JP2003528036A - 共同作用的に増加したラジカル保護因子を含む化粧品用活性物質製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明の活性物質の化粧品製剤は、他の活性物質との配合と同様に、フリーラジカル攻撃に対し特に有効な方法で皮膚を保護する。本製剤は少なくとも90重量％のプロアントシアニジンオリゴマーを含むケブラチョブランコの樹皮抽出物、ペプチドセクロピン、アミノ酸およびビタミン混合物を含有する蚕抽出物、非イオン、カチオンまたはアニオン性のヒドロゲル、ホスホリピド、酵母分解物およびシクロデキストリンからなる。本発明製剤は追加の活性物質、例えばアセロラ、海草、柑橘類、ダイダイ、サクランボ、パパイヤ、茶、コーヒー豆、スキンツリイおよびアンゼリカの植物抽出物を含むことができる。本製剤は共同作用的にラジカル保護因子が10,000まで増加した。前記製剤を含有する化粧品組成物は製剤の割合により40と400の間のラジカル保護因子を有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】

本発明の化粧品製剤は、他の活性物質との配合と同様に、フリーラジカル攻撃
に対し特に有効な方法で皮膚を保護する。

【０００２】

【従来の技術】

スーパーオキシドイオンのようなフリーラジカル、ヒドロキシラジカル、酸化
物は、変性、したがって皮膚の老化の主因子として知られている。これらは細胞
膜の蛋白質および脂質を破壊し、ＤＮＡに影響を与えまた皮膚の重要な物質ヒア
ルロン酸を分解する。通常の生物学上の条件下では、近づくフリーラジカルと防
御との間に内生的な化学系または酵素系によって平衡が保持される。侵略的な雰
囲気、タバコの煙、紫外線等のような追加の外側のストレス因子は、これら固有
の免疫系に負担をかけフリーラジカルのために平衡位置を変えることができる。
皮膚の炎症または老化現象が起き、化粧品による代償の必要性を示す。

【０００３】 既に、このための一連の製品が提案され、それらの大部分はビタミンＡ，Ｃお
よびＥまたはスーパーオキシドディスミュターゼの添加物またはある植物または
動物の抽出物を含む。したがって酵母その他の細胞質分散物の超音波分解物を含
む化粧品化合物はＵＳ-Ａ-5,629,185から知られている。ＷＯ96／29048から、植
物または動物の凝縮分解物を含む化粧品が知られている。また多くの刊行物、例
えばＷＯ97／45100は化粧品のための純植物抽出物の使用を記載しており、7種類
の抽出物の混合物を抗セリュライト治療について記載している。

【０００４】 他の有効物質のためのサーチは化粧品の研究の主要素である。多くのこれら製
品の他の問題はフリーラジカルに対し有効な物質が、製造した化粧品化合物内の
スカベンジャーの性質を多くは保持しない、すなわち、ラジカルのスカベンジャ
ーの有効性を永久に保持するための特別な処方を必要とすることである。

【０００５】 活性物質を徐々に放出するためまたは身体のにおいを隠すために化粧品にシク
ロデキストリンを用いることがUS-A-5552378その他の特許から知られている。

【０００６】 他方、化粧品業界ではまだ広く知られていないようであるが、皮膚の酸化抑制
ポテンシャルを測定し（DE 4328639）また最近は比較的簡単な方法を用いて化粧
製剤のラジカル保護係数を決定しそのような製剤へ物質を意図的に添加する可能
性がある。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】

本発明の目的はラジカル除去の性質をもつさらに活性な物質を添加せずに特に
高いラジカル保護ポテンシャルを有する活性物質の化粧品製剤を提供することで
ある。

【０００８】 本発明の他の目的は長期間にわたりそのラジカル保護ポテンシャルを保持する
活性物質の製剤、そして特に、皮膚の毛穴を開くことに関して特にさらに性質を
改善する活性物質の製剤を提供することである。

【０００９】

【課題を解決するための手段】

本発明によれば、高いラジカル保護因子をもつ活性物質の化粧品製剤は次のも
のからなることを特徴とする。 （ａ）ケブラチョブランコ（Quebracho blanco）の樹皮を抽出し、次いで酵素に
よる加水分解で得られる生成物、少なくとも90重量％のプロアントシアニジンオ
リゴマー及び10重量％までの没食子酸を含有し、マイクロカプセルに結合した２
重量％の濃度で得られる（ａ）の含量は0.1ないし10重量％である； （ｂ）抽出して得られる蚕の抽出物、ペプチドセクロピン、アミノ酸およびビタ
ミン混合物を含有し、（ｂ）の含量は0.1ないし10重量％である； （ｃ）非イオン、カチオンまたはアニオン性のヒドロゲルまたはヒドロゲルの混
合物、（ｃ）の含量は0.1ないし５重量％である； （ｄ）0.1ないし30重量％からなる１または複数のホスホリピド； （ｅ）mlあたりスーパーオキシドジスミュターゼを少なくとも150単位含有する
酵母の超音波分解物、分解物の含量は0.5ないし４重量％の範囲である； （ｆ）0.5ないし８重量％のシェアのβ−およびγ−シクロデキストリンからな
る群から選択される１またはそれ以上のシクロデキストリン；および （ｇ）100重量％までの水； 各活性物質製剤の全量と関係がある。

