JP2004175796A - 排尿障害治療用口腔内崩壊製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物を含有する口腔内崩壊製剤。例えば、水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、必要により添加してもよい第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、又は造粒せずに、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られ、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である。
Description
1.排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物を含有する口腔内崩壊製剤。
2.錠剤強度が3kgf以上であり、かつ試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験法での崩壊時間が50秒以内である上記1に記載の口腔内崩壊製剤。
3.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、必要により添加してもよい第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、又は造粒せずに、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である上記1又は2に記載の口腔内崩壊製剤。
4.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である上記1ないし3のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
6.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を混合し(ただし第2の添加物の少なくとも一部は造粒されている)、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である上記1ないし5のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
8.第1の添加物中の造粒物の平均粒径が第2の添加物中の造粒物の平均粒径より小さい平均粒径である上記6又は7に記載の口腔内崩壊製剤。
9. 第1の添加物中の造粒物の平均粒径が第2の添加物中の造粒物の平均粒径より小さく、且つ第1の添加物中の造粒物の平均粒径が約50〜150μmであり、第2の添加物中の造粒物の平均粒径が約80〜300μmである上記6ないし8のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
10.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに造粒された糖又は糖アルコール、セルロース類、及びセルロース類に属さない崩壊剤を混合し、必要によりさらに滑沢剤を添加して、乾燥状態でこの造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である上記1ないし4、又は上記6ないし9のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
12.造粒された糖又は糖アルコールにおいて粒径53μm以下の造粒物の割合が10%以下であり、かつ粒径500μm以上の造粒物の割合が15%以下であり、さらに平均粒径が180〜240μmである造粒D-マンニトールである上記10又は11に記載の口腔内崩壊製剤。
13.造粒されたD-マンニトールの含有率が製剤重量の20〜80%である上記10又は11に記載の口腔内崩壊製剤。
14.平均粒径が38〜75μmであって、目開き75μmの篩を通過する粒子における粒子の平均長径短径比(L/D)が2.0〜4.5である結晶セルロースを含む上記1ないし13のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
16.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、該造粒物をさらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤と混合し、乾燥状態の該混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型した後、該成形物を加湿後に乾燥することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である上記1ないし4、又は上記6ないし9のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
17.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を混合し(ただし第2の添加物の少なくとも一部は造粒されている)、得られた造粒物又は混合物を乾燥状態で型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型した後、該成形物を加湿後乾燥することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である上記16に記載の口腔内崩壊製剤。
19.圧縮成型時の圧力が0.1〜20MPaである上記1ないし9、又は上記16ないし18のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
20.ざらつき及び/または苦味が低減された上記1ないし19のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
21.薬物が不快な味を呈する薬物である上記1ないし20のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
