，659.25， MfH，3. 28，化合物 A527 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[5-（2-甲基_0塞。坐_4-基）_0塞吩-2-項酿基]-六氫0比咬_4-基甲基}-苯基）-脲，C35H40N603S3，688.2324048， 689. 24，M+H，3. 73，化合物 A528 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-酮基-2H-色烯-6-磺酿基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，C36H39N505S，653. 2671915，654. 29，M+H， 3. 30，化合物 A529 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(5-二甲基胺基-萘-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，C39H46N603S，678.3352115，679.35，M+H， 3. 92，化合物 A530 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比°坐-3-基）-3-[3-(1-乙烧續醯基-六氫°比咬-4-基甲基）_苯基]-脉， C29H39N503S ， 537.2773622 ， 538.27 ， M+H ， 3_12 ，化 -251- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（25〇) 合物A531 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(異喳咁-5-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C36H40N6O3S ， 636.2882612 ， 637.30 ， M+H ， 3.33 ，化 合物A532 ; 1- (5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(1-曱烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲， C28H37N503S ， 523.2617121 ， 524.24 ， M+H ， 3.00 ，化 合物A533 ; 2- (4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-磺醯基）-苯甲酸甲酯， C35H41N505S ， 643.2828416 ， 644.27 ， M+H ， 3.35 ，化 合物A534 ; 4- (4-{3-[3-（5_第三丁基_2_對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-脉基]_节基丨-六氫0比咬_1 -石黃醯基）-2, 5-二甲基-吱〇南- 3- 羧酸曱醋，C35H43N506S，661. 2934063，66U6， M+H，3. 53，化合物 A535 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5- (4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-磺醢基）-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸曱酯，C34H42N605S，646.2937406，647.28， M+H，3. 30，化合物 A536 ; 5-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-磺醯基）-呋喃-2-羧酸甲酯， -252- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） .. 1335223 A7 B7 五、發明說明（251 ) C33H39N506S，633· 262106卜 634.24 , M+H，3.37，化 合物A537 ; ^[4-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3- 基）-脲基]-节基}-六氫σ比咬-1-續醯基）-苯基]-乙酿 胺，C35H42N604S，642.298826，643. 32，Μ+Η，3. 07， 化合物Α538 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-乙烯基-笨磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-月尿，C35H41N503S ， 611.2930123 ， 612.29 ， fti+H ， 3. 63，化合物 A539 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (曱苯-4-確酿基）-六氮0比咬-4_基甲基]-苯基]-脈， C34H41N503S ， 599.2930123 ， 600.28 ， M+H ， 3.58 ，化 合物A540 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-{3-[1-(2 -苯並[1，3]二。号茂_5_基-2_綱基-乙基）-六 氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，C36H41N504，607.3159，608.29， M+H，2.】.8，化合物 A541 ; 1-{3-[1-(2-苯並[b]噻吩-3-基-2-酮基-乙基）-六氫吡 啶-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H_ 吡唑-3-基）-脲，C37H41N502S，619.2981，620.27， M+H，2.43，化合物 A542 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{Ι- α〗- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 252 ) [2-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基）-2_酮基-乙基]-六 ·, 氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲，C39H45N702， 643. 3635，644. 33，M+H，2. 22，化合物 A543 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{卜 [2-(5-曱基-3-苯基-異啐唑-4-基）-2-酮基-乙基]-六氫 吡啶-4-基曱基}-笨基）-脲，C39H44N603，644. 3475， 645. 33，M+H，2. 45，化合物 A544 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{Ι-υ-嗣基-2-(5-0比咬-2-基塞吩-2-基 ）_ 乙基]_ 六氫 0比 啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C38H42N602S，646. 31， 647. 29，M+H，2. 32，化合物 A545 ; - 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-U-[2-(2, 4-二甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶-4-基曱基卜苯基）-脲，C37H45N504，623. 3472，624. 32， M+H，2. 48，化合物 A546 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2, 5-二甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C37H45N504，623.3472，624.34， M+H，3. 55，化合物 A547 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(3-甲氧基-苯基）-2-酿I基-乙基]-六氫11比咬-4-基曱 基}-苯基）-脲，C36H43N503 ’ 593. 3366，594.32 ’ M+H，2. 28，化合物 A548 ; -254-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（253 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3_{1-[2-(4-二氟甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，C36H41F2N503，629.32，630.30， M+H，2. 38，化合物 A549 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{ Ι-β-酮基-2-(4-三氟 曱氧基-笨基 ）-乙基]-六 氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲，C36H40F3N5O3，647. 31，648. 29， M+H，2. 50，化合物 A550 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(4-曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C36H43N503，593.3366 ’ 594.32， M+H，2. 15，化合物 A551 ; 1-(5 -第三丁基-2-對曱苯基-2H-。比0坐-3-基）-3-(3-{Ια-嗣基--2-(2-酮基-1, 2, 3, 4-四氫奎0 林 _6-基 ）-乙基]-六氫吡啶-4-基甲基丨-笨基）-脲，C38H44N603， 632. 3475，633. 33，M+H，2. 02，化合物 A552 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-U_ [2-(4-吡咯啶-1-基-苯基）-乙基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，C39H48N602，632.3839，633.36， M+H，2.47，化合物 A553 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2_(4_二乙基胺基-苯基）_2_銅基-乙基]-六氮〇比咬-4-基甲基卜苯基）-脲，C39H50N6O2，634. 3995，635.38， -255- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 254 ) M+H，2. 42，化合物 A554 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (1，3, 5-三曱基-1Η-ρ比嗤-4-續酿基）-六氫〇比咬-4-基甲 基]-苯基}-脲，C33H43N703S，617. 31，618. 28，M+H， 3. 13，化合物 A555 ; 1-{4-[1-( 丁烧-1_續酿基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯 基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基户脲， C31H43N503S，565.31，566. 26，M+H，3.40，化合物 A556 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (萘-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C37H41N503S，635.29，636.24，M+H，3.77，化合物 A557 ； 1-{4-[1-(苯並[1，2,5]11塞二°坐-5-續酿基）-六氫'1比咬-4-基曱基卜苯基丨^-^-第三丁基^-對甲苯基-?!!-1^5^- 3-基）-脲，C33H37N703S2，643.24，644. 18，M+H， ，· 3. 55，化合物 A558 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2, 3-二氫-苯並[1, 4]二喔星-6-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C35H41N505S，643. 28，644. 22， M+H，3. 40，化合物 A559 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2, 3-二氫-苯並吱喃-5-續酿基）-六氫比咬-4-基甲基]_ -256- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（255 ) 苯基卜脲，C35H41N504S，627.29，628.23，M+H， 3. 47，化合物 A560 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2，4 -二氣-苯確酿基）-六氫11比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C33il37C12N503S，653. 20，654. 15，M+H，3: 85， 化合物A561 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 4-二氟-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37F2N503S，621.26，622.19，M+H，3. 53，化 合物A562 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2，5_二氣-苯續酿基六氮0比咬_4_基曱基]-苯基}-脲，C33H37C12N503S ， 653.20 ， 654.14 ， M+H ， 3.80 ， 化合物A563 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-;·4-[1-(2，5 -二甲氧基-苯續酿基六氮Β比咬-4_基甲基]-苯 基}-脲（0. 0211 克），C35H43N505S，645· 30，646. 22， Μ+Η，3. 38，化合物 Α564 ; 3-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-磺醯基）-噻吩-2-羧酸甲酯， C33H39N505S2，649. 24，650. 16，Μ+Η，3. 35，化合物 Α565 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1- -257- _ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（256 ) (2 -氣-4_氟-苯項酿基）-六氫17比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，C33H37C1FN503S ， 637.23 ， 638.15 ， M+H ， 3.65 ， 化合物A566 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-氯-苯石黃酿基）-六氮0比咬-4-基曱基]-苯基}-脲（0.0165 克），C33H38C1N503S ， 619.24 ， 620.18 ， M+H，3. 60，化合物 A567 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{’4-[1-(2-氣-苯續酿基）-六氮B比咬-4-基曱基]-苯基}-躲， C33H38FN503S，603. 27，604. 19，M+H，3. 47，化合物 A568 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2，4，6_三甲基_苯續酿基）-六氮0比咬-4_基曱基]-苯 基}-脲，C36H45N503S，627. 32，628. 25，M+H，3. 92， 化合物A569 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(萘_2-罐酿基）_六氫π比咬-4-基甲基]-苯基}-脉， C37H41N503S，635.29，636.23，Μ+Η，3.75，化合物 Α570 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(噻吩-2-磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C31H37N503S2，591.23，592. 16，M+H，3.43，化合物 A571 ； -258-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】0 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（257 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[l-(2-三 氟曱氧基-苯續醢基 ）-六氫 0 比咬-4-基 甲基]-苯 基}-脲，C34H38F3N504S，669.26，670.17，M+H， 3. 68，化合物 A572 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3，4-二氯-苯續酿基）-六氛D比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37C12N503S ， 653.20 ， 654.14 ， M+H ， 3.85 ， 化合物A573 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3,4-二it -苯續醯基）-六氫17比唆-4-基甲基]-篇基}-脲，C33H37F2N503S，621.26，622.17，M+H，3. 55，化 合物A574 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[ΙΟ, 4-二曱氧 基-苯磺醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基}-脲，C35H43N505S，645. 30，646. 22，Μ+Η，3. 32， 化合物Α575 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(3, 5-二曱基-異呤唑-4-磺醯基）-六氩吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C32H40N6O4S，604.28，605.21，M+H， 3. 38，化合物 A576 ; 1_(5_第三丁基_2 -對曱苯基- 2H_P比嗤_3 -基）-3-{4-[1-(3-氣-4_氣-苯續酿基）-六氣σ比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C33H37C1FN503S，637. 23，638. 16，Μ+Η，3. 65， -259-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（258 ) 化合物A577; 1_(5_第三丁基-2-對甲苯基_2H-0比。坐-3-基）-3-{4-[1-(3-氟-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基】·.誠， C33H38FN503S，603. 27，604· 19，M+H，3. 48，化合物 A578 ； 5-(4-{4-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉基]-苄基卜六氫吼。定-1-續醯基）_4-甲氧基-*»塞吩-3- 羧酸甲酯，C34H41N506S2，679. 25，680· 19，M+H， 3. 55，化合物 A579 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-吡唑-3-基）-3-{4-[l-(3-曱氧基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}-脲，C34H41N504S，615. 29，616. 23，M+H，3. 50，化合 物 A580 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(咳吩-3-續醯基）-六氫D比唆-4-基甲基]-苯基}_脉’ C31H37N503S2，591. 23，592. 18，M+H，3. 35，化合物 A581 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4_[1-(3-三氟曱基-笨磺醯基）-六氫吡啶_4_基甲基]-苯基}_ 脲，C34H38F3N503S，653.26，654.20 ’ M+H ’ 3. 65，化 合物A582 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (4-氯-2, 5-二甲基-苯磺醯基）-六氫吡啶_4_基甲基]-苯 -260- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（259) 基}-脲，C35H42C1N503S，647.27，648.23，M+H， 4. 02，化合物 A583 ; 1_(5_第三丁基_2_對甲苯基-2H_b比0坐_3_基）_3~{4_[1_ (4-氣-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C33H38C1N503S，619. 24，620. 20，M+H，3. 65，化合物 A584 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4-氣-苯續蕴基）~六氯n比咬_4 -基曱基]-苯基丨-脉， C33H38FN503S，603. 27，604. 22，M+H，3. 48，化合物 A585 ； 1-(5-第_三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0圭_3-基）-3-{4-[Ια- 甲氧 基-苯磺醢基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，C34H41N504S，615· 29，616. 27，Μ+Η，3. 45，化合 物 Α586 ; 1_(5-第三丁基-2 -對曱苯基-2Η-0比。查-3_基）_3-(4-甲基-3, 4_二氫-2Η-苯並[1，4]0号〇井-7-績酿基）-六氫 吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，C36H44N604S，656.31， 657. 29，Μ+Η，3. 52，化合物 Α587 ; 1_{4_[1_(4_第三丁基-苯續酿基）-六氫0比咬_4 -基曱 基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，C37H47FN503S ， 641.34 ， 642.30 ， Μ+Η ， 3. 93，化合物 Α588 ; 1_(5_第三丁基_2_對甲苯基_2Η_0比0全-3-基）_3_{4_[1 - -261- ·. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
B7 五、發明說日Γ(26〇) (4~三氟甲氡基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基卜脲，C34H38F3N504S，669.26，670. 19，H+H， 3· 70，化合物 Α589 ; ^(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(5一°坐-5-基塞吩-2-續酿基）-六氫η比咬-4-基曱基]-笨基}-脲，C34H38N604S2，658.24，659.21，Μ+Η， 3·43，化合物 Α590 ; ^(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3_基）-3-0-[卜 (5-氣-3-曱基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基）-六氫吡啶-4-基 曱基]-苯基}-脲，C36H40C1N5O3S2，689. 23，690. 19， M+H，4. 12，化合物 A591 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-甲氧基-5-曱基-苯磺醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲（0·0177 克），C35H43N504S ， 629·30 ， 630.26 ， M+H，3. 50，化合物 A592 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(6-嗎福《琳-4-基比咬-3-續醢基）-六氫吼咬-4-基甲 基]-笨基卜脲，C36H45N704S，671. 33，672. 30，M+H， 3. 28，化合物 A593 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-(喳咁-8-磺醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲， C36H40N603S，636.29，637. 26 ’ M+H，3.37，化合物 A594 ； -262- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x 297公楚） 1335223 A7 B7 五、發明說明（261 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(1-苯基-甲烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-笨基]-脲， C34H41N503S，599.29，600.27，M+H，3.37，化合物 A595 ； 卜[4-(1-苯磺醯基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲， C33H39N503S，585. 28，586.22，M+H，3.45，化合物 A596 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (2-苯基-乙烧續醯基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-苯基卜 脲，C35H41N503S，611. 29，612. 25，Μ+Η，3_ 58 ’ 化合 物 Α597 ; 1-{4-[1-(苯並[1，2, 5]哼二唑-4-磺醯基）_六氫吡啶一4_ 基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-吼°坐_ 3-基）-脲，C33H37N704S，627. 26 ’ 628. 22 ’ Μ+Η ’ 3.43，化合物 Α598 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-{4-[1-(苯並[1，2,5]噻二唑-4-磺醯基）-六氫吼咬_4_ 基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-0比°坐- 3-基）-脲，C33H37N703S2，643. 24，644. 19，尽+H ’ 3. 43，化合物 A599 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4_[卜 0-甲基-1H-咪唑-4-磺酿基）-六氫吡啶-4-基甲基]'苯 基}-脲，C31H39N703S，589. 28，590.26，M+H，2. 77 ’ -263- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（262 ) 化合物A600 ; 1-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{4-[1_ (1,2-二曱基-1H-咪唑-4-磺醯基）-六氫吡啶-4·1基曱 基]-苯基卜脲，C32H41N703S，603. 30，604. 27，M+H， 2. 77，化合物 A601 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(5-異今β坐-3_基-嗔吩_2 -績酿基）-六氮°比咬_4_基甲 基]-苯基卜脲，C34H38N604S2，658.24，659. 20， Μ+Η，3. 25，化合物 Α602 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[5-(2-曱基-β塞吐-4-基）-咳吩-2-續酿基]-六氫0比咬_4_ 基曱基}-苯基）-脲，C35H40N6O3S3，688.23，689: 21 ’ Μ+Η，3. 70，化合物 Α603 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ (2-酮基-2H-色稀-6-續酿基）-六氫®比唆-4-基曱基]-苯 基}-脲，C36H39N505S，653. 27，654. 23，M+H，3. 27， 化合物A604 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(5-二曱基胺基-萘-1-磺醯基）-六氫吡啶_4_基曱基]-苯 基}-脲，C39H46N603S，678. 34，679. 32，M+H，3. 92， 化合物A605 ; 1-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基(卜 乙烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲（〇. 〇1 •264- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（263 ) 克），C29H39N503S ， 537.28 ， 538.25 ， M+H ， 3.10 ，化 合物A606 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(異喳咁-5-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， C36H40N603S，636.29，637.27，M+H，3.33，化合物 A607 ; 1- (5-第三丁基-2-對甲苯基~2H-b比0坐-3-基）_3-[4-(1_ 甲烷磺醯基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲， C28H37N503S ， （0.0102 克），523.26 ， 524.23 ， M+H ， 2. 93，化合物 A608 ; 2- (4-{4 - [3-(5-第三丁基_2-對曱苯基-2H_o比o坐_3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-l-磺醯基）-苯甲酸甲酯（0.0198 克），C35H41N505S，643.28，644. 24，M+H，3· 38，化 合物A609 ; 4- (4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-磺醯基）-2, 5-二甲基-吱喃一 3- 叛酸甲酿，C35H43N506S，661. 29，662. 24，M+H， 3. 50，化合物 A610 ; 5- (4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑〜3-基）- 脉基]_节基卜六氫°比咬_1_項醢基）_1_甲基_1Η-π比各-2- 羧酸曱酯，C34H42N605S，646.29，647. 26，M+H， 3. 30，化合物 A611 ; 5-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比《坐~3-基）_ -265- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
^35223 A7 B7 五、發明說明（264 ) 脲基]-苄基}-六氫η比咬-1-績醜基）-咬喃—2_緩酸甲酯， C33H39N506S ’ 633.26，634.22，Μ+Η，3.32，化合物 Α612 ； 1^-[4-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-吡唑-3- 基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-磺醯基）-苯基]-乙醯 胺，C35H42N604S ’ 642. 30，643. 29，Μ+Η，3. 03，化合 物 Α613 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{1[1-(4-乙烯基-苯磺醯基）-六氫吡啶_4_基甲基]_苯基卜 脲，C35H41N503S，611. 29 ’ 612. 27，M+H，3. 63，化合 物A614 ;及 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(曱苯-4-磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲， C34H41N503S，599.29，600,26，M+H，3.58，化合物 A615。 本發明特別的具體例包括： 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 除非特別註明，下列化合物為氮雜-二環[3.2:1]辛 基衍生物，其等可以橋内-及挂_異構物之混合物製備， 且各別及挂-及橋内-異構物可藉由HPLC來分離； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-0比0坐-3-基）-3_{3-[8-(4-哼唑-5-基-苄醯基）-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-腺，化合物A616 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{3-[8- -266- 本纸張尺度翻中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱)—~ 1335223 A7 B7 五、發明說明（265 ) (2-經基-6-甲基比咬-4-幾基）-8-氮雜_二環[3·2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A617 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(6-甲氧基-苯並吱喊-3-基）-乙醜基]-8-氮雜二環 [3.2.1]辛-3-基曱基}-苯基）-腺（0.0178克）， C40H45N504，660. 33，M+H，3. 45，化合物 A618 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_(3-{8~ [2-甲基-5-(六氫吡啶-1-磺酿基）-呋喃-3-羰基]**8-氮 雜二環[3.2.1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物 A619 ； 1-{3-[8-(4-第三丁氧基曱基-苄醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨 基-2Η-Π比°坐-3-基）-脈，化合物A620 ; 卜(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(3-曱基-異《号唑-4-羰基）_8_氮雜二環[3.2. 1]辛烷-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物Α621 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 醋酸4-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜二環[3.2. 1]辛-8-羰基）-苄 S旨，化合物Α622 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-;G-[8-(5-甲基-異噚唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基卜脲，化合物A623 ; 1-{3-[8-(3-丁氧基-4-甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環 -267- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】0x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（266 ) [3.2. 1]辛-3-基曱基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A624 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{.3-[8-(4-噻吩-2-基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基脲，化合物A625 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(5-甲基-2-三氟曱基-呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A626 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8_ (3-吡啶-3-基丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A627 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{3-[δα- 甲基-咪唑並 [1, 2-a] 吡啶-3-羰基 ）-8- 氮雜'二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A628 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[8-(4-二氟甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A629 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8_ (2 -甲基-5-笨基-吱鳴-3-幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A630 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[5-甲氧基-2-(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-苄醯基]-8-氮雜二 環[3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A631 -268- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（267 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡嗤-3-基）-3-{3-[8-(2H-吲唑-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A632 ; 1-{3-[8-(4-胺基-3-三氟甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環 [3·2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A633 ; - 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-異丁基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A634 ; 1_(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-（2, 4-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2. 1] 辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A635 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-11比哇-3-基）-3~丨3-[8~ (2-氣-6-甲氧基-σ比咬-4-獄基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛·_ 3-基曱基]-苯基卜脲，化合物Α636 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基- 2Η-σ比0坐-3 -基 基-嗟哇-4_幾基）_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛〜 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 基甲基]-笨基卜脲，化合物A637 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基_2H-吡唑-3-基）〜3叫 (3, 5-二曱基-1H-吡唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛 3_基甲基]-苯基}-脲，化合物A638 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）~3〜（3、丨8_ [4-(1，1，2, 2-四氟-乙氧基）-苄醯基]-8〜氣雜-# -269- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） A7 ^^^^^___B7________ 五、發明說明（268 ) &quot; [3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A639 ; ^(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[3~(1，1，2, 2-四氟-乙氧基）-苄醯基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A640 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8- [2-(1-甲基-in-吲哚—3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基}-笨基）-脲（〇. 0196克）， C40H46NG02，643. 35，M+H，3. 50，化合物 A641 ; ’ {3-[8-(苯並噻唑-6-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛~3一 基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脉，化合物A642 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8-[6-(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-吡啶-3-羰基]-8-氮雜二環 [3·2. 1]辛基甲基}-苯基）-躲，化合物A643 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η_吡唑-3-基）-3-丨3-[8-(4-乙基胺基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脉，化合物A644 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印繁 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[8-(2-甲基-呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A645 ; 1_{3-[8-( 一 壞[2. 2. 1]庚 _5 -稀-2-幾基）-8_ 氮雜二環 [3· 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2Η_β比。坐-3-基）-脉，化合物A646 ; -270- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 269 ) 1-(5-苐二丁基-2-對曱苯基-211_0比嗤-3 -基）-3_{3_[8-((S)-2，6_ .—嗣基-六氮-嘴咬-4-藏基）_8_氣雜二環 [3.2.1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲（0.0094克）， C34H41N704，621. 34，M+H，2. 38，化合物 A647 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-[1，2, 3]噻二唑-4-基-苄醢基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛基甲基]-苯基}-脉，化合物A648 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4, 5_二甲基-呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-月尿，化合物A649 ; .. 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(3_甲烧確酿基-6，7 -二氮-笨並[c]B塞吩-1-幾基）_8_氮 雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物 A650 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H_吡唑-3-基）-3-{3-[8_ (2，3 -二風-苯並。夫喃-5-幾基）-8 -氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A651 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(3, 5-二甲基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基}-苯基）-服，化合物A652 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[δα-茚滿-2-基-乙醯基 ）-8-氮雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A653 ; -271- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（270 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比唾-3-基）-3-{3-[8_ (3H-咪°坐-4-幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]_ 苯基}-脲，化合物A654 ; 1-(5~第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比唾~3-基）'~3-{3-[8-(2, 5-二曱基-吱喃-3-幾基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛_3_ 基甲基]-苯基}-脲，化合物A655 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨 (5-甲氧基-苯並°夫喊-2-幾基）-8-說雜二環[3·2 1]辛_ 3-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α656 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨 (2, 6 -二甲氧基比咬-3-幾基）-8-氮雜二環[3· 2 1]辛_ 3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A657 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3^8- (5，6-—氣_B比咬_3_搂基）-8_ 氣雜·一環[3· 2· 1]辛 _3_^ 甲基]-苯基}-脲，化合物A658 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨^丨8_ [2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A659 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨 (5-甲基比〇井-2 -綠基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛~3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A660 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_基）-3~^|；8__ (4-曱乳基-〇塞吩-3 -叛基）-8 -氮雜二環[3. 2· 1]辛—3-其 -272-
