JP2008540356A - 薬物乱用の治療方法 - Google Patents

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Abstract

本発明は、治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒、特にニコチン、エタノールおよび精神刺激薬中毒の治療方法、および、物質中毒を患う人の依存性-関連行動を変化させる方法に関する。

Description

本発明は、治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒、特にニコチン、エタノールおよび精神刺激薬中毒の治療方法、並びに、物質中毒を患う人の依存性-関連行動を変化させる方法に関する。
薬物乱用などの物質中毒、およびその結果である中毒-関連行動は、荒廃的な結末を招き、今なお深刻化している非常に大きな社会的および経済的問題である。
非常に頻繁に乱用される薬物はニコチンである。この薬物は、例えば葉巻タバコ、紙巻タバコ、噛みタバコ、嗅ぎタバコおよび他のタバコ製品中に存在する。ニコチンは、心臓疾患、呼吸器疾患または癌などのさまざまな疾患に関与することが一般的に知られている。タバコ乱用を中断すると、神経過敏、不安感、不穏状態、集中力欠如、ふらふら感、不眠、震せん、空腹感の増大および体重増加、そして当然ながらタバコに対する強い渇望などの付随症状が現れることが知られている。
エタノールはおそらく最も乱用されている薬物であり、かつ、疾病および死亡を招く大きな要因である。大量のエタノールを頻繁に摂取すると、例えば胃腸管(胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、肝硬変および膵炎)、中枢神経系(認知障害、深刻な記憶障害、小脳の退化的変化、および、新しい記憶をコード化する能力が厳しく損なわれるエタノール-誘導持続性記憶障害)、および心血管(高血圧、心筋障害、高トリグリセリドおよび高低比重リポ蛋白コレステロール)など、体中のほぼすべての器官に影響する。エタノール依存症またはエタノール中毒の個人は、消化不良、吐き気、鼓張、食道静脈瘤、痔、震せん、不安定な足つき、不眠、勃起障害、精巣サイズの減少、テストテスロンレベルの減少に関連する女性化、自然流産および胎児期アルコール症候群などの症状および身体的変化を示す。エタノール中止または禁断症状に関連する症状としては、吐き気、嘔吐、胃炎、吐血、口渇、肌のむくみ、しみ、および末梢性浮腫が上げられる。
よく知られる他の中毒性薬物は精神刺激薬である。前記薬物の乱用は耐性および/または依存性を誘導し得る。精神刺激薬使用の中断による禁断症状は使用した薬物の投与量などの数多くの要因によってその程度が大きく異なる。
1-[2-(4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)ピペラジン-1-イル)エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾル-2-オン (フリバンセリン)の化合物は、ヨーロッパ特許出願 EP-A-526434 においてその塩酸塩の形態で開示されており、以下の化学構造を有する：
Figure 2008540356
1 x HCl
フリバンセリンは、5-HT1A および 5-HT2-受容体に対するアフィニティーを示す。従って、それは例えば鬱病、統合失調症、および不安症などの様々な疾患の治療のための治療薬として有望である。
必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよいフリバンセリンが薬物中毒の治療に使用し得ることを示すことができる。
従って、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを薬物中毒を患う哺乳動物に投与することを含む、薬物中毒の治療方法に関する。
好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを薬物中毒を患う哺乳動物に投与することを含む、薬物中毒の治療方法に関し、ここで、前記薬物は、エタノール、ニコチンおよび精神刺激薬からなる群より選択される。
別の好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物における乱用薬物に対する中毒の効果を軽減または解消する方法に関し、ここで前記投与は薬物依存性特徴の軽減に十分な量で行われる。
別の好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物におけるニコチン、エタノールおよび精神刺激薬に対する中毒の効果を軽減または解消する方法に関し、ここで前記投与はニコチン、エタノールおよび精神刺激薬依存性特徴の軽減に十分な量で行われる。