22.薬物がナフトピジル、YM−905、又はKMD−3213のいずれかである上記1ないし21のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
24.ナフトピジルとエリスリトールを含有する上記1ないし23のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
25.ナフトピジルとエリスリトールとの重量比が1:0.5〜1:20である上記24に記載の口腔内崩壊製剤。
26.D-マンニトール、キシリトール、トレハロース、マルチトール、乳糖、又はソルビトールのいずれかとナフトピジルとを含有する上記1ないし25のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
27.水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、必要により添加してもよい第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を、造粒せずに、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、この造粒物又は混合物を型に投入して、0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である口腔内崩壊製剤。
28.圧縮口腔内崩壊剤である上記1ないし27のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
29.上記1ないし28のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤の製造方法。
本発明の口腔内崩壊製剤の形状は特に限定されないが、円盤状などの放射状の形状であることが好ましい。典型的には錠剤の形状を挙げることができる。製剤のサイズも特に限定されないが、例えば指でつかみ易く、かつ口に含み易いサイズを選択できる。さらに、直接嚥下されないように若干大きめのサイズであることが好ましい。例えば、長径(円盤状であれば直径)が5〜22mm、厚みが1〜8mmであることが好ましく、より好ましくは長径が6〜20mm、厚みが1.5〜6mmであり、さらに好ましくは長径が7〜18mmで厚みが2〜5mm程度である。
すなわち、水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μm程度の排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤と混合し、好ましくは造粒をした後、さらに必要に応じて第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を混合し、この造粒物又は混合物を型に投入して圧縮成型する方法であり、このようにして、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である口腔内崩壊製剤を製造することが好ましい。
上記方法は、一般に製剤の分野で用いられる装置により実施することができる。圧縮成型する装置としては、錠剤の成形に使用する打錠用臼、および打錠用上杵、下杵の部品を用い、油圧式ハンドプレス機、単発式打錠機またはロータリー式打錠機が用いられる。これらは圧縮成形時の圧縮速度の違いにより、非打撃型と打撃型とに分類することができる。非打撃型は油圧式ハンドプレス機であり、単発式打錠機またはロータリー式打錠機は打撃型である。圧縮成型機としては、打撃型圧縮成型機と非打撃型圧縮成型機のいずれでも採用することができるが、大量に製造するに際しては打撃型圧縮成型機を採用することが好ましい。打撃型圧縮成型機とは、単発式打錠機またはロータリー式打錠機と呼ばれる機器で、生産ラインに通常使用される通常の打錠機がこの分類に属するが、一瞬の圧力により圧縮するものであり、圧力が与えられる時間は通常長くとも2秒以内程度であり、好ましくは1又は0.5秒以内であることが通常である。打錠用臼、および打錠用上杵、下杵の打錠用部品数を変化させることができるが、各部品が1つのものを単発打錠機と本件明細書において記載している。また、非打撃型圧縮成型機とは、ハンドプレス機等を利用して徐々に圧力を与えるものであり、圧力が与えられる時間は通常2秒以上、5〜10秒程度であることが通常である。例えば、油圧式ハンドプレス機が好ましい。
水溶性添加物は当業者に容易に理解できるものであり、例えば、第十四改正日本薬局方通則記載の溶解性を示す試験方法に従ったときに、物質1gを溶かすのに要する水の量が10000mL未満のものを示す物性であるとして理解することができる。例えば、ブドウ糖、果糖、乳糖、白糖、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、トレハロース、マルチトール等の糖類及び糖アルコール類や、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、プルラン等のポリマー等が例示される。また水不溶性添加物も当業者には当然に理解できるものであり、通常は、水溶性添加物以外の添加物のことと理解でき、例えば、エチルセルロース、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシピロピルセルロース等の有機物質や、酸化マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、タルク、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウムなどの無機物質、あるいは、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、硬化ナタネ油、硬化ひまし油等の油脂性物質等を挙げることができる。
上記の口腔内崩壊製剤においては、エリスチトールやD−マンニトール、キシリトール、トレハロース、マルチトール、乳糖、又はソルビトールのいずれか1種又は2種以上を用いることができる。また、本発明の製剤の製造にあたっては、前述の適宜の製造方法に従って製造することができる。
