JP2010514810A - Axlインヒビターとして有用な置換トリアゾール - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、米国特許法第119条第(e)項のもとで、米国仮特許出願番号60/988,352(2007年11月15日出願);米国仮特許出願番号60/883,713(2007年1月5日出願);および仮特許出願番号60/882,893(2006年12月29日出願)の利益を主張する。これらの3つの仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
本発明は、Axlとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、置換トリアゾールおよびその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Axl活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および/または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。
ヒトゲノムにおいて現在までに同定された全てのプロテインキナーゼは、約300aaの高度に保存された触媒ドメインを共有する。このドメインは、2つのローブの構造に折り畳まれ、この構造に、ATP結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の複雑さは、多くの潜在的な阻害機構(活性化リガンドとの競合、ポジティブレギュレーターおよびネガティブレギュレーターの調節、タンパク質二量化の妨害、ならびに基質またはATP結合部位におけるアロステリック阻害または競合的阻害が挙げられる)を可能にする。
本発明は、Axlインヒビターとして有用な特定の置換トリアゾール、Axl活性に関連する疾患および状態を処置する際にこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
(定義)
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される場合、逆のことが特定されない限り、以下の用語は、示される意味を有する:
「アミノ」とは、-NH2基をいう。
「アリール」とは、水素、6個〜14個の炭素原子および少なくとも1つの芳香族環を含む、炭化水素環系基をいう。本発明の目的で、アリール基は、単環式系であっても、二環式系であっても、三環式系であってもよく、そしてスピロ環系を含み得る。アリール基は、通常、このアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「アリール」基は、本明細書中で定義される場合、7員より大きい環を含み得ず、そして2つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結された環(すなわち、有橋環系)を含み得ない。アリール基としては、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン、フルオレン、as−インダセン、s−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、およびフェナントレンから誘導されるアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R21−OR20、−R21−OC(O)−R20、−R21−N(R20)2、−R21−C(O)R20、−R21−C(O)OR20、−R21−C(O)N(R20)2、−R21−O−R22−C(O)N(R20)2、−R21−N(R20)C(O)OR20、−R21−N(R20)C(O)R20、−R21−N(R20)S(O)tR20(ここでtは1もしくは2である)、−R21−S(O)tOR20(ここでtは1もしくは2である)、−R21−S(O)pR20(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R21−S(O)tN(R20)2(ここでtは1もしくは2である)からなる群より独立して選択される1つ以上の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を含むことを意味し、ここで各R20は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または2つのR20が、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、各R21は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、そしてR22は、直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
(i)疾患または状態が哺乳動物において起こることを予防すること(特に、このような哺乳動物がその状態に罹患しやすいがまだその状態を有するとは診断されていない場合);
(ii)疾患または状態を阻害すること。すなわち、その発症を止めること;
(iii)疾患または状態を軽減すること。すなわち、疾患または状態の回帰を引き起こすこと;あるいは
(iv)疾患または状態を安定化すること。
上で発明の要旨において記載されたような式(I)の化合物の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
1−フェニル−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−イソプロピルフェニル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N5−メチル−1−(ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロピリダジン−3−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ピラジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−モルホリノピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(3−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−モルホリノピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−メトキシピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
2−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−オール;
1−(ピリミジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
1−(7−(ベンジルオキシ)−6−メトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(フタラジン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピロリジン−2−カルボン酸メチル;
1−(2−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−モルホリノキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−(4−(5−アミノ−1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピロリジン−2−カルボン酸メチル;
1−(2−クロロ−6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(2−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−メチルキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
2−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−オール;
1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
5−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,6−ナフチリジン−2(1H)−オン;
3−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−7,8−ジヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−6(5H)−カルボン酸ベンジル;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−3−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2,6−ジクロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia1)の化合物である。
1−(5,6,6a,7,8,9,10,10a−オクタヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−tert−ブチル−5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式(Ia1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(4−フェニルピリジン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン。
からなる群より選択される、式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−(4−(5−アミノ−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
N3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−(4−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
5−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,6−ナフチリジン−2(1H)−オン;
4−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)キナゾリン−6,7−ジオール;
4−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−クロロ−3−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−(5−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)−2−クロロフェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
5−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
N5−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[3.2.0]ヘプタン−6−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロオクチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、必要に応じて置換されたビシクロ[3.2.0]ヘプタン−6−イル、必要に応じて置換されたビシクロ[3.3.1]ノナニルおよび必要に応じて置換されたアダマンタニルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−2−クロロ−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−アダマンタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシ−キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[3.3.1]ノナン−9−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−2−(6−フェニルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(1−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−メチルキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2,5,6−トリメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−((1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−(チオフェン−2−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(4−クロロフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(1,1−ジメチルエチル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−メチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(2−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(2−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−6−メトキシ−キノキサリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシ−1−メチルフタラジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−クロロ−4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−m−トリルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−シアノフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(2−クロロフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−ピリジン−4−イルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(メチルスルホニル)アミノフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(ピロリジン−1−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(モルホリン−4−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(R)−メチル−4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(R)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(R)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia2)の化合物である。
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(ピリド[2,3−b]ピリミド[4,5−d]チオフェン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されるような式(Ia2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia3)の化合物である。
1−(4−イソプロピルフェニル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−メトキシフェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−1−(2−クロロピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸エチル;
(S)−4−(5−アミノ−1−(2−(2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸エチル;
(S)−4−(5−アミノ−1−(2−(2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸;
1−(4−(5−アミノ−1−(2−フルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)エタノン;
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
3−(5−アミノ−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノール;
1−フェニル−N3−(4−(メチルアミノカルボニル)フェニル)−N5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−フェニル−N3−(4−(エチルオキソカルボニル)フェニル)−N5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(4−フェニルピリジン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、式(Ia3)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia3)の化合物である。
1−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)エタノン;
3−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)−1−(ピロリジン−1−イル)プロパン−1−オン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−モルホリノフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−モルホリノフェニル)−1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−((R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)キナゾリン−6,7−ジオール;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(4−(シクロペンチル)ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(シクロペンチル)ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−((2−(ピロリジン−1−イル)エチル)アミノカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−ピペリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−ピペリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−ジエチルアミノピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(イソインドリン−2−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(イソインドリン−2−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−6−メトキシ−キノキサリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(1−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ4−(1−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、式(Ia3)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia3)の化合物である。
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(8−メトキシ−5,5−ジメチル−5H−クロメノ[4,3−c]ピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、式(Ia3)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され;
R2d、R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素であり;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−ピロリジン−1−イル−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−ピロリジン−1−イル−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、式(Ia4)の化合物の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは−N(R6h)R7hであり、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは−N(R6h)R7hであり、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2dは独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−(N−メチル−N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−(N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−(N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−(N−メチル−N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、式(Ia4)の化合物の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは水素であり;
R2dは−R9−N(R6)R7であり;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ia4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、式(Ib1)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