— J 本纸張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（2]0x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（271) 甲基]-苯基丨-脲，化合物A661 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3-基）-3-{3-[8-(5-甲基-1-苯基_1H-吡唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛基曱基]-苯基}-脈，化合物A662 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3-{3-[8-(5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲（0.012 克），C34H42N603 ’ 583.34， M+H，2. 47，化合物 A663 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3_基）_3-{3-[8-(2-曱氧基-2-苯基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨基卜脲，化合物A664 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(7-曱氧基-苯並呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A665 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-丨？~[8-(3-甲基-苯並呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A666 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H_吡唑-3-基）-3-{3、[8-(3-疏脲基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]__ 苯基}-脲，化合物A667 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(3~{8-[2-(2, 3-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二·環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基}-苯基）_脉，化合物A668 ; -273- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 272 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8_ [3-(4-氣-苯基）-丙酿基]-8-|t雜二環[3. 2. 1]辛 甲基}-苯基）-脲，化合物A669 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3~[8、 (5-氣-6-羥基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛〜 基曱基]-苯基卜脉，化合物A670 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3~[8〜 (2, 4-二曱基嗜唾-5-幾基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛基 甲基]-苯基}-脲，化合物A671 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨t [4-(2,2,2-三氟-乙醯基）-苄醯基]-8~氮雜二環[3. 2. ^ 辛_3-基曱基}-笨基）-脲，化合物A672 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨 [2_(5-亂-本並[b]〇塞吩-3-基）-乙酿基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A673 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨 (2-°比啶-3-基-噻唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛 基甲基]-苯基卜脲，化合物A674 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-^ [2-(5-氯-3-曱基-笨並[b]噻吩-2-基）-乙醯基]-8-氣雜 一k[3.2.1]辛-3-基甲基丨-苯基）-月尿’化合物A675 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-(4-_基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環 -274- 本纸張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（2】〇χ297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明 (273 ) [3·2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-躲，化合物A676 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3_[8_ ([1，2, 3]噻二唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2_ 1]辛-3-基 甲基]-笨基卜脲，化合物A677 ; 1-（5_第三丁基-2-對曱苯基_2H-吡唑-3-基）_3-{3-[8-(3, 5-二曱基-異〇夸π坐-4-幾基）_8一氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α678 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[8_ (5-曱基-2-苯基-2H-[1，2, 3]三唑-4-羰基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1 ]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A679 ; 1-{3-[8-(2-苯並[b]噻吩-3-基-乙醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}_3-(5-第三丁基-2-對曱苯 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A680 ; 1-{3-[8-(苯並[b]e塞吩-2-幾基）-8-氮雜二環[3 2 1] 辛~3-基甲基]-苯基}-3-(5 -第三丁基-2-對曱笨基_2h-°比唑-3-基）-脲，化合物A681 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{3_[8_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (喳咁-6-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A682 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-^-[8- (噻吩-2-基-丙醯基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛_3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A683 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑基）_3_(3一{8_ -275- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐) --- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（274 ) [2-(4-氣-苯基）-丙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛 甲基}-笨基）-脲，化合物A684 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3、丨3_[8_ (2-呋喃-2-基-2-酮基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2.:门辛一 3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A685 ; 1-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3~丨3_[8_ (5-氯-〇塞吩-2-獄基）_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛〜3~其_甲 基]-苯基卜脲，化合物A686 ; 1 - {3-[8-(3-1Η-苯並B米。坐-2-基-丙酿基）-8-氮雜_«環^ [3· 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-（5-第二丁基~2~•對甲笨^ 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A687 ; ~-[2-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基~211~。比0^_3〜 基）-脲基]-苄基}-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛-8-基卜甲 基-2-酮基-乙基]-乙醯胺，化合物A688 ; 1-(5-第三丁基-2二對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (2-經基咐-4-裁基）-8-氮雜二環[3_ 2. 1 ]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A689 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）~3-{3-^ (6-甲基比咬-2-叛基）-8-氣雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物Α690 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡嗤_3-基）-3-丨3-[8- (四氫吱喃-2-叛基氮雜二環[3. 2. 1]辛-3~基f基]一 苯基}-脲，化合物A691 ; -276- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（ 275 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3一基）—3~丨3-[8-(4-酮基-2-笨基-戊醯基）-8-氮雜二環[3. 2.丨]辛-3-基 甲基]-苯基卜脲，化合物A692 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-基）一3-{3-[8-(2, 2-二曱基-戊醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A693 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-基）~3-丨3-[8-(4-甲氧基-2-曱基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2. !]辛-3-基甲基]-苯基丨-脲，化合物A694 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[1-(4-甲氧基-苯基）-環丙炫幾基]-8-氮雜二環[3. 2· 1 ] 辛_3-基甲基}-笨基）-腺，化合物A695 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 羥基 甲基-苄醯基 ）-8-氤雜二環[3·2. 1]辛基曱 基]-苯基}-脉，化合物Α696 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-丨8-[2-(3, 5-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A697 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(2, 3-二甲基-苯氧基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-笨基）-脉，化合物A698， 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[8_ (3-對甲苯基-丙醯基）-8-氮雜二環[3·2.1]辛-3-基甲 -277- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 _B7 五、發明說明（276 ) 基]-苯基}-脉，化合物A 6 9 9 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑基 (2, 4, 6-三曱氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基]-苯基卜脲，化合物A700 ; 1-{3-[8-(2-苯並[1，3]二噚茂-5-基-乙醢基）-8_氮雜二 環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲基]-苯基}-3-( 5-第三丁基一2-對甲 苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A701 ; ' 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(8-庚-2-酿-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基曱基）—苯基]-脲， 化合物A702 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基丨8一 [2-(4-曱氧基-苯氧基）-乙酿基]-8-氮雜二環[3. 2. 1 ] 辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A703 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-Π比。坐-3-基）-3-{3-[8-(2-曱基-2-苯基-丙酿基）-8-氣雜二環[3.2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A704 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比唾-3-基）_3-{3-[8-(3-甲基-吱°南-2-幾基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛_3_基甲 基]-苯基}-脲，化合物A705 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基比啥-3-基丨3_[8_ (2-苯基胺基-乙酿基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛_3_其甲 基]-苯基丨-脲，化合物A706 ; N-[3-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基〜 -278- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（277 ) 基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-羰基）-苯 基]-乙醯胺（0.026 克），C38H44N603，633.26，M+H， 2.83，化合物 A707 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-甲基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A708 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8- (2-吡啶-4-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-：： .·基曱 基]-苯基}-脲，化合物A709 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-吡啶-3-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脉，化合物A710 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-3H-咪唑-4-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A711 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(喳喏咁-2-羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基曱基卜笨 基}-脲，化合物A712 ; 卜{3-[8-(3H-苯並三唑-5-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛—3-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基~2H~ 吡唑-3-基）-脲，化合物A713 ; 1~(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 (5-酮基-四氫-呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2_ 1]辛〜3~ -279- 本纸張尺度適用中國國家標準(〇qs)A4規格（2〗0χ297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（27〇 基曱基]-苯基卜脲，化合物A714 ; &quot; 1 -（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）一3_丨3-[8-(1H-吡唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A715 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）一3一{3-[8-(2, 3_二氫-1H-吲哚-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A716 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）一3一（3-{8-[2_(3, 5-二氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_ 3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A717 ; 1-{3-[8-(4-胺基曱基酿基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_ 3-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡 唑-3-基）-脲，化合物A718 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基- 2H-0比0生_3-基）_3-(3-{8-[2-(3,4-二氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2. 1]辛一 3-基甲基}-.苯基）-脲（0. 0087 克），C37H41F2N502， 626. 32，M+H，3. 40，化合物 A719 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3 - {8-[2-(2,4-二氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3- 基甲基卜苯基）-脲（〇· 0137 克），C37H41F2A:§02， 626· 30，M+H，3. 47，化合物 A720 ; 1-(3-{8-[2-(4-胺基-苯基）-乙酿基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜3_(5_第三丁基-2-對曱苯 -280- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） !335223 A7 B7 五、發明說明（279) 基-2H_B比**坐_3_基）-脉，化合物A721， 胺基_N_[2-(3-{3-[3-(5-第三丁基_2-對甲苯基- 2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}_8_氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-8-基）-2 _闕基_乙基]_苯酿胺’化合物A 7 2 2 ; l-{3-[8-(3-胺基-4-羥基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛_3-基甲基]-苯基}-3 -（5 -第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A723 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(異°奎咐-1_幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯 基}••服，化合物A724 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(喳咁-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}~脉，化合物A725; ·. 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(喳咁-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基卜脲，化合物A726 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(°奎咁-2-羰基）-8-氮雜二環[3·2· 1]辛-3_基曱基]-苯 基卜脲，化合物A727 ; 1~(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比。坐-3-基）-3-{3-[8-(3-六氫比咬-1-基-丙醢基）-8_氮雜二環[3.2. 1]辛- 3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A728 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{·3-[8- -281- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） &quot; 1335223 A7 B7 五、發明說明（28〇) (0比咬-4-幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3一基曱基]—苯 基}_脉’化合物A729 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]_苯 基}-脉，化合物A730 ; 1_{3-[8-(6-胺基-吡啶-3-羰基氮雜二環[3. 2. ^ 辛-3-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_基）-脲，化合物A731 ; 1-{3-[8-(2-胺基-吡啶-3-羰基氮雜二環[3. 2. 1 ] 辛-3-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2〜對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A732 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(吡啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]-苯 基卜脲，化合物A733 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(6-氣-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A734 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-氣-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A735 ; 1-{3-[8-(3-胺基-吡畊-2-羰基）-8-氮雜二環[3.2.1] 辛-3-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-肠·，化合物A736 ; -282- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（281 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吼唾-3-基）-3-{3-[8-(吡畊-2-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}'脱，化合物A737 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-峨唾-3-基）-3-{3-[8-(1H-吲哚-5-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 辛基曱基]-苯基}_脈，化合物A738 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-比唑一3-基）-3-丨3-[8-(3-1Η-。引°朵-3-基-丙酿基）-8_氣雜一^[3. 2. 1]辛_3-基 甲基]-苯基卜脲，化合物Α739 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-1H-蚓哚-3-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A740 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2_(lH_p弓丨〇朵-3_基）_2*~嗣基-乙酿基]氣雜二環 [3.2.1]辛-3_基曱基}-笨基）-腺，化合物人741， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(1H-吲哚-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲.基]-苯基}-脲，化合物A742 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-噻吩-3-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脉，化合物A743 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(噻吩-3-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]-苯 -283- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 — ___B7_________ 五、發明說明（282 ) 基卜脲，化合物A744 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基比唑〜3_基）-3_{3_[8_ (2-嗔吩-2-基-乙酿基）-8-氮雜一環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基丨_脉’化合物A745， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-°比唑〜3_基）_3_{3_[8-(5-甲基-噻吩-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A746 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吼唑基）_3-{3-[8-(咬喊_3-幾基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]一苯 基}-脲，化合物A747 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吼唑-3-基）-3-{3-[8_ (3_σ夫喃-2-丙酿基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛—3-基曱基]-苯基}_脉，化合物Α748 ; 1--(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[8-((S)-5 -酮基-b比n各咬-2-幾基）_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基}-脲（0. 0045 克），C34H42N603， 583. 3，M+H，2. 48，化合物 A663A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(2，5-二酮基-咪。坐咬-4-基）-乙酿基]_8-氛雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A749 ; ^ 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(8-庚醯基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基）_苯基]-脲， 化合物A750 ; -284- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（283) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑〜3〜基）_3_{3_[8_ (5-酮基.-5-本基-戊酿基）-8-氮雜二環[3 2 1]辛_3_基 曱基]-苯基}-脲，化合物A751 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑〜3-基）-3_(3_{8_ [4-(4-甲氧基-苯基）-丁醯基]-8-氮雜二環[3. 2 ^辛― 3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A752 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-苯基-丁醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨 基卜脲，化合物A753 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-(8-[2-(4-甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-笨基）-脲，化合物A754 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-(8-[2-(4-氣-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基}-苯基脲，化合物A755 ; 1-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{t [2-(3,4-二甲氧基-苯基）-乙酿基]-8-氮雜一％[3· 2. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A756 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8一 [2-(3-甲氧基-笨基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3·2. 1]辛一 3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A757 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3—{8 [2-(3-氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_3一恭
本紙張尺度通用中國固家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（284 ) 甲基}-苯基）-脲，化合物A758 ; 1-(5-第三丁基-2_對曱苯基-2Η-σ比唑-3、基）-3-{3-[8-(2-鄰曱笨基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A759 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η_°比唾-3、基）-3-(·3-{8-[2-(2-甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2. ^辛一 3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A760 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吼唾~3-基）一3-(3-丨8_ [2-(2 -氣-苯基）-乙醯基]-8-氮雜一環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基}-苯基）-脲（0.0155 克），C37H42N502，608.30， M+H，3.40，化合物 A761 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2 -甲氧基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基丨-脲，化合物A762 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-苯氧基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A763 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3_基）-3-{3-[8-(2-二甲氧基胺基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A764 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3一（3-{8-[2-(N-曱基-胍基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2·1]辛4-基甲基卜苯基）-脲，化合物A765 ; -286- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（285 ) , N-[2-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-8-基）-2-酮 基-乙基]-乙醯胺（〇. 0205 克），C33H42N603，571. 34， M+H，2. 52，化合物 A766 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吼嗤-3-基）-3-{3-[8-(2, 2-二曱基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A767 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）-3-[3-(8-環庚烷羰基-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基曱基）-苯基]-脉，化合物A768 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-萘基-2-基-乙酿基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3_基甲 基]-苯基}-脲，化合物A769 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-〇tb»坐-3_基）-3-{3-[8-(2-萘基-1-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2_ 1]辛-3-基曱 基]-苯基卜脲，化合物A770 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨€ [8-(咬_ _ 2-幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_3_基甲基]-求 基}-脉，化合物A771 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基
(5-曱基-3-苯基-異啐唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3· 2· U 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A772 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 -287- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） U35223
丁酿基-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基）-苯基卜脉， 化合物A773 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8-[4一（4-氟-笨基）-4-輞基-丁醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1；) 辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A774 ; 4-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3〜基）_ 脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-8-基）-4-酮基-丁 酸甲酯，化合物A775 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8-[3-(2-甲氧基-苯基）-丙醯基]-8-氮雜二環[3.2_ i]辛_ 3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A776 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[8- (3-苯基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A777 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(3-苯氧基-丙醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A778 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 N-[2-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基一2H-口比。坐-3-基）-脲基]-苄基氮雜二環[3. 2. 1]辛-8-基）-2-酿J 基-乙基]苯醯胺，化合物A779 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-b比唾-3-基）-3-{3-[8-(2-苯基-丙酿基）-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A780 ; -288- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x 297公釐） 1335223 A7 £Z--------- 五、發明說明（287 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3—基）_3-(3 —[8一 (2-酮基-3-苯基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2.丨]辛_3_基 曱基]-苯基}-脲，化合物A781 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑基）_3-丨3_[8一 (2-酮基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛—3一基甲基]一苯 基卜脲，化合物A782 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3一基）一3一 [3-(氰基-甲基-甲基）-苄醯基]-8-氮雜二環[3.2. 1]辛一 3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A783 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3 一基）一3 一丨3-[8_ (3, 5-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2· 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A784 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3_基）_3_丨3—[δ-Ο, 4-二甲 氧基-苄醯基 ）-8-氮 雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A785 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑一3_基）-3-{3-[8-(2, 3-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. U辛-3-基甲 基]-苯基卜脲（0.0245 克），C38H45N504，636.29 ’ M+H，3. 30，化合物 A786 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(1，2, 3, 4-四氫-萘-2-羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A787 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3_基）-3-{3-[8- -289- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（288 ) (2-環己基-乙醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛~3~基甲基]-苯基卜脲，化合物A788 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑—3~基）-3-丨3-[8-(1-曱基-·環己烷羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A789 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑—3-基）~3-[3-(8-環己烷羰基-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛―3-基甲基）-苯基]-脲，化合物A790 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡峻_3一基）-3-{3-[8-(2-環戍基-乙醯基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]_ 苯基}-脲，化合物A791 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(1-苯基-環戊烷羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3_基甲 基]-苯基卜脲，化合物A792 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑—3-基）-3-[3~(8_ 環戊烷羰基-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基甲基）-苯基]_ 脲，化合物A793 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1--(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-基）-3-[3-(8-環丁烷羰基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基）-笨基μ 脲，化合物Α794 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[8〜 (1-甲基-環丙烷羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基卜脲，化合物A795 ; -290- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7
卜{3-[ 8-(3, 5-雙-三氟f基-苄醯基）_8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對曱苯 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A796 ; 1-{3-[8-(4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨 基-2Η-^β坐-3-基）-脲，化合物A797 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-0吋8、 (咪唑並[2, Ι-b]苯並噻唑-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. η 辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α798 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨3~[8、 ([1，6]萘啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A799 ; 1 (5第二丁基-2_對曱苯基_2H_b比〇坐-3_基 (2-曱基-5-三氟甲基等唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 j 辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A800 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1_(5_第二丁基-2-對曱苯基—2Η-π比β坐-3-基）-3-(3-{8、 [4-(4-氯-苯基）-噻吩-2-羰基]-8-氮雜二環[3. 2. i]辛〜 3-基甲基}-苯基）-腺，化合物A801 ; 1-（5_ 第二 丁基-2 -對甲苯基- 基）-3_{3-[§〜 (2-二氣甲基-[1，8]奈咬_3-幾基）-8_氣雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α802 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-σ比0坐-3-基）-3-（3-{8〜 [4-(4-甲氧基-苯基）-噻吩-2-羰基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] -291* 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨〇 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（290 ) 辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A803 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3_{8-[2-(4, 6-二甲基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-8-氮雜二環 [3.2.1] 辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物人804; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[3-(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-8-氮雜二環 [3.2.1] 辛_3-基曱基}-苯基）-脲，化合物八805; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[4-(4,6-二甲基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-8-氮轉二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A806 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[3-(2, 2-二氟-笨並[1，3]二呤茂-5-基）-丙烯醯基] 氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物 A807 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[δα-苯基-5-三 氟甲基-π 等唑-4-羰基 ）-8-氮雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A808 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(6-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. l] v-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A809 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(4, 6-二曱氧基-嘧啶-2-基硫烷基）-苄醯基]-8-氮雜 二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A810 ; -292- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（29〗） 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑一 3一基）-3-(3-{8-[3-(4, 6-二甲氧基-嘧啶-2-基氡基）-节醯基]-8-氱雜二 環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脉，化合物A811 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{3-[8-(2-三氟甲基-[1，6]萘咬-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基}-脲’化合物A812 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2_氣-4-甲院續醯基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基}-脉，化合物A813 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(1H-吲哚-6-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脉，化合物A814 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(8-{3-[(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基）-甲基-胺基]-苄醯基卜8_ 氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基曱基）-苯基]-脲，化合物 A815 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (2-甲基-[1，6]萘啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3一 基甲基]-苯基卜脲，化合物A816 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3、基）_3_丨3^8_ ([1，8]萘啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛_3〜基甲 基]-苯基}-脲，化合物A817 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3、基）〜3_{3 f8_ -293- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0x297公釐） '
