JP2006335767A - 代謝障害、とりわけ糖尿病、または糖尿病関連疾患もしくは病状の処置方法 - Google Patents
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Abstract
Description
代謝障害の予防、進行の遅延または処置のための医薬の製造のためのこのような組み合わせの使用;
美容面で有益な体重減少をもたらすための、哺乳動物の美容的処置のためのこのような組み合わせの使用;
温血動物における疾患の予防、進行の遅延または処置方法;
温血動物の身体的外観を改善する方法;
組成物および薬学的に許容される担体中に唯一の活性剤としてナテグリニドを含む医薬組成物、ならびにこのような医薬組成物の製造方法に関する。
特に、疾患、とりわけ代謝障害および特に2型糖尿病ならびに糖尿病関連疾患および病状の予防、進行の遅延および処置における、同時、個別または連続的使用のための;
式I
に関する。このような組み合わせは、好ましくは組合せ製剤または医薬組成物である。
さらに、「糖尿病関連疾患および病状」なる語は、冠動脈心疾患、高血圧、狭心症、心筋梗塞、卒中、皮膚および結合組織障害、下腿潰瘍(foot ulcerations)、代謝性アシドーシス、関節炎、骨粗鬆症および特にグルコース耐性の減少状態を含むが、これらに限定されるものではない。
低級アルキルは、特記しない限り、好ましくはエチルまたは、最も好ましくはメチルである。
低級アルコキシは、好ましくはメトキシまたはエトキシである。
アリールは例えば、それぞれ例えば低級アルキルまたはハロゲン、またはトリフルオロメチルによって置換され得るフェニルまたはナフチルである。
ICR−CDIマウス(オス、5週齢、体重:約20g)を18時間絶食し、試験対象として使用する。本発明の組み合わせおよび活性成分単独を0.5%CMC−0.14M塩化ナトリウム緩衝液(pH7.4)に懸濁させるか、または0.5%(重量)に懸濁させる。このようにして得られる溶液または懸濁液を、試験対象に固定された用量を経口投与する。予め決めた時間の後、対照群に対する血中グルコース減少の割合を測定する。
これらの研究により、特にそれぞれ組合せ製剤または医薬組成物のような請求項の組み合わせの相乗効果が証明される。本願において定義される糖尿病関連疾患および病状に対する有利な効果は、これらの研究の結果を通して直接的に、または当業者に既知の実験計画における変化によって決定される。
(1)その後に、例えば朝食時のみ、グリタゾン系のトログリタゾンに対応するプラセボが投与され(研究1−期間I)、
(2)その後に、朝食、昼食および夕食前に、グリタゾン系のピオグリタゾン5mgに対応するプラセボが投与される(研究2−期間I)。
本研究の特定の実施態様において、24週間の二重盲検処置の開始前に、患者に4週間、朝食、昼食および夕食前にプラセボに対応したナテグリニドを投与し、その後、朝食時のみに抗糖尿病チアゾリジンジオンに対応したプラセボを投与する(期間I)。次いで、トログリタゾンが抗糖尿病チアゾリジンジオンとして選択される場合に関し、患者を後述の24週間の二重盲検研究(期間II)のための4つの処置群に分割する。約170人の患者を処置群ごとに無作為化する。各患者の準備期間を含めた総研究期間は、28週間である。
** 1日投与量
本研究の期間Iにおいて、24週間の処置の開始前に、患者に4週間、朝食、昼食および夕食前に対応するプラセボを投与する。次いで、後述の24週間の研究(期間II)のための4つの処置群に分割する。各患者の準備期間を含めた総研究期間は、28週間である。両方の薬物は、薬学的に活性のある成分として含む、各主食前に投与される固定された医薬組成物中で組み合わされる。
6.8〜11%のHbA1c値を有する患者に、少なくとも3ヶ月間、および期間0の開始前の少なくとも4週間、少なくとも1500mg/日のメトホルミンを投与する。1000mg/日のメトホルミンとナテグリニドのプラセボを患者に投与する期間である、4週間にわたる期間0の後、1日に1000mgのメトホルミン投与を継続しながら、患者を24週間主食前のナテグリニドのプラセボ、60mgのナテグリニドまたは120mgのナテグリニドの各投与群に無作為化する。
** 朝食および夕食直後
測定されるべきさらなるパラメーターは、空腹時血糖値(FPG)、空腹時脂質値(総、HDL(高密度リポタンパク質)−およびLDL(低密度リポタンパク質)−コレステロール、およびトリグリセリド)および体重である。FPGはヘキソキナーゼ法を用いて測定され、トリグリセリドが400mg/dL(4.5mmol/l)未満である場合には、LDL−コレステロールはFriedewald式を用いて計算される。
Aは、
ナフチル、ベンゾキサゾリル、ジヒドロベンゾピラニル;
共に置換基が非置換またはハロゲンで置換されたフェニルまたはフェニルエチニルを表し;
