JP2004509953A5

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Publication number: JP2004509953A5
Application number: JP2002531107A
Authority: JP
Filing date: 2001-09-28
Publication date: 2008-11-13
Anticipated expiration: 2021-09-28

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式(I)：
【化１】

〔式中、
R¹は、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール-Y¹-、ヘテロアリール-Y¹-、アリール-(O)_t-アリール-Y¹-、アリール-(O)_t-ヘテロアリール-Y¹-、ヘテロアリール-(O)_t-アリール-Y¹-、ヘテロアリール-(O)_t-ヘテロアリール-Y¹-、アリール-SO₂-Y¹-、C_1〜6アルキル-G-Y¹-、ヘテロアリール-G-アリール-Y¹-、J¹-SO₂-Y¹-、R¹⁷OCO-C_2〜6アルケニル-Y¹-、R¹⁷NHCO-Y¹-、R¹⁷NHSO₂-Y¹-、C_2〜6アルキニル-Y¹-、C_2〜6アルケニル-Y¹-、アリール-O-Y¹-、ヘテロアリール-O-Y¹-、C_1〜6アルキル-SO₂-Y¹-、M-Y¹-、J¹-Y¹-、J¹-CO-Y¹-、アリール-CO-Y¹-、またはC_3〜8シクロアルキル-Y¹-もしくはC_3〜8シクロアルケニル-Y¹-（ここで、該C_2〜6アルキニルおよび該C_2〜6アルキニル-Y¹は、-OR¹⁷基で任意に置換されていてもよく、該C_2〜6アルケニルは、1個以上の-COOR¹⁷基で任意に置換されていてもよく、該シクロアルキルもしくは該シクロアルケニルは、1個以上のヒドロキシルもしくはC_1〜6アルキル基で任意に置換されていてもよい）を表し、；
R²は、水素、またはヒドロキシル基で任意に置換されたC_1〜6アルキルを表し；
R³は、水素またはC_1〜6アルキルを表し；
あるいはR¹およびR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、式J²で示される基を形成してもよく、ここで、該窒素原子は、X¹またはX²のいずれかの代用となる；
tは、0または1を表し；
Xは、エチレンまたは式CR^eR^f（ここで、R^eおよびR^fは、独立して、水素もしくはC_1〜4アルキルを表すか、またはR^eおよびはR^fは、それらが結合している炭素原子と一緒になってC_3〜8シクロアルキル基を形成してもよい）で示される基を表し;
R⁴およびR⁵は、独立して、水素またはC_1〜4アルキルを表し；
Zは、結合、CO、SO₂、CR¹⁰R⁷(CH₂)_n、(CH₂)_nCR¹⁰R⁷、CHR⁷(CH₂)_nO、CHR⁷(CH₂)_nS、CHR⁷(CH₂)_nOCO、CHR⁷(CH₂)_nCO、COCHR⁷(CH₂)_n、またはSO₂CHR⁷(CH₂)_nを表し；
R⁶は、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C_2〜6アルケニル、-CN、または式-Y²-J³で示される基を表し;
R⁷は、水素、C_1〜4アルキル、CONR⁸R⁹、またはCOOC_1〜6アルキルを表し；
aおよびbは、a+bが2または3を表すという条件つきで、1または2を表し；
Gは、-SO₂-、-SO₂NR¹⁸、-NR¹⁸SO₂-、-NR¹⁸CO-、CO、または-CONR¹⁸-を表し；
nは、0から4までの整数を表し；
Mは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリール基に縮環されたC_3〜8シクロアルキルまたはC_3〜8シクロアルケニル基を表し；
J¹、J²、およびJ³は、独立して、式(K)：
【化２】