【００１０】 任意に活性物質製剤はアセロラ果実Malpighia punidifoliaの抽出物からなり
、その含量は１ないし20重量％の範囲である。

【００１１】 本発明によるケブラコ樹皮抽出物またはその加水分解物は凝縮したタンニンを
示すプロアントシアニジンが非常に高い割合をもつ。これらの化合物はオリゴマ
ーとして現れ、この組み合わせでの没食子酸は割合が低く、1ないし10重量％の
濃度であり、スーパーオキシドジスミュターゼ（SOD）の効果を遥かに超えるは
っきりしたラジカル保護効果を示す。フリーラジカルに対する活性はSODのそれ
と比較され、抽出物（SOD４％）の１重量％溶液に対し42％であり、2.5重量％溶
液（SOD 15％）に対し83％であり、５重量％溶液（SOD 38％）に対して100％で
あることが見出された。

【００１２】 好ましくは、抽出物（ａ）は少なくとも95重量％のプロアントシアニジンオリ
ゴマーおよび５重量％までの没食子酸、特に少なくとも99重量％のプロアントシ
アニジンオリゴマーおよび１重量％までの没食子酸を含む。

【００１３】 （ａ）の含量は１ないし10重量％であり、ケブラコ樹皮からの活性物質はマイ
クロカプセルに封入される。マイクロカプセルはペトロラタム、トリステアリン
酸ナトリウム、寒天、phenonipおよび水からなる。

【００１４】 蚕抽出物（ｂ）は蚕（Bombyx mori）を１，２−プロピレングリコールで抽出
して得られ、ビタミン、アミノ酸およびセクロピンペプチドを含有し、特定の抗
菌性相関関係をもつ。過去数年間にわたり行われた蚕の血リンパおよび表皮基質
の一連の研究は抗菌性ペプチドだけでなく阻害剤、特に菌類のプロテアーゼ阻害
剤を含むことを示した。このような抽出物はまた酸素消費の性質を示し、したが
って細胞代謝を活性化し、保湿の性質、治療時間を減らすことによる皮膚の障害
への明確な治療効果、および皮膚を滑らかにする効果をもつ。

【００１５】 好ましくは、抽出物（ｂ）はアミノ酸、アスペルチン酸、アスパラギン、トレ
オニン、セリン、グルタミン酸、プロリン、グリシン、アラニン、バリン、シス
テイン、メチオニン、イソロイシン、ロイシン、チロシン、フェニルアラニン、
リジン、ヒスチジン、アルギニンを含む。

【００１６】 好ましくは抽出物（ｂ）はまたビタミンＢ₁、Ｂ₂、Ｂ₅、Ｂ₆、Ｂ₈、Ｂ₉、Ｂ₁₂ 、ＰＰ、Ａ、ＥおよびＣを含むビタミン混合物を含有する。 活性物質製剤中の成分（ａ）および（ｂ）の好ましい濃度は各0.1ないし３重量
％、特に0.5ないし３重量％の範囲である。

【００１７】 本発明により含有されるゲルは、また異なるゲルの混合物であってもよく、お
よそ40ないし50℃までの温度で水に溶解するヒドロゲルであり、10ないし30℃の
間の低温でゲル構造をとる。そのようなゲルの例はポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン−改変トウモロコシ澱粉およびヒドロキシエチルセルロースの
ような非イオン性ポリマー、カチオン性ポリマー、例えばカチオン性グアー、カ
チオン性セルロース、合成カチオン性ポリマーまたはゲル、例えばゼラチン、カ
ラギーナン、ベントナイトゲル、カーボマーのような共重合体ゲルである。

【００１８】 本発明により含まれるホスホリピドはホスファチジルコリン、ホスファチジル
エタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、ホス
ファチド酸およびリソレシチンならびにそれらの混合物から選択された。既知の
製品は例えばPhoslipon（登録商標）である。ホスホリピドの含量は0.1ないし30
重量％、好ましくは0.5ないし20重量％の範囲である。

【００１９】 活性物質製剤の成分（ａ）および（ｂ）およびホスホリピド（ｄ）は多分、ゲ
ル（ｃ）＋（ｅ）の生成構造において主として均質に再度累積される異なる分子
の会合様配置を形成し、その全体は「会合コンプレックス」と呼ばれる。