R1は、ハロゲンまたは−XR4を表し、ここでXは酸素、メチレン、カルボニルまたは−NH−であり得、
R4は
(i)ナフチル;
(ii)非置換または2,4−ジオキソ−5−チアゾリジニルで置換されたフェニル;または
(iii)それぞれ非置換または
a)インドールまたは2,3−ジヒドロインドール、
b)ピリジル、低級アルキルピリジル、N−低級アルキル−N−ピリジルアミノまたはハロゲンフェニル、
c)非置換またはヒドロキシおよび低級アルキルで置換されたジヒドロベンゾピラニル、
d)低級アルキルおよびフェニルで置換されたオキサゾリル、
e)非置換または低級アルキルで置換されたシクロアルキル、または
f)アリールシクロアルキルカルボニル;
で置換された低級アルキルまたはヒドロキシ低級アルキルであり、
R2は水素またはトリフルオロメチルフェニル低級アルキルカルバモイルを表し;そして
R3は水素またはアリールスルホニルを表す〕
で示されるものである。
R1はXR4であり、ここでXは酸素であり、R4はインドールまたは2,3−ジヒドロインドール、最も好ましくは2−(インドール−1−イル)エトキシまたは2−(2,3−ジヒドロインドール−1−イル)エトキシにより置換された低級アルキルである。R2およびR3はともに水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは酸素であり、R4はヒドロキシ低級アルキル、好ましくはフェニルおよび低級アルキル、好ましくはメチルにより置換されたオキサゾリル、好ましくは4−オキサゾリルで置換された、ヒドロキシ低級アルキル、好ましくは2−ヒドロキシエチルである。R2およびR3はともに水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは酸素であり、R4は低級アルキル、好ましくはメチルまたはエチルおよび最も好ましくはメチルであり;R2はトリフルオロメチルフェニル低級アルキルカルバモイル、好ましくはトリフルオロメチルベンジルカルバモイルであり;R3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは−NH−であり、R4はアリールシクロアルキルカルボニルある。このましくは、R4は、フェニル残基とカルボニル残基とがシクロアルキル環の同一の炭素原子で結合しているフェニルシクロアルキルカルボニルである;最も好ましくは、R4は1−フェニル−1−シクロプロパンカルボニルである。R2およびR3はともに水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは酸素であり、R4はピリジルまたは低級アルキルピリジルで置換された低級アルキル、好ましくはメチルまたはエチルおよび最も好ましくはメチルである。さらに好ましくは低級アルキルは、低級アルキル−2−ピリジルおよび最も好ましくはエチル−2−ピリジルによって置換されている。R2はおよびR3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは酸素であり、R4は、非置換または好ましくは低級アルキル、好ましくはメチルまたはエチル、およびヒドロキシによって置換されたジヒドロベンゾピラニル、好ましくは3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−2−イルで置換された低級アルキル、好ましくはメチルである。最も好ましくは、Xは酸素であり、R4は3,4−ジヒドロ−6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチル−2H−1−ベンゾピラン−2−イルによって置換されたメチルである。R2はおよびR3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは好ましくは酸素であり、R4は、非置換または低級アルキル、好ましくはエチルまたはメチルおよびさらに好ましくはメチルで置換されたシクロアルキル、好ましくはC5〜C7−シクロアルキル、さらに好ましくはシクロヘキシルによって置換された低級アルキルである。R2はおよびR3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは酸素であり、R4は、N−低級アルキル−N−ピリジルアミノ、好ましくはN−メチル−N−ピリジルアミノおよび最も好ましくはN−メチル−N−2−ピリジルアミノよって置換された低級アルキル、好ましくはエチルである。R2はおよびR3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは酸素またはカルボニルであり、R4は、低級アルキル、好ましくはメチルおよび非置換フェニルで置換されたオキサゾリルによって置換された低級アルキル、好ましくはエチルである。R2はおよびR3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