1−(6−(1,1−ジメチルエチル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib2)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib3)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib3)の化合物である。
N5−(4−((1−メチルピロリジン−2−イル)メトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N5−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(イソキノリン−1−イル)−N5−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、上に記載されたような式(Ib3)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib3)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib4)の化合物である。
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式(Ib4)の化合物である。
腫瘍形成RTKであるAxlは、レトロウイルスベースの機能的遺伝子スクリーニングプロトコルを使用して、血管新生の主要な事象である走触性移動(haptotactic migration)のレギュレーターであると、最近同定された。RNAi媒介性サイレンシングによるAxl阻害は、内皮細胞移動、増殖およびインビトロ管形成を遮断した。これらの観察(これらは、American Association Cancer Research General Meeting,2005年4月16日〜20日,Anaheim,California、およびThe 7th Annual Symposium on Anti−Angiogenic Agents,2005年2月10日〜13日,San Diego,California;(Requirement for The Receptor Tyrosine Kinase Axl in Angiogenesis and Tumor Growth,Holland,S.J.Powell,M.J.,Franci,C.,Chan,E.,Friera,A.M.,Atchison,R.,Xu,W.,McLaughlin,J.,Swift,S.E.,Pali,E.,Yam,G.,Wong,S.,Xu,X.,Hu,Y.,Lasaga,J.,Shen,M.,Yu,S.,Daniel,R.,Hitoshi,Y.,Bogenberger,J.,Nor,J.E.,Payan,D.GおよびLorens,J.B)において開示された)は、安定なshRNAi媒介性Axlノックダウンが、ヒト血管新生のマウスモデルにおいて、機能的ヒト血管の形成を損なうことを示した、インビボ研究により実証された。これらの観察は、同業者により評価された論文(Holland SJ,Powell MJ,Franci C,Chan EW,Friera AM,Atchison RE,McLaughlin J,Swift SE,Pali ES,Yam G,Wong S,Lasaga J,Shen MR,Yu S,Xu W,Hitoshi Y,Bogenberger J,Nor JE,Payan DG,Lorens JB.「Multiple roles for the receptor tyrosine kinase axl in tumor formation.」Cancer Res.(2005)第65巻第9294−303頁)に公開された。これらの観察はまた、米国特許出願公開第2005/0118604号および欧州特許出願第1 563 094に開示されており、これらの開示は、本明細書中に参考として完全に援用される。従って、Axlシグナル伝達は、インビトロで新生血管形成のために必要とされる多数の機能に影響を与え、そしてインビボで血管新生を調節する。これらの血管新生促進(pro−angiogenic)プロセスの調節は、Axlの触媒活性を必要とした。従って、Axl媒介性血管新生刺激は、Axl触媒活性の低分子インヒビターによって調節されやすい。
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩の、その純粋な形態でかまたは適切な薬学的組成物中での投与は、類似の有用性で働く薬剤の投与の認容された様式のうちのいずれかを介して、実施され得る。本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物を、適切な薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と合わせることにより調製され得、そして固体、半固体、液体または気体の形態の調製物(例えば、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、軟膏、液剤、坐剤、注射剤、吸入剤、ゲル、マイクロスフェア、およびエアロゾル)に処方され得る。このような薬学的組成物を投与する代表的な経路としては、経口、局所、経皮、吸入、非経口、舌下、口内、直腸、窒、および鼻腔内が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用される用語非経口は、皮下注射、静脈内、筋肉内、基質内の注射および注入の技術を包含する。本発明の薬学的組成物は、そこに含まれる活性成分が、この組成物を患者に投与する際に生体利用可能になることを可能にするように処方される。被験体または患者に投与される組成物は、1以上の投薬単位の形態を取り、例えば、錠剤は、単位投薬単位であり得、そしてエアロゾル形態の本発明の化合物の容器は、複数の投薬単位を保持し得る。このような投薬形態の調製の実際の方法は、当業者に公知であるか、または当業者に明らかである。例えば、Remington:The Science and Practice of Pharmacy,第20版(Philadelphia College of Pharmacy and Science,2000)を参照のこと。投与されるべき組成物は、いずれの場合においても、本発明の教示に従う目的の疾患または状態の処置のための、治療有効量の本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む。
以下の反応スキームは、本発明の化合物、すなわち、式(I)の化合物:
(反応スキーム1)
(反応スキーム2)
(反応スキーム2a)
(1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンの合成)
2−ヒドラジニル−5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン(40mg,0.19mmol)および(Z)−フェニルN’−シアノ−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)カルバミミデート(67mg,0.20mmol)をイソプロパノールに懸濁させ、そしてマイクロ波照射(150℃,20分間)に供した。沈殿物が、マイクロ波バイアル中で形成した。−20℃でさらに冷却した後に、その固体を濾別し、冷イソプロパノールで洗浄し、そして減圧下で乾燥させて、1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号92)を得た。32mg;1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.76(s,1H),8.65(s,1H),8.16(d,1H),7.65(s,2H),7.46−7.53(m,4H),7.37(m,1H),6.84(d,2H),2.90−3.05(m,8H),2.48(m,4H),2.22(s,3H)ppm;MS(ES)454.17(M+H)。
(1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンの合成)
3−ヒドラジニル−5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン(51mg,0.24mmol)および(Z)−フェニルN’−シアノ−N−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)カルバミミデート(98mg,0.24mmol)をイソプロパノール(3mL)に懸濁させ、そしてマイクロ波照射(150℃,20分間)に供した。その粗製生成物を、95%ジクロロメタンおよび5%メタノール中2Mアンモニアで溶出するシリカゲルでの円形クロマトグラフィーにより精製して、1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号170)を得た;1H NMR(CDCl3/MeOD4,300MHz)10.84(s,1H),8.43(d,1H),7.75(s,1H),7.61(d,1H),7.41(m,2H),7.26(m,2H),6.93(t,1H),3.42(m,2H),3.00(m,3H),2.60−2.75(m,6H),2.15(m,1H),1.98(m,2H),1.74−1.95(m,7H)ppm;MS(ES)526.43(M+H)。
(N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンの合成)
(+)−endo−ノルボルネオール(3.4g;30.30mmol;1.0当量)および3gのモレキュラーシーブ(4A)の、100mLの無水塩化メチレン中の攪拌溶液に、クロロクロム酸ピリジニウム(9.8g;45.47mmol;1.5当量)を少量ずつ添加した。この反応物を0℃で2時間攪拌した。次いで、エーテルを添加し、そしてその溶液をセライトのパッドで濾過した。このセライトをエーテルで洗浄した(3×)。有機溶液を合わせ、MgSO4で乾燥させ、濾過し、そしてエバポレートして、(+)−(1S,4R)−ノルカンファーを定量的収率で得た;1H−NMR(CDCl3,300MHz)2.64(d,J=19.8Hz,2H),2.10−2.05(m,2H),1.88−1.72(m,3H),1.57−1.41(m,3H)ppm。
1−(4−ニトロフェニル)ピペラジン(6.28g;30.3mmol;1.0当量)を60mLの無水ジクロロエタンに溶解し、続いて(+)−(1S,4R)−ノルカンファー、氷酢酸(3.47mL;60.6mmol;2.0当量)およびNaBH(OAc)3(9.0g;42.42mmol;1.4当量)を添加した。フラスコをN2でフラッシュし、そして周囲温度で一晩攪拌した。この反応混合物を塩化メチレンで希釈し、そして飽和NaHCO3で洗浄した。その有機層をMgSO4で乾燥させ、そしてエバポレートして、1−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−4−(4−ニトロフェニル)ピペラジンを黄色固体として得た(9.0g;収率98%);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)8.02(d,J=9.3Hz,2H),6.99(d,J=9.3Hz,2H),3.45−3.38(m,4H),2.42−2.36(m,4H),2.29−2.15(m,3H),1.80−1.60(m,2H),1.56−1.40(m,1H),1.36−1.14(m,4H),0.90−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)302.64(M+H)。
(3.0g;9.95mmol)のMeOH(100mL)中の懸濁物に、10% Pd/Cを添加した。この反応物を、H2(40〜50psi)下周囲温度で2時間振盪し、次いで、セライトのパッドで濾過した。このセライトをMeOHで洗浄した。その濾液を減圧中で濃縮して、1−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−4−(4−アミノフェニル)ピペラジンを褐色固体として得た(定量的収率);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)6.64(d,J=8.7Hz,2H),6.45(d,J=8.7Hz,2H),4.53(br.s,2H),2.88(t,J=4.2Hz,4H),2.39(t,J=4.2Hz,4H),2.27−2.13(m,3H),1.75−1.61(m,2H),1.50−1.47(m,1H),1.35−1.12(m,4H),0.87−0.83(m,1H)ppm;MS(ES)272.18(M+H)。
1−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−4−(4−アミノフェニル)ピペラジン(2.0g;7.4mmol;1.0当量)およびジフェニルシアノカルボイミデート(1.76g;7.4mmol;1.0当量)の、20mLのイソプロパノール中の混合物を、周囲温度で一晩攪拌した。その固体を濾過し、イソプロパノールで洗浄し、そして乾燥させて、N−シアノ−N’−{4−[4−(1−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−1−ピペラジニル]フェニル}−O−フェニルイソウレアを淡桃色固体として得た(2.84g,収率92%)。1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)10.56(br.s,1H),7.41(t,J=6.0Hz,2H),7.26−7.21(m,5H),6.90(d,J=6.9Hz,2H),3.15−3.05(m,4H),2.45−2.34(m,4H),2.29−2.14(m,3H),1.78−1.62(m,2H),1.50−1.40(m,1H),1.36−1.17(m,4H),0.89−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)416.55(M+H),414.24(M−H)。
ヒドラジン一水和物(2.21mL;45.6mmol;2.0当量)を、2,4−ジクロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン(5g;22.8mmol;1.0当量)の、40mLのEtOH中の懸濁物に添加した。この反応物を周囲温度で2日間攪拌した。その固体を濾過し、H2Oで洗浄し、そして乾燥させて、2−クロロ−4−ヒドラジノ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジンをオフホワイトの固体として得た(4.4g;収率90%);MS(ES)214.97(M+H),212.99(M−H)。
N−シアノ−N’−{4−[4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−1−ピペラジニル]フェニル}−O−フェニルイソウレア(50mg;0.12mmol;1.0当量)および2−クロロ−4−ヒドラジノ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン(26mg;0.12mmol;1当量)の、0.5mLのNMP中の混合物を、マイクロ波装置中で180℃で6分間加熱した。HPLCによる精製により、N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンギ酸(化合物番号139)を黄色固体として得た(20mg;収率31%);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.20(br.s,1H),8.21(s,1H),7.90(br.s,2H),7.56(d,J=8.7Hz,2H),6.92(d,J=8.7Hs,2H),3.10−3.02(m,4H),2.45−2.40(m,4H),2.30−2.15(m,3H),1.78−1.62(m,2H),1.50−1.40(m,1H),1.37−1.14(m,4H),0.90−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)536.19(M+H),534.26(M−H)。
上に記載された様式と類似の様式で、適切に置換された出発物質を利用して、以下の本発明の化合物を調製した:
1−フェニル−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号1),淡黄色固体;MS(ES)379.67(M+H),377.54(M−H);
1−フェニル−N5−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号2),黄色固体;MS(ES)379.26(M+H),377.25(M−H);
1−(4−イソプロピルフェニル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号3),MS(ES)421.47(M+H),419.46(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号4),白色固体;1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.10(s,1H),8.40(d,1H),8.19(s,1H),7.99(t,1H),7.80−7.60(m,3H),7.42(d,1H),7.20(t,1H),7.03(d,1H),4.08(t,2H),2.82(t,2H),2.61(幅広s,4H),1.75(幅広s,4H)ppm;MS(ES)402.48(M+H),397.92(M−H);
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号5),白色固体;1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.86(s,1H),8.40(d,1H),8.20(s,1H),7.91(t,1H),7.64(m,2H),7.57(d,2H),7.20(t,1H),6.83(d,1H),4.00(t,2H),2.81(t,2H),2.60(幅広s,4H),1.71(幅広s,4H)ppm;MS(ES)366.62(M+H);
N5−メチル−1−(ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号6),黄色固体;MS(ES)380.59(M+H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号7),MS(ES)435.00(M+H),433.15(M−H);
4−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド(化合物番号8),MS(ES)443.97(M+H),442.13(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号9),MS(ES)417.06(M+H),415.16(M−H);
1−(2−クロロピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号10),淡黄色固体;MS(ES)414.46(M+H),412.44(M−H);
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号11),MS(ES)421.98(M+H),420.03(M−H);
1−(6−クロロピリダジン−3−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号12),MS(ES)400.99(M+H),399.01(M−H);
1−(ピラジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号13),MS(ES)367.05(M+H),365.17(M−H);
1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号14),MS(ES)419.09(M+H),417.24(M−H);
1−(2−モルホリノピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号15),淡黄色固体;MS(ES)465.29(M+H),463.23(M−H);
1−(6−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号16),MS(ES)400.02(M+H),398.19(M−H);
1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号17),MS(ES)399.99(M+H),397.94(M−H);
1−(3−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号18),MS(ES)400.02(M+H);
1−(6−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号19),オフホワイトの;MS(ES)414.15(M+H),412.00(M−H);
1−(6−モルホリノピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号20),淡褐色固体;MS(ES)465.50(M+H);
N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号21),黄色固体;MS(ES)431.25(M+H),429.20(M−H);
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号22),オフホワイトの;MS(ES)436.16(M+H),434.13(M−H);
1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号23),紫色固体;MS(ES)433.56(M+H),431.16(M−H);
1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号24),紫色固体;MS(ES)419.50(M+H),417.21(M−H);
1−(フタラジン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号25),黄色泡状物;MS(ES)417.09(M+H),414.97(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号26),白色固体;1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.63(d,1H),7.78(d,2H),7.50(m,2H),6.89(d,2H),4.00(t,2H),2.82(t,2H),2.61(m,4H),1.73(幅広s,4H)ppm;MS(ES)434.05(M+H),431.95(M−H);
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号27),淡褐色固体;MS(ES)397.46(M+H),395.45(M−H);
