CZ2004457A3 - Použití inhibitorů fotodiesterasy IV - Google Patents

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CZ2004457A3
CZ2004457A3 CZ2004457A CZ2004457A CZ2004457A3 CZ 2004457 A3 CZ2004457 A3 CZ 2004457A3 CZ 2004457 A CZ2004457 A CZ 2004457A CZ 2004457 A CZ2004457 A CZ 2004457A CZ 2004457 A3 CZ2004457 A3 CZ 2004457A3
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CZ
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dihydro
tetrahydropyridazin
dimethoxyphenyl
methoxyphenyl
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CZ2004457A
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Hans-Michael Eggenweiler
Michael Wolf
Original Assignee
Merck Patent Gmbh
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Description

Použití inhibitorů fosfodiesterasy
Předmětem vynálezu je použití
a) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 738 715 A2,
kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
-OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR10 nebo -NR10R1:L,
R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR^R11, -N02, Hal, -CN, -0A, -COOH nebo -COOA,
R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, skupinu -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2, ··
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
b) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
EP 0 723 962 Bl,
Q
^=0 (i) kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 and R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
-OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2í -NHR10 nebo -NR10R13-,
R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle', představuje -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR10R1:l, -N02z Hal, -CN, -0A, -COOH nebo -C00A, » · ΦΦΦΙ • φ • · φφ φ φ »φ φφφφ
R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, nebo skupinu -COOA,
-SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA,
-CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
c) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
EP 0 763 534 Al,
kde
B představuje aromatický heterocyklický zbytek, který obsahuje 1 až 4 atomy dusíku, kyslíku a/nebo síry, je vázán prostřednictvím dusíku nebo kyslíku, může být nesubstituovaný, monosubstituovaný, disubstituovaný nebo trisubstituovaný zbytkem Hal, A a/nebo OA, a také může být kondenzovaný s benzenovým nebo pyridinovým kruhem, • ·
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
X představuje CH2, S nebo 0,
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje -OH, -OR5, -S-R5, -SO-R5, -SO2-R5, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2,
-NHR5 nebo -NR5R6,
R5 a R6 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku,
A představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
d) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP
539 806 Bl,
kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 představuje vodík nebo skupinu OA nebo O-CmH2m+i.nXnz
• ·
• · · ·
R4 představuje skupinu -O-CmH2[n+i-nXn,
X představuje fluor nebo chlor,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, a n představuje Číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
e) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 618 201 Al kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuj e vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu OH, OA, SA, SOA, SO2A, Hal, methylendioxyskupinu, cykloalkoxyskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo skupinu O-CraH2m+i-kFkz
R5 představuje skupinu ~NR6R7 nebo -N (CH2)n, v níž jedna skupina CH2 může být nahrazena kyslíkem,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A, • · • · ·
Q představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
m představuj e číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6,
n představuje číslo 3, 4, 5 nebo 6,
k představuj e číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12
nebo 13,
f) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v DE 196 04 388 Al, kde
NH-CO-B (I)
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a
R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
-OA, -S-A, -SO-A, -SO2-A, Hal, methylendioxyskupinu, -NO2,
-NH2, -NHA nebo -NAA' ,
A a A' každý, navzájem nezávisle, představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo methylencýkloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku, ·· ·· ·· ·· ·· · ··· • · * · · · · · · · » • · · ·· · ·«··· ··· ··· · · · «* ···· ·· ···· ·« ···
B představuje skupinu -Y-R5 nebo -O-Y-R5,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 4 atomy uhlíku,
Y chybí nebo představuje alkylen s 1 až 10 atomy uhlíku,
X představuje skupinu CH2 nebo S,
R5 představuje skupinu NH2, NHA, NAA' nebo nasycený 3- až 8členný heterocyklický zbytek, který je nesubstituovaný nebo substituovaný zbytkem A nebo OH a obsahuje alespoň jeden atom dusíku a v němž navíc mohou být další skupiny CH2 nahrazeny skupinou NH, NA, S nebo O,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
Úkolem tohoto vynálezu je vyvinout nová použití sloučenin obecného vzorce I, zejména těch, které mohou vést k přípravě léčiv.
Zjistilo se, že sloučeniny obecného vzorce I a jejich soli mají cenné farmakologické vlastnosti a jsou dobře snášeny.
Tyto sloučeniny zejména vykazují selektivní inhibiční účinek na fosfodiesterasu IV, která je spojena s intracelulárním zvýšením cAMP (N. Sommer et al., Nátuře Medicine, 1, 244 až 248 (1995)).