別の好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物の中毒-関連行動を変化させる方法に関し、ここで前記投与は、前記乱用薬物の渇望または使用に関連する行動の減少、阻害または解消に十分な量で行われる。
別の好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物の中毒-関連行動を変化させる方法に関し、ここで前記薬物は、エタノール、ニコチンおよび精神刺激薬からなる群より選択され、前記投与は、前記乱用薬物の渇望または使用に関連する行動の減少、阻害または解消に十分な量で行われる。
別の好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物の禁断症状を軽減または解消する方法に関し、ここで前記投与は禁断症状の軽減に十分な量で行われる。
別の好ましい実施態様において、本発明は、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物の禁断症状を軽減または解消する方法に関し、ここで前記薬物は、エタノール、ニコチンおよび精神刺激薬からなる群より選択され、前記投与は、禁断症状の軽減または解消に十分な量で行われる。
さらに、本発明は、前述の疾患を患う哺乳動物を治療するための薬剤を製造するための、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよいフリバンセリンの使用に関する。
加えて、本発明の方法は、乱用する薬物の組み合わせに中毒となった個人の治療に使用することもできる。例えば、前記哺乳動物はエタノールおよびニコチンに対して中毒となっていてもよく、その場合、本発明は必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することによって哺乳動物の中毒-関連行動を変化させるのに特に適している。
前述および後述の精神刺激薬の例としては、アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェンメトラジン、ジエチルプロピオン、メチルフェニデート、コカイン、フェンシクリジンおよび医薬的に許容されるその塩が挙げられるが、これらに限定されない。
本発明における禁断症状の用語は、不安症、不穏、不眠、無気力状態、鬱病などの症状を意味する。
本明細書において、中毒-関連行動(addiction-related behavior)は、強迫的物質使用の結果である行動を意味し、物質に対する見た目に明らかな全体的な依存性により特徴付けられる。前記行動の兆候は、(i) その薬物の使用に対する圧倒的な意欲、(ii) その供給の確保(securing)、および(iii) 中断後に逆戻りする可能性の高いこと、である。
例えば、コカインの使用者は三段階の薬物効果を経験する。第一段階の急性中毒は不安感の低減、自信および性的欲求の促進を特徴とする多幸感であり、性的無分別さ、無責任な支出、および無謀な行動に起因する事故により損なわれ得る。第二段階は、多幸感が、不安感、倦怠感、神経過敏および憂鬱感に置き換わる。使用者の中には自殺を試みる者もいる。最後に、第三段階は、通常の活動から喜びを誘導する能力が制限され、かつ、コカインの多幸感効果を渇望し、この薬物の使用につながる時期である。コカイン使用者に関して、中毒-関連行動は、薬物効果の３つのすべての段階に関連する行動を含む。
脅迫的な薬物使用は以下の３つの独立した要素を含む: 耐性、精神的依存および身体的依存。耐性は、数回の投与後に、同程度の効果を得るために薬物の投与量を増やす必要性を生じさせる。身体的依存とは、薬物投与を繰り返すことにより作り出される適用状態であり、薬物投与が中断された場合における強い身体的障害により特徴付けられる。精神的依存とは、使用者が幸福感を得るためにその効果を必要とする薬物に対する強い意欲、渇望または使用により特徴付けられる状態である。
上述の定義に基づき、本明細書において使用される“依存性特徴”は強迫的薬物使用に関連するあらゆる特徴、ホストの生化学的組成、ホストの物理的および精神的特性により影響され得るあらゆる特徴を含む。
哺乳動物には、例えば、ヒト、ヒヒおよび他の霊長類、並びに、イヌおよびネコなどのペット動物、ラットおよびマウスなど実験動物、および、ウマ、ヒツジ、およびウシなどの家畜動物が含まれ、好ましくはヒトである。