[実施例1]
ナフトピジル原末を、目開き106μmの篩(JIS140メッシュ)を用い、振動式ふるい分器(MS−200、ITOH)でふるい分け、篩を通過したナフトピジル分級末を得た。本分級末に水を加え20%の懸濁液とし、孔径0.4μmのメンブランフィルター(アイソポアHT、ミリポア社製)用いろ過した。
孔径0.4μmのメンブランフィルター上の残留物を取り、真空乾燥機(VOC−400D、EYELA社製)を用い乾燥し、0.4〜105μmナフトピジル分級末を得た。
ナフトピジル原末をピンミル粉砕機(アルピネ社、63C、)を用いて粉砕した。本品を、目開き75μmのふるい(JIS200メッシュ)を用い、振動式ふるい分器(ITOH、MS−200)でふるい分け、篩を通過したナフトピジル分級末を得た。本分級末に水を加え20%の懸濁液とし、孔径1.2μmのメンブランフィルター(ミリポア社、アイソポアRT)用いろ過した。孔径1.2μmのメンブランフィルター上の残留物を取り、真空乾燥機(VOC−400D、EYELA社製)を用い乾燥し、1.2〜74μmナフトピジル分級末を得た。以下実施例1の方法で、重量320mg、硬度3.5kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約26秒であった。
実施例1で得られた0.4〜105μmナフトピジル分級末50g、サンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕したD−マンニトール(メルク) 223g、および結晶セルロース30g(旭化成、セオラスKG802)を流動層造粒乾燥機(パウレック社、LAB−1)に仕込み、5%ポビドン水溶液100gを噴霧し、造粒、乾燥工程を経て、目開き600μmの篩で整粒し造粒物を得た。造粒物61.6gにクロスポビドン(ISP社,ポリプラスドンXL)3.0gを添加し、ポリ袋で混合、更に、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)0.4gを加えて混合後、直径10mmの打錠用臼に充填し、油圧式ハンドプレス機(島津製作所)を用いて5MPaで圧縮し、重量325mg、硬度3.8kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約25秒であった。
油圧式ハンドプレス機(島津製作所)を用いての圧縮を2.5MPaあるいは0.50MPaに変更する以外は、実施例3と同様に行なったところ、本発明の効果を有する口腔内崩壊錠が得られた。
実施例3で使用したD−マンニトールをトレハロース(旭化成)に替え、重量325mg、硬度4.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約32秒であった。
実施例3で使用したD−マンニトールをエリスリトール(日研化学)に替え、重量325mg、硬度3.8kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約30秒であった。
実施例1で得られた0.4−105μmナフトピジル分級末50g、サンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕したD−マンニトール(メルク) 223gを流動層造粒乾燥機(パウレック社、LAB−1)に仕込み、蒸留水100gを噴霧し、造粒、乾燥工程を経て、目開き600μmの篩で整粒し造粒物Aを得た。本造粒物の安息角58℃で、平均粒径は45μmであり、造粒が不完全であり流動性が不足しており打錠末としては不適であった。
試験例1で使用したD−マンニトールをサンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕したエリスリトール(日研化学)に替え、造粒物Bを得た。本造粒物の安息角43℃で、平均粒径は150μmであり打錠末としては適当であった。服用感は、ザラツキもなく、清涼感があり良好であった。なお、本打錠末を圧縮成型し口腔内崩壊製剤を調製した結果、製剤を得ることができた。
試験例1で使用したD−マンニトールをサンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕したトレハロース(旭化成)に替え、造粒物Cを得た。本造粒物の安息角46℃で、平均粒径は130μmであり打錠末としては適当であった。服用感は、造粒物Bよりはザラツキはあったが良好であった。
試験例1で使用したD−マンニトールをサンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕した白糖(塩水港精糖)に替え、造粒物Dを得た。本造粒物の安息角42℃で、平均粒径は130μmであり打錠末としては適当であった。服用感はザラツキがあり不快であった。以上の試験例1〜4により、口腔内崩壊性に適した賦形剤のうち、エリスリトール、トレハロースのそれぞれはナフトピジルと組合わせた場合に容易に造粒を行うことができ、得られた造粒物は打錠用顆粒としての流動性を備えており、連続打錠が可能であり、口腔内崩壊剤の錠剤の製造に好適であると考えられた。さらに錠剤が崩壊した後の顆粒の服用感をも含めると、エリスリトールが特に良好であった。
実施例3で得られた錠剤を、飽和硫酸カリウム水溶液が入ったデシケーター中に入れ(40℃,96.5%)2時間放置し加湿した。これを、通風乾燥機で50℃、30分で乾燥し、硬度4.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約22秒であった。
実施例5で得られた錠剤を、飽和硫酸カリウム水溶液が入ったデシケーター中に入れ(40℃,96.5%)2時間放置し加湿した。これを、通風乾燥機で50℃、30分で乾燥し、硬度4.8kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約27秒であった。
実施例6で得られた錠剤を、飽和硫酸カリウム水溶液が入ったデシケーター中に入れ(40℃,96.5%)2時間放置し加湿した。これを、通風乾燥機で50℃、30分で乾燥し、硬度4.5kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約23秒であった。