1335223 A7 B7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明說明（292 ) (4, 5-二氫-苯並[b]噻吩-6-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛一3-基曱基]-苯基}-躲，化合物A818 ; 1- (5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(3a，4, 5, 7a-四氫-笨並呋喃-6-羰基）-8-氮雜二環 [3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A819 ; 卜（3-{8-[1-(5-溴-嘧咬-2-基）-六氫吡啶-4-羰基]-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-3-(5-第三丁基― 2- 對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A820 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-&gt;»比。坐-3-基）-3-(3-{8-[2-(4, 6-二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-8-氮雜二 環[3.2.1]辛_3-基曱基}-苯基）-服，化合物八821; 卜（3~{8-[1-(5-溴-喷咬-2-基）-六氫吡咬-3-叛基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-3-(5-第三丁基_ 2~對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-脲，化合物A822 ; 1~(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(8_ U-[(4, 6-二甲基-嘧啶-2-基）-甲基_胺基卜苄醯基}-8_ 氮雜二极[3.2.1]辛-基曱基）~苯基]-脈，化合物 A823 ； 1~(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-咄唾_3_基）-3-{3-[8-(1H-0比σ各-3_裁基）-8-氮雜二環[3. 2 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A824 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-n比唾_3-基）-3-{3-[8-(4-三氟曱基比啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2.1]辛-3- -294-本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（293 ) 基曱基]-苯基卜脲，化合物A825 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-*1比唾-3—基）—3〜 (2-曱基-[1，8]奈咬-3-截基）-8-氣雜二環[3 2 1Ί表 基曱基]-苯基}_脈，化合物A826 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η_ο比。坐-3-基）_3〜 (2, 4, 6-三甲基-苄醯基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛〜3 ^ 基]-苯基卜脲，化合物A827 ; ^ ¥ 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η_ο比唾-3-基）-3~{3 環 (2, 2-二氟-苯並[1，3]二崎茂-5-羰基）_8_氮雜 [3. 2. 1 ]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A828 ; 4-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）— 脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛统-8-幾基）-2, 5-二 物 甲基-〇夫°南-3-項酸（°塞吩-2-基甲基）-醯胺，化·合 A829 ； 1- {3-[8-(2-苯並[1，3]二啐茂-5-基-2-酮基-乙基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2- 對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-脲，化合物A830 ; 1-{3-[8-(2_苯並[b]噻吩-3-基-2-酮基-乙基）-8-氮雜 二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜3_(5-第三丁基-2-對 曱笨基_2H_0比0坐_3_基）-3-脉，化合物A831， 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-（3_{8-[2-酮基-2-(3-笨基-異畤唑-5-基）-乙基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3_基甲基}-苯基）-脈，化合物A832 ’ -295- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（294 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(3-{8 -[2-(4-甲烷磺醯基-苯基）-2-_基-乙基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A833 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-酮基-2-吡啶-4-基-乙基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-基甲基]-苯基}-脲，化合物A834 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8_ [2-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基）-2-酮基-乙基]一8_ 氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物 A835 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(5-曱基-3-苯基-異啐唑-4-基）-2-酮基-乙基]-8-氮 雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物 A836 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-[2~嗣基―2-(5 - 〇比咬-2_基塞吩-2 -基）_乙基]_ 8 _氣雜 環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A837 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(2, 4-二甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A838 ; ^(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(2, 5-二曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A839 ; -296- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223
A7 五、發明說明（ 295 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）一3_(3丨8^ [2-(3-甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環[3· * 辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A840 ; _ 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基一口 ^ (2-酮基-2-吡啶-3-基-乙基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛 基甲基]-苯基}-脉，化合物Α841 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）—3-(3_18_ [2-(4-二氟甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]一8一氮#二私 [3·2· 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A842 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-酮基-2-(4-三氟曱氧基-苯基）-乙基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-腺，化合物A843 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{8-[2-(4-甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A844 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[8-(4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並[1，2, 5]等二唾-5-基）-8-氮雜二環[3. 2· 1 ]辛-3-基甲基]-苯基}-脉，化合物 A845 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-丨8-[2-酮基-2-(2-酮基-1，2, 3, 4-四氫-喹啩-6-基）-乙基]-8-氮雜二環[3.2.1]辛-3-基甲基卜笨基）-脲，化合物 A846 ； -297- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)M規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（296 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-**比0坐_3-基）_3-(3-{8-[2-酮基-2-(4-吡咯啶-1-基-苯基）-乙基]-8-氮雜二環 [3. 2.1]辛-3-基曱基}-苯基）-腺，化合物A847 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基kS-O-M-U-U-二乙 基胺基-苯基 ）-2-酮基- 乙基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A848 ; 5-[2-(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脉基]-节基}-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛-8 -基）-乙酿 基]-異。等β坐_ 3 _叛酸乙醋，化合物A 8 4 9 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H_0比0坐_3_基）_3_{’3_[8_ (1，3，5-三甲基-1 Η-0比0坐-4-續酿基）_8 -氣雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基}_脲，化合物Α850 ; 1-{3-[8-(丁烷-1-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基；h苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-脲，化合物A851 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[8-(萘基-1-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A852 ; 1-{3-[8--(苯並[1，2, 5]噻二唑-5-磺醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基—2-對甲笨 基-2Η-πϋ«&gt;坐-3-基）-脉，化合物A853， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨3-[8-(2, 3-二氫-苯並[1，4]-二喔星-6-磺醯基）-8-氮雜二環 -298- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ⑶ 5223
五、發明說明Ο7) 2. 1]辛_3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A854 ; ^(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{.3一[8 (2, 3-二氫-苯並吱喃-5-磺酿基）-8 -氮雜二環[3· 2· U 辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A855 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3- (2, 4-二氣-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛基甲 基]-苯基卜脲，化合物A856 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8一 (2, 5-二氯-苯續酿基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A857 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2, 5-二甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛〃 3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A858 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(2-氣-4-氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A859 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比》坐-3-基）-3-{3-[8-(2-氯-苯續醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基曱基]-苯 基}-脉，化合物A860 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唾-3-基）-3-{3-[8-(2 -氣-苯項酿基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛一3-基甲基]_苯 基卜脲，化合物A861 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2心0比唾-3-基）-3-{3-[8- -299- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7
(2, 4, 6-三曱基-苯續酿基）-8-氮雜二環[3· 2· ^辛^基 甲基]-苯基}-脲，化合物Α862 ; 1-(5_第二丁基_2_對曱苯基-2Η-0比唾-3-基）-3-{3-[8一 (奈-2-〜醯基）-8-氮雜一環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-笨 基}-脉，化合物Α863 ; . 1-（5-第二丁基-2-對甲本基-2}1-吼°坐-3-基）-3-{3-[8-(嗔吩-2-確醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A864 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比哇-3-基）-3-{3-[8-(2-三氟甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛_3_基 曱基]-苯基}-躲，化合物A865 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (3, 4-二氯-苯續醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A866 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨 (3, 4-二氟* -苯項醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A867 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-丨3-1；8- (3, 4-二曱氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_3—基 甲基]-苯基}-脲，化合物A868 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-d (3, 5-二甲基-異畤。坐-4-續酿基）_8-氮雜二環[3 2 1] 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A869 ; -300- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） U35223 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 Α7 Β7 發明說明（299 ) 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(3~氣-4-氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]~笨基卜脲，化合物A870 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[8-(3~氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基卜脲，化合物A871 ; 5*~(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3二基）-腺基]-苄基}-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-磺醯基）-4-甲 氧基-噻吩-3-羧酸甲酯，化合物A872 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(3-甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A873 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(噻吩-3-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基卜脲，化合物A874 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-0-[8-(3-三氟曱基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A875 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-氣-2, 5-二甲基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A876 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-氣-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 -301- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（300 ) 基}-脲，化合物A877 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡嗤-3-基）-3_{3_[8_ (4-氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基曱基]-苯 基卜脲，化合物A878 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A879 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-甲基-3, 4-二氫-2H-苯並[1，4]4畊-7-磺醯基&gt; 氮 雜二環[3.2.1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲（0.0198克）， C38H46N604，683. 3，M+H，3. 55，化合物 A880 ; 1-{3-[8-(4-第三丁基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）脈，化合物A881 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[8-(4-三氟甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A882 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）—3_丨3—[8-(5-啐唑-5-基噻吩-2-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛~ 3-基曱基]-笨基丨_脈’化合物A883 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_(3—[8~ 6-嗎福啉-4-基吡啶-3-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛~ 3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A884 ; -302- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消黄合作社印製 五、發明說明（301) 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基-2Η-〇比吐-3-基）-3- {3 - [ 8-'〇奎咁-8-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A885 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比唾-3-基）-3-[3-(8-苯基甲烧續酿基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基）_苯 基]-脲，化合物A886 ; 1-[3-(8-苯績醯基-8-氮雜二環[3.2.1]辛-3-基甲基）-苯基]-3-( 5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-0比嗤-3-基）-脲，化合物A887 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-〇比唾-3-基）-3-{3-[8·~ (2-苯基-乙院續酿基）-8 -氣雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A888 ; 1-{3-[8-(苯並[1，2, 5]畤二唑-4-磺醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A889 ; 1-{3-[8-(苯並[1，2, 5]噻二唑-4-磺醯基）-8-氮雜二環 [3. 2· 1]辛-3_基甲基]-苯基卜3—(5_第三丁基一對甲笨 基-2H-吼唾-3-基）躲，化合物A890 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3、[8_ (1-曱基-1H-咪唑-4-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛〜 基甲基]-苯基}-脉，化合物A891 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-'1比〇坐-3-基）-3~{3、[8 (1,2-二甲基-1H-咪唑-4-磺醯基）-8-氤雜二環[3 2
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-303- 1335223 A7 B7 五、發明說明（3〇2 ) 辛-3-基甲基]-笨基}_腺，化合物A892 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3~[8-(5-異哼唑-3-基-噻吩-2-續醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A893 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-1»比嗤-3-基）一3_(3~{8-[5-(2-曱基-嗔°坐-4-基）_〇塞吩-2-確酿基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基f基}-苯基）-脲，化合物A894 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{3~[8-(2-酮基-2H-色烯-6-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A895 ; 卜（5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(5-二甲基胺基-萘-1-磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛_ 3-基甲基]-笨基}-脉，化合物A896 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-°比唾-3-基）-3-[3-(8-乙烷磺醯基-8-氮雜二環[3.2.1]辛-3-基甲基）-苯基]-脲，化合物A897; 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 1- (5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(異4咁-5-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A898 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[3-(8-甲烷磺醯基-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基）-苯基]-脲，化合物A899 ; 2- (3_{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-〇比〇坐-3-基）- •304- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（3〇3) 脉基]_千基}_8_氣雜二极[3. 2.1]辛筑-g-績酿基）_本曱 酸甲酯，化合物A900 ; 4- (3-丨3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2. 1]辛烷-8-磺醯基）-2, 5-二甲基-呋喃-3-羧酸甲酯’化合物A901 ; 5- (3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-磺醯基）-卜甲 基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯，化合物A902 ; 5_(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛烷-8-磺醯基）-呋 喃-2-羧酸甲酯，化合物A903 ; Ν-[4-(3 ·{3-[3-(5-第三丁基~2-對甲苯基_2H-吡啤-3_ 基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-磺醯基）-苯基]-乙醯胺，化合物A904 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(4-乙烯基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A905 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[8-(曱苯-4-磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A906 ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-S 羧酸 (2, 3-二氫-笨並[1,4]二喔星-6-基）-醯胺，化合物 -305- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） “35223 Α7 304 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明 A412A ； 桂~3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-躲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2, 3-二 氫-苯並[1，4]二喔星-6-基）-醯胺，化合物Α412Β ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-&lt; 4-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸 一虱-笨並咬喃-5-基）-S盘胺，化合物Α415Α ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-踩基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-缓酸（2, 3-二 氫-苯並呋喃-5-基）-醯胺，化合物Α415Β ; 3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2, 3-二甲 氧基-苯基）-醯胺，化合物Α907 ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3_ 基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8二羧酸 (2,5-二甲氧基-笨基）-醯胺，化合物儿418八； 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2, 5-二 甲氧基-苯基）—酿胺》化合物Α418Β， 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2-甲基-5-苯基-呋喃-3-基）-醯胺，化合物Α421Α ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-
-306-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公«) 1335223 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 --------B7___ 五、發明說明（3〇5 ) 脲基]-苄基}-8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（2-甲 基-5-苯基-呋喃-3-基）-醯胺，化合物A421B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3- 基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2· 1]辛烷-8-羧酸笨 並[1，3]二呤茂-5-基醯胺，化合物A427A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸苯並 [1，3]二呤茂-5-基醯胺，化合物A427B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3- 基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3· 2· 1]辛烷-8—叛酸 (3, 4, 5-三曱氧基-苯基）-醯胺，化合物A424A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-节基卜8-氮雜-二環[3· 2. 1]辛燒-8-竣酸（3, 4, 5-三甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A424B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉基]-+基}-8_氮雜-二環[3.2. 1]辛燒-g_叛酸 (3, 4-二f氧基-苯基）-醯胺，化合物A430A ; 挂_3-{3-[3_(5 -第三丁基-2-對甲苯基_211-〇比〇坐-3-基）-脉基]_爷基}-8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-¾酸（3, 4-二 甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A430B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-對曱本基- 2Η-&gt;»比嗤-3-基）_脈基]_午基卜8_氮雜一 $衣[3·2. 1]辛貌-叛酸 (3, 5-二甲氧基-苯基）_醯胺’化合物A433A ; -307- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱）
1335223 A7 B7 五、發明S兑明（3〇6 ) 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3, 5-二 甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A433B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H -〇比嗤-3-基）-腺基]-辛基}-8—氮雜-二環[3.2.1]辛烧-8-缓酸 (3, 5-—曱基-異等唾-4-基）-酿胺，化合物A436A ; 桂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2· 1]辛烷-8-羧酸（3, 5-二 甲基-異哼唑-4-基）-醯胺，化合物A436B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡崚-3-基）—脲基]—苄基}-8-氮雜-二環[3· 2. 1]辛垸-8-敌酸（3-氣-4-甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A439A ; 桂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）— 脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3-氣-4-甲氧基_本基）-酿胺，化合物A439B ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_腺基]-卞基}-8_氮雜-二壤[3. 2. 1]辛燒_8_叛酸〇塞 吩-3-基醯胺，化合物A442A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一 脈基]_+基}-8 -氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-缓酸嗔吩 基醯胺，化合物A442B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_脈基]-午基}-8 -氮雜-二壤[3. 2. 1]辛燒-8-缓酸（4_ -308- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1335223 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（3〇7) 二氣甲氧基-苯基）-酿胺，化合物A445A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比°坐-3-基）-脉基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛燒-8-叛酸（4:二I 甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A445B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-*1比唾-3-基）-脲基]-苄基丨-8-氣雜-二環[3. 2· 1 ]辛院-8-幾_酸（4-二甲基胺基-笨基）-酿胺，化合物A448A ; 挂-3-丨3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（4-二甲 基胺基-苯基）-酿胺，化合物A448B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（4-三氟甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A451A : 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8-羧酸（4-三氟 甲氧基-苯基）-酿胺，化合物A451B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）_脉基]-爷基}-8*~氣雜-二環[3. 2. 1]辛炫叛S«&gt;(4-乙酿基-苯基）-酿胺，化合物A453A， 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（4-乙酿 基-苯基）-醯胺，化合物A453B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-β比11 坐-3- -309- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（3〇〇 基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛炫-8-羧酸苯 並[1，2,5]咳二唾-4-基-酿胺，化合物A456A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3二基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3· 2· 1]辛烷-8-羧酸苯並 [1，2, 5]噻二唑-4-基-醯胺，化合物A456B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（4-甲氧基-2-甲基-苯基）-醯胺，化合物A459A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（4-甲氧 基-2-甲基-苯基）-醯胺，化合物A459B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-吡味-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛院-8-羧酸（5-氣-2, 4-二曱氧基-苯基）-醯胺，化合物A462A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-腺基]_ +基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-缓酸（5-氣-2, 4-二曱氧基-苯基）_醯胺，化合物A462B ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比》坐-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烷-8-羧酸（5-甲基_2-三氟甲氧基-吱喃-3-基）-酿胺，化合物 Α465Α ； 桂-3_{3--[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-σ比α坐-3·。基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院一8_叛酸（5—甲 -310- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（3〇9 ) 基-2-三氟曱氧基-〇夫〇南-3-基）-酿胺，化合物A465B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基丨-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛炫-8-缓酸（5-甲基-3-苯基-異啐唑-4-基）-醯胺，化合物A468A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-&gt;基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（5-甲 基-3-苯基-異π等唾-4-基）-Si胺，化合物A468B ; 橋内-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-午基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-缓酸（6-氟-4H-苯並[1，3]二喔星-8-基）-醯胺，化合物A471A ; 挂-3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基丨-8-氮雜-二環[3.2·l]辛烷-8-羧酸（6-氟-4ίi-苯並[l，3]二喔星-8-基）-醯胺，化合物A471B; 橋内-3-[(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烷丄8-羰 基）-胺基]-笨曱酸乙醋，化合物A474A ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 桂-3-[(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基腺基]_卞基}-8 -氣雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-幾基）-胺基]-苯甲酸乙酯，化合物A474B ; 橋内-4-[(3-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烷-8-羰 基）_胺基]-苯甲酸乙醋，化合物A477A; 挂-4-[(3-{3-[3-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3- -311- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（no) 基）-脲基]_午基}_8-氣雜-二環[3. 2. 1]辛烧-.8-幾基）-胺基]-苯甲酸乙酯，化合物A477B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2H-吲唑-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜輝，化 合物A908 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3H-咪唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物A909 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 ((R)-5_嗣基比嘻咬-2-幾基）-六氫咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A161B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-((S)-2_甲氧基_2 -苯基-乙酿基）-六氫π比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α3Β ; ·· 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (3-甲基-苯並吱喃-2-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物A910 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[4_(2，2，2_三氟-乙酿基）_节酿基]-六氮σ比咬~4_基甲 基}-苯基）-脲，化合物Α911 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(4-氣-苯基）-丙酿基]-六氮0比咬-4-基甲基}-苯基）-脲，（R)-異構物，化合物A116A ; -312- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（311) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-(1-[2-(4-氣-苯基）-丙醯基]-六氫》比啶-4-基曱基卜笨基）-脲，（S)-異構物，化合物A116B ; 1-{3-[1-(3-1Η-苯並咪唑-2-基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}_3_(5_第三丁基_2_對甲苯基- 2H-°比唾-3-基）-脲，化合物A912 ; N-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-&lt;k-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-1-甲基-2-酮基-乙 基]-乙醯胺，（R)-異構物，化合物A178A ; 基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-基）-卜甲基-2-酮基-乙 基]-乙醯胺，（S)-異構物，化合物A178B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(四氫-咬喃-2-幾基）-六氫B比淀-4_基曱基]-苯基}-躲， (R) -異構物，化合物A66A ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{_3-[卜 (四氫-吱α南-2-幾基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯基卜脉， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (S) -異構物，化合物Α66Β ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(4-酮基-2-苯基-戊醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，00-異構物，化合物A62A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-(4-酮基-2-笨基-戊醯基）-六氩吡啶-4-基甲基]-苯基Ι- ^Π- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（312) 脲，（S)-異構物，化合物A62B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-吡啶-4-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A913 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[Ια-吡啶-3-基-乙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-笨基 }-脲，化合物Α914 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-丨3-[1-(2-3Η-咪唑-4-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基卜脲，化合物Α915 ; 1_{3-[1 -（3Η-苯並三唆-5-幾基）_六氫11比咬-4_基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，化合物A916 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2[1-吡唑-3-基）-3-{3-[1-((S)-5-酮基-四氫-吱喃-2-幾基）-六氩吡咬-4-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A2 ; 1-{3-[1-(4-胺基曱基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}_3_(5-第三丁基-2_對甲苯基_2H_o比。坐_3 -基）_ 脲，化合物A917 ; ί 1-(3-{1-[2-(4-胺基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A918 ; 4-胺基-N-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H- -314- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（⑴） «»比&lt;»坐-3-基）-脉基卜苄基}-六氫°比咬-1-基）-2-酮基-乙 基]-苯醯胺，化合物A919 ; 1-{3-[1-(3_胺基-4-經基-苄酿基）-六氩〇比交_4_基甲 基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A920 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(3-六氫0比咬基-丙酿基）_六氫0比咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A921 ; 卜（5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 (吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A922 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(1H-吲哚-5-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基卜脲，化 合物A923 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-U_ [2-(1Η-吲哚-3-基）-2-酮基-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱 基}-苯基）-脲，化合物A924 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 引β朵-3-幾基）-六氫π比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物Α925 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(.2-{1-[2-(N-甲基-胍基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-笨 基）-脲，化合物A926 ; -315- 本纸張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（3丨4) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3_[1-(2，2-二甲基-丙酿基）-六氮α比咬-4-基甲基]-苯基}_ 脲，化合物Α927 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基 環庚烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A928 ; 1-(5-第三丁基-2 -對曱苯基- 2H_o比0坐-3-基）-3-{3-[1 -(2-苯基-丙酿基）-六氮°比咬_4_基甲基]-苯基丨_脉* (R) -異構物，化合物A63A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2-苯基-丙酿基）-六氮°比咬-4-基甲基]-苯基}_脈’ (S) -異構物，化合物A63B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1_ (2-酮基-3-笨基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-装基}-脲，化合物A929 ; 1-(5-第三丁基-2 -對曱苯基- 2H-0比。坐_3 -基）-3-{3_[1-(2-嗣基&quot;·丙酿基）_六氮α比咬_4_基甲基]-苯基}_脉*化 合物Α930 ; 1-(5-第三丁基_2_對曱苯基-2Η-0比0圭_3_基）_3-（3_{1_ [3-((R)_氰基-甲基-曱基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱 基}-苯基）-脲，化合物A79A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[3-((S)-氰基-甲基-甲基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱 -316- 本纸張尺度適用_國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（315 ) 基}-苯基）-脲，化合物A79B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-((R)-l, 2, 3, 4-四氫-萘-2-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物A5A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[卜 ((S)-l, 2, 3, 4 -四氫-萘-2-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A5B ; 1_(5-第三丁基-2 -對曱苯基-2H-0比嗤_3_基）_3-{3_[1_ ((R)-l -苯基-環戊院幾基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物Α18Α ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1-((S)-l -苯基-環戊烧獄基）-六氫。