【００２０】 SODを含有する酵母分解生成物、生成物自体は多くの異なる物質を含むが、お
よびシクロデキストリンを組み合わせて、安定な凝集構造がゲル内に形成され、
その凝集／接合の構造はまだ明らかでなく、そのラジカル保護因子（以下に説明
する）は各値を合計することにより期待される値よりもかなり高く、したがって
協働効果をもたらす。ゲルの構造は種々の物質の凝集にかなり影響を与え、これ
は多分凝集の安定性に関して決定的な因子であろう。

【００２１】 ラジカル保護因子はアセロラ抽出物および一定の植物抽出物を添加することに
よりさらに増加する。

【００２２】 本発明によれば、活性物質製剤はまた、（ａ）ないし（ｇ）の基本的成分に加
えて、異なる植物抽出物、例えばミカンの皮または葉の抽出物（Citrus bigarad
ia, Citrus hystrix, Citrus aurantifolia, Citrofurtunella microcarpa, Cit
rus aurantium, Citrus reticulata）、プチグレイン抽出物（皮または果実）、
スペインチェリイの抽出物、キウイ抽出物（Actinidia chinensis）、パパイヤ
果実抽出物（Caricae papayae）、茶抽出物［緑茶または紅茶の葉、ソリ茶の葉
または樹皮（Ceanthus velutinas）］、コーヒー豆抽出物（INCI名：コーヒー豆
抽出物；生または炒った豆のもの）、サクラ属抽出物（Prunus armeniaca, Prun
us dulcis, Prunus persica, Prunus domestica, Prunus spinosa, Prunus sero
tina, Prunus virginiana）、メキシコスキンツリーの樹皮（Mimosa tenuiflora
）、アンゼリカ根抽出物（Angelica archangelica）を含むことができる。その
ような植物抽出物は市販されている、例えばDRAGOCO, Holzminden; ドイツ。

【００２３】 これら植物抽出物の含量は０ないし40重量％であり、好ましくは0.1ないし40
重量％であり、特に1.5ないし20重量％であり、混合物はまたこれら抽出物なら
びに活性物質製剤のアセロラ抽出物との混合物を含むことができる。

【００２４】 植物および添加量によって、多分相互依存的相互作用の発生と共に、上記植物
抽出物の添加はラジカル保護因子を数倍増加することができるが、それらの間の
相互作用を我々はまだ完全には見出していない。

【００２５】 本発明で用いられる抗酸化剤はビタミンＣ、アスコルビルアセテート、ホスフ
ェートおよびパルミテートのようなビタミンＣ誘導体；ビタミンＡおよびその誘
導体；葉酸およびその誘導体類、ビタミンＥおよびその誘導体類、例えばトコフ
ェリルアセテート；フラボン類またはフラボノイド類；ヒスチジン、グリシン、
チロシン、トリプトファンおよびその誘導体類のようなアミノ酸；カロチノイド
およびカロチン類、例えばβ−カロチン、α−カロチン、尿酸および誘導体類；
クエン酸、乳酸、リンゴ酸のようなα−ヒドロキシ酸；スチルベン類およびそれ
らの誘導体等を含む。

【００２６】 ビタミン類はまた活性物質製剤または活性物質製剤は別として化粧品組成物に
おける他の部分として酵素との混合物に含まれる。含量は少なくとも150ユニッ
ト／ml（Ｕ／ml）のスーパーオキシドジスミュターゼ（SOD）を含有するビタミ
ン類と酵素の混合物の少なくとも0.5重量％である。

【００２７】 好ましくは、酵素とビタミン類の使用した混合物は酵母の超音波分解生成物で
あり、この分解産物はＳＯＤ、プロテアーゼ、ビタミンＢ₂、ビタミンＢ₆、ビタ
ミンＢ₁₂、ビタミンＤ₂およびビタミンＥを含む。好ましくは、少なくとも150Ｕ
／mlのＳＯＤ、プロテアーゼおよびビタミン類ＢおよびＤを含み、国際単位とし
てのＳＯＤとプロテアーゼ間の割合は少なくとも３：１ないし８：１である。

【００２８】 酵素／ビタミン混合物を作るための特別な利点は DE4241154C1に記載された超
音波による分解方法にあり、細胞分散または懸濁物が絶えず超音波放射セルを通
過し、ソノトレッドがセル中にその長さの半分または三分の二までを保護し、超
音波放射にさらされる媒体に沈められる。ソノトレッドは80.5ないし88.5度の角
度を有し、ソノトレッドの沈められた長さmmと放射された容量mlの間の相互関係
は１：1.1ないし１：20の範囲の値にセットされる。アコースティック放射が行
われる媒体中の固体粒子の割合は１：0.02ないし１：2.2重量％の範囲である。

【００２９】 パン酵母、ビール酵母、ワイン酵母のような酵母および特殊処理した酵母、例
えばＳＯＤ強化酵母は細胞分散物として用いられる。例えば、好ましく用いられ
る細胞分散物はサッカロミセスセレビシエを含むことができる。