• ·
9· ··· ·
Inhibici PDE IV lze například prokázat podobným způsobem, jaký je popsán v C. W. Davis, Biochim. Biophys. Acta 797, 354 až 362 (1984) .
Sloučenin podle vynálezu je možno používat k léčení astmatických chorob. Antiastmatický účinek inhibitorů PDE IV je například popsán v T. J. Torphy et al., Thorax, 46, 512 až 523 (1991) a lze ho prokázat například způsobem popsaným v T. Olsson, Acta allergologica 26, 438 až 447 (1971).
Jelikož inhibitory cAMP inhibují buňky degradující a stimuluje buňky vytvářející kost (S. Kasugai et al., M 681 a K. Miyamoto, M 682, Abstracts of the American Society for Bone and Minerál Research, 18. výroční zasedání, 1996), je sloučenin podle vynálezu možno používat při léčení osteoporosy.
Kromě toho tyto sloučeniny vykazují inhibiční působení na tvorbu TNF (faktoru nekrosy nádorů), a jsou tedy vhodné k léčení alergických a zánětlivých chorob, autoimunitních chorob a odmítavé rekce na transplantát. Je možno je používat k léčení poruch paměti, nádorů, nádorových metastáz, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, Crohnovy choroby, atopické dermatitis, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
Účinek inhibitorů PDE IV při léčení astma, zánětlivých chorob, diabetes mellitus, atopické dermatitis, psoriasis, AIDS, nádorového bujení nebo nádorových metastáz je například popsán v EP 779 291.
Protizánětlivou aktivitu látek podle vynálezu a jejich účinnost při léčení například autoimunitních chorob, roztroušené sklerosy nebo rheumatoidní arthritis je možno stanovit podobnými způsoby, jaké jsou popsány v N. Sommer et al., · ·· ·· ·· ·· ·· · · • 9 9 * 9 99 · 9 · · · · 999 · 9 9 999
999 9 9 · ·· 9
9999 99 9999 ·9 9··
Nátuře Medicine 1, 244 až 248 (1995) něho L. Sekut et al.,
Clin. Exp. Immunol. 100, 126 až 132 (1995).
Účinnost inhibitorů PDE IV při léčení nádorů je například popsána ve WO 95/35281, WO 95/17399 a WO 96/00215.
S překvapením se zjistilo, že sloučeniny obecného vzorce I jsou vhodné k léčení rakoviny.
Předmětem vynálezu je dále použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro výrobu léčiva pro inhibici růstu neoplastických buněk.
Pod pojmem neoplastické buňky se rozumí buňky rakovinné.
Předmětem vynálezu je zejména použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro léčení a/nebo profylaxi rakovinových chorob.
Předmětem vynálezu je dále použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro léčení neoplastických lézí.
Předmětem vynálezu je dále použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro léčení prekancerogenních lézí.
Pod pojmem prekancerogenní léze se rozumí například benigní nádory v intestinálním traktu, které by mohly vést k intestinální rakovině.
Pod pojmem prekancerogenní léze se zejména rozumí léze uvedené v US patentu č. 5 948 911.
·· · · · · • · • · · · • · · · « · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
Nepravidelnosti v apoptóze (smrti buněk) se podílejí na tvorbě prekancerogenních lézí. Je také známo, že regulace apoptózy hraje důležitou roli u chorob souvisejících s abnormálním buněčným růstem, jako je například benigní hyperplasie prostaty, neurodegenerativních chorob, jako je například Parkinsonova choroba, autoimunitních chorob, jako je roztroušená sklerosa a rheumatoidní arthritis, nebo infekčních chorob, jako je AIDS.
Sloučeniny obecného vzorce I modulují apoptózu a používají se při léčení nebo profylaxi neoplastických chorob.
Předětem vynálezu je tedy použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro regulaci apoptózy lidských buněk.
Sloučeniny obecného vzorce I je možno používat jako účinné přísady léčiv v humánní a veterinární medicíně. Dále je lze používat jako meziprodukty při výrobě jiných účinných přísad léčiv.
Sloučeniny obecného vzorce I mohou obsahovat centrum chirality, a mohou se tedy vyskytovat v několika stereoisomerních formách. Do rozsahu obecných vzorců I spadají všechny tyto formy (například R a S formy) a jejich směsi (například R,S formy).
