JP2008511569A - 注意欠如活動過多障害の治療方法 - Google Patents
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
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- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
Abstract
本発明は、フリバンセリンの治療上有効量を投与することを含む注意欠如活動過多障害の治療方法に関する。
Description
本発明は、フリバンセリンの治療上有効量を投与することを含む注意欠如活動過多障害（Attention Deficit Hyperactivity Disorder:ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。
本発明の説明
化合物１―［２―（４―（３―トリフルオロメチル―フェニル）ピペラジン―１―イル）エチル］―２，３―ジヒドロ―１Ｈ―ベンズイミダゾール―２―オン（フリバンセリン）が、ヨーロッパ特許出願ＥＰ―Ａ―５２６４３４にその塩酸塩の形で開示されており、これは以下の化学構造を有する：
本発明の説明
化合物１―［２―（４―（３―トリフルオロメチル―フェニル）ピペラジン―１―イル）エチル］―２，３―ジヒドロ―１Ｈ―ベンズイミダゾール―２―オン（フリバンセリン）が、ヨーロッパ特許出願ＥＰ―Ａ―５２６４３４にその塩酸塩の形で開示されており、これは以下の化学構造を有する：
フリバンセリンは、５―ＨＴ1Aおよび５―ＨＴ2―レセプタのための親和性を示す。従って、これは、例えば、うつ病、精神分裂症および不安といった様々な疾患の治療のための有望な治療薬である。
本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。
本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の製造のための使用に関する。
注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）は、不注意、衝動性および活動過多という疾病に関連する主要な特徴に従って、３つの亜類型に分けられることができる疾病である。これらの３つの亜類型は、ＡＤＨＤに主に複合したタイプ、ＡＤＨＤ主に不注意なタイプ、そして、ＡＤＨＤ主に機能亢進の衝動的なタイプである。
本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。
本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の製造のための使用に関する。
注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）は、不注意、衝動性および活動過多という疾病に関連する主要な特徴に従って、３つの亜類型に分けられることができる疾病である。これらの３つの亜類型は、ＡＤＨＤに主に複合したタイプ、ＡＤＨＤ主に不注意なタイプ、そして、ＡＤＨＤ主に機能亢進の衝動的なタイプである。
従って、もう一つの実施態様において、本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む、主に複合タイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の主に複合タイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の使用に関する。
もう一つの実施態様では、本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む、主に不注意なタイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の主に不注意なタイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の使用に関する。
従って、もう一つの実施態様において、本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む、主に機能亢進の衝動的なタイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の主に複合タイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の使用に関する。
フリバンセリンは、その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい。適切な酸付加塩としては、例えば、選択する、コハク酸、臭化水素酸、酢酸、フマル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、乳酸、リン酸、塩酸、硫酸、酒石酸およびクエン酸から選択される酸の塩があげられる。これらの酸付加塩の混合物を用いてもよい。上述した酸付加塩中、塩酸塩および臭化水素酸塩が、又、特に塩酸塩が好ましい。
もう一つの実施態様では、本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む、主に不注意なタイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の主に不注意なタイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の使用に関する。
従って、もう一つの実施態様において、本発明は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の治療上有効量の投与を含む、主に機能亢進の衝動的なタイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療方法に関する。本発明の他の実施態様は、フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）の主に複合タイプの注意欠如活動過多障害（ＡＤＨＤ）の治療用薬剤の使用に関する。
