JP2006328001A - 経口投与用製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 (A)ビタミンC類、(B)ビタミンB群類及び(C)膨潤剤を含有する組成物を湿式造粒することにより得られる経口投与用製剤。
【選択図】 なし
Description
また、本発明で使用する膨潤剤は、薬物の不快な味をマスキングできることは知られている(特許文献2、3)が、アスコルビン酸類とビタミンB群類を含有する製剤の変色を防ぐことは知られていない。
また、本発明は、(A)ビタミンC類、(B)ビタミンB群類及び(C)膨潤剤を含有する組成物を、水又はアルコールの含有量が30質量%以下の含水アルコールと練合わせ、次いで湿式造粒する経口投与用製剤の製造方法を提供するものである。
成分(A)は、経口投与用製剤中に1〜95質量%、更に5〜90質量%含有するのが好ましい。
成分(B)は、粉末であればよく、平均粒径は、1〜500μm、更に10〜355μm、特に20〜150μmであるのが好ましい。
成分(B)は、経口投与用製剤中にそれぞれ1〜95質量%、更に5〜90質量%含有するのが好ましい。
に利用される湿式造粒法であれば特に限定されないが、好ましくは押し出し造粒
法である。
成分(A)及び成分(B)に、成分(C)及び必要に応じて添加する成分を加え、攪拌型混合機で混合後、膨潤剤の2〜5質量倍量の水又は30質量%以下のアルコール水溶液で練合し膨潤状態とする。次いで、この練合物を押し出し造粒機にて造粒後、2〜5質量倍量の水又は含水アルコールを箱型乾燥機又は流動層造粒乾燥機で乾燥して顆粒を製造する。また、必要に応じて押し出し造粒後、篩を用いて目的の粒度の顆粒とすることもでき、更にマルメライザーで球形化処理を施し球形の顆粒としてもよい。
また、上記練合物を箱形乾燥機又は流動層造粒乾燥機にて乾燥し、必要により粉砕した後、篩を用いて所望の粒度の顆粒を得ることもできる。顆粒の粒度調節は、水又は含水アルコールの量を調節するか、押し出し造粒時のスクリーン径を0.3〜1.2mmの範囲で変えて行ってもよい。得られた顆粒に、更に服用感や薬物の安定性等を考慮して糖類や高分子等でコーティングを行ってもよい。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学(株)製、L−HPC LH31)900gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水2700gを添加し練合した後、ツインドームグランTDG−80(不二パウダル(株)製)0.6mmスクリーンで押し出し造粒後、流動層乾燥機WSG−5(大川原製作所(株)製)にて乾燥し、16号及び42号篩を使用して16〜42号(粒子径500〜355μm)の顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製、)700g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)200gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水2100gを添加し練合した後、実施例1と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)500g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)400gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水1500gを添加し練合した後、実施例1と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)300g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)600gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水900gを添加し練合した後、実施例1と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)200g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)700gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水600gを添加し練合した後、実施例1と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)100g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)800gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水300gを添加し練合した後、実施例1と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、硝酸チアミン(武田薬品工業(株)製)50g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)900gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水150gを添加し練合した後、実施例1と同様にして顆粒剤を製造した。
実施例1〜6及び比較例1で製造した顆粒剤1.0gをアルミヒートシール(0.012μm)に分包して、加速条件下において着色変化ΔEを測定した。
測定法;測定器 色差計(SQ2000:日本電色工業(株)製)顆粒を丸セル(30×15mm)に入れて測定した。測定値は、3回の平均値で示す。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)900gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水2700gを添加し練合した後、ツインドームグランTDG−80(不二パウダル(株)製)0.6mmスクリーンで押し出し造粒後、流動層乾燥機WSG−5(大川原製作所(株)製)にて乾燥し、16号及び42号篩を使用して16〜42号の顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)700g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)200gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水2100gを添加し練合した後、実施例7と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)500g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)400gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水1500gを添加し練合した後、実