JP2004518725A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】
化1で表される化学式を有する置換ピペラジン化合物。
【化1】
(ここで、式中のmは1、2または3で、
qはNH、OまたはSで、
R1、R2、R3、R4及びR5は、各々独立に、水素、ハロ(halo)、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基はハロ(halo)、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、及びSO2R22よりなる群から選択される任意の1置換基で置換されていてもよく、また、R1とR2又はR2とR3又はR3とR4又はR4とR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CO2R20、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、CN、OR20、N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、そして、R22は、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、CN、O−C1−6アルキル、CF3又はヘテロアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項2】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項1の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、又はC1−4アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項3】
R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、又はC1−4アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項4】
R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−3アルキル、C2−3アルケニル、又はC2−3アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキルは場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−5アルキル、C2−3アルケニル、C2−3アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−5アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
請求項1の化合物。
【請求項5】
mが1であることを特徴とする請求項1の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項6】
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から各々選択される、1〜5個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から独立に選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項7】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、O、及びSよりなる群から各々選択される、1〜4個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項8】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、又はR1とR2又はR2とR3又はR3とR4又はR4とR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合により、独立にハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項9】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−3アルキル、C2−3アルケニル、又はC2−3アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−4アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜2個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は独立にハロ、CF3、又はOR20よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−5アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項10】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、またここでR2とR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりN(R20)2、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、又はここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜2個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は独立にハロ、CF3、又はOR20よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項11】
qがOであり、
そして、R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、インドール、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、又はOR20よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項10の化合物。
【請求項12】
qがOであることを特徴とする請求項10の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、CF3、OR20、又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでR2とR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、インドール、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H又はC1−3アルキルよりなる群から選択される。)
【請求項13】
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよいベンゾチアゾールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項14】
R17は、場合により水素、メチル又はフェニルよりなる群から選択される1個の置換基で2−位が置換されていてもよいベンゾチアゾールであることを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項15】
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい5−置換ベンゾチアゾールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R20は、H又はメチルよりなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項16】
R17は、場合により水素、メチル又はフェニルよりなる群から選択される1個の置換基で2−位が置換されていてもよい5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20は、H又はメチルよりなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項17】
qがOであることを特徴とする請求項12の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R11及びR15は各々水素又はメチルよりなる群から選択され、R9、R10、R12、R13、R14及びR16は各々水素であり、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、2−位がメチルに置換された5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項18】
qがOであることを特徴とする請求項12の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R11及びR15は各々水素又はメチルよりなる群から選択され、R9、R10、R12、R13、R14及びR16は各々水素であり、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、2−位がフェニルに置換された5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項19】
qがOであることを特徴とする請求項12の化合物。
(ここで、R1、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、またここでR2とR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R11及びR15は各々水素又はメチルよりなる群から選択され、R9、R10、R12、R13、R14及びR16は各々水素であり、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、2−位がメチルに置換された5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項20】
R17が、2−位がメチルに置換された5−置換ベンゾチアゾールである、請求項6又は7又は8又は9又は10又は11あるいは請求項12又は13又は14又は15又は16の化合物。
【請求項21】
R17が、2−位がフェニルに置換された5−置換ベンゾチアゾールである、請求項6又は7又は8又は9又は10又は11又は12又は13又は14又は15、又は16の化合物。
【請求項22】
R17が、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、1〜4個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項23】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項24】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、あるいはここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、1〜3個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は独立にハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項25】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、又はR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合によりメチルで置換された1〜2個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項26】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々水素であり、
R17は、場合によりメチルで置換された1〜2個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールである。)
【請求項27】
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、S、又はOよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む5又は6員環系であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項28】
qがOであることを特徴とする請求項27の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、S、又はOよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む5又は6員環系であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R22は、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、CN、−O−C1−6アルキル、CF3又はヘテロアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項29】
qがOであることを特徴とする請求項27の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、S、又はOよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む5又は6員環系であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項30】
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、1〜2個の窒素原子を含む6員環であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項29の化合物。
【請求項31】
qがOであることを特徴とする請求項30の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、又はR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合によりメチルで置換されていてもよい、1〜2個の窒素原子を含む6員環であり、
そして、R20はHである。)
【請求項32】
qがOであることを特徴とする請求項30の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々水素であり、
そして、R17は、場合によりメチルで置換されていてもよい、1個の窒素原子を含む6員環である。)
【請求項33】
qがNHであり、