Tyto sloučeniny obecných vzorců I je možno používat jako léčiva v humánní nebo veterinární medicíně. Vhodnými excipienty jsou organické nebo anorganické látky, které jsou vhodné pro enterální (například perorální), parenterální nebo topické podávání a nereagují s novými sloučeninami. Jako jejich příklady je možno uvést vodu, rostlinné oleje, benzylalkoholy, ·« ·· ·· ·· 9· ···· ··«· · · · · ·«· ii : : »· >: : .·.: : ♦·*.
• · · · · > · · · ·· ···· ·· ···· ·· ··· alkylenglykoly, polyethylenglykoly, glycerol triacetát, želatinu, cukry, jako laktosu nebo škrob, stearan hořečnatý, mastek nebo vaselinu. Při perorálním podávání se zejména používá tablet, pilulí, potahovaných tablet, tobolek, prášků, granulí, sirupů, šťáv nebo kapek. Při rektálním podávání se používá zejména čípků a při parenterálním podávání zejména roztoků, přednostně olejových nebo vodných roztoků, dále suspenzí, emulzí nebo implantátů. Při topickém podávání jsou vhodné masti, krémy nebo zásypy. Sloučeniny podle vynálezu je také možno lyofilizovat, a výsledné lyofilizáty lze používat například při přípravě injekčních přípravků. Výše popsané přípravky mohou být sterilizované a/nebo mohou obsahovat pomocné látky, jako lubrikanty, konzervační přísady, stabilizátory a/nebo smáčedla, emulgátory, soli pro úpravu osmotického tlaku, pufrovací látky, barvicí činidla a aromatizační činidla a/nebo jednu nebo více dalších účinných přísad, jako například jeden nebo více vitaminů.
Sloučeniny obecných vzorců I a jejich fyziologicky vhodné soli lze také používat při potlačování chorob, při nichž zvýšení hladiny cAMP (cykloadenosin monofosfátu) vede k prevenci nebo inhibici zánětu a svalové relaxaci.
Sloučeniny podle vynálezu se mohou používat zejména při léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz, asthma, chronické bronchitis, atopické dermatitis, psoriasis a kožních chorob a autoimunitních chorob.
Sloučeniny podle vynálezu se obvykle podávají v dávkách přednostně v rozmezí asi 1 až 500 mg, zejména 5 až 100 mg, na aplikační jednotku. Denní dávka přednostně leží v rozmezí asi 0,02 až 10 mg/kg tělesné hmotnosti. Konkrétní dávka pro daného pacienta však závisí na celé řadě faktorů, jako je například účinnost konkrétně použité sloučeniny, věk, tělesná hmotnost,
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4444 44 4444 44 444 celkový zdravotní stav, pohlaví a strava pacienta, doba a způsob podávání, rychlost vylučování, léková kombinace a závažnost léčeného onemocnění. Přednost se dává perorálnímu podávání.
Sloučeniny obecného vzorce I mohou obsahovat centrum nebo centra asymetrie. V tomto případě jsou obvykle v racemické formě. Získané racemáty je možno dělit na odpovídající enantiomery mechanicky nebo chemicky za použití o sobě známých způsobů. Diastereomery se přednostně připravují z racemických směsí reakcí s opticky aktivním štěpícím činidlem.
Předmětem vynálezu je zejména použití
a) sloučenin popsaných v EP 0 738 715 A2, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 126°C;
2-(3-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 122°C;
2-(2-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,3-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,4-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
ΦΦ 999 9
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9 9 9 9 9 9 9 · • φ ΦΦΦΦ ΦΦ ΦΦΦΦ ΦΦ ΦΦΦ
2-(4-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl )-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-chlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(2,6-dichlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-kyanobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-karboxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6 -(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
-(3-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(2,3-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,4-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-chlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-S-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
AA AAAA
A A
A AAA
AA AA AA AA
AAAA AAAA A • A AAA A A
A A AAAA AAA AAA AAA AA A
AA AAAA AA AAAA AA AAA
2-(2,6-dichlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-kyanbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-karboxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1et rahydropyrida z i n-3 -onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tet rahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(4-nitrobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1 e t rahydropyrida z in-3 -onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu, teplota tání 184°C;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 140°C;
2-(2-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,3-diaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(2,4-diaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 49°C;
2-(2-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,3-diaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,4-diaminobenzyl)76-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1e t rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6 -(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl )-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-t et rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 109°C;
2-(4-aminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydro pyridazin-3-onu;
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2-(4-aminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1 et rahydropyridazin-3-onu;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 112°C;
2-(4-karboxybenzyl)-6-(3,4-dihydroxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 148°C;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 183°C;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 210°C;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 138°C;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 176°C;
2-(4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 155°C;
-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• v ·· ·* ·· ·· ···· ···· · · · · · · · • · · · · ··· ··· ··· · · · · · 9
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2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 147°C;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydro pyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 133°C;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 81°C;
2- (4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 117°C;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 144°C;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminohenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 154°C;
2- (4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-e thyl-2,3,4,5-tetrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-éthoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 162°C;
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2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 69°C;
2- (4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 73°C;
2- (4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) - 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · · · * ··· • · · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-isobutyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pivalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylfenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ····
2-(4-ureidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1et rahydropyridazin-3-onu;
2-(3-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 142°C;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 126°C;
2-(3-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 54°C;
♦ · ·· • 4 • « » ···
2-(3-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1 et rahydropyri daz in-3 -onu;
2-(3-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
•· ·· ···· • · · · · · · • · · · · ··· > · · · · · · • · · · · · ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ·· ·· ·· ·· ···· ···· ···· ··· ···.
··· ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
Μ ···· • · e ··· ·· ·· ·· • · · · · · · · * • · · · ♦ · · ··· · · · ·· ·· ·»«· ·· ···· ·· ···
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
4* 44 • 4 4 4 • 4
4 ·
4444
4444
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• « • · · ·
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ···· ··· ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• ···
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota táni 170°C;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyridaz i n-3 -onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
A A · · · · • A • ·ΑΑ ··· AAA ·· A
AA AAAA AA AAAA AA AAA
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 128°C;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr idazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxý-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · • · • · · · · · • · · · · ·· · · · · • · · ·· · ····· • · · · · · ·· * ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1e t rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-trifluoracetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · · · ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-propionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 e t rahydropyri daz in-3 -onu;
2-(4-isobutyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 e t rahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(4-methoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-t et rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylfenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 e t rahydropyri daz i n-3 -onu;
2-(4-ureidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr idazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 etrahydropyrida z i n-3 -onu;
2-(4-hexanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 etrahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu, teplota tání 105°C;
• 9 9 9 · · · · · « · • β · · · · 9 9 999
9 9 9 9 9 9 9 9
9999 99 9999 99 999
2-(3-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 136°C;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 177°C;
2-(3-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 152°C;
2-(3-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 179°C;
2-(3-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(3-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1et rahydropyridazin-3-onu;
9 9 9 9 · ···· ·· ····
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9 9
2-(3-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 e t rahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 70°C;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-propionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 113°C;
2-(3-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-butyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridázin-3-onu;
2-(3-pivalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ·· ·· ·· ·· ···· * · · φ φ · · φ · · · ; j .· · ί ς .· ♦: ; ···.
• · · ·»· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(3-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 153°C;
2-(3-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ureidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 126°C;
2-(4-nitrofenyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
b) sloučenin popsaných v EP 0 763 534, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(2-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
···.
··· » · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ··· · • · • · ·« ·· ·· · · ·· • 999 9 9 · 9 9
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2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-nikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
·· ···· φ φ φ φφφ • φ •Φ φφ ·· • φφφ φ φ φ φφφ φ φ φφφ φφφ · φ φ • φ φφφφ φφ φφφφ φφ φφφ
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
·· ·*·· • · • ··· «· ·* ·· ·· • · · · ···· · • · 9 9 9 9 9
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3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• 9 «999
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3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 e t rahydropyrida z in-3 -onu;
2-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
99
9 9
9 •9 9999
9 • 999
2-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfényl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
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3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
·· ·* ·· 4· ···· ···· « ·· · ··· • · · · · ··· ··· ··· ·»· ·· · ·· ···· ·· ««·« ·· ··«
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · · · • · · · · · ·· ···· ·· ····
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2, 3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3 -cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · ·· ·· • · • · · · * 9 *··*·*«· *·· ···· ·· ···
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• · · ·
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · · · • · · · · · · · · ·*.·.; · * .· . ΐ • · · · · · · ·· ···· ·· ····
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-díhydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · ·
• · ·· ···· «« ····
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) - 5 -ethyl-2,3,4,5-1 etrahydropyri daz in-3 -onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• 9 9 9 9 9
9
999
99 99 99
9999 9999 9
9 9 9 9 9 9
9 9 9 9 9
9999 99 9999 99 999
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3, 6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
•Φ ···* ··· · · · · · «· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxy fenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• 9 9 9 9 9
9
99 99 99 • •99 9999 9
9 9 9 9 9 9
999 9 9 9 99 9 ·· 9999 99 9999 99 999
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
9999 • 9 9 9 9 9
9 · • 9 ···
9 ·
9 ·
999
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6- (3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6
-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
Φ· φφφφ • · φ φφφ ·* φφ • * · φ • · · • · » • · ·
ΦΦ ΦΦΦΦ
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3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadi a z in-2 -onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin~2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
φ* «··· • · φ ··» ·· »H 99 Φ·
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3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · • · · · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyridaz in-3-onu;
2- (4- (thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2, 3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · ··
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 186°C;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• · • · « «1«
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• · • ·
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · · · · · • ·· · · ·· 9 9 9 9
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9999 99 9999 99 999
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 197°C;
2-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·9 ·· ·· ·· 9··· • 99 9 9 99 · 9 · · ···.
