JP2006519202A - 新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 - Google Patents
新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2006519202A JP2006519202A JP2006501918A JP2006501918A JP2006519202A JP 2006519202 A JP2006519202 A JP 2006519202A JP 2006501918 A JP2006501918 A JP 2006501918A JP 2006501918 A JP2006501918 A JP 2006501918A JP 2006519202 A JP2006519202 A JP 2006519202A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- composition according
- epinastine
- powder composition
- salt
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title abstract description 7
- 235000019596 Masking bitterness Nutrition 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 79
- WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N epinastine Chemical compound C1C2=CC=CC=C2C2CN=C(N)N2C2=CC=CC=C21 WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 43
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 claims abstract description 35
- 229960003449 epinastine Drugs 0.000 claims abstract description 33
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical compound C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 claims abstract description 23
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 40
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 39
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 31
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 27
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 26
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 22
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 22
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 18
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 claims description 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 10
- 229960002548 epinastine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 10
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims description 9
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 9
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 claims description 9
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims description 9
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims description 8
- 239000004386 Erythritol Substances 0.000 claims description 8
- UNXHWFMMPAWVPI-UHFFFAOYSA-N Erythritol Natural products OCC(O)C(O)CO UNXHWFMMPAWVPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims description 8
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims description 8
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims description 8
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims description 8
- UNXHWFMMPAWVPI-ZXZARUISSA-N erythritol Chemical compound OC[C@H](O)[C@H](O)CO UNXHWFMMPAWVPI-ZXZARUISSA-N 0.000 claims description 8
- 229940009714 erythritol Drugs 0.000 claims description 8
- 235000019414 erythritol Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims description 7
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims description 6
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims description 6
- WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M Saccharin sodium Chemical compound [Na+].C1=CC=C2C(=O)[N-]S(=O)(=O)C2=C1 WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 6
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims description 6
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 claims description 6
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 claims description 5
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 claims description 5
- ILRKKHJEINIICQ-OOFFSTKBSA-N Monoammonium glycyrrhizinate Chemical compound N.O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@H]5C[C@](C)(CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@H]2C1(C)C)C)C(O)=O)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O ILRKKHJEINIICQ-OOFFSTKBSA-N 0.000 claims description 5
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 claims description 5
- -1 di- Chemical compound 0.000 claims description 5
- 230000000873 masking effect Effects 0.000 claims description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 5
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 4
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 4
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 235000010643 Leucaena leucocephala Nutrition 0.000 claims description 4
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 4
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims description 4
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 4
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 4
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 4
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 4
