JP2004509870A5

JP2004509870A5 -

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Publication number: JP2004509870A5
Application number: JP2002529070A
Authority: JP
Filing date: 2001-09-18
Publication date: 2008-09-11

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】化合物（その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体を含む）、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化１】

に示される一般構造を有し、
ここで、Ｇは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択されるか、または結合であり；
Ｍは：
【化２】

からなる群より選択される部分であり、ｐは、１〜６であり、Ｖは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
ＸおよびＹは、同一であっても異なってもよく、そして、Ｎ、ＣＨまたはＮ−オキシドからなる群より独立して選択され（ただし、ＸおよびＹの少なくとも１つは、ＮまたはＮ−オキシドである）；
Ｒ^１およびＲ^２は、各々が１〜４個に達し得、そして水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ポリハロ低級アルキル、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ^６、−ＣＯＮＲ^６Ｒ^８および−ＮＲ^６−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^７（ここで、Ｒ^７は、−ＯＨでも−ＣＮでもない）からなる群より独立して選択され；
Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシル、ポリハロ低級アルキルおよび部分Ｇへの二重結合を形成する結合（ここで、Ｇは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルである）より選択され；
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、低級アルキル、およびポリハロ低級アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ^６およびＲ^８は、水素、低級アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ポリハロ低級アルキル、置換フェニルもしくは非置換フェニル、および置換ベンジルもしくは非置換ベンジルより独立して選択され；そして
Ｒ^７は、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、シアノ、フェニル、置換フェニル、ベンジルおよび置換ベンジルからなる群より選択され；
ただし、Ｇが結合でありかつＭが−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^６−のいずれかである場合、ＸおよびＹのうち１つはＮであり；さらに、Ｒ^３が−ＯＨまたはアルコキシルでありかつＧが結合である場合、Ｍは、ＯでもＮＲ^６でもない、化合物（その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体を含む）、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】Ｒ^４＝Ｒ^５＝Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ^６およびＲ^７が、Ｈまたは低級アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ^１およびＲ^２が、独立してＨ、ハロゲン、ヒドロキシまたは低級アルコキシより選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｍは、
【化２Ａ】

からなる群より選択される、化合物。
【請求項６】Ｒ^１およびＲ^２が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルコキシであり、そしてＲ^３が、水素、低級アルキルまたは部分Ｇへの二重結合を形成する結合である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】Ｒ^３が、水素であり、Ｍが、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】請求項１に記載の化合物を活性成分として含む、薬学的組成物。
【請求項９】炎症、アレルギー、アレルギー性鼻炎、鬱血、胃腸管の疾患、心血管疾患または中枢神経系の障害、ならびにアレルギー誘導性気道応答および肥満症を処置する際に使用するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物を活性成分として含む、薬学的組成物。
【請求項１０】薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】炎症、アレルギー、鼻の鬱血、胃腸管の疾患、心血管疾患または中枢神経系の障害、ならびにアレルギー誘導性気道応答および肥満症を処置するための組成物であって、治療的有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１２】炎症、アレルギー、鼻の鬱血、胃腸管の疾患、心血管疾患または中枢神経系の障害、ならびにアレルギー誘導性気道応答および肥満症を処置するための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】炎症、アレルギー、鼻の鬱血、胃腸管の疾患、心血管疾患または中枢神経系の障害、ならびにアレルギー誘導性気道応答および肥満症を処置するための薬学的組成物を調製するための方法であって、該方法は、請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを密着させる工程を包含する、方法。
【請求項１４】Ｈ_３アンタゴニスト活性を示す化合物（その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体を含む）、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物は、以下に列挙される構造：
【化３Ａ】

【化３Ｂ】

【化３Ｃ】

および
【化３Ｄ】

の化合物より選択される、化合物。
【請求項１５】Ｈ_１アンタゴニスト活性およびＨ_３アンタゴニスト活性の両方を示す化合物（該化合物の鏡像異性体、立体異性体および互変異性体を含む）、または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物は、以下に列挙される構造：
【化４Ａ】

【化４Ｂ】

【化４Ｃ】

の化合物より選択される、化合物。
【請求項１６】炎症、アレルギー、鼻の鬱血、胃腸管の疾患、心血管疾患、睡眠関連障害または中枢神経系の障害、ならびにアレルギー誘導性気道応答および肥満症を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項１４または１５に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。