（ここで、X¹は、酸素、NR¹¹、または硫黄を表し、X²は、CH₂、酸素、NR¹²、または硫黄を表し、m¹は、1から3までの整数を表し、m²は、1から3までの整数を表し、ただし、m¹+m²は3から5までの範囲にあるという条件、さらにまたX¹およびX²の両方が酸素、NR¹¹、NR¹²、または硫黄を表すとき、m¹およびm²はいずれも2未満になってはならないという条件が課せられ、Kは、1個以上の-Y³-アリール、-Y³-ヘテロアリール、-Y³-CO-アリール、-COC_3〜8シクロアルキル、-Y³-CO-ヘテロアリール、-C_1〜6アルキル、-Y³-COOC_1〜6アルキル、-Y³-COC_1〜6アルキル、-Y³-W、-Y³-CO-W、-Y³-NR¹⁵R¹⁶、-Y³-CONR¹⁵R¹⁶、ヒドロキシ、オキソ、-Y³-SO₂NR¹⁵R¹⁶、-Y³-SO₂C_1〜6アルキル、-Y³-SO₂アリール、-Y³-SO₂ヘテロアリール、-Y³-NR¹³C_1〜6アルキル、-Y³-NR¹³SO₂C_1〜6アルキル、-Y³-NR¹³CONR¹⁵R¹⁶、-Y³-NR¹³COOR¹⁴、または-Y³-OCONR¹⁵R¹⁶基で任意に置換されており、また単環式のアリールまたはヘテロアリール環に任意に縮環されている）
で示される部分を表し；
R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、およびR¹⁴は、独立して、水素またはC_1〜6アルキルを表し；
R¹⁵およびR¹⁶は、独立して、水素もしくはC_1〜6アルキルを表すか、またはR¹⁵およびR¹⁶は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン、ピペリジン、またはピロリジン環を形成してもよく；
R¹⁷およびR¹⁸は、独立して、水素またはC_1〜6アルキルを表し；
Wは、窒素、酸素、または硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有し1個以上のC_1〜6アルキル、ハロゲン、またはヒドロキシ基で任意に置換された飽和または不飽和非芳香族の5〜7員環を表し；
Y¹、Y²、およびY³は、独立して、結合または式-(CH₂)_pCR^cR^d(CH₂)_q-（ここで、R^cおよびR^dは、独立して、水素もしくはC_1〜4アルキルを表すか、またはR^cおよびR^dは、それらが結合している炭素原子と一緒になってC_3〜8シクロアルキル基を形成してもよく、pおよびqは、独立して、p+qが0から5までの整数であるという条件つきで0から5までの整数を表す）で示される基を表し；
ここで以下の条件：
式(I)で示される化合物が、式(I) ^a ：
【化３】

（式中、R ^2' は、水素または低級アルキル(とくにC _1〜4 アルキル)を表し；R ^3' は水素を表し；X'は、メチレンまたはエチレンを表し；a'およびb'はいずれも1を表し；R ^4' およびR ⁵ 'はいずれも水素を表し；-Z'-R ^6' 部分は、ハロベンジルを表す。）
で示される化合物ではないという条件；および
式(I)で示される化合物が、式(I) ^b ：
【化４】

（式中、R ^1" は、水素原子、C _1〜6 アルキル基、C _3〜6 シクロアルキル基、C _3〜6 シクロアルキルC _1〜4 アルキル基、アリール基、またはアリールC _1〜4 アルキル基(とくに、アリールは、フェニルまたはナチフルを表す)を表し、アリール基またはアリールC _1〜4 アルキル基のアリール部分は、ハロゲン原子、C _1〜6 アルキル基、C _1〜6 アルコキシ基、C _1〜6 アルコキシカルボニル基、またはアミノ基で置換されていてもよく；R ^2" は水素を表し；R ^3" は水素またはC _1〜6 アルキルを表し；X"はメチレンを表し；a"およびb"はいずれも1を表し；R ^4" およびR ^5" はいずれも水素を表し；-Z"-R ^6" 部分は、C _1〜6 アルキル基、アリールC _1〜4 アルキル基(とくに、アリールは、フェニルまたはナフチルを表す)、ヘテロアリールC _1〜4 アルキル基(とくに、ヘテロアリールは、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、または1H-インドール-3-イルを表す)、アリールオキシC _2〜5 アルキル基、またはピロリジニルカルボニルC _1〜4 アルキル基を表し、これらの基のアリール部分は、ハロゲン原子、C _1〜6 アルキル基、C _1〜6 アルコキシ基、C _1〜6 アルコキシカルボニル基、またはアミノ基で任意に置換されていてもよい。）
で示される化合物ではない；
を課せられる。〕
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
R¹が、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール-Y¹-、ヘテロアリール-Y¹-、アリール-(O)_t-アリール-Y¹-、アリール-(O)_t-ヘテロアリール-Y¹-、ヘテロアリール-(O)_t-アリール-Y¹-、ヘテロアリール-(O)_t-ヘテロアリール-Y¹-、アリール-SO₂-Y¹-、C_1〜6アルキル-G-Y¹-、J¹-SO₂-Y¹-、R¹⁷O(CO)-C_2〜6アルケニル-Y¹-、C_2〜6アルキニル-Y¹-、C_2〜6アルケニル-Y¹-、アリール-O-Y¹-、ヘテロアリール-O-Y¹-、C_1〜6アルキル-SO₂-Y¹-、M-Y¹-、J¹-Y¹-、J¹-CO-Y¹-、アリール-CO-Y¹-、またはC_3〜8シクロアルキル-Y¹-もしくはC_3〜8シクロアルケニル-Y¹-（ここで、該C_2〜6アルキニルおよび該C_2〜6アルキニル-Y¹は、-OR¹⁷基で任意に置換されていてもよく、該シクロアルキルもしくは該シクロアルケニルは、1個以上のヒドロキシルもしくはC_1〜6アルキル基で任意に置換されていてもよい）を表し；かつ
J¹、J²、およびJ³が、独立して、式(K)：
【化５】

