JP2005505604A5 - - Google Patents
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- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
Claims (7)
- a)欧州特許EP0738715A2号に開示の式Iの化合物であって、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、H、またはAであり、
R3およびR4は、それぞれ互いに独立して、−OH、−OR10、−S−R10、−SO−R10、−SO2−R10、Hal、メチレンジオキシ、−NO2、−NH2、−NHR10、または−NR10R11であり、
R5は、非置換、あるいはR6および/またはR7で1置換または2置換されているフェニル基であり、
Qは、存在しないか、または1〜6個の炭素原子を有するアルキレンであり、
R6およびR7は、それぞれ互いに独立して、−NH2、−NR8R9、−NHR10、−NR10R11、−NO2、Hal、−CN、−OA、−COOH、または−COOAであり、
R8およびR9は、それぞれ互いに独立して、H、1〜5個のFおよび/またはCl原子で置換されていてもよい、1〜8個の炭素原子を有するアシル、あるいは−COOA、−SO−A、−SO2A、−CONH2、−CONHA、−CONA2、−CO−COOH、−CO−COOA、−CO−CONH2、−CO−CONHA、または−CO−CONA2であり、
Aは、1〜5個のFおよび/またはCl原子で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
R10およびR11は、それぞれ互いに独立して、A、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜8個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または2〜8個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Halは、F、Cl、Br、またはIである化合物、
b)欧州特許EP0723962B1号に開示の式Iの化合物であって、
式中、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、H、またはAであり、
R3およびR4は、それぞれ互いに独立して、−OH、−OR10、−S−R10、−SO−R10、−SO2−R10、Hal、メチレンジオキシ、−NO2、−NH2、−NHR10、または−NR10R11であり、
R5は、非置換、あるいはR6および/またはR7で1置換または2置換されているフェニル基であり、
Qは、存在しないか、または1〜6個の炭素原子を有するアルキレンであり、
R6およびR7は、それぞれ互いに独立して、−NH2、−NR8R9、−NHR10、−NR10R11、−NO2、Hal、−CN、−OA、−COOH、または−COOAであり、
R8およびR9は、それぞれ互いに独立して、H、1〜5個のFおよび/またはCl原子で置換されていてもよい、1〜8個の炭素原子を有するアシル、あるいは−COOA、−SO−A、−SO2A、−CONH2、−CONHA、−CONA2、−CO−COOH、−CO−COOA、−CO−CONH2、−CO−CONHA、または−CO−CONA2であり、
Aは、1〜5個のFおよび/またはCl原子で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
R10およびR11は、それぞれ互いに独立して、A、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜8個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または2〜8個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Halは、F、Cl、Br、またはIである化合物、
c)欧州特許EP0763534A1号に開示の式Iの化合物であって、
Bは、非置換であるか、あるいはHal、A、および/またはOAで1置換、2置換、または3置換されていてもよく、さらにベンゼンまたはピリジン環と縮合していてもよい、NまたはCを介して結合している1〜4個のN、O、および/またはS原子を有する芳香族複素環基であり、
Qは、存在しないか、または1〜6個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Xは、CH2、S、またはOであり、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、HまたはAであり、
R3およびR4は、それぞれ互いに独立して、−OH、−OR5、−S−R5、−SO−R5、−SO2−R5、Hal、メチレンジオキシ、−NO2、−NH2、−NHR5、または−NR5R6であり、
R5およびR6は、それぞれ互いに独立して、A、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜8個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または2〜8個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Aは、1〜5個のFおよび/またはCl原子で置換されていてもよい、1〜10個の炭素原子を有するアルキルであり、
Halは、F、Cl、Br、またはIである化合物、
d)欧州特許EP0539806B1号に開示の式Iの化合物であって、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、HまたはAであり、
R3は、H、OA、またはO−CmH2m+1-nXnであり、
R4は、−O−CmH2m+1-nXnであり、
Xは、FまたはClであり、
Aは、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
mは、1、2、3、4、5、または6であり、
nは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13である化合物、
e)欧州特許EP0618201A1号に開示の式Iの化合物であって、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、H、またはAであり、
R3およびR4は、それぞれ互いに独立して、OH、OA、SA、SOA、SO2A、Hal、メチレンジオキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、またはO−CmH2m+1-kFkであり、
R5は、−NR6R7、または
R6およびR7は、それぞれ互いに独立して、H、またはAであり、
Qは、1〜6個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Aは、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
Halは、F、Cl、Br、またはIであり、
mは、1、2、3、4、5、または6であり、
nは、3、4、5、または6であり、
kは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13である化合物、
f)ドイツ特許DE19604388A1号に開示の式Iの化合物であって、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、HまたはAであり、
R3およびR4は、それぞれ互いに独立して、−OH、−OA、−S−A、−SO−A、−SO2−A、Hal、メチレンジオキシ、−NO2、−NH2、−NHA、−NAA’であり、
AおよびA’は、それぞれ互いに独立して、1〜5個のFおよび/またはCl原子で置換されていてもよい、1〜10個の炭素原子を有するアルキル、あるいは3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、または4〜8個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキルであり、
Bは、−Y−R5または−O−Y−R5であり、
Qは、存在しないか、または1〜4個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Yは、存在しないか、または1〜10個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Xは、CH2またはSであり、
R5は、NH2、NHA、NAA’、あるいは非置換、またはAもしくはOHで1置換されている、少なくとも1つのN原子を有し、さらにCH2基がNH、NA、S、またはOで置換されていてもよい飽和3〜8員複素環基であり、
Halは、F、Cl、Br、またはIである化合物、
および/または生理学的に許容されるそれらの塩の、腫瘍、腫瘍転移を治療する薬剤を調製するための使用。 - a)欧州特許EP0539806B1号に開示の式Iの化合物であって、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、HまたはAであり、
R3は、H、OA、またはO−CmH2m+1-nXnであり、
R4は、−O−CmH2m+1-nXnであり、
Xは、FまたはClであり、
Aは、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
mは、1、2、3、4、5、または6であり、
nは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13である化合物、
b)欧州特許EP0618201A1号に開示の式Iの化合物であって、