【００３０】 例えば、シクロデキストリン類との凝集構造の任意の割合としてのパン酵母ま
たはバイオイーストのそのような酵母分解生成物を１重量％添加すると、それ自
体は既に高いラジカル保護因子を増加することができる。ラジカル保護因子は以
下のものがさらに注目される。

【００３１】 市販されているα−、β−およびγ−シクロデキストリン類（Wacker-Chemie
）それらの混合物はシクロデキストリン類として用いられる。

【００３２】 前記成分のほかに、会合コンプレックスの形で活性物質製剤もまたアセロラ果
実（Malpighia punidifolia）の抽出物を含有できる。アセロラは西インド諸島
、南アメリカ北部、中央アメリカ、フロリダおよびテキサス自生の小木であり、
ビタミンＣおよび他の活性物質、例えばビタミンＡ、チアミン、リボフラビンお
よびナイアシンに富み、異なる他の成分、例えばリン、鉄、カルシウムと共にコ
ンプレックス活性を発現する。アセロラ水抽出物は通常粉末製品として入手でき
る。

【００３３】 化粧品調製物の完全な組成物中の他の活性物質として、上記活性物質コンプレ
ックスに加えて特に好適な例は、次の成分を１または複数含むことができる： （１）アセロラ果実（Malpighia punidifolia）、Camellia oleifera、 Coluns
onia canadensis および Hibiscus sabdariffa の中から選択されたフリーラジ
カルまたは水分を結合する植物の抽出物または処理抽出物； （２）高含量のセレブロシド刺激物をもつオメガプランクトン、生物工学蛋白質
部分として足糸（貽貝シルク）と結合し、次いでデキストリンと結合したアオサ
属のマクロ藻類およびクロレラ属のミクロ藻類の中から選択されたフリーラジカ
ルまたは水分を結合する藻類の抽出物または処理した抽出物、生成物はα−ＭＳ
Ｈから誘導されキサンチンと結合したペプチド誘導体との混合物に現れる。 （３）チトサングリコレート、完全に乾燥させたミルクの凝縮生成物、および活
性化した脂肪酸の中から選択される天然および合成ポリマー、 （４）抗磁場力が3000−5000 Oeであり、粒径が50−1200nmであり、ホスホリピ
ドおよびフルオロカーボンに対し非対称層状集塊に挿入しまたは混合する、磁気
的に硬い単結晶のバリウムヘキサフェライト、および （５）ヒアルロン酸、オメガＣＨアクチベーター、塩化ベヘントリモニウム、ト
ケイソウ油および修飾カオリンから選択される他の活性物質およびキャリヤー。

【００３４】 上記修飾カオリンはWO96／17588に従って含まれ、大きさが＜５μｍの球状のT
iO₂またはSiO₂で修飾され、カオリン混合物の球状粒子部分は0.5ないし10重量％
である。これは皮膚に非常に滑らかな感触をもたらし、さらに抗炎症作用を与え
る。修飾カオリンの含量は化粧品全量の0.1ないし６重量％である。

【００３５】 血液の循環を刺激するための前記磁気的に硬い粒子はWO95／03061に記載され
たようなものであり、または更に小さい粒径をもち、飽和圧まで酸素を充填した
非対称層状集塊との混合物中にあり、化粧品の全組成に対し磁気粒子の含量は0.
01ないし10重量％である。

【００３６】 上記非対称層状集塊はWO94／00098から知られておりホスホリピドおよび酸素
を充填したフルオロカーボンまたはフルオロカーボン混合物からなる。フルオロ
カーボン含量は0.2ないし100重量／容量％の範囲であり、ホスホリピドはホスフ
ァチジルコリン含量が30以上99重量％までであり、これら凝集物はフルオロカー
ボンの臨界溶解温度により皮膚再生力がある。

【００３７】 さらに、凝集物はまた酸素を充填した化粧品製剤だけに現れる。含量は化粧品
の全組成の2.5ないし20重量％の範囲である。 これら凝集物は酸素キャリヤーであり、酸素を皮膚に浸透させ、皮膚への酸素供
給を改善する。

【００３８】 さらに本発明による製剤はこれに常用される化粧補助物質およびキャリヤー、
例えば水、グリセリン、プロピレングリコール、保存剤、着色料、着色効果をも
つ顔料、濃厚剤、軟化物質、保湿物質、芳香物質、アルコール、ポリアルコール
、電解質、極性および非極性油、ポリマー、コポリマー、乳化剤、ワックス、安
定剤を含有する。また本発明による組成物に適当な水溶性および／または油溶性
ＵＶＡまたはＵＶＢフィルターまたは両方を添加すると有利である。有利な油溶
性ＵＶＢフィルターは４−アミノ安息香酸誘導体、例えば４−（ジメチルアミノ
）安息香酸（２−エチルヘキシル）エステル、ケイ皮酸のエステル、例えば４−
メトキシケイ皮酸（２−エチルヘキシル）エステル、ベンゾフェノン誘導体、例
えば２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、３−ベンジリデンカンファ
ー誘導体、例えば３−ベンジリデンカンファーである。