前述の通り、フリバンセリンは、必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態で使用することができる。適切な酸付加塩としては例えば、琥珀酸、臭化水素酸、酢酸、フマル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、乳酸、リン酸、塩酸、硫酸、酒石酸、およびクエン酸より選択される塩のものが挙げられる。前述の酸付加塩の混合物もまた使用することができる。前述の酸付加塩のうち、塩酸塩および臭化水素酸塩、特に塩酸塩が好ましい。フリバンセリンが遊離塩基の形態で使用される場合、それは好ましくはWO 03/014079に開示される通りのフリバンセリン多形体Ａの形態で使用される。
必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよいフリバンセリンは、従来の医薬製剤に、固体、液体または噴霧形態で導入することができる。組成物は、例えば経口、直腸、非経口投与または鼻腔吸入に適した剤形で提示することが可能であり、好ましい剤形としては、例えばカプセル剤、錠剤、コート錠剤、アンプル、坐剤および鼻腔スプレーが挙げられる。
活性成分は、例えば、タルク、アラビアゴム、ラクトース、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、コーンスターチ、水性または非水性ベヒクル、ポリビニルピロリドン、脂肪酸の半合成グリセリド、塩化ベンザルコニウム、リン酸ナトリウム、EDTA、ポリソルベート 80などの、医薬組成物に従来より使用される賦形剤または担体に導入することができる。前記組成物は有利には投与製剤に製剤化され、各投与製剤は活性成分の一回分投与量を提供するように適合されている。一日あたりに適用し得る投与量範囲は、0.1〜400、好ましくは 1.0〜300、より好ましくは 2〜200 mgである。各投与製剤は、好ましくは0.01 mg〜100 mg、好ましくは 0.1〜50 mgを含み得る。
適切な錠剤は、例えば、活性物質を既知の賦形剤、例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはラクトースなどの不活性希釈剤、コーンスターチまたはアルギン酸などの崩壊剤、デンプンまたはゼラチンなどの結合剤、ステアリン酸マグネシウムまたはタルクなどの滑沢剤、および/または、カルボキシメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロースまたは酢酸ポリビニルなどの遅延放出用の物質と混合することによって得ることができる。錠剤はいくつかの層を有していてもよい。
コート錠剤は、錠剤と同様に製造された核を、錠剤のコーティングに通常使用される物質、例えば、コリドンまたはシェラック、アラビアゴム、タルク、二酸化チタンまたは糖でコーティングすることにより適宜調製できる。遅延放出の実現または不和合性を防止するために、核は複数の層を有していてもよい。同様に、錠剤コーティングは、遅延放出を実現するために、錠剤について前述した賦形剤などを使用した複数の層を有していてもよい。
本発明の活性物質またはその組み合わせを含むシロップ剤またはエリキシル剤はさらに、サッカリン、シクラメート、グリセロールまたは糖などの甘味剤および例えばバニリンまたはオレンジエキストラクトなどの風味剤の風味増強剤を含んでもよい。それらはまた、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどの懸濁補助剤または増粘剤、例えば脂肪アルコールとエチレンオキシドとの縮合生成物などの湿潤剤、またはp-ヒドロキシベンゾアートなどの保存料を含んでもよい。
注射用の溶液は例えばp-ヒドロキシベンゾアートなどの保存料またはエチレンジアミン四酢酸のアルカリ金属塩などの安定化剤を添加し、注射バイアルまたはアンプルに移すなどの通常の方法で調製される。
１または２以上の活性物質または活性物質の組み合わせを含むカプセル剤は、例えば、活性物質をラクトースまたはソルビトールなどの不活性担体と混合し、それらをゼラチンカプセルに充填することにより調製することができる。
適切な坐剤は、例えば中性脂肪またはポリエチレングリコールまたはその誘導体など、この目的のために提供される担体と混合することにより製造することができる。
以下の実施例は、範囲を限定することなく本発明を説明する。
医薬製剤の実施例
A) 錠剤
Figure 2008540356
微細粉砕した活性物質、ラクトースおよびコーンスターチの一部を一緒に混合した。混合物を篩過し、次いでポリビニルピロリドンの水溶液で湿潤し、混練し、湿潤顆粒化し、そして乾燥した。顆粒、残りのコーンスターチおよびステアリン酸マグネシウムを篩過し、一緒に混合した。混合物を圧縮して、適切な形状およびサイズを有する錠剤を製造した。
B) 錠剤
Figure 2008540356
微細粉砕した活性物質、コーンスターチの一部、ラクトース、微結晶セルロースおよびポリビニルピロリドンを一緒に混合し、混合物を篩過し、残りのコーンスターチおよび水を加えて顆粒を形成し、それを乾燥および篩過した。カルボキシメチルスターチナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムを加え、混合し、混合物を圧縮して適切なサイズを有する錠剤を形成した。