そして、R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜2個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、請求項10の化合物。
【請求項34】
qがNHである請求項10の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、CF3、OR20、又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、又はここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合により水素、CF3、OR20、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H又はC1−3アルキルよりなる群から選択される。)
【請求項35】
qがNHである請求項10の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々水素であり、
そして、R17は、場合によりメチルで置換されていてもよい、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールである。)
【請求項36】
N−(2,6−ジメチル−フェニル)−2−(4−{2−ヒドロキシ−3−[2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ]−プロピル}−ピペラジン−1−イル)アセトアミド、
2−{4−[3−(ベンゾチアゾール−2−イルオキシ)−2−ヒドロキシ−プロピル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
4−(3−{4−[(2,6−ジメチルフェニルカルバモイル)−メチル]−ピペラジン−1−イル}−2−ヒドロキシ−プロポキシ)−1H−インドール−2−カルボン酸アミド、
2−{4−[3−(ベンゾチアゾール−6−イルオキシ)2−ヒドロキシ−プロピル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチル−フェニル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−6−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−{2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル}−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}−N−(4−ヒドロキシ−フェニル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル−ベンゾチアゾール−7−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イルアセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−2−オキソ−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−(4−{2−ヒドロキシ−3−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ]−プロピル}−ピペラジン−1−イル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(キノキサリン−2−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(ピリジン−3−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−4−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(イソキノリン−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−6−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−キノリン−7−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
2−{4−[3−(ベンゾチアゾール−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]ピペラジニル}−N−(2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド、および
2−{4−[3−(ベンゾオキサゾール−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]ピペラジニル}−N−(2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド
よりなる群から選択される化合物。
【請求項37】
請求項1の化合物及び1以上の医薬用賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項38】
医薬組成物が溶液剤の形態であることを特徴とする請求項37の医薬組成物。
【請求項39】
医薬組成物が錠剤又はカプセル剤よりなる群から選択される形態であることを特徴とする請求項37の医薬組成物。
【請求項1】
化1で表される化学式を有する置換ピペラジン化合物。
【化1】
(ここで、式中のmは1、2または3で、
qはNH、OまたはSで、
R1、R2、R3、R4及びR5は、各々独立に、水素、ハロ(halo)、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基はハロ(halo)、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、及びSO2R22よりなる群から選択される任意の1置換基で置換されていてもよく、また、R1とR2又はR2とR3又はR3とR4又はR4とR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CO2R20、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、CN、OR20、N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、そして、R22は、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、CN、O−C1−6アルキル、CF3又はヘテロアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項2】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項1の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、又はC1−4アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項3】
R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、又はC1−4アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項4】
R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−3アルキル、C2−3アルケニル、又はC2−3アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキルは場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−5アルキル、C2−3アルケニル、C2−3アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−5アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
請求項1の化合物。
【請求項5】
mが1であることを特徴とする請求項1の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項6】
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から各々選択される、1〜5個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から独立に選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項7】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、O、及びSよりなる群から各々選択される、1〜4個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項8】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、又はR1とR2又はR2とR3又はR3とR4又はR4とR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合により、独立にハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項9】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−3アルキル、C2−3アルケニル、又はC2−3アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−4アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜2個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は独立にハロ、CF3、又はOR20よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−5アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項10】
qがNH又はOであることを特徴とする請求項6の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、またここでR2とR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりN(R20)2、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、又はここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜2個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は独立にハロ、CF3、又はOR20よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−OMe、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項11】
qがOであり、
そして、R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、インドール、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、又はOR20よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項10の化合物。
【請求項12】
qがOであることを特徴とする請求項10の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、CF3、OR20、又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでR2とR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、ここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、インドール、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H又はC1−3アルキルよりなる群から選択される。)
【請求項13】
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよいベンゾチアゾールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項14】
R17は、場合により水素、メチル又はフェニルよりなる群から選択される1個の置換基で2−位が置換されていてもよいベンゾチアゾールであることを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項15】
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい5−置換ベンゾチアゾールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R20は、H又はメチルよりなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項16】
R17は、場合により水素、メチル又はフェニルよりなる群から選択される1個の置換基で2−位が置換されていてもよい5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20は、H又はメチルよりなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項12の化合物。
【請求項17】
qがOであることを特徴とする請求項12の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R11及びR15は各々水素又はメチルよりなる群から選択され、R9、R10、R12、R13、R14及びR16は各々水素であり、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、2−位がメチルに置換された5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項18】
qがOであることを特徴とする請求項12の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R11及びR15は各々水素又はメチルよりなる群から選択され、R9、R10、R12、R13、R14及びR16は各々水素であり、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、2−位がフェニルに置換された5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項19】