999 999 99 9
9999 99 9999 99 999
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ···· • · • ··· • · · ··· · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)- 5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 202°C;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2~onu;
·· ···· • · ♦ ··« • · · ··· ·· · ·· ···· ·· ···· 99 ···
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu,
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
•A AA AA AA AAAA
AAAA AAAA AAA ·· · AA A AAAAA • AA AAA AA A
AA AAAA AA AAAA AA AAA
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu,
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• Φ φ* ' ·· ΦΦ ΦΦ φφφφ φ ΦΦ φ φ ΦΦ φ φ ΦΦ ί ί φ* r ί ί Φ* · ϊ i ·*·φ
ΦΦΦ ΦΦΦ ΦΦ Φ
ΦΦ ΦΦΦΦ ΦΦ ΦΦΦΦ Φ« ΦΦΦ
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,β-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyf enyl)-6-ethy1-3,6-dihydro-1,3,4-oxadi a z in-2 -onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyf enyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyf enyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyf enyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyri da z in-3 -onu;
2-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·«- ·· • · ·
9
• 99
9999
2-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-1rifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 - onu ;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3- onu ;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3- onu ;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• «' ·'·
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin -3 -onu;
2-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin -3 -onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4
-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2
- onu;
·· ·· ·· ····
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4 -difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2- onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4 -fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2- onu ;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4 -ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• · · · • · · · · · • · · · · · ···· ·· ·· ··
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4 -trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2- onu ;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4 -difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4
-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu • · · · «
• · · • · ·· ·· ·· ·· ····
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyf enyl) - 6 -ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiaz in-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4 -methoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4 -ethoxyfenyl)-6~ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin -2 -onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin -2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5- (3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · • φ • · · · · · • φ · φ · φ φ · ··φ· ·· ····
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) - 6 -ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiaz in-2-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxy)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · • i · · · · · · * · · ϊ · ·* ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)- 5-methyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• » <· · • · · ·
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl ) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)
-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
φφ φφ ·· φφφ* ·' • · · ·
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · • 9
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3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadizin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,1-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
9 9 99 9 9 99 9 9 99
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2-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3
-onu;
• · «· ····
AA AAAA • A AAAA
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3- onu ;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy- 4 -methoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
·♦·· • 9 9 9 9 9
99 99 99 • 999 9999 9
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3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluor methoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin -2 -onu;
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3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy -4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin -2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methy1sulfony1fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiaz in- 2- onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
···· · · · · · · · • · · · · · · · · ·· • · · ··· · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,4-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiaz in-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2
-onu;
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3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2- onu ;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2- onu ;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5~karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 217°C;
2-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
99
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9 99 • 9 9
9 9
999
2-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluor methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1et rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 196°C;
3- (3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-díhydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
* · · · · · ·· e··· ·· ···· ·· ···
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl )-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-rrtethoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
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2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyf eny1)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyri daz in-3 -onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
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3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3, 4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thíadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
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3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)-benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
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3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydfopyridazin-3-onu;
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2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tet rahydropyri da z in-3 -onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxy fenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxy fenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyf enyl)-5-e thyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4 -methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4
-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4- (pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3, 4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4,-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
100
3-(4- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -5- (3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu?