- 229940074774 glycyrrhizinate Drugs 0.000 claims description 4
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000002563 ionic surfactant Substances 0.000 claims description 4
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 4
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 claims description 4
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims description 4
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 claims description 4
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims description 4
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 3
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 3
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 3
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims description 3
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 3
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 3
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims description 3
- 208000037976 chronic inflammation Diseases 0.000 claims description 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 3
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 3
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims description 3
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000049 pigment Substances 0.000 claims description 3
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims description 3
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 3
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 3
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 3
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims description 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 3
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 3
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims description 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 2
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 claims description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 2
- 235000011116 calcium hydroxide Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 claims description 2
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 claims description 2
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 2
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 235000012254 magnesium hydroxide Nutrition 0.000 claims description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 2
- 235000011118 potassium hydroxide Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000011121 sodium hydroxide Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 claims description 2
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 9
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000220479 Acacia Species 0.000 claims 2
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical class [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001744 Sodium fumarate Substances 0.000 claims 2
- MSJMDZAOKORVFC-SEPHDYHBSA-L disodium fumarate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)\C=C\C([O-])=O MSJMDZAOKORVFC-SEPHDYHBSA-L 0.000 claims 2
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 claims 2
- 235000019294 sodium fumarate Nutrition 0.000 claims 2
- 229940005573 sodium fumarate Drugs 0.000 claims 2
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Inorganic materials [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- BIVBRWYINDPWKA-VLQRKCJKSA-L Glycyrrhizinate dipotassium Chemical compound [K+].[K+].O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@H]5C[C@](C)(CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@H]2C1(C)C)C)C(O)=O)C([O-])=O)[C@@H]1O[C@H](C([O-])=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O BIVBRWYINDPWKA-VLQRKCJKSA-L 0.000 claims 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000920 calcium hydroxide Substances 0.000 claims 1
- 229910001861 calcium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229940095643 calcium hydroxide Drugs 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- KEYWXKLGZZGHMT-UHFFFAOYSA-N chembl1616984 Chemical compound OC1=CC=C2C=C(S(O)(=O)=O)C=CC2=C1N=NC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 KEYWXKLGZZGHMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940101029 dipotassium glycyrrhizinate Drugs 0.000 claims 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 229940071676 hydroxypropylcellulose Drugs 0.000 claims 1
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims 1
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960000816 magnesium hydroxide Drugs 0.000 claims 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 claims 1
- 229940093932 potassium hydroxide Drugs 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- 229940083608 sodium hydroxide Drugs 0.000 claims 1