比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A18B ; 1-{3-[1-(4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}-3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡 β坐-3-基脈，化合物931 ; ·- 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1_ [2-(4, 6-二甲基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物Α932 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-(1-[3-(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A933 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[卜 -317- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（316) (1H-吲哚-6-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基卜脲，化 合物A934 ; 1--(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-各-3-幾基）-六氫比淀-4-基甲基]-笨基}-脲，化 合物Α935 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(3-{1~ [2-酮基-2-(3-苯基-異噚唑-5-基）-乙基]-六氫吡啶-4~ 基甲基}-笨基）-脲，化合物A936 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-ΰ-{1〜 [2_(4_甲院績酿基-笨基）-2_嗣基-乙基]-六鼠°比咬-4-基曱基}-笨基）-脲，化合物Α937 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{3-[1~ (2-嗣基-2-σ比咬-4-基-乙基）-六氫B比唆_4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A938 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 酮基-2-吡啶-3-基-乙基 ）-六 氫吡啶—4-基 甲基]-笨 基}_脉，化合物Α939 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑基）-3-{3-[Ια-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並 [1， 2, 5] 哼二唑-5-基 ）-六 氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物Α940 ; 5-[2-(4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2Η_0比唾-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡啶-1-基）-乙酿基卜異Β等唾一3-羧酸乙酯，化合物Α941 ; -318- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（3n ) 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫咐啶-1-羧酸（2, 4-二甲氧基-苯基）-醯 胺，化合物A942 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基_2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（2-甲基-5-苯基-呋喃-3-基）-醯胺，化合物A943 ; 1_(5_第二丁基_2_對曱苯基-2H-〇比〇坐-基）_3_{2-[1_ (4-呤《坐-5-基-苄酿基）-六氫吡咬_4_基甲基]-苯基}-脉，化合物A944 ; 1-(5_第三丁基-2-對曱笨基-2H-0比嗤-3-基）-3-{2-[1-(2-經基-6-甲基比咬-4-幾基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α945 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(6-曱氧基-苯並吱喃-3-基）-乙醯基卜六氫B比咬-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A946 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基）-3-(2-{1-[2-甲基-5-(六氫β比咬-1-確酿基）-β夫喃-3-幾基]-六氫 吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲，化合物Α947 ; 1-{2-[1-(4-第三丁氧基甲基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基 甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，化合物A948 ; · 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3-曱基-異哼唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}- -319- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（3i〇 脲，化合物A949 ; 醋酸4-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-腺基]-苄基}-六氫比咬-1-幾基）-苄g旨，化合物 A950 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 曱基-異噚唑-4-羰基 ）-六 氳吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物A951 ; 1-{2-[1-(3-丁氧基-4-曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基 甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A952 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-噻吩-2-基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A953 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(5-曱基-2-三氟*甲基-β夫喃-3-獄基）_六氫0比咬-4-基曱 基]-苯基}-脲，化合物Α954 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 比咬-3-基-丙酿基 ）-六氮 σ比咬_4_基 甲基]-苯基 }-脉，化合物Α955 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-甲基-咪唑並[1，2-a]吡啶_3_羰基）-六氫吡啶-4-基 曱基]-苯基}-脲，化合物A956 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基[1- -320- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（319) (4_二氟甲氧基-辛酿基）_六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A957 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-甲基-5-笨基-吱°南-3-幾基）-六氫u比咬-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A958 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）- 甲氧基-2-(2,2,2-三氟乙氧基 ）-辛酿基 ]_ 六氫 *比 啶-4-基甲基卜苯基）_脲，化合物Α959 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3_{2-[卜 (2H-吲唑-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基丨-脲’化 合物A960 ; 1-{2-[1_(4-胺基-3-三氟曱氧基-节酿基）-六氫11 比咬_4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一 3-基）-脲，化合物A961 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (4-異丁基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基丨1脲’ 化合物A962 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{卜 [2-(2, 4-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脈，化合物A963， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2 -氣-6-甲氧基比咳-4-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]一 苯基}-脲，化合物Α964 ; -321- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（32〇 ) 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2_°比咬基-喧°坐-4-幾基）-六氫β比咬基甲基]-笨 基卜脲，化合物Α965 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3, 5-二曱基-1H-0比嗅-4-徵基）-六氫〇比唆-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A966 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[4_(1，1，2,2-四氟-乙氧基）-苄酿基]-六氫0比咬_41_基甲 基}-苯基）-脲，化合物A967 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[3-(1，1，2,2-四I-乙氧基）-苄醯基]-六氣0比咬_4—基甲 基}-苯基）-脲，化合物A968 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-U- [2-（卜甲基引哚-3-基）-乙醯基]-六氫〇比咬_4-基甲 基}-苯基）-脲，化合物A969 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 1-{2-[1-(苯並噻σ坐-6-羰基）-六氫吡咬-4-基甲基]-苯 基卜3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲， 化合物A970 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-·»比°圭-3-基）-3-(2_{1-[6-（2, 2, 2-三氟-乙氧基）-六氫吡啶-3-羰基]-六氫吡 咬-4-基甲基卜苯基）-脲，化合物A971 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(4-乙基胺基-苄酿基）-六氫批咬-4-基曱基]-苯基Ια!- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（321 ) 脲，化合物A972 ; 1_(5 -第三丁基-2-對甲苯基-2H-ntb0坐-3-基）_3-{2-[1-(2-曱基-呋喃-3-羰基）-六氩吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A973 ; 1-{2-[1-(二環[2. 2. 1]庚-5-稀-2-魏基）-六氫β比咬-4-基曱基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，化合物Α974 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[ΙΟ, 6-二酮基-六氫-嘧啶-4-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物Α975 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-[1，2, 3]嗔二0坐-4-基-苄酸基）-六氫0比咬-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A976 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4, 5-二甲基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A977 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3-甲貌續醯基_6, 二氫-苯並[c]喧吩幾基）_六氫 吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物A978 : 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[Ια, 3-二 氫-苯並呋喃-5-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯 基卜脲，化合物Α979 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1- -323- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（ 322 ) [2-（3, 5-二甲基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A980 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{·2-[卜 (2-茚滿-2-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α981 ; 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(3Η-_β坐-4-幾基）-六氫η比咬-4-基甲基]-苯基}-服，化 合物Α982 ; .1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）_3-{2-[卜 (2, 5-二甲基-呋喃-3-羰基）-六氫吡啶_4_基曱基]-苯 基卜脲，化合物A983 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(5-甲氧基-苯並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A984 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 6-二甲氧基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨 基}-脲，化合物A985 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[ΙΟ, 6-二氣-吡啶-3-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基 曱基]-苯基 }-脈，化合物Α986 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-笨基）-脲，化合物A987 ; -324- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（323 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(5-甲基比0井-2-幾基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A988 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-甲氧基-噻吩-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-革基卜 脲，化合物A989 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(5-甲基-1-苯基-1H-0比β坐-4-幾基）_六氫0比咬-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物Α990 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-六氩吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A991 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[ΙΟ-甲氧基-2-苯基-乙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基卜脲，化合物Α992 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(7-曱氧基-笨並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基f基]-苯 基卜脲，化合物A993 ; 1--(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (3-曱基-苯並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基卜脲，化合物A994 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 硫脲基-苄酿基 ）-六氫σ比咬-4-基 甲基]-苯基 }-脲， -325- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（324 ) 化合物A995 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(2, 3-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氩0比啶-4-基曱 基卜苯基）-脲，化合物A996 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1_ [3-(4-氟-苯基）-丙醯基]-六氫β比咬基甲基}-苯基）-腺，化合物Α997 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (5-氣-6-經基-咐唆-3-幾基）-六氫11比咬_4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物A998 ; 1-(5-第三丁基-2-對 f 苯基比0坐基）-3-{2-[1_ (2, 4-二甲基-〇塞。坐-5-M基）-六氫0比咬-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A999 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[4-(2, 2, 2-三氟-乙醯基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱 基}-苯基）-脲，化合物A1000 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2心吡唑-3_基）-3〔2[1_ [2-(5-氣-苯並[b]噻吩-3-基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基 甲基}-苯基）-脲，化合物A1001 ; 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基- 2H-0比0坐基）-3-{2-[1-(2-σ比咬-3-基-嗟唾-4-叛基）-六氫。比咬-^-基曱基卜苯 基}-脲，化合物Α1002 ; 1_(5~第三丁基-2-對甲苯基-2Η-0比。生_3_基）-3-(2-{1- -326- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（325 ) [2_(5_氣-3-曱基苯並[b]嗟吩-2-基）-乙酿基]-六氮π比 咬-4-基甲基}-笨基）-脲，化合物A1003 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1004 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基^S-U-n-CCl， 2, 3]噻二唑-4-羰基 ）-六 氫吡啶-4-基甲基 ]-苯基 }-脲，化合物A1005 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (3, 5-二甲基-異畤基-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1006 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (5-曱基-2-苯基-2H-[1，2, 3]三0坐-4-幾基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1007 ; 1-{2-[1-(2-苯並[13]嗔吩-3-基-乙酿基）-六氫11比咬-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1008 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-丨2-[1-(笨並[1)]噻吩-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-2.基）-脲，化合物A1009 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4咐-6-幾基）-六氫α比咬-4-基曱基]-苯基卜腺，化合 物 Α1010 ; -327- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐) 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 326 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3-基）-3-{2-Π-(3-嗟吩-2-基-丙醯基）-六氣0比咬-4-基甲基]基}-脉，化合物Α1011 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-U-[2-(4-氣-苯基）-丙酿基]-六氫α比咬-4-基曱基}-笨基）-脲，化合物Α1012 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0tto坐-3-基）_3-{2-[1-(2-咬喃_2-基-2-酮基-乙酿基）-六氫0比咬_4_基甲基]-笨基卜脲，化合物A1013 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (5-氣塞吩-2-幾基）-六氫D比咬-4-基甲基]-苯基卜脲， 化合物AHU4 ; 1-{2-[1-(3-1Η-苯並°米°圭-2-基-丙酿基）-六氫β比淀-4-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲，化合物A1015 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 N-[2-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫比咬-1-基）-1_甲基-2-酮基-乙 基]-乙醯胺，化合物Α1016 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-Β比0坐-3-基）-3-{2-[1-(2-經基-鸣唯-4-幾基）-六氫&lt;»比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1017 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基 甲基比咬-2-幾基 ）-六氫0比咬-4-基 甲基]-苯基 }- -328- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（327 ) 脲，化合物A1018 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[ 1-(四氫-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲， 化合物A1019 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-ΰ-[1-(4-酮基-2-苯基-戊酿基）-六氫比淀-4-基甲基]-笨基 脲，化合物Α1020 ; 1-(5-第三丁基_2_對曱苯基-2Η-吡唑-3-基 2-二甲基-戊醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }_ 脲，化合物Α1021 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-曱氧基-2-曱基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A1022 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[1-(4-甲氧基-苯基）-環丙烷羰基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，化合物A1023 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-經基甲基-节8¾基）-六氫β比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α1024 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(3, 5-二曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-笨基）-脲，化合物A1025 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3-基）-3-(2-(1- -329- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（328 ) [2-(2,3-二甲基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-脲，化合物A1026 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1_ (3-對甲苯基-丙醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1027 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (2, 4, 6-三甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱手]-苯 基卜脲，化合物A1028 ; 1-{2-[1-(2-苯並[1,3]二噚茂-5-基-乙醯基）-六氫吡 啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1029 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[2-(1-庚-2-酿基-六氫比唆-4-基甲基）-苯基]-躲，化合物 A1030 ； 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(4-曱氧基-苯氧基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜 苯基脲，化合物A1031 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-甲基-2-笨基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}-脲，化合物A1032 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3-甲基-呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1033 ; -330- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（329 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 β-苯基胺基-乙醯基 ）_六 氩吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物Α1034 ; 卜[3-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-0比〇坐-3- 基）-脲基]-f基}-六氩吡啶-1-羰基）-苯基]-乙醯胺， 化合物A1035 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-甲基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脉，化合物A1036 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2_吡啶-4-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1037 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-吡啶-3-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1038 ; 經濟部智慧財產局員Μ消費合作社印數 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-3H-咪唑-4-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1039 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比。生-3-基）-3-·Γ?-[ΙΟ 奎喏咁-2-羰基 ）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲 ，化 合物Α1040 ; 1-{2-[1-(3Η-苯並三嗤-5-幾基）-六氫υ比咬-4-基甲基]-笨基}-3-(5_第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3- -331- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（33〇 ) 脲，化合物A1041 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(5-明基-四氫-吱鳴_2-幾基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物Α1042 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(1H-吡唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物A1043 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 3-二氫-1H-引0朵-2-幾基）-六氫η比咬-4-基甲基]-苯 基卜脲，化合物Α1044 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(3, 5-二氟-笨基）-乙醒基]-六氫〇比咬-4-基甲基丨-苯 基）-脲，化合物A1045 ; 1-{2-[1-(4_胺基甲基-节酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲，化合物A1046 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(3, 4-二I-苯基）-乙酿基]-六氫°比咬-4-基甲基}-苯 基）-脲，化合物A1047 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(2, 4-二氟-苯基）-乙酿基]-六氫吼咬-4-基曱基}-笨 基）-脲，化合物A1048 ; 1~(2-{1-[2-(4-胺基-笨基）-乙酿基]-六氫σ比咬-4-基甲 -332- 本紙張尺度適用申國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（331) 基}-苯基）-3_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比吐-3-基）-脲，化合物A1049 ; 4-胺基-N-[2-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-〇比嗤-3-基）-脉基]_节基}-六氫°比咬_1-基）-2-酮基-乙 基]-苯醯胺，化合物A1050 ; 1_{2-[1-(3-胺基_4-經基-节Sil基）-六氫0比咬-4-基甲 基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1051 ; 1-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(異4 β林—1 —幾基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-笨基}-脉，化 合物Α1052 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(喳咁-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A1053 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(唼啉-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A1054 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(喳啉-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合 物 A1055 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3 -六氫°比咬-1-基-丙酿基）-六氫p比咬_4-基甲基]•苯 基}_脉，化合物A1056 ; -333- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 332 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (吡啶-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合 物 A1057 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合 物 A1058 ; 1-{2-[1-(6-胺基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基7基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-d比嗤-3-基）-脲，化合物A1059 ; 1-{2_[1-(2-胺基-0比咬-3-緩基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-脲，化合物A1060 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(吡啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合 物 A1061 ; 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(6-氣-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}:脲， 化合物A1062 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-氯-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， 化合物A1063 ; 1-{2-[1-(3_胺基-11比°井-2-叛基）-六氫0比咬-4-基〒基]_ 笨基}-3_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_ -334- 本纸張尺度適用中國圉家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（333) 脲，化合物A1064 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3〜基）-3-{2-[1-(吡畊_2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基卜脲，化合 物 A1065 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2_[卜 (1H-吲哚-5-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化 合物A1066 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (3-1H-吲哚-3-基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1067 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基—2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(2-1H-吲哚-3-基-乙醯基）—六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}_脲，化合物A1068 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{卜 [2-(111_*1引11朵-3-基）-2-酮基-乙醯基]-六氫〇比咬-4_基甲 基}-苯基）-脲，化合物A1069 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 弓丨0朵反基）-六氣〇比咬-4-基甲基]-苯基}-腺’化 合物A1070: 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-°塞吩-3-基-乙酿基）-六氫比淀-4-基甲基]-苯基}-脈，化合物A1071 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{2-[1- -335- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（334) (喧吩-3-羰基）-六氫吡咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A1072 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{2-[1- (2-°塞吩-2-基-乙酿基）-六氫β比咬-4-基曱基]-苯基}_ 脲，化合物Α1073 ; 1-(5-第三丁基-2-對f苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (5-曱基-咳吩-2-幾基）-六氫峨受-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1074 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(呋喃-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A1075 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{会_[卜 (3-吱β南-2-基-丙酿基）-六氩。比咬-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α1076 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 ((R)-5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A991A ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1~ ((S)-5-酮基比洛咬-2-叛基）-六氫α比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A991B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-（2-{1-[2-(2, 5-二酮基-0米唾咬-4-基）-乙酿基]-六氫吼咬-4-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1077 ; -336- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 335 ) 1_(5_第三丁基_2 -對曱苯基-2H-0比。圭_3 -基）-3-[2-(1-庚醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A1078 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[ΙΟ-酮基-5-苯基-戊醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物Α1079 ; 1-(5_第三丁基~2-對甲笨基_211-〇比。坐_3 -基）_3-（2 -{1-[4-(4-甲氧基-苯基）-丁醯基]-六氩吡啶-4-基曱基}-苯 基）-脲，化合物A1080 ; 1-(5-第三丁基-2 -對甲苯基_2H_0比°坐_3-基）-3_{2_[1-(4-苯基-丁醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物A1081 ; 1-(5_第三丁基-2_對曱苯基_2H_o比唾-3 -基）-3_(2_{1-[2-(4-曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱J卜苯 基）-脲，化合物A1082 ; 1-（5_第三丁基-2_對曱苯基_211_0比。坐_3_基）-3_(2-{1-[2-(4 -敗-苯基）-乙酿基]-六氯α比咬-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物Α1083 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(3,4-二曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基罗 基卜苯基）-脲，化合物A1084 ; 1-(5_第三丁基-2 -對曱苯基_2Η_α比嗤-3-基）-3-(2-{1-[2-(3-曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯 -337- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（336) 基）-脲，化合物A1085 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 氟-苯基 ）-乙 醯基]-六 氫吡啶-4-基甲基 }-苯基 ）-脲，化合物Α1086 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-鄰甲苯基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1087 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(2-甲氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯 基）-脲，化合物A1088 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(2-氟-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1089 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-甲氧基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲， 化合物A1090 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-苯氧基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲， 化合物A1091 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (2-二甲基胺基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1092 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1- -338- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 337 ) [2_(N-甲基-胍基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜笨 基）-脲，化合物A1093 ; N-[2-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫σ比咬-1-基）-2-闕基-乙基]-乙酿 胺，化合物A1094 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）_3-{2-[1_ ((R)-2-曱氧基-2-苯基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]_ 苯基卜脲，化合物A992A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨？-[1-((S)_2-曱氧基-2-笨基-乙酿基）-六氫0比咬-4-基甲基]_ 笨基}-脲，化合物A992B ; 1~·(5-第三丁基_2 -對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{2-[1-(2, 2-二曱基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1095 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[2-U_ 環庚烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A1096 ； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-萘-2-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基产腺， 化合物A1097 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-萘-1-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲， 化合物A1098 ; -339- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（33〇 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (吱喃_2-藏基）-六氩°比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，Μ匕合 物 Α1099 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(5-甲基-3-苯基-異畤唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A1100 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[2-(卜 丁酿基-六氫β比咬-4-基曱基）-苯基]-脲，化合物 Α1101 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[4-(4-氣-苯基）-4-網基-丁酿基]-六氫〇比咬-4-基曱 基}-苯基）-脲，化合物A1102 ; 4-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-节基}-六氫β比咬-1-基網基-丁酸甲酷，化合 物 Α1103 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-U_ [3-(2-曱氧基-笨基）-丙醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯 基）-脲，化合物A1104 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2_[卜 (3-苯基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物A1105; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 苯氧基- 丙醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯基 卜脲， -340- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（339 ) 化合物A1106 ; N-[2-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3- 基）-腺基]-节基}-六氫〇比咬-1-基）-2-銅基-乙基]-笨甲 醯胺，化合物A1107 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-笨基-丙醢基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯基}脲，化 合物A1108 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[l-(2-鋼基苯基-丙酿基）-六氫β比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1109 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η_吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-酮基-丙醯基）-六氫'1比咬-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物Α1110 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑—3-基）-3-(?-{1一 [3-(氰基-曱基-曱基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1111 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[l-(3, 5-二曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1112 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 4-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1113 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑_3_基）-3-{2-[1- -341- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（34〇) (2, 3-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脉，化合物Al 114 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(1，2, 3, 4-四氫-萘-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A1115 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-環己基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基丨尿， 化合物A1116 ; 1-(5-第三丁基_2 -對甲苯基-2H-0比β坐-3-基）-3-{2-[1-(卜曱基-環己烷羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1117 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-[2-(1-環己烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A1118 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-環戊基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲， 化合物A1119;