フリバンセリンは、その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい。適切な酸付加塩としては、例えば、選択する、コハク酸、臭化水素酸、酢酸、フマル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、乳酸、リン酸、塩酸、硫酸、酒石酸およびクエン酸から選択される酸の塩があげられる。これらの酸付加塩の混合物を用いてもよい。上述した酸付加塩中、塩酸塩および臭化水素酸塩が、又、特に塩酸塩が好ましい。
フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形であってもよい）は、固体、液体またはスプレーの形態で従来の医薬品に配合することができる。この医薬組成物は、例えば、経口、直腸、非経口投与に、または、鼻吸入のために適した形態であってよく、好ましくは、カプセル、錠剤、被覆錠剤、アンプル、坐薬および点鼻薬があげられる。
活性成分は、医薬品組成物において従来使われる、例えば、タルク、アラビアゴム、ラクトース、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、コ−ンスターチ、水性又は非水性媒体、ポリビニルピロリドン、脂肪酸の半合成グリセライド、塩化ベンザルコニウム、リン酸ナトリウム、ＥＤＴＡ、ポリソルベート８０などの賦形剤または担体に組み込むことができる。該組成物は、活性成分の単一の量を供給するのに適している各用量単位に都合よく配合される。１日当り適用できる服用量範囲は、０．１〜４００、好ましくは１．０〜３００、より好ましくは２〜２００ｍｇである。各用量単位は、０.０１〜１００ｍｇ、好ましくは０.１〜５０ｍｇを都合よく含んでいても良い。
適切な錠剤は、例えば、活性成分と既知の賦形剤、例えば、不活性希釈剤（例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはラクトース）、崩壊剤（例えば穀物澱粉またはアルギン酸）、結合剤（例えば澱粉またはゼラチン）、潤滑油（例えばステアリン酸マグネシウムまたはタルク）および／または放出遅延剤（例えばカルボキシメチルセルロース、酢酸セルロース・フタル酸塩またはポリ酢酸ビニル）を混ぜ合わせることによって得られることができる。錠剤は、いくつかの層を含んでってもよい。
活性成分は、医薬品組成物において従来使われる、例えば、タルク、アラビアゴム、ラクトース、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、コ−ンスターチ、水性又は非水性媒体、ポリビニルピロリドン、脂肪酸の半合成グリセライド、塩化ベンザルコニウム、リン酸ナトリウム、ＥＤＴＡ、ポリソルベート８０などの賦形剤または担体に組み込むことができる。該組成物は、活性成分の単一の量を供給するのに適している各用量単位に都合よく配合される。１日当り適用できる服用量範囲は、０．１〜４００、好ましくは１．０〜３００、より好ましくは２〜２００ｍｇである。各用量単位は、０.０１〜１００ｍｇ、好ましくは０.１〜５０ｍｇを都合よく含んでいても良い。
適切な錠剤は、例えば、活性成分と既知の賦形剤、例えば、不活性希釈剤（例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはラクトース）、崩壊剤（例えば穀物澱粉またはアルギン酸）、結合剤（例えば澱粉またはゼラチン）、潤滑油（例えばステアリン酸マグネシウムまたはタルク）および／または放出遅延剤（例えばカルボキシメチルセルロース、酢酸セルロース・フタル酸塩またはポリ酢酸ビニル）を混ぜ合わせることによって得られることができる。錠剤は、いくつかの層を含んでってもよい。
被覆錠剤は、錠剤同様にして製造したコアに、通常、錠剤コーティングのために使われる、例えばコリドンまたはセラック、アラビアゴム、タルク、二酸化チタンまたは糖のような物質でコーティングして製造することができる。遅延放出を成し遂げるかまたは非混和性を防止するため、コアは、多くの層から成ることもできる。同様に、遅延放出を成し遂げるために、錠剤コーティングは、おそらく、前述の賦形剤を使用して、数または層から成ることができる
本発明の活性成分またはそれらの組み合わせを含有しているシロップまたはエリキシルは、さらに、甘味料（例えばサッカリン、チクロ、グリセロールまたは糖）及び例えば調味料（例えばバニリンまたはオレンジ・エキス）などの香味向上剤を含有していても良い。それらは、懸濁補助剤、又は増粘剤（例えばナトリウム・カルボキシメチル・セルロース）、湿潤剤（例えば酸化エチレンと脂肪アルコールの縮合物）または防腐剤（例えばｐヒドロキシベンゾエート）を含むこともできる。
本発明の活性成分またはそれらの組み合わせを含有しているシロップまたはエリキシルは、さらに、甘味料（例えばサッカリン、チクロ、グリセロールまたは糖）及び例えば調味料（例えばバニリンまたはオレンジ・エキス）などの香味向上剤を含有していても良い。それらは、懸濁補助剤、又は増粘剤（例えばナトリウム・カルボキシメチル・セルロース）、湿潤剤（例えば酸化エチレンと脂肪アルコールの縮合物）または防腐剤（例えばｐヒドロキシベンゾエート）を含むこともできる。
注射溶液は、通常の方法、例えば、防腐剤（例えばｐヒドロキシベンゾエート）又は安定化剤（例えばエチレンジアミン四酢酸のアルカリ金属塩）を加え、注射バイアルまたはアンプルに入れて製造できる。
一つ以上の活性成分または活性成分の組合せを含んでいるカプセルは、例えば、活性成分と不活性担体（例えばラクトースまたはソルビトール）を混ぜ合わせ、そして、それらをゼラチン・カプセルに詰めることによって、製造することができる。
適切な坐薬は、例えば中性脂肪またはポリ・エチレングリコールまたはその誘導剤などのこの目的のための担体と混ぜることによって、製造することができる
次の実施例は、本発明を例示するためのものであって、本発明の範囲を制限するものではない。
一つ以上の活性成分または活性成分の組合せを含んでいるカプセルは、例えば、活性成分と不活性担体（例えばラクトースまたはソルビトール）を混ぜ合わせ、そして、それらをゼラチン・カプセルに詰めることによって、製造することができる。
適切な坐薬は、例えば中性脂肪またはポリ・エチレングリコールまたはその誘導剤などのこの目的のための担体と混ぜることによって、製造することができる
次の実施例は、本発明を例示するためのものであって、本発明の範囲を制限するものではない。
医薬組成物の例
Ａ） 錠剤 錠剤当り
フリバンセリン塩酸塩 １００ｍｇ
ラクトース ２４０ｍｇ
コーンスターチ ３４０ｍｇ
ポリビニルピロリドン ４５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １５ｍｇ