qがOであることを特徴とする請求項12の化合物。
(ここで、R1、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、またここでR2とR3は、それらが結合している炭素と一緒になって、場合によりアルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、又はハロゲンで置換されていてもよい6員芳香環を形成してもよく、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R11及びR15は各々水素又はメチルよりなる群から選択され、R9、R10、R12、R13、R14及びR16は各々水素であり、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、2−位がメチルに置換された5−置換ベンゾチアゾールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項20】
R17が、2−位がメチルに置換された5−置換ベンゾチアゾールである、請求項6又は7又は8又は9又は10又は11あるいは請求項12又は13又は14又は15又は16の化合物。
【請求項21】
R17が、2−位がフェニルに置換された5−置換ベンゾチアゾールである、請求項6又は7又は8又は9又は10又は11又は12又は13又は14又は15、又は16の化合物。
【請求項22】
R17が、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、1〜4個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項23】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項24】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、あるいはここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、1〜3個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は独立にハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項25】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、又はR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合によりメチルで置換された1〜2個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールであり、
そして、R20はHである。)
【請求項26】
qがOであることを特徴とする請求項22の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々水素であり、
R17は、場合によりメチルで置換された1〜2個の窒素原子を含む縮合6,6員環系であるヘテロアリールである。)
【請求項27】
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、S、又はOよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む5又は6員環系であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項1の化合物。
【請求項28】
qがOであることを特徴とする請求項27の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、SO2N(R20)2、CO2R20、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−4アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR13とR14は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR15とR16は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20SO2R22、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、N、S、又はOよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む5又は6員環系であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、又はSO2R22よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
R20は、H、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、CN、−O−C1−6アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R22は、C1−15アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、CN、−O−C1−6アルキル、CF3又はヘテロアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項29】
qがOであることを特徴とする請求項27の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、ハロ、CF3、OR20、C1−5アルキル、C2−5アルケニル、又はC2−5アルキニルよりなる群から選択され、ここでアルキル置換基は場合によりCF3で置換されていてもよく、
R6、R7及びR8は各々独立に、水素又はC1−3アルキルよりなる群から選択され、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素、CON(R20)2、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、N(R20)2、及びアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、またここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、又はR11とR12は一緒になってカルボニルを形成してもよいが、ただしR11とR13又はR9とR15又はR9とR11又はR11とR15又はR9とR13は、一緒になって1〜3個の炭素原子を含む環を形成してもよく、
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、S、又はOよりなる群から選択される、1〜3個のヘテロ原子を含む5又は6員環系であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H、C1−8アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択され、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、−O−C1−3アルキル、又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい。)
【請求項30】
R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、1〜2個の窒素原子を含む6員環であり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする請求項29の化合物。
【請求項31】
qがOであることを特徴とする請求項30の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、OR20、又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、又はR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合によりメチルで置換されていてもよい、1〜2個の窒素原子を含む6員環であり、
そして、R20はHである。)
【請求項32】
qがOであることを特徴とする請求項30の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々水素であり、
そして、R17は、場合によりメチルで置換されていてもよい、1個の窒素原子を含む6員環である。)
【請求項33】
qがNHであり、
そして、R17は、場合により水素、ハロ、CF3、OR20、N(R20)2、CON(R20)2、C1−3アルキル、アリール、又はヘテロアリールよりなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよい、N、O、又はSよりなる群から選択される、1〜2個のヘテロ原子を含む縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ、CF3、OR20、又はN(R20)2よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、請求項10の化合物。
【請求項34】
qがNHである請求項10の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素、CF3、OR20、又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々独立に、水素又はC1−2アルキルよりなる群から選択され、又はここでR9とR10は一緒になってカルボニルを形成してもよく、
R17は、場合により水素、CF3、OR20、C1−3アルキル、又はアリールよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールであり、ここでアルキル及びアリール置換基は場合によりハロ又はCF3よりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく、
そして、R20は、H又はC1−3アルキルよりなる群から選択される。)
【請求項35】
qがNHである請求項10の化合物。
(ここで、R1、R2、R3、R4及びR5は各々独立に、水素又はメチルよりなる群から選択され、
R6、R7及びR8は各々水素であり、
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR16は各々水素であり、
そして、R17は、場合によりメチルで置換されていてもよい、ベンゾチアゾール、及びベンゾオキサゾールよりなる群から選択される縮合6,5員環系であるヘテロアリールである。)
【請求項36】
N−(2,6−ジメチル−フェニル)−2−(4−{2−ヒドロキシ−3−[2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ]−プロピル}−ピペラジン−1−イル)アセトアミド、
2−{4−[3−(ベンゾチアゾール−2−イルオキシ)−2−ヒドロキシ−プロピル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
4−(3−{4−[(2,6−ジメチルフェニルカルバモイル)−メチル]−ピペラジン−1−イル}−2−ヒドロキシ−プロポキシ)−1H−インドール−2−カルボン酸アミド、
2−{4−[3−(ベンゾチアゾール−6−イルオキシ)2−ヒドロキシ−プロピル]−ピペラジン−1−イル}−N−(2,6−ジメチル−フェニル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−6−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−{2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル}−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}−N−(4−ヒドロキシ−フェニル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル−ベンゾチアゾール−7−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イルアセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−2−オキソ−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−(4−{2−ヒドロキシ−3−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンゾオキサゾール−5−イルオキシ]−プロピル}−ピペラジン−1−イル)アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(キノキサリン−2−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(ピリジン−3−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−4−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(イソキノリン−5−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(キノリン−6−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−{4−[2−ヒドロキシ−3−(2−メチル−キノリン−7−イルオキシ)−プロピル]−ピペラジン−1−イル}アセトアミド、
2−{4−[3−(ベンゾチアゾール−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]ピペラジニル}−N−(2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド、および
2−{4−[3−(ベンゾオキサゾール−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]ピペラジニル}−N−(2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド
よりなる群から選択される化合物。
【請求項37】
請求項1の化合物及び1以上の医薬用賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項38】
医薬組成物が溶液剤の形態であることを特徴とする請求項37の医薬組成物。
【請求項39】
医薬組成物が錠剤又はカプセル剤よりなる群から選択される形態であることを特徴とする請求項37の医薬組成物。
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