R1はXR4であり、ここでXは低級アルキレン、好ましくはメチレンであり、R4は、好ましくは4位が2,4−ジオキソ−5−チアゾリジニルによって置換されたフェニルである。R2はおよびR3は水素である。〕
で示される。
〔式中、
Aは、ナフチル、ベンゾキサゾリル、ジヒドロベンゾピラニル、インドール、フェニル(所望によりハロゲンにより置換されていてもよい)またはフェニルエチニル(所望によりハロゲンにより置換されていてもよい)を表し;
R1は、ハロゲンまたは−XR4を表し、ここでXは酸素、低級アルキレン、カルボニルまたは−NH−であり得、R4はナフチル;非置換または2,4−ジオキソ−5−チアゾリジニルで置換されたフェニル;またはそれぞれ非置換または
a)インドールまたは2,3−ジヒドロインドール、
b)ピリジル、低級アルキルピリジル、N−低級アルキル−N−ピリジルアミノまたはハロゲンフェニル、
c)非置換またはヒドロキシおよび低級アルキルで置換されたジヒドロベンゾピラニル、
d)低級アルキルおよびフェニルで置換されたオキサゾリル、
e)非置換または低級アルキルで置換されたシクロアルキル、または
f)アリールシクロアルキルカルボニル;
で置換された低級アルキルまたはヒドロキシ低級アルキルであり、
R2は水素またはトリフルオロメチルフェニル低級アルキルカルバモイルを表し;そして
R3は水素またはアリールスルホニルを表す〕
の化合物である。本方法の第1のより好ましい実施態様において、グリタゾン系は、エングリタゾン、ダルグリタゾン、シグリタゾン、DRF2189、BM−13.1246、AY−31637、YM268、AD−5075、DN−108、5−{[4−(2−(2,3−ジヒドロインドール−1−イル)エトキシ)フェニル]メチル}−チアゾリジン−2,4−ジオン、5−[3−(4−クロロ−フェニル)−2−プロピニル]−5−フェニルスルホニル)チアゾリジン−2,4−ジオン、および5−[3−(4−クロロフェニル)−2−プロピニル]−5−(4−フルオロフェニルスルホニル)チアゾリジン−2,4−ジオンまたは薬学的に許容されるその塩からなる群から選択される。本方法の第2のより好ましい実施態様において、グリタゾン系は、ロジグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾン、およびMCC555または薬学的に許容されるその塩からなる群から選択される。本方法の第3のより好ましい実施態様において、グリタゾン系は、T−174およびKRP297または薬学的に許容されるその塩からなる群から選択される。
本発明の1つの好ましい実施態様において、ナテグリニドとメトホルミンの1日投与量の比は、1:3.5から1:40の間、好ましくは1:4から1:7.1の間であり、非常に好ましくは1:4.1から1:4.5の間、例えば1:4.2である。本発明のさらなる好ましい実施態様において、ナテグリニドとメトホルミンの1日投与量の比は、1:2から1:3の間である。
水の存在下で造粒でき、その後打錠前の粉砕が必要なく、遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および薬学的に許容される担体を含む組成物、特に医薬組成物;および
投与後、約90重量%のナテグリニドが10分以内に放出される、遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および薬学的に許容される担体を含む組成物、特に医薬組成物に関する。
(a)遊離のまたは薬学的に許容される塩の形態のナテグリニドおよび
(b)薬学的に許容される担体
を含む、組成物、特に医薬組成物に関する。好ましくは、このような組成物は、特に1,000,000を超える分子量を有する崩壊剤を含む。さらに、崩壊剤は、好ましくは400ミクロン未満、またはさらに好ましくは74ミクロン未満の粒子径を有する。本発明のこの観点の非常に好ましい実施態様において、崩壊剤は架橋ポリビニルピロリドンである。
(a)遊離型または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む医薬組成物に関するものであり、該組成物は、高血糖症、高インスリン血症、高脂血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝の減少、肥満、糖尿病網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糖尿病性神経症、勃起機能障害、月経前症候群、血管性再狭窄、潰瘍性大腸炎、冠動脈心疾患、高血圧、狭心症、心筋梗塞、卒中、皮膚および結合組織障害、下腿潰瘍(foot ulceration)、代謝性アシドーシス、関節炎、骨粗鬆症および特にグルコース耐性の減少状態およびとりわけ2型糖尿病の予防、進行の遅延または処置のために、水の存在下で造粒し、粉砕工程を必要とせずに打錠することができる。
