JP2007501216A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2007501216A5 JP2007501216A5 JP2006522422A JP2006522422A JP2007501216A5 JP 2007501216 A5 JP2007501216 A5 JP 2007501216A5 JP 2006522422 A JP2006522422 A JP 2006522422A JP 2006522422 A JP2006522422 A JP 2006522422A JP 2007501216 A5 JP2007501216 A5 JP 2007501216A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- general formula
- pharmaceutically acceptable
- compound
- group
- acid addition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 13
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- -1 4-amino-3-methylphenyl Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- SHTROIIMUUTNKK-UHFFFAOYSA-N 1-(4-amino-3-methylphenyl)-8-chloro-N,4-dimethyl-2,3-benzodiazepine-3-carboxamide Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2C=C(C)N(C(=O)NC)N=C1C1=CC=C(N)C(C)=C1 SHTROIIMUUTNKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VMWRUQKBESMMEV-UHFFFAOYSA-N 1-(4-amino-3-methylphenyl)-8-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-2,3-benzodiazepine-3-carboxamide Chemical compound C1=C(N)C(C)=CC(C=2C3=CC(Cl)=CC=C3C=C(C)N(C(=O)NC3CC3)N=2)=C1 VMWRUQKBESMMEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QLHCUOUUULKSIE-UHFFFAOYSA-N 1-[1-(4-amino-3-methylphenyl)-8-chloro-4-methyl-2,3-benzodiazepin-3-yl]ethanone Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2C=C(C)N(C(=O)C)N=C1C1=CC=C(N)C(C)=C1 QLHCUOUUULKSIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CKISTXXLRVRADV-UHFFFAOYSA-N C1=NNC=C2C=C(Cl)C=CC2=C1 Chemical class C1=NNC=C2C=C(Cl)C=CC2=C1 CKISTXXLRVRADV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000240 adjuvant Effects 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
Claims (13)
- 一般式（Ｉ）
-NH-R1
（ここで、Ｒ1は低級アルキル基又は低級シクロアルキル基である）で表される基である］で表される８-クロロ-２,３-ベンゾジアゼピン誘導体又はその薬学上許容される酸付加塩。 - 一般式（Ｉ）におけるＲがＣ1〜4アルキル基である、請求項１記載の化合物又はその薬学上許容される酸付加塩。
- 一般式（Ｉ）におけるＲがメチル基又はエチル基である、請求項２記載の化合物又はその薬学上許容される酸付加塩。
- 一般式（Ｉ）におけるＲが、一般式
-NH-R1
（ここで、Ｒ1はＣ1〜4アルキル基又はＣ3〜6シクロアルキル基である）で表される基である、請求項１記載の化合物又はその薬学上許容される酸付加塩。 - Ｒ1がメチル基又はシクロプロピル基である、請求項４記載の化合物又はその薬学上許容される酸付加塩。
- １-(４-アミノ-３-メチルフェニル)-８-クロロ-４-メチル-３Ｈ-２,３-ベンゾジアゼピン-３-カルボン酸メチルアミド；
１-(４-アミノ-３-メチルフェニル)-８-クロロ-４-メチル-３Ｈ-２,３-ベンゾジアゼピン-３-カルボン酸シクロプロピルアミド；
３-アセチル-１-(４-アミノ-３-メチルフェニル)-８-クロロ-４-メチル-３Ｈ-２,３-ベンゾジアゼピン；又は
３-プロピオニル-１-(４-アミノ-３-メチルフェニル)-８-クロロ-４-メチル-３Ｈ-２,３-ベンゾジアゼピン；又は
その薬学上許容される酸付加塩
である、請求項１〜５いずれかに記載の化合物又はその薬学上許容される酸付加塩。 - 一般式（Ｉ）［ここで、Ｒは、Ｃ1〜6アルキル基又は一般式
-NH-R1
（ここで、Ｒ1はＣ1〜6アルキル基又はＣ3〜7シクロアルキル基である）で表される基である］で表される化合物又はその薬学上許容される酸付加塩化合物を製造する方法であって、
ａ）一般式（II）
ｂ）一般式（Ｉ）において、Ｒとして、一般式
−NH-R1
（ここで、Ｒ1は上記のとおりである）で表される基を含有する化合物［すなわち、一般式（III）
H2N-R1
（ここで、Ｒ1は上記のとおりである）で表されるアミンと反応させ、
所望により、このようにして得られた一般式（Ｉ）で表される化合物を、その薬学上許容される塩に転化することを特徴とする、化合物又はその薬学上許容される酸付加塩の製法。 - 有効成分として、一般式（Ｉ）（ここで、Ｒは請求項1に記載のとおりである）で表される化合物又はその薬学上許容される酸付加塩を、不活性の固体又は液体キャリヤー及び／又は補助剤及び所望であれば他の薬学的に有効な成分との混合物として含有することを特徴とする、医薬組成物。
- 請求項８記載の医薬組成物を製造する方法であって、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学上許容される酸付加塩を、不活性の固体又は液体キャリヤー及び／又は補助剤及び所望であれば他の薬学的に有効な成分と混合し、及び得られた混合物を製剤することを特徴とする、医薬組成物の製法。