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
101
3- (4- (pyrímidin-2-karbonylamino)benzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyf eny1)-6-e thy1-3,6 -dihydro-1,3,4-oxadi a z in-2 -onu;
3- (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
102
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4 -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl) -6- (3-methoxy-4-trifluor methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl) -6- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
103
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
104
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
105
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyI-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)
-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl)
-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
106
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol- 3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3 -fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
107
3-(3~(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 204°C;
hydrochloridu 2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 252°C;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 202°C;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 192°C;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 205°C;
hydrochloridu 2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 212°C;
d) sloučenin popsaných v EP 0 539 806 Bl, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 97°C;
5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5- (3-methoxy-4-trif luormethoxyf enyl) -6-methyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
108
5- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-methyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2,2-tetrafluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-chlormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-chlormethoxyfenyl)-6-methyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-pentachlorethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-propyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-propyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2,-trifluorethoxy)fenyl]-6-methyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 120°C;
5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(4-trifluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu
5- [3-methoxy-4-(1,1,2,2-tetrafluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5- (3-methoxy-4-chlormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
109
5- (3-methoxy-4-trichlormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadi azin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-pentachlorethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2,2,3-pentafluorpropoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[bis-3,4-(difluormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[bis-3,4-(dichlormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5- [bis-3,4-(1,2-difluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadi azin-2-onu;
5- [3-ethoxy-4-(1,1,2,2-tetrafluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5- [3-methoxy-4-(1,2,2-trichlorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[4-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 102°C;
5-[3-methoxy-4-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 123-125°C;
5-[3-methoxy-4-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu, teplota tání 120°C;
5- [3- (2,2,2-trifluorethoxy)-4-methoxyfenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3, 4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 120-121°C;
5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu, teplota tání 105°C;
110
e) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)~6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu, teplota tání 175°C;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu?
3-dimethylaminopropyl-5-(4-methoxy-3-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[4-methoxy-3-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(4-methoxy-3-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-hydroxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
111
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2- dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-hydroxyfenyl)-6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3- morfolinopropyl-5-[3-methoxy-4-(1,1,2,2,3-pentafluorpropoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[3,4,-bis(difluormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[3-methoxy-4-(l,l,2-trifluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[3,4-bis(chlormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
112
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl))-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-pyrrolidinopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-di hydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-pyrrolidinopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(4-methoxy-3-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-[3-(2,2,2-trifluorethoxy)-4-methoxyfenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
113
3-morfolinopropyl-5- [3-(2,2,2-trifluorethoxy)-4-methoxyfenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-morfolinoethyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2- morfolinoethyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
f) sloučenin popsaných v DE 196 04 388 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3- (N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
hydrochloridu 2 -(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny, teplota tání 218°C;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethylfenyl]karbamové kyseliny;
2- (Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5- (3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
l-methyl-4-piperidylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny, teplota tání 183°C;
114 (4-hydroxy-1-piperidyl)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbatnové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxy fenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethylfenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
115 hydrochloridu 3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny, teplota tání 161°C;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5 -(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
1- methyl-4-piperidylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxy fenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxy fenyl)-2-oxo-2-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
116
3-thiomorfolinopropylesteru Ν- [3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N- [3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H -1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy -4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
117
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru Ν-[4-(3,6-dihydro-5
-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny, teplota tání 153°C;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
118
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N- [4- (3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4 -dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
119
2- thiomorfolinoethylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxy fenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4- (3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy -4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl~2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
120
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru Ν-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5 -(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
121
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklo pentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5 - (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy -4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
122
2- thiomorfolinoethylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyl oxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3, 6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy -4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
123
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru Ν-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(l-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
124
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5 -(3 -isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(l-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
125
3-morfolinopropylesteru N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy -4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4 -methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluor methoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
126
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru Ν- [4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5 -(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4
-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
127
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy -4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin- 3-ylmethyl)fenyl]-2-morfolinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l, 3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin- 3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3 -ylmethyl) fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3 -ylmethyl) fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
128
Ν-[3-(3, S-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3r4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l, 3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] -2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3, 4-thiadiazin-3 -ylmethyl) fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
129
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2~oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu ;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadíazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
130
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diisopropylamino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diisopropylamino)acetamidu?
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
131
N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-isopropoxy-4-methoxyfenyl) -2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] -2-(4-hydroxypiperidino) acetamidu;
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
132
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] -3
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 amidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 amidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] -3
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 amidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3
N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-propoxy-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3
N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-propoxy-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 amidu ?
N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-propoxy--thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 amidu;
-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-(4-morfolinyl)propionamidu;
-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-(Ν,Ν-diethylamino)propion-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4(N,N-diisopropylamino)propion •methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4• thiomorfolinopropionamidu;
methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4•piperidinopropionamidu;
methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4(4-hydroxypiperidino)propionmethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4piperazinopropionamidu;
methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4pyrrolídinopropionamidu;
-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 (4-morfolinyl)propionamidu;
-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 (Ν,Ν-diethylamino)propion-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 (N,N-diisopropylamino)propion
133
Ν-(4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4
-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu.