(a)遊離型または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む医薬組成物に関するものであり、該組成物は、
(i)代謝障害の予防、進行の遅延または処置における使用のために、および
(ii)代謝障害の予防、進行の遅延または処置に関する医薬製造のためのこのような組成物の使用のために、水の存在下で造粒し、粉砕工程を必要とせずに打錠することができる。
グルコース代謝に影響する、例えば増加または減少させる、または他のメカニズムで体重に影響するのに有効な投与量で、
(i)本明細書に記載のような、例えば組合せ製剤または組成物としての組み合わせ、または
(ii)(a)遊離型または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む、水の存在下で造粒し、粉砕工程を必要とせずに打錠することができる組成物を経口投与すること、および美容面で有益な体重減少が起きるまで該投与を繰り返すことを含む。本明細書に記載されたこのような組み合わせおよび組成物は、互いに独立的に、また、美容面での理由で、体重増加を経験しているヒトのさらなる体重増加を防ぐために使用され得る。さらに、本発明は哺乳動物、とりわけヒトの身体的外観を改善するのに有用な、本明細書に記載の組み合わせおよび組成物、および哺乳動物、とりわけヒトの身体的外観を改善するためのこのような組み合わせおよび組成物の使用に関する。太りすぎは代謝障害、特に2型糖尿病の発現のリスク要因の1つであると同時に、このような代謝障害、特に2型糖尿病の結果でもある。さらに、多くの抗糖尿病薬は、体重増加の原因となることが知られている。ゆえに、代謝障害、とりわけ2型糖尿病を患うヒトは、しばしば太りすぎに直面する。したがって、美容面で有益な体重の減少が、代謝障害、例えば2型糖尿病を患うヒトにおいてとりわけ実現され得る。組み合わせ、例えば組合せ製剤または組成物、および本明細書に記載された組成物は、互いに独立的に、また、美容面での理由で、さらなる体重増加を防ぐために、2型糖尿病を患うヒトにより服用される抗糖尿病薬に代わり、または補うために使用され得る。
(a)遊離型または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む組成物を哺乳動物に経口投与することを含む、該哺乳動物の身体的外観を改善する方法に関するものであり、本方法において、組成物は打錠前の粉砕の段階が必要なしに水の存在下で造粒することができる。さらに、本発明は
(a)遊離型または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む組成物を哺乳動物に経口投与することを含む、該哺乳動物の身体的外観を改善する方法に関するものであり、本方法において、投与後約90重量%のナテグリニドは10分以内に放出される。
微結晶性セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウムの一部、ナテグリニドおよびラクトースを高剪断ミキサー中で混合し、その後、精製水を用いて造粒する。代わりに、微結晶性セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウムの一部、ナテグリニドおよびラクトースは、精製水を添加してcollette gral造粒機で造粒される。湿った顆粒を流動層乾燥機中で乾燥させ、ふるいにかける。コロイド状二酸化ケイ素および残りのクロスカルメロースナトリウムを混合し、ふるいにかけ、V字型混合機中で乾燥した顆粒と混ぜる。ステアリン酸マグネシウムをふるいにかけ、V字型混合機からの混合物と混ぜ、その後、全体の混合物を錠剤に圧縮する。opadry yellowを精製水に懸濁させ、このコーティング用懸濁液で錠剤を被覆する。
微結晶性セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウムの一部、ナテグリニドおよびラクトースを、精製水を添加してcollette gral造粒機で造粒する。湿った顆粒を流動層乾燥機中で乾燥させ、ふるいにかける。コロイド状二酸化ケイ素および残りのクロスカルメロースナトリウムを混合し、ふるいにかけ、V字型混合機中で乾燥した顆粒と混ぜる。ステアリン酸マグネシウムをふるいにかけ、V字型混合機からの混合物と混ぜ、その後、混合物全体を錠剤に圧縮する。opadry yellowを精製水に懸濁させ、このコーティング用懸濁液で錠剤を被覆する。この製造法の変法は、コロイド状シリカおよび残りのカルメロースナトリウムを、ともに、乾燥、次いでふるい後に第2の造粒機装填物に加えること;および各バッチごとに3回造粒機/乾燥機装填物を組み合わせることを含む。