- CCXAYLQLOLXXKE-DWJAGBRCSA-K trisodium;(2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4s,5s,6s)-2-[[(3s,4ar,6ar,6bs,8as,11s,12ar,14ar,14bs)-11-carboxylato-4,4,6a,6b,8a,11,14b-heptamethyl-14-oxo-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14a-dodecahydro-1h-picen-3-yl]oxy]-6-carboxylato-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-t Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@H]5C[C@](C)(CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@H]2C1(C)C)C)C([O-])=O)C([O-])=O)[C@@H]1O[C@H](C([O-])=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O CCXAYLQLOLXXKE-DWJAGBRCSA-K 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 4
- 239000006068 taste-masking agent Substances 0.000 abstract description 3
- 239000008180 pharmaceutical surfactant Substances 0.000 abstract description 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 11
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 8
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 7
- 239000002585 base Substances 0.000 description 6
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 4
- OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L chembl1371409 Chemical compound [Na+].[Na+].OC1=CC=C2C=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=C1N=NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 3
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 3
- MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N dodecyl hydrogen sulfate Chemical group CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940043264 dodecyl sulfate Drugs 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 3
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 3
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 3
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 239000001096 (4-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-7-yl)-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol hydrochloride Substances 0.000 description 2
- NNKXWRRDHYTHFP-HZQSTTLBSA-N (r)-[(2s,4s,5r)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;hydron;dichloride Chemical compound Cl.Cl.C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)CN1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 NNKXWRRDHYTHFP-HZQSTTLBSA-N 0.000 description 2
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000002397 Kinins Human genes 0.000 description 2
- 108010093008 Kinins Proteins 0.000 description 2
- 240000007472 Leucaena leucocephala Species 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OIQPTROHQCGFEF-QIKYXUGXSA-L Sunset Yellow FCF Chemical compound [Na+].[Na+].OC1=CC=C2C=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=C1\N=N\C1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 OIQPTROHQCGFEF-QIKYXUGXSA-L 0.000 description 2
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 2
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 2
- YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N arachidonic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N 0.000 description 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N ethanol;hydrate Chemical compound O.CCO IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000576 food coloring agent Substances 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 2
- 229960001811 quinine hydrochloride Drugs 0.000 description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 2
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 2
- 235000012751 sunset yellow FCF Nutrition 0.000 description 2
- 239000004173 sunset yellow FCF Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 2
- ADHNUPOJJCKWRT-JLXBFWJWSA-N (2e,4e)-octadeca-2,4-dienoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC\C=C\C=C\C(O)=O ADHNUPOJJCKWRT-JLXBFWJWSA-N 0.000 description 1
- YZAZXIUFBCPZGB-QZOPMXJLSA-N (z)-octadec-9-enoic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O YZAZXIUFBCPZGB-QZOPMXJLSA-N 0.000 description 1
- TWJNQYPJQDRXPH-UHFFFAOYSA-N 2-cyanobenzohydrazide Chemical compound NNC(=O)C1=CC=CC=C1C#N TWJNQYPJQDRXPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-2-hydroxypropanoate Chemical compound NCC(O)C(O)=O BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical compound N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- 239000004604 Blowing Agent Substances 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 244000166124 Eucalyptus globulus Species 0.000 description 1
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 description 1
- 240000009088 Fragaria x ananassa Species 0.000 description 1
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 208000007914 Labor Pain Diseases 0.000 description 1