【００３９】 水溶性ＵＶＢフイルターは例えばベンゾフェノンまたは３−ベンジリデンカン
ファーのスルホン酸誘導体、または塩、例えば２−フェニルベンズイミダゾール
−５−スルホン酸のＮａまたはＫ塩である。

【００４０】 ＵＶＡフィルターは１−フェニル−４−（４’−イソプロピルフェニル）プロ
パン−１，３−ジオンのようなジベンゾイルメタン誘導体を含む。 好ましい日焼け止めフィルターはTiO₂、SiO₂、ZnO、Fe₂O₃、ZrO₂、MnO、Al₂O₃ のような金属酸化物をベースとする無機顔料であり、また互いに混合物としてま
たは有機フィルターとの混合物として用いられる。 特に好ましい無機顔料はWO99／06012によるSiO₂とのTiO₂および／またはZnOの
塊状物質である。

【００４１】 特に有利に用いられるSiO₂粒子は DE3616133 による非常に単分散で非多孔性
の球状のSiO₂粒子であり、水性のアルコール性アンモニアを含む媒体に溶解した
テトラアルコキシシランの加水分解重縮合により生成し、初期粒子のゾルを生成
し、これは次に、反応に依存して、制御された方法で割り当てられたテトラアル
コキシシランを連続して添加することにより、含まれるSiO₂粒子を約0.05から10
μmの所望の粒径にする。

【００４２】 また真珠光沢効果をもつものからなり、顔料、顔料混合物または顔料様機能性
をもつ粉末もまた、マイカ、カオリン、タルカムパウダー、マイカ−さんかチタ
ン、マイカ−酸化チタン−酸化鉄、ビスマスオキシクロリド、ナイロン小球体、
セラミック小球体、発泡および非発泡合成ポリマー粉末、粉末状天然有機化合物
、例えば微粉状硬藻、カプセルに包まれたおよびカプセルに包まれていない穀類
澱粉およびマイカ−酸化チタン−有機染料からなる。

【００４３】 通常、軟化剤、例えばステアリルアルコール、グリセリルモノリシノレエート
、グリセリルモノステアレート、１，２−プロパンジオール、１，３−ブタンジ
オール、セチルアルコール、イソプロピルイソステアレート、ステアリン酸、イ
ソブチルパルミテート、オレイルアルコール、イソプロピルラウレート、デシル
オレエート、２−オクタデカノール、イソセチルアルコール、セチルパルミテー
ト、シリコン油、例えばジメチルポリシロキサン、イソプロピルミリステート、
イソプロピルパルミテート、ポリエチレングリコール、ラノリン、カカオバター
、植物油、例えばメイズ油、綿実油、オリーブ油、鉱油、ブチルミリステート、
パルミチン酸等、広範囲の化合物を用いることができる。

【００４４】 本発明による活性物質の調製を伴う化粧品製剤はＯ／ＷまたはＷ／Ｏエマルジ
ョンとして存在できる。Ｏ／Ｗエマルジョンに適当な乳化剤は例えば２−30モル
酸化エチレンを直鎖Ｃ₈−Ｃ₂₂脂肪族アルコール、Ｃ₁₂−Ｃ₂₂脂肪酸、Ｃ₈−Ｃ₁₅ アルキルフェノールに添加した生成物；１−30モル酸化エチレンをグリセリンに
添加した生成物のＣ₁₂−Ｃ₂₂脂肪酸モノエステルおよびジエステル；グリセリン
モノエステルおよびジエステルならびにソルビタンモノエステルおよびＣ₆−Ｃ_{2 2} 脂肪酸のジエステル、ポリオールおよびポリグリセリンエステル；ひまし油へ
の酸化エチレンの添加物；ベタイン、例えばココナツアルキルジメチルアンモニ
ウムグリシネートまたはココナツアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキ
シメチルグリシネート（CTFA：コカミドプロピルベタイン）ならびに両性Tensid
esである。

【００４５】 Ｗ／Ｏエマルジョンに適当な乳化剤は例えば２−15モルの酸化エチレンのひま
し油への添加生成物、Ｃ₁₂−Ｃ₂₂脂肪酸とグリセリン、ポリグリセリン、ペンタ
エリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール）ポリグルコシド（例えば
セルロース）、ポリアルキレングリコール、ウールアルコール、ポリシロキサン
ポリアルキルポリエーテルのコポリマーのエステルである。

【００４６】 活性物質コンプレックスとの製剤の水含量は広範囲に変化でき、好ましくは５
ないし90重量％であり、さらに低い含量の0.5−８重量％は特にリップステック
に見られる。

