JP2005524730A5

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Publication number: JP2005524730A5
Application number: JP2004501483A
Authority: JP
Filing date: 2003-04-24
Publication date: 2006-06-08
Anticipated expiration: 2023-04-24

Claims

式Ａ−Ｂ
［式中、
ポリマーブロックＡは、＜１，０００の分子量を有する線状の製薬学的に許容され得る親水性ポリマーを示し、
ポリマーブロックＢは、グリコール酸、プロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、γ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、トリメチレンカーボネート、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オンから選ばれる少なくとも２種のモノマーを含んでなるポリマーを示す］
のジブロックコポリマーであって、ジブロックコポリマーが５０℃より低い温度で液体であることを特徴とするジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＢがグリコール酸、プロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、トリメチレンカーボネート、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オン又はそれらの混合物から選ばれるモノマーを含んでなるポリマーを示す請求項１に記載のジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＢがトリメチレンカーボネートのモノマー及びグリコール酸、プロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、γ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オン又はそれらの混合物から選ばれるモノマーを含んでなるポリマーを示す請求項１に記載のジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＢがトリメチレンカーボネートのモノマー及びグリコール酸、プロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オン又はそれらの混合物から選ばれるモノマーを含んでなるポリマーを示す請求項３に記載のジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＢがプロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、γ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、トリメチレンカーボネート、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オンから選ばれるモノマーを含んでなるポリマーを示す請求項１に記載のジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＢがプロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、γ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、トリメチレンカーボネート、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オンから選ばれる２種のモノマーを含んでなる請求項５に記載のジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＢがε−カプロラクトン及びトリメチレンカーボネートから選ばれるモノマーを含んでなる請求項６に記載のジブロックコポリマー。
式Ａ−Ｂ
［式中、
ポリマーブロックＡは、＜１，０００の分子量を有する線状の製薬学的に許容され得る親水性ポリマーを示し、
ポリマーブロックＢは、トリメチレンカーボネートのモノマー及びグリコール酸、プロピオラクトン、γ−ブチロラクトン、δ−バレロラクトン、ε−カプロラクトン、トリメチレンカーボネート、ｐ−ジオキサノン、テトラメチレンカーボネート、ε−ラクトン、１，５−ジオキセパン−２−オン又はそれらの混合物から選ばれるモノマーを含んでなるポリマーを示す］
のジブロックコポリマーであって、ジブロックコポリマーが５０℃より低い温度で液体であることを特徴とするジブロックコポリマー。
ポリマーブロックＡがポリ（Ｃ_1-20アルキレンオキシド）又はその誘導体を示す請求項１〜８のいずれか１つに記載のジブロックコポリマー。
ポリ（Ｃ_1-20アルキレンオキシド）又はその誘導体がポリ（エチレングリコール）又はその誘導体、特にポリ（エチレングリコール）モノメチルエーテルである請求項９に記載のジブロックコポリマー。
ポリ（エチレングリコール）又はその誘導体が＞３５０から≦７５０の範囲の分子量を有する請求項１０に記載のジブロックコポリマー。
ポリ（エチレングリコール）又はその誘導体が７５０の分子量を有する請求項１１に記載のジブロックコポリマー。
２，０００〜１０，０００の範囲の分子量を有する請求項１〜１２のいずれか１つに記載のジブロックコポリマー。
２，０００〜８，０００の範囲の分子量を有する請求項１３に記載のジブロックコポリマー。
２，５００〜７，０００の範囲の分子量を有する請求項１４に記載のジブロックコポリマー。
室温又は３７℃において液体である請求項１〜１５のいずれか１つに記載のジブロックコポリマー。
活性成分ならびに請求項１〜１６のいずれか１つに記載の式Ａ−Ｂの１種もしくはそれより多いジブロックコポリマーを含んでなり、組成物が５０℃より低い温度で液体であることを特徴とする組成物。
組成物が非−水性である請求項１７に記載の組成物。
請求項１７又は１８に記載の組成物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的投薬形態物。
投薬形態が経口的投与に適していることを特徴とする請求項１９に記載の製薬学的投薬形態物。
投薬形態が非経口的投与に適していることを特徴とする請求項１９に記載の製薬学的投薬形態物。
投薬形態が水溶液である請求項１９〜２１のいずれか１つに記載の製薬学的投薬形態物。
活性成分及び請求項１〜１６のいずれか１つに記載の１種もしくはそれより多い式Ａ−Ｂのジブロックコポリマーを含んでなる水溶液の調製法であって、活性成分を１種もしくはそれより多い液体コポリマーと、すなわち５０℃より低い温度で混合し、続いて攪拌しながら水を加えることを特徴とする方法。
活性成分及び請求項１〜１６のいずれか１つに記載の１種もしくはそれより多い式Ａ−Ｂのジブロックコポリマーを含んでなる水溶液の調製法であって、
ａ）１種もしくはそれより多いコポリマーを５０℃より低い温度で水と混合し、
続いて
ｂ）ａ）の下に得られるポリマー水溶液に、攪拌しながら活性成分を加える
ことを特徴とする方法。
処置の必要のあるヒト又はヒト以外の動物への経口的投与用の製薬学的投薬形態物の製造のための請求項１７又は１８に記載の組成物の使用。
処置の必要のあるヒト又はヒト以外の動物への非経口的投与用の製薬学的投薬形態物の製造のための請求項１７又は１８に記載の組成物の使用。
容器、請求項１９〜２２のいずれか１つに記載の製薬学的投薬形態物を含んでなり、且つパッケージに記載事項を伴う市販に適した製薬学的パッケージ。