- 208000035945 Labour pain Diseases 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N Linoleic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N 0.000 description 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021360 Myristic acid Nutrition 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-UHFFFAOYSA-N Myristic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCC(O)=O TUNFSRHWOTWDNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019502 Orange oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- DTOSIQBPPRVQHS-PDBXOOCHSA-N alpha-linolenic acid Chemical compound CC\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O DTOSIQBPPRVQHS-PDBXOOCHSA-N 0.000 description 1
- 235000020661 alpha-linolenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 229940114079 arachidonic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021342 arachidonic acid Nutrition 0.000 description 1
- XYOVOXDWRFGKEX-UHFFFAOYSA-N azepine Chemical compound N1C=CC=CC=C1 XYOVOXDWRFGKEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 150000005829 chemical entities Chemical class 0.000 description 1
- 125000003636 chemical group Chemical group 0.000 description 1
- 230000035606 childbirth Effects 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- RAGZEDHHTPQLAI-UHFFFAOYSA-L disodium;2',4',5',7'-tetraiodo-3-oxospiro[2-benzofuran-1,9'-xanthene]-3',6'-diolate Chemical compound [Na+].[Na+].O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC(I)=C([O-])C(I)=C1OC1=C(I)C([O-])=C(I)C=C21 RAGZEDHHTPQLAI-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 159000000011 group IA salts Chemical class 0.000 description 1
- JYDNQSLNPKOEII-CFYXSCKTSA-N hexadec-9-enoic acid;(z)-hexadec-9-enoic acid Chemical compound CCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O.CCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O JYDNQSLNPKOEII-CFYXSCKTSA-N 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N linoleic acid Natural products CCCCC\C=C/C\C=C\CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N 0.000 description 1
- 229960004488 linolenic acid Drugs 0.000 description 1
- KQQKGWQCNNTQJW-UHFFFAOYSA-N linolenic acid Natural products CC=CCCC=CCC=CCCCCCCCC(O)=O KQQKGWQCNNTQJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010502 orange oil Substances 0.000 description 1
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 description 1
- 229930002341 quinoline alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 239000012925 reference material Substances 0.000 description 1
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000014214 soft drink Nutrition 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UJMBCXLDXJUMFB-UHFFFAOYSA-K trisodium;5-oxo-1-(4-sulfonatophenyl)-4-[(4-sulfonatophenyl)diazenyl]-4h-pyrazole-3-carboxylate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=NN(C=2C=CC(=CC=2)S([O-])(=O)=O)C(=O)C1N=NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 UJMBCXLDXJUMFB-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000008371 vanilla flavor Substances 0.000 description 1
- 235000013618 yogurt Nutrition 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
Abstract
Description
技術分野の状況
医薬組成物が苦味を有する場合には、それらを、苦味をマスクするための甘味剤と混合することができる。多くのうち、苦味を有する医薬的に活性な物質は、エピナスチン及びキニンである。
3−アミノ−9,13b−ジヒドロ−1H−ジベンズ−[c,f]イミダゾール[1,5−a]アゼピン及びその酸付加塩として化学的に知られるエピナスチンは、最初、EP 0035749のベースを形成する独国出願P 30 08 944.2に開示されている。
化学的なエピナスチンは、アミノ塩基であり、及び以下の式により表され、それは立体化学特性を反映していない:
本発明に関連して更に特定しない限り、用語エピナスチンは、遊離塩基で及び医薬的に許容可能な塩で使用する。
その製造方法は、EP 0496306又はWO 01/40229に記載されている。
他のもののうちエピナスチンは、アレルギー、痛み、特には慢性の痛み及び炎症が原因である痛み、片頭痛、喘息、鼻炎、結膜炎及び/又は気管支炎を治療するためのものである(例えばEP-B-0 035 749、EP 1000623)。特には、エピナスチンは、アレルギー、皮膚炎、鼻炎、結膜炎、気管支炎及び喘息を治療するためのものである。
エピナスチンは、日本において、商品名Alesion(登録商標)の下に販売されており、及びその抗ヒスタミン作用のために使用されることがほとんどである。
エピナスチンについては、経口投与ルート(タブレット、シロップなど)が好ましく、及び苦味をマスクするために、甘味剤を組成物に添加することができる。
他の興味ある薬理学的に活性な物質はキニンである。キニンは、キノリン−アルカロイド及び従って再びアミノ塩基である。キニンは、依然として、マラリアを治療するために使用されており、それは、解熱、鎮痛、筋弛緩特性を有し、及びまた、陣痛(labour-pain)(出産)を誘導するために使用され得る。キニンは、苦味を有することがよく知られており、及び従って、それは、清涼飲料水用添加剤としてさえ使用される。その苦味特性のために、それは、また、製剤の苦味を評価するための参照物質として使用される。
驚くべきことに、エピナスチン及びキニンなどの薬理学的に活性な物質の苦味が、ラウリル硫酸ナトリウムによりマスクすることができることを見出した。
ドデシル硫酸ナトリウム(SDS)としても知られるラウリル硫酸ナトリウム(SLS)は、アニオン性界面活性剤である。
本発明の目的は、苦味を有する活性成分の、苦味のない医薬組成物を生じさせることである。
本発明に関連して、本発明の対象である苦味は、例えば、苦味のある物質の苦味を妨害し得る甘味剤と混同されるべきではない。
発明の詳細な記載
本発明の目的は、苦味のある活性物質を含む医薬製剤及び製剤にイオン性界面活性剤を添加することにより該苦味をマスクすることである。
界面活性剤は、テンシド(tensid)として使用可能な疎液性及び親液性(lyophibic)特性を有する化合物である。それらは、特に、化学粒子及び界面活性剤が液体中において一緒に混合される場合に化学粒子の表面に容易に干渉する。特別なケースにおいては、界面活性剤のこれらの疎液性及び親液性特性は、水に関して見られ、疎水性及び親水性特性とも称される。界面活性剤は、そのような液体、例えば水又はアルコール様エタノール及びそれらの中に溶解又は懸濁されるべき粒子の間の界面であり得る。
酸基を有する界面活性剤は、それらがそれらの塩形態にある場合に“アニオン性”と称される。塩基性基を有する界面活性剤は、それらがそれらの塩形態にある場合に“カチオン性”と称される。界面活性剤は、好ましくは、それらの塩形態にある。本発明に関連して、界面活性剤の水溶性塩が好ましい。