７４０ｍｇ
微粉砕活性成分、ラクトースおよびコーンスターチの一部を混ぜ合わせる。得られた混合をふるいにかけ、次いでポリビニルピロリドンの水溶液で湿らせ、混練し、湿式造粒し、乾燥する。顆粒、残りのコーンスターチ及びステアリン酸マグネシウムをふるいにかけ、混合する。混合物を圧縮し、適切な形状およびサイズの錠剤を製造する。
Ａ） 錠剤 錠剤当り
フリバンセリン塩酸塩 １００ｍｇ
ラクトース ２４０ｍｇ
コーンスターチ ３４０ｍｇ
ポリビニルピロリドン ４５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １５ｍｇ
７４０ｍｇ
微粉砕活性成分、ラクトースおよびコーンスターチの一部を混ぜ合わせる。得られた混合をふるいにかけ、次いでポリビニルピロリドンの水溶液で湿らせ、混練し、湿式造粒し、乾燥する。顆粒、残りのコーンスターチ及びステアリン酸マグネシウムをふるいにかけ、混合する。混合物を圧縮し、適切な形状およびサイズの錠剤を製造する。
Ｂ） 錠剤 錠剤当り
フリバンセリン塩酸塩 ８０ｍｇ
コーンスターチ １９０ｍｇ
ラクトース ５５ｍｇ
微結晶性セルロース ３５ｍｇ
ポリビニルピロリドン １５ｍｇ
ナトリウム―カルボキシメチル澱粉 ２３ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ２ｍｇ
４００ｍｇ
微粉砕活性成分、コーンスターチの一部、ラクトース、微結晶性セルロースおよびポリビニルピロリドンを混ぜ合わせる。得られた混合をふるいにかけ、残りのコーンスターチと水で顆粒をつくり、乾燥し、ふるいにかける。ナトリウム―カルボキシメチル澱粉及びステアリン酸マグネシウムを加え、混合し、混合物を圧縮し、適切なサイズの錠剤を製造する。
フリバンセリン塩酸塩 ８０ｍｇ
コーンスターチ １９０ｍｇ
ラクトース ５５ｍｇ
微結晶性セルロース ３５ｍｇ
ポリビニルピロリドン １５ｍｇ
ナトリウム―カルボキシメチル澱粉 ２３ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ２ｍｇ
４００ｍｇ
微粉砕活性成分、コーンスターチの一部、ラクトース、微結晶性セルロースおよびポリビニルピロリドンを混ぜ合わせる。得られた混合をふるいにかけ、残りのコーンスターチと水で顆粒をつくり、乾燥し、ふるいにかける。ナトリウム―カルボキシメチル澱粉及びステアリン酸マグネシウムを加え、混合し、混合物を圧縮し、適切なサイズの錠剤を製造する。
Ｃ） 被覆錠剤 被覆錠剤当り
フリバンセリン塩酸塩 ５ｍｇ
コーンスターチ ４１.５ｍｇ
ラクトース ３０ｍｇ
ポリビニルピロリドン ３ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ０.５ｍｇ
８０ｍｇ
活性成分、コーンスターチ、ラクトースおよびポリビニルピロリドンを激しく混ぜ合わせ、次いで水で湿らせる。湿ったものを１ｍｍのメッシュ・サイズを有するスクリーンから押し出し、約４５℃で乾燥し、そして、顆粒を、それから同じスクリーンを通過させる。ステアリン酸マグネシウムを混合した後、６ｍｍの直径を有する凸面錠剤コアを、錠剤製造機で圧縮する。このようにして生産された錠剤コアを、本質的に糖およびタルクから成るカバーで、既知の方法で被覆する。完成した被覆錠剤をワックスで磨く。
フリバンセリン塩酸塩 ５ｍｇ
コーンスターチ ４１.５ｍｇ
ラクトース ３０ｍｇ
ポリビニルピロリドン ３ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ０.５ｍｇ
８０ｍｇ
活性成分、コーンスターチ、ラクトースおよびポリビニルピロリドンを激しく混ぜ合わせ、次いで水で湿らせる。湿ったものを１ｍｍのメッシュ・サイズを有するスクリーンから押し出し、約４５℃で乾燥し、そして、顆粒を、それから同じスクリーンを通過させる。ステアリン酸マグネシウムを混合した後、６ｍｍの直径を有する凸面錠剤コアを、錠剤製造機で圧縮する。このようにして生産された錠剤コアを、本質的に糖およびタルクから成るカバーで、既知の方法で被覆する。完成した被覆錠剤をワックスで磨く。
Ｄ） カプセル カプセル当り
フリバンセリン塩酸塩 １５０ｍｇ
コーンスターチ ２６８.５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １.５ｍｇ
４２０ｍｇ
活性物質およびコーンスターチを混合し、水で湿らせる。湿ったものをスクリーンにかけ、乾燥する。乾燥顆粒をスクリーンにかけ、ステアリン酸マグネシウムと混合する。完成した混合物は、サイズの１つのハードゼラチンカプセルに詰める。
フリバンセリン塩酸塩 １５０ｍｇ
コーンスターチ ２６８.５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １.５ｍｇ
４２０ｍｇ
活性物質およびコーンスターチを混合し、水で湿らせる。湿ったものをスクリーンにかけ、乾燥する。乾燥顆粒をスクリーンにかけ、ステアリン酸マグネシウムと混合する。完成した混合物は、サイズの１つのハードゼラチンカプセルに詰める。
Ｅ） アンプル溶液
フリバンセリン塩酸塩 ５０ｍｇ
塩化ナトリウム ５０ｍｇ
注射用の水 ５ｍｌ
活性成分は、それ自身のｐＨで、または任意にｐＨ５．５〜６．５で、水に溶かし、そして、塩化ナトリウムを加えて、それを等張性にする。得られた溶液を濾過して、ピロゲンを除き、そして、濾液をアンプルに無菌状況の下に移し、次いで殺菌し、溶融によりシールする。
フリバンセリン塩酸塩 ５０ｍｇ
塩化ナトリウム ５０ｍｇ
注射用の水 ５ｍｌ
活性成分は、それ自身のｐＨで、または任意にｐＨ５．５〜６．５で、水に溶かし、そして、塩化ナトリウムを加えて、それを等張性にする。得られた溶液を濾過して、ピロゲンを除き、そして、濾液をアンプルに無菌状況の下に移し、次いで殺菌し、溶融によりシールする。
Ｆ） 坐薬
フリバンセリン塩酸塩 ５０ｍｇ
固形脂肪 １６５０ｍｇ
１７００ｍｇ
ハード脂を溶融する。４０℃で、粉砕活性成分を均一に分散させる。それを３８°Ｃまで冷やし、わずかに冷却した坐薬型に注入する。
本発明の特に好ましい実施態様において、フリバンセリンは、特定のフィルム・コート錠剤の形で投与される。これらの好適な製剤の例を以下に示す。以下に記載のフィルム・コート錠剤は、当業界で既知の手順に従って製造することができる（ＷＯ ０３／０９７０５８参照）。
フリバンセリン塩酸塩 ５０ｍｇ
固形脂肪 １６５０ｍｇ
１７００ｍｇ