- 一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学上許容される酸付加塩の、医薬成分としての使用。
- 一般式（II）（ここで、Ｒは請求項１記載のとおりである）で表される化合物。
- 一般式（VIII）
- 請求項１１記載の一般式（II）（ここで、Ｒは請求項１１記載のとおりである）で表される化合物を製造する方法であって、式（VII）
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HUP0302449 | 2003-08-04 | ||
| HU0302449A HUP0302449A3 (en) | 2003-08-04 | 2003-08-04 | 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for producing them |
| PCT/HU2004/000082 WO2005012265A1 (en) | 2003-08-04 | 2004-07-29 | 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2007501216A JP2007501216A (ja) | 2007-01-25 |
| JP2007501216A5 true JP2007501216A5 (ja) | 2007-04-26 |
| JP4752011B2 JP4752011B2 (ja) | 2011-08-17 |
Family
ID=89981556
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2006522422A Expired - Fee Related JP4752011B2 (ja) | 2003-08-04 | 2004-07-29 | ８−クロロ−２，３−ベンゾジアゼピン誘導体 |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7960375B2 (ja) |
| EP (1) | EP1660462B1 (ja) |
| JP (1) | JP4752011B2 (ja) |
| KR (1) | KR20060120578A (ja) |
| CN (1) | CN100551915C (ja) |
| AT (1) | ATE414695T1 (ja) |
| AU (1) | AU2004261491B2 (ja) |
| BG (1) | BG109462A (ja) |
| CA (1) | CA2534458A1 (ja) |
| CZ (1) | CZ2006131A3 (ja) |
| DE (1) | DE602004017878D1 (ja) |
| DK (1) | DK1660462T3 (ja) |
| EA (1) | EA009373B1 (ja) |
| ES (1) | ES2317038T3 (ja) |
| HU (1) | HUP0302449A3 (ja) |
| IL (1) | IL173476A (ja) |
| PL (2) | PL1660462T3 (ja) |
| PT (1) | PT1660462E (ja) |
| SI (1) | SI1660462T1 (ja) |
| SK (1) | SK50212006A3 (ja) |
| UA (1) | UA84159C2 (ja) |
| WO (1) | WO2005012265A1 (ja) |
| ZA (1) | ZA200601698B (ja) |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HU179018B (en) | 1978-10-19 | 1982-08-28 | Gyogyszerkutato Intezet | Process for producing new 5h-2,3-benzodiazepine derivatives |
| HU191702B (en) | 1984-06-27 | 1987-03-30 | Gyogyszerkutato Intezet | New process for preparing 1-aryl-5 h-2,3-benzodiazepines |
| HU191698B (en) | 1984-07-27 | 1987-03-30 | Gyogyszerkutato Intezet | Process for producing new 1-aryl-5h-2beta-benzodiazepines |
| HU195788B (en) | 1986-05-21 | 1988-07-28 | Gyogyszerkutato Intezet | Process for producing 1-/hydroxy-stiryl/-5h-2,3-benzobiazepines and pharmaceutical compositions containing them |
| HU206719B (en) | 1990-12-21 | 1992-12-28 | Gyogyszerkutato Intezet | Process for producing 1-/4-acylamino-phenyl/-7,8-methylenedioxy-5h-2,3-benzodiazepine derivatives, acid addicional salts and pharmaceutical compositions containing them |
| DE19604920A1 (de) | 1996-02-01 | 1997-08-07 | Schering Ag | Neue 2,3-Benzodiazepinderivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
| HU9600871D0 (en) * | 1996-04-04 | 1996-05-28 | Gyogyszerkutato Intezet | New 2,3-benzodiazepine derivatives |
| HU225100B1 (hu) * | 2000-12-21 | 2006-06-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | 2,3-Benzodiazepinszármazékok, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk |
-
2003
- 2003-08-04 HU HU0302449A patent/HUP0302449A3/hu unknown
-
2004
- 2004-07-29 DK DK04769081T patent/DK1660462T3/da active
- 2004-07-29 US US10/567,598 patent/US7960375B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-07-29 WO PCT/HU2004/000082 patent/WO2005012265A1/en active Application Filing
- 2004-07-29 KR KR1020067002464A patent/KR20060120578A/ko active IP Right Grant
- 2004-07-29 CZ CZ20060131A patent/CZ2006131A3/cs unknown
- 2004-07-29 SK SK5021-2006A patent/SK50212006A3/sk unknown
- 2004-07-29 AT AT04769081T patent/ATE414695T1/de active
- 2004-07-29 DE DE602004017878T patent/DE602004017878D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-07-29 CA CA002534458A patent/CA2534458A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-29 ZA ZA200601698A patent/ZA200601698B/en unknown
- 2004-07-29 EA EA200600373A patent/EA009373B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-07-29 PT PT04769081T patent/PT1660462E/pt unknown
- 2004-07-29 PL PL04769081T patent/PL1660462T3/pl unknown
- 2004-07-29 SI SI200431033T patent/SI1660462T1/sl unknown
- 2004-07-29 ES ES04769081T patent/ES2317038T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-07-29 UA UAA200602304A patent/UA84159C2/ru unknown
- 2004-07-29 JP JP2006522422A patent/JP4752011B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-07-29 AU AU2004261491A patent/AU2004261491B2/en not_active Ceased
- 2004-07-29 EP EP04769081A patent/EP1660462B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-07-29 PL PL379245A patent/PL379245A1/pl not_active Application Discontinuation
- 2004-07-29 CN CNB2004800254093A patent/CN100551915C/zh not_active Expired - Fee Related
-
2006
- 2006-01-31 IL IL173476A patent/IL173476A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-03-02 BG BG109462A patent/BG109462A/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI310384B (en) | Methods for effecting chiral salt resolution from racemic mixtures of enantiomers used in making pyrrolo pyrimidine compounds and use of such compounds as inhibitors of protein kinases | |
| CN1056607C (zh) | 三环吡唑衍生物 | |
| CN1913885A (zh) | 具有cb1－拮抗活性的1,3,5－三取代的4,5－二氢－1h－吡唑衍生物 | |
| JP2020500916A5 (ja) | ||
| JP2009542613A5 (ja) | ||
| RU2396264C2 (ru) | Производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора | |
| CN1037101C (zh) | 4－取代的1,2,4－三唑衍生物、其制备方法及其用途 | |
| CN1495157A (zh) | 氰酞氟苯胺的制备方法 | |
| JP2012510502A5 (ja) | ||
| JP2002520316A5 (ja) | ||
| JP2004525178A5 (ja) | ||
| CN1845906A (zh) | Cf3－取代嘧啶的选择性合成 | |
| CN100343248C (zh) | 溴化物及其晶体 | |
| JP2005516898A5 (ja) | ||
| CN1197859C (zh) | 常山碱和异常山碱及其制造方法 | |
| JP2005502636A5 (ja) | ||
| JP2012518649A5 (ja) | ||
| JP2005519989A5 (ja) | ||
| JP2010535751A5 (ja) | ||
| JP2007501216A5 (ja) | ||
| DE602005022707D1 (de) | Verfahren zur herstellung von carvedilol | |
| JP2007506664A5 (ja) | ||
| JP2005528341A5 (ja) | ||
| JP2004522795A5 (ja) | ||
| CN1777586A (zh) | 稳定的无定形樟脑磺酸氨氯地平、其制备工艺以及其口服给药的组合物 |