C) コート錠剤
Figure 2008540356
活性物質、コーンスターチ、ラクトースおよびポリビニルピロリドンを十分に混合し、水で湿潤した。湿潤させた塊を1 mmメッシュサイズのスクリーンを押し通し、約45℃で乾燥させ、次いで顆粒を同じスクリーンを通過させた。ステアリン酸マグネシウムを加えた後、直径6 mmの凸状の錠剤核を錠剤製造機内で圧縮した。このように製造した錠剤核を、実質的に糖およびタルクからなるコーティングで、既知の方法によりコーティングした。最終のコート錠剤をワックスで磨いた。
D) カプセル剤
Figure 2008540356
物質およびコーンスターチを混合し、水で湿潤した。湿潤させた塊を篩過し、乾燥させた。乾燥させた顆粒を篩過し、ステアリン酸マグネシウムと混合した。最終の混合物をサイズ 1 の硬ゼラチンカプセルに充填した。
E) アンプル溶液
Figure 2008540356
活性物質を、その本来のpHまたは任意でpH 5.5〜6.5で水に溶解し、塩化ナトリウムを加えて等張化した。得られた溶液を発熱物質を加えずフィルタリングし、フィルターを通したものを無菌状態でアンプルに移し、それを滅菌し、溶融により密封した。
F) 坐剤
Figure 2008540356
固形脂肪を融解した。粉砕した活性物質を40℃で均一に分散させた。それを38℃に冷却し、僅かに冷やした坐剤型に注ぎ入れた。
本発明の特に好ましい実施態様において、フリバンセリンは、特定のフィルムコート錠剤の形態で投与される。これらの好ましい製剤のリストを以下に示す。下記に列挙するフィルムコート錠剤は、当該分野に知られる方法により製造することができる(これについてはWO 03/097058を参照されたい)。
G) フィルムコート錠剤
核
Figure 2008540356
コーティング
Figure 2008540356
H) フィルムコート錠剤
核
Figure 2008540356
コーティング
Figure 2008540356
I) フィルムコート錠剤
核
Figure 2008540356
コーティング
Figure 2008540356
J) フィルムコート錠剤
核
Figure 2008540356
コーティング
Figure 2008540356
K) フィルムコート錠剤
核
Figure 2008540356
コーティング
Figure 2008540356
L) フィルムコート錠剤
核
Figure 2008540356
コーティング
Figure 2008540356

Claims (8)

  1. 必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを薬物中毒を患う哺乳動物に投与することを含む、薬物中毒の治療方法。
  2. 必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物における乱用薬物に対する中毒の効果を軽減または解消する方法であって、前記投与は薬物依存性特徴の軽減に十分な量で行われる、方法。
  3. 必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物の中毒-関連行動を変化させる方法であって、前記投与は、前記乱用薬物の渇望または使用に関連する行動の減少、阻害または解消に十分な量で行われる、方法。
  4. 必要によりその遊離塩基、薬理学的に許容される酸付加塩の形態にあってもよい、および/または、必要によりその水和物および/または溶媒和物の形態にあってもよい治療有効量のフリバンセリンを投与することを含む、薬物中毒を患う哺乳動物の禁断症状を軽減または解消する方法であって、前記投与は禁断症状の軽減に十分な量で行われる、方法。
  5. 薬物が、ニコチン、エタノールまたは精神刺激薬より選択される、請求項１から４のいずれか１項記載の方法。
  6. フリバンセリンが、琥珀酸、臭化水素酸、酢酸、フマル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、乳酸、リン酸、塩酸、硫酸、酒石酸、クエン酸およびそれらの混合物より選択される酸により形成される塩より選択される医薬的に許容される酸付加塩の形態で適用される、請求項１から５のいずれか１項記載の方法。
  7. フリバンセリンが、フリバンセリン多形体Ａの形態で適用される、請求項１から６のいずれか１項記載の方法。
  8. フリバンセリンが、１日あたり 0.1〜400 mgの投与量範囲で適用される、請求項１から７のいずれか１項記載の方法。
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