ハード脂を溶融する。４０℃で、粉砕活性成分を均一に分散させる。それを３８°Ｃまで冷やし、わずかに冷却した坐薬型に注入する。
本発明の特に好ましい実施態様において、フリバンセリンは、特定のフィルム・コート錠剤の形で投与される。これらの好適な製剤の例を以下に示す。以下に記載のフィルム・コート錠剤は、当業界で既知の手順に従って製造することができる（ＷＯ ０３／０９７０５８参照）。
G)フィルムコート錠剤
コア
コーティング
コア
H)フィルムコート錠剤
コア
コーティング
コア
I)フイルムコート錠剤
コア
コーティング
コア
J)フィルムコート錠剤
コア
コーティング
コア
K)フィルムコート錠剤
コア
コーティング
コア
L)フィルムコート錠剤
コア
コーティング
コア
Claims (3)
- フリバンセリン（その薬理学的に許容される酸付加塩の形でもよい）の治療上有効量を投与することを含む注意欠如活動過多障害の治療方法。
- フリバンセリンが、コハク酸、臭化水素酸、酢酸、フマル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、乳酸、リン酸、塩酸、硫酸、酒石酸、クエン酸、及びこれらの混合物からなる群から選ばれる酸によって形成される薬理学的に許容される酸付加塩の形で適用される請求項１記載の方法。
- フリバンセリンが０.１〜４００ｍｇ／日の投与量で適用される請求項１又は２に記載の方法。
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|---|---|
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|---|---|
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| US20070105869A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-05-10 | Stephane Pollentier | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders |
| KR20090005371A (ko) * | 2006-05-09 | 2009-01-13 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 폐경후 성욕 장애의 치료를 위한 플리반세린의 용도 |
| WO2008000760A1 (en) * | 2006-06-30 | 2008-01-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases |
| JP2009543839A (ja) * | 2006-07-14 | 2009-12-10 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 女性の性的障害を治療するためのフリバンセリンの使用 |
| EP2054041A2 (en) | 2006-08-14 | 2009-05-06 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Formulations of flibanserin and method for manufacturing the same |
| CL2007002214A1 (es) | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
| CN101505736A (zh) * | 2006-08-25 | 2009-08-12 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 控制释放系统及其制造方法 |
| JP5087011B2 (ja) * | 2007-01-23 | 2012-11-28 | 馨 井上 | 眼疾患モデル用非ヒト動物 |
| PE20091188A1 (es) * | 2007-09-12 | 2009-08-31 | Boehringer Ingelheim Int | Compuesto 1-[2-(4-(3-trifluorometil-fenil)piperazin-1-il)etil]-2,3-dihidro-1h-benzimidazol-2-ona (flibanserina), sus sales de adicion y composiciones farmaceuticas que los contienen |
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Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001518925A (ja) * | 1997-03-24 | 2001-10-16 | アール．ピー．シェーラー リミテッド | 医薬組成物 |
| US20040147581A1 (en) * | 2002-11-18 | 2004-07-29 | Pharmacia Corporation | Method of using a Cox-2 inhibitor and a 5-HT1A receptor modulator as a combination therapy |
| WO2004069339A1 (en) * | 2003-01-29 | 2004-08-19 | Psychogenics Inc. | Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder |
Family Cites Families (57)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US147581A (en) * | 1874-02-17 | Improvement in combined corsets and bustles | ||
| US3406178A (en) * | 1964-02-04 | 1968-10-15 | Monsanto Chem Australia Ltd | Preparation of 2-substituted benzimidazoles |
| US3362956A (en) * | 1965-08-19 | 1968-01-09 | Sterling Drug Inc | 1-[(heterocyclyl)-lower-alkyl]-4-substituted-piperazines |