（ここで、X¹は、酸素、NR¹¹、または硫黄を表し、X²は、CH₂、酸素、NR¹²、または硫黄を表し、m¹は、1から3までの整数を表し、m²は、1から3までの整数を表し、ただし、m¹+m²は3から5までの範囲にあるという条件、さらにまたX¹およびX²の両方が酸素、NR¹¹、NR¹²、または硫黄を表すとき、m¹およびm²はいずれも2未満になってはならないという条件が課せられ、Kは、1個以上の-Y³-アリール、-Y³-ヘテロアリール、-Y³-CO-アリール、-Y³-CO-ヘテロアリール、-C_1〜6アルキル、-Y³-COOC_1〜6アルキル、-Y³-COC_1〜6アルキル、-Y³-W、-Y³-CO-W、-Y³-NR¹⁵R¹⁶、-Y³-CONR¹⁵R¹⁶、ヒドロキシ、オキソ、-Y³-SO₂NR¹⁵R¹⁶、-Y³-SO₂C_1〜6アルキル、-Y³-SO₂アリール、-Y³-SO₂ヘテロアリール、-Y³-NR¹³C_1〜6アルキル、-Y³-NR¹³SO₂C_1〜6アルキル、-Y³-NR¹³CONR¹⁵R¹⁶、-Y³-NR¹³COOR¹⁴、または-Y³-OCONR¹⁵R¹⁶基で任意に置換されており、また単環式のアリールまたはヘテロアリール環に任意に縮環されている）
で示される部分を表す、
請求項１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項３】
R¹が、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール-Y¹-、ヘテロアリール-Y¹-、アリール-(O)_t-アリール-Y¹-、アリール-(O)_t-ヘテロアリール-Y¹-、ヘテロアリール-(O)_t-アリール-Y¹-、ヘテロアリール-(O)_t-ヘテロアリール-Y¹-、C_2〜6アルケニル-Y¹-、アリール-O-Y¹-、ヘテロアリール-O-Y¹-、C_1〜6アルキル-SO₂-Y¹-、M-Y¹-、-Y¹-J¹、-Y¹-CO-J¹、またはC_3〜8シクロアルキル-Y¹-もしくはC_3〜8シクロアルケニル-Y¹-（ここで、該シクロアルキルもしくは該シクロアルケニルは、1個以上のヒドロキシルもしくはC_1〜6アルキル基で任意に置換されていてもよい）を表し；
R²が、水素またはC_1〜6アルキルを表し；
Zが、結合、CO、CR¹⁰R⁷(CH₂)_n、CHR⁷(CH₂)_nO、CHR⁷(CH₂)_nS、CHR⁷(CH₂)_nOCO、CHR⁷(CH₂)_nCOを表し；かつ
J¹、J²、およびJ³が、独立して、式(K)：
【化６】