本発明に関連して、用語“アニオン性界面活性剤の塩”は、アルカリ性イオン、アルカリ土類性イオン、アンモニウム又は低級アルキルモノ、ジ又はトリアミンとの塩を形成するアニオン性基を有する界面活性剤である。用語“低級アルキル”は、C1-6アルキル、特には、C1-4アルキル、好ましくはメチル、エチル、プロピルを意味する。
アニオン性界面活性剤は、脂肪アルコール−スルフェート、脂肪アルコール−ホスフェート及び脂肪酸の好ましい薬理学的に許容可能な塩である。好ましい脂肪酸は、C8-21アルカン酸である。より好ましいものは、C10-18アルカン酸である。アルカン酸は、飽和であっても不飽和(insature)であってもよい。好ましいものは、飽和のものである。これらのうち以下の酸が好ましい:ラウリル酸(laurylic acid)(飽和C12)、ミリスチン酸(myrisitinc acid)(飽和C14)、パルミチン酸(飽和C16)、パルミトレイン酸(palmitoleinic acid)(9−ヘキサデセン酸)、オレイン酸(シス−9−オクタデセン酸)、ステアリン酸(飽和C18)、リノール酸(Z,Z,9−12オクタデカジエン酸(octadecadienic acid))、リノレン酸(Z,Z,Z,9−12−15−オクタデカジエン酸)、アラキドン酸(5−8−11−14−エイコサテトラエン酸(eicosatetraenic acid))。最も好ましいものは、C10-14アルカン酸、特には、ラウリル酸(飽和C12)及びミリスチン酸(飽和C14)である。
脂肪アルコール−スルフェートのうち、以下のものが好ましい:CH3−(CH2)n−OSO3-(nは、9〜20、好ましくは9〜17及びより好ましくは9〜13の整数である)。
最も好ましい脂肪アルコール−スルフェートは、ラウリルスルフェート(n=11)である。
脂肪アルコール−スルフェートは、アニオン性界面活性剤として好ましい。
これらの酸は、上述したようなそれらの医薬的に許容可能な塩の形態で使用される。特に好ましいものは、アルカリ性塩で、これらのうち、リチウム−、ナトリウム、カリウム塩が好ましい。最も好ましいものは、ナトリウム塩である。
最も好ましい苦味マスキング剤は、アニオン性界面活性剤ラウリル硫酸ナトリウムである。
カチオン性界面活性剤の例は、CH3−(CH2)n−NR1R2(nは、9〜20、好ましくは9〜17及びより好ましくは9〜13の整数であり;R1及びR2は、H又は互いに独立してC1-6アルキル、特にはC1-4アルキル、好ましくはメチル、エチル、プロピルである)である。
アニオン性又はカチオン性界面活性剤が使用されるべきか否かの選択は、苦味のある活性成分の化学的性質に依存する。この成分が性質上塩基又は塩基の塩である場合には、アニオン性界面活性剤を使用する。苦味のある成分が、性質上酸性又は酸の塩である場合には、カチオン性界面活性剤を使用する。
イオン性界面活性剤の量は、その性質及び苦味のある成分の量に依存する。その量は、苦味をマスクするのに十分なものでなければならず、及び薬理学的に許容可能な投与量を越えないものでなければならない。界面活性剤の量は、0.01〜99.9%w/wであり、好ましくは0.1〜60%w/wであり、より好ましくは0.5〜30%w/wである。別に記載のない限り、w/wは、組成物の質量あたりの質量を意味する。
ラウリル硫酸ナトリウムのケースにおいては、好ましい量は、苦味のある成分の質量あたりで0.1〜50質量%であり、好ましくはその量は、苦味のある成分の質量あたりで10質量%未満である。1日あたりの最大量は、300mgである。成分の量が、組成物の質量あたりで約0.1質量%である場合には、SLSの量は、組成物の質量あたりで0.01〜99.9質量%であってもよい。
上述したように、エピナスチンが特に好ましい。
同一物を含む医薬組成物は、上述したいずれかで施すことができる(当該技術分野の状況のパラグラフも参照されたい)。
好ましい組成物においては、エピナスチンの量は、0.05〜60%w/wであり、より好ましくは0.5〜30%w/wである。
キニンを含む好ましい組成物においては、その量は、1〜80%w/wであり、より好ましくは10〜50%w/wである。
これらの成分のうち、本発明の組成物は、他の医薬的に許容可能なアジュバント及び添加剤を含んでいてもよい。
組成物は、タブレット、シロップ、溶液、懸濁液又は経口的に施すことが可能なほかの組成物の形態にあってもよい。
液体組成物においては、水、水−エタノール−混合物又はエタノールが液体として好ましい。特に好ましいものは水である。本発明は、また、肺に吸入されるべきエアゾール組成物において使用することができる。そのような組成物として、液体媒体又はプロペラント駆動物(proppellant driven one)としての水、水−エタノール−混合物又はエタノールを有する組成物がある。
他の種の添加剤は、得られる液体のpH値を好ましくは5〜8、好ましくは6〜7に調整するためのpH調整剤である。そのような薬剤としては、クエン酸、コハク酸、酒石酸、酢酸、クエン酸塩、酢酸塩、ビタミンC、塩酸、炭酸塩、リン酸塩、リン酸二ナトリウム、リン酸モノナトリウム、ナトリウム−、カルシウム−、カリウム−及び/又はマグネシウム−水酸化物がある。好ましいものは、リン酸二ナトリウムなどの緩衝物質である。
これらのものとしては以下のものがある:
−結合剤、例えばヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、スターチ、デキストリン、ゼラチン、及びポリビニルピロリドン、好ましくはヒドロキシプロピルセルロース、
−流動化剤、例えば水和二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、
−芳香剤、例えばサンフィックスオレンジNo.22734(商品名、オレンジフレーバー(30%w/w)、アカシア(30%w/w)及びデキストリン(40%w/w)を含むのが好ましいサンフィックスオレンジ)、オレンジオイル、ハッカ油、ユーカリストロベリーフレーバー、バニラフレーバー、ヨーグルトフレーバー及び当該技術分野において既知の他のフレーバー、
−着色顔料、例えばフードイエローNo.5、また、サンセットイエローFCF(6−ヒドロキシル−5−(4−スルホフェニルアゾ)−2−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩)とも称され、後者が好ましく、酸化鉄、及び他の食品着色顔料、例えば、フードレッドNo.3、102、105及び106、フードイエローNo.4として日本において知られるもの及び当該技術分野において既知の他の食品着色料、及び/又は
−防腐剤、例えば安息香酸、それらの塩、好ましくは安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸、それらの塩及び他の既知の防腐剤、安息香酸ナトリウムが好ましく、及び
−発泡剤、例えば重炭酸塩。
本発明は、いずれも鏡像異性、ラセミ形態又はそれらの塩における、上述したようなアニオン性界面活性剤、好ましくはSLS及びエピナスチンのパウダー様組成物(ドライシロップ)に関し、それは、使用前に水と混合される。そのようにするために、ハウダーは、水中に非常に急速に溶解する必要がある。
本発明に関連して、用語“パウダー”は、用語“ドライシロップ”と同時に使用され、それは、順に、活性形態のエピナスチン、好ましくはエピナスチン−塩酸塩、及び水と混合されたときに活性物質の水性甘味組成物を形成するのに必要な医薬的に許容可能な添加剤及びアジュバントの本質的に水を含まない混合物を意味する。
場合により、組成物は、更に、エピナスチンにより生じる急速作用及び遅延性苦味をマスクするための甘味剤を含んでいてもよい。急速作用性苦味をマスクするために、サッカリンナトリウム、エリトリトール及び/又はアスパルテームが効果的であることが分かった。他の適切な化合物のグループは、糖及び糖誘導ポリオール、例えばスクロース、D−ソルビトール、グリセリン及びD−マンニトールを含む。好ましくは、組成物は、サッカリンナトリウム、エリトリトール及び/又はアスパルテームを含む。最も好ましいものは、サッカリンナトリウム、エリトリトール及びアスパルテームの組み合わせである。
エリトリトールのケースにおいては、それは、パウダー組成物の50〜95%w/wである。好ましくは、その量は、75〜80%w/wであり、最も好ましくは、それは、80%w/wである。
また、アスパルテームのケースにおいては、それは、パウダー組成物の1〜30%w/wである。好ましくは、その量は、5〜15%w/wであり、最も好ましくは、それは、10%w/wである。
遅延性苦味をマスクするために、グリシルリジン酸塩が非常に効果的であることが分かった。それらのうち、グリシルリジン酸及び/又はグリシルリジン酸モノアンモニウムが好ましいものである。最も好ましいものは、グリシルリジン酸モノアンモニウムである。
パウダー組成物中におけるグリシルリジン酸モノアンモニウムの量は、パウダー組成物の0.1〜3.0%w/wである。より好ましくは0.1〜1%w/wであり、及び最も好ましくは0.6%である。
組成物は、更に、アジュバントを含んでいてもよく、それらのうち、例えば、pH調整剤及び上述した他の薬剤がある。
パウダー組成物は、好ましくは、エピナスチン又はそれらの医薬的に許容可能な塩でない活性物質を含まない。活性物質、好ましくはエピナスチン塩酸塩及び全ての添加剤は、パウダーに混合され、及び次いで、パウダーが水と混合されて、好ましくは、液体組成物を得る。液体組成物は、溶液、サスペンション又はコロイドのいずれかであってもよいが、好ましい液体組成物は、透明な(transparent and clear)水溶液である。
パウダーに代えて、タブレット、例えば発泡性(effervescent)タブレットを使用してもよい。
パウダー組成物又はそれらの代替品を水と混合して、5〜50mlあたり250mgから10〜100mlあたり2000mgの濃度を有する液体を得るのが好ましくk、好ましくはその量は、10mlあたりで50〜2000mgである。エピナスチン塩酸塩を使用する場合、本発明に関する量は、遊離塩基についてと(およそ)同一である。
患者が容易に液体組成物を製造することができることを確実なものとするために、本発明のパウダー組成物(ドライシロップ)又はそれらの代替品は、いくつかのパッケージにデリバリーすることができる。これらのパッケージにおいては、水及び本発明のパウダー組成物が互いに別々に貯蔵される。パッケージは、更に、両成分を単純な方法で混合することを可能にする。