R1およびR2は、それぞれ互いに独立して、H、またはAであり、
R3およびR4は、それぞれ互いに独立して、OH、OA、SA、SOA、SO2A、Hal、メチレンジオキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、またはO−CmH2m+1-kFkであり、
R5は、−NR6R7、または
R6およびR7は、それぞれ互いに独立して、H、またはAであり、
Qは、1〜6個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Aは、1〜6個の炭素原子を有するアルキルであり、
Halは、F、Cl、Br、またはIであり、
mは、1、2、3、4、5、または6であり、
nは、3、4、5、または6であり、
kは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、または13である化合物、
および/または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにAIDSを治療する薬剤を調製するための使用 - a)2−(4−エトキシカルボニルアミノベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オン;
2−(3−メチルスルホンアミドベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オン;
2−(3−アセトアミドベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オン;
2−(4−トリフルオロアセトアミドベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−エチル−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オン;
2−(4−エトキシカルボニルアミノベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−エチル−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オン;
2−(4−メトキシカルボニルアミノベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−エチル−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オン;
2−(4−ブチリルアミノベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−エチル−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オンからなる群から選択された欧州特許EP0738715A2号に開示の化合物、
b)3−(4−ニトロベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−アミノベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−トリフルオロアセトアミドベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−アセトアミドベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−メトキシベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(2,6−ジクロロベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オンからなる群から選択された欧州特許EP0723962B1号に開示の化合物、
c)3−(4−ピコリノイルアミノベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−ピコリノイルアミノベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−ニコチノイルアミノベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−イソニコチノイルアミノベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
3−(4−ニコチノイルアミノベンジル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−オキサジアジン−2−オン;
2−(4−ニコチノイルアミノベンジル)−6−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−エチル−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−3−オンからなる群から選択された欧州特許EP0763534A1号に開示の化合物、
d)5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オンからなる群から選択された欧州特許EP0539806B1号に開示の化合物、
e)3−ジメチルアミノプロピル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−ジメチルアミノプロピル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−ジメチルアミノエチル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−ピペリジノプロピル−5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−モルホリノプロピル−5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オンからなる群から選択された欧州特許EP0618201A1号に開示の化合物、
f)3−(N,N−ジエチルアミノ)プロピルN−[4−(3,6−ジヒドロ−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−オキソ−2H−1,3,4−チアジアジン−3−イルメチル)フェニル]カルバメート;
3−(N,N−ジエチルアミノ)プロピルN−[4−(3,6−ジヒドロ−5−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−2−オキソ−2H−1,3,4−チアジアジン−3−イルメチル)フェニル]カルバメート;
3−(N,N−ジエチルアミノ)プロピルN−[4−(6−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−2−イルメチル)フェニル]カルバメート;
3−(N,N−ジエチルアミノ)プロピルN−[4−(6−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−2−イルメチル)フェニル]カルバメート;
N−[4−(6−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−2−イルメチル)フェニル]−2−(4−メチルピペラジノ)アセトアミド;
N−[4−(6−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロピリダジン−2−イルメチル)フェニル]−2−(4−メチルピペラジノ)アセトアミド;
N−[4−(3,6−ジヒドロ−5−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−2−オキソ−2H−1,3,4−チアジアジン−3−イルメチル)フェニル]−2−(4−メチルピペラジノ)アセトアミドからなる群から選択されたドイツ特許DE19604388A1号に開示の化合物、
および/または生理学的に許容されるそれらの塩の腫瘍、腫瘍転移を治療する薬剤を調製するための請求項1に記載の使用。 - a)5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オン;
5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジン−2−オンからなる群から選択された欧州特許EP0539806B1号に開示の化合物、
b)3−ジメチルアミノプロピル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−ジメチルアミノプロピル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−ジメチルアミノエチル−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−ピペリジノプロピル−5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オン;
3−モルホリノプロピル−5−(3−メトキシ−4−ジフルオロメトキシフェニル)−6−エチル−3,6−ジヒドロ−1,3,4−チアジアジノン−2−オンからなる群から選択された欧州特許EP0618201A1号に開示の化合物、
および/または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにAIDSを治療する薬剤を調製するための請求項2記載の使用。 - 新生物性障害を治療する薬剤を調製するための請求項1乃至4の何れかに記載の使用。
- 前癌性障害を治療する薬剤を調製するための請求項1乃至4の何れかに記載の使用。
- ヒト細胞においてアポトーシスを調節する薬剤を調製するための請求項1乃至4の何れかまたは2に記載の使用。
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