RU2384333C2 - Применение флибансерина для лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин - Google Patents

Применение флибансерина для лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин Download PDF

Info

Publication number
RU2384333C2
RU2384333C2 RU2006140964/14A RU2006140964A RU2384333C2 RU 2384333 C2 RU2384333 C2 RU 2384333C2 RU 2006140964/14 A RU2006140964/14 A RU 2006140964/14A RU 2006140964 A RU2006140964 A RU 2006140964A RU 2384333 C2 RU2384333 C2 RU 2384333C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
flibanserin
premenstrual
disorders
women
Prior art date
Application number
RU2006140964/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006140964A (ru
Inventor
Роберт ПАЙК (US)
Роберт Пайк
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34965482&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2384333(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. filed Critical Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк.
Publication of RU2006140964A publication Critical patent/RU2006140964A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2384333C2 publication Critical patent/RU2384333C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается применения терапевтически эффективного количества флибансерина или его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей для получения лекарственного средства для лечения предменструальных расстройств. Суточная доза флибансерина составляет от 0,1 до 400 мг в сутки. Изобретение обеспечивает эффективное лечение таких предменструальных расстройств, как предменструальная дисфория, предменструальное расстройство настроения. 3 з.п. ф-лы, 16 табл.

Description

Настоящее изобретение относится к способу лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин, заключающемуся во введении в организм флибансерина в терапевтически эффективном количестве.
Описание изобретения
Соединение 1-[2-(4-(3-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил)этил]-2,3-дигидро-1H-бензимидазол-2-он (флибансерин) описано в форме его гидрохлорида в заявке ЕР-А 526434 и имеет следующую химическую структуру:
Figure 00000001
.
Флибансерин проявляет сродство (аффинность) к 5-HT1A- и 5-НТ2-рецепторам. С учетом этого флибансерин является перспективным терапевтическим агентом, который может использоваться для лечения различных заболеваний, например депрессии, шизофрении и состояний тревоги.
По результатам исследований, проводившихся на пациентках, страдающих сексуальной дисфункцией, было установлено, что флибансерин, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, эффективен в лечении предменструальных расстройств. В соответствии с этим настоящее изобретение относится к способу лечения предменструальных расстройств, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
В предпочтительном варианте изобретение относится к способу лечения предменструальных расстройств, выбранных из группы, включающей предменструальную дисфорию, предменструальный синдром и предменструальное расстройство настроения, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
В другом предпочтительном варианте изобретение относится к способу лечения отвращения к половым сношениям и отсутствия полового влечения у женщин, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
В другом предпочтительном варианте изобретение относится к способу лечения недостаточности генитальной реакции у женщин, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
В другом предпочтительном варианте изобретение относится к способу лечения оргазмической дисфункции у женщин, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
В другом предпочтительном варианте изобретение относится к способу лечения сексуальных болевых расстройств у женщин, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
В особенно предпочтительном варианте изобретение относится к способу лечения сексуальных болевых расстройств, выбранных из группы, включающей диспареунию, вагинизм, генитальную боль, возникающую при некоитальной сексуальной стимуляции, сексуальную дисфункцию вследствие общего состояния здоровья и вызванную употреблением психоактивных веществ сексуальную дисфункцию, заключающемуся во введении в организм в терапевтически эффективном количестве флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей.
Еще одним объектом изобретения является применение флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше расстройств.
Положительный эффект от применения флибансерина можно наблюдать вне зависимости от того, является ли та или иная патология врожденной или же приобретенной, а также вне зависимости от ее этиологии (обусловлена ли она органическими факторами, к которым относятся и физические, и индуцированные лекарствами факторы, психогенными факторами, сочетанием органических факторов, к которым относятся и физические, и индуцированные лекарствами факторы, и психогенных факторов или же неустановленными факторами).
В предусмотренных изобретением целях флибансерин необязательно можно использовать в виде его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей. В качестве примера таких кислотно-аддитивных солей можно назвать соли кислот, выбранных из группы, включающей янтарную кислоту, бромистоводородную кислоту, уксусную кислоту, фумаровую кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, молочную кислоту, фосфорную кислоту, хлористоводородную кислоту, серную кислоту, винную кислоту и лимонную кислоту. Указанные выше кислотно-аддитивные соли можно также использовать в виде их смесей. Среди вышеописанных кислотно-аддитивных солей предпочтительны гидрохлорид и гидробромид, прежде всего гидрохлорид.
Для фармацевтического применения флибансерин, необязательно в виде его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, можно включать в состав обычной лекарственной формы в твердой или жидкой форме либо в виде спрея. Такая лекарственная форма может быть представлена в виде, пригодном для перорального, ректального или парентерального введения в организм либо для назальной ингаляции, при этом к предпочтительным лекарственным формам относятся, например, капсулы, таблетки, таблетки с покрытием, ампулы, суппозитории и назальный спрей.