（ここで、X¹は、酸素、窒素、NR¹¹、または硫黄を表し、X²は、CH₂、酸素、窒素、NR¹²、または硫黄を表し、m¹は、1から3までの整数を表し、m²は、1から3までの整数を表し、ただし、m¹+m²は3から5までの範囲にあるという条件、さらにまたX²が酸素、窒素、NR¹²、または硫黄を表すとき、m¹およびm²はいずれも2未満になってはならないという条件が課せられ、Kは、1個以上の-Y³-アリール、-Y³-ヘテロアリール、-Y³-CO-アリール、-Y³-CO-ヘテロアリール、-C_1〜6アルキル、-Y³-COOC_1〜6アルキル、-Y³-COC_1〜6アルキル、-Y³-W、-Y³-CO-W、-Y³-NR¹⁵R¹⁶、-Y³-CONR¹⁵R¹⁶、ヒドロキシ、オキソ、-Y³-SO₂NR¹⁵R¹⁶、-Y³-SO₂C_1〜6アルキル、-Y³-SO₂アリール、-Y³-SO₂ヘテロアリール、-Y³-NR¹³C_1〜6アルキル、-Y³-NR¹³SO₂C_1〜6アルキル、-Y³-NR¹³CONR¹⁵R¹⁶、-Y³-NR¹³COOR¹⁴、または-Y³-OCONR¹⁵R¹⁶基で任意に置換されており、また単環式のアリールまたはヘテロアリール環に任意に縮環されている）
で示される部分を表す、
請求項１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項４】
R¹がアリール-Y¹-またはヘテロアリール-Y¹-を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項５】
R¹が、フェニルおよびテトラゾリルが任意に置換されていてもよい任意に置換されたフェニル-Y¹-またはテトラゾリル-Y¹-を表す、請求項４に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項６】
Y¹が-CH₂-を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項７】
Xがメチレンを表す、請求項１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項８】
aおよびbがいずれも1を表す、請求項１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項９】
Zが、CO、CHR⁷(CH₂)_n、CHR⁷(CH₂)_nO、CHR⁷(CH₂)_nS、CHR⁷(CH₂)_nOCO、またはCHR⁷(CH₂)_nCOを表す、請求項１または請求項３に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項１０】
ZがCH₂を表す、請求項９に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項１１】
R⁶が、1個以上のハロゲン原子で任意に置換されたフェニルを表す、請求項１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項１２】
R⁶が3,4-ジクロロフェニルを表す、請求項１１に記載の式(I)で示される化合物。
【請求項１３】
以下：
N-ベンジル-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(4-メトキシベンジル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(4-メチルベンジル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(3-メチルベンジル)ウレア；
N-(3-シアノフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(2-メチルベンジル)ウレア；
N-シクロヘキシル-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(2-フェニルエチル)ウレア；
N-({4-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル)-2-オキソエチル]モルホリン-2-イル}メチル)-N'-フェニルウレア；
N-アリル-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(3-フルオロフェニル)ウレア；
N-(3-ブロモフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(3-クロロフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
3-{[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル]-N'-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(4-フルオロフェニル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[3-(メチルチオ)フェニル]ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(1-ナフチルメチル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(4-ブロモフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(3-ヨードベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル-N'-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(2-ナフチルメチル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(2,6-ジクロロピリジン-4-イル)ウレア；
N-(4-シアノフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(4-クロロフェニル)ウレア；
N-[(4-ブト-3-エニルモルホリン-2-イル)メチル]-N'-(4-クロロフェニル)ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-({4-[2-(フェニルチオ)エチル]モルホリン-2-イル}メチル)ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(2-メトキシエチル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(1,1'-ビフェニル-4-イルメチル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(4-クロロフェニル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イルメチル}-N'-(1-ナフチル)ウレア；
N-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(4-フェノキシフェニル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-{4-[(トリフルオロメチル)チオ]フェニル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-({4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(4-ビニルベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
安息香酸2-{2-[({[(4-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]モルホリン-4-イル}エチル；
N-(4-クロロフェニル)-N'-({4-[2-(4-フルオロフェノキシ)エチル]モルホリン-2-イル}メチル)ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-({4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブチル]モルホリン-2-イル}メチル)ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンゾイル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N-(4-フルオロフェニル)-N-メチルウレア；
{2-[({[(4-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]モルホリン-4-イル}(フェニル)酢酸エチル；
2-{2-[({[(4-クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]モルホリン-4-イル}-2-フェニルアセトアミド；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(シアノメチル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N(4-クロロベンジル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(3-クロロベンジル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(2-クロロベンジル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア(異性体1)；
N-(4-クロロフェニル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア(異性体2)；
N-[3-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アセトアミド；
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド;
4-({[{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド;
4-({[({[(2R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-プロプ-2-イニルウレア;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-プロプ-2-イニルウレア;
N-{[(2R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-プロプ-2-イニルウレア;
N-ベンジル-N’-{[(2R,5S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-ベンジル-N’-{[(2S,5R)-4-(3,4-ジクロロベンジル)-5-メチルモルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンゼンスルホンアミド;
N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N-メチル-N-ピリジン-4-イルウレア;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(4-メトキシベンジル)ウレア;
N,N’-ビス{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(3,4-ジメトキシベンジル)ウレア;
N-(3-シアノベンジル)-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(ピリジン-3-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(3-メトキシベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[4-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)ベンジル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ウレア;
N-(3,5-ジクロロベンジル)-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2,4-ジフルオロベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(3,4-ジフルオロベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(3-フルオロベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1H-インドール-5-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1H-インドール-4-イルメチル)ウレア;
N-(3,4-ジクロロベンジル)-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
3-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-メチルベンズアミド;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[2-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ウレア;
3-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)安息香酸メチル;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(4-フルオロベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2-フルオロベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(4-イソプロポキシベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2,4-ジメトキシベンジル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]ウレア;
N-[2-(4-tert-ブトキシフェニル)エチル]-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(チエン-2-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2-チエン-2-イルエチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[3-(ジメチルアミノ)ベンジル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-プロピルウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[2-(メチルチオ)ベンジル]ウレア;
N-(4-シアノベンジル)-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
2-{[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}-N-メチルエタンスルホンアミド;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(4-ヒドロキシブト-2-イニル)ウレア;