經濟部智慧財產局員Η消費合作社印M 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(1-苯基-環戍院叛基）_六鼠°比咬_4_基曱基]-本基}_ 脲，化合物A1120 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[2-U-環戊烷羰基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲’化合物 A1121 ； -342- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（341) 1-(5-第三丁基_2-對甲苯基- 2H-0比吐-3-基）-3_[2~(1-環丁烷羰基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲，化合物 A1122 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-U-甲基-環丙烷羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1123 ; 1-{2-[1-(3, 5-雙-三氟甲基-爷酿基）-六氩〇比咬-4-基甲 基]-苯基}-3_(5_第三丁基-2-對甲苯基_21!-〇比°坐-3-基）-脲，化合物A1124 ; 1-{2-[1~(4-胺基-5-氣-2-曱氧基-节醢基）-六氫π比咬-4-基曱基]-苯基丨_3-(5-第三丁基_2 -對甲苯基_2Η-0比 唑-3-基）-脲，化合物Α1125 ; 1-{2-[1-(苯並[d]°米。坐並[2，1-b]嗔唾-2-叛基）_六氫α比 啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲，化合物Α1126 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 ([1，6]萘咬-2-叛基）-六氫1^比唆-彳-基甲基]-苯基}-脲’ 化合物A1127 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨？_[卜 (2-甲基-5-三氟甲基等唑-4-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1128 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{卜 [4-(4-氣-苯基）-噻吩-2-羰基]•六氫吡啶-4-基甲基 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（342 ) 苯基）-脲，化合物A1129 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-厂2-[卜 (2-三氟曱基-[1,8]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1130 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(2-{卜 [4-(4-曱氧基-苯基）-噻吩-2-羰基]-六氫吡啶-4-基甲 基}-苯基）-脲，化合物A1131 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-（4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）-苄醯基]-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1132 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1_ [3-(4，6-二曱基- °¾°¾-2-基胺基）-节酿基]-六氩心°定-4-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1133 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[4-（4, 6-二甲基-喊咬-2-基胺基）-节酿基]-六氫比唆-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1134 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-丨1一 [3-(2, 2-二氟-笨並[1，3]二°寻茂-5-基）-丙烯酿基]-六 氫0比咬-4-基甲基}-笨基）-脉，化合物A1135 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基 (2-苯基_5-三II甲基-〇夸嗤-4-幾基）-六氫°比咬-4-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1136 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{2-[1- -344- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（343 ) (6-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]一苯 基}-脲，化合物A1137 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3-(2_{1_ [2-(4, 6-二曱氧基-嘧啶-2-基硫烷基）-苄醯基]-六氫吼 啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1138 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(2-{1-[3-(4, 6-二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-六氫吡 啶-4-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1139 ; 1-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-三氟曱基-[1，6]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A1140 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-氯-4-甲烷磺醯基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1141 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(1H-吲哚-6-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲，化 合物A1142 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[2-(1-{3-[(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基）-曱基-胺基]-苄醯基}-六 氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-脲，化合物A1143 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(2_曱基-[1，6]萘啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A1144 ; -345- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（344) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）_3-{2-[1-([1，8]茶啶-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲’ 化合物A1145 ; 1_(5_第三丁基-2-對甲笨基-2H-11比0坐-3-基）-3-{2-[1-(4,5_二氫-苯並[b]嗔吩-6-徵基）_六氫0比唆_4-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A1146 ; 1-(5-第三丁基_2-對〒苯基-2H-0比唾-3-基）-3-{2-[1_ (3a，4, 5, 7a_四氫-苯並吱17南-6-幾基）-六氫0比咬-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1147 ; 1-(2-{1_[1_(5-演-痛咬-2-基）-六氫B比咬-4-幾基]-六 氫吡啶-4_基甲基}-苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1148 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-(1-[2-(4, 6-二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-六氫吡 啶-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1149 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 卜（2-{1-[1-(5-溴-嘧啶-2-基）-六氫吡啶-3-羰基]-六 氫吡啶-4-基f基卜苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲革基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1150 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[2-(1-{4-[(4, 6-二甲基-嘧啶-2-基）-甲基-胺基]-苄醯基}-六 氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物A1151 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (1H-吡咯-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化 -346- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（345 )
合物Al 152 I 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A1153 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）_六氳吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1154 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 三甲基- 苄醯基 六 氫吡啶-4-基甲 基]-苯基卜 腺，化合物Α1155 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 2-二氟-苯並[1，3]二B等茂-5-幾基）-六氫π比咬基 甲基]-苯基}-脲，化合物Α1156 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-211-吡唑-3-基）-脉基]-节基卜六氩°比咬幾基）_2, 5-二甲基-吱鳴-3-磺酸（噻吩-2-基甲基）-醯胺，化合物Α1157 ; 1-{2-[1-(2-苯並[1,3]二哼茂-5-基-2-酮基-乙基）-六 氮0比咬-4_基甲基]-苯基}-3-（5 -第三丁基_2-對甲苯基~ 211-11比&lt;1坐-3-基）-脉，化合物人1158; l-{2-[1-(2-苯並[b]噻吩-3-基-2-酮基-乙基）氫吡 啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-°比。坐-3-基）-脲，化合物A1159 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1- -347- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS〉A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（346) [2-酮基-2-(3-苯基-異哼唑-5-基）-乙基]-六氫吡啶_4_ 基曱基}-苯基）-脲，化合物All60 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(》-{卜 [2_(4_甲院續酿基-苯基）-2_飼基-乙基]_六鼠17比咬4_ 基甲基}-苯基）-脲，化合物All61 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[Ια-酮基-2-吡啶-4-基-乙基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基}-脲，化合物Α1162 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1_ [2-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基）-2-酮基-乙基]-六 氫0比咬-4-基甲基}-苯基）-脉，化合物A1163， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2:U_ [2-(5-f基-3-苯基-異&lt;4唑-4-基）-2-酮基-乙基]-六氫 吡啶-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1164 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2_嗣基_2_(5_0比唆-2 -基-σ塞吩_2_基）-乙基]_六鼠π比 啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物Α1165 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(2, 4-二甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶一4_ 基曱基}-苯基）-脲，化合物A1166 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[2-(2, 5-二f氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫哎汔一4_ 基甲基}-苯基踩，化合物A1167 ; -348- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7
五、發明說明（347 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裝 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{Ι-β - （3-甲氧基-苯基 ）-2_酮基-乙基]-六氫17 比淀一4_ 基甲 基}-苯基）-脲，化合物A1168 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (2_飼基比咬-3_基-乙基六氫0比咬基甲辱]本 基}-脲，化合物Α1169 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）_3-(2_{1 -[2-(4_二氟曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氩°比咬_4_ 基甲基}-苯基）-脲，化合物A1170 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2_{1 -[2-酮基-2-(4-三氟甲氧基-苯基）_乙基]—六氫0比唆一4-基甲基卜苯基）-脲’化合物A1171 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1_ [2-(4-曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫0比啶-4-基甲 基卜苯基）-脲，化合物A1172 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並[1，2, 5]哼二唑-5-基）-六 氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脈，化合物A1173， 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3_(2-{1-[2 -闕基_2_(2_嗣基_1，2，3, 4-四氮-唆0林基）-乙基]-六氫0比咬-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1174 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 酮基-2-(4-吡咯啶-1-基-苯基 ）-乙基]-六 氫吡啶-4- -349- 訂
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（34〇 基甲基}-苯基）-脲，化合物All75 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-U_ [2-(4-二乙基胺基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1176 ; 5-[2-(4_{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-乙醯基]-異啐唑-3-羧酸乙酯，化合物A1177 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-;£-[ΙΟ, 3, 5-三曱基-1Η-πώ〇坐-4-續酿基 ）-六氫比咬-4-基甲 基]-笨基卜脲，化合物Α1178 ; 1-丨2-[1-( 丁烷-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-*1比吐-3-基）-脉， 化合物Α1179 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(萘-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合 物 A1180 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-{2-[1-(苯並[1，2,5]喧二°圭-5-續酿基）-六氫*&gt;比咬-4-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比π坐-3-基）-脲，化合物Α1181 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 3-二氫-苯並[1，4]二喔星-6-續酿基）-六氫·》比咬-4-基甲基]-苯基卜脲，化合物Α1182 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1- -350- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（349 ) (2, 3-二氩-苯並呋喃-5-磺醯基）_六氩吡啶-4_基+基]_ 苯基卜脲，化合物A1183 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2,4-二氣-苯續酿基）-六氫0比咬_4_基甲基]-本基}_ 脲，化合物A1184 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 5-二氣-笨續醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基 脲，化合物A1185 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡*坐-3-基）-3-{2-[l-(2, 5-二甲氧基-笨磺醯基 ）-六 氫吡啶-4-基 甲基]-苯 基卜脲，化合物A1186 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-氣_4_氟-苯續醒基）-六氫π比咬基甲基]-本基}_ 脲，化合物Α1187 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2-氣-苯磺醯基）-六氫吡啶_4-基甲基]-苯基卜脲’化 合物A1188 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (2-氟-笨磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物A1189; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2, 4, 6-三甲基-苯磺醢基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1190 ; -351- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1335223 五、發明說明（35〇 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (萘-2-續酿基）_六氫B比咬基甲基]-笨基}-躲，化合 物 A1191 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(嗟吩_2_續酿基）_六氮°比淀基甲基]-苯基}-脉’化 合物A1192 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-三氟甲氧基-苯磺醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1193 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 二氯-苯續酿基 ）_ 六氫0比唆-4-基 甲基]-苯基 }-脲，化合物Α1194 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-6-[卜 (3, 4-二氟-苯續酿基）_六氮0比咬-4-基甲基]-苯基}-脉，化合物A1195 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3, 4-二甲氧基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}_踩，化合物A1196 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (3, 5-二曱基-異0寻唾-4_續酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]_ 笨基}-脲，化合物A1197 ; 1-(5 -第三丁基-2 -對曱苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{2_[1-(3-氣-4 -氟-苯續酿基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯基卜 -352- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（351) 脲，化合物A1198 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(3-氟-笨磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物A1199 ; 5-(4-{2-[3-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-·»比17坐-3-基）-脲基]-苄基卜六氫σ比唆_1_續醯基）-4-甲氧基-嗟吩-3-羧酸甲酯，化合物A1200 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (3-甲氧基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1201 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (喧吩-3-續酿基）-六氫β比0^-4-基甲基]-苯基}-脱，化 合物Α1202 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (3-三氟甲基-苯磺醯基）-六氩吡啶-4-基甲基]-莕基}-脲，化合物A1203 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-氯-2, 5-二曱基-苯磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1204 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-氣-笨續醒基）-六氫°比咬-4-基甲基]-笨基}-脉，化 合物A1205 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 -353- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（352 ) (4-氟-苯磺醯基）-六氫吡啶_4_基甲基]—苯基卜脲，化 合物A1206 ; 1~(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-曱氧基-苯磺酿基）_六氩吡啶_4_基甲基]一苯基}_ 脲，化合物A1207 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑_3_基）-3-{2-[1-(4-甲基-3, 4-二氫-2H-苯並[1,4]啐畊-7-磺醢基）-六氫 吼啶-4-基曱基]-笨基卜脲，化合物A1208 ; 1~{2-[1-(4-第三丁基-苯確醯基）-六氫吡咬-4_基甲 基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對f笨基-2H-吡唑-3-基）-腺，化合物A1209 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(4-三氟曱氧基-苯磺醯基）_六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1210 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (5-嗤_5_基-嘆吩-2-續酿基）-六氫&quot;比咬-4-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1212 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{'2-Π-(6-嗎福咁-4-基-吡啶-3-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物Α1213 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (喳咁-8-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲，化 合物A1214 ; -354- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（353 ) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[έ-(1_ 苯基甲烷磺醯基-六氫吡啶-4-基曱基）-笨基]-脲，化合 物 Α1215 ; 1-[2-(1-苯磺醯基-六氫吡啶-4-基曱基）-苯基]-3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物 A1216 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨2-[1-(2-苯基-乙烯磺醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1217 ; 1-{2-[1-(苯並[1，2, 5]哼二唑-4-磺醯基）-六氫吡声:-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1218 ; 1-{2-[1-(苯並[1，2, 5]噻二唑-4-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1219 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}_脈，化合物A1220 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(1，2-二甲基-1H-咪嗤-4-續酿基）-六氫0比咬_·基曱 基]-笨基}-脲，化合物A1221 ; 卜（5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基 異嘮唑-3-基-噻吩-2-磺醯基 ）_六 氫吡啶-4-基甲 -355- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（354) 基]-苯基}-脲，化合物A1222 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(2-{1-[5_(2_甲基-噻唑-4-基）-噻吩-2-磺醯基]-六氫（'定-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1223 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[卜 (2-酮基- 2H-色稀-6-續酿基）-六氫σ比咬-4-基甲基]-笨 基}-脲，化合物Α1224 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[1_ (5-二曱基胺基-萘-1-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1225 ; 1-(5_第三丁基-2 -對甲苯基_211_11比0坐- 3-基）-3_[2_(1-乙烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A1226 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{2-[1 -(異喳咁-5-磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基卜脲’ 化合物A1227 ; 1- (5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[2-(卜 甲烷磺醯基-六氫吡啶-4-基甲基）-苯基]-脲，化合物 A1228 ； 2- (4-{2-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_ 脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-磺醯基）-苯曱酸甲酯，化合 物 A1229 ; 4-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一 -356- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（355 ) 腺基]-V基}-六氣0比咬_1_續酿基）_2，5_二甲基-味喊- 3- 羧酸曱酯，化合物A1230 ; 5-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-腺基]-卞基}-六氫吼唆-1-續酿基）-1_甲基_1Η_β比洛 羧酸甲酯，化合物A1231 ; 5-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-吡唑-3_基）_ 脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-磺醯基）-呋喃-2-羧酸甲醋’ 化合物A1232 ; N-[4-(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2H-a比0生一3一 基）-脲基]-节基}-六氫比咬-1-續醯基）-苯基]*&quot;二酿 胺，化合物A1233 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (4-乙烯基-笨磺醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}一 脲，化合物A1234 ; 1-(5-第三丁基-2-對f苯基-2H-吡唑-3-基）_3-[241-(曱笨-4-續酿基）-六氩0比咬-4-基甲基]-苯基卜脉’化 合物A1235 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4- {2-[3-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一脉 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（2, 3-二氫-苯並[1，4]二# 星-6-基）-醯胺，化合物A1236 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一脈 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（2, 3-二氫-苯並吹喃一5一 基）-醯胺，化合物A1237 ; -357- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（356 ) 4-{2-[3-(5-第三丁基-2〜對甲苯基_2H一吡唑_3_基）一脲 基]-爷基}-六氫°比咬-1-羧酸（2, 4-二曱氧基-苯基）-醯 胺，化合物A1238 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基_211-吡唑-3_基）-脲 基]基}-六氫吼咬-1-羧酸（2, 5-二曱氧基-苯基）-醯 胺，化合物A1239 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（2-曱基-5-苯基-吹$ -3-基）-醯胺，化合物A1240 ; 4-{2_[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-211-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡咬-1-緩酸笨並[1，3]二喔星-5-基-酿 胺，化合物A1241 ; 4-{2-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2Η-»比坐—3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶_1_羧酸（3, 4, 5-三甲氧基-苯基）-醯胺，化合物Α1242 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-{2-[3-(5_第三丁基-2-對甲笨基-2Η-0比唾-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（3, 4-二甲氧基-苯基）-醯 胺，化合物Α1243 ; 4-丨2_[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吼》坐-3-基）-脉 基]•苄基}-六氫Β比咬-1-叛酸（3, 5-二甲氧基-苯基）-酿 胺，化合物Α1244 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-爷基}_六氫0比咬_1-叛酸（3, 5-二曱基-異ί号η坐-4- -3 58- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（357 ) 基）-醯胺，化合物A1245 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（3-氣-4-曱氧基-苯基）-醯 胺，化合物A1246 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫°比咬-1-叛酸嘆吩-3-基-醯胺，化合物 A1247 ； 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比&lt;»坐-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-二氟甲氧基—苯基）_醯 胺，化合物A1248 ; 4-{2-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3-墓）-脉 基卜苄基卜六氫°比咬-1-叛酸（4-二甲基胺基-苯基）_酿 胺，化合物A1249 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比&lt;»坐-3-基）-腺 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（4-氟甲氧基-笨基）一醯 胺，化合物A1250 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-{2-[3-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2{{-〇比。坐-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（4-乙醯基-笨基）-醯胺， 化合物A1251 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸笨並[1,2, 5]噻二唑-4-基 醢胺，化合物A1252 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-胧 •359- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 358 ) 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（4-甲氧基-2-曱基-苯基）-醯胺，化合物A1253 ; 4_{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比吐-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫0比咬-1-緩酸（5-氯-2, 4-二曱氧墓-苯 基）-醯胺，化合物A1254 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比嗤-3-基）-脲 基]-苄基}_六氫0比咬緩酸（5-曱基_2_三I甲基夫 喃-3-基）-醯胺，化合物Α1255 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基_2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}_六氫吡啶-1-羧酸（5-甲基-3-苯基-異啐唑-4-基）-醯胺，化合物Α1256 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-0比〇坐_3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸（6-氟-4Η-苯並[1，3]二喔 星-8-基）-醯胺，化合物Α1257 ; 3- [(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]基}-六氫吡啶-1-羰基）-胺基]-笨甲酸乙 酯，化合物A1258 : 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 4- [(4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3- 基）-脲基]-节基丨-六氫吡咬-1-羰基）-胺基]-苯甲酸甲 酯，化合物A1259 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-〇tb唑-3-基）-3-{4-[8~ (4-0夸唑-5-基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_3-農甲 基]-苯基}-脲，化合物A1260 ; -360- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（359) 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基一2H-吡唑-3-基）-3-{4~[8-(2-羥基-6-曱基-吡啶-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脉，化合物A1261 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基一2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(6-甲氧基-苯並呋喃-3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脈，化合物A1262 : 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-丨8-[2-甲基-5-(六氫吡啶-1-磺醯基）-呋喃-3-羰基]-8-氮 雜二環[3. 2· 1 ]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物 A1263 ； 1-{4-[8-(4-第三丁氧基甲基-苄醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛_3_基曱基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2H-&quot;比吐-3-基）-脉，化合物A1264 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-曱基-異畤唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基 甲基]-笨基}-脲，化合物A1265 ; 錯酸4-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比。坐-3-基）-脲基]-苄基}_8_氣雜二環[3. 2. 1]辛院-8-幾基）-苄酯，化合物A1266 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-α比唾-3-基）-3-{4-[8-(5-甲基-異°寻唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1267 ; 1-{4-[8-(3- 丁氧基-4-甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環 -361- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ' ' 1335223 A7 B7 五、發明說明（360 ) [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2H-b比n坐-3-基）~脉，化合物A1268 ; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-11比σ坐基）-3-{4-[δ-Μ-嗔吩-2-基-苄 酿 基 ）-8-氮 雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1269 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-0比〇坐-3-基）-3-{4-[8-(5-曱基-2-三氟曱基-呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1270 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-吡啶-3-基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1271 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3-基）-3-{4-[8-(2-甲基-味唾並[1, 2-a]-〇tb咬-3-幾基）_8_氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1272 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4-二氟曱氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A1273 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-『乂-[8-(2_甲基苯基夫喃叛基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α1274 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）_3-(4-{8-[5-甲氧基-2-(2,2,2_三氟-乙氧基）-苄醯基]-8-氮雜二 環[3. 2· 1]辛-3-基甲基}-笨基）-脲，化合物A1275 ; -362- 本纸張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（36丨） 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）~3~{4-[8-(211-,吐_3-幾基）-8-氮雜二環[3.2.1]辛-3~基甲基]_ 苯基}-脲’化合物A1276 ; 1-{4-[8-(4-胺基-3-三氟甲氧基-苄醯基）-8-氡雜二環 [3.2. 1]辛_3-基甲基]-苯基卜3-(5 -第二丁基~2~對曱笨 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1277 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3~{4-[δα-異丁基- 苄醯基 ）-8-氮 雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基甲 基]— 苯基}-脲，化合物A1278 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(2,4~二甲氧基-笨基）-乙醯基]-8-氮雜二環[?·, 2. 1] 辛-3_基曱基}-苯基）-脉，化合物A1279 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-氣-6-甲氧基-吡啶-4-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1280 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-呲唑-3-基）一3_{4-[8-(2-吡啶-4-基-噻唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1281 ; 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3—丨4-[8-(3, 5-二甲基-1H-0比°坐幾基）_8~*氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物Α1282 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑—3-基）一3—(4_丨8-[4-(1, 1，2, 2-四氟-乙氧基）-苄醯基卜8-氮雜二環 -363- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 玉、發明說明（362 ) [3.2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A1283 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[3-(1，1，2, 2-四氟-乙氧基）-苄醯基]-8-氮雜二環 [3.2.1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物八1284;— 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-U-甲基-1H-吲哚-3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3·2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1285 ; 1-{4-[8-(苯並噻唑-6-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-脲，化合物A1286 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[6-(2, 2, 2-三氟-乙氧基）-吡啶-3-羰基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A1287 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4-乙基胺基-苄醯基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A1288 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-甲基-咬鳴_3-幾基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛_3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1289 ; 1-{4-[8-(二環[2. 2. 