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号28),オフホワイトの;MS(ES)397.38(M+H),395.11(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号29),MS(ES)434.04(M+H),432.05(M−H);
1−(6−メトキシピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号30),MS(ES)396.09(M+H),394.21(M−H);
1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号31),MS(ES)405.10(M+H),403.05(M−H);
1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号32),MS(ES)445.97(M+H);
1−(2−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピロリジン−2−カルボン酸メチル(化合物番号33),オフホワイトの固体;1H NMR(CD3OD,300MHz)9.41(s,1H),8.08(m,2H),7.89(m,3H),7.58(d,2H),6.90(d,2H),4.12(m,2H),3.60(s,3H),3.40(m,1H),3.01(m,2H),2.79(m,2H),2.20(m,2H),1.84(m,3H)ppm;MS(ES)475.43(M+H),473.16(M−H);
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号34),淡褐色固体;MS(ES)383.40(M+H),381.12(M−H);
1−(6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号35),淡黄色固体;MS(ES)409.48(M+H),407.32(M−H);
1−(6−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号36),淡褐色固体;MS(ES)423.41(M+H);
1−(2−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号37),黄色固体;MS(ES)451.50(M+H),449.38(M−H);
1−(2−モルホリノキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号38),黄色固体;MS(ES)502.41(M+H),500.33(M−H);
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号39),MS(ES)456.06(M+H),454.20(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号40),MS(ES)453.14(M+H),451.22(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号41),MS(ES)416.48(M+H),414.41(M−H);
2−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−オール、化合物番号42,MS(ES)397.15(M+H),395.25(M−H);
1−(2−(4−(5−アミノ−1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピロリジン−2−カルボン酸メチル(化合物番号43),オフホワイトの固体;MS(ES)480.21(M+H),478.21(M−H);
1−(2−クロロ−6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号44),黄色固体;MS(ES)511.17(M+H),509.18(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号45),黄色固体;MS(ES)477.19(M+H),475.26(M−H);
N3−(4−(2−(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号46),橙色固体;MS(ES)445.51(M+H),443.48(M−H);
1−(ピリミジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号47),MS(ES)367.14(M+H);
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号48),黄色固体;MS(ES)451.14(M+H),449.19(M−H);
1−(2−クロロ−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号49),黄色固体;MS(ES)441.11(M+H),439.24(M−H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号50),黄色固体;MS(ES)416.41(M+H),414.48(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号51),淡褐色固体;MS(ES)423.36(M+H),421.15(M−H);
1−(6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号52),黄色固体;MS(ES)499.25(M+H),497.14(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(2−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号53),橙色固体;MS(ES)485.32(M+H),483.22(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号54),淡黄色固体;MS(ES)423.21(M+H),421.20(M−H);
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号55),黄色固体;MS(ES)435.60(M+H),433.20(M−H);
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号56),オフホワイトの;MS(ES)440.68(M+H),438.16(M−H);
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号57),淡褐色固体;MS(ES)384.47(M+H);
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号58),淡黄色固体;MS(ES)434.43(M+H),432.34(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号59),淡黄色固体;MS(ES)511.17(M+H),509.25(M−H);
1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号60),淡黄色固体;MS(ES)471.11(M+H),469.19(M−H);
1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号61),淡黄色固体;MS(ES)477.46(M+H),475.15(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号62),黄色固体;MS(ES)450.21(M+H),448.02(M−H);
1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号63),黄色固体;MS(ES)435.62(M+H),433.21(M−H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号64),淡褐色固体;MS(ES)422.48(M+H),420.01(M−H);
1−(2−メチルキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号65),黄色固体;MS(ES)431.41(M+H);
1−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号66),オフホワイトの;MS(ES)463.29(M+H),461.20(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号67),淡黄色固体;MS(ES)511.20(M+H),509.20(M−H);
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号68),黄色固体;MS(ES)495.26(M+H),493.29(M−H);
1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号69),淡褐色固体;MS(ES)406.47(M+H);
1−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号70),黄色固体;MS(ES)491.24(M+H),489.67(M−H);
1−(ベンゾチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号71),橙色固体;MS(ES)473.07(M+H),471.44(M−H);
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号72),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.85(s,1H),8.66(s,1H),8.16(d,1H),7.66(s,1H),7.55(d,2H),7.48(m,2H),7.38(d,1H),6.84(d,2H),4.00(t,2H),2.95(m,4H),2.80(t,2H),2.50(m,6H),1.69(m,2H)ppm;MS(ES)469.29(M+H);
1−(7−tert−ブチル−5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号73),オフホワイトの;MS(ES)533.42(M+H),531.39(M−H);
1−(5,6,6a,7,8,9,10,10a−オクタヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号74),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.55(s,1H),8.45(s,1H),7.52(d,2H),6.81(d,2H),4.00(t,2H),3.13(m,4H),2.76(t,2H),2.49(m,4H),2.39(m,1H),1.88−1.60(m,7H),1.55−1.50(m,6H)ppm;MS(ES)475(M+H);
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号75),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.98(s,1H),8.32(m,1H),7.85(s,1H),7.78(s,1H) 7.54(d,2H),7.34−7.40(m,3H),6.87(d,2H),4.07(t,2H),3.08(m,2H),2.95(m,2H),2.75(m,2H),2.49(m,2H),1.76(m,6H)ppm;MS(ES)469.30(M+H);
2−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−オール、化合物番号76,黄色固体;MS(ES)437.28(M+H),435.27(M−H);
1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号77),オフホワイトの;MS(ES)476.40(M+H);
5−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,6−ナフチリジン−2(1H)−オン(化合物番号78),黄色固体;MS(ES)433.56(M+H),431.24(M−H);
3−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−7,8−ジヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−6(5H)−カルボン酸ベンジル(化合物番号79),1H NMR(CDCl3,300MHz)7.62(s,1H),7.32(m,6H),7.07(m,1H),6.83(d,2H),5.17(s,2H),4.66(m,2H),4.07(m,2H),3.81(m,2H),3.13(m,2H),2.89(m,2H),2.66(m,4H),1.79(m,4H)ppm;MS(ES)556.42(M+H);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−3−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号80),1H NMR(CDCl3/MeOD4,300MHz)8.30(s,1H),7.42(d,2H),6.89(d,2H),4.25(m,2H),3.11−3.16(m,12H),2.01(m,4H)ppm;MS(ES)422.16(M+H);
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号81),黄色固体;MS(ES)469.56(M+H);
4−(5−アミノ−3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール、化合物番号82,黄色固体;MS(ES)516.52(M+H),514.33(M−H);
N5−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号83),黄色固体;MS(ES)530.53(M+H),528.31(M−H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号84),黄色固体;MS(ES)401.38(M+H);
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号85),黄色固体;MS(ES)436.04(M+H),434.20(M−H);
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N5−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号86),黄色固体;MS(ES)436.08(M+H);
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号87),淡黄色固体;MS(ES)487.63(M+H),485.15(M−H);
1−(4−(4−(5−アミノ−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン(化合物番号88),茶色固体;MS(ES)429.10(M+H),426.93(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号89),黄色固体;MS(ES)481.34(M+H),479.06(M−H);
N3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号90),黄色固体;MS(ES)419.37(M+H),417.20(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号91),淡褐色固体;MS(ES)503.26(M+H),501.58(M−H);
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号93),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.76(s,1H),8.65(s,1H),8.16(d,1H),7.65(s,2H),7.48(m,4H),7.38(d,1H),6.84(d,2H),2.95(m,8H),2.61(m,4H),1.72(m,4H),1.57(m,1H),1.20−1.01(m,6H)ppm;MS(ES)522.38(M+H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号94),淡褐色固体;MS(ES)431.20(M+H);
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号95),オフホワイトの;MS(ES)487.27(M+H),485.25(M−H);
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号96),オフホワイトの;MS(ES)487.24(M+H),485.20(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号97),橙色固体;MS(ES)482.52(M+H),480.18(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号98),淡黄色固体;MS(ES)542.30(M+H),540.59(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号99),黄色固体;MS(ES)536.18(M+H),535.51(M−H);
N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号100),黄色固体;MS(ES)542.47(M+H),540.22(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号101),黄色固体;MS(ES)576.19(M+H),574.22(M−H);
4−(5−アミノ−3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−2−クロロ−6−メトキシキナゾリン−7−オール、化合物番号102,黄色固体;MS(ES)562.21(M+H),560.33(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号103),黄色固体;MS(ES)516.21(M+H),514.26(M−H);
1−(7−(ベンジルオキシ)−6−メトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号104),黄色固体;MS(ES)553.45(M+H),551.33(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号105),黄色固体;MS(ES)480.84(M+H);
4−(5−アミノ−3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール、化合物番号106,黄色固体;MS(ES)546.22(M+H),544.33(M−H);
1−(4−(4−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン(化合物番号107),黄色固体;MS(ES)490.32(M+H);
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号108),1H NMR(CDCl3/MeOD4,300MHz)7.65(s,1H),7.33(d,1H),7.27(d,2H),7.15−7.25(m,2H),7.08(m,1H),6.77(d,2H),2.81−2.98(m,8H),2.45(m,4H),2.17(s,3H)ppm;MS(ES)454.30(M+H);
4−(5−アミノ−3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール、化合物番号109,黄色固体;MS(ES)530.22(M+H),528.01(M−H);
N3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号110),黄色固体;MS(ES)544.30(M+H);
N3−(4−(4−アダマンタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシ−キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号111),黄色固体;MS(ES)582.48(M+H);
N3−(4−(4−シクロオクチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号112),黄色固体;MS(ES)558.25(M+H),556.39(M−H);
5−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,6−ナフチリジン−2(1H)−オン(化合物番号113),暗黄色固体;MS(ES)436.20(M+H),434.20(M−H);
N3−(3−クロロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号114),黄色固体;MS(ES)564.21(M+H);
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号115),1H NMR(CDCl3/MeOD4,300MHz)8.22(s,1H),7.66(s,1H),7.52(d,2H),7.34(m,2H),7.28(m,2H),6.89(d,2H),3.29(m,4H),2.91−3.05(m,7H),2.81(m,1H),2.00(m,2H),1.85(m,2H),1.63(m,1H),1.07−1.40(m,5H)ppm;MS(ES)522.24(M+H);
4−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)キナゾリン−6,7−ジオール、化合物番号116,オフホワイトの;MS(ES)452.23(M+H),450.18(M−H);
4−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール、化合物番号117,淡黄色固体;MS(ES)466.41(M+H),464.25(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[3.3.1]ノナン−9−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号118),黄色固体;MS(ES)570.27(M+H),568.38(M−H);
N3−(4−クロロ−3−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号119),黄色固体;MS(ES)511.75(M+H),508.25(M−H);