N-アリル-N’-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-ブト-3-エニル-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[2-(ピロリジン-1-イルスルホニル)エチル]ウレア;
N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N-(4-メトキシベンジル)-N-メチルウレア;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)安息香酸メチル;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-(1,3-チアゾール-2-イル)ベンゼンスルホンアミド;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-({5-[(ジメチルアミノ)メチル]-2-フリル}メチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(3-メトキシイソチアゾール-5-イル)メチル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)メチル]ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]ウレア;
5-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ニコチンアミド;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(ピラジン-2-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1,3-チアゾール-2-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]ウレア;
2-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-4-メチル-1,3-チアゾール-5-カルボン酸メチル;
N-[(5-アミノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-({5-[(ジメチルアミノ)メチル]チエン-2-イル}メチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2-フリルメチル)ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)メチル]ウレア;
N-ブト-3-イニル-N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[3-(フェニルスルホニル)プロピル]ウレア;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)安息香酸；
4-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド；
N-{[(2S)-4-(2,3-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-プロプ-2-イニルウレア；
N-({(2S)-4-[(5-クロロチエン-2-イル)メチル]モルホリン-2-イル}メチル)-N'-プロプ-2-イニルウレア；
N-{[(2S)-4-(3-クロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-プロプ-2-イニルウレア；
3-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N,N-ジメチルベンズアミド；
3-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-エチルベンズアミド；
N-シクロプロピル-3-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド；
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-メチルベンズアミド;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-エチルベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド;
N-{[3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾール-5-イル]メチル}-N’-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)メチル]ウレア;
4-(2-{[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-メチルベンズアミド;
N-シクロプロピル-3-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンゼンスルホンアミド;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)メチル]ウレア;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1,3-チアゾール-2-イルメチル)ウレア;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}- N’-{[3-(4-メトキシフェニル)イソオキサゾール-5-イル)メチル]ウレア;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
N-シクロプロピル-4-({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンゼンスルホンアミド;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[3-(エチルスルホニル)プロピル]ウレア；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[3-(イソプロピルスルホニル)プロピル]ウレア；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[3-(プロピルスルホニル)プロピル]ウレア；
N-[3-(tert-ブチルスルホニル)プロピル]-N’-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
4-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-メチルベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-カルボン酸エチル;
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[2-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)エチル]ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-(2-モルホリン-4-イルエチル)ウレア；
4-[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]ピペラジン-1-カルボン酸エチル；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}モルホリン-4-カルボキサミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-4-(3-フルオロフェニル)ピペラジン-1-カルボキサミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-4-メチルピペリジン-1-カルボキサミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-4-(2-フロイル)ピペラジン-1-カルボキサミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル]ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-{1-[(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)スルホニル]ピペリジン-4-イル}ウレア；
N-(1-ベンゾイルピペリジン-4-イル)-N'-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]ウレア；
N’-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N-(3-ヒドロキシプロピル)-N-ピリジン-2-イルウレア；
N-(2-{[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}エチル)メタンスルホンアミド；
4-{[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}ブタンアミド；
(2E)-4-{[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}ブト-2-エン酸；
N-(2-{[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}エチル)アセトアミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}チオモルホリン-4-カルボキサミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1,1-ジオキシドテトラヒドロチエン-3-イル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(1-メチル-1-フェニルエチル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[(2-チオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-4-イル)ウレア；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}チオモルホリン-4-カルボキサミド1,1-ジオキシド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド；
N-{[4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-2-(4-メチルピリジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボキサミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-[2-(4-メトキシフェニル)-2-オキソエチル]ウレア；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-2-ベンゾアゼピン-2-カルボキサミド；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-フェノキシウレア；
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N’-(2-フェノキシエチル)ウレア；
N-{[1-(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン-4-イル]メチル}-N'-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}ウレア;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-{[1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル]メチル}ウレア;
4-({[({[4-(3,4-ジクロロベンジル)-1,4-オキサゼパン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミド;
4-[({[({(2S)-4-[1-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]モルホリン-2-イル}メチル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]ベンズアミド、異性体II;
4-[({[({(2S)-4-[1-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]モルホリン-2-イル}メチル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]ベンズアミド、異性体I;
4-{[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}-N-メチルブタンアミド;
3-{[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}-N-メチルプロパン-1-スルホンアミド;
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[3-(ピロリジン-1-イルスルホニル)プロピル]ウレア)
またはそのいずれかの化合物の塩もしくは溶媒和物である、式(I)で示される化合物。
【請求項１４】
4-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンズアミドである、請求項１３に記載の式(I)で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
N-{[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}-N'-[(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)メチル]ウレアである、請求項１３に記載の式(I)で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
4-({[({[(2S)-4-(3,4-ジクロロベンジル)モルホリン-2-イル]メチル}アミノ)カルボニル]アミノ}メチル)-N-メチルベンズアミドである、請求項１３に記載の式(I)で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物を、1種以上の製薬上許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１８】
医薬として使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
炎症性疾患を処置するための薬剤の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２０】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物を調製する方法であって、
(a) 式(II)
【化７】