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 -(Ν,Ν-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(Ν,Ν-diisopropylamino)propionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
134
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3, 6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(Ν,Ν-diethylamino)propionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(Ν,Ν-diisopropylamino) propionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidi no)propionami du;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu ;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
135
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)
-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(4-hydroxy-1-piperidyl)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
136
2- thiomorfolinoethylesteru Ν-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
137
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
1- methyl-4-piperidylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
138
2- pyrrolidinoethylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3 -oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny.
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
1- methyl-4-piperidylesteru N-[4-(5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
139
3-morfolinopropylesteru N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamo vé kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamo vé kyseliny;
3- (Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- (Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-Oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
140
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4 -methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
1- methyl-4-piperidylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
141
3-piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3 -oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kys e1iny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy -4-methoxyf enyl)-3 -oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 - y 1 methyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
1-methyl-4-piperidylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
142
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperažinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxy fenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxy fenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
143
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru Ν-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxy fenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl) -3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
144
2- piperazinoethylesteru Ν- [4-(6- (3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N- [4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
145 (1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)karbamové kyseliny;
3- thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl) -3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
146
3-(N,N-diethylamino)propylesteru Ν- [4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-methoxyfenyl)- 3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2- morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
147
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- pyrrolidinopropylesteru N-(8 4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny.
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu, teplota tání 150°C;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin- 2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4 -(6 -(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
148
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4- (6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N, N-diethylamino)propionamidu;
N- [4- (6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -3- (Ν,Ν-diisopropylamino) propionamidu;
149
Ν-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-οχο-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-(Ν,Ν-diisopropylamino)acetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -2- (4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4- (6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-pyrrolidinoacetamidu;
150
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin- 2 -ylmethyl) fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin- 2 -ylmethyl) fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridaz in-2-ylmethyl)-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-(N,N-diethylamino)acetamidu ;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -2- (N, N-diisopropylamino) acet amidu;
151
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu ;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridaz in-2-ylmethyl)-2-piperazinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu ;
N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N- [4- (6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
152
N- [4- (6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(Ν,Ν-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazín-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu ;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
153
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3 -thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-ísopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N- [4- (6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu ;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N- [4- (6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -3-piperazinopropionamidu;
154
Ν-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
3-(N,N-diethylamino) propylesteru N- [4-(3, S-dihydro-5-(3, vidíme thoxyf enyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
Předmětem vynálezu je zejména použití
a) sloučenin popsaných v EP 0 738 715 A2, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2- (4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyri da z i n - 3 - onu ;
2- (3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl) -6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
155
2- (4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
b) sloučenin popsaných v EP 0 723 962 Bl, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
-(4-nitrobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro -1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-aminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro -1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-trifluoracetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-acetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
-(4-methoxybenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (2,6-dichlorbenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
c) sloučenin popsaných v EP 0 763 534 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3- (4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
156
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2- (4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
d) Sloučenin popsaných v EP 0 539 806 BI které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
e) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3- dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro- 1 , 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
157
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
f) sloučenin popsaných v DE 196 04 388 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3- (N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
2-(4-methylpiperazino)acetamidu N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy
4- methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz,
158 atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.