Действующее вещество можно заделывать в обычно используемые в лекарственных формах вспомогательные вещества или носители, такие, например, как тальк, гуммиарабик, лактоза, желатин, стеарат магния, кукурузный крахмал, водные или неводные наполнители, поливинилпиррлидон, полусинтетические глицериды жирных кислот, бензалконийхлорид, фосфат натрия, ЭДТК и полисорбат 80. Предпочтительны дозированные лекарственные формы (дозированные единицы), которые рассчитаны на однократное применение и каждая из которых соответственно содержит действующее вещество в унифицированной разовой дозе. Суточная доза действующего вещества составляет от 0,1 до 400 мг, предпочтительно от 1,0 до 300 мг, более предпочтительно от 2 до 200 мг. Содержание действующего вещества в каждой дозированной лекарственной форме может составлять от 0,01 до 100 мг, предпочтительно от 0,1 до 50 мг.
Соответствующие таблетки можно изготавливать, например, смешением действующего вещества или действующих веществ с известными вспомогательными веществами, например инертными разбавителями, такими как карбонат кальция, фосфат кальция или лактоза, разрыхлителями, такими как кукурузный крахмал или альгиновая кислота, связующими, такими как крахмал или желатин, смазывающими веществами, такими как стеарат магния или тальк, и/или средствами для обеспечения замедленного высвобождения действующего вещества (депо-эффекта), такими как карбоксиметилцеллюлоза, ацетофталат целлюлозы или поливинилацетат. Таблетки могут также состоять из нескольких слоев.
Соответствующим образом можно изготавливать таблетки с покрытием (драже), нанося на сердцевины, полученные аналогично таблеткам, покрытия из обычно применяемых в этих целях материалов, например коллидона или шеллака, гуммиарабика, талька, диоксида титана или сахара. Для обеспечения замедленного высвобождения действующего вещества или во избежание несовместимости сердцевину можно также изготавливать многослойной. Равным образом и покрытие таблетки также может состоять для обеспечения замедленного высвобождения действующего вещества из нескольких слоев, при этом можно использовать вспомогательные вещества, указанные выше для таблеток.
В состав сиропов или микстур на основе применяемых согласно изобретению действующих веществ или их комбинаций дополнительно могут входить также подслащивающее вещество, такое как сахарин, цикламат, глицерин или сахар, а также улучшитель вкуса, например ароматизатор, такой как ванилин или апельсиновый экстракт. Помимо этого сиропы и микстуры могут содержать также суспендирующие вспомогательные вещества или загустители, такие как натрийкарбоксиметилцеллюлоза, смачиватели, например продукты конденсации жирных спиртов с этиленоксидом, или консерванты, такие как n-гидроксибензоаты.
Растворы для инъекции приготавливают по известной технологии, например, с добавлением консервантов, таких как n-гидроксибензоаты, или стабилизаторов, таких как соли этилендиаминтетруксусной кислоты с щелочными металлами, и разливают по бутылкам для инъекций или ампулам.
Капсулы, содержащее одно или несколько действующих веществ либо комбинации действующих веществ, можно изготавливать, например, смешением действующих веществ с инертными носителями, такими как лактоза или сорбит, и расфасовыванием полученной смеси в желатиновые капсулы.
Соответствующие суппозитории можно изготавливать, например, смешением с предусмотренными для этой цели носителями, такими как нейтральные жиры или полиэтиленгликоль либо его производные.
Ниже изобретение проиллюстрировано на примерах, не ограничивающих его объем.
Примеры лекарственных форм (фармацевтических композиций)
А) Таблетки
Figure 00000002
Тонкоизмельченное действующее вещество смешивают с лактозой и частью от всего предусмотренного количества кукурузного крахмала. Полученную смесь просеивают, после чего ее увлажняют водным раствором поливинилпирролидона, месят, гранулируют во влажном состоянии и сушат. Полученные гранулы совместно с остальным количеством кукурузного крахмала и стеаратом магния просеивают и смешивают между собой. Из полученной смеси прессуют таблетки требуемых формы и размеров.
Б) Таблетки
Figure 00000003
Тонкоизмельченное действующее вещество смешивают с частью от всего предусмотренного количества кукурузного крахмала, лактозой, микрокристаллической целлюлозой и поливинилпирролидоном, полученную смесь просеивают и совместно с остальным количеством кукурузного крахмала и воды перерабатывают в гранулят, который сушат и просеивают. Далее добавляют натрийкарбоксиметилкрахмал и стеарат магния, перемешивают и из полученной смеси прессуют таблетки требуемых размеров.
В) Таблетки с покрытием
Figure 00000004
Действующее вещество тщательно смешивают с кукурузным крахмалом, лактозой и поливинилпирролидоном и увлажняют водой. Полученную влажную массу продавливают через сито с размером ячеек 1 мм, сушат примерно при 45°С и затем гранулы просеивают через то же самое сито. После примешивания стеарата магния на таблетировочной машине прессуют выпуклые сердцевины таблеток диаметром 6 мм. На полученные таким путем сердцевины таблеток по известной технологии наносят покрытие, состоящее в основном из сахара и талька. Готовые таблетки с покрытием полируют воском.
Г) Капсулы
Figure 00000005
Действующее вещество смешивают с кукурузным крахмалом и увлажняют водой. Полученную влажную массу продавливают через сито и сушат. Высушенные гранулы просеивают и смешивают со стеаратом магния. Полученную смесь расфасовывают в твердожелатиновые капсулы размера 1.
Д) Раствор в ампулах
флибансерина гидрохлорид 50 мг
хлорид натрия 50 мг
вода для инъекций 5 мл
Действующее вещество при собственном значении рН или при необходимости при рН от 5,5 до 6,5 растворяют в воде и смешивают с хлоридом натрия в качестве придающего изотоничность агента. От полученного раствора отфильтровывают пирогенные продукты и фильтрат в асептических условиях разливают по ампулам, которые затем стерилизуют и герметично запаивают.
Е) Суппозитории
Figure 00000006
Отвержденный жир расплавляют. При 40°С в расплаве гомогенно диспергируют измельченное действующее вещество. Дисперсию охлаждают до 38°С и разливают в слегка предварительно охлажденные формы для суппозиториев.
В особенно предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения флибансерин предлагается вводить в организм в составе особых таблеток с пленочным покрытием. Примеры таких предпочтительных лекарственных форм приведены ниже. Рассмотренные ниже таблетки с пленочным покрытием можно изготавливать по известной технологии (см., в частности, WO 03/097058).
Ж) Таблетка с пленочным покрытием
Сердцевина:
 
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
Флибансерин 25,000
Моногидрат лактозы 71,720
Микрокристаллическая целлюлоза 23,905
ГПМЦ (метоцел Е5) 1,250
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 2,500
Стеарат магния 0,625
Покрытие:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
ГПМЦ (метоцел Е5) 1,440
Полиэтиленгликоль 6000 0,420
Диоксид титана 0,600
Тальк 0,514
Красный оксид железа 0,026
 
Общая масса таблетки с пленочным покрытием 128,000
З) Таблетка с пленочным покрытием
Сердцевина:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
Флибансерин 50,000
Моногидрат лактозы 143,440
Микрокристаллическая целлюлоза 47,810
ГПМЦ (например, фармакоат 606) 2,500
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 5,000
Стеарат магния 1,250
Покрытие:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
ГПМЦ (например, фармакоат 606) 2,400
Полиэтиленгликоль 6000 0.700
Диоксид титана 1,000
Тальк 0,857
Красный оксид железа 0,043
 
Общая масса таблетки с пленочным покрытием 255,000
И) Таблетка с пленочным покрытием
Сердцевина:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
Флибансерин 100,000
Моногидрат лактозы 171,080
Микрокристаллическая целлюлоза 57,020
ГПМЦ (например, метоцел Е5) 3,400
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 6,800
Стеарат магния 1,700
Покрытие:
Компонент Кол-во в мг на одну таблетку
ГПМЦ (например, метоцел Е5) 3,360
Полиэтиленгликоль 6000 0,980
Диоксид титана 1,400
Тальк 1,200
Красный оксид железа 0,060
 
Общая масса таблетки с пленочным покрытием 347,000
К) Таблетка с пленочным покрытием
Сердцевина:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
Флибансерин 2,000
Двухосновный фосфат кальция, безводный 61,010
Микрокристаллическая целлюлоза 61,010
ГПМЦ (метоцел Е5) 1,950
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 2,600
Коллоидный диоксид кремния 0,650
Стеарат магния 0,780
Покрытие:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
ГПМЦ (метоцел Е5) 1,440
Полиэтиленгликоль 6000 0,420
Диоксид титана 0,600
Тальк 0,514
Красный оксид железа 0,026
 
Общая масса таблетки с пленочным покрытием 133,000
Л) Таблетка с пленочным покрытием
Сердцевина:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
Флибансерин 100,000
Двухосновный фосфат кальция, безводный 69,750
Микрокристаллическая целлюлоза 69,750
ГПМЦ (например, метоцел Е5) 2,750
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 5,000
Коллоидный диоксид кремния 1,250
Стеарат магния 1,500
Покрытие:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
ГПМЦ (например, метоцел Е5) 2,400
Полиэтиленгликоль 6000 0,700
Диоксид титана 1,043
Тальк 0,857
 
Общая масса таблетки с пленочным покрытием 255,000
М) Таблетка с пленочным покрытием
Сердцевина:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
Флибансерин 20,000
Моногидрат лактозы 130,000
Микрокристаллическая целлюлоза 43,100
Гидроксипропилцеллюлоза (например, клуцел LF) 1,900
Натрийкрахмалгликолят 4,000
Стеарат магния 1,000
Покрытие:
Компоненты Кол-во в мг на одну таблетку
ГПМЦ (например, метоцел Е5) 2,400
Полиэтиленгликоль 6000 0,700
Диоксид титана 1,043
Тальк 0,857
 
Общая масса таблетки с пленочным покрытием 205,000

Claims (4)

1. Применение терапевтически эффективного количества флибансерина, необязательно в виде его фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, для получения лекарственного средства для лечения предменструальных расстройств.
2. Применение по п.1 для лечения предменструальных расстройств, выбранных из группы, включающей предменструальную дисфорию, предменструальный синдром и предменструальное расстройство настроения.
3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что флибансерин применяют в виде его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, выбранной среди солей кислот из группы, включающей янтарную кислоту, бромистоводородную кислоту, уксусную кислоту, фумаровую кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, молочную кислоту, фосфорную кислоту, хлористоводородную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, лимонную кислоту и их смеси.
4. Применение по одному или нескольким пп.1-3, отличающееся тем, что флибансерин применяют в суточной дозе от 0,1 до 400 мг.
RU2006140964/14A 2004-04-22 2005-04-18 Применение флибансерина для лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин RU2384333C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US56466004P 2004-04-22 2004-04-22
US60/564,660 2004-04-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006140964A RU2006140964A (ru) 2008-05-27
RU2384333C2 true RU2384333C2 (ru) 2010-03-20

Family

ID=34965482

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006140964/14A RU2384333C2 (ru) 2004-04-22 2005-04-18 Применение флибансерина для лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин

Country Status (21)

Country Link
US (3) US20050239798A1 (ru)
EP (1) EP1740180B1 (ru)
JP (1) JP2007533687A (ru)
KR (1) KR20070014186A (ru)
CN (1) CN1946403A (ru)
AR (1) AR048833A1 (ru)
AT (1) ATE474578T1 (ru)
AU (1) AU2005235423A1 (ru)
BR (1) BRPI0510094A (ru)
CA (2) CA2802600A1 (ru)
DE (1) DE602005022427D1 (ru)
ES (1) ES2345894T3 (ru)
IL (1) IL178758A0 (ru)
MX (1) MXPA06012116A (ru)
NZ (1) NZ551418A (ru)
PE (1) PE20060257A1 (ru)
RU (1) RU2384333C2 (ru)
TW (1) TW200603807A (ru)
UY (1) UY28860A1 (ru)
WO (1) WO2005102343A1 (ru)
ZA (1) ZA200608024B (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7183410B2 (en) * 2001-08-02 2007-02-27 Bidachem S.P.A. Stable polymorph of flibanserin
US20030060475A1 (en) * 2001-08-10 2003-03-27 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Method of using flibanserin for neuroprotection
UA78974C2 (en) 2001-10-20 2007-05-10 Boehringer Ingelheim Pharma Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire
US10675280B2 (en) 2001-10-20 2020-06-09 Sprout Pharmaceuticals, Inc. Treating sexual desire disorders with flibanserin
US20040048877A1 (en) * 2002-05-22 2004-03-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions containing flibanserin
JP2007533686A (ja) * 2004-04-22 2007-11-22 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 性的障害ｉｉ治療用の新規医薬組成物
US20060025420A1 (en) * 2004-07-30 2006-02-02 Boehringer Ingelheimn International GmbH Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual disorders
CA2576812A1 (en) * 2004-09-03 2006-03-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder
WO2006096439A2 (en) * 2005-03-04 2006-09-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases
US20060211685A1 (en) * 2005-03-04 2006-09-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression
EP1858515A2 (en) * 2005-03-04 2007-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of anxiety disorders
WO2006119884A2 (en) * 2005-05-06 2006-11-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the treatment of drug abuse with flibanserin
JP2008540672A (ja) * 2005-05-19 2008-11-20 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 病状に起因する性的機能不全の治療方法
US20060264511A1 (en) * 2005-05-19 2006-11-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the treatment of drug-induced sexual dysfunction
ES2646326T3 (es) 2005-08-03 2017-12-13 Sprout Pharmaceuticals, Inc. Uso de flibanserina en el tratamiento de la obesidad
US20070123540A1 (en) * 2005-10-29 2007-05-31 Angelo Ceci Sexual desire enhancing medicaments comprising benzimidazolone derivatives
JP2009513604A (ja) * 2005-10-29 2009-04-02 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 月経前障害及び他の女性の性的障害治療用のベンゾイミダゾロン誘導体
US20070105869A1 (en) * 2005-11-08 2007-05-10 Stephane Pollentier Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders
WO2007128802A2 (en) * 2006-05-09 2007-11-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal sexual desire disorders
WO2008000760A1 (en) 2006-06-30 2008-01-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases
EP2043649A2 (en) * 2006-07-14 2009-04-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Combinations of flibanserin with caffeine, process for their preparation and use thereof as medicaments
US20090318469A1 (en) * 2006-07-14 2009-12-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of Flibanserin for the Treatment of Sexual Disorders in Females
MX2009001551A (es) * 2006-08-14 2009-02-20 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones de flibanserina y metodo para fabricarlas.
CL2007002214A1 (es) * 2006-08-14 2008-03-07 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp
EA200900270A1 (ru) * 2006-08-25 2009-08-28 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Системы регулируемого высвобождения и способ их приготовления
CA2672957C (en) * 2006-12-20 2015-04-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Sulfated benzimidazolone derivatives having mixed serotonine receptor affinity
JP5087011B2 (ja) * 2007-01-23 2012-11-28 馨 井上 眼疾患モデル用非ヒト動物
US20100093754A1 (en) * 2007-03-28 2010-04-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical Compositions Comprising Flibanserin and a Further Agent in the Treatment of Sexual Disorders
CL2008002693A1 (es) * 2007-09-12 2009-10-16 Boehringer Ingelheim Int Uso de flibanserina para el tratamiento de sintomas vasomotores seleccionados de sofocos, sudores nocturnos, cambios de estado de animo e irritabilidad

Family Cites Families (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US987388A (en) * 1910-10-13 1911-03-21 William F Marsh Fertilizer-drill attachment to cultivators and plows.
US3096248A (en) * 1959-04-06 1963-07-02 Rexall Drug & Chemical Company Method of making an encapsulated tablet
US3406178A (en) * 1964-02-04 1968-10-15 Monsanto Chem Australia Ltd Preparation of 2-substituted benzimidazoles
US3362956A (en) * 1965-08-19 1968-01-09 Sterling Drug Inc 1-[(heterocyclyl)-lower-alkyl]-4-substituted-piperazines
US4200641A (en) * 1976-12-21 1980-04-29 Janssen Pharmaceutica, N.V. 1-[(Heterocyclyl)-alkyl]-4-diarylmethoxy piperidine derivatives
DE3000979A1 (de) * 1980-01-12 1981-07-23 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue dipyridamol-retardformen und verfahren zu ihrer herstellung
IT1176613B (it) * 1984-08-14 1987-08-18 Ravizza Spa Derivati piperazinici farmacologicamente attivi e processo per la loro preparazione
GB8607294D0 (en) * 1985-04-17 1986-04-30 Ici America Inc Heterocyclic amide derivatives
HUT43600A (en) * 1985-06-22 1987-11-30 Sandoz Ag Process for production of new thiazole derivatives and medical compound containing those
GB8601160D0 (en) * 1986-01-17 1986-02-19 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclic compounds
US5036088A (en) * 1986-06-09 1991-07-30 Pfizer Inc. Antiallergy and antiinflammatory agents, compositions and use
JPH0784462B2 (ja) * 1986-07-25 1995-09-13 日清製粉株式会社 ベンゾイミダゾ−ル誘導体
US4968508A (en) * 1987-02-27 1990-11-06 Eli Lilly And Company Sustained release matrix
US4792452A (en) * 1987-07-28 1988-12-20 E. R. Squibb & Sons, Inc. Controlled release formulation
GB8830312D0 (en) * 1988-12-28 1989-02-22 Lundbeck & Co As H Heterocyclic compounds
US4954503A (en) * 1989-09-11 1990-09-04 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. 3-(1-substituted-4-piperazinyl)-1H-indazoles
NZ241613A (en) * 1991-02-27 1993-06-25 Janssen Pharmaceutica Nv Highlighting intagliations in tablets
SE9100860D0 (sv) * 1991-03-22 1991-03-22 Kabi Pharmacia Ab New use
IT1251144B (it) * 1991-07-30 1995-05-04 Boehringer Ingelheim Italia Derivati del benzimidazolone
US5407686A (en) * 1991-11-27 1995-04-18 Sidmak Laboratories, Inc. Sustained release composition for oral administration of active ingredient
US5225417A (en) * 1992-01-21 1993-07-06 G. D. Searle & Co. Opioid agonist compounds
US5492907A (en) * 1992-12-09 1996-02-20 The United States Of America As Represented By The Department Of Health & Human Services Antipsychotic composition and method of treatment
FR2707294B1 (fr) * 1993-07-06 1995-09-29 Pf Medicament Nouveaux dérivés de la 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine, leur préparation et leur application en thérapeutique humaine.
FR2727682A1 (fr) * 1994-12-02 1996-06-07 Pf Medicament Nouveaux derives de 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazines, leur preparation et leur application a titre de medicament
US5552412A (en) * 1995-01-09 1996-09-03 Pfizer Inc 5-substitued-6-cyclic-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen2-ol compounds which are useful for treating osteoporosis
US5883094A (en) * 1995-04-24 1999-03-16 Pfizer Inc. Benzimidazolone derivatives with central dopaminergic activity
US5854290A (en) * 1995-09-21 1998-12-29 Amy F. T. Arnsten Use of guanfacine in the treatment of behavioral disorders
US6083947A (en) * 1996-01-29 2000-07-04 The Regents Of The University Of California Method for treating sexual dysfunctions
US5916916A (en) * 1996-10-10 1999-06-29 Eli Lilly And Company 1-aryloxy-2-arylnaphthyl compounds, intermediates, compositions, and methods
JP2001504851A (ja) * 1996-12-02 2001-04-10 メルク シヤープ エンド ドーム リミテツド 性的機能不全の治療のためのｎｋ−１受容体拮抗薬の使用
US20040023948A1 (en) * 1997-03-24 2004-02-05 Green Richard David Fast-dispersing dosage form containing 5-HT1 agonists
AU729912B2 (en) * 1997-06-11 2001-02-15 Warner Chilcott Company, Llc Film-coated tablet for improved upper gastrointestinal tract safety
ATE241341T1 (de) * 1997-09-10 2003-06-15 Takeda Chemical Industries Ltd Stabilisierte pharmazeutische zusammensetzung
JP3724157B2 (ja) * 1997-10-30 2005-12-07 コニカミノルタホールディングス株式会社 映像観察装置
FR2775188B1 (fr) * 1998-02-23 2001-03-09 Lipha Forme galenique a liberation immediate ou liberation prolongee administrable par voie orale comprenant un agent promoteur d'absorption et utilisation de cet agent promoteur d'absorption
US20020151543A1 (en) * 1998-05-28 2002-10-17 Sepracor Inc. Compositions and methods employing R (-) fluoxetine and other active ingredients
US6068846A (en) * 1998-08-05 2000-05-30 Melaleuca, Incorporated Methods and materials for treating depression and mood disorder
EP0982030A3 (en) * 1998-08-17 2000-05-10 Pfizer Products Inc. 2,7-substituted octahydro-pyrrolo 1,2-a]pyrazine derivatives as 5ht 1a ligands
US6680071B1 (en) * 1999-03-03 2004-01-20 R. P. Scherer Technologies, Inc. Opioid agonist in a fast dispersing dosage form
US6346548B1 (en) * 1999-08-16 2002-02-12 Cephalon, Inc. Compositions including modafinil for treatment of attention deficit hyperactivity disorder and multiple sclerosis fatigue
IT1313625B1 (it) * 1999-09-22 2002-09-09 Boehringer Ingelheim Italia Derivati benzimidazolonici aventi affinita' mista per i recettori diserotonina e dopamina.
NZ520975A (en) * 2000-02-24 2004-03-26 Upjohn Co New drug combinations containing a norepinephrine reuptake inhibitor and an antimuscarinic agent for treating nervous system disorders
US6586435B2 (en) * 2000-09-19 2003-07-01 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Benzimidazolone derivatives displaying affinity at the serotonin and dopamine receptors
US6521623B1 (en) * 2000-09-19 2003-02-18 Boehringer Ingelheim Pharma Kg N,N'-disubstituted benzimidazolone derivatives with affinity at the serotonin and dopamine receptors
PT1256343E (pt) * 2001-05-11 2006-11-30 Jurgen K Beck Flibaserina para o tratamento de perturbações do movimento extrapiramidais
US7183410B2 (en) * 2001-08-02 2007-02-27 Bidachem S.P.A. Stable polymorph of flibanserin
US20030060475A1 (en) * 2001-08-10 2003-03-27 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Method of using flibanserin for neuroprotection
HUP0202719A3 (en) * 2001-08-21 2006-01-30 Pfizer Prod Inc Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual dysfunctions
UA78974C2 (en) * 2001-10-20 2007-05-10 Boehringer Ingelheim Pharma Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire
US20040048877A1 (en) * 2002-05-22 2004-03-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions containing flibanserin
ES2361994T3 (es) * 2002-05-22 2011-06-27 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG Nuevas composiciones farmacéuticas que contienen polimorfo a de flibanserina.
US20040116532A1 (en) * 2002-09-13 2004-06-17 Craig Heacock Pharmaceutical formulations of modafinil
US20040132697A1 (en) * 2002-11-06 2004-07-08 Pfizer Inc. Treatment of female sexual dysfunction
US20040147581A1 (en) * 2002-11-18 2004-07-29 Pharmacia Corporation Method of using a Cox-2 inhibitor and a 5-HT1A receptor modulator as a combination therapy
GB2396086C (en) * 2002-12-03 2007-11-02 Vetco Gray Controls Ltd A system for use in controlling a hydrocarbon production well
US20040193452A1 (en) * 2003-01-06 2004-09-30 Laura Berman Method and system for computerized sexual function assessment of female users
WO2004069339A1 (en) * 2003-01-29 2004-08-19 Psychogenics Inc. Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder
US20050037983A1 (en) * 2003-03-11 2005-02-17 Timothy Dinan Compositions and methods for the treatment of depression and other affective disorders
US20050065158A1 (en) * 2003-07-16 2005-03-24 Pfizer Inc. Treatment of sexual dysfunction
CA2532252A1 (en) * 2003-07-16 2005-01-27 Pfizer Inc. Treatment of sexual dysfunction
JP2007533686A (ja) * 2004-04-22 2007-11-22 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 性的障害ｉｉ治療用の新規医薬組成物
US20060014757A1 (en) * 2004-07-14 2006-01-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Method for the treatment of anorexia nervosa
US20060025420A1 (en) * 2004-07-30 2006-02-02 Boehringer Ingelheimn International GmbH Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual disorders
CA2576812A1 (en) * 2004-09-03 2006-03-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder
WO2006096439A2 (en) * 2005-03-04 2006-09-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases
US20060211685A1 (en) * 2005-03-04 2006-09-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression
EP1858515A2 (en) * 2005-03-04 2007-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of anxiety disorders
WO2006119884A2 (en) * 2005-05-06 2006-11-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the treatment of drug abuse with flibanserin
US20060258640A1 (en) * 2005-05-13 2006-11-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of Flibanserin in the treatment of chronic pain
JP2008540672A (ja) * 2005-05-19 2008-11-20 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 病状に起因する性的機能不全の治療方法
US20060264511A1 (en) * 2005-05-19 2006-11-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for the treatment of drug-induced sexual dysfunction
ES2646326T3 (es) * 2005-08-03 2017-12-13 Sprout Pharmaceuticals, Inc. Uso de flibanserina en el tratamiento de la obesidad
US20070123540A1 (en) * 2005-10-29 2007-05-31 Angelo Ceci Sexual desire enhancing medicaments comprising benzimidazolone derivatives
JP2009513604A (ja) * 2005-10-29 2009-04-02 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 月経前障害及び他の女性の性的障害治療用のベンゾイミダゾロン誘導体
US20070105869A1 (en) * 2005-11-08 2007-05-10 Stephane Pollentier Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders
US20090023712A1 (en) * 2006-02-18 2009-01-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical Compositions for the Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder Comprising Flibanserin
EP1988897A1 (en) * 2006-02-20 2008-11-12 Boehringer Ingelheim International GmbH Benzimidazolone derivatives for the treatment of urinary incontinence
WO2007099070A1 (en) * 2006-02-28 2007-09-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment of prevention of valvular heart disease with flibanserin
WO2007128802A2 (en) * 2006-05-09 2007-11-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal sexual desire disorders
WO2008000760A1 (en) * 2006-06-30 2008-01-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases
US20090318469A1 (en) * 2006-07-14 2009-12-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of Flibanserin for the Treatment of Sexual Disorders in Females
EP2043649A2 (en) * 2006-07-14 2009-04-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Combinations of flibanserin with caffeine, process for their preparation and use thereof as medicaments
MX2009001551A (es) * 2006-08-14 2009-02-20 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones de flibanserina y metodo para fabricarlas.
CL2007002214A1 (es) * 2006-08-14 2008-03-07 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp
EA200900270A1 (ru) * 2006-08-25 2009-08-28 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Системы регулируемого высвобождения и способ их приготовления

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
АБДУЛЛАЕВА У.А. Актуальные вопросы лечения наружного генитального эндометриоза с хроническими тазовыми болями. Российский вестник акушера-гинеколога, 2004, №1. [Найдено 2009-03-26] Найдено из Интернет: <URL:http://hghltd.yandex.com/. ANDERSON I.M. Рекомендации по выбору селективного ингибитора обратного захвата серотонина при депрессивном расстройстве из Advances in Psychiatric Treatment 2001; vol.7, p.170-180, перевод статьи, опубликованный в Обзор современной психиатрии, 2002, выпуск 15 [Найдено 2009-03-26] Найдено из Интернет: <URL:http://hghltd.yandex.com/). BORSINI F. et al. Lack of interaction between flibanserin and antidepressants in inducing serotonergic syndrome in rats Int J Neuropsychopharmacol. 2001 Mar; 4(1): 9-15, реферат PMID: 11343624. *
описание стр.1-6. *

Also Published As

Publication number Publication date
IL178758A0 (en) 2007-03-08
DE602005022427D1 (de) 2010-09-02
MXPA06012116A (es) 2007-01-17
EP1740180B1 (en) 2010-07-21
US20150111898A1 (en) 2015-04-23
BRPI0510094A (pt) 2007-10-16
PE20060257A1 (es) 2006-04-11
CA2563167C (en) 2013-04-02
KR20070014186A (ko) 2007-01-31
UY28860A1 (es) 2005-11-30
RU2006140964A (ru) 2008-05-27
WO2005102343A1 (en) 2005-11-03
AR048833A1 (es) 2006-05-31
ES2345894T3 (es) 2010-10-05
CA2802600A1 (en) 2005-11-03
AU2005235423A1 (en) 2005-11-03
US20130079356A1 (en) 2013-03-28
US20050239798A1 (en) 2005-10-27
ZA200608024B (en) 2007-12-27
NZ551418A (en) 2009-09-25
JP2007533687A (ja) 2007-11-22
CA2563167A1 (en) 2005-11-03
ATE474578T1 (de) 2010-08-15
TW200603807A (en) 2006-02-01
CN1946403A (zh) 2007-04-11
EP1740180A1 (en) 2007-01-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2384333C2 (ru) Применение флибансерина для лечения предменструальных и иных сексуальных расстройств у женщин
US10307420B2 (en) Treating sexual desire disorders with flibanserin
EP2021006B1 (en) Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal sexual desire disorders
US20080119482A1 (en) Method for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder
CA2608713A1 (en) Method for the treatment of sexual dysfunctions due to medical conditions
CA2573454A1 (en) Use of flibanserin for the treatment of anorexia nervosa
JP2010539130A (ja) 血管運動症状の治療
US10675280B2 (en) Treating sexual desire disorders with flibanserin

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110419