当該技術分野における状況においては、特別なキャップを有するいくつかのボトルが、この問題を解決することが知られている。大抵、そのようなパッケージにおいては、液体溶剤を、ガラス、プラスチック、金属などのボトル中に貯蔵することができ、一方、ボトルを閉じるキャップは、ドライパウダー組成物を得るためのチャンパーを含む。使用前に、患者は、キャップのパウダーをとり、それをボトル中において水と混合することができる。この混合工程は、意識的に行うことができ、患者が、積極的に、パウダーをとり及び水に入れることを意味する。他の実施態様においては、患者は、パウダーを含むチャンバーにおけるバリヤを取り除く(put away)するために、キャップ又はボトルを例えばねじる、圧縮する、振とうすることにより及びそれをキャップからボトルに落ちることを可能にすることにより、より自動的に混合工程を開始することができる。
そのようなパッケージは、例えば、EP 0599189、EP 0344849、EP 0217425、EP 0093090、US 3802604及び他のものに開示されている。これにより、これらの全ては参考文献として本願明細書に導入される。他の、同様の内容も使用することができる。また、そのようなパッケージは、ドライシロップ組成物を形成し、アルミニウム又はプラスチックバッグ又はアルミニウム又はプラスチックボトル中に貯蔵することができる。そのように貯蔵されるパウダーは、次いで、予め測定された量の水と共に使用され、他のパッケージ中に貯蔵され又は新鮮に充填された飲料水が使用される。
他のパッケージ系も使用することができる。
本発明に関連して、パウダー組成物は、また、圧縮して、水中に溶解するタブレット、例えば発砲性タブレットにすることができる。そのような実施態様においては、タブレット−まさにパウダー組成物−は、付加的に、発泡剤、例えば重炭酸塩を含んでいてもよい。
実施例1:
0.1gのエピナスチン塩酸塩及び0.2gのSLSを10gの水中に溶解した(サンプル1)。
0.1gのエピナスチン塩酸塩を10gの水中に溶解した(サンプル2)。
サンプル2(SLSを含まない)は、サンプル1(SLSを含む)より明らかに苦味のあるものであった。SLSは、水中においてエピナスチン塩酸塩の苦味を有意に抑制した。
実施例2:
0.1gのキニン塩酸塩及び0.3gのSLSを10gの水中に溶解した(サンプル3)。
0.1gのキニン塩酸塩を10gの水中に溶解した(サンプル4)。
サンプル4(SLSを含まない)は、サンプル3(SLSを含む)より明らかに苦味のあるものであった。
実施例3:
苦味がマスクされたドライシロップの製造手段は以下のとおりである:
1.SLSを除くエピナスチン塩酸塩ドライシロップの全ての成分を粒状化する(サンプル5)。
2.水中のSLS溶液(5%w/w)をドライシロップに対して流動床造粒機においてスプレーする(サンプル6〜8)。
3.サンプル5とサンプル6〜8との味を比較する。
結果
苦味におけるサンプルの程度(order)は、添加されるSLSの量に対応する。
サンプル8(SLS3%)は、それらのうちで最も味のよいものである。
サンプル5とサンプル8の比較:試験において、13人のうち11人が、“サンプル5(SLS0%)は、サンプル8(SLS3%)より明らかに苦味がある”と回答した。
Claims (37)
- a)エピナスチン及び/又はそれらの酸付加塩、好ましくは塩酸塩をベースとする活性剤及びb)ラウリル硫酸ナトリウムを含み、及びc)場合により更に、甘味剤及び/又は香味料などの医薬的に許容可能なアジュバントを含んでもよい医薬パウダー組成物。
- 2種の甘味剤を含み、1つが、サッカリンナトリウム、エリトリトール、アスパルテーム及び/又は糖又は他のポリオール、例えばスクロース、グリセリン、D−ソルビトール及びD−マンニトールより選ばれるエピナスチンの急速作用性の苦味をマスクするためのものであり、及び他方が、エピナスチンの持続性の苦味をマスクするためのものである請求項1に記載の医薬パウダー組成物。
- 2種の甘味剤を含み、1つが、エピナスチンの急速作用性の苦味をマスクするためのものであり、及び他方が、グリシルリジン酸塩又はグリシリン酸より選ばれ、好ましくはモノ−、ジ−アンモニウムのグリシルリジン酸塩、ジ−、トリ−ナトリウムのグリシルリジン酸塩及び/又はグリシルリジン酸二カリウム、最も好ましくはグリシルリジン酸モノアンモニウムより選ばれる長期作用性の苦味をマスクするためのものである請求項1又は2に記載の医薬パウダー組成物。
- 更に、クエン酸、クエン酸塩、コハク酸、酒石酸、酢酸、酢酸塩、ビタミンC、塩酸、炭酸塩、ナトリウム−、カルシウム−、カリウム−及び/又はマグネシウム−水酸化物、リン酸塩、好ましくはリン酸二ナトリウム及び/又はリン酸モノナトリウム、最も好ましくはリン酸モノナトリウムより選ばれるpH調整剤を含む請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬パウダー組成物。
- 更に、芳香剤、着色顔料、防腐剤、フロー剤及び/又は結合剤からなる群より選ばれる少なくとも1つのアジュバントを含む請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬パウダー組成物。
- 0.5〜5%w/wの量のエピナスチン塩酸塩、0.05〜50%w/w、好ましくはエピナスチンの質量あたりで10〜50質量%の量のラウリル硫酸ナトリウム、0.1〜2.0%w/wの量のサッカリンナトリウム、50〜95%w/wの量のエリトリトール、1〜30%w/wの量のアスパルテーム、0.1〜30%w/wの量のグリシルリジン酸モノアンモニウム、及び場合により、リン酸二ナトリウム、フマル酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、水和二酸化ケイ素、オレンジフレーバー、アカシア、デキストリン及び6−ヒドロキシ−5−(4−スルホフェニルアゾ)−2−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩を含む請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬パウダー組成物。
- エピナスチン塩酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム、グリシルリジン酸モノアンモニウム、サッカリンナトリウム、フマル酸ナトリウム、エリトリトール、アスパルテーム、ヒドロキシプロピルセルロース、水和二酸化ケイ素、オレンジフレーバー、アカシア、デキストリン及び6−ヒドロキシ−5−(4−スルホフェニルアゾ)−2−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩を含む請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬パウダー組成物。
- 発泡剤を含む請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬パウダー組成物。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物の成分を含む医薬タブレット。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物又は請求項9に記載のタブレットを水と混合することにより得ることが可能な液体組成物。
- 組成物が溶液である請求項10に記載の液体組成物。
- 組成物が分散体である請求項10に記載の液体組成物。
- pHを5〜8に、好ましくは6〜7に調整する量の請求項6に記載のpH調整剤を含む請求項11又は12に記載の液体組成物。
- 10mlあたり0.09〜35mg、好ましくは0.4〜18mgのエピナスチンの量により特徴付けられる請求項11〜13のいずれか1項に記載の液体組成物。
- 10mlあたり0.1〜40mg、好ましくは0.5〜20mgのエピナスチン塩酸塩の量により特徴付けられる請求項11〜13のいずれか1項に記載の液体組成物。
- 250〜2000mgの請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物又は請求項9に記載のタブレットが、10〜100mlの水と混合される請求項11〜15のいずれか1項に記載の液体組成物。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分及び苦味をマスクするイオン性界面活性剤を含む医薬製剤。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分が塩基であり及びイオン性界面活性剤がアニオン性界面活性剤であり、又は、苦味のある薬理学的に活性な有機成分が酸であり及びイオン性界面活性剤がカチオン性界面活性剤である請求項17に記載の医薬製剤。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分が塩基であり及びアニオン性界面活性剤が、脂肪アルコール−スルフェート、脂肪アルコール−ホスフェート又は脂肪酸の塩であり、それらの各々が、8〜21個の炭素原子を有するアルキル鎖を有する請求項17又は18に記載の医薬製剤。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分が塩基であり及びアニオン性界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである請求項17〜19のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分が酸であり、界面活性剤が8〜21個の炭素原子を有するアルキル鎖を有する脂肪アルコール−アミンの塩より選ばれるカチオン性界面活性剤である請求項17又は18に記載の医薬製剤。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分が、エピナスチン又はそれらの薬理学的に許容可能な塩又はキニン又はそれらの薬理学的に許容可能な塩である請求項17〜20のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- 苦味のある薬理学的に活性な有機成分の量が、0.01〜80%w/wである請求項17〜22のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- ラウリル硫酸ナトリウムの量が、0.01〜99.9%w/wである請求項17〜20、22及び23のいずれか1項に記載の医薬製剤。
- アニオン性界面活性剤及び薬理学的に活性な塩基性有機成分の塩及びカチオン性界面活性剤及び薬理学的に活性な酸性有機成分の塩。
- 薬理学的に活性な有機成分が塩基又はそれらの塩であり及び界面活性剤が、a)脂肪酸、例えばC8-21アルカン−酸、b)脂肪アルコール−ホスフェート、例えばCH3−(CH2)n−OPO3-(nは、9〜20、好ましくは9〜17及びより好ましくは9〜13の整数である)又はc)脂肪アルコール−スルフェート、例えばCH3−(CH2)n−OSO3-(nは、9〜20、好ましくは9〜17及びより好ましくは9〜13の整数である)より選ばれるアニオン性界面活性剤である請求項25に記載の塩。
