JP2004517937A5

JP2004517937A5 -

Info

Publication number: JP2004517937A5
Application number: JP2002560616A
Authority: JP
Filing date: 2002-01-29
Publication date: 2005-04-21
Anticipated expiration: 2022-01-29

Description

【０００１】
（技術分野）
本発明は、５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害に罹患した患者を治療するための医薬組成物に関する。有効成分は、カルボスチリル誘導体又はその塩を含む。

【０００５】
上記に加えて、米国特許第４，７３４，４１６号、カナダ特許第１，１１７，１１０号、英国特許第２，０１７，７０１号、ドイツ特許第２，９１２，１０５号及び同第２，９５３，７２３号、特開昭５４−１３０５８７（１９７９）、同５５−１２７３７１（１９８０）及び同６２−１４９６６４（１９８７）に開示されたカルボスチリル誘導体は、本発明におけるカルボスチリル誘導体の同類体を有しており、抗ヒスタミン活性及び中枢神経制御作用を有している。

Claims

５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害を治療するための医薬組成物であって、式（１）：

（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素−炭素結合は、単結合又は二重結合である）；
のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。
障害が鬱病である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が、治療抵抗性精神分裂病、認知障害を伴う治療抵抗性精神分裂病、難治性精神分裂病、認知障害を伴う難治性精神分裂病、慢性精神分裂病、又は認知障害を伴う慢性精神分裂病である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が、一般に入手し得る抗精神病薬に適切に反応しない、治療抵抗性精神分裂病、難治性精神分裂病又は慢性精神分裂病である、請求項３記載の医薬組成物。
障害が、一般に入手し得る抗精神病薬に適切に反応しない、認知障害を伴う治療抵抗性精神分裂病、認知障害を伴う難治性精神分裂病、又は認知障害を伴う慢性精神分裂病である、請求項３記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール、スルピリド、フルフェナジン、ペルフェナジン、チオリダジン、ピモジド、ゾテピン、リスペリドン、オランザピン、ケチアピン又はアミスルプリドである、請求項４の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール、スルピリド、フルフェナジン、ペルフェナジン、チオリダジン、ピモジド、ゾテピン、リスペリドン、オランザピン、ケチアピン又はアミスルプリドである、請求項５記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール及びペルフェナジンから選択される１つ乃至３つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール及びペルフェナジンから選択される１つ乃至３つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項５記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール及びペルフェナジンから選択される２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール及びペルフェナジンから選択される２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項５記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン及びハロペリドールから選択される１つ乃至２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン及びハロペリドールから選択される１つ乃至２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項５記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン及びハロペリドールから選択される２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン及びハロペリドールから選択される２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項５記載の医薬組成物。
障害が、自閉症、ダウン症候群又は注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が神経変性疾患である、請求項１記載の医薬組成物。
神経変性疾患がアルツハイマー病又はパーキンソン病である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が、パニック障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、睡眠障害、性的機能不全、アルコール及び薬物耽溺、嘔吐、乗物酔い、肥満又は片頭痛である、請求項１記載の医薬組成物。
カルボスチリル化合物が、７−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−１−ピペラジニル］ブトキシ｝−３，４−ジヒドロカルボスチリルである、請求項１乃至１９に記載の医薬組成物。
障害が、内因性鬱病、大鬱病、メランコリー又は治療抵抗性鬱病のような鬱病；性的機能不全；アルコール及び薬物耽溺；認知障害；アルツハイマー病又はパーキンソン病のような神経変性疾患；自閉症；注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）；治療抵抗性精神分裂病に起因する認知障害、難治性精神分裂病に起因する認知障害、又は慢性精神分裂病に起因する認知障害である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が、内因性鬱病、大鬱病、メランコリー又は治療抵抗性鬱病のような鬱病である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が、治療抵抗性精神分裂病に起因する認知障害、難治性精神分裂病に起因する認知障害、慢性精神分裂病に起因する認知障害である、請求項１記載の医薬組成物。
障害が、一般に入手し得る抗精神病薬に適切に反応しない、治療抵抗性精神分裂病に起因する認知障害、難治性精神分裂病に起因する認知障害、慢性精神分裂病に起因する認知障害である、請求項２３記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール、スルピリド、フルフェナジン、ペルフェナジン、チオリダジン、ピモジド、ゾテピン、リスペリドン、オランザピン、ケチアピン又はアミスルプリドである、請求項２４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール及びペルフェナジンから選択される１つ乃至３つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項２４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン、ハロペリドール及びペルフェナジンから選択される２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項２４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン及びハロペリドールから選択される１つ乃至２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項２４記載の医薬組成物。
一般に入手し得る抗精神病薬が、クロルプロマジン及びハロペリドールから選択される２つの定型抗精神病薬、及びリスペリドン、オランザピン、ケチアピン及びアミスルプリドから選択される１つの非定型抗精神病薬である、請求項２４記載の医薬組成物。
障害が神経変性疾患に起因する認知障害である、請求項１記載の医薬組成物。
神経変性疾患に起因する認知障害がアルツハイマー病又はパーキンソン病である、請求項３０記載の医薬組成物。
カルボスチリル化合物が、７−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−１−ピペラジニル］ブトキシ｝−３，４−ジヒドロカルボスチリルである、請求項２１乃至３１記載の医薬組成物。