JP2006504736A5 - - Google Patents
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Description
本発明の化合物は、式：
〔式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５ 、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグにより示され得る。
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
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Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５ 、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグにより示され得る。
発明の詳細な説明
本発明の化合物は：
〔式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグにより示され得る。
本発明の化合物は：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグにより示され得る。
Claims (24)
- 式：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２とＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択されるか；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。 - 式中、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５およびＳＯ２Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が互いに独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、互いに独立して水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５が互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４が、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４が、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、ＳおよびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；そして
ｎが０、１または２
である、請求項１記載の化合物。 - 式中、
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２およびＲ３がＣＨ３であり；
Ｒ４が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７が水素またはＦであり；
Ｒ８が、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ９が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１５が互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；そして
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４が、一緒になって結合である、
請求項２記載の化合物。 - 該化合物が：
９−フルオロ−５−(１,３−ジチア−２−シクロヘキシリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１０)；
８−メトキシ−５−(１,３−ジチア−２−シクロヘキシリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１３)；
７,９−ジフルオロ−５−(１,３−ジチア−２−シクロヘキシリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１５)；
７−フルオロ−５−(１,３−ジチア−２−シクロヘキシリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１７)；
７−フルオロ−５−シクロヘキシリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１９)；
７,９−ジフルオロ−５−シクロヘキシリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２０)；
７−フルオロ−５−(１,３−ジチア−２−シクロヘキシリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２−ジメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２１)；および
７−フルオロ−５−(２−シクロヘキセニリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２３)
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。 - 式：
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルからなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。 - 式中、
Ｒ２およびＲ３がＣＨ３であり；
Ｒ４が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７が水素またはＦであり；
Ｒ９が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択される、
請求項５記載の化合物。 - 薬学的に許容される担体および式：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択されるか；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬組成物。 - 式中：
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５およびＳＯ２Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が互いに独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が、互いに独立して水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９が互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５が互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４が、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４が、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺが互いに独立して、ＳおよびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎが０、１または２である、
請求項７記載の医薬組成物。 - 式中：
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２およびＲ３がＣＨ３であり；
Ｒ４が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７が水素またはＦであり；
Ｒ８が、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ９が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１５が互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群から選択され；そして
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４が、一緒になって結合である、
請求項８記載の医薬組成物。 - プロゲステロンレセプターが介在する状態を有する個体の処置法であり、該個体に薬学的に有効な量の請求項１、４および５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
- プロゲステロンレセプターが介在する状態を有する個体の処置法であり、該個体に薬学的に有効な量の式(Ｉ)：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、からなる群から選択され；
Ｒ１０からＲ１５は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；または
ＹがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１２およびＲ１４は、一緒になって結合であるか；または
ＺがＣＲ１４Ｒ１５であるならば、Ｒ１０およびＲ１４は、一緒になって結合であり；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６およびＣＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。 - プロゲステロンレセプターが介在する状態を有する個体の処置法であり、該個体に薬学的に有効な量の式(II)：
Ｒ２およびＲ３は互いに独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７からＲ９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＳＲ５、ＣＯＲ５、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルからなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。 - 該状態が、機能不全性子宮出血、月経困難症、子宮内膜症、平滑筋腫(子宮筋腫)、ほてり、気分障害、髄膜腫、ホルモン依存性癌および女性骨粗鬆症からなる群から選択される、請求項１０記載の方法。
- 該状態が、女性ホルモン補充療法で軽減する、請求項１０記載の方法。
- 個体の生殖能力を調節する方法であり、該個体に薬学的に有効な量の請求項１、４および５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 個体のプロゲステロンレセプターを調節する方法であり、該個体に、プロゲステロンレセプターの調節に有効な量の請求項１、４および５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 該調節が活性化である、請求項１６記載の方法。
- 該化合物が、１００nMより少ない薬剤濃度で、プロゲステロンレセプターの少なくとも５０％最大活性を提供する、請求項１７記載の方法。
- 該化合物が、５０nMより少ない薬剤濃度で、プロゲステロンレセプターの少なくとも５０％最大活性を提供する、請求項１７記載の方法。
- 該化合物が、２０nMより少ない薬剤濃度で、プロゲステロンレセプターの少なくとも５０％最大活性を提供する、請求項１７記載の方法。
- 該化合物が、１０nMより少ない薬剤濃度で、プロゲステロンレセプターの少なくとも５０％最大活性を提供する、請求項１７記載の方法。
- 癌を有する患者の処置法であり、該患者に薬学的に有効な量の請求項１、４および５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 該癌が、卵巣癌、乳癌、子宮内膜癌または前立腺癌である、請求項２２記載の方法。
- 細胞または細胞抽出物におけるプロゲステロンレセプター(ＰＲ)の存在を決定する方法であり、(ａ)請求項１、４または５のいずれかに記載の化合物を標識し；(ｂ)細胞または細胞抽出物と該標識化合物を接触させ；そして(ｃ)接触させた細胞または細胞抽出物でプロゲステロンレセプターの存在を決定することを含む、方法。
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