JP2016060731A - 経口組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】不快な味を有する薬物と、ポリビニルアセタール系高分子、水不溶性アクリル系高分子及び水不溶性セルロース系高分子から選ばれる高分子化合物とを含有することを特徴とする経口組成物。
【選択図】なし
Description
イブプロフェン 15〜90 質量%
ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート 0.5〜50 質量%
アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー 0.01〜25 質量%
1回の造粒による顆粒の製造(一回造粒):
以下の方法に従い、発明品1〜5及び比較品1〜3を得た。なお、発明品1〜5及び比較品1〜3における各成分の質量比をそれぞれ表1及び表2に示す。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物にポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート4.8g(AEA,三菱化学フーズ社製)を60%エタノール25gに溶解させた混合水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液45g(オイドラギットNE30D,デグサジャパン社製)を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート2.4g(AEA,三菱化学フーズ社製)を60%エタノール38g及びアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液0.9g(オイドラギットNE30D,デグサジャパン社製)に溶解した混合水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート5.76g(AEA,三菱化学フーズ社製)を60%エタノール32g及びアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液2.16g(オイドラギットNE30D,デグサジャパン社製)に溶解した混合水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート5.76g(AEA,三菱化学フーズ社製)を60%エタノール28g及びアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー分散液6.48g(オイドラギットNE30D,デグサジャパン社製)に溶解した混合水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、ヒドロキシプロピルセルロース4.8g(HPC−L,日本曹達社製)を60%エタノール35gに溶解した混合水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、ポリビニルピロリドン4.8g(コリドンK90,BASF社製)を60%エタノール35gに溶解した混合水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物に、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体4.8g(POVACOAT,大同化成工業社製)を精製水35gに溶解した水溶液を添加し、造粒した。続いて、造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒し、顆粒を得た。
(評点) (内容)
4点 : マスキング効果が非常にある
3点 : マスキング効果がある
2点 : マスキング効果が少しある
1点 : マスキング効果が僅かにある
0点 : マスキング効果が全く無い
顆粒の製造(複数回造粒):
以下の方法に従い、発明品6を得た。なお、発明品6における成分の質量比を表3に示す。
イブプロフェン150g(BASF社製)と結晶セルロース30g(セオラスKG‐802,旭化成ケミカルズ社製)を高速攪拌式混合造粒機(ハイフレックスグラルHF−GS−2,深江パウテック社製)を用いて混合した。この混合物にポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート2.4g(AEA,三菱化学フーズ社製)を60%エタノール38gに溶解した混合水溶液を添加し、造粒した。この造粒物を棚型乾燥機(パーフェクトオーブンPH−200,タバイエスペック社製)を用いて乾燥し、整粒機(クワドロコーミルU−10、パウレック社製)を用いて整粒した。さらに、得られた整粒末にアミノアルキルメタクリレートコポリマーE2.4g(オイドラギットEPO,デグサジャパン社製)を60%エタノール38gに溶解した混合水溶液を添加し、高速攪拌式混合造粒機にて造粒した。造粒物は棚型乾燥機を用いて乾燥し、整粒機を用いて整粒した後、顆粒を得た。
錠剤の製造:
以下の方法に従い、発明品7〜9を得た。
上記発明品3の顆粒121.78gに、エリスリトール、結晶セルロール、トウモロコシデンプン、クロスポピドン、リンゴ酸、甘味料、滑沢剤からなる添加剤178.22gを添加し、常法により打錠末を製し、圧縮成型により1錠あたりの質量を300mgになるように打錠(単発打錠機:TK−TB20KN 特殊計測社製)し、直径9.5mm、厚さ3.8mmの錠剤を得た。
上記発明品4の顆粒124.272gに、エリスリトール、結晶セルロール、トウモロコシデンプン、クロスポピドン、リンゴ酸、甘味料、滑沢剤からなる添加剤175.728gを添加し、常法により打錠末を製し、圧縮成型により1錠あたりの質量を300mgになるように打錠(単発打錠機:TK−TB20KN 特殊計測社製)し、直径9.5mm、厚さ3.8mmの錠剤を得た。
上記発明品5の顆粒125.136gに、エリスリトール、結晶セルロール、トウモロコシデンプン、クロスポピドン、リンゴ酸、甘味料、滑沢剤からなる添加剤174.864gを添加し、常法により打錠末を製し、圧縮成型により1錠あたりの質量を300mgになるように打錠(単発打錠機:TK−TB20KN 特殊計測社製)し、直径9.5mm、厚さ3.8mmの錠剤を得た。
Claims (7)
- 不快な味を有する薬物と、ポリビニルアセタール系高分子、水不溶性アクリル系高分子及び水不溶性セルロース系高分子から選ばれる高分子化合物とを含有することを特徴とする経口組成物。
- 前記不快な味を有する薬物100質量部に対して、前記高分子化合物を0.5〜2000質量部含有したものである請求項1記載の経口組成物。
- 前記不快な味を有する薬物が、イブプロフェン、カフェイン、無水カフェイン、アセトアミノフェン、ロキソプロフェンナトリウム、アルミノプロフェン、ナプロキセン、デキストロメトルファン臭化水素酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩及びクロルフェニラミンマレイン酸塩よりなる群から選ばれる1種または2種以上である請求項1または2記載の経口組成物。
- 前記高分子化合物が、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸コポリマーLD、メタクリル酸コポリマーS及びアミノアルキルメタクリレートコポリマーRSよりなる群から選ばれる1種または2種以上である請求項1〜3の何れかに記載の経口組成物。
- 前記高分子化合物が、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート(A)と、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE又はアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー(B)の組み合わせである請求項1〜3のいずれかに記載の経口組成物。
- ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート(A)と、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE又はアクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー(B)が、それらの質量比で、1:20〜20:1で組み合わせてなる請求項5に記載の経口組成物。
- 不快な味を有する薬物に、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸コポリマーLD、メタクリル酸コポリマーS及びアミノアルキルメタクリレートコポリマーRSよりなる群から選ばれる高分子化合物を加えて、高速撹拌造粒法又は流動層造粒法により造粒することを特徴とする経口組成物の製造方法。
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