〔式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式L¹-Z-R⁶〔式中、ZおよびR⁶は、請求項１に定義されているとおりであり、L¹は、好適な脱離基を表す。〕で示される化合物と反応させること；または
(b) 式(I)〔式中、R²は、水素を表す。〕で示される化合物を形成すること、ここで、この形成には、式(III)
【化８】

〔式中、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Z、X、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式R¹-N=C=O〔式中、R¹は、請求項１に定義されているとおりである。〕で示される化合物と反応させることが含まれる；または
(c) 式(IV)
【化９】

〔式中、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Z、X、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりであり、L²は、好適な脱離基を表す。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式(V)
【化１０】

〔式中、R¹およびR²は、請求項１に定義されているとおりである。〕で示される化合物もしくはその保護誘導体と反応させること；または
(d) 式(VI)
【化１１】

〔式中、R¹およびR²は、請求項１に定義されているとおりであり、L³は、好適な脱離基を表す。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式(III)で示される化合物もしくはその保護誘導体と反応させること；または
(e) 保護されている式(I)で示される化合物を脱保護すること；または
(f) 式(I)で示される他の化合物との相互変換を行うこと、
を含む、上記方法。
【請求項２１】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式(I)で示される化合物を調製する方法であって、
(g) 式(I)〔式中、R¹およびR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、式J²で示される基を形成し、該窒素原子は、X¹またはX²のいずれかの代用となる。〕で示される化合物を形成すること、ここで、この形成には、式(IV)で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式J²Hで示される化合物と反応させることが含まれる、ただし、式J²Hで示される化合物は、遊離の-NH基を有するものとする；または
(h) 式(I)〔式中、Zは、CR¹⁰R⁷(CH₂)_nを表し、R¹⁰は、水素を表す。〕で示される化合物を形成すること、ここで、この形成には、式(II)で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式R⁷CO(CH₂)_nR⁶で示される化合物と反応させてから、得られたイミンを還元することが含まれる；または
(i) 式(I)〔式中、R¹は、C_1〜6アルキル-G-Y¹-を表し、Gは、-NR¹⁸CO-を表す。〕で示される化合物を形成すること、ここで、この形成には、式(VII)
【化１２】

〔式中、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Y¹、X、Z、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体を、式C_1〜6アルキル-NHR¹⁸で示される化合物と反応させることが含まれる、
を含む、上記方法。
【請求項２２】
式(II)
【化１３】

〔式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体、またはそれらの塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
式(IV)
【化１４】

〔式中、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Z、X、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりであり、L²は、好適な脱離基を表す。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体、またはそれらの塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
式(VII)
【化１５】

〔式中、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Y¹、X、Z、a、およびbは、請求項１に定義されているとおりである。〕
で示される化合物もしくはその保護誘導体、またはそれらの塩もしくは溶媒和物。