| US4200641A (en) * | 1976-12-21 | 1980-04-29 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | 1-[(Heterocyclyl)-alkyl]-4-diarylmethoxy piperidine derivatives |
| IT1176613B (it) * | 1984-08-14 | 1987-08-18 | Ravizza Spa | Derivati piperazinici farmacologicamente attivi e processo per la loro preparazione |
| GB8607294D0 (en) * | 1985-04-17 | 1986-04-30 | Ici America Inc | Heterocyclic amide derivatives |
| NL8601494A (nl) * | 1985-06-22 | 1987-01-16 | Sandoz Ag | Thiazolen, hun bereiding en farmaceutische preparaten die ze bevatten. |
| GB8601160D0 (en) * | 1986-01-17 | 1986-02-19 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Heterocyclic compounds |
| US5036088A (en) * | 1986-06-09 | 1991-07-30 | Pfizer Inc. | Antiallergy and antiinflammatory agents, compositions and use |
| JPH0784462B2 (ja) * | 1986-07-25 | 1995-09-13 | 日清製粉株式会社 | ベンゾイミダゾ−ル誘導体 |
| US4968508A (en) * | 1987-02-27 | 1990-11-06 | Eli Lilly And Company | Sustained release matrix |
| US4792452A (en) * | 1987-07-28 | 1988-12-20 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Controlled release formulation |
| GB8830312D0 (en) * | 1988-12-28 | 1989-02-22 | Lundbeck & Co As H | Heterocyclic compounds |
| US4954503A (en) * | 1989-09-11 | 1990-09-04 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 3-(1-substituted-4-piperazinyl)-1H-indazoles |
| NZ241613A (en) * | 1991-02-27 | 1993-06-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Highlighting intagliations in tablets |
| SE9100860D0 (sv) * | 1991-03-22 | 1991-03-22 | Kabi Pharmacia Ab | New use |
| IT1251144B (it) * | 1991-07-30 | 1995-05-04 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati del benzimidazolone |
| US5225417A (en) * | 1992-01-21 | 1993-07-06 | G. D. Searle & Co. | Opioid agonist compounds |
| FR2707294B1 (fr) * | 1993-07-06 | 1995-09-29 | Pf Medicament | Nouveaux dérivés de la 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine, leur préparation et leur application en thérapeutique humaine. |
| FR2727682A1 (fr) * | 1994-12-02 | 1996-06-07 | Pf Medicament | Nouveaux derives de 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazines, leur preparation et leur application a titre de medicament |
| US5883094A (en) * | 1995-04-24 | 1999-03-16 | Pfizer Inc. | Benzimidazolone derivatives with central dopaminergic activity |
| US5854290A (en) * | 1995-09-21 | 1998-12-29 | Amy F. T. Arnsten | Use of guanfacine in the treatment of behavioral disorders |
| US6083947A (en) * | 1996-01-29 | 2000-07-04 | The Regents Of The University Of California | Method for treating sexual dysfunctions |
| US20040023948A1 (en) * | 1997-03-24 | 2004-02-05 | Green Richard David | Fast-dispersing dosage form containing 5-HT1 agonists |
| WO1998056360A2 (en) * | 1997-06-11 | 1998-12-17 | The Procter & Gamble Company | Film-coated tablet for improved upper gastrointestinal tract safety |
