JP2006514927A - オクトレオチド微粒子を含む医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
i)線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子を含む医薬組成物であって、前記ポリマーが1%重量/重量(w/w)未満の割合でシリコーン油またはヘプタンを含む医薬組成物、または
ii)線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子を含む医薬組成物であって、前記ポリマーがシリコーン油またはヘプタン不含有である医薬組成物
を提供する(両方とも、以後本発明微粒子と称す)。
a)溶解した線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む塩化メチレンに酢酸オクトレオチドを溶解または分散させて分散液または均一溶液を形成させ、
b)上記分散液を有効量の連続調製媒質と合わせて、上記調製媒質、および上記酢酸オクトレオチド、上記溶媒および上記線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む微小液滴を含むエマルションを形成させ、そして
c)上記エマルション形成直後、有効量の抽出媒質に上記エマルションを全部一度に加えて、上記微小液滴から上記溶媒を抽出することにより、上記微粒子を形成させる
工程を含む方法を提供する。
a)溶解した線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む塩化メチレンに酢酸オクトレオチドを分散させて分散液を形成させ、
b)上記分散液を有効量の連続調製媒質と合わせて、上記調製媒質、例えば水または好ましくは、安定剤、例えばPVAとの水性緩衝液、および上記酢酸オクトレオチド、上記溶媒および上記線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む微小液滴を含むエマルションを形成させ、
c)上記エマルション形成直後、有効量の抽出媒質、例えば水相、例えば、安定剤、例えばポリビニルアルコールの水溶液に上記エマルションを全部一度に加えて、上記微小液滴から上記溶媒を抽出することにより、上記微粒子を形成させ、そして
d)微粒子を集めて乾燥、例えば凍結乾燥または真空乾燥する
工程を含む方法を提供する。
a)水溶液、例えば水または緩衝水溶液に酢酸オクトレオチドを溶かし、溶解した線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む塩化メチレンにより酢酸オクトレオチド水溶液を乳化させて油中水型エマルションを形成させ、そして
b)水溶液、例えば、安定剤、例えばポリビニルアルコールおよび所望による少なくとも1種の緩衝性塩を含む水溶液により上記エマルションを乳化させて、水中油中水型二重エマルションを形成させ、
c)上記二重エマルションの形成直後、有効量の抽出媒質、例えば水相、例えば、安定剤、例えばポリビニルアルコールの水溶液に上記二重エマルションを全部一度に加えて、上記微小液滴から上記溶媒を抽出することにより、上記微粒子を形成させ、そして
d)微粒子を集めて乾燥、例えば凍結乾燥または真空乾燥する
工程を含む改良が加えられた方法を提供する。
a)メタノール中の酢酸オクトレオチドを、溶解した線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む塩化メチレンと混合することにより、溶液を形成し、そして
b)上記溶液を抽出媒質、例えば水または好ましくは、安定剤、例えばPVAを含む水性緩衝液により乳化し、
c)上記エマルションの形成直後、有効量の抽出媒質、例えば水相、例えば、安定剤、例えばポリビニルアルコールの水溶液に上記エマルションを全部一度に加えて、上記微小液滴から上記溶媒を抽出することにより、上記微粒子を形成させ、そして
d)微粒子を集めて乾燥、例えば凍結乾燥または真空乾燥する
工程を含む改良が加えられた方法が提供される。
この過程は上記要領で実施され得る。
A)ポリビニルピロリドン:適切には、分子量は、2000から20000ダルトンの間で変化し得る。適切な例には、ポビドンK12F(平均分子量約2500ダルトン)、ポビドンK15(平均分子量約8000ダルトン)またはポビドンK17(平均分子量約10000ダルトン)として一般的に知られているものがある。好ましくは、ポリビニルピロリドンは、約0.1〜約20%w/v、例えば約5%w/vの量で存在する。
典型的には、10%溶液のpH約6〜約7である。適切な商標は、高分子量を有し、例えば米国ニュージャージー、クランベリーのノーランド・プロダクツ・インコーポレイテッドから入手可能なノーランド高分子量ゼラチンがある。好ましくは、ゼラチンは、約0.01〜約5%、例えば0.5%または0.05%の量で存在する。
工程c)において、エマルションを全て大量の調製媒質または他の適切な抽出媒質へ即座に移して、エマルション中の微小液滴から溶媒を即座に抽出することにより、本発明微粒子が形成される。
一実施態様では、ゼラチンは使用されず、本発明微粒子中に存在しない。
ホモポリマー、例えばポリ(DL−ラクチド)ホモポリマーが使用され得る。ホモポリマーの分子量は約7000〜25000ダルトン、例えば18000ダルトンである。好ましくは、使用ポリマーは、以後PLGと称される、ポリ(DL−ラクチド−グリコリド)である。PLGにおけるラクチド対グリコリド単位の比率は、広い範囲で変動し得る。しかしながら、90:10〜40:60ラクチド対グリコリド単位のモル比を有するのが好ましく、例えば(i)50:50ポリ(ラクチド−グリコリド)または(ii)75:25ポリ(ラクチド−グリコリド)または(iii)65:35ポリ(ラクチド−グリコリド)である。
1)凍結乾燥工程または
2)10−2〜50ミリバール、例えば30ミリバールまたは0.1ミリバールの減圧
3)乾燥工程2)の場合と同じ減圧下、45℃〜55℃、好ましくは48〜54℃、最も好ましくは50〜52℃の加熱下、タンブラーにおける濾過微粒子へのマンニトール粉末の添加
にかけられ得る。
本発明微粒子は、好ましくは1%未満の割合でシリコーン油、例えば0.5または0.1%未満、好ましくは0.05%未満、特に0.01%未満の割合でシリコーン油を含む。
慣用的光散乱方法により測定された平均サイズ分布に基づき
99%以上が130ミクロンより小
90%以上が90ミクロンより小
80%以上が70ミクロンより小
95%以上が10ミクロン大。
本発明微粒子の広いサイズ分布を有するのが好ましい。