実施例1で得られた0.4〜105μmナフトピジル分級末105.0g、粉砕したD−マンニトール(メルク)124.6g、結晶セルロース(旭化成、セオラスKG802)34.3gを流動層造粒乾燥機(パウレック、LAB−1)に仕込み、5%ポビドン水溶液280gを噴霧し、造粒、乾燥工程を経て、目開き600μmの篩で整粒し造粒物を得た。造粒物39.7gにクロスポビドン(ISP社,ポリプラスドンXL)3g、乳糖(DMV、DCL−11、)17gを添加し、ポリ袋で混合し混合末を得た。更に、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)0.3gを加えて混合後、直径10mmの打錠用臼に充填し、油圧式ハンドプレス機(島津製作所)を用いて6MPaで圧縮し、重量300mg、硬度3.8kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約28秒であった。
予め、刷毛に付着させたステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)を、直径10mmの打錠用臼の内側面と杵の接触面に微量塗布した後、実施例10で得られた混合末を298.5mg直径10mmの打錠用臼に充填し、油圧式ハンドプレス機(島津製作所)を用いて6MPaで圧縮し、硬度4.2kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約18秒であった。
実施例10で得られた造粒物198.5gにクロスポビドン(ISP社,ポリプラスドンXL)15g、造粒乳糖(DMV、DCL-11)100gを添加し、ポリ袋で混合し混合末を得た。更に、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)1.5gを加えて混合し打錠末を得た。これを単発打錠機(岡田精工、N-30E)にて、直径10mmの打錠用杵を用い、60MPaで圧縮し、重量300mg、硬度4.4kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約38秒であった。
実施例10で得られた造粒物198.5gにクロスポビドン(ISP社,ポリプラスドンXL)15g、造粒乳糖(DMV、DCL-11)85gを添加し、ポリ袋で混合し混合末を得た。更に、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)1.5gを加えて混合し打錠末を得た。これを単発打錠機(岡田精工、N-30E)にて、直径10mmの打錠用杵を用い、60MPaで圧縮し、重量300mg、硬度4.2kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約35秒であった。
実施例10で得られた打錠末を単発打錠機(岡田精工、N-30E)にて、直径10mmの打錠用杵を用い、100MPaで圧縮し、重量300mg、硬度6.3kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約45秒であった。
実施例1で得られた0.4〜105μmナフトピジル分級末60g,サンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕したD−マンニトール(メルク)15.6g,クロスポビドン(ISP社、ポリプラスドンINF-10)8.4gを秤量し混合した。混合末を攪拌造粒機(メカノミル、岡田精工社)に投下し、回転数600rpmで5分間混合後、蒸留水を添加し、5分間造粒し造粒末を得た。棚式乾燥器(50℃、1時間)で乾燥を行った後、目開き850μmの篩で整粒し、再度、棚式乾燥器(50℃,3時間)で乾燥を行い、目開き600μmの篩で整粒後、目開き300μmのふるい(JIS50メッシュ)及び目開き75μmのふるい(JIS200メッシュ)を用いふるい分け、粒径幅75−300μmの整粒末Aを得た。得られた整粒末A70g、平均粒径180−240μmの造粒D-マンニトール(メルク,Pertec M200)79g,結晶セルロース(旭化成,セオラスKG802)40g,クロスポビドン(ISP社,ポリプラスドンXL)10g及びミント香料0.2gをV型混合機で混合した後、0.5%に相当する量のステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)を添加し、混合機で混合し打錠末を得た。得られた打錠末を、打錠機(菊水製作所、CP-6型)を用い、口径8.5mmの臼、平錠用の杵を使用し、50MPa打圧で打錠し、錠剤重量200mgの硬度5.3kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約20秒であった。
実施例15の整粒末A70gに、平均粒径180〜240μmの造粒D-マンニトール(メルク,Pertec M200)59.3g,結晶セルロース(旭化成,セオラスKG802)30g,クロスポビドン(ISP社,ポリプラスドンXL)7.5g及びミント香料0.15gをV型混合機で混合した後、0.5%に相当する量のステアリン酸マグネシウム(太平化学産業)を添加し、混合機で混合し打錠末を得た。得られた打錠末を、打錠機(菊水製作所、CP-6型)を用い、口径8.5mmの臼、平錠用の杵を使用し、50MPaの打圧で打錠し、錠剤重量167.7mgの硬度4.8kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約23秒であった。
実施例15の0.5%に相当する量のステアリン酸マグネシウムを1.0%に相当するフマル酸ステアリルナトリウム(和光純薬工業)に替えた、硬度3.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約23秒であった。
実施例15の整粒末A(70g)を100gに、造粒D-マンニトール(メルク,Pertec M200)79gを49gに替えた、硬度3.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約39秒であった。