1−(4−(5−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)−2−クロロフェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン(化合物番号120),黄色固体;MS(ES)524.16(M+H),522.24(M−H);
5−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド(化合物番号121),黄色固体;MS(ES)505.27(M+H),503.23(M−H);
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号122),黄色固体;MS(ES)548.53(M+H),546.33(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号123),黄色固体;MS(ES)560.35(M+H),558.34(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[3.2.0]ヘプタン−6−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号124),黄色固体;MS(ES)542.54(M+H),540.32(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号125),淡黄色固体;MS(ES)541.38(M+H);
N3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号126),淡黄色固体;MS(ES)543.63(M+H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号127),黄色固体;MS(ES)488.77(M+H),486.27(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号128),淡黄色固体;MS(ES)488.69(M+H),486.29(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号129),黄色固体;MS(ES)564.71(M+H),562.37(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−2−(6−フェニルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号130),黄色固体;MS(ES)564.69(M+H),562.37(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号131),オフホワイトの;MS(ES)471.62(M+H),469.39(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号132),黄色固体;MS(ES)528.82(M+H),526.35(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号133),橙色固体;MS(ES)500.71(M+H),498.34(M−H);
N3−(4−(1−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号134),淡黄色固体;MS(ES)535.27(M+H),533.31(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−メチルキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号135),赤色固体;MS(ES)496.64(M+H),494.38(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号136),橙色固体;MS(ES)550.75(M+H),548.39(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2,5,6−トリメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号137),黄色固体;MS(ES)530.59(M+H),528.40(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号138),黄色固体;MS(ES)516.74(M+H),514.36(M−H);
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号140),淡黄色固体;MS(ES)554.20(M+H),552.30(M−H);
N3−(4−(4−((1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号141),黄色固体;MS(ES)536.19(M+H),534.16(M−H);
N3−(4−メトキシフェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号142),褐色固体;MS(ES)283.46(M+H);
4−(5−アミノ−1−(2−クロロピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸エチル(化合物番号143),淡黄色固体;MS(ES)359.02(M+H),357.02(M−H);
1−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)エタノン(化合物番号144),褐色固体;MS(ES)346.00(M+H),344.19(M−H);
(S)−4−(5−アミノ−1−(2−(2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸エチル(化合物番号145),淡茶色固体;MS(ES)477.19(M+H),475.27(M−H);
(S)−4−(5−アミノ−1−(2−(2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸(化合物番号146),茶色固体;MS(ES)449.17(M+H),447.23(M−H);
1−(4−(5−アミノ−1−(2−フルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)エタノン(化合物番号147),淡黄色固体;MS(ES)312.33(M+H),310.11(M−H);
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号148),オフホワイトの;MS(ES)343.60(M+H),341.14(M−H);
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号149),オフホワイトの;MS(ES)307.14(M+H),305.03(M−H);
3−(5−アミノ−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノール、化合物番号150,オフホワイトの;MS(ES)269.54(M+H),267.08(M−H);
N5−(4−((1−メチルピロリジン−2−イル)メトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号151),黄色固体;MS(ES)417.62(M+H),415.23(M−H);
3−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)−1−(ピロリジン−1−イル)プロパン−1−オン(化合物番号152),MS(ES)429.57(M+H),427.50(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号153),黄色固体;MS(ES)477.60(M+H),475.15(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N5−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号154),黄色固体;MS(ES)477.43(M+H),475.25(M−H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号155),オフホワイトの;MS(ES)416.44(M+H),414.16(M−H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号156),黄色固体;MS(ES)388.39(M+H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N5−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号157),黄色固体;MS(ES)388.60(M+H),386.16(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号158),黄色固体;MS(ES)449.30(M+H),447.02(M−H);
N3−(3−クロロ−4−モルホリノフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号159),黄色固体;MS(ES)483.08(M+H),481.00(M−H);
N3−(3−クロロ−4−モルホリノフェニル)−1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号160),オフホワイトの;MS(ES)458.08(M+H);
N3−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号161),黄色固体;MS(ES)406.49(M+H),404.16(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号162),黄色固体;MS(ES)467.13(M+H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号163),黄色固体;MS(ES)415.14(M+H);
N3−(4−((R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号164),黄色固体;MS(ES)415.23(M+H);
N3−(4−((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号165),黄色固体;MS(ES)415.12(M+H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号166),黄色固体;MS(ES)370.49(M+H),368.15(M−H);
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号167),淡黄色固体;MS(ES)400.38(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号168),黄色固体;MS(ES)461.61(M+H),459.28(M−H);
4−(5−アミノ−3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール、化合物番号169,淡黄色固体;MS(ES)446.92(M+H),445.25(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号171),黄色固体;MS(ES)476.35(M+H);
4−(5−アミノ−3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)キナゾリン−6,7−ジオール、化合物番号172,淡黄色固体;MS(ES)433.07(M+H),431.54(M−H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号173),黄色固体;MS(ES)476.09(M+H),474.26(M−H);
1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号174),淡黄色固体;MS(ES)460.44(M+H);
1−(2,6−ジクロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号175),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.36(s,1H),8.63(s,1H),8.17(s,1H),7.96(br s,2H),7.58(d,2H),6.93(d,2H),6.55(s,1H),4.04(t,2H),2.79(m,2H),1.70(m,4H),1.04(m,4H)ppm;MS(ES)491.03(M+);
1−(2−クロロチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号176),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.21(s,1H),8.32(d,1H),7.99(br s,2H),7.91(d,1H),7.49(d,2H),6.93(d,2H),4.06(t,2H),2.89(m,2H),2.65(m,4H),1.73(m,4H)ppm;MS(ES)457.07(M+);
1−(2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号177),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.28(s,1H),8.55(d,1H),8.17(s,1H),7.92(br s,2H),7.58(m,3H),6.92(d,2H),4.02(t,2H),2.76(m,2H),2.40(m,4H),1.67(m,4H)ppm;MS(ES)457.01(M+);
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号178),淡黄色固体。MS(ES)491.24(M+H),489.61(M−H);
1−(2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号179),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.21(s,1H),8.55(d,1H),7.91(br s,2H),7.58(m,3H),6.92(d,2H),3.05(m,5H),2.72(s,1H),2.43(m,4H),2.30(m,2H),2.18(t,1H),1.40(m,2H),1.22(m,4H)ppm;MS(ES)522.04(M+);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号180),1H−NMR(CDCl3,300MHz)9.36(s,1H),7.50(d,2H),7.40(s,1H),7.18(s,1H),6.95(d,2H),6.80(s,2H),6.62(s,1H),4.02(s,6H),3.19(m,4H),2.60(m,4H),2.35(s,3H)ppm;MS(ES)462(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号181),1H−NMR(CDCl3,300MHz)9.31(s,1H),7.47(m,1H),7.40(s,1H),7.16(s,1H),7.13(m,1H),6.96(t,1H),6.77(s,2H),6.70(s,1H),4.07(s,6H),3.08(m,2H),2.79(m,2H),2.35(m,1H),1.96(m,2H),1.83(m,2H),1.67(m,4H),1.26(m,2H)ppm;MS(ES)548(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(racemic)(化合物番号182),1H−NMR(CDCl3,300MHz)9.10(s,1H),7.36(d,2H),7.22(s,1H),7.08(s,1H),6.85(d,2H),3.93(m,10H),3.02(m,3H),2.48(m,3H),2.21(m,1H),2.07(m,1H),1.61(m,2H),1.40(m,1H),1.19(m,3H),0.80(m,1H)ppm;MS(ES)542.38(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(racemic)(化合物番号183),1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.17(s,1H),8.18(s,1H),7.89(幅広s,2H),7.55(d,2H),6.91(d,2H),3.28(m,2H),3.05(m,3H),2.48(m,3H),2.36(s,3H),2.10−2.29(m,3H),1.90(m,1H),1.71(m,2H),1.45(m,1H),1.20−1.40(m,3H),0.87(m,1H)ppm;MS(ES)536.10(M+H);
1−(ピリド[2,3−b]ピリミド[4,5−d]チオフェン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号184),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.15(br s,1H),9.02(s,1H),8.92(d,1H),8.77(d,1H),8.10(br s,2H),7.70(dd,1H),7.59(d,2H),6.93(d,2H),3.08(m,4H),2.48(m,4H),2.30−2.14(m,3H),1.80−1.62(m,2H),1.46−1.15(m,5H),0.90−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)539.67(M+H);
1−(5−(チオフェン−2−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号185),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.93(br s,1H),8.32(s,1H),8.03(s,1H),7.30(d,1H),7.02(br s,2H),6.97(m,1H),6.93(d,2H),6.78−6.76(m,1H),6.67(d,2H),2.96(m,4H),2.42(m,4H),2.28−2.13(m,3H),1.70−1.60(m,2H),1.45−1.14(m,5H),0.90−0.80(m,1H)ppm;MS(ES)570.38(M+H);
1−(6−(4−クロロフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号186),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.10(br s,1H),8.81(s,1H),8.05(br s,2H),7.95(d,2H),7.64(d,2H),7.57(d,2H),6.93(d,2H),3.08(m,4H),2.43(m,4H),3.31−2.15(m,3H),1.70−1.63(m,2H),1.46−1.15(m,5H),0.91−0.87(m,1H)ppm;MS(ES)598.16(M+H);
1−(6−(1,1−ジメチルエチル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号187),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.06(br s,1H),8.76(s,1H),7.99(br s,2H),7.58(d,2H),7.38(s,1H),6.86(d,2H),3.03(m,4H),2.48(m,4H),2.29−2.14(m,3H),1.80−1.64(m,2H),1.49(s,6H),1.48(s,3H),1.32−1.15(m,5H),0.90−0.80(m,1H)ppm;MS(ES)544.81(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号188),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.08(br s,1H),8.85(s,1H),8.12(s,1H),8.06(br s,2H),7.58(d,2H),6.91(d,2H),3.05(m,4H),2.46−2.44(m,4H),2.42(s,3H),2.30−2.14(m,3H),1.80−1.62(m,2H),1.46−1.14(m,5H),0.89−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)502.71(M+H);
1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号189),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.10(br s,1H),8.82(s,1H),8.47(d,1H),8.06(br s,2H),7.59(s,1H),7.57(d,2H),6.91(d,2H),3.05(m,4H),2.47(m,4H),2.30−2.14(m,3H),1.80−1.62(m,2H),1.46−1.14(m,5H),0.90−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)488.55(M+H);
1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号190),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.02(br s,1H),8.77(s,1H),8.37(d,1H),8.15(br s,2H),7.91(d,1H),7.45(d,2H),6.91(d,2H),3.04(m,4H),2.47(m,4H),2.30−2.14(m,3H),1.80−1.62(m,2H),1.45−1.14(m,5H),0.89−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)488.53(M+H);
1−(5−メチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号191),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.89(s,1H),8.72(br s,1H),7.63(s,1H),7.36(d,2H),7.01(br s,2H),6.79(d,2H),2.98(m,4H),2.42(m,4H),2.30−2.14(m,3H),1.80−1.62(m,2H),1.46−1.14(m,5H),1.24(s,3H),0.90−0.86(m,1H)ppm;MS(ES)502.36(M+H);