【００４７】 活性物質成分（ｆ）との特に好ましい化粧品製剤は単独でまた他の活性物質と
組み合わせて皮膚へのフリーラジカルの攻撃に対し特に有効であり、皮膚の開口
に驚くほど効果があり、クリーニング手段（ピーリング）の効果に似ている。こ
れは化粧品製剤のさらなる成分によって、他の性質の有効度を増し、皮膚のしっ
とり感およびなめらか感を改善し、皮膚全体の状態をさらに長期間改善する。

【００４８】 本発明による活性化粧物質の製剤は、単独または他の活性物質と組み合わせて
用いると皮膚へのフリーラジカルの攻撃に対して特に有効な方法で皮膚を保護す
る。これは100ないし4500×10¹⁴ラジカル／mgの高いラジカル保護因子をもつ。

【００４９】 ラジカル保護因子（RPF）はテスト物質と比較してフリーラジカルを結合する
ための物質の活性を決定する。テスト物質は非常に反応性のやや安定なラジカル
からなり、既知の抗酸化剤すべてと反応する。このようなラジカルはニトロキシ
ド、例えばプロキソ（２，２，５，５−テトラメチル−１−ジヒドロピロリノキ
シ−ニトロキシド）、テンポル（２，２，６，６−テトラメチル−１−ピペリジ
ノキシ−４−オール−ニトロキシド）、DTBN（ジ−tert−ブチル−ニトロキシド
）または好ましくはDPPH（１，１−ジフェニル−２−ピクリル−ヒドラジル）を
含む。

【００５０】 ＲＰＦは、抗酸化剤と混合する前および後に電子スピン共鳴（ESR／EPR）によ
ってテストラジカルのを信号振幅を測定し、これを基礎としてRPFを計算するこ
とによって決定される。一連の標準の抗酸化剤に対し、RPFは既知のパラメータ
ーであり、したがって、これは全−トランス−レチノールに対し827、全−トラ
ンスレチナルアセテートに対し196、DL-α−トコフェロールに対し41200、およ
びα−トコフェロールアセテートに対し約48であり、それぞれ×10¹⁴ラジカル／
mgである。

【００５１】 活性化粧品物質単独の製剤は、（ａ）と（ｂ）の10重量％の濃度で成分（ｆ）
と（ｇ）および成分（ａ）から（ｄ）までの「会合コンプレックス」として存在
する場合、各々はRPFが1255であり、これは示されたラジカルスカベンジャーと
の化粧品処方品中の普通の活性物質の、約４ないし40の値と比較して非常に高い
。これは（ａ）と（ｂ）中の活性物質それ自体の濃度が、最大２重量％にすぎな
い場合である。

【００５２】 （ａ）と（ｂ）では、実際に活性な物質は最大２重量％のみの濃度に含まれる
。成分（ｅ）はさらにその濃度に依存する一定の値によってラジカル保護因子を
増加する。驚くべきことに、この因子はシクロデキストリンが添加されると新た
に1.3ないし10倍増加し、そのラジカル保護因子は０（ゼロ）である。

【００５３】 本発明による「高ラジカル保護因子」は100またはそれ以上の値を意味し、好
ましくは1000またはそれ以上である。本発明による会合コンプレックスそれ自体
および植物抽出物の一定の組み合わせでは、この値は10000およびそれ以上に増
加させることができる。製剤の割合に従って、このような製剤を含む対応する化
粧品組成物はラジカル保護因子を、例えば40または400またはそれ以上含む。

【００５４】 ラジカル保護因子を測定するための正確な方法は、Herrling, Groth, Fuchs a
nd Zastrow in Conference Materials "Modern Challenges To The Cosmetic Fo
rmulation" 5.5.-7-5.97, Dusseldorf, p. 150-155, Verlag f. Chem. Ind. 199
7に記載されている。テスト物質の既知濃度（ここではDPPH）またはそのフリー
ラジカルの数（ml当りのラジカル）を出発点に、それらはESR分光計で信号振幅
Ｓ₁を測定する。テストラジカルと抗酸化剤は水／アルコール溶液（例えば0.1ｍ
）に各々溶解する。抗酸化剤の信号振幅Ｓ₂を測定する。２つの信号振幅間の標
準化した差は換算因子ＲＦである。

【００５５】 ＲＦ＝（Ｓ₁−Ｓ₂）／Ｓ₁ テスト物質ＲＣ×ＲＦのラジカル換算の結果は生成物インプットの量ＰＩ（mg
／ml）に関して標準化される。ＲＣがテスト物質の量、すなわちテスト物質のラ
ジカルが既知の数である場合、ラジカル保護因子は次式により計算される。

【００５６】 ＲＣ［ラジカル／ml］×ＲＦ ＲＰＦ＝ ―――――――――――――――― ＰＩ［mg／ml］ その結果はＲＰＦ＝Ｎ×10¹⁴［mg当りのラジカル］、Ｎは正の実数であり、単
純化のためのＲＰＦはＮの値に縮小できる。この縮小は本発明の実施例で用いら
れた。

