JP2005502663A5

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Publication number: JP2005502663A5
Application number: JP2003521261A
Authority: JP
Filing date: 2002-05-08
Publication date: 2006-01-05
Anticipated expiration: 2022-05-08

Claims

下記に示されるアミノ酸配列を有する、マガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ｘ−Ａｓｎ−Ｙ−ＯＨ
（ここで、ＸはＩｌｅまたはＬｅｕ、ＹはＳｅｒ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ＡｒｇおよびＬｙｓからなる群より選ばれる２つのアミノ酸残基を示す。）
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇ、Ｉｌｅ−Ａｒｇ、Ｌｅｕ−ＡｒｇおよびＬｙｓ−Ａｒｇからなる群より選択される、請求項１に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇである、請求項２に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
ＸがＬｅｕ、ＹがＳｅｒ−ＡｒｇまたはＳｅｒ−Ｌｙｓである、請求項１に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
下記に示されるアミノ酸配列を有する、マガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ｘ−Ａｓｎ−Ｙ−ＯＨ
（ここで、ＸはＭｅｔ、ＹはＳｅｒ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ＡｒｇおよびＬｙｓからなる群より選ばれる２つのアミノ酸残基を示す。）
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇ、Ｉｌｅ−Ａｒｇ、Ｌｅｕ−ＡｒｇおよびＬｙｓ−Ａｒｇからなる群より選択される、請求項５に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
ＹがＳｅｒ−Ａｒｇである、請求項６に記載のマガイニンペプチド誘導体およびその医薬的に許容可能な塩。
請求項１〜７のいずれかに記載のマガイニンペプチド誘導体の組み換え技術による製造方法であって、
ａ．マガイニンペプチド誘導体のアミノ酸配列に従った遺伝子フラグメントを合成すること；
ｂ．遺伝子フラグメントをライゲートすること；
ｃ．組み換えプラスミドを構築すること；
ｄ．組み換えプラスミドを宿主細胞に形質転換すること；
ｅ．宿主細胞を培養してマガイニンペプチド誘導体を発現させること；
ｆ．宿主細胞からマガイニンペプチド誘導体を抽出すること；
ｇ．凍結乾燥によりマガイニンペプチド誘導体を精製すること；
を含む、方法。
請求項１〜７のいずれかに記載のマガイニンペプチド誘導体の固相合成による製造方法であって、
ａ．固相担体としてＨＭＰ樹脂を用いて、アミノ酸のアルファアミンを９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）で保護すること；
ｂ．ペプチド合成装置で残基を合成すること；
ｃ．合成されたペプチド誘導体を単離、精製および凍結乾燥すること；
を含む、方法。
請求項１〜７のいずれかに記載のマガイニンペプチド誘導体またはその医薬的に許容可能な塩を含む抗菌剤。