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号192),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.26(d,1H),9.16(br s,1H),9.91(d,1H),8.78(d,1H),8.09(d,1H),7.99(t,1H),7.82−7.69(m,3H),7.50(d,1H),7.44(br s,2H),7.18(d,1H),6.92(t,1H),2.89(m,4H),2.46(m,4H),2.26(m,1H),1.78(m,2H),1.61−1.51(m,4H),1.36(m,2H)ppm;MS(ES)523.40(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号193),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.30(br s,1H),8.20(d,1H),7.92(br s,2H),7.62(d,2H),7.56(dd,2H),7.30−7.26(m,3H),7.01(d,2H),3.70−3.66(m,2H),3.54−3.46(m,2H),3.26−3.00(m,4H),2.60(m,1H),2.38(s,3H),2.30(m,1H),2.02−1.98(m,1H),1.58(m,4H),1.41(m,2H),1.38(m,1H),1.21−1.16(m,1H)ppm;MS(ES)538.40(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号194),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.38(br s,1H),8.67(s,1H),8.16(s,1H),8.11(br s,2H),7.63(d,1H),7.32(d,1H),6.99(t,1H),2.95(m,4H),2.56(m,4H),2.42(s,3H),2.85−2.14(m,3H),1.80−1.62(m,2H),1.46−1.14(m,5H),0.88−0.84(m,1H)ppm;MS(ES)520.21(M+H);
1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号195);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.40(br.s,1H),8.84(s,1H),8.52(d,J=5.4Hz,1H),8.11(br.s,2H),7.60(d,J=5.7Hz,1H),7.33(d,J=9.0Hz,1H),7.00(t,J=9.9Hz,1H),2.95(m,4H),2.45(m,4H),2.28−2.26(m,2H),2.16−2.14(m,1H),1.73−1.69(m,2H),1.45−1.17(m,5H),0.88−0.85(m,1H)ppm;MS(ES)506.21(M+H)
1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号196);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.34(br.s,1H),8.79(s,1H),8.33(d,J=6.0Hz,1H),8.19(br.s,2H),7.94(d,J=6.0Hz,1H),7.46(dd,J=15.0,2.4Hz,1H),7.24(d,J=9.0Hz,1H),7.00(t,J=10.2Hz,1H),2.95(m,4H),2.45(m,4H),2.28−2.25(m,2H),2.16−2.14(m,1H),1.72−1.64(m,2H),1.45−1.17(m,5H),0.88−0.84(m,1H)ppm;MS(ES)506.20(M+H);
1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号197);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.50(dd,J=11.1,3.0Hz,1H),9.42(br.s,1H),8.93(s,1H),8.35(br.s,2H),8.07−8.02(m,1H),7.98−7.91(m,1H),7.54(dd,J=15.3,2.4Hz,1H),7.18(d,J=8.1Hz,1H),6.97(t,J=6.0Hz,1H),2.94(m,4H),2.42(m,4H),2.28−2.25(m,2H),2.16−2.14(m,1H),1.72−1.60(m,2H),1.45−1.16(m,5H),0.88−0.84(m,1H)ppm;MS(ES)518.24(M+H);
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号198);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号199);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(2−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号200);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号201);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(2−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号202);
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号203);
1−(6−(1,1−ジメチルエチル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号204),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)10.89(br s,1H),8.85(s,1H),7.60(d,2H),7.36(s,1H),7.93(d,2H),6.09(br s,2H),3.09(m,4H),2.47(m,4H),2.29−2.14(m,3H),1.80−1.60(m,2H),1.45(s,6H),1.44(s,3H),1.42−1.16(m,5H),0.89−0.85(m,1H)ppm;MS(ES)544.81(M+H);
1−(フェナントリジン−6−イル)−N5−(3−フルオロ−4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号205),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)10.49(br s,1H),9.27−9.25(m,1H),9.17(m,1H),8.91−8.89(m,1H),8.79(d,1H),8.10−8.05(m,1H),7.99(t,1H),7.79−7.68(m,2H),7.44(m,1H),7.20(d,1H),6.94−6.90(m,1H),5.81(br s,2H),3.00−2.90(m,4H),2.46(m,4H),2.26(m,1H),1.79(m,2H),1.60−1.51(m,4H),1.34(m,2H)ppm;MS(ES)523.45(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(4−(シクロペンチル)ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号206),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.25(s,1H),9.07(s,1H),8.79(s,1H),8.10(br s,2H),7.69(m,2H),7.41(m,3H),3.97(s,3H),3.92(s,3H),3.35(m,6H),2.42(m,4H),1.70−1.33(m,7H)ppm;MS(ES)544.5(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(シクロペンチル)ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号207),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.75(s,1H),8.22(s,1H),7.97(br s,2H),7.73(d,2H),7.39(d,2H),3.43(m,6H),2.41(m,4H),2.37(s,3H),1.74−1.31(m,7H)ppm;MS(ES)538.0(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−((2−(ピロリジン−1−イル)エチル)アミノカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号208),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.80(s,1H),9.58(s,1H),7.99(s,1H),7.88(br s,2H),7.75(m,2H),7.45(m,2H),3.35(m,2H),2.59(m,2H),2.35(s,3H),2.28(m,4H),1.70(m,4H)ppm;MS(ES)499.0(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−ピペリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号209),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.32(s,1H),9.00(s,1H),8.79(s,1H),8.14(br s,2H),7.48(d,1H),7.36(s,1H),7.26(d,1H),6.95(t,1H),3.99(s,3H),3.94(s,3H),3.25(m,5H),2.57(t,2H),2.35(t,2H),1.78(d,2H),1.60(m,2H),1.49(s,4H),1.38(d,2H)ppm;MS(ES)548.17(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−ピペリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号210),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.47(s,1H),8.26(s,2H),7.94(s,2H),7.56(d,1H),7.32(d,1H),7.00(t,1H),3.31(d,4H),2.58(m,3H),2.37(s,3H),2.30(m,2H),1.80(d,2H),1,60(m,2H),1.48(s,4H),1.38(d,2H),ppm;MS(ES)542.06(M+);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−ジエチルアミノピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号211),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.30(s,1H),8.25(s,1H),7.91(s,2H),7.54(d,1H),7.27(d,1H),6.75(s,1H),3.12(s,2H),2.36(m,3H),2.04(s,2H),1.73(s,2H),1.50(d,2H),1.22(s,1H),0.96(m,8H)ppm;MS(ES)516.38(M+);
1−(8−メトキシ−5,5−ジメチル−5H−クロメノ[4,3−c]ピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号212),1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.21(s,1H),7.83(幅広s,2H),7.75(s,1H),7.44(d,1H),7.24(d,2H),6.98(m,3H),3.76(m,1H),2.50−2.60(m,9H),2.29(m,2H),2.13(s,3H),1.79(m,1H),1.50−1.70(m,4H),1.04(s,3H),1.02(s,3H)ppm;MS(ES)615.29(M+H);
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号213),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.31(d,1H),9.04(br s,1H),8.91(d,1H),8.78(d,1H),8.08(d,1H),7.99(t,1H),7.85−7.64(m,3H),7.50(d,2H),7.42(br s,2H),7.08(d,2H),2.92−2.89(m,2H),2.24(s,3H),2.06(t,3H),1.69−1.60(m,4H)ppm;MS(ES)450.58(M+H);
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号214),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.46(d,1H),8.92(d,1H),8.89(br s,1H),8.77(d,1H),8.08(d,1H),7.99(t,1H),7.81(t,1H),7.74(t,1H),7.68(t,1H),7.51(br s,2H),7.47(s,1H),7.31(d,1H),6.91(d,1H),2.97−2.94(m,2H),2.59(m,4H),2.57(m,2H),2.24−2.18(m,1H),2.22(s,3H),1.95−1.91(m,2H),1.70(m,2H),1.60−1.50(m,2H)ppm;MS(ES)519.45(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(イソインドリン−2−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号215),1H NMR(CD3OD,300MHz)8.65(s,1H),8.23−8.04(m,2H),7.98−7.65(m,4H),7.46(m,1H),4.53(m,4H),2.44(s,3H);MS(ES)493.01(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(イソインドリン−2−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号216),1H NMR(CD3OD,300MHz)8.78(s,1H),8.74(s,1H),8.50(m,1H),8.12−7.38(m,6H),7.38(s,1H),4.53(m,4H),4.08(s,3H),3.99(s,3H);MS(ES)499.06(M+H);
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号217),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)8.88(br s,1H),8.43(m,1H),7.90(s,1H),7.81(m,1H),7.62(m,1H),7.44(m,1H),7.07(br s,1H),7.04(m,1H),3.51(m,3H),3.00−3.30(m,6H),2.60(m,1H),2.49(s,3H),2.32(s,3H),2.00(m,1H),1.59(m,3H),1.41(m,3H),1.78(m,2H)ppm;MS(ES)516.14(M+H);
1−(4−イソプロピルフェニル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号218),MS(ES)379.73(M+H),377.02(M−H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−ピロリジン−1−イル−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号219),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.31(s,1H),8.26(s,1H),7.91(br s,2H),7.47(m,1H),7.38(m,1H),7.05(m,1H),2.82(m,7H),2.36(s,3H),1.80(m,4H),1.71(m,3H)ppm;MS(ES)496.1(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−ピロリジン−1−イル−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号220),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.21(s,1H),9.06(s,1H),8.80(s,1H),8.11(br s,2H),7.55(m,1H),7.35(s,1H),7.20(s,1H),6.98(m,1H),3.98(s,3H),3.93(s,3H),2.71(m,7H),2.17(m,3H),1.80(m,4H),1.44(m,3H)ppm;MS(ES)501.2(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−(N−メチル−N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号221),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.38(s,1H),8.23(s,1H),7.93(br s,2H),7.52(m,1H),7.42(m,1H).7.11(m,1H),3.86(m,1H),3.55(m,1H),3.27(m,1H),2.78(m,5H),2.64(m,2H),2.36(s,3H),2.27(m,3H),2.06(m,4H),1.80−1.13(m,10H)ppm;MS(ES)549.1(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−(N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号222),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.40(s,1H),8.24(s,1H),7.93(br s,2H),7.47(m,2H).7.11(m,1H),3.42(m,1H),3.24(m,1H),2.80(m,4H),2.64(m,2H),2.37(s,3H),2.31(m,4H),1.69(m,2H),.1.51−1.11(m,9H)ppm;MS(ES)535.1(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−(N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号223),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.25(s,1H),9.06(s,1H),8.82(s,1H),8.14(br s,2H),7.56(m,1H).7.37(s,1H),7.21(s,1H),7.01(m,1H),3.99(s,3H),3.93(s,3H),3.40(m,1H),3.23(m,1H),2.73(m,4H),2.43(m,1H),2.30(m,3H),1.73−1.11(m,11H)ppm;MS(ES)541.1(M+H);
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−(N−メチル−N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号224),1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.25(s,1H),9.06(s,1H),8.81(s,1H),8.14(br s,2H),7.57(m,1H).7.37(s,1H),7.23(m,1H),7.01(m,1H),3.99(s,3H),3.94(s,3H),3.52(m,1H),3.21(m,1H),2.76(s,3H),2.64(m,3H),2.25(m,4H),1.73−1.12(m,11H)ppm;MS(ES)555.3(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号225);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.14(s,1H),8.20(s,1H),7.80(s,2H),7.64(m,1H),7.46(m,1H),7.05(m,1H),3.55(m,2H),3.12(m,1H),2.63(m,1H),2.41(m,1H),2.39(s,3H),2.35(M,2H),2.33(s,3H),2.03(m,2H),1.61(m,4H),1.44(m,4H),1.22(m,2H);MS(ES)550.14(M+H);
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号226);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.29(s,1H),8.42(d,1H),7.98(幅広s,2H),7.78(d,1H),7.57(m,1H),7.31(m,1H),7.00(t,1H),2.95(m,4H),2.84(s,3H),2.49(m,5H),2.30(m,2H),2.14(m,1H),1.71(m,2H),1.10−1.50(m,4H),0.87(m,1H);MS(ES)520.17(M+H);
1−(2−クロロ−6−メトキシ−キノキサリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号227);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.19(s,1H),7.96(d,1H),7.50−7.61(m,2H),7.25(d,1H),7.15(m,1H),7.00(t,1H),3.96(s,3H),3.00−3.60(m,10H),2.58(m,1H),2.48(M,2H),2.28(M,1H),1.96(m,1H),1.55(m,1H),1.37(m,2H),1.18(m,1H);MS(ES)565.14(M+H);
1−(6,7−ジメトキシ−1−メチルフタラジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号228);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.00(幅広s,1H),8.60(s,1H),7.83(d,1H),7.52(s,1H),7.28(d,1H),7.06(t,1H),4.05(s,3H),3.96(s,3H),3.37−3.52(m,4H),3.07−3.17(m,4H),2.93(s,3H),2.59(m,1H),2.49(s,3H),2.29(m,1H),1.98(m,1H),1.57(m,2H),1.38(m,2H),1.21(m,1H);MS(ES)574.34(M+H);