1 ]庚-5-烯-2-羰基）-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基曱基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對甲笨 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1290 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 -364- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（363 ) (2, 6-二_基-六氫-喊咬-4-叛基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1291 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4-[1，2, 3]噻二唑-4-基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-笨基}-脲，化合物A1292 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{4~[8-(4, 5 -二甲基-吱喊-2-叛基）-8 -氮雜二環[3. 2. 1]辛- 3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1293 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-甲烧橫酿基-6, 7-二氫-苯並[c]喧吩-1-幾基）-8-免 雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-笨基}-脲，化合物 A1294 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 3-二氫-苯並吱喃-5-幾基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛~ 3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1295 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-0比吐-3-基）-3_〔·.！ - {8-[2-(3,5-二甲基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3·2. 1] 辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A1296 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-U-[8-(2-節滿-2-基-乙醯基）-8-IL雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1297 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3H-咪唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]- -365- 本纸張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） - 1335223 A7 B7 五、發明說明（ 364 ) 苯基}-脲，化合物A1298 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3-{4— (2, 5-二甲基-呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1299 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3-丨4~[8-(5-甲氧基-苯並呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3.2· ^辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1300 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）一 3一{4—[δ-Ο, 6-二 甲氧基-吡啶-3-羰基）-8-氮 雜二瓖 [3.2. “辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1301 ; 1~(5-第三丁基-2_對甲苯基_2H~〇比〇坐-3-基）3~{4-[8~ (5, 6-二氣-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基]-苯基卜脲，化合物A1302 ; 1-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[2-(2-曱基-1H-17引0朵-3-基）-乙酿基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）_脲，化合物A1303 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5-甲基-吡畊-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-躲，化合物A1304 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4-甲氧基-噻吩-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 T基]-苯基}-脲，化合物A1305 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8- -366- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（365) (5-曱基-1-苯基-1H-吡唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1306 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8一 (5-酮基-吡咯咬-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基]-苯基}-脲，橋内-及挂-異構物之混合物， (0· 0254 克），C34H42N603，583. 34，M+H，2. 45，化合 物 A1307 ; 橋内-1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3_基）一3一 {4-[8-((R)-5-酮基比洛咬-2-幾基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1 ]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1307A ; 挂-1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-[8-((R)-5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1307B ; 橋内-1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4_[8-((S)-5-酮基比洛咬-2-叛基）-8-氮雜二環 [3.2.1]辛-3-基曱基]-笨基}-脉，化合物八1307匚； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 挂-1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-((S)-5-酮基-吡咯啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1307D ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-丨4-|；8-((R)-2-甲氧基-2-苯基-乙酿基）-8 -氣雜二環[u. 1] 辛_3_基曱基]-苯基}-脲，橋内-及挂-異構物之混合 物，（0·0381 克），C38H45N503，620· 30，M+H，3. 38， -367- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（366 ) 化合物A1308 ; 橋内-1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-((R)-2-甲氧基-2-苯基-乙醯基）-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，橋内-及挂-異構物之 混合物，化合物A1308A ; 桂-1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_((R)_2 -曱氧基_2_笨基-乙硫基）-8_氣雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，橋内-及挂-異構物之混合 物，化合物A1308B ; 橋内-1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-((S)_2-甲氧基-2-苯基-乙醢基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，橋内-及挂-異構物之 混合物，化合物A1308C ; 桂1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3-基）2-丨4-[8-((S)-2-曱氧基-2-苯基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，橋内-及挂-異構物之混合 物，化合物A1308D ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3_{4_[8一 (7-曱氧基-苯並吱喃-2-幾基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1309 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3一（4_[8-(3-甲基-苯並呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1310 ; -368- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裂 1335223 A7 B7 五、發明說明（367) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-硫脲基-节醯基）-8-氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲基]_ 笨基卜脲，化合物A1311 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_(4-{8-[2-(2,3-二甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2. 1] 辛-3-基甲基}-笨基）-脲（0.0289 克），C39H47N504， 650. 28，M+H，3. 32，化合物 A1312 ; ： 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[3-(4-氟-苯基）-丙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基}-苯基）-脲，化合物A1313 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5~氣-6-羥基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1314 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 4-二甲基-噻唑-5-羰基）-8-氮雜二環[3.2· 1]辛〜3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1315 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[4-(2,2,2-三氟-乙醯基）-苄醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1316 ; 1 (5第二丁基_2_對曱苯基_2H_0比〇坐-3_基）_3-(4-{8-[2-(5-氣-苯並[b]噻吩-3-基）-乙醯基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1317 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8- -369- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（368 ) (2-吡啶-3-基-噻唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3- 基甲基]-苯基}-脲，化合物A1318 ; 1-（5_第二丁基-2 -對甲苯基比0坐-3 -基）-3-(4_{8-[2-（5_亂_3 -曱基-笨並[b]嗔吩~2_基）-乙酿基]-氣雜 一環[3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脉，化合物A1319 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A1320 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ ([1，2, 3]噻二唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1321 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (3,5-二甲基-異'»等《!坐-4-叛基）-8-氮1雜二環[3.2.1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1322 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5 -甲基-2-苯基-2H-[1，2, 3]三0坐-4-幾基）-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1323 ; 1-{4-[8-(2-笨並[b]°i吩-3-基-乙酿基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基]-笨基卜3-(5-第三丁基-2-$甲苯 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1324 ; 1-{4-[8-(笨並[b]噻吩-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛基曱基]-苯基}-3-(5 -第三丁基-2-對甲笨基_2H_ σ比吐-3-基）-脲，化合物A1325 ; -370- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（369) 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-〇tbo圭-3-基 (喳咁-6-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基曱a ]_笨 基卜脲，化合物A1326 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-π比0坐_3_基 (3-鳴吩-2-基-丙酿基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1327 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3〜（4_丨8_ [2-(4-氣-苯基）-丙酿基]-8_氣雜二壞[3. 2. 1]辛-基 曱基卜苯基.)-脲，化合物A1328 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3〜{4一[8_ (2-°夫°南_2_基-2-酮基-乙酿基）_8-氮雜二環[3.2.1]辛_ 3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1329 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3、{4-[8-(5-氣-噻吩-2-羰基）-8-氮雜二環[3· 2· 1 ]辛、3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1330 ; 1_{4_[8_(3_1H_苯並味°坐_2_基-丙酿基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對甲苯 基比π坐-3-基）_腺，化合物A1331， N_[2-(3-{4-[3-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_脉基]_节基丨-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-基）-1-甲 基-2_嗣基-乙基]_乙媪胺’化合物A1332 ’ 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2 -經基奎啡-4_幾基）_8~氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 •37卜 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 -----------^----- 五、發明說明（37〇) 基]-苯基}-脲，化合物Α1333 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3一基3一（4_[8-(6 -甲基-0比咬-2-幾基）-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1334 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑一3一基 (四氫-吱喃-2-幾基）-8- It雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A1335 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3一基{4-[8-(4-酮基-2-苯基-戊醯基）-8-氮雜二環[3. 2.丨]辛-3-基 曱基]-苯基}-脲，化合物A1336 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一 3一基一（4-[8-(2, 2-二曱基-戊醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1337 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3_基&gt;3-{4-[8-(4-甲氧基-2-甲基-苄醯基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛一3_ 基甲基]-苯基}-脲，化合物A1338 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑一3-基）~3~(4~{8-[1-(4-甲氧基-苯基）-環丙烷羰基]-8-氮雜二環[3.2. 1] 辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A1339 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑一基）-3-{4-[8-(4-羥基甲基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1340 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8- -372- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（371) [2-(3, 5-二甲氧基-笨基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-苯基脲，化合物A1341 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[2-(2, 3-二甲基-笨氧基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基卜苯基）-脲，化合物A1342 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-對甲苯基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3:基甲 基]-苯基丨-脲，化合物A1343 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (2, 4, 6-三甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基]-笨基卜脲，化合物A1344 ; 1-{4_[8-(2 -苯並[1，3]二0等茂-5-基-乙酿基）_8_氣雜二 環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對甲 苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1345 ; 1~(5 -第三丁基-2_對甲苯基_2^〇比。坐_3 -基）_3-[4-(8_ 庚-2_酿基_8_氮雜二環[3.2. 1]辛_3 -基甲基）_笨基]-脲，化合物A1346 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1_(5_第三丁基-2-對甲苯基_2H_o比α坐_3-基）-3-(4-{8-[2-(4-甲氧基-苯氧基）-乙醯基]-8-氤雜二環[3.2. 1] 辛-3-基曱基}-苯基）_脈’化合物A1347 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (2_曱基_2_苯基-丙酿基）_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_3 -基 曱基]-苯基}-脲，化合物A1348 ; -373- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（372 ) 1~(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑一3-基）-3-{4-[8-(3-甲基-呋喃-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1349 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑一3—基）-3-{4-[8-(2-苯基胺基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1350 ; ^~[3-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-'1比嗤-3- 基）-脲基]基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷—8-羰基）-苯 基]-乙醯胺，化合物A1351 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 (2-甲基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3·2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1352 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3-基）-3-{4-[8-(2-吡啶-4-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1353 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3一基）-3-{4-[8-(2-0比咬-3-基- 乙酿基 ）-8-氮雜二琢 [3. 2. 1] 辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1354 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑—3-基）-3-U-[8-(2-3H-咪唑-4-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1355 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唾-3-基）-3-{4-[8-(喳喏啉-2-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3~基甲基卜笨 -374- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（373) 基卜脲，化合物A1356 ; 卜{4-[8-(3H-苯並三唑-5-羰基8-氮雜二環[3.2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}_3_(5-第三丁基-2-對甲苯i—2H_ 吡唑-3-基）-脲，化合物A1357 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5-鲷基-四氫夫喃幾基）-8-氣雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲’化合物A1358 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(1H-吡唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛基甲基]-苯基卜脲，化合物A1359 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 3-二氫-1H-吲哚-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基}-脲，化合物A1360 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4~{8-[2-(3,5_二I -苯基）_乙酿基]氣雜二環[3. 2，1]辛_ 3-基曱基}-笨基）-脲，化合物A1361 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-{4-[8-(4-胺基甲基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-咄 唑-3-基）-脲，化合物A1362 : 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(4~丨8_ [2-(3, 4-二氟-苯基）-乙臨基]-8-氮雜二環[3. 2, 1]辛一 3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1363 ; , 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-丨8_ -375- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
P 々23 五、 A7 B7 發明說明（ 374 〜（2, 4-二氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛一 基曱基}-笨基）-脲（〇. 0111 克），C37H41F2N502， 626.26，M+H，3.40，化合物 A1364 ; 1 (4-{8-[2-(4-胺基-苯基）-乙醯基]—g—氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-3-(5-第三丁基-2-，甲笨 基、2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1365 ; 4〜胺基4-[2-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-211-0比°坐-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-8-基）~2-酮基-乙基]-苯醯胺，化合物A1366 ; 〜[8-(3-胺基-4-羥基-苄酿基）-8-氮雜二環[3· 2. 1] 辛〜卜基甲基]-苯基卜3-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-。比唑-3-基）-脲，化合物Α1367 ; •第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑基）-3-{4-[8-(異喳啉-1-羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1368 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4°林-4-幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-笨 基}-脲，化合物A1369 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(«1·啡-3 _幾基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基甲基]-笨 基}-腺，化合物A1370 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[8-奎啡-2 -幾基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜笨 -376- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） i 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 五、發明說明（375) 基丨-脲，化合物A1371 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）一3_{4-[8-(3-六氫吡啶-1-基-丙醯基）_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基丨-脲，化合物A1372 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(吡啶-4-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3_基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1373 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(I»比咬-3-戴基）-8-lL雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1374 ; 1-{4-[8-(6-胺基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ] 辛-3-基曱基]-苯基}-3-（5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-批峻-3-基）-脲，化合物A1375 ; 1-{4-[8-(2-胺基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吨。圭-3-基）-脲，化合物A1376 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-ί.4-[8-(π比咬-2-幾基）-8-氣雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1377 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (6-氣-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2_ 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1378 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ -377- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（ 376 ) (2-氣比咬-3-幾基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3 -基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1379 ; 1-{4-[8-(3_胺基-1*比&quot;井-2-幾基）-8-氮雜二環[3.2.1] 辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基~2-對甲苯基_2f{-吡唑-3-基）-脲，化合物A1380 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[8-(α比0井-2-幾基）-8_氣雜二環[3.2. 1]辛~3-基曱基]—苯 基}_躲，化合物A1381 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[8-(1Η-ρ引0朵-5-幾基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛—3-基甲基]~ 苯基卜脲，化合物A1382 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{4-[8-(3-1H-吲哚-3-基-丙醯基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1383 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8- 引0朵-3_基-乙酿基）-8 -氣雜·一王衣[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基卜脲，化合物A1384 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(lH-吲哚-3-基）-2-酮基-乙醯基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1385，-1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(1H-吲哚-3-羰基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1386 ; -378- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（377) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）~3-{4-[8-(2-噻吩-3-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1387 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(嘆吩-3-幾基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A1388 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[δα-噻吩-2-基-乙醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1] 辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1389 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5-曱基-噻吩-2-羰基）-8-氮雜二環[3, 2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基}-脲，化合物A1390 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-Γ4-[8-(呋喃-3-羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1391 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 卜（5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-咬喃_2_基-丙酿基）_8_氣雜二壤[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1392 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-丨8-[2-(2, 5-二酮基-咪唑啶-4-基）-乙醯基；H-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基脲，化合物A1393 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(8-庚醯基-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基）-苯基]-脲， -379- 本紙張尺度適用+國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（378 ) 化合物A1394 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑q 基）-3-丨4-[8- (5-明基-5-苯基-戊酿基）-8-氣雜二jfh n ι 衣 ^.2.1]辛—3_ 基 曱基]-笨基卜脲，化合物A1395 ; 1 -（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑、3〜基）_3_(4 {8_ [4-(4-甲氧基-苯基）-丁醯基]-8-氮雜二環[3 2 ^辛— 3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1396 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑〜3_基 (4-苯基-丁醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1397 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(4-甲氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1398 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）—3_(4_丨8~ [2-(4-氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基}-苯基）-脉，化合物A1399 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3_(4_丨8-[2-(3,4-二f氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1400 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211_吡唑-3-基）-3-(4_{8-[2-(3-曱氧基-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基}-笨基）-胧，化合物A1401 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3-(4_丨8一 -380- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 χ297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（379 ) [2-(3-氟-苯基）-乙醯基]-8_氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基 甲基}-苯基）-脲，化合物A1402 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3-基）~3-U-[8-(2-鄰曱本基-乙酿基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛—3_基甲 基]-苯基}-腺，化合物A1403 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3-基）-3-(4-{8_ [2-(2-甲氧基-笨基）-乙醯基]_8一氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲（〇· 0309克），C38H45N503， 620. 32 ’ M+H ’ 3. 45，化合物 A1404 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(2-氟-苯基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基 甲基卜笨基）-脲，化合物A1405 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[δα-甲氧基- 乙醯基 ）-8-氮 雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1406 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-苯氧基-乙醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]一 苯基}-脲，化合物A1407 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吼唑-3-基）-3-{4-[8-(2-二甲基胺基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-笨基丨-腺’化合物A1408， 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-&quot;比唑-3-基）-3-(4-丨8-[2-(N-甲基-胍基）-乙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3- -381- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（380 ) 基甲基}-苯基）-脲，化合物A1409 ; N-[2-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）_脉基]_节基}_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-8 -基）-2 -酮 基-乙基]-乙醯胺，化合物A1410 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2，2-二甲基-丙酿基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛_3 -基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1411 ; 1_(5 -第三丁基-2 -對甲苯基-2H_0比。坐_3_基）_3-[4-(8-環庚烧幾基-8-氣雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基）-苯基]-脲，化合物A1412 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-M-[8-(2 -茶-2-基-乙酿基）-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛_3 -基曱 基]-苯基}-脉’化合物A1413; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-萘基-乙醯基）-8-氮雜二環[3.2.1]辛-3-基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1414 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0圭-3-基）-3-{4-[8-(吱喃-2-幾基）-8 -氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基卜笨 基}-脉，化合物A1415 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5-曱基-3-苯基-異哼唑-4-羰基）-8-氮雜二環[〇: 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1416 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(8- -382- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（381) 丁醯基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基）-苯基]-脲， 化合物A1417 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[4-(4-氟-苯基）-4-酮基-丁醯基]-8-氮雜二環[Ί 1] 辛-3-基甲基}-苯基）-脲’化合物A1418 ; 4-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2.H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-8-基）-4-酮基-丁 酸甲S旨，化合物A1419 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-丨8-[3-(2-甲氧基-苯基）-丙醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基}-笨基）-脲，化合物A1420 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3 -苯基-丙酿基）-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A1421 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-苯氧基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1422 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 N-[2-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）_躲基]基}-8_氣雜二環[3.2. 1]辛-8_基）_2_綱 基-乙基]-苯醯胺，化合物A1423 ; 1-(5-第三丁基-2-對f苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-苯基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1424 ; -383- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨〇 x297公楚） 1335223 A7 B7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明說明（382) 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）—3—丨4-[8-(2-酮基-3-笨基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基卜脲，化合物A1425 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{4-[8-(2-酮基-丙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-笨 基}-脲，化合物A1426 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[3-(氰基-甲基-甲基）-苄醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜笨基）-脲，化合物A1427 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3, 5-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1428 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 4-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A1429 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡呔基）-3-(H；8-(2, 3-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3· 2· U辛_3-基曱 基]-苯基卜脲，化合物Α1430 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡峻_3_基）-3-{4-[8-(1，2, 3, 4-四氫-萘-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基}_脉’化合物A1431 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡呔一3-基）-3-{4-[8-(2-環己基-乙醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛基甲基]- -384-本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（383) 苯基}-脲，化合物A1432 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-π比嗤-3-基）-3-{4-[8_ (1-甲基-環己院幾基）-8-It雜二環[3· 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1433 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-«»比〇坐-3-基）-3-[4-(8_ 環己烧幾基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基）_苯基]_ 脈，化合物Α1434 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-°比》坐-3-基）-3-{4-[8-(2-環戊基-乙醯基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基甲基]_ 苯基卜脲，化合物A1435 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-»比唾-3-基）-3-{4-[8- (1-笨基-環戊烧羰基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛-3-基曱 基]-笨基}-脲，化合物A1436 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-«比《坐-3-基）-3-[4-(8-環戊坑数基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基）-‘基]一 脲，化合物A1437 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(8-環丁烷羰基-8-氮雜二環[3. 