実施例15の整粒末A(70g)を112gに、造粒D-マンニトール(メルク,Pertec M200)79gを37gに替えた、硬度3.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約48秒であった。
実施例15の整粒末A(70g)を30gに、造粒D-マンニトール(メルク,Pertec M200)79gを119gに替えた、硬度3.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約16秒であった。
実施例15の整粒末Aを目開き300μmのふるい(JIS50メッシュ)目開き180μmのふるい(JIS83メッシュ)を用いふるい分け、粒径幅180〜300μm整粒末を得た。以下実施例15の方法で硬度3.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約33秒であった。
実施例15の整粒末Aを目開き150μmのふるい(JIS100メッシュ) と目開き75μmのふるい(JIS200メッシュ)を用いふるい分け、粒径幅75−150μm整粒末を得た。以下実施例15の方法で硬度3.0kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約14秒であった。
実施例1で得られた0.4〜105μmナフトピジル分級末50g、サンプルミル(ダルトン、KIIWG−1F)で粉砕したエリスリトール(日研化学)242gを流動層造粒乾燥機(パウレック社、LAB−1)に仕込み、5%ポビドン水溶液100gを噴霧し、造粒、乾燥工程を経て、目開き600μmの篩で整粒し造粒物を得た。0.5%に相当する量のステアリン酸マグネシウムを添加し、混合機で混合し打錠末を得た。得られた打錠末を、打錠機(菊水製作所、CP-6型)を用い、口径9.5mmの臼、平錠用の杵を使用し、18MPaの打圧で打錠し、錠剤重量300mg平面錠を得た。得られた錠剤を飽和硫酸カリウム水溶液が入ったデシケーター中に入れ(40℃,96.5%)2時間放置した。これを、通風乾燥機で50℃30分で乾燥し、硬度4.5kgfの隅角平面錠を得た。試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約28秒であった。なお、本実施例の製剤を非包装で温度25℃/湿度75%の保存条件にて3ヵ月保存したが、製剤は軟化しなかった。
1錠中ナフトピジルを25mg含有する製剤(旭化成、フリバス錠25mg、Lot.FVA14FY、製剤重量160mg 硬度6.3Kgf 直径8.0mmの隅角平面錠)を、試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験で得られた崩壊時間は約2分30秒であった。(また、口腔内崩壊時間約3分であった。)
[比較実施例1]
ナフトピジル原末に水を加え20%の懸濁液とし、ビーズミル粉砕機(DYNO−MILL PILOT型、Willy A.Bachofen社製)を用いて60分間粉砕した。この懸濁液を、孔径0.4μmのメンブランフィルター(アイソポアHT、ミリポア社製)用いろ過した。このろ液を孔径0.1μmのメンブランフィルター(アイソポアVC、ミリポア社製)を用いろ過した。孔径0.1μmのメンブランフィルターメンブランフィルター上の残留物を取り、真空乾燥機(VOC−400D、EYELA社製)を用い乾燥し、0.1〜0.3μmナフトピジル分級末を得た。以下実施例1の方法で製剤を得た。
ナフトピジル原末を、目開き150μmのふるい(JIS100メッシュ)と目開き106μmのふるい(JIS140メッシュ)を用い、振動式ふるい分器(MS−200、ITOH)でふるい分け、106〜149μmナフトピジル分級末を得た。以下実施例1の方法で製剤を得た。
日本薬局方崩壊試験による崩壊時間:日本薬局方第14改正に記載されている崩壊試験法に従い測定した。製剤6個を取り、試験液を水とし製剤の崩壊時間を測定した。(補助盤は使用しない)
苦い:2ポイント、やや苦い:1ポイント、苦味を感じない:0ポイントザラツキ感の評価:健康な成人男子10名をパネラーとして選び、口腔内でかまずに、舌で軽く触れた状態でのザラツキ感を評価した。
ざらつく:2ポイント、ややざらつく1ポイント、ざらつき無し:0ポイント得られた結果を平均し表1に示す。
Claims (27)
- 排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物を含有する口腔内崩壊製剤。
- 錠剤強度が3kgf以上であり、かつ試験液に水を用いた日本薬局方崩壊試験法での崩壊時間が50秒以内である請求項1に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、必要により添加してもよい第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、又は造粒せずに、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項1又は2に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項1ないし3のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を必要により混合し、得られた混合物又は造粒物を湿潤条件下で型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型した後、乾燥することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項1ないし3のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を混合し(ただし第2の添加物の少なくとも一部は造粒されている)、得られた造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項1ないし5のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 第2の添加物における造粒物に対する第1の添加物における薬物含有造粒物の混合比率が3以下である請求項6に記載の口腔内崩壊製剤。