1−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号229);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.23(s,1H),8.40(d,1H),8.11(d,1H),7.99(d,1H),7.84(幅広s,2H),7.54(M,5H),7.28(m,1H),6.96(m,1H),3.29(s,3H),2.97(m,4H),2.48(m,4H),2.28(m,2H),2.13(M,1H),1.70(m,1H),1.46(m,1H),1.34(m,1H),1.13−1.26(m,3H),0.85(m,1H);MS(ES)526.31(M+H);
1−(4−フェニルピリジン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号230);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)8.26(d,1H),7.86(s,1H),7.58(m,2H),7.35−7.43(m,3H),7.26(m,2H),7.10(m,1H),6.87(t,1H),3.25(m,1H),3.12(m,1H),2.50(m,1H),2.27(m,1H),1.77−1.94(m,4H),1.38−1.55(m,11H);MS(ES)525.18(M+H);
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−クロロ−4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号231);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)9.35(s,1H),8.34(d,1H),7.90(m,1H),7.72(d,1H),7.43(m,1H),7.10(d,1H),3.36−3.46(m,2H),2.97−3.21(m,9H),2.50(m,1H),2.39(s,3H),2.20(m,1H),1.90(m,1H),1.50(m,2H),1.31(m,2H),1.10(m,1H);MS(ES)537.16(M+H);
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号231);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)7.89(d,1H),7.41(m,1H),7.28(m,2H),6.94(d,1H),3.94(m,4H),2.84(m,4H),2.75(s,3H),2.49(m,2H),2.23(s,3H),2.10(m,1H),1.67(m,2H),1.42(m,1H),1.25(m,4H),0.88(m,1H);MS(ES)516.22(M+H);
1−(7−メチル−2−m−トリルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号233);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.11(s,1H,NH),8.16−8.02(m,5H),7.62(d,1H),7.51−7.32(m,2H),6.91(m,2H),3.32(s,3H),3.04(m,4H),2.87−2.31(m,11H),1.69(m,2H),1.51−1.10(m,4H),0.85(d,1H)ppm;MS(ES)592.13(M+H);
1−(7−メチル−2−(3−シアノフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号234);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.05(s,1H,NH),8.62(s,1H),8.11(s,1H),7.97(s,3H),7.59(m,2H),7.56(d,2H),6.90(d,2H),3.32(s,3H),3.02(s br,4H),2.48−2.11(m,8H),1.68(m,2H),1.49−1.07(m,4H),0.84(d,1H)ppm;MS(ES)603.07(M+H);
1−(7−メチル−2−(2−クロロフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号235);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.25(s,1H,NH),8.19(s,1H),8.09(s,2H,NH2),7.89(m,1H),7.64(m,3H),7.54(s,2H),7.01(d,2H),3.70−2.96(m,11H),2.59(s,1H),2.58(s,4H),2.28(s,1H),1.97(m,1H),1.59(m,2H),1.39(m,1H),1.18(m,1H)ppm;MS(ES)612.21(M+H),610.41(M−H);
1−(7−メチル−2−ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(ギ酸塩)(化合物番号236);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.39(s br,2H,NH2),9.21(s,1H,NH),8.08(m,2H),7.88(d,1H),7.77(s,1H),7.65(d,2H),7.08−6.95(m,2H),6.1(s,2H),3.65(m,2H),3.59−3.38(m,3H),2.58(s,1H),2.27(s,1H),2.02−1.91(m,1H),1.63−1.42(m,2H),1.41−1.18(m,2H)ppm;MS(ES)622.27(M+H);
1−(7−メチル−2−ピリジン−4−イルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(ギ酸塩)(化合物番号237);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.25(s,1H,NH),8.90(s,1H),8.45(s,1H),8.22(s,1H),8.15−8.02(m,2H),7.65(d,2H),7.37(m,1H),7.02(d,2H),3.81−3.42(m,4H),3.29−2.91(m,5H),2.66−2.19(m,6H),1.98(m,2H),1.71−1.32(m,4H),1.21(d,1H)ppm;MS(ES)579.25(M+H),577.37(M−H);
1−(7−メチル−2−(3−(メチルスルホニル)アミノフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(ギ酸塩)(化合物番号238);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.12(s,1H,NH),8.26(s,1H),8.16(s,1H),8.12−8.02(m,3H),7.60(d,2H),7.53(t,1H),7.37(d,1H),6.93(d,2H),3.04(s br,8H),2.56−2.34(m,6H),2.29−2.13(m,4H),1.69(m,2H),1.51−1.06(m,4H),0.86(d,1H)ppm;MS(ES)671.24(M+H),669.39(M−H);
1−(7−メチル−2−(3−(ピロリジン−1−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(ギ酸塩)(化合物番号239);
1−(7−メチル−2−(3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(ギ酸塩)(化合物番号240);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.04(s,1H,NH),8.15−8.02(m,4H),7.58(d,2H),7.05−6.76(m,3H),3.22(d,2H),3.05(s,4H),2.55−2.10(m,12H),1.71(m,2H),1.48−1.05(m,6H),0.82(d,2H);MS(ES)640.36(M+H),638.53(M−H);
1−(7−メチル−2−(3−(モルホリン−4−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(ギ酸塩)(化合物番号241);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.05(s,1H,NH),8.12−8.01(m,3H),7.59(d,2H),7.02−6.78(m,4H),3.59(m,4H),3.21(d,2H),3.04(s,4H),2.56−2.09(m,14H),1.78−1.59(m,2H),1.41(m,1H),1.39−1.08(m,4H),0.85(d,1H)ppm;MS(ES)627.31(M+H),625.60(M−H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号242);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.52(br.s,1H),8.88(s,1H),8.15−8.12(m,3H),8.04(m,1H),7.53−7.51(m,1H),7.21−7.19(m,1H),3.35(m,4H),3.16(m,4H),2.50(m,3H),2.43(s,3H),2.29(m,2H),1.98(m,1H),1.58(m,2H),1.40(m,2H),1.20−1.18(m,1H)ppm;MS(ES)536.64(M+H);
1−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号243);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz 9.55(br.s,1H),8.86(d,1H),8.53(dd,1H),8.14(br.s,2H),8.04(s,1H),7.62(dd,1H),7.51(d,1H),7.20(d,1H),3.55−3.49(m,4H),3.32(m,2H),3.18−3.14(m,2H),3.09−3.05(m,1H),2.60(m,1H),2.29(m,1H),2.01−1.98(m,1H),1.58(m,4H),1.40(m,3H),1.21−1.16(m,1H)ppm;MS(ES)522.12(M+H);
1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号244);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz 9.50(br.s,1H),8.81(s,1H),8.34(d,1H),8.22(br.s,2H),7.92(d,1H),7.89(s,1H),7.44(d,1H),7.20(d,1H),3.55−3.49(m,4H),3.32(m,2H),3.18−3.14(m,2H),3.09−3.05(m,1H),2.60(m,1H),2.29(m,1H),2.01−1.98(m,1H),1.58(m,4H),1.40(m,3H),1.21−1.16(m,1H)ppm;MS(ES)523.12(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号245);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.38(br.s,1H),8.87(s,1H),8.16(s,1H),8.10(br.s,2H),7.64(d,J=15.3Hz,1H),7.32(d,J=8.4Hz,1H),6.99(t,J=9.6Hz,1H),2.95(m,4H),2.42(m,4H),2.43(s,3H),2.28(m,2H),2.14(m,1H),1.71−1.66(m,2H),1.45−1.16(m,5H),0.88−0.84(m,1H)ppm;MS(ES)520.01(M+H);
1−フェニル−N3−(4−(メチルアミノカルボニル)フェニル)−N5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号246);1H NMR(CD3OD,300MHz)7.87(m,2H),7.54(m,7H),7.38(m,1H),3.85(s,3H),2.96(s,3H);MS(ES)323.17(M+H);
1−フェニル−N3−(4−(エチルオキソカルボニル)フェニル)−N5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号247);1H NMR(CD3OD,300MHz)7.90(m,2H),7.74(m,2H),7.51(m,5H),7.35(m,1H),4.31(m,2H),2.95(s,3H),1.37(m,3H);MS(ES)338.10(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(R)−メチル−4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号248);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)8.81(s,1H),7.78(m,1H),7.64(dd,1H),7.42(s,1H),7.22(m,1H),6.96(t,1H),3.42(m,1H),3.30−3.39(m,6H),2.96(m,1H),2.49(s,3H),2.39(m,1H),2.02(m,1H),1.60−1.80(m,2H),1.65(d,3H),1.51(m,6H);MS(ES)534.20(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号249);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)8.81(s,1H),7.78(m,1H),7.62(m,1H),7.44(s,1H),7.22(m,1H),6.95(t,1H),3.68(m,1H),3.20−3.45(m,8H),2.59(m,1H),2.47(s,3H),2.39(m,1H),2.00(m,1H),1.65(d,2H),1.40−1.80(m,6H);MS(ES)534.20(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(R)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号250);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)8.65(s,1H),8.25(s,1H),7.62(s,1H),7.46(d,1H),7.05(d,1H),6.80(t,1H),3.55(m,1H),3.00−3.25(m,7H),2.36(m,1H) 2.34(s,3H),2.19(m,1H),1.70(m,2H),1.36(d,3H),1.20−1.40(m,6H);MS(ES)534.20(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号251);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)8.46(s,1H),8.21(s,1H),7.45(s,1H),7.29(d,1H),6.90(d,1H),6.64(t,1H),3.35(m,1H),2.95−3.10(m,7H),2.31(m,1H),2.16(s,3H),2.10(m,1H),1.73(m,1H),1.53(m,1H),1.33(d,3H),1.20−1.40(m,6H);MS(ES)534.24(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号252);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.22(s,1H,D2Oと交換),8.87(s,1H),8.15(s,1H),8.07(幅広s,2H,D2Oと交換),7.66(m,1H),7.45(m,1H),7.03(d,1H),3.51(m,6H),3.00−3.25(m,4H),2.61(s,1H),2.49(s,2H),2.43(s,3H),2.31(s,3H),1.99(m,1H),1.59(m,1H),1.38(m,1H),1.22(m,1H);MS(ES)516.32(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号253);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)8.91(s,1H),8.85(s,1H),8.10(s,1H),7.92(s,2H),7.59(m,1H),7.42(m,1H),7.00(m,1H),2.98(m,1H),2.80(m,4H),2.65(M,2H),2.55(m,1H),2.49(m,1H),2.45(s,3H),2.32(s,3H),2.25(m,1H),2.14(m,1H),1.70(m,2H),1.20−1.50(m,4H),1.15(d,3H),0.82(m,1H);MS(ES)530.70(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(R)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号254);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.14(幅広s,1H),8.83(s,1H),8.16 9s,1H),8.12(s,1H),8.08(幅広s,2H),7.60(m,1H),7.43(m,1H),7.01(m,1H),2.85(M,2H),2.52(m,1H),2.43(s,3H),2.32(s,3H),2.15(m,1H),1.60−1.80(M,2H),1.30−1.50(m,2H),1.10−1.30(m,9H),1.03 9d,3H),0.95(m,1H);MS(ES)530(M+H);
1−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号255);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.50(s,1H),9.10(幅広s,1H),8.85(s,1H),8.54(d,1H),8.13(s,1H),7.71(d,1H),7.61(d,1H),7.33(m,1H),7.06(t,1H),3.66(m,1H),3.00−3.50(m,5H),2.56(m,1H),2.48(s,3H),2.30(m,1H),1.94(m,1H),1.22−1.63(m,9H);MS(ES)520.28(M+H);
1−(2−クロロ−6−メトキシ−キノキサリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号256);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)9.21(s,1H),7.84(d,1H),7.28−7.41(m,2H),7.24(m,1H),7.12(m,1H),6.89(t,1H),3.90(s,3H),3.78(m,4H),3.30(m,2H),2.63(m,4H),2.18(m,1H),1.93(m,2H),1.78(m,4H);MS(ES)538.14(M+H);
1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号257);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.59(s,1H),9.02(幅広s,1H),8.26(s,1H),7.96(s,1H),7.66(m,1H),7.32(m,1H),7.07(t,1H),3.68(m,1H),3.50(m,1H),3.23−3.33(m,5H),2.56(m,1H),2.38(s,3H),2.30(m,1H),1.97(m,1H),1.51(d,3H),1.35−1.60(m,6H),1.24(m,1H);MS(ES)568.21(M+H);
1−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号258);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)7.92−8.06(m,4H),7.47−7.57(m,4H),7.11(m,1H),6.93 9t,1H),3.42(m,4H),3.17(m,2H),2.78(m,2H),1.94−2.16(m,6H);MS(ES)500.22(M+H);
1−(4−フェニルピリジン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号259);1H−NMR(CDCl3/MeOD−4,300MHz)8.29(d,1H),7.89(s,1H),7.60(d,2H),7.36−7.45(m,3H),7.29(d,2H),7.06(m,1H),6.85(t,1H),3.40(m,2H),3.26(m,1H),3.07(m,6H),2.66(t,2H),1.90−2.00(m,6H);MS(ES)499.14(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号260);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.43(br.s,1H),8.87(s,1H),8.15(s,1H),8.12(br.s,2H),7.65(d,J=15.3Hz,1H),7.34(d,J=9.0Hz,1H),7.03(t,J=9.3Hz,1H),3.55(m,4H),3.35−3.20(m,3H),2.71−2.65(m,1H),2.43(s,3H),2.28−2.26(m,3H),2.05−1.92(m,4H),1.74−1.69(m,4H)ppm;MS(ES)520.24(M+H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(1−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号261);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz)9.38(br.s,1H),8.87(s,1H),8.12(s,1H),8.12(s,1H),8.10(br.s,2H),7.68(d,J=8.4Hz,2H),7.19(d,J=8.4Hz,2H),3.50−3.40(m,4H),3.02(m,1H),2.43(s,3H),2.28−2.26(m,1H),1.98(m,6H),1.58(m,4H),1.41(m,4H)ppm;MS(ES)501.24(M+H),499.36(M−H);