【００５７】 ラジカル保護因子は手近な非常に簡単なＥＳＲ分光計によって決定でき（GALE
NUS GmbH, ベルリン、ドイツ）結合するフリーラジカルの力量に関して化粧品を
特徴づけるために新しい等級である。その方法はインヴィトロ法であり、化粧品
の使用者の各性質は抗酸化剤に影響されない。

【００５８】 他の活性物質またはキャリヤと組み合わせて、本発明による活性物質製剤を含
む製品の他の有利な効果は、皮膚の一般的な状態を長く改善すること、皮膚の老
化過程を遅らせること、皮膚の保湿および滑らかさを長く改善することである。
バリウムヘキサフェライトの磁気的に硬い単結晶および追加の藻類−ペプチド製
品を用いる前記の特に有利な例は、アレルギーおよび皮膚科テストによれば、特
別なアレルギー減少リスクを含む。

【００５９】 本発明による化粧品製剤は、例えば、日焼け止めクリーム、日焼け止めゲル、
日焼け後の製品、デイクリーム、ナイトクリーム、マスク、ボデイローション、
クレンジングクリーム、メーキャップ類、口紅、眼化粧品、ヘアーマスク、ヘア
ーコンディッショナー、シャンプー、シャワーゲル、シャワーオイル、入浴オイ
ルその他の一般製品に用いられる。喫煙者の口中のフリーラジカルを中和する特
別な状況下にまた喫煙者の手と顔のための特別なクリームとして、有利な化粧品
製剤はまた歯磨きおよびうがい薬を含む。そのような製品は当業者により知られ
た方法で製造される。特別のキャリヤ物質を選択するとき、対応する製薬製剤も
また作ることができる。

【００６０】 本発明の他の主題は更に詳細に上述した Pongamia pinnata 抽出物、トマト抽
出物およびこれらの混合物から選択された植物抽出物からなり各々は全成分に対
して0.5ないし10重量％の含量であり、99.5ないし90重量％の他の活性物質また
はキャリヤまたは活性物質およびキャリヤ物質の混合物を含む。活性およびキャ
リヤ物質は上記物質でよい。

【００６１】

【発明の実施の形態】

以下の例は、本発明をさらに詳細に説明するものである。特記しないかぎり、
測定単位は重量％である。

【００６２】活性物質コンプレックスの製造 ゲルベースを作るため、カーボマー（Carbomer）のようなゲル粉末を水に添加
し、均質化し、次に、例えばトリエタノールアミンで中和した。次にエタノール
とグリセリンを添加し混合性質を改善し、混合物を良く攪拌した。 このゲルベースにホスホリピド（Phoslipon(登録商標)）、ケブラチョ抽出物お
よび蚕抽出物の混合物を添加し、45℃までの温度で混合した。次に他の一部の上
記ゲルまたは第二のゲル、例えばグアプロピルトリアンモニウムクロリドを添加
し、45℃以下の増加温度で全混合物を良く攪拌した。 最後に、超音波分解生成物およびシクロデキストリンは約40℃の温度で添加し
、その間完全に混合した。 この方法で得られた本発明による活性物質製剤は、以後「コンプレックス」と呼
ぶ。 これらの場合において、活性物質製剤は他の成分、例えばアセロラ抽出物または
茶、コーヒー、キウイ、柑橘、サクランボ、パパイヤ、トマト、Pongia pinnata またはスキンツリーの抽出物を含み、そのような抽出物はホスホリピド混合物
に添加し、ゲルとともに混合した。

【００６３】

【実施例】

以下、本発明の実施例を示す。これら実施例は単に説明のためのものであり、
本発明を限定するものではない。

【００６４】 実施例１ デイクリーム 相Ａ：カーボマー0.2；グリセリン2.0；プロピレングリコール1.0；蒸留水100に
なるまで添加； 相Ｂ：Ｃ₁₂−Ｃ₁₅アルキルセチルアルコール3.7；ステアレート0.5；ホホバ油1.
0； 相Ｃ：トリエタノールアミン0.2； 相Ｄ：（ａ）から（ｇ）までとの活性物質コンプレックス3.5； 保存剤0.3。

【００６５】 相ＡおよびＢを攪拌しながら65±２℃まで温め、相Ｂを相Ａ中に均質化した。
次いで相Ｃを添加し相応じて均質化した。続いて、混合物を攪拌しながら35℃ま
で冷却し、相Ｄを添加し良く攪拌した。活性物質コンプレックスは、DE 4241154
C1による超音波法を用いるパン酵母から得られた1.0％のＳＯＤ含有酵素／ビタ
ミン生成物を含んでいた。 添加した活性物質コンプレックスは１％のドライゲル、７％のホスホリピド、２
％のケブラチョ抽出物、１％の蚕抽出物、酵母分解生成物からの１％のＳＯＤ、
2.5％のβ−シクロデキストリンを含んでいた。この活性物質コンプレックスの
ラジカル保護因子は総計12215に達し、組成物ではＲＰＦは約470であった。