施例7と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)300g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)600gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水900gを添加し練合した後、実施例7と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)200g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)700gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水600gを添加し練合した後、実施例7と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)100g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)800gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水300gを添加し練合した後、実施例7と同様にして顆粒剤を製造した。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)900gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、精製水150gを添加し練合した後、実施例7と同様にして顆粒剤を製造した。
実施例7〜12及び比較例2で製造した顆粒剤を用いて、試験例1と同方法で、着色変化ΔEを測定した。
結果を表2に示す。
アスコルビン酸150g、硝酸チアミン12g、イブプロフェン225g、マレイン酸クロルフェニラミン3g、リン酸ジヒドロコデイン12g、dL−塩酸メチルエフェドリン30g、無水カフェイン38g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)1030gをバーチカルグラニュレーターVG−25(パウレック(株)製)で混合後、精製水3100gを添加し練合した後、ツインドームグランTDG−80(不二パウダル(株)製)0.6mmスクリーンで押し出し造粒後、流動層乾燥機WSG−5(大川原製作所(株)製)にて乾燥し、クアドロ コーミル((株)パウレック製 スクリーン径:610μm)整粒して顆粒剤(細粒剤)を製造した。
アスコルビン酸159g、硝酸チアミン12g、マレイン酸クロルフェニラミン3g、イブプロフェン225g、リン酸ジヒドロコデイン12g、dL−塩酸メチルエフェドリン30g、無水カフェイン38g、カルメロースカルシウム(ECG−505:五徳薬品(株)製)1030gをバーチカルグラニュレーターVG−25(パウレック(株)製)で混合後、精製水3600gを添加し練合した後、ツインドームグランTDG−80(不二パウダル(株)製)0.6mmスクリーンで押し出し造粒後、流動層乾燥機WSG−5(大川原製作所(株)製)にて乾燥し、クアドロ コーミル((株)パウレック製 スクリーン径:610μm)整粒して細粒剤を製造した。
アスコルビン酸150g、硝酸チアミン12g、マレイン酸クロルフェニラミン3g、イブプロフェン225g、リン酸ジヒドロコデイン12g、dL−塩酸メチルエフェドリン30g、無水カフェイン38g、D−マンニトール(製マンニットP:東和化成工業(株))1030gをバーチカルグラニュレーターVG−25(パウレック(株)製)で混合後、精製水300gを添加し練合した後、ツインドームグランTDG−80(不二パウダル(株)製)0.4mmスクリーンで押し出し造粒後、流動層乾燥機WSG−5(大川原製作所(株)製)にて乾燥し、クアドロ コーミル((株)パウレック製 スクリーン径:610μm)整粒して細粒剤を製造した。
実施例13、14及び比較例3で製造した細粒剤1.0gをアルミヒートシール(0.012μm)に分包して加速条件(50℃ 1ヶ月)下での着色変化ΔEを色差計(SQ
2000:日本電色工業(株)製)で測定した。
外観変化を、次の評価基準で評価した結果を表3に示す。製造時の対する成分の安定性を残存率(%)で測定した結果を表4に示す。
± 有意な変化を認めず
+ わずかに黄色
++ 黄色
+++ 褐色
実施例1の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースに代えて、カルメロースナトリウム(ECG−505:五徳薬品(株)製)、クロスカルメロースナトリウム(Ac−Di−sol:旭化成工業(株)製)、カルボキシメチルスターチナトリウム(プリモジェル:松谷化学工業(株)製)、クロスポピドン(コリドンCL:BASF武田(株)製)又は結晶セルロース・カルメロースナトリウム(アビセルRC−A591NF:旭化成工業(株)製)を用いて、同方法で顆粒剤を製造した。これらの顆粒剤は、50℃、75%RHに30日静置させても、いずれも安定で外観変化も少なく着色も少なかった。
アスコルビン酸(100M:武田薬品工業(株)製)50g、パントテン酸カルシウム(アルプス薬品工業(株)製)50g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC LH31:信越化学(株)製)500g、D−マンニトール(マンニットP:東和化成工業(株)製)400gをバーチカルグラニュレーターVG−10(パウレック(株)製)で混合後、打錠機(RS−T15−S35:菊水製作所)を用いて径9mm、1錠250mgの錠剤を製造した。錠剤をアルミヒートシール(12μm)に入れて60℃、3日間静置保存した。錠剤の表面は黄色に変色していた。
Claims (7)
- (A)ビタミンC類、(B)ビタミンB群類及び(C)膨潤剤を含有する組成物を湿式造粒することにより得られる経口投与用製剤。
- 成分(A)が、アスコルビン酸である請求項1記載の経口投与用製剤。
- 成分(B)が硝酸チアミン及び/又はパントテン酸カルシウムである請求項1又は2記載の経口投与用製剤。
- 成分(C)が、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース又はその塩、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスポピドン及び結晶セルロース・カルメロースナトリウムの群から選ばれた1種又は2種以上である請求項1〜3のいずれか1項記載の経口投与用製剤。
- 膨潤剤含有量が、5〜95質量%である請求項1〜4のいずれか1項記載の経口投与用製剤。
- (A)ビタミンC類、(B)ビタミンB群類及び(C)膨潤剤を含有する組成物を、水又はアルコールの含有量が30質量%以下の含水アルコールと練合わせ、次いで湿式造粒する経口投与用製剤の製造方法。
- 水又は含水アルコールの量が、成分(C)の2〜5質量倍である請求項6記載の経口投与用製剤の製造方法。
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