JP2004516324A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 一般式(I)の化合物：
【化１】
式中：
R1、 R2、 R3、 R4は、独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、R11CO-、 NR12R13CO-、R12R13N-、 R11OOC-、 R11SO2NH-、若しくはR14-CO-NH-、又はR2とR3、及びR1とR2、並びにR3とR4は、フェニル環と一緒に、１個若しくは２個の酸素原子を含む５、６若しくは７員の飽和環を形成してもよい；
R5は、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R6は、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R7,R8は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R9,R10は、独立して、水素、アリール、アリールシクロアルキル、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し、また、これらの基は、１個、数個、又はすべての水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、又は１個又は２個の水素原子がヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-O-低級アルキル、-NH-低級アルキル、-N(低級アルキル)2、-S-低級アルキル、-COO-低級アルキル、-CONH-低級アルキル、-CON(低級アルキル)2、-CO-低級アルキル、-NHCO-低級アルキル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、又は-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニルで置換されていてもよい；
R11は、低級アルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R12とR13は、独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R14は、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、R12R13N-, R11O-を表し；
-X-Y-は、独立して、-CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2-及び-NR15-CO-を表し；
R15は、水素、低級アルキル又はアルアルキルを表し；
又は光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマー混合物、ラセメイト、光学的に純粋なジアステレオアイソマー、ジアステレオアイソマー混合物、ジアステレオアイソマーラセメイト、ジアステレオアイソマーラセメイト混合物又はメソ形又は医薬品として許容可能なこれらの塩。
【請求項１】 一般式(I)の化合物：
【化１】
R1、 R2、 R3、 R4は、独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、R11CO-、 NR12R13CO-、R12R13N-、 R11OOC-、 R11SO2NH-、若しくはR14-CO-NH-、又はR2とR3、及びR1とR2、並びにR3とR4は、フェニル環と一緒に、１個若しくは２個の酸素原子を含む５、６若しくは７員の飽和環を形成してもよい；
R5は、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R6は、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R7,R8は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R9,R10は、独立して、水素、アリール、アリールシクロアルキル、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し、また、これらの基は、１個、数個、又はすべての水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、又は１個又は２個の水素原子がヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-O-低級アルキル、-NH-低級アルキル、-N(低級アルキル)2、-S-低級アルキル、-COO-低級アルキル、-CONH-低級アルキル、-CON(低級アルキル)2、-CO-低級アルキル、-NHCO-低級アルキル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、又は-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニルで置換されていてもよい；
R11は、低級アルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R12とR13は、独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R14は、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、R12R13N-, R11O-を表し；
-X-Y-は、独立して、-CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2-及び-NR15-CO-を表し；
R15は、水素、低級アルキル又はアルアルキルを表し；
又は光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマー混合物、ラセメイト、光学的に純粋なジアステレオアイソマー、ジアステレオアイソマー混合物、ジアステレオアイソマーラセメイト、ジアステレオアイソマーラセメイト混合物又はメソ形又は医薬品として許容可能なこれらの塩。
式中：
R1、 R2、 R3、 R4は、独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、R11CO-、 NR12R13CO-、R12R13N-、 R11OOC-、 R11SO2NH-、若しくはR14-CO-NH-、又はR2とR3とで、並びにR1とR2とで、及びR3とR4とで、フェニル環と共に、１個若しくは２個の酸素原子を含む５、６若しくは７員の飽和環を形成してもよい；
R5は、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R6は、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、トリフルオロメチル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R7,R8は、独立して、水素、アリール、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R9,R10は、独立して、水素、アリール、アリールシクロアルキル、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し、これらの基は、１個、数個、又はすべての水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、又は１個又は２個の水素原子がヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-O-低級アルキル、-NH-低級アルキル、-N(低級アルキル)2、-S-低級アルキル、-COO-低級アルキル、-CONH-低級アルキル、-CON(低級アルキル)2、-CO-低級アルキル、-NHCO-低級アルキル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、又は-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニルで置換されていてもよい；
R11は、低級アルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R12とR13は、独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し；
R14は、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、R12R13N-, R11O-を表し；
-X-Y-は、独立して、-CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2-及び-NR15-CO-を表し；
R15は、水素、低級アルキル又はアルアルキルを表し；
又は光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマー混合物、ラセメイト、光学的に純粋なジアステレオアイソマー、ジアステレオアイソマー混合物、ジアステレオアイソマーラセメイト、ジアステレオアイソマーラセメイト混合物又はメソ形又は医薬品として許容可能なこれらの塩。
R1、 R2、 R3、 R4は、独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、R11CO-、 NR12R13CO-、R12R13N-、 R11OOC-、 R11SO2NH-、若しくはR14-CO-NH-、又はR2とR3とで、並びにR1とR2とで、及びR3とR4とで、フェニル環と共に、１個若しくは２個の酸素原子を含む５、６若しくは７員の飽和環を形成してもよい；
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R9,R10は、独立して、水素、アリール、アリールシクロアルキル、アルアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル-低級アルキルを表し、これらの基は、１個、数個、又はすべての水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、又は１個又は２個の水素原子がヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-O-低級アルキル、-NH-低級アルキル、-N(低級アルキル)2、-S-低級アルキル、-COO-低級アルキル、-CONH-低級アルキル、-CON(低級アルキル)2、-CO-低級アルキル、-NHCO-低級アルキル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルケニル、-O-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-NH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-N(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-S-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-COO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CONH-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、-CON(３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル)2、-CO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニル、又は-NHCO-３乃至５個の炭素原子をもつ低級アルキニルで置換されていてもよい；
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