- 薬理学的に活性な有機成分が酸又はそれらの塩であり及び界面活性剤が、CH3−(CH2)n−NR1R2(nは、9〜20、好ましくは9〜17及びより好ましくは9〜13の整数であり;R1及びR2は、H又は互いに独立してC1-6アルキル、特にはC1-4アルキル、好ましくはメチル、エチル、プロピルである)より選ばれるカチオン性界面活性剤である請求項25に記載の塩。
- 活性成分がエピナスチン又はそれらの薬理学的に許容可能な塩又はキニン又はそれらの薬理学的に許容可能な塩である請求項25又は26に記載の塩。
- 界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである請求項28に記載の塩。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物又は請求項9に記載のタブレット、及びパウダー及び水が一緒に混合される場合には、請求項10〜16のいずれか1項に記載の液体組成物を得るための、それらと分離された水のキットを含むパッケージ。
- パッケージが、手動式で又はキャップをボトル上にねじる又は圧縮することにより容易に開口され得る、チャンバーを含むキャップを有するボトルであり、チャンバーが、請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物又は請求項9に記載のタブレットを含み及びボトルが水を含む請求項30に記載のパッケージ。
- 請求項10〜16のいずれか1項に記載の組成物を得るために水と混合するための、請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物の使用又は請求項9に記載のタブレットの使用。
- アレルギー、痛み、特には慢性の痛み及び炎症が原因である痛み、片頭痛、喘息、鼻炎、結膜炎及び/又は気管支炎の治療用、好ましくはアレルギーの治療用医薬製剤を製造するための、請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物の使用。
- アレルギー、痛み、特には慢性の痛み及び炎症が原因である痛み、片頭痛、喘息、鼻炎、結膜炎及び/又は気管支炎を治療する、好ましくはアレルギーを治療する方法であって、請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物又は請求項9に記載のタブレットを水と混合して、請求項10〜16のいずれか1項に記載の液体組成物を得て及びこの組成物を患者に施すことを特徴とする方法。
- 異なる成分を一緒に混合することにより請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物を製造する方法。
- 異なる成分を一緒に混合し及び次いでそれらを圧縮することにより請求項9に記載のタブレットを製造する方法。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載のパウダー組成物又は請求項9に記載のタブレットを水と混合することにより請求項10〜16のいずれか1項に記載の液体組成物を製造する方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP03004191A EP1452177A1 (en) | 2003-02-27 | 2003-02-27 | Pharmaceutical formulations comprising sodium laurylsulfate as bitterness masking agent |
EP03004191.7 | 2003-02-27 | ||
PCT/EP2004/001737 WO2004075900A2 (en) | 2003-02-27 | 2004-02-21 | Pharmaceutical formulations comprising sodium laurylsulfate as bitterness masking agent |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2006519202A true JP2006519202A (ja) | 2006-08-24 |
JP4694468B2 JP4694468B2 (ja) | 2011-06-08 |
Family
ID=32748807
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006501918A Expired - Lifetime JP4694468B2 (ja) | 2003-02-27 | 2004-02-21 | 新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1452177A1 (ja) |
JP (1) | JP4694468B2 (ja) |
AR (1) | AR043412A1 (ja) |
PE (1) | PE20041022A1 (ja) |
UY (1) | UY28205A1 (ja) |
WO (1) | WO2004075900A2 (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013121663A1 (ja) * | 2012-02-14 | 2013-08-22 | 救急薬品工業株式会社 | 口腔内溶解型フィルム製剤 |
WO2016129140A1 (ja) * | 2015-02-10 | 2016-08-18 | 富士フイルム株式会社 | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
WO2018124284A1 (ja) | 2016-12-28 | 2018-07-05 | 富山化学工業株式会社 | 医薬組成物 |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7378082B1 (en) | 2007-11-05 | 2008-05-27 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating allergic rhinitis without adverse effects |
CN101129346B (zh) * | 2007-07-23 | 2010-09-29 | 重庆康刻尔制药有限公司 | 盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法 |
WO2010132662A1 (en) * | 2009-05-13 | 2010-11-18 | Relypsa, Inc. | Powder formulations of potassium-binding active agents |
US20210290528A1 (en) | 2018-08-17 | 2021-09-23 | Symrise Ag | Compositions Comprising Guaifenesin and Eriodictyol |
US20210386686A1 (en) | 2018-10-09 | 2021-12-16 | Symrise Ag | Compositions Comprising Guaifenesin and Flavour Compounds Containing an Isovanillyl Group |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH09323931A (ja) * | 1996-06-04 | 1997-12-16 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 塩酸ロペラミド配合液剤組成物 |
JPH1025253A (ja) * | 1996-07-12 | 1998-01-27 | Kao Corp | 苦味低減化剤及び苦味低減化法 |
WO1999033489A1 (fr) * | 1997-12-26 | 1999-07-08 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions medicinales a liberation prolongee |
JPH11302189A (ja) * | 1998-04-21 | 1999-11-02 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 感冒用組成物 |
JPH11349492A (ja) * | 1998-06-03 | 1999-12-21 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 苦味を低減した経口用医薬組成物および苦味低減化方法 |
JP2002506876A (ja) * | 1998-03-18 | 2002-03-05 | ユニバーシティ テクノロジー コーポレーション | 非晶質ポリマーを含む持続放出性組成物 |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4952392A (en) * | 1986-03-17 | 1990-08-28 | Peri-Oral Dental Products, Inc. | Use of periwinkle in oral hygiene |
DE19542281C2 (de) * | 1995-11-14 | 1997-12-04 | Boehringer Ingelheim Kg | Verwendung von Epinastin für die Behandlung der Migräne |
US20020094345A1 (en) * | 2000-10-06 | 2002-07-18 | Sara Abelaira | Pharmaceutical compositions containing epinastine and pseudoephedrine |
US20020151541A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-10-17 | Michel Pairet | Pharmaceutical compositions containing tiotropium salts and antihistamines and their use |