| FR2775188B1 (fr) * | 1998-02-23 | 2001-03-09 | Lipha | Forme galenique a liberation immediate ou liberation prolongee administrable par voie orale comprenant un agent promoteur d'absorption et utilisation de cet agent promoteur d'absorption |
| EP0982030A3 (en) * | 1998-08-17 | 2000-05-10 | Pfizer Products Inc. | 2,7-substituted octahydro-pyrrolo 1,2-a]pyrazine derivatives as 5ht 1a ligands |
| US6680071B1 (en) * | 1999-03-03 | 2004-01-20 | R. P. Scherer Technologies, Inc. | Opioid agonist in a fast dispersing dosage form |
| IT1313625B1 (it) * | 1999-09-22 | 2002-09-09 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati benzimidazolonici aventi affinita' mista per i recettori diserotonina e dopamina. |
| US6521623B1 (en) * | 2000-09-19 | 2003-02-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | N,N'-disubstituted benzimidazolone derivatives with affinity at the serotonin and dopamine receptors |
| US6586435B2 (en) * | 2000-09-19 | 2003-07-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Benzimidazolone derivatives displaying affinity at the serotonin and dopamine receptors |
| EP1256343B1 (en) * | 2001-05-11 | 2006-07-05 | Jürgen K. Dr. Beck | Flibanserin for the treatment of extrapyramidal movement disorders |
| US7183410B2 (en) * | 2001-08-02 | 2007-02-27 | Bidachem S.P.A. | Stable polymorph of flibanserin |
| DE10138273A1 (de) * | 2001-08-10 | 2003-02-27 | Boehringer Ingelheim Pharma | Arzneimittel mit neuroprotektiver Wirkung |
| US20030060475A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-03-27 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Method of using flibanserin for neuroprotection |
| HUP0202719A3 (en) * | 2001-08-21 | 2006-01-30 | Pfizer Prod Inc | Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual dysfunctions |
| UA78974C2 (en) * | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
| US20040048877A1 (en) * | 2002-05-22 | 2004-03-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Pharmaceutical compositions containing flibanserin |
| US20040116532A1 (en) * | 2002-09-13 | 2004-06-17 | Craig Heacock | Pharmaceutical formulations of modafinil |
| US20050037983A1 (en) * | 2003-03-11 | 2005-02-17 | Timothy Dinan | Compositions and methods for the treatment of depression and other affective disorders |
| US20050065158A1 (en) * | 2003-07-16 | 2005-03-24 | Pfizer Inc. | Treatment of sexual dysfunction |
| KR20070014184A (ko) * | 2004-04-22 | 2007-01-31 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 성기능 장애 치료용 신규 약제학적 조성물 ⅱ |
| US20050239798A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-10-27 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Method for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
| US20060014757A1 (en) * | 2004-07-14 | 2006-01-19 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals | Method for the treatment of anorexia nervosa |