5.112kgの微結晶性セルロース、0.864kgのポリビニルピロリドン、0.864kgのクロスカルメロースナトリウム、4.320kgのナテグリニド、および10.118kgのラクトースを、5/7Lの精製水を添加しながら、collette gral造粒機で造粒した。得られる顆粒をGlatt CGP30流動層乾燥機中で乾燥させた。サンプルの粒子径分布は表1に示すようにふるいにより測定された。
Claims (27)
- 水の存在下で造粒でき、その後打錠前の粉砕の段階の必要のない
(a)遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む組成物。 - 唯一の薬理学的活性剤としてナテグリニドを含む請求項1の組成物。
- 組成物が顆粒の形態である請求項1または2の組成物。
- 組成物が錠剤の形態である請求項1または2の組成物。
- 組成物がゼラチンカプセル中に含まれる請求項1、2または3の組成物。
- 組成物が約25〜約80重量%の水の存在下で造粒される請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
- 250μm以上のサイズを有する顆粒が約20重量%未満である顆粒組成物を形成させるために、組成物を水の存在下でその後の打錠前の粉砕の段階の必要なしに造粒する請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
- (a)遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、
(b)ポリビニルピロリドン、および
(c)薬学的に許容される担体、
を含む組成物。 - 約60〜95重量%のナテグリニドが水中で30分以内に放出される、
遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、
(b)ポリビニルピロリドン、および
(c)薬学的に許容される担体、
を含む組成物。 - (a)遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)遊離または低置換ヒドロキシプロピルセルロースである薬学的に許容される担体
を含む組成物。 - ポリビニルピロリドンを含む請求項1または10の組成物。
- 組成物が30分以内に約60〜95重量%のナテグリニドを水中で放出する、請求項10の組成物。
- 唯一の薬理学的活性剤としてナテグリニドを含む請求項10の組成物。
- ポリビニルピロリドンが1,000,000を超える分子量を有する請求項8、9または11のいずれかに記載の組成物。
- ポリビニルピロリドンが400ミクロン未満または74ミクロン未満の粒子径分布を有する請求項1、8〜11のいずれかに記載の組成物。
- ポリビニルピロリドンが架橋されている請求項1、8、9、10、14または15のいずれかに記載の組成物。
- コロイド状二酸化ケイ素を含む請求項1〜16のいずれかに記載の組成物。
- ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、およびステアリン酸マグネシウムを含む錠剤の形態の請求項1〜17のいずれかに記載の組成物。
- ナテグリニドがB型またはH型結晶変異で存在することを特徴とする請求項1〜18のいずれかに記載の組成物。
- (a)遊離または薬学的に許容される塩の形態のナテグリニド、および
(b)薬学的に許容される担体
を含む医薬組成物の製造方法であって、
水の存在下で後の粉砕の段階なしに成分(a)および1以上の薬学的に許容される担体を造粒することを含む製造方法。 - 組成物を錠剤へと圧縮するか、または組成物をゼラチンカプセルに入れることをさらに含む請求項20の製造方法。
- 組成物を約25〜約80重量%の水の存在下で造粒する請求項21の製造方法。
- 造粒後、組成物が250μm以上のサイズを有する約20重量%未満の顆粒を含む請求項20〜22のいずれかに記載の製造方法。
- 代謝障害の予防、進行の遅延または処置における使用のための請求項1〜19のいずれかに記載の組成物。
- 代謝障害の予防、進行の遅延または処置に関する医薬の製造のための請求項1〜19のいずれかに記載の組成物の使用。
- 代謝障害の予防、進行の遅延または処置における、または哺乳動物の身体的外観を改善する方法における、同時、個別または連続的使用のための指示とともに、活性剤としてナテグリニド、およびグリタゾン系、スルホニルウレア誘導体およびメトホルミンからなる群から選択される少なくとも1つの他の抗糖尿病化合物を含む商業用パッケージ。
- 哺乳動物の身体的外観を改善する方法における、同時、個別または連続的使用のための指示とともに、活性剤としてナテグリニド、およびグリタゾン系のロジグリタゾン、トログリタゾンおよびピオグリタゾン、およびメトホルミンからなる群から選択される少なくとも1つの他の抗糖尿病化合物を含む商業用パッケージ。
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