2, 1]辛_3-基甲基）-笨基]-脲，化合物A1438 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[δ- Ο- 甲基-環丙 烷羰基 ）-8-氮雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1439 ; 1-{4-[8-(3, 5-雙-三氟曱基-苄醯基）_8_氮雜二環 -385- 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） A7 B7 1335223 五、發明說明（384) [3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1440 ; 1-{4-[8-(4-胺基-5-氣-2-甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環 [3.2· 1]辛-3-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲笨 基-2H-1» 比《•圭-3-基）-脲，（60 毫克）’ C37H43C1N603， 656. 32，M+H，3. 50，化合物 A1441 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 ([1，6]萘咬-2-幾基）-8-氮雜二環[3.2.1]辛-3-基甲 基]-笨基卜脲，化合物A1442 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3、{4_[8_ (2-甲基-5-三氟甲基-哼唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3 2 1；] 辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1443 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）~3〜（4_{8_ [4-(4-氣-苯基）-嗔吩-2-毅基]-8-氣雜二環[3.2.1]辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1444 ; 1-(5 -第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐_3-基）〜3-丨4-纟8- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (2-三氟甲基-[1，8]萘啶-3-羰基）-8-氮雜二環[c,: 2. ^ 辛_3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1445 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）~3〜（4_{8_ [4-(4-甲氧基-笨基）-嗔吩-2-幾基]-8-氮雜二環[3 2 辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1446 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）、3、（4 {8_ [2-(4,6-二曱基-嘧啶-2-基胺基苄醯基]-8〜氣雜二環 -386- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（385) [3.2.1]辛-3-基甲基}-笨基）一脲，化合物九1447; 1-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4_{8-[3-(4, 6-二曱基-嘧啶-2-基胺基）_苄醯基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）_脲，化合物A1448 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基一2H-吡唑-3-基）-3_(4-{8-[4 (4, 6-一甲基-喊咬-2-基胺基）-节酿基]-8-it雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基}-笨基）一脲，化合物A1449 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[3-(2, 2-二氟-苯並[1，3]二噚茂-5-基）-丙烯醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物 A1450 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-苯基-5-三氟曱基-噚唑-4-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1451 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(6-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1452 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(4, 6-二曱氧基-喷咬-2-基硫炫基）-苄酿基]-8「氤雜 二環[3.2. 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1453 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[3-(4, 6-二曱氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-8-氮雜二 環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1454 ; -387- 本纸張尺度適用+國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1335223 五、發明說明（386) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-°比嗤-3-基）—3-{4-[8-(2-三氟甲基-[1，6]萘咬-3-羰基）-8-氮雜二環[q. 2. 1] 辛基曱基]-苯基}-脲，化合物A1455 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）_3_{4-[8- (2-氯-4-曱烧續酿基-苄酿基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1456 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐-3-基）-3-{4-[8-(1H-**引哚-6-幾基）-8-氮雜二環[3. 2_ 1 ]辛-3-基甲基]_ 苯基}-脲，化合物A1457 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比吐-3-基 6-二甲基-嘧啶-2-基 ）-甲基-胺基]-苄 醯基卜8_ 氮雜一環[3.2.1]辛-3-基甲基）-苯基]-脲，&amp;合物 Α1458 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-甲基-[1，6]萘啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-笨基}-脲，化合物A1459 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-([1，8]萘啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3· 2· 1]辛-3-基甲 基卜笨基}-脲，化合物A1460 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4,5-二氤-笨並〇]噻吩_6_羰基）-8_氮雜二環[321] 辛-3-基曱基]-笨基}-脲，化合物A1461 ; 1-(5-第三丁基一2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-[8- -388- 本纸張尺度適財國國家樣準(CNS)M規格（21G χ297公爱) 3 2 2 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ____B7 __一 發明說明（387) (3a，4, 5, 7a-四氫-笨並呋喃-6—羰基）-8-氮雜二環 [3.2.1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物41462; 卜（4-{8-[ 1-(5-溴-嘧啶-2-基）-六氫吡啶-4-羰基]-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基丨-苯基）-3-(5-第三丁基_ 2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1463 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基—2H-吡唑-3-基）-3-(4-[2-(4, 6-二甲氧基-嘧啶-2-基氧基）-苄醯基]-8-氮雜二 環[3.2.1]辛_3_基甲基}-苯基）—脈，化合物八1464， 1- （4-{8-[1-(5-溴-嘲咬-2-基）-六氫η比咬-3-羰基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-3-(5-第三丁基一 2- 對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1465 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(8-{4-[(4, 6-二甲基-嘧啶-2-基）-甲基-胺基]-苄醯基}-8-氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲基）-苯基]-脲，氷合物 Α1466 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (1H_吡咯-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-笨基}-脲，化合物A1467 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(4-三氟甲基-吡啶-3-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1468 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2 -甲基-[1，8]萘咬-3-叛基）-8_氣雜二環[3. 2. 1]辛~3~ -389-本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇x297公釐） 1335223 A? B7 五、發明說明（38〇 基甲基]-苯基}-脲，化合物A1469 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[δα, 4, 6-三甲基- 苄醯基 ）-8-氮雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1470 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 2-二氟-苯並[1，3]二畤茂-5-羰基）-8-氮雜二環 [3·2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-脲，化合物A1471 ;。 4-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄醯基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-羰基）-2, 5-二甲基-呋喃-3-磺酸（噻吩-2-基曱基）_醯胺，化合物 A1472 ； 1- {4-[8-(2-苯並[1，3]二噚茂-5-基-2-酮基-乙基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基- 2- 對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1473 ; 1-{4-[8-(2_苯並[b]噻吩-3-基-2-酮基-乙基）-8-氮雜 二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對 甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1474 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[2-酮基-2-(3-苯基-異咩唑-5-基）-乙基]-8-氮雜二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲’化合物A1475 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(4-曱烷磺醯基-笨基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲’化合物A1476 ; -390- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（389) 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比唾-3-基）_3_{4-[8- (2-酮基-2-吡咬-4-基-乙基）-8-氮雜二環[3. 2 1]辛一3一 基甲基]-苯基}-脲，化合物A1477 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-n比哇-3-基）_3-(4- {8-[2-(5-曱基-1-苯基-1H-吡嗤-4-基）-2-酮基-乙基]_8_ 氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基曱基卜苯基）_脲，化合物 A1478 ； 1_(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-(8-[2-(5-甲基-3-苯基-異啐唑-4-基）-2-酮基-乙基]「8-氮 雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基卜笨基）-脲，化合物 A1479 ； 訂 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-酮基-2-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-基）-乙基]-8-氮雜二 環[3.2. 1]辛-3-基甲基}_苯基）-脲，化合物A1480 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-(2, 4-二曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環 [3. 2· 1]辛-3-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1481 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8- [2-(2, 5-二曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮β二環 [3.2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1482 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2H-吡唑-3-基）-3-（4一丨8_ [2-(3-甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8_氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1483 ; •391- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（39〇 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (2-酮基-2-吡啶-3-基-乙基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛 基甲基]-苯基}-脲，化合物A1484 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-丨8-[2-(4-二氟甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1485 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{8-[2-酮基-2-(4-三氟甲氧基-苯基）_2-酮基-乙基]-8-氮 雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物 A1486 ； 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 [2-(4-甲氧基-苯基）-2-網基-乙基]氮雜二環[3 2 辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1487 ; ' 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3 (4-酮基-4, 5, 6, 7-四氫-苯並[1, 2, 5]呤二唑-5~基&gt; 氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲基]-苯基卜脲 A1488 ； 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 [2-酮基-2-(2-酮基-1，2, 3, 4-四氫-喳咁-6-基）〜 ’化合 物 8-氮雜二環[3. 2.1]辛-3-基甲基卜苯基）-脲， 化合物 Α1489 ；1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-0比峻-3-基 [2-(4-二乙基胺基-苯基）-2-酮基-乙基]-8-氮雜__ 環 -392- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（39!) [3. 2. 1]辛-3-基甲基卜苯基）_脲，化合物A1490 ; 5-[2-(3-{4-[3-(5-第三丁基_2-對曱苯基-211-〇比〇坐_3-基）-脲基]-苄基丨-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-8-基）-乙酿 基]-異哼唑-3-羧酸乙酯，化合物A1491 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(1, 3, 5-三甲基-1H-吡唑-4-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1492 ; 1-{4-[8-(丁烷-1-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基卜苯基）-3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1493 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-萘-1-磺醯基]-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基}-脲， 化合物A1494 ; 1-{4-[8-(苯並[1，2, 5]噻二唑-5-磺醯基）-8-氮Q二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2H_D比°坐_3_基）-脉，化合物A1495 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 3-二氫-苯並[1，4]二喔星-6-磺醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1496 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4一[8一 (2, 3-二氫-苯並呋喃-5-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 辛-3-基甲基]-苯基卜脲，化合物A1497 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4一
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（392 ) (2, 4-二氯-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛_3_基甲 基]-苯基卜脲，化合物A1498 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3_丨4_[8_ (2, 5-二氣-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3·2. 1]辛-3一基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1499 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）~3-丨4-[δα, 5-二甲氧基-苯磺醯基）-8_ 氮雜二環 [3. 2. 1] 辛__3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物Α1500 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基 (2-氣-4-氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1501 ; 1-（5-第三丁基-2-對曱苯基-211-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2-氣-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]-苯 基}-脲，化合物A1502 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2~氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3_基曱辱]-笨 基卜脲，化合物A1503 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{4-[8-(2, 4, 6-三甲基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3· 2_ 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1504 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3_{4-[8-(萘-2-磺醯基）-8-氮雜二環[3.2· 1]辛-3-基甲基]-笨 基}-脲，化合物A1505 ; -394- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（393 ) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-毗唑_3_基）-3-{4-[8-(噻吩-2-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛_3-基曱基]-苯 基}_脉，化合物A1506 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-毗唑一3_基）—3-{4-[8-(2-三氟曱氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-脲，化合物A1507 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{4-[8-(3, 4-二氣-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛-3-基曱 基]-苯基}-脉，化合物A15 0 8 ; l-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3, 4-二敗-苯績醯基）-8 -氣雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基}-腺，化合物A1509 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8_ (3, 4-二曱氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 甲基]-苯基}-朋ί，化合物A1510 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3, 5-二甲基-異哼唑-4-磺醯基氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1511 ; 卜（5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{k-[8-(3-氣-4-氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基卜脲，化合物A1512 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(3-氟-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 -395- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（394) 基}-脲，化合物A1513 ; 5-(3-{4--[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-咄唑—心基）— 脲基]-苄基}_8-氮雜二環[3. 2· 1]辛烷-8-磺醯基）__4〜甲 氧基-β塞吩-3-叛酸甲醋，化合物A1514， 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑基）-3-丨4〜j；t (3-甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛基甲 基]-苯基}-脲，化合物A1515 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(噻吩-3-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基μ苯 基}•脲，化合物Α1516 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑_3-基）-3-{4-[8-(3-氟甲基-笨磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基甲 基]-苯基丨-脲，化合物A1517 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-{4-[8-(4-氣-2, 5-二曱 基-苯磺醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-脈，化合物A1518， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3-{4-[δ-Μ-氯-苯磺醯基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1] 辛-3-基 甲基]•苯 基}-脲，化合物A1519 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）一3—{4-[8-(4-氟-笨磺醒基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲3-]-笨 基}-脲，化合物A1520 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H_吡唑-3-基）一3-{4-[8- -396· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0x297公釐） 1335223 A7 '---—--------—-----s 五、發明說明（395 ) (4-甲氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛—3-基甲 基]-苯基}-脲，化合物Α1521 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）一3-丨4-[8-(4-甲基-3,4-二氫-2H-苯並[1，4&gt;夸畊-7-磺醯基VS-氮 雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基]-苯基卜胁’化合物 A1522 ; 1-{4-[8-(4-第三丁基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. Π 辛-3-基曱基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1523 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[8-(4-三氟曱氧基-苯磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基 曱基]-苯基}-脲，化合物A1524 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3一H-[8-(5-呤唑-5-基-噻吩-2-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· ^辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物Α1525 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）_3-{4一[8-(6-嗎福咁-4-基-吡啶-3-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基甲基]-苯基}-脉，化合物Α1526 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）_3 一丨4-[8-(唼咁-8-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1527 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比唾-3-基）_3-[4-(8-苯基曱烷磺醯基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基）-苯 -397- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 X 297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（396) 基]-脲，化合物A1528 ; 1~[4-（8_苯項酿基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛~3-基甲基）一 笨基]-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基_2Η~Π比唑-3-基）一 脲，化合物Α1529 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211_吡唑_3_基）-3-{4-[8-(2-笨基--乙烯磺醢基）-8-氮雜二環[3. 2_ 1]辛-3_基甲 基]-苯基卜脲，化合物A1530 ; 1-{4-[8-(笨並[1，2, 5]吟二峻-4-續酿基）-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基甲基]-苯基}-3-(5_第三丁基-2-對甲苯 基-2H-etb^-3-基）-脲，化合物 A1531 ; 1-{4-[8-(苯並[1，2, 5]嗔二°坐-4-確醯基）-8-氮雜二％ [3_ 2. 1]辛-3-基甲基]-笨基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯 基-2Η_β比。坐-3-基）-脉，化合物A1532 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· Π辛-3-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1533 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(1，2-二曱基米。坐_4_項酿基）_8_fL雜一環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A1534 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(5-異噻唑-3-基-噻吩-2-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1] 辛-3-基曱基]-苯基卜脲，化合物A1535 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）—3-（4-{8- -398- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2]0x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（397 ) [5-(2_甲基-噻唑-4-基）-噻吩-2-磺醯基]-8-氮雜二環 [3. 2. 1]辛-3-基曱基卜苯基）-脲，化合物A1536 ; 1--(5-第三丁基-2-對甲苯基〇坐-3-基）-3-{4~ = 8、 (2-酮基-2H-色烯-6-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛 基曱基]-苯基}-脉，化合物A1537 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）- 二 曱基胺 基-萘-1-磺醯基 ）-8-氮雜二環 [3. 2· 1]辛_ 3- 基曱基]-苯基丨-脲，化合物A1538 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-l.4-(8- 乙烷磺醯基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱基）-笨基]_ 脉，化合物A1539 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(異喳咁-5-磺醯基）-8-氮雜二環[3. 2· 1]辛-3-基甲基]-苯基}-脲，化合物A1540 ; 1- (5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-[4-(8-甲烷磺醯基-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基甲基）-苯基]-脉，化合物A1541 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 2- (3-{4-[3-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基丨-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-磺醯基）-苯曱 酸甲醋，化合物A1542 ; 4- (3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-腺基]-苄基}-8_氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-磺醯基）-2, 5-二曱基-呋喃-3-羧酸曱酯，化合物A1543 ; -399- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2l〇x297公髮） 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（39〇 5-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2_對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-腺基]_:V基}_8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烧-8-續酿基）-1-甲 基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯，化合物A1544 ; 5-（3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2. 1]辛烷-8-磺醯基）-呋 喃-2-羧酸甲酯，化合物A1545 ; N-[4-(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-磺醯基）-苯基]-乙醯胺，化合物A1546 ; 1_(5-第二丁基-2 -對甲苯基-2H-0比唾-3-基）-3-{4-[8-(4-乙烯基-苯磺醯基）_8-氮雜二環[3· 2. ^辛-七基曱 基]-苯基}-脲，化合物A1547 ; 卜（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(曱苯基-4-磺醯基）-8-氮雜二環[3.2. 1]辛-3-基曱基]-笨基}-脲，化合物A1548 ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3- 基）-躲基]-苄基丨-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烷-8-羧酸 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (2, 3-二氫-苯並[ι，4]二喔星-6-基）-醯胺，化合物 A413A ； 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（z; 3-二 氫-苯並[1，4]二喔星-6-基）-醯胺，化合物A413B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3- -400- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2】〇 χ 297公） A7 B7 1335223 五、發明說明（399 ) 基）-脲基]-午基卜8-氮雜-二環[3.2. 1.]辛院缓酸 (2,3-二氫-苯並咬喃-5-基）-酿胺，化合物八416入； 挂-3-{4_[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-P比唾-3-基）_ 脲基]-乎基}_8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛燒-8-缓酸（2·，3-二 氫-苯並吱味-5-基）-感胺，化合物A416B ; 3-{4-[3-（5_第三丁基-2-對甲苯基-211-〇比。圭-3-基）-脲 基]-午基卜8-IL雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-缓酸（2, 4-二甲 氧基-苯基）-酿胺，化合物A1549 ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-+基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸 (2, 5-二曱氡基-笨基）-醯胺，化合物A419A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吼唾-3-基）-脉基]-午基}-8-氣雜-二環[3· 2. 1]辛貌-8-叛酸（2, 5-二 甲氧基-笨基）-醯胺，化合物A419B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-»»比嗤-3-基）-脲基]-辛基}-8-氮雜-二環[3. 2.1]辛院-8-缓酸（2-甲基-5-苯基-呋喃-3-基）-醯胺，化合物A422A ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烷-8-叛酸（2-甲 基-5-笨基-呋喃-3-基）-醯胺，化合物A422B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2.1 ]辛燒-8-叛酸苯 並[1，3]二η寻茂-5-基醯胺，化合物A428A ; -401- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨〇 χ 297公釐） 1335223 A? B7 五、發明說明（400 ) 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2Η-β比0坐-3-基）-脲基]••苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸笨並 [1，3]二呤茂-5-基醯胺，化合物Α428Β ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基_2-對曱笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-午基} -8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-缓酸 (3, 4, 5-三甲氧基-苯基）-醯胺，化合物Α425Α ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脉基]-午基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛院-8-叛酸（3, 4, 5-三甲氧基-苯基）-醯胺，化合物Α425Β ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2· 1 ]辛烷-8-羧酸 (3, 4-二曱氧基-苯基）-醢胺，化合物Α431Α ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3, 4-二 曱氧基_苯基）-酿胺，化合物Α431Β， 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡4-3-基）_脉基]-午基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-g-羧酸 (3, 5-二甲氧基-苯基）-醯胺，化合物Α434Α ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脈基]_辛基}-8_氮雜-二環[3.2. 1]辛炫&gt; 8緩酸（3，5 -二 甲氧基-苯基）-醯胺，化合物Α434Β ; 橋内-3-{4-[3-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3.2.丨]辛烷-8-羧酸 -402- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（401) (3, 5-二甲基-異吟唑-4-基）-醯胺，化合物A437A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3, 5-二 甲基-異崎。坐-4-基）-酿胺，化合物A437B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（3-氣-4-曱氡基-苯基）-醯胺，化合物A440A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8-羧酸（3-氣-4-曱氧基-苯基）-醯胺，化合物A440B ; 橋内-3-丨4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基腺基]-午基}-8 -氣雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸嗔 吩-3-基醯胺，化合物A443A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基_2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸噻吩-3-基醯胺，化合物A443B ; 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡崦-3-基）-脉基]-+基}-8-1雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-缓酸（4-二氟甲氧基-苯基）-酿胺，化合物A446A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-午基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烧-8-叛酸（4-二氟 甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A446B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3- -403- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4〇2) 基）-脱基]-午基}-8 -氣雜-二環[3. 2· 1]辛烧-8-緩酸（4一 二曱基胺基-苯基）-醯胺，化合物A449A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基_2_對曱苯基-2H-0比。坐-3-基）-脲基]-辛基}-8-氨雜-二環[3. 2. 1]辛燒-8-缓酸（4-二甲 基胺基-苯基）-酿胺，化合物A449B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）_躲基]-午基}-8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-g-缓酸（4-三氟曱氧基-苯基）-酿胺，化合物A452A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3· 2· 1]辛烷-8-羧酸（4-三氟 甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A452B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基脈基]-节基}-8_氣雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-幾賤（4-乙醯基-苯基）-醯胺，化合物A454A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基_2_對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脈基]-辛基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸（4-乙酿 基-苯基）_酿胺，化合物A454B ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 橋内_3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3.2. 1]辛烷-8-羧酸苯 並[1，2, 5]噻二唑-4-基-醯胺’化合物A457A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1 ]辛烷-8-羧酸苯並 [1，2, 5]噻二唑-4-基-醯胺，化合物A457B ; -404- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1335223 ______B7 五、發明說明（4〇3 ) 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對f苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3· 2· 1]辛烷-8-羧酸（4-甲氧基-2-曱基-苯基）-醯胺，化合物A460A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-午基}-8-氮雜-二環[3· 2. 1]辛炫-8-缓酸（4-甲氧 基-2-甲基-苯基）-酿胺，化合物A460B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸（5-氣-2, 4-二甲氧基-苯基）-醯胺，化合物A463A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]基}-8_氮雜-二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸（5-氯-2, 4-二曱氧基-苯基）-醯胺，化合物A463B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（5-甲基-2-三氟甲基-呋喃-3-基）-醯胺，化合物A466A ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3二基）-脉基]-+基}-8-氮雜-二環[3.2. 1]辛炫&gt;-8-叛酸（5-曱 基-2-三氟曱基-呋喃_3_基）_醯胺，化合物A466B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3· 2. 1]辛烷-8-羧酸（5-甲基-3-苯基-異啐唑_4_基）-醯胺，化合物A469A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基—2H-吡唑-3-基）_ 脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸（5-甲 -405- 本纸張尺度適財國國家標準(CNS)M規格⑽χ 297公爱） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4〇4) 基苯基-異。号唾基）-酿胺，化合物A469B ; 橋内-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基卜8-氮雜-二環[3_ 2. 1]辛烷-8-羧酸（6-氟-4H-苯並[1，3]二喔星-8-基）-醯胺，化合物A472A ; 挂-3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3. 2· 1]辛烷-8-羧酸（6-氟-4H-苯並[1，3]二喔星-8-基）-醯胺，化合物A472B ; 橋内-3-[(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-午基}-8_氛雜_二環[3.2. 1]辛烧-8-幾 基胺基]-苯甲酸乙酯，化合物A475A ; 挂-3-[(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲基]-苄基}-8-氮雜-二環[3· 2. 1]辛烧-8—幾基）_ 胺基]-苯甲酸乙酯，化合物A475B ; 橋内-4-[(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基〜2H-。比》坐- 3_基）_躲基]-卞基}-8-說雜-二環[3·2. 1]辛垸_8_幾 基）-胺基]-笨甲酸乙酷，化合物A478A ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 挂-4-[(3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基〜2H~n比。坐_3_ 基）-腺基]-节基}-8-氛雜-二環[3. 2. 1 ]辛燒基）_ 胺基]-苯甲酸乙酯，化合物A478B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 ((R)-2, 6-二酮基-六氫-嘧啶-4-羰基）-六氫咄嘴_4_基 甲基]-苯基卜脲，化合物A365A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 -406- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ~ --- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（4〇5) ((S)_2，ΰ_二嗣基-六氣_鳴。