Claims (7)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Použití
    a) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 738 715 A2, kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
    -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR10 nebo -NR10R11,
    R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
    Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
    R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -NH2, -NRSR9, -NHR10, -NR1ORU, -N02, Hal, -CN, -OA, -COOH nebo -COOA,
    R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, skupinu -COOA, -SO-A, -so2a, -conh2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
    160
    A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
    R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
    Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
    b) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
    EP 0 723 962 Bl, kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 and R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH, -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -NO2, -NH2, -NHR10 nebo -NR10R11,
    R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
    Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
    161
    R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR10Rn, -N02, Hal, -CN, -OA, -COOH nebo -COOA,
    R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, nebo skupinu -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
    A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
    R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
    Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
    c) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
    EP 0 763 534 Al, kde
    B představuje aromatický heterocyklický zbytek, který obsahuje 1 až 4 atomy dusíku, kyslíku a/nebo síry, je vázán prostřednictvím dusíku nebo kyslíku, může být nesubstituovaný, monosubstituovaný, disubstituovaný nebo
    162 trisubstituovaný zbytkem Hal, A a/nebo OA, a také může být kondenzovaný s benzenovým nebo pyridinovým kruhem,
    Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
    X představuje CH2, S nebo O,
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje -OH, -OR5, -S-R5, -SO-R5, -SO2-R5, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2,
    -NHR5 nebo -NR5R6,
    R5 a R6 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencýkloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku,
    A představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, a
    Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
    d) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP
    0 539 806 Bl,
    R
    N-N
    H
    O (i) kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    163
    R3 představuje vodík nebo skupinu OA nebo O-CmH2m+1.nxn,
    R4 představuje skupinu -O-CmH2m+i.nXn,
    X představuje fluor nebo chlor,
    A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, a n představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
    e) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 618 201 Al kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu OH, OA, SA, SOA, SO2A, Hal, methylendioxyskupinu, cykloalkoxyskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo skupinu O-CmH2m+i-kFk,
    R5 představuje skupinu -NR6R7 nebo -N (CH2)n,
    164 v níž jedna skupina CH2 může být nahrazena kyslíkem,
    R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    Q představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
    A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku,
    Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
    m představuj e číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, n představuje číslo 3, 4, 5 nebo 6, k představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12
    nebo 13,
    f) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v DE 196 04 388 AI, kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
    -OA, -S-A, -SO-A, -SO2-A, Hal, methylendioxyskupinu, -NO2, -NH2, -NHA nebo -NAA',
    165
    A a A' každý, navzájem nezávisle, představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, nebo cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo methylencýkloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku,
    B představuje skupinu -Y-Rs nebo -O-Y-R5,
    Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 4 atomy uhlíku,
    Y chybí nebo představuje alkylen s 1 až 10 atomy uhlíku,
    X představuje skupinu CH2 nebo S,
    R5 představuje skupinu NH2, NHA, NAA' nebo nasycený 3- až Sčlenný heterocyklický zbytek, který je nesubstituovaný nebo substituovaný zbytkem A a obsahuje alespoň jeden atom dusíku a v němž navíc mohou být další skupiny CH2 nahrazeny skupinami NH, NA, S nebo 0,
    Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení nádorů a nádorových metastáz.
  2. 2. Použití
    a) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
    EP 0 539 806 Bl, (i) \\
    N-N
    166 kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 představuje vodík nebo skupinu OA nebo 0-CmH2m+i-nXn/
    R4 představuje skupinu -O-CmH2m+1.nXn,
    X představuje fluor nebo chlor,
    A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, a n představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
    b) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 618 201 AI, kde
    R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu OH, OA, SA, SOA, SO2A, Hal, methylendioxyskupinu, cykloalkoxyskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo skupinu O-CmH2m+i-kFk,
    R5 představuje skupinu -NR6R7 nebo -N (CH2)n,
    167 v níž jedna skupina CH2 může být nahrazena kyslíkem,
    R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
    Q představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
    A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku,
    Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, n představuje číslo 3, 4, 5 nebo 6, k představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
  3. 3. Použití podle nároku 1
    a) sloučenin popsaných v EP 0 738 715 A2, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
    2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
    168
    2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
    2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
    2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
    2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
    2- (4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
    b) sloučenin popsaných v EP 0 723 962 Bl, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    3- (4-nitrobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro -1,3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-aminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro -1,3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-trifluoracetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-acetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-methoxybenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro- 1, 3,4-thiadiazin-2-onu;
    169
    3-(2,6-dichlorbenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
    c) sloučenin popsaných v EP 0 763 534 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
    3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
    2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
    d) sloučenin popsaných v EP 0 539 806 B1 které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu;
    5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
    170
    e) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 AI, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    f) sloučenin popsaných v DE 196 04 388 AI, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
    3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
    3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
    171
    3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
    N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
    N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu ;
    N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
    a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení nádorů a nádorových metastáz.
  4. 4. Použití podle nároku 2
    a) sloučenin popsaných v EP 0 539 806 Bl které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
  5. 5- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
    5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
    b) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
    3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
    172
    3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
    a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
    5. Použití podle některého z nároků 1 až 4 pro přípravu léčiva pro léčení neoplastické léze.
  6. 6. Použití podle některého z nároků 1 až 4 pro přípravu léčiva pro léčení prekancerogenní léze.
  7. 7. Použití podle některého z nároků 1 až 4 pro přípravu léčiva pro regulaci apoptózy lidských buněk.
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