- 第1の添加物中の造粒物の平均粒径が第2の添加物中の造粒物の平均粒径より小さい平均粒径である請求項6又は7に記載の口腔内崩壊製剤。
- 第1の添加物中の造粒物の平均粒径が第2の添加物中の造粒物の平均粒径より小さく、且つ第1の添加物中の造粒物の平均粒径が約50〜150μmであり、第2の添加物中の造粒物の平均粒径が約80〜300μmである請求項6ないし8のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに造粒された糖又は糖アルコール、セルロース類、及びセルロース類に属さない崩壊剤を混合し、必要によりさらに滑沢剤を添加して、乾燥状態でこの造粒物又は混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項1ないし4、又は請求項6ないし9のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- (1)第1の添加物が崩壊剤である;(2)造粒された糖又は糖アルコールが、エリスリトール、D-マンニトール、ソルビトール、乳糖、トレハロースのいずれかから選択された一つ以上の造粒物である;(3)セルロース類が結晶セルロースである;及び(4)セルロース類に属さない崩壊剤がクロスポピドンである;以上の(1)ないし(4)のいずれか1つ以上を満足する請求項10に記載の口腔内崩壊製剤。
- 造粒された糖又は糖アルコールにおいて粒径53μm以下の造粒物の割合が10%以下であり、かつ粒径500μm以上の造粒物の割合が15%以下であり、さらに平均粒径が180〜240μmである造粒D-マンニトールである請求項10又は11に記載の口腔内崩壊製剤。
- 造粒されたD-マンニトールの含有率が製剤重量の20〜80%である請求項10又は11に記載の口腔内崩壊製剤。
- 平均粒径が38〜75μmであって、目開き75μmの篩を通過する粒子における粒子の平均長径短径比(L/D)が2.0〜4.5である結晶セルロースを含む請求項1ないし13のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 造粒されたD-マンニトールと結晶セルロースとの重量混合比が4:1〜1:1である請求項1ないし14のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、該造粒物をさらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤と混合し、乾燥状態の該混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型した後、該成形物を加湿後に乾燥することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項1ないし4、又は請求項6ないし9のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤とを混合し、造粒し、さらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤を混合し(ただし第2の添加物の少なくとも一部は造粒されている)、得られた造粒物又は混合物を乾燥状態で型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型した後、該成形物を加湿後乾燥することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が10%w/w以上である場合には、その水不溶性添加剤の平均粒径が100μm以下である請求項16に記載の口腔内崩壊製剤。
- 水難溶性であって粒径が実質的に0.4〜105μmの排尿障害及び/又はそれに関連する疾患の治療用薬物と、第1の添加物である水溶性添加物とを混合し、造粒し、該造粒物をさらに第2の添加物である水溶性添加物及び/又は水不溶性添加剤と混合し、乾燥状態の該混合物を型に投入して0.1〜100MPaの圧力で圧縮成型した後、該成形物を加湿後乾燥することにより得られる口腔内崩壊製剤であって、該製剤中における水不溶性添加剤の含有率が5%w/w以下である請求項16又は17に記載の口腔内崩壊製剤。
- 圧縮成型時の圧力が0.1〜20MPaである請求項1ないし9、又は請求項16ないし18のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- ざらつき及び/または苦味が低減された請求項1ないし19のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 薬物が不快な味を呈する薬物である請求項1ないし20のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 薬物がナフトピジル、YM−905、又はKMD−3213のいずれかである請求項1ないし21のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 薬物がナフトピジルであり、ナフトピジルの含量が口腔内崩壊製剤の1〜99%である請求項1ないし22のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- ナフトピジルとエリスリトールを含有する請求項1ないし23のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- ナフトピジルとエリスリトールとの重量比が1:0.5〜1:20である請求項24に記載の口腔内崩壊製剤。
- D-マンニトール、キシリトール、トレハロース、マルチトール、乳糖、又はソルビトールのいずれかとナフトピジルとを含有する請求項1ないし25のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤。
- 請求項1ないし26のいずれか1項に記載の口腔内崩壊製剤の製造方法。
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