| US20060025420A1 (en) * | 2004-07-30 | 2006-02-02 | Boehringer Ingelheimn International GmbH | Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual disorders |
| WO2006096439A2 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases |
| US20060199805A1 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of anxiety disorders |
| CA2599721A1 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression |
| JP2008540356A (ja) * | 2005-05-06 | 2008-11-20 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 薬物乱用の治療方法 |
| US20060258640A1 (en) * | 2005-05-13 | 2006-11-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of Flibanserin in the treatment of chronic pain |
| JP2008540672A (ja) * | 2005-05-19 | 2008-11-20 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 病状に起因する性的機能不全の治療方法 |
| WO2006125042A1 (en) * | 2005-05-19 | 2006-11-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of drug-induced sexual dysfunction |
| US20070123540A1 (en) * | 2005-10-29 | 2007-05-31 | Angelo Ceci | Sexual desire enhancing medicaments comprising benzimidazolone derivatives |
| US20070105869A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-05-10 | Stephane Pollentier | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders |
| CL2007002214A1 (es) * | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
| EP2054041A2 (en) * | 2006-08-14 | 2009-05-06 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Formulations of flibanserin and method for manufacturing the same |
| CN101505736A (zh) * | 2006-08-25 | 2009-08-12 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 控制释放系统及其制造方法 |
-
2005
- 2005-08-27 WO PCT/EP2005/009258 patent/WO2006024471A1/en active Application Filing
- 2005-08-27 EP EP05789877A patent/EP1789048A1/en not_active Withdrawn
- 2005-08-27 JP JP2007528757A patent/JP2008511569A/ja active Pending
- 2005-08-27 CA CA002576812A patent/CA2576812A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-01 US US11/218,107 patent/US20060052391A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-01 PE PE2005001009A patent/PE20060588A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-09-02 AR ARP050103678A patent/AR050623A1/es unknown
- 2005-09-02 TW TW094130009A patent/TW200621254A/zh unknown
-
2007
- 2007-11-15 US US11/940,655 patent/US20080119482A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001518925A (ja) * | 1997-03-24 | 2001-10-16 | アール．ピー．シェーラー リミテッド | 医薬組成物 |
| US20040147581A1 (en) * | 2002-11-18 | 2004-07-29 | Pharmacia Corporation | Method of using a Cox-2 inhibitor and a 5-HT1A receptor modulator as a combination therapy |
| WO2004069339A1 (en) * | 2003-01-29 | 2004-08-19 | Psychogenics Inc. | Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1789048A1 (en) | 2007-05-30 |
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