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ4−(1−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(TFA塩)(化合物番号262);1H−NMR(DMSO−d6,300MHz 9.64(br.s,1H),8.89(s,1H),8.15(br.s,3H),7.68(d,1H),7.39(d,2H),7.20(t,1H),3.06(m,4H),2.60(m,1H),2.43(s,3H),2.29(m,1H),2.02−1.96(m,4H),1.57(m,4H),1.40−1.36(m,4H),1.16−1.14(m,1H)ppm;MS(ES)519.68(M+H);
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(8−(2−ジエチルアミノエチル)−9−ヒドロキシ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン(化合物番号263);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.43(s,1H),9.24(s br,1H),8.25(s,1H),7.94(s,2H),7.57(d,1H),7.47(s,1H),7.09(d,1H),4.50(d,1H),3.75−3.48(m,2H),3.34−3.07(m,5H),2.89(m,1H),2.61(m,1H),2.47(s,3H),2.36(m,2H),2.10−1.39(m,4H),1.17(m,6H)ppm;MS(ES)541.20(M+H);および
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(8−(2−ジエチルアミノエチル)−9−ヒドロキシ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミントリフルオロ酢酸塩(化合物番号263のTFA塩);1H NMR(DMSO−d6,300MHz)9.43(s,1H),9.24(s br,1H),8.25(s,1H),7.94(s,2H),7.57(d,1H),7.47(s,1H),7.09(d,1H),4.50(d,1H),3.75−3.48(m,2H),3.34−3.07(m,5H),2.89(m,1H),2.61(m,1H),2.47(s,3H),2.36(m,2H),2.10−1.39(m,4H),1.17(m,6H)ppm;MS(ES)541.15(M+H),539.35(M−H)。
(本発明の化合物の試験)
本発明の化合物を、以下のアッセイにおいて、これらがAxl活性を阻害する能力について試験した。
(試薬および緩衝液)
細胞培養プレート:96ウェルアッセイプレート(Corning 3610)、白色、透明底、組織培養処理済。
細胞:Hela細胞。
飢餓培地:Axl刺激について:DMEM中0.5% FCS(ウシ胎仔血清)+Axl/Fc(免疫グロブリンFc領域に融合したAXLの細胞外ドメイン)(R&D,154−AL)500ng/mL。
EGF(上皮増殖因子)刺激について:DMEM(ダルベッコ改変イーグル培地)中0.5% FCS。
ポリ−L−リジン0.01%溶液(作業溶液):10μg/ml、PBS(リン酸緩衝化生理食塩水)中の希釈物。
Axl抗体架橋:
1st:マウス抗Axl(R&D,MAB154)。
2nd:ビオチン−SP結合AffiniPureヤギ抗マウスIgG(H+L)(Jackson ImmunoResearch #115−065−003)。
固定緩衝液:PBS中4%ホルムアルデヒド。
洗浄緩衝液:PBS中0.1% TritonX−100。
クエンチ緩衝液:洗浄緩衝液中3% H2O2、0.1%アジド。アジドおよび過酸化水素(H2O2)を使用直前に添加する。
阻止緩衝液:TBST(緩衝化生理食塩水+0.1% Tween 20)中5% BSA。
一次抗体:ウサギ抗ヒトPhospho−Akt抗体(Cell Signaling 9271):阻止緩衝液中に1x250に希釈。
二次抗体:HRP(西洋ワサビペルオキシダーゼ)結合ヤギ抗ウサギ二次抗体、ストック溶液:Jackson ImmunoResearch(ヤギ抗ウサギHRP、#111−035−144)グリセロール中に1:1で希釈、-20℃で保存。作業溶液:阻止緩衝液中1×2000希釈のストック。
化学発光作業溶液(Pierce,37030):SuperSignal ELISA(酵素結合イムノソルベントアッセイ)Pico Chemiluminescent基質。
クリスタルバイオレット溶液:ストック:メタノール中2.5%クリスタルバイオレット、濾過し、周囲温度で維持する。作業溶液:使用の直前にこのストックを1:20にPBSで希釈する。
10% SDS:作業溶液:5% SDS(ドデシル硫酸ナトリウム)、PBS中に希釈。
(1日目)
96ウェルTC(組織培養処理済み)プレートを、10μg/mLのポリ−L−リジンで37℃で30分間コーティングし、PBSで2回洗浄し、そして5分間風乾し、その後、細胞を添加した。Hela細胞を10,000細胞/ウェルで播種し、そしてこれらの細胞を、Axl/Fcを含む100μL飢餓培地中で24時間飢餓させた。
100μLの2×試験化合物を細胞上の飢餓培地に添加することにより、これらの細胞を試験化合物で前処理した。これらの細胞を37℃で1時間インキュベートし、その後刺激した。
洗浄緩衝液を除去し、希釈した二次抗体(100μL)を添加し、そしてこれらの細胞を周囲温度で1時間、穏やかに振盪しながらインキュベートした。このインキュベーションの間、化学発光試薬を周囲温度にした。
Claims (107)
- 式(I):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - 式(Ia):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されルカ、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - 以下の式(Ia1):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項3に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項4に記載の化合物。 - 1−フェニル−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−イソプロピルフェニル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(2−フルオロフェニル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項5に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項4に記載の化合物。 - N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N5−メチル−1−(ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロピリダジン−3−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ピラジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−モルホリノピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(3−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−モルホリノピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−メトキシピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(メチルアミノ)ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
2−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メチルピリミジン−4−オール;
1−(ピリミジン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項7に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項3に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項9に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項9に記載の化合物。 - 1−(7−(ベンジルオキシ)−6−メトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(2−メチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(フタラジン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピロリジン−2−カルボン酸メチル;
1−(2−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−モルホリノキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−(4−(5−アミノ−1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピロリジン−2−カルボン酸メチル;
1−(2−クロロ−6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(2−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−メチルキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
2−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−オール;
1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
5−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,6−ナフチリジン−2(1H)−オン;
3−(5−アミノ−3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−7,8−ジヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−6(5H)−カルボン酸ベンジル;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−3−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2,6−ジクロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項11に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項3に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項13に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項13に記載の化合物。 - 1−(5,6,6a,7,8,9,10,10a−オクタヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1−(5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−tert−ブチル−5,6,7,8−テトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項15に記載の化合物。 - 以下の式(Ia2):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項17に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項18に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項18に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項18に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項21に記載の化合物。 - N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(4−フェニルピリジン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項22に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項17に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項24に記載の化合物。 - 1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−(4−(5−アミノ−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
N3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−(4−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
5−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,6−ナフチリジン−2(1H)−オン;
4−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)キナゾリン−6,7−ジオール;
4−(5−アミノ−3−(3−フルオロ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−クロロ−3−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−(5−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)−2−クロロフェニル)ピペラジン−1−イル)エタノン;
5−(5−アミノ−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項25に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項24に記載の化合物。 - N5−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[3.2.0]ヘプタン−6−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロオクチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘプチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項27に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項24に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、必要に応じて置換されたビシクロ[3.2.0]ヘプタン−6−イル、必要に応じて置換されたビシクロ[3.3.1]ノナニルおよび必要に応じて置換されたアダマンタニルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項29に記載の化合物。 - 1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−2−クロロ−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
N3−(4−(4−アダマンタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシ−キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[3.3.1]ノナン−9−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−2−(6−フェニルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(1−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−メチルキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2,5,6−トリメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)−3−フルオロフェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−((1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−(チオフェン−2−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(4−クロロフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−(1,1−ジメチルエチル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(5−メチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フルオロキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(2−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(2−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−6−メトキシ−キノキサリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシ−1−メチルフタラジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−クロロ−4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(4−メチルチエノ[3,2−d]ピリダジン−7−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−m−トリルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−シアノフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(2−クロロフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−ピリジン−4−イルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(メチルスルホニル)アミノフェニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(ピロリジン−1−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−(3−(モルホリン−4−イル)プロパ−1−エニル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−((2S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−クロロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(R)−メチル−4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(R)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(R)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル−N3−(3−フルオロ−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(2−クロロ−7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−メチル−4−(3−(S)−メチル−4−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項30に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項17に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項32に記載の化合物。 - 1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項33に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項32に記載の化合物。 - N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項35に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項32に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項37に記載の化合物。 - N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(ピリド[2,3−b]ピリミド[4,5−d]チオフェン−4−イル)−N3−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項38に記載の化合物。 - 以下の式(Ia3):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項40に記載の化合物。 - 1−(4−イソプロピルフェニル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−メトキシフェニル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−1−(2−クロロピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸エチル;
(S)−4−(5−アミノ−1−(2−(2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸エチル;
(S)−4−(5−アミノ−1−(2−(2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)安息香酸;