DE10152973A1 (de) * | 2001-10-26 | 2003-05-08 | Boehringer Ingelheim Int | Neue trockene und wässrige Epinastin-Sirup-Formulierung |
-
2003
- 2003-02-27 EP EP03004191A patent/EP1452177A1/en not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-02-21 JP JP2006501918A patent/JP4694468B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2004-02-21 WO PCT/EP2004/001737 patent/WO2004075900A2/en active Application Filing
- 2004-02-25 PE PE2004000191A patent/PE20041022A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-02-25 UY UY28205A patent/UY28205A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-02-27 AR ARP040100612A patent/AR043412A1/es not_active Application Discontinuation
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH09323931A (ja) * | 1996-06-04 | 1997-12-16 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 塩酸ロペラミド配合液剤組成物 |
JPH1025253A (ja) * | 1996-07-12 | 1998-01-27 | Kao Corp | 苦味低減化剤及び苦味低減化法 |
WO1999033489A1 (fr) * | 1997-12-26 | 1999-07-08 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions medicinales a liberation prolongee |
JP2002506876A (ja) * | 1998-03-18 | 2002-03-05 | ユニバーシティ テクノロジー コーポレーション | 非晶質ポリマーを含む持続放出性組成物 |
JPH11302189A (ja) * | 1998-04-21 | 1999-11-02 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 感冒用組成物 |
JPH11349492A (ja) * | 1998-06-03 | 1999-12-21 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 苦味を低減した経口用医薬組成物および苦味低減化方法 |
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013121663A1 (ja) * | 2012-02-14 | 2013-08-22 | 救急薬品工業株式会社 | 口腔内溶解型フィルム製剤 |
JPWO2013121663A1 (ja) * | 2012-02-14 | 2015-05-11 | 救急薬品工業株式会社 | 口腔内溶解型フィルム製剤 |
WO2016129140A1 (ja) * | 2015-02-10 | 2016-08-18 | 富士フイルム株式会社 | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
JPWO2016129140A1 (ja) * | 2015-02-10 | 2017-06-29 | 富士フイルム株式会社 | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
JP2018150384A (ja) * | 2015-02-10 | 2018-09-27 | 富士フイルム株式会社 | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
WO2018124284A1 (ja) | 2016-12-28 | 2018-07-05 | 富山化学工業株式会社 | 医薬組成物 |
JPWO2018124284A1 (ja) * | 2016-12-28 | 2019-10-31 | 富士フイルム富山化学株式会社 | 医薬組成物 |
JP7057287B2 (ja) | 2016-12-28 | 2022-04-19 | 富士フイルム富山化学株式会社 | 医薬組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2004075900A3 (en) | 2004-10-21 |
EP1452177A1 (en) | 2004-09-01 |
WO2004075900A2 (en) | 2004-09-10 |
UY28205A1 (es) | 2004-09-30 |
AR043412A1 (es) | 2005-07-27 |
PE20041022A1 (es) | 2005-01-18 |
JP4694468B2 (ja) | 2011-06-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2872412B2 (ja) | 水性リスペリドン調合物 | |
ES2314089T3 (es) | Composiciones liquidas administradas por via oral que comprenden guaifenesina y un copolimero de bloques de polioxialquileno. | |
KR101360526B1 (ko) | 개선된 약력학적 특성을 갖는 약물 제형 | |
JP4445590B2 (ja) | パロキセチン−レジン含有の経口液体組成物 | |
CZ2002947A3 (cs) | Kapalný prostředek, nejlépe orální prostředek se zlepąenou stabilitou a způsob přípravy | |
JP2010132702A (ja) | 液体製剤 | |
HU221682B1 (hu) | Csökkentett keserűségű, azitromicint tartalmazó gyógyászati készítmény és eljárás azitromicin keserű ízének csökkentésére | |
KR101680175B1 (ko) | 릴루졸 수성 현탁액 | |
JP2004522802A (ja) | 水溶性で風味良い複合体 | |
PL212421B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna w postaci zawiesiny kwasowego leku i sposób jej wytwarzania oraz sposób maskowania gorzkiego lub innego nieprzyjemnego smaku leku | |
KR20130080428A (ko) | 펙소페나딘-기재 조성물 및 그의 제조 방법 | |
JP2019196367A (ja) | アプレピタント経口液体製剤 | |
JP4694468B2 (ja) | 新規苦味マスキング剤を含む医薬組成物 | |
US10596263B2 (en) | Pazopanib formulation | |
EP2741750A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising cefuroxime | |
JP2013529605A (ja) | 加速された活性の発現を有するテイストマスキング医薬組成物 | |
CN111655229A (zh) | 包含伐地那非的薄膜制剂、其制备方法及其用途 | |
JP2002527385A (ja) | セルトラリン経口濃縮物 | |
US20030104017A1 (en) | Epinastine formulation for oral administration | |
US20230310465A1 (en) | Nano lipid carrier system for improving permeation of active ingredients | |
HU214825B (hu) | Eljárás spiramicint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására | |
US20040137053A1 (en) | Method for making water soluble a poorly water soluble antiseptic |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20070220 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100621 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20100921 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20100929 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20101221 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20110124 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20110223 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140304 Year of fee payment: 3 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 4694468 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |