ES2345894T3 - Utilizacion de flibanserina para el tratamiento de desordenes premenstruales. - Google Patents

Utilizacion de flibanserina para el tratamiento de desordenes premenstruales. Download PDF

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Abstract

Utilización de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes premenstruales.

Description

Utilización de flibanserina para el tratamiento de desórdenes premenstruales.
La invención se refiere a un procedimiento para el tratamiento de desórdenes premenstruales que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina.
Descripción de la invención
El compuesto 1-[2-(4-(3-trifluorometil-fenil)piperazin-1-il)eti]-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-2-ona (flibanserina) se ha dado a conocer en forma de su clorhidrato en la solicitud de patente europea EP-A-526434 y tiene la siguiente estructura química:
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La flibanserina muestra afinidad por los receptores 5-HT_{1A} y 5-HT_{2} y es, por lo tanto, un agente terapéutico prometedor para el tratamiento de una serie de enfermedades, por ejemplo depresión, esquizofrenia y ansiedad.
En estudios efectuados en pacientes hembra que sufren de disfunción sexual se ha descubierto que la flibanserina, opcionalmente en forma de sales de adición de ácido farmacológicamente aceptable de la misma, se ha demostrado eficaz en el tratamiento de desórdenes premenstruales. De acuerdo con ello, la presente invención se refiere a un procedimiento para el tratamiento de desórdenes premenstruales que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
En una realización preferente, la invención se refiere a un procedimiento para el tratamiento de desórdenes premenstruales seleccionados entre el grupo que consiste en disforia premenstrual, síndrome premenstrual, desorden disfórico premenstrual, comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Además, la invención da a conocer un procedimiento para el tratamiento del desorden de aversión sexual en mujeres comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Además, la invención da a conocer un procedimiento para el tratamiento de desórdenes de activación sexual en mujeres que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Además, la invención da a conocer un procedimiento para el tratamiento de desórdenes orgásmicos en mujeres comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Además, la invención da a conocer un procedimiento para el tratamiento de desórdenes de dolor sexual en mujeres comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
En particular, la invención da a conocer un procedimiento para el tratamiento de desórdenes de dolor sexual seleccionados entre el grupo que consiste en dispareunia, vaginismo, desórdenes por dolor sexual no coital, disfunción sexual debida a estado médico general y disfunción sexual inducida por sustancias, comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Otra realización de la invención se refiere a la utilización de flibanserina, opcionalmente en forma de las sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de los desórdenes antes mencionados.
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Los efectos beneficiosos de la flibanserina pueden ser observados con independencia de si la alteración ha existido a lo largo de toda la vida o fue adquirida e independientemente del origen etiológico (orgánico, tanto inducido físicamente como mediante medicamentos, psicógeno, combinación de orgánico, tanto inducido físicamente como por medicamentos, y psicógeno o de origen desconocido).
La flibanserina puede ser utilizada opcionalmente en forma de sus sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos. Se incluyen entre las sales adecuadas por adición de ácido, por ejemplo, las de los ácidos seleccionados entre ácido succínico, ácido bromhídrico, ácido acético, ácido fumárico, ácido maleico, ácido metansulfónico, ácido láctico, ácido fosfórico, ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido tartárico y ácido cítrico. También se pueden utilizar mezclas de las sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos que se han descrito. De las sales por adición de ácido que se han mencionado, son preferibles el clorhidrato y el bromhidrato, particularmente el clorhidrato.
La flibanserina, opcionalmente utilizada en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos, puede ser incorporada en preparados farmacéuticos convencionales y en estado sólido, líquido o pulverización. El compuesto puede ser presentado, por ejemplo, en forma adecuada para administración oral, rectal, parenteral o inhalación nasal: entre las formas preferentes se comprenden, por ejemplo, cápsulas, tabletas, tabletas dotadas de recubrimiento, ampollas, supositorios y pulverizaciones nasales.
Los ingredientes activos pueden ser incorporados en excipientes o portadores convencionalmente utilizados en composiciones farmacéuticas tales como, por ejemplo, talco, goma arábiga, lactosa, gelatina, estearato magnésico, almidón de maíz, vehículos acuosos o no acuosos, polivinipirrolidona, glicéridos semisintéticos de ácidos grasos, cloruro de benzalconio, fosfato sódico, EDTA, polisorbato 80. Los compuestos son formulados ventajosamente en unidades de dosificación, estando adaptada cada unidad de dosificación para suministrar una dosis única del ingrediente activo. La gama de dosis aplicable por día está comprendida entre 0,1 y 400 mg, preferentemente entre 1,0 y 300 mg, más preferentemente entre 2 y 200 mg.
Cada unidad de dosificación puede contener de manera conveniente de 0,01 mg a 100 mg, preferentemente de 0,1 a 50 mg.
Se pueden obtener tabletas apropiadas, por ejemplo, mezclando la sustancia o sustancias activas con excipientes conocidos, por ejemplo, diluyentes inertes tales como carbonato cálcico, fosfato cálcico o lactosa, desintegrantes tales como almidón de maíz o ácido algínico, aglomerantes tales como almidón o gelatina, lubrificantes tales como estearato magnésico o talco y/o agentes para retrasar la liberación, tales como carboximetilcelulosa, ftalato de acetato de celulosa o polivinil acetato. Las tabletas pueden comprender también varias capas.
Se pueden preparar tabletas dotadas de recubrimiento al recubrir los núcleos producidos de manera análoga a las tabletas con sustancias normalmente utilizadas para recubrimiento de tabletas, por ejemplo, colidona o shellac, goma arábiga, talco, dióxido de titanio o azúcar. Para conseguir una liberación retardada o impedir incompatibilidades, el núcleo puede consistir también en una serie de capas. De manera similar, el recubrimiento de la tableta puede consistir en una serie de capas para conseguir liberación retardada, posiblemente utilizando los excipientes mencionados anteriormente para las tabletas.
Los jarabes o elixires que contienen las sustancias activas o combinaciones de las mismas, de acuerdo con la invención, pueden contener adicionalmente un edulcorante, tal como sacarina, ciclamato, glicerol o azúcar y un incrementador del sabor, por ejemplo un agente saborizante tal como vainilla o extracto de naranja. También pueden contener coadyuvantes en suspensión o espesantes tales como carboximetilcelulosa sódica, agentes humectantes tales como, por ejemplo, productos de condensación de alcoholes grasos con óxido de etileno, o conservantes tales como p-hidroxibenzoatos.
Las soluciones para inyección se preparan de manera usual, por ejemplo con adición de conservantes tales como p-hidroxibenzoatos, o estabilizantes tales como sales de metales alcalinos de ácido etilendiamin atetraacético, y son transferidos a viales o ampollas para inyección.
Las cápsulas conteniendo una o varias sustancias activas o combinaciones de sustancias activas pueden ser preparadas, por ejemplo, mezclando las sustancias activas con portadores inertes tales como lactosa o sorbitol y envasándolos en cápsulas de gelatina.
Se pueden preparar, por ejemplo, supositorios adecuados mezclando con portadores dispuestos para esta finalidad, tales como grasas neutra o polietilenglicol o derivados del mismo.
Los ejemplos que siguen muestran la presente invención:
Ejemplos de formulaciones farmacéuticas 
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La sustancia activa finamente molida, lactosa y una parte del almidón de maíz son mezclados. La mezcla es cribada, humedecida con una solución de polivinilpirrolidona en agua, amasada, granulada en húmedo y secada. Los gránulos, el almidón de maíz restante y el estearato magnésico son cribados y mezclados entre sí. La mezcla es comprimida para producir tabletas con forma y tamaño adecuados.
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La sustancia activa finamente molida, una parte del almidón de maíz, lactosa, celulosa microcristalina y polivinilpirrolidona se mezclan entre sí, la mezcla es cribada y amasada con el resto de almidón de maíz y agua formando un granulado que es secado y cribado. El carboximetil almidón sódico y el estearato magnésico son añadidos y mezclados, y la mezcla es comprimida para formar tabletas del tamaño adecuado.
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La sustancia activa, almidón de maíz, lactosa y polivinilpirrolidona son mezclados por completo y humedecidos con agua. La masa húmeda es impulsada a través de una criba con un tamaño de malla de 1 mm, es secada aproximadamente a 45ºC y los gránulos son obligados a pasar a través de la misma malla. El estearato magnésico ha sido mezclado en núcleos de tableta de forma convexa con un diámetro de 6 mm y comprimidos en una máquina de fabricación de tabletas. Los núcleos de tabletas producidos de esta manera son dotados de recubrimiento de forma conocida con un recubrimiento que consiste esencialmente en azúcar y talco. Las tabletas dotadas de recubrimiento terminadas con pulidas con cera.
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La sustancia y el almidón de maíz son mezclados y humedecidos con agua. La masa húmeda es cribada y secada. Los gránulos secos son cribados y mezclados con estearato magnésico. La mezcla terminada es envasada en cápsulas de gelatina dura de tamaño 1.
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La sustancia activa es disuelta en agua a su propio pH o bien opcionalmente a pH de 5,5 a 6,5 y se añade cloruro sódico para transformarla en isotónica. La solución obtenida es filtrada para liberarla de pirógenos y el filtrado es transferido en condiciones asépticas a ampollas que son esterilizadas a continuación y cerradas de forma estanca por fusión.
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Se funden las grasas sólidas. A 40ºC la sustancia activa molida es dispersada de forma homogénea. Es enfriada a 38ºC y vertida en moldes para supositorios ligeramente enfriados.
En una realización especialmente preferente de la presente invención, la flibanserina es administrada en forma de tabletas dotadas de recubrimiento laminar específico. Son ejemplos de estas formulaciones preferentes las que se indican a continuación. Las tabletas dotadas de recubrimiento laminar que se indican a continuación pueden ser fabricadas de acuerdo con procedimientos conocidos en la técnica (ver para ello el documento WO 03/097058).
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Claims (4)

1. Utilización de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes premenstruales.
2. Utilización, según la reivindicación 1, para el tratamiento de desórdenes premenstruales seleccionados entre el grupo que consiste en disforia premenstrual, síndrome premenstrual y desorden disfórico premenstrual.
3. Utilización, según la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque la flibanserina es aplicada en forma de una sal farmacológicamente aceptable por adición de ácidos seleccionada entre las sales formadas por los ácidos seleccionados entre ácido succínico, ácido bromhídrico, ácido acético, ácido fumárico, ácido maleico, ácido metansulfónico, ácido láctico, ácido fosfórico, ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido tartárico, ácido cítrico y mezclas de los mismos.
4. Utilización, según una o varias de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la flibanserina es aplicada en un rango de dosis entre 0,1 y 400 mg al día.
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