本発明微粒子では滑らかな表面を有するのが好ましい。滑らかさは、慣用的方法で、例えば電子顕微鏡による視覚的測定により測定され得る。
好ましくは、表面積は、球体の対応する表面積から約5%まで変化する。
本発明はまた、本発明微粒子を含む医薬組成物を提供する。
トウィーン20[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウレート]、
トウィーン40[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノパルミテート]、
トウィーン60[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート]、
トウィーン80[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレエート]、
トウィーン65[ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリステアレート]、
トウィーン85[ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリオレエート]、
トウィーン21[ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノラウレート]、
トウィーン61[ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノステアレート]、および
トウィーン81[ポリオキシエチレン(5)ソルビタンモノオレエート]。
として市販されている公知タイプの例えばモノ−およびトリラウリル、パルミチル、ステアリルおよびオレイルエステル。
オクトレオチドの正確な用量は、処置される状態、処置される状態の重症度、対象の体重および治療の継続時間を含む、若干の因子により左右される。
1時間でオクトレオチド用量の1.5%以下、例えば少なくとも0.2%
4時間でオクトレオチド用量の4%以下、または
24時間でオクトレオチド用量の7%以下。
a)オクトレオチドにより処置され得る病気、例えば先端巨大症の処置を目的として患者に投与される本発明微粒子または医薬組成物の製造におけるオクトレオチドの使用。
工程a)約2.5gのポリ(DL−ラクチド−コ−グリコリド)[ポリマー]を、25gの塩化メチレンに溶かすことにより、9重量%ポリマー溶液を製造する。ポリマーが完全に溶解した後、メタノール3.7g中の188mgの酢酸オクトレオチド[薬剤]を加え、溶解させる。
得られた本発明微粒子は、上記特性を有する。
賦形剤組成物
実施例1の微粒子を、マンニトールと混合し、微粒子およびマンニトールを含む一区画および微粒子懸濁用賦形剤を含む一区画から成る2チャンバーシリンジ(TCS)中へ無菌充填する。
mg/ml mg/ml
プルロニックF68 2.0 2.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 10.0 10.0
(ブラノース7LFD)
マンニトール 6.0 12.0
注射用水 適量加えて2.0ml 2.0ml
実施例1の5%含有量で酢酸オクトレオチドの20mg用量に対応する480mg微粒子を、6Rバイアルにおける2.0mlの下記組成Aの賦形剤に懸濁する。約30秒間振とうすることにより、懸濁液を均一にする。再構成懸濁液は、20ゲージ針を用いて問題なく注射され得る。
賦形剤組成物A:
mg
プルロニックF68 2.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 7.0
(ブラノース7LFD)
マンニトール 45.0
注射用水 適量加えて1.0ml
実施例1の微粒子240mgを、1mlの賦形剤組成物B中で再構成させ、1〜12時間400rpmにてプロペラミキサーでホモジネートし、ダブルチャンバーシリンジに無菌充填し、次いで凍結乾燥する。
賦形剤組成物B:
mg
プルロニックF68 2.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 17.5
(ブラノース7LFD)
マンニトール 36.0
注射用水 適量加えて1.0ml
Claims (10)
- 線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子を含む医薬組成物であって、ポリマーが1%未満の割合でシリコーン油またはヘプタンを含み、好ましくはシリコーン油またはヘプタン不含有である医薬組成物。
- 非イオン性界面活性剤を含む賦形剤と混合または混在させた状態で線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子を含む医薬組成物。
- さらに抗凝集剤を含む、請求項1または2記載の医薬組成物。
- 酢酸オクトレオチド微粒子の製造方法であって、
a)溶解した線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む塩化メチレンに酢酸オクトレオチドを溶解または分散させて分散液を形成させ、
b)上記分散液を有効量の連続調製媒質と合わせて、上記調製媒質、および上記酢酸オクトレオチド、上記溶媒および上記線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む微小液滴を含むエマルションを形成させ、そして
c)上記エマルション形成直後、有効量の抽出媒質に上記エマルションを全部一度に加えて、上記微小液滴から上記溶媒を抽出することにより、上記微粒子を形成させる
工程を含む方法。 - 多段階乳化工程による酢酸オクトレオチド微粒子の製造方法であって、
a)酢酸オクトレオチドを水に溶かし、溶解した線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)を含む塩化メチレンにより酢酸オクトレオチド水溶液を乳化させることにより、油中水型エマルションを形成させ、そして
b)エマルションを水により乳化させる
工程を含む改良が加えられた方法。 - 請求項4または5記載の方法により得られる線状ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子。
- 湿潤剤および増粘剤を含む賦形剤と一緒に請求項6記載の微粒子を含む、請求項1、2または3記載の医薬組成物。
- 前記賦形剤の湿潤剤がプルロニックF68である、請求項7記載の医薬組成物。
- 前記賦形剤がさらに等張化剤を含む、請求項7記載の医薬組成物。
- 請求項1、2または7記載の医薬組成物を含む市販パッケージ。
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