定_4_裁基）-六氮β比咬-4-基 曱基]-苯基}-脲，化合物Α365Β ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-((R)-5 -嗣基-吼洛咬-2-幾基）-六氮D比咬-4_基曱基]-苯 基卜脲，化合物A350A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[4-（2，2，2_三氣-乙酿基）_节酿基]-六氮0比咬-4-基甲 基}-苯基）-脲，化合物A1550 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(5 -氣_3-甲基-苯並[b]B塞吩- 2-基）-乙酿基]-六氮0比 啶-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A1551 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1_ [2-(4-氣-苯基）-丙醯基]-六氫咕啶-4-基甲基卜苯基）-脲，（R)-異構物，化合物A313A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(4-氣-苯基）-丙醯基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯基）_ 脲，（S)-異構物，化合物A313B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2_氣_2_基_2_嗣基-乙酿基）_六氮11比咬-4_基曱基]-苯 基}-脲，化合物A15 5 2 ; 1-{4_[1_(3_1H_苯並p米。坐_2_基-丙醒基）-六氮0比咬- 4_ 基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1553 ; -407- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1335223 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（ 406 ) N-[ 00-2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基 _2Η_η比 。坐-3-基）-脲基]-+基}-六氫σ比咬-1-基）_1_甲基-2-酮 基-乙基]-乙醯胺，化合物Α374Α ; N-[ (S)-2-(4-{4-[3-(5-第三 丁基-2-射曱苯基-2Η-0比 唑-3-基）-脲基]-苄基卜六氫吡咬_1-基）-卜甲基-2-酮 基-乙基]-乙醯胺，化合物A374B ; 1--(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(四氫B夫味-2-叛基）-六氫σ比咬基甲基]-本基}-脉’ 化合物Α258Α ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(四氫咬喝-2-幾基）-六氩π比咬-4-基甲基]-本基}-脉’ 化合物A258B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨’4-[1-((R)-4-酮基-2-苯基-戊醢基）-六氫吼咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A254A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-211-〇比〇坐_3-基）_3-{4-[1-((8)-4-_基-2-苯基-戊酿基）-六氫《•比咬-4-基曱基]-苯 基卜脲，化合物A254B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-Btb咬-4-基-乙酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基卜 脉，化合物Α1554 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 (2-〇比咬-3-基-乙縫基）-六氫。比咬-4-基甲基]_笨基}- -408- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（ 407 ) 脲，化合物A1555 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-3H-咪唑-4-基-乙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯 基}_脲，化合物A1556 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-丨4-[1-((S)-5-酮基-四氫-吱喃-2-幾基）-六氫吡啶-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A192B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H_吡唑-3-基）-3-{4-[1-(111-°比°坐-4-叛基）-六氮*»比咬-4-基甲基]-苯基}_脲，化 合物A1557 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-((R)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-羰基）-六氫吡啶-4-基曱 基]-笨基卜脲，化合物A363A ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[卜 ((S)-2, 3-二氫-1H-吲哚-2-羰基）-六氫吡啶基甲 基]-苯基}-脲，化合物A363B ;· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1_{4-[1-(4_胺基甲基-节酿基）-六氫0比咬基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1558 ; 4-胺基-N-[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比°坐-3-基）-腺基]_节基}-六氫11比咬-1_基明基-乙 基]-苯醯胺，化合物A1559 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-U- -409- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4〇8 ) [2-((R)-2, 5-二酮基-咪唑啶-4-基）-乙醯基]-六氫吡 啶-4-基曱基卜苯基）-脲，化合物A353A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[((S)~2, 5— 一嗣基米0坐咬-4_基）-乙酿基]-六氮0比 咬-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物A353B ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(N-曱基-脈基）-乙酿基]-六氫比咬-4-基甲基}-苯 基）-脲，化合物A1560 ; 心[2-(4-{4-[3-(5-第三丁基_2_對甲苯基-211-〇比〇坐-3-基）-脲基]-苄基}-六氫吡啶-1-基）-2-酮基-乙基]-乙醯 胺，化合物A1561 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐_3_基）-3-{4-[1-(〇〇-2-苯基-丙酿基）-六氫〇比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物Α255Α ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印黎 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-((S)-2-苯基-丙酿基）-六氫0比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，C36H43N502，577. 34，578. 34，M+H ’ 3. 63，化合 物 A255B ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑_3_基）-3-{4-Π-(2-酮基-3-苯基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，C36H43N502，577.34，578.34，M+H ’ 3.63，化合 物 A1562 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比峻-3-基）-3-{4-[ 1- -410- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4〇9) (2-酮基-丙醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜，化 合物A1563 ; 1-(5-第二丁基-對甲本基_2Η_〇比唾-3 -基）-3-(4-{1-[3-((1〇-机基_曱基·'甲基）-+酿基]-六氫〇比咬-4-基曱 基}_苯基）-脲，化合物Α272Α ; 1-（5-第二丁基_2~對甲笨基-2{{-1»比11坐_3-基）-3_(4_{1-[3-((S)-氰基-甲基-甲基）-苄醯基]_六氫吡啶—4-基甲 基}-苯基）-脲，化合物A272B ; 1-（5_第二丁基-2 -對甲笨基- 2H-n比唾-3-基）_3_{4_[1_ ((R)-l，2, 3, 4-四風-奈-2-幾基）-六氫υ比咬-4-基T基]_ 苯基}-脲，化合物A195A ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基 四 氫-茶-2-叛基 ）-六氫 〇比咬-4-基甲 基]-苯基}-脲，化合物A195B ; 1-{4-[1-(2-苯並[1，3]二呤茂-5-基-2-酮基-乙基）_六 氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲，化合物A1564 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-{4-[1-(2_苯並[b]噻吩-3-基-2-酮基-乙基）-六氫吡 啶-4-基甲基]-苯基卜3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-**比°坐-3-基）-踩，化合物41565; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-0-[2-酮基-2-(3-苯基-異畤唑-5-基）-乙基]-六氫吡啶-4-基甲基卜苯基）-脲，化合物A1566 ; -411- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1335223 五、發明說明（4!〇) 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{l-[2 -（4_曱貌績酿基-苯基）_2_酌基-乙基]_六·比咬-4~ 基曱基卜苯基）-脲，化合物A1567 ; 1_(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-酮基_2-°比咬-4-基-乙基）-六氫B比咬-4-基甲基]-苯 基}-脲，化合物A1568 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3-(4-{1-[2-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基）-2-酮基-乙基]-六 氫0比咬-4-基曱基}-苯基）-脉，化合物A1569 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(5-曱基-3-苯基-異4唑-4-基）-2-酮基-乙基]-六氮 0比咬-4-基曱基}-苯基）-脱，化合物A1570， 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3_基）-3Ί{Ι-β-酮基-2-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-基 ）-乙基]— 六氫0比 咬-4-基甲基}-苯基）-脈，化合物A1571， 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑_3_基）-3-(4-{1 -[2-(2,4-二曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫11比咬 基甲基卜苯基）-脲，化合物A1572 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H_吡唑-3-基）-3-(4-U-[2-(2, 5-二甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吼咬_4_ 基曱基卜苯基）-脲，化合物A1573 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）_3_(4-U-[2-(3-甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶基甲 -412- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（411) 基}-苯基）-脲，化合物A1574 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2-酮基-2-吡啶基-3-基-乙基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1575 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-(4-二氟甲氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡 基甲基卜苯基）-脲，化合物A1576 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-酮基-2-(4-三氟曱氧基-苯基）-乙基]-六氫吡啶-4-基曱基}_苯基）_脈，化合物A1577 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(4-丨1-[.2-(4-曱氧基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫吡啶-4-基甲 基丨-苯基）-脲，化合物A1578 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(4_嗣基-.4，5, 6, 7-四氫-苯並[1，2，5]β亏二。坐_5_泰）-六 氫吡啶-4-基曱基]-苯基卜脲，化合物Α1579 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4Ml_ [2 -嗣基-2-(2_嗣基-1，2, 3，4_四氮-嗅咐基）-乙基]-六氫吡啶-4-基曱基}-苯基）-脲，化合物Α1580 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-(4-{1-[2-酮基-2-(4-吡咯啶-1-基-苯基）_乙基]-六氫吡啶-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1581 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基_211-1»比0金-3-基）-3-(4-{1- -413- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4〗2) [2-(4-二乙基胺基-苯基）-2-酮基-乙基]-六氫u比。定-4-基甲基}-苯基）-脲，化合物A1582 ; 5-[2-(4_{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-0比0坐-3-基）-脲基]-节基}-六氫吡啶-1-基）-乙醯基]-異哼唑-3-羧酸乙酯，化合物A1583 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（2, 4-二甲氧基-苯基）-醯 胺，化合物A1584 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基丨-六氫吡啶-1-羧酸（4-三氟甲氧基-苯基）-醯 胺，化合物A1585 ; 3- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-α比0坐-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烧-8-叛酸1，1-二酮 基-1Η-咪唑[2, Ι-b]苯並噻唑-2-基曱酯，化合物 A1586 ； 4- {3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 基]-苄基卜六氫吡啶-卜羧酸1，1-二酮基-1H-卜（咪唑 並[2, Ι-b]苯並噻唑-2-基甲酯，化合物A1587 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸1，卜二酮基-1H-卜（咪唑 並[2, Ι-b]苯並噻唑一2_基甲酯，化合物A1588 ; 3-{4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3· 2. 1]辛烷-8-羧酸1，卜二酮 -414- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7
五、發明說明（4〗3) 基-1H-咪唑並[2,卜b]苯並噻唑—2—基甲酯，化·合物 A1589 ； 4-{4-[3-（5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸1,卜二酮基-iH-咪唑並 [2, Ι-b]苯並噻唑-2-基甲酯，化合物A1590 ; 3- {3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_基）-脲 基]-苄基}-8-冬雜二環[3. 2· 1]辛烧-8-叛酸2-甲氧基_ 苯酯，化合物A1591 ; 4- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡。定-1-缓酸2-甲氧基-苯酯，#合物 A1592 ； 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸2-甲氧基-苯酯，化合物 A1593 ； 3- {4-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸2-甲氧基_ 苯醋，化合物A1594 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸2-曱氧基-苯酯，化合物 A1595 ； 3-{3-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烧-8-羧酸4-甲氧基 羰基-苯酯，化合物A1596 ; -415- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公«) 1335223 A7 B7 五、發明說明（4H) 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）一脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸4-甲氧基羰基-苯酯’化 合物Λ1597; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸4-曱氧基羰基-笨酯，化 合物A1598 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基脲 基]-苄基卜8-氮雜二環[3· 2. 1]辛烷-8-酸羧4-甲氧基 羰基-苯酯，化合物A1599 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氳吡咬叛酸4-甲氧基羰基-笨酯，化 合物A1600 ; 3- {3-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]_:V基}_8-氮雜二環[3_ 2. 1 ]辛燒叛酸4-甲氧基_ 苯酯，化合物A1601 ; 4- {3-[3-(5_第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 基]-苄基}-六氫吡咬-1-缓酸4-甲氧基—苯酯，化合物 A1602 ； 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-0比f坐-3-基）-躲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸甲氧基-苯酯，化合物 A1603 ； 3-{4-[3-(5-第三丁基_2_對甲笨基-2H-&quot;比峻-3-芩）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2. 1]辛烷羧酸4_甲氧基_ -416- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐） ⑶ 5223 A7 B7 五、發明說明（415) 笨醋，化合物A1604 ; 4~U-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸4-甲氧基-苯酯，化合物 A1605 ； 3- {3-[3--(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3_a)-脲 基卜午基丨^-氮雜二環^^-:门辛烧-^叛酸节自旨’化合 物 A1606 ; 4- {3-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸苄酯，化合物A1607 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸苄酯，化合物A1608 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脉 基]-苄基卜8-氮雜二環[3.2· 1]辛烷-8-羧酸苄酯，化合 物 A1609 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫°比咬缓酸苄酯（4.8毫克）， C35H41N503，580. 31，M+H，3. 75，化合物 A1610 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 3一{3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸環戊酯，化 合物A1611 ; 4-{3-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]苄基}-六氫吡咬-1-缓酸環戊酯，化合物A1612 ; 4-{2-[3-(5_第三丁基-2-對甲笨基-2H-吡唑-3-基）-脉 -417- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4!〇 基]•苄基}-六氫吡啶-1-羧酸環戊酯，化合物A1613; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸環戊酯，化 合物A1614 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基卜苄基}-六氫吡啶-1-羧酸環戊酯，化合物A1615 ; 3- {3-[3- (5-第三丁基_2_對曱苯基_2H-吡唑_3-棊）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸乙酯，化合 物 A1616 ; 4- {3-[3-(5_第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-节基}-六氫吡啶-1-羧酸乙酯，化合物A1617 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-节基卜六氫〇比咬-I-缓酸乙醋，化合物A1618; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸乙酯，化合 物 A1619 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-SO-脲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸乙酯，化合物A1620 ; 3- {3-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3· 2.1]辛烧-8-敌酸異丁g旨，化 合物A1621 ; 4- {3-[3-(5-第三丁基-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸異丁酯，化合物A1622 ; -418- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（417) 4-{2_[3-(5-第二丁基-2-對甲苯基-2H-0比0坐-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸異丁酯，化合物A1623 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱笨基-2H-吡哇-3-基）-腺 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸異丁酯，化 合物A1624 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基卜六氫吡啶-1-羧酸異丁酯（6毫克）， C32H43N503 ’ 546. 33，M+H，3. 78，化合物 A1625 ; 3- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-踩
V 基]-苄基}-8-氮雜二環[3. 2. 1 ]辛烧-8-叛酸對甲笨g旨， 化合物A1626 ; 4- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脉 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸對甲苯酯，化合物 A1627 ； 4-{2-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-躲 基]-苄基}-六氫吡咬-1-羧酸對曱苯酯，化合物 A1628 ； 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑一3_基） 基]_&gt;基}_8_氮雜二J哀[3· 2. 1]辛烧_8_緩酸對曱#年匕 化合物A1629 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-*»比唾_3_義）_脉 基]-苄基}-六氫吡啶—卜羧酸對曱笨酯，化合物 A1630 ； -419- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4以） 3- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-0比唾_3-基）-脲 基]-节基}-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛烷-8-羧酸苯酯，'化合 物 A1631 ; 4- {3-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]•苄基}-六氫吡啶-1-羧酸苯酯，化合物A1632 ; 4-{2-[3-(5-第三丁基~2-對甲笨基-211-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸笨酯，化合物A1633 ; 3- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-8-氮雜二環[3.2.1]辛烷-8-羧酸苯酯，化合 物 A1634 ; 4- {4-[3-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸苯酯，化合物A1635 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 5-二曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-苯基}-脲，化合物A1636 ; 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 卜[4-(1-乙醯基-六氩吡啶-4-基甲基）-苯基]-3-(5-第 三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲（8毫克）， C29H37N502，487.65，488. 27，M+H，3.52，化合物 A1637 ； 1-{3-[1-(苯並呋喃-2-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯 基}-3-（5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基:V睬， 化合物A1638 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1- -420- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（4i〇 (六氫B比咬-4-叛基）-六氫°比唆-4-基曱基]-苯基}-脲， 化合物A1639 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(6-曱基-吡啶-2-羰基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基卜脲（0.0332 克）’ C36H42N602，590.78， 591. 3，M+H，3. 25，化合物 A1640 ; 4-{4-[3-(5_第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（1-乙醯基-3-酮基-3-苯 基-丙烯基）-醯胺（21 毫克），C39H44N604，660.82， 661. 36，M+H，3. 95，化合物 A1641 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基 (4, 5-二氫-苯並吱喊-6-幾基）_六氫β比咬-4-基曱基]•苯 基卜脲（0.0126 克），C36H41N503，591.76，592.26， Μ+Η，3. 70，化合物 Α1642 ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{2-[8-(2, 4-二甲氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. i]辛-3-基曱 基]-苯基卜脲（1.5 毫克），C38H45N504，635.81， 636.31，M+H，3.61，化合物 A1643 ; 4-{4-[3-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-脲 基]-苄基}-六氫吡啶-1-羧酸（1R, 2S, 5R)-2-異丙基-5-曱基-環己酯（9. 7 毫克），C38H53N503，627. 88， 628. 39，M+H，4. 35，化合物 A1644 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1_ -421- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（42〇) (1-氧基-吡啶-3-羰基）-六氫吡啶-4-基甲基]-苯基}-脲（45 毫克），C33H38N603，566.30，567. 28，M+H， 3. 34，化合物 A1645 ; 1-(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-(3-{1-[2-(2, 5-二曱氧基-苯基）-乙醯基]-六氫吡啶-4-基甲 基卜苯基）-脲（0.001 克），C37H45N504，623.80， 624. 3，M+H，3. 65，化合物 A1646 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[8-(2, 5-二曱氧基-苄醯基）-8-氮雜二環[3. 2. 1]辛-3-基曱 基]-苯基卜脲（0.0421 克），C38H45N504，635.81， 636. 28，M+H，3. 28，化合物 A1647。 試管内及生體内測試過程 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1. 於一新穎串聯分析中化合物對抗d38之抑制效果 本案之化合物係進行一種設計用來確認優先與不活性 酶相互作用之化合物之分析。於此新穎”串聯”分析 中，化合物係於添加MKK-6(上游活化劑），基質（ATF-2) 及ATP之前與不活性之p38 —起培育。理論上言，化合 物與不活性酶之相互作用應更具選擇性且，或許，證明 了與ATP競爭性化合物相比較為已改進之安全邊緣。 均質時間分解螢光方法（HTRF)分析可藉由p38測量人 類活化轉錄因子（ATF)-2蛋白質之磷酸化作用接著藉由 MKK-6活化並進行384孔洞平盤程式。將標籤以N-終端 His-6之老鼠p38(最終濃度為20 nM)於激酶分析緩衝 -422- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A7 B7 五、發明說明（421) 液（HEPES，pH 8. 0，含有 〇. 15 M NaC1 ’ 10 mM Mgcl2， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 mM 二硫 threitol，5 % 乙一醇，0.01 % Triton X-100，0. 10 % r -球朊）中與化合物（於1 %二曱亞艰’ DMS0) —起培育30分鐘。然後將標藏以MBP之老鼠 MKK-6C最終濃度為50 nM)，標籤以GST之ATF-2C最終 濃度為200 nM)及ATP(最终濃度為50 加入並繼續 培育90分鐘。於蛋白質生產集團’ Aventis Pharmaceuticals 製造 p38 ’ MKK-6 及 ATF-2。然後將標 籤以 XL665 之抗-GST 抗體（Cis Bio International)及 標籤以cryptate之抗填—ATF2抗體（Cis Bio International)加入以對於磷酸化作用產生特別的訊號 比例。最接近的標籤以XL665之抗-GST抗體/填酸化之 GST-ATF2絡合物及標籤以cryptate之抗磷-ATF2抗體 造成由cryptate至XL665之螢光轉移。然後於一 LJL Acquest裝置於多方法模式用一營光過渡裝置（Εχ = 360 nm，E- = 615/665 nm)用UV二色性鏡子（集合時間： 300000 // s)讀取。結果以ICsd值記錄。化合物係於 3xl(T1DM至3χ1(Γ5Μ之濃度範圍測試。 1. 1結果 本發明範圍内的化合物於ρ38串聯分析中在〇. 3 nm 至10000 rnn之濃度範圍内產生50 %抑制作用。較佳之 本發明範圍内的化合物於P38串聯分析中在0.3 nm至 500 mn之濃度範圍内產生50 %抑制作用。尤其佳之本 -423- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（422 ) 發明範圍内的化合物於p38串聯分析中在10 nm至100 nm之濃度範圍内產生50 %抑制作用。 2. 於標準分析中化合物對於老鼠ρ38 α之抑制效果 本發明化合物係於一傳統分析中測試以對抗前-活 化ρ38。老鼠ρ38酶活性係藉由ΑΤΡ之r -磷酸鹽至 ATF-2之合併的測量來確定。 將人類標籤以GST之ATF-2(50/zg/毫升）包埋至96 孔洞平盤。然後將分析緩衝液（25mM Hepes緩衝液，pH 7.7 含有 25mM 氣化鎂，2mM 二硫 threitol，ImM 原 釩酸鹽及100/z Μ ATP)加至各孔洞中。將化合物溶解於 DMSOC100 %)並添加至分析緩衝液中而得到0.3 %之最 終濃度。然後將老鼠p38 (CalBiochem Catalog # 506122 ; 40 ng/毫升）加入並繼續分析1小時。 將磷酸化之ATF-2用一兔子抗人類磷（蘇胺酸71)-特定的 ATF-2 第一抗體（Cel 1 Signaling， Catalog #9221B)接著用一羊標籤以銪Ν’之抗兔子IgG第二抗 體（Perkin Elmer Life Sciences Catalog # AD0105) 來定量並加入DELFIA加強溶液（Perkin Elmer Life Sciences)。用一 Wallac Victor2 1420 多標籤之 HTS 計數器（Perkin Elmer Life Sciences)來測量。將結果 以IC5D值記錄。化合物係於βχΙΟ^Μ至3xl(T5M之濃度 範圍測試。 2. 1結果 -424- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 B7 五、發明說明（423 ) 本發明範圍内的化合物於老鼠p38分析中在10 nm 至50000 nm之濃度範圍内產生50 %抑制作用。較佳之 本發明範圍内的化合物於老鼠p38分析中在10 nm至 500 nm之濃度範圍内產生50 %抑制作用。尤其佳之本 發明範圍内的化合物於老鼠p38分析中在10 nm至100 nm之濃度範圍内產生50 %抑制作用。 3.於THP-1細胞中化合物對於LPS-所引起之TNF-α釋 放之抑制效果 化合物對於藉由脂多糖（LPS)-刺激之Tamm-Horsfall蛋白質（THP)-l人類單核細胞於TNF-α之生 成的效果係如下檢驗。 3. 1 THP-1細胞之製備 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將未分化的THP-1細胞於含有Glutamax I (含/3-氫硫基乙醇（50//M))及牛胎兒血清（FCS-10 %)之RPMI 1640中以每毫升約1 X 106細胞之濃度維持。進行含 或不含測試試劑之培育時，將細胞於除去血清（1 % FCS) 之條件所指明之密度接種。將化合物溶解於二甲亞颯 (MS0-100 %)中並與細胞一起培育而得到0.3 %乏最終 DMS0濃度。控制組及未經處理之細胞樣品用DMSO(0.3 %)培育。 3. 2單核細胞TNF- a釋放之測量 將於培養基中之THP-1細胞（1 X 10 6細胞/毫升， 總體積為150微升）用含有化合物或載體（0.1 - 0.3% -425- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（424 ) 二曱亞艰）之新鮮培養基培育1小時（5 % C〇2，37°C)。 然後將LPS(20微克/毫升）加至細胞中並繼續再培育18 小時。將細胞懸浮液移至96孔洞平盤上於-20°C儲存。 將細胞上層清液之TNF-α濃度藉由三明治ELISA來 定量。簡言之，將ELISA平盤用2微克/毫升含於碳酸 氫鹽緩衝液（pH 9.9)中之老鼠抗-人類TNF-α抗體包埋 過夜。用清洗緩衝液（0. 05 %(體積/體積）Tween於PBS) 清洗孔洞並阻斷未佔用的位置（1 % BSA於清洗緩衝 液），單核細胞懸浮液樣品或人類重組體TNF-α標準以 1 : 10之稀釋度添加至ELISA平盤之相對應孔洞十。以 生物素化之兔子多克隆抗-人類TNF-α抗體（3微克/毫 升）作為第二抗體並以streptavidin-horseradish過氧 化物酶作為偵測抗體。該過氧化物酶基質為於過氧化氫 存在下之3,3’，5,5’ -四曱基聯苯胺（TMB)。 於控制組及LPS-刺激單核細胞培育組中懸浮液之 TNF- α濃度係藉内插法由一標準（log/log)曲線（0. 125-16ng/毫升）用 Activity Base 軟體之 Excel Fit 來計 算。化合物係於1χ1(Γ9Μ至lxl(T6M之濃度範圍内測 試。 3. 3結果 本發明範圍内的化合物於ΤΗΡ-1細胞中對LPS-所引 起之TNF-α釋放之抑制效果分析中在10 nm至50000 nm之濃度範圍内產生50 %抑制作用。較佳之本發明範 -426- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（425 ) 圍内的化合物於THP-1細胞中對LPS-所引起之TNF-a 釋放之抑制效果分析中在10 nm至500 nm之濃度範圍 内產生50 %抑制作用。尤其佳之本發明範圍内的化合 物於THP-1細胞中對LPS-所引起之TNF-α釋放之抑制 效果分析中在10 nm至100 nm之濃度範圍内產生50 % 抑制作用。 4. 於人類全血中化合物對LPS-所引起之TNF-α釋放 之抑制效果 將人類血液由提供者收集至經肝素化之vacutainer 管中並將整份置於微滴定平盤（125微升/孔洞）上。將 化合物（50口1)與全血一起培育1小時之後且加入脂多 糖（LPS 10ng/毫升，75微升）繼續培育5小時。柃培育 之終點，將全血移開並於2000 RPM離心5分鐘。藉由 製造者所推薦之ELISA(Biosorce Kits)測量血漿TNF-α及IL-1-/5。由重組體人類TNF-o:標準曲線來計算 TNF-α值。將結果以IC5。值記錄。化合物係於1 X 1(Γ9 Μ至1 X 1(Γ5 Μ之濃度範圍測試。 5. 於經LPS激發之老鼠中化合物對血清TNF-α濃度之 抑制效果 5. 1動物之治療及老鼠TNF- α之測定 將雄性Sprague Daw ley鼠[年齡7-10週，或10-12 週（體重150-200克）來自於Harlan，美國]分成u組或 更多，將懸浮於含有0.2 % Tween-80之0.5 %曱基纖 -427- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1335223 A7 B7 五、發明說明（426 ) 維素（或一適當載體供經靜脈給藥）之化合物經口或經由 靜脈給藥（1. 0至30毫克/公斤，〇. 5-8小時）。然後將 動物用40微克/鼠之LPS靜脈劑量於〇. 2毫升之0. 9 % 食鹽水處理’通常於給藥30分鐘之後。將各鼠藉由心 臟穿刺放血並藉頸部異位結束生命。讓血液凝結...然後 於4000-5000克離心5分鐘，並將血清進行分 析。依製造者之推薦用一購自R &amp; D系統公司（型號： RTA00)之市售可得的老鼠TNF-α ELISA組具來測量。 TNF- 〇:之值係由一重組體老鼠TNF- α標準曲線來計 算。 5. 2結果 本發明範圍内之化合物可於3毫克/公斤至30毫克 /公斤之劑量於以LPS激發之老鼠中抑制TNF-α釋放。 6. 物對於老鼠Π型膠原誘發之關節忠波 病徵候群的枷剎效杲 將牛鼻II型膠原（Elastin Prodcuts)溶解於0.45 微米真空過濾之0. 01M醋酸中並於4°C攪拌過夜至2毫 克/毫升之最終濃度。將10毫升Incomplet Freund，s Adjuvant (Difco)於冷卻室中帶至4°C。將10毫升踢 原/醋酸溶液於用PowerGen均化器（Fisher)以低速混 合時逐滴加入。將產生的乳濁液以高速混合1分鐘，予 以回溫至4°C，並以高速再混合1分鐘。最終之膠原濃 度為1毫克/毫升。 -428- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1335223 Α7 Β7 五、發明說明（427 ) 採用體重為140-160克之雌性Lewis老鼠（Charles River)。將鼠尾底部之毛刮除並用乙醇擦拭。用25G針 頭及玻璃針筒，將0.4毫升膠原乳濁液於第0天及第7 天時以真皮下注射於鼠尾底部。 將每組至少10隻之老鼠由第6天至第21天每天兩 次以口服給藥以典型的懸浮於0. 5 %甲基纖維素 (Sigma)/0.2 % Tween-80(Acros Organics)載體之化合 物。控制組係每天1次給藥以3毫克/公斤之懸浮於載 體之Leflunomide(Aventis)，或僅每天2次給藥以10 毫升/公斤之載體。 由第6天至第21天每週2-3次記錄腳踝寬度（用數 字型彎腳規（Electronix Express)，及各別的體重。於 第21天最後給藥1小時之後取血漿及/或血清。然後將 動物安樂死並用一環狀刀移開腳踩/後爪，稱重，並保 存於福馬林中以供隨即之組織分析。化合物以1-30毫 克/公斤（每天2次或每天4次）之劑量進行測試。 7. 化合物於試管内對於人類HSP27磷酸化作用之抑制 效果 化合物於LPS刺激之THP-1細胞中對於Heat Shock Protein (HSP)-27鱗酸化作用之效果係檢驗如下： 7. 1 THP-1細胞之製備 將THP-1細胞如TNF- α分析（1. 1.)中所述維持。 7. 2 HSP27磷酸化作用之測量 -429- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
1335223 A7 ______B7 五、發明說明（428) 將含於培養基之THP-1細胞（1 x 1〇6細胞/毫升， 總體積1毫升）用含有化合物（〇.〇〇〇卜3〇yM)或載體 (0. 1% DMSO)之新鮮基質培育i小時。然後將Lps(2〇y 1/毫升）加至細胞中（除了未經處理之細胞樣品）並繼續 再培月20匀鐘。收集細胞，離心並用冰冷的pbs緩衝 液（不含Ca2+及Mg2+)清洗。用i χ溶解緩衝液（pr〇mega
Catalog# E153A)製備並儲存於__2〇。匸。 藉由西方點墨增強化學光（ECL_Amersham)來確認 HSP27磷酸化作用。簡言之，將細胞溶解產物於12 %三 甘胺酸凝膠上電泳並轉至硝基纖維素薄膜上。然_將該 薄膜用第一兔子抗磷-HSP27(ser82)抗體及第二抗兔子 抗體結合至馬radd i sh過氧化物酶prob。於添加ecl 偵測試劑之後，將薄膜顯像並將p_HSP27免疫活性藉由 光密度計來定量。 結果 化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 例例例例例 實實實實實 老 鼠 ΤΗΡ 1細胞 HSP-27 ρ38(ηΜ) (ηΜ) (ηΜ) 216 10. 6 27 229. ί j 15. 5 500 83 1173 79. 5 6750 5110 -430- 本紙張尺度適財s @家標準(CNS)A4規格⑵G χ 297公爱）

Claims (1)

133-5223
專利申請案第93112701號 ROC Patent Appln. No. 93112701 I無劃線之申請專利範团中文本··附件(二) Amended Claims in English - Enel. ΠΠ 六、申請專利範圍 1代曲yy干〇月ζΖ Η 1^X7 (Submitted on June 22, 2010) 1. 一種式（I)化合物 A—X
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、.、 式(I) / \ 其中/ . . \為一任意的伸乙基橋； R1為經Cw烷基取代之苯基； R2為Cl -6炫基； X 為-C(0)_ ,;及 A為經1-3個選自由Ci-6院氧基、胺基及ή基組成之群 組的取代基取代之苯基，或經酮基取代之吡啶基；或 此化合物之製藥上可接受的鹽。 2.如申請專利範圍第1項之式（II)化合物： A—X
/R1 式（Π) 其中，A，X，R1及R2係定義如申請專利範圍第1項 中者；或 -431 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） J:\mc«j\Pending-93\93179*CNdaim·接.doc 1335223
/R1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 此化合物之製藥上可接受的鹽。 3.如申請專利範圍第1項之式（III)化合物 A' X 式（III) 其中，A，X，R1及R2係定義如申請專利範圍第1項 中者；或 此化合物之製藥上可接受的鹽。 如申請專利範圍第1項之式（IV)化合物：
CH^ 式（IV) 其中， 1項中者；或 A及X係定義如申請專利範圍第 -432 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1335223 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 此化合物之製藥上可接受的鹽。 5.如申請專利範圍第1項之式（V)化合物：
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式(V) 其中，A及X係定義如申請專利範圍第1項中者 或 此化合物之製藥上可接受的鹽。 6.如申請專利範圍第1項之式（VI)化合物：
式(VI) 其中，A及X係定義如申請專利範圍第1項中者 或 此化合物之製藥上可接受的鹽。 433 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ^5223 六 申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 以义：圍第卜2,3,4,…項之化合物， 8氣Ϊ ίΙΛΤ圍^或6項之化合物，其中，A為4_二 基2 ίΐ氧美苯基苯基，2,5一二甲氧基苯 9如申，欠产2,4,6-三曱氧基苯基。 二曱氧圍第5或6項之化合物’其中，a為2,5一 申清專利紅圍第1項中之化合物’其係選自包含下 J力-第三丁基-2-對甲苯m3一基）_3_(3_[i一 fljs，4了一甲氧基卞醯基）-六氫吡啶_4_基甲基]-苯基）一 脲’化合物A27 ; ^(5-第三丁基-2-對曱苯基_211_吡唑 =，4-二甲氧基-苄醯基）_六氫吡啶_4_基甲基]_苯基卜 脉，化合物A218 ; ^(5-第三丁基-2-對甲苯基—2H_吡唑_3一基）_3_{4_π_ (2,5-二甲氧基-苄醯基）_六氫吡啶_4_基曱基]_苯基}_ 脲，化合物Α220 ;及 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2Η-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡啶—4-基甲基]—苯基}_ 脲，化合物A1636 ;或 此化合物之製藥上可接受的鹽。 11.如申請專利範圍第1項中之化合物，其係選自包含下 列者： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1-(5-第三丁基-2-對甲苯-2H-吡唑-3-基）-3-{3-[1-(2, 3-二甲氧基苄醯基）-六氫吡啶-4-基曱基]-笨基}— 脲，化合物A21 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯-2H-吡唑-3-基）-3-(3-[1-(2，4-二甲氧基+酿基）-六氫〇比咬_4_基甲基]-苯基）-脲，化合物A27 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 3 -二甲氧基苄酿基）-六氫比咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A212 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 4-二曱氧基-苄醯基）-六氫吡啶-4-基甲基]-笨基}- -434 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） ^35223
六、申請專利範圍 脲，化合物A218 ; 1~(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[1-(2, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡咬-4-基甲基]-苯基}-脲，化合物A220 ; 1~(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[ 1-(4-二氟曱氧基-苄醢基）-六氫吡咬-4-基曱基]—苯基}_ 脲，化合物A306 ; 1-(5-第三丁基-2-對甲苯基-211-吡唑-3-基）-3-{2-[1-(2’4-二曱氧基-节醯基）-六氫0比咬-4~基甲基]_苯基}_ 脲，化合物All 13 ;及 1~(5-第三丁基-2-對曱苯基-2H-吡唑-3-基）-3-{4-[ 1-(2, 5-二甲氧基-苄醯基）-六氫吡咬—4-基甲基]-苯基}一 腺’化合物A1636 ;或 此化合物之製藥上可接受的鹽。 12. —種製藥組成物’其包括根據申請專利範圍第1至 ^項中任一項之化合物，與製藥上可接受的載體或賦形 劑0 一種製藥組成物，於用來治療可藉由給藥以包含有 如申請專利範圍第1至11項中任一項之化合物 ^ fNF- α抑制劑而改良之情況的用途。 旦一種製藥組成物，於用來治療可藉由給藥以包含有 之里如申請專利範圍第1至11項中任一項之化合物 Pd8激酶抑制劑而改良之情況的用途。 一^如申請專利範圍第1至11項中任一項之化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 的可治療藉由給藥以TNF-α抑制劑而改良之情況 的醫樂品的用途。 種如申請專利範圍第1至11項中任一項之化合物 的可治療藉由給藥以p38激酶抑制劑而改良之情況 的诸樂品的用途。 申請專利範圍第15或16項之用途’其用於治療 1 關8·節如/。請專利範圍第15或16項之用途’其用於治療 申^利範圍第13或14項之製藥組成物’其係 -
S)A4 規格（210x297 公爱） 圍 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範 =¾㈣第13或14項之製藥組成物，其係 範圍第13或14項之製藥組成物，其係 圍第13或14項之製藥組成物，其係 以項之製藥組成物，其係 用於圍第13或14項之製藥組成物，其係 ϊ於利範圍第13或14項之製藥組成物，其係 Μί,=ί=14項之製藥組成物，其係 436 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
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