1−(4−(5−アミノ−1−(2−フルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)エタノン;
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ピリジン−2−イル)−N3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
3−(5−アミノ−1−(ピリジン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェノール;
1−フェニル−N3−(4−(メチルアミノカルボニル)フェニル)−N5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−フェニル−N3−(4−(エチルオキソカルボニル)フェニル)−N5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(4−フェニルピリジン−2−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項41に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項40に記載の化合物。 - 1−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)エタノン;
3−(4−(5−アミノ−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)フェニル)−1−(ピロリジン−1−イル)プロパン−1−オン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−モルホリノフェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−クロロ−4−モルホリノフェニル)−1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−((R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
N3−(4−((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(イソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−6−メトキシキナゾリン−7−オール;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−((S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
4−(5−アミノ−3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニルアミノ)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)キナゾリン−6,7−ジオール;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシイソキノリン−1−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(4−(4−(シクロペンチル)ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(4−(シクロペンチル)ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−((2−(ピロリジン−1−イル)エチル)アミノカルボニル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−ピペリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−ピペリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(3−ジエチルアミノピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(イソインドリン−2−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(イソインドリン−2−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(2−クロロ−6−メトキシ−キノキサリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(4−(1−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(7−メチルチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(3−フルオロ4−(1−((1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項43に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項40に記載の化合物。 - 1−(5,6−ジヒドロベンゾ[h]シンノリン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(8−メトキシ−5,5−ジメチル−5H−クロメノ[4,3−c]ピリダジン−3−イル)−N3−(3−フルオロ−4−(4(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(フェナントリジン−6−イル)−N3−(3−メチル−4−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項45に記載の化合物。 - 以下の式(Ia4):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項47に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項47に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され;
R2d、R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素であり;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項49に記載の化合物。 - 1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−ピロリジン−1−イル−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−ピロリジン−1−イル−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項50に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは−N(R6h)R7hであり、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項49に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは−N(R6h)R7hであり、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2dは独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項52に記載の化合物。 - 1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−(N−メチル−N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(7−(N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−(N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N3−(7−(N−メチル−N−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)アミノ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項53に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは水素であり;
R2dは−R9−N(R6)R7であり;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項49に記載の化合物。 - 1−(7−メチル−2−クロロチエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N3−(8−(2−ジエチルアミノエチル)−9−ヒドロキシ−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンである、請求項55に記載の化合物。
- R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項47に記載の化合物。 - 式(Ib):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - 式(Ib1):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項59に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項59に記載の化合物。 - 1−フェニル−N5−(4−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンである、請求項61に記載の化合物。
- R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項60に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項59に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項64に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項64に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項59に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項67に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2aは、−R10a−N(R6a)R7aであり、ここでR6aおよびR7aは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し、そしてR10aは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2gは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−R9g−OR8g、−R9g−C(O)R8g、−R9g−C(O)OR8g、−R9g−N(R6g)R7gおよび−R9g−C(O)N(R6g)R7gからなる群より選択され、ここで各R6g、R7gおよびR8gは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9gは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R3は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項67に記載の化合物。 - 以下の式(Ib2):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項70に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項71に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項71に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項71に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項70に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項75に記載の化合物。 - 1−(6−クロロキナゾリン−4−イル)−N5−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンである、請求項76に記載の化合物。
- R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項75に記載の化合物。 - N5−(4−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンである、請求項78に記載の化合物。
- R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項75に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換されたビシクロ[2.2.1]ヘプタニルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項80に記載の化合物。 - 1−(6−(1,1−ジメチルエチル)チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
N5−(4−(4−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項81に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項70に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、−C(O)R8、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項83に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項83に記載の化合物。 - 1−(フェナントリジン−6−イル)−N5−(3−フルオロ−4−(4−シクロペンチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミンである、請求項85に記載の化合物。
- R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2bは、水素、ハロ、ハロアルキル、−R9b−OR8b、−R9b−C(O)OR8b、−R9b−N(R6b)R7bおよび−R9b−C(O)N(R6b)R7bからなる群より選択され、ここで各R6b、R7bおよびR8bは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各R9bは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
R2cは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2kは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項83に記載の化合物。 - 以下の式(Ib3):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項88に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項88に記載の化合物。 - N5−(4−((1−メチルピロリジン−2−イル)メトキシ)フェニル)−1−(キノキサリン−2−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;
1−(6,7−ジメトキシキナゾリン−4−イル)−N5−(4−(1−メチルピペリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン;および
1−(イソキノリン−1−イル)−N5−(4−モルホリノフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール−3,5−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項90に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2eは、ハロ、−OR8、−C(O)R8、−C(O)OR8、−R10e−N(R6)R7、−R10e−C(O)N(R6)R7、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各R10eは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;
R2dおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールまたは三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項88に記載の化合物。 - 以下の式(Ib4):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項93に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項93に記載の化合物。 - R1、R4およびR5は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R2hは、水素、−N(R6h)R7h、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR6hは、水素またはアルキルであり、そしてR7hは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり;
R2dは独立して、水素、ハロ、−OR8および−R9−N(R6)R7からなる群より選択され;
R2f、R2iおよびR2jは、各々独立して、水素、ハロおよび−OR8からなる群より選択され;
R3は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択される1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され;そして
各R10は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項93に記載の化合物。 - 薬学的に受容可能な賦形剤および治療有効量の式(I):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
薬学的組成物。 - 哺乳動物において、Axl活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該方法は、該哺乳動物に、治療有効量の式(I):
R1、R4およびR5は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−C(O)R8および−C(O)N(R6)R7からなる群より選択され;
R2は、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
R3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、1つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−R9−OR8、−R9−O−R10−OR8、−R9−O−R10−O−R10−OR8、−R9−O−R10−CN、−R9−O−R10−C(O)OR8、−R9−O−R10−C(O)N(R6)R7、−R9−O−R10−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、−R9−O−R10−N(R6)R7、−R9−O−R10−C(NR11)N(R11)H、−R9−OC(O)−R8、−R9−N(R6)R7、−R9−C(O)R8、−R9−C(O)OR8、−R9−C(O)N(R6)R7、−R9−N(R6)C(O)OR8、−R9−N(R6)C(O)R8、−R9−N(R6)S(O)tR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)tOR8(ここでtは1もしくは2である)、−R9−S(O)pR8(ここでpは0、1もしくは2である)、および−R9−S(O)tN(R6)R7(ここでtは1もしくは2である)からなる群より選択され;
各R6およびR7は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−R10−OR8、−R10−CN、−R10−NO2、−R10−N(R8)2、−R10−C(O)OR8および−R10−C(O)N(R8)2からなる群より選択されるか、または任意のR6およびR7は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたN−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたN−ヘテロシクリルを形成し;
各R8は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
各R9は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;
各R10は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され;そして
各R11は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−OR8である、
方法。 - 前記疾患または状態が、Axl活性の調節によって軽減される、請求項98に記載の方法。
- 前記疾患または状態が、Axl活性の増加によって軽減される、請求項98に記載の方法。
- 前記疾患または状態が、Axl活性の減少によって軽減される、請求項98に記載の方法。
- 前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、請求項101に記載の方法。
- 前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、請求項101に記載の方法。
- 前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項103に記載の方法。
- 前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における液体腫瘍形成である、請求項101に記載の方法。
- 前記疾患または状態が、骨髄性白血病またはリンパ腫である、請求項105に記載の方法。
- 前記疾患または状態が、子宮内膜症である、請求項101に記載の方法。
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