【００６６】 比較例１ 化粧品組成物を実施例１に記載したように生成したが、活性物質のコンプレッ
クスはデキストリンを含まなかった。活性物質のコンプレックスはラジカル保護
因子が1,925であり、組成物のＲＰＦは49であった。

【００６７】 実施例２ さらに活性な物質を含む製剤 相Ａ：ホスホリピド5.0；グリセリン8.0；エタノール7.0；蒸留水2.0； 相Ｂ：Pongamia pinnata2.0；トマト抽出物5.0；緑茶の抽出物2.0；コーヒー抽
出物1.0； 相Ｃ：保存剤0.2；蒸留水100まで添加； 相Ｄ：カーボマー2.0；トリエタノールアミン2.0； 相Ｅ：（ａ）から（ｇ）までを含む活性物質のコンプレックス5.0（3.4％β−シ
クロデキストリンおよび1.5％のバイオ酵母の超音波分解生成物以外は実施例１
と同じ組成物）。

【００６８】 相Ａは約40℃の温度で各成分を混合し（500−1,000rpm）均質化（10,000−30,
000rpm）して生成した。相Ｂは＜40℃で各成分を混合し（600rpm）均質化（30,0
00rpm）した。次にそしてまた＜40℃の温度で、相Ｃを添加し均質化（30,000rpm
）し、次いで相Ｄを攪拌しながら添加した。最後に、混合物を約35℃まで冷却し
、完全に混合しながら相Ｅを添加した。相Ｅが実施例１と同じ方法で得られた。
活性物質（相Ｅ）のコンプレックスはＲＰＦが7,380であり、さらに活性な物質
を含む組成物（相Ａ＋Ｂ＋Ｃ＋Ｄ＋Ｅ）のＲＰＦは9,870であった。

【００６９】 比較例２ 実施例２に記載したように化粧品組成物を生成したが、活性物質のコンプレッ
クスはデキストリンを含まなかった。活性物質のコンプレックスはＲＰＦが7,38
0であり、さらに活性な物質を含む組成物はＲＰＦが7,810であった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｎ Ｐ 7/02 7/02 Ｚ 7/032 7/032 7/075 7/075 7/16 7/16 7/42 7/42 Ｆターム(参考） 4C083 AA071 AA072 AA111 AA112 AA121 AA122 AB051 AC122 AC352 AC542 AC581 AC881 AC882 AD011 AD092 AD251 AD252 AD321 AD331 BB04 BB05 BB06 CC04 CC05 CC11 CC14 CC19 CC38 CC41 DD11 DD23 DD31 DD41 EE17 EE34

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】以下のものからなる高ラジカル保護因子を含む化粧品用活性物
   質製剤。 （ａ）ケブラチョブランコ（Quebracho blanco）の樹皮を抽出し、次いで酵素に
   よる加水分解で得られる生成物、これは少なくとも90重量％のプロアントシアニ
   ジンオリゴマー及び10重量％までの没食子酸を含有し、マイクロカプセルに結合
   した２重量％の濃度で得られる（ａ）の含量は0.1ないし10重量％である； （ｂ）抽出して得られる蚕の抽出物、これはペプチドセクロピン、アミノ酸およ
   びビタミン混合物を含有し、（ｂ）の含量は0.1ないし10重量％である； （ｃ）非イオン、カチオンまたはアニオン性のヒドロゲルまたはヒドロゲルの混
   合物、（ｃ）の含量は0.1ないし５重量％である； （ｄ）0.1ないし30重量％からなる１または複数のホスホリピド； （ｅ）mlあたりスーパーオキシドジスミュターゼを少なくとも150単位含有する
   酵母の超音波分解物、分解物の含量は0.5ないし４重量％の範囲である； （ｆ）0.5ないし８重量％のシェアのβ−およびγ−シクロデキストリンからな
   る群から選択される１またはそれ以上のシクロデキストリン；および （ｇ）各活性物質製剤の全量に対し100重量％までの水。
2. 【請求項２】さらにアセロラ果実 Malpighia punidifoliaの抽出物からなり
   、活性物質製剤の全重量に対し（ｇ）の含有量が１ないし30重量％であることを
   特徴とする請求項１記載の製剤。
3. 【請求項３】成分の割合が次の範囲：（ａ）および（ｂ）による活性物質カ
   プセルの範囲が0.5ないし３重量％、（ｃ）によるヒドロゲルの範囲が0.1ないし
   ３重量％、シクロデキストリンおよび酵素分解生成物がそれぞれ１ないし３重量
   ％ であることを特徴とする請求項１記載の製剤。
4. 【請求項４】テスト物質の溶液のフリーラジカルの数（Ｓ₁）を電子スピン
   共鳴（ＥＳＲ）によって関係式ＲＰＦ＝（ＲＣ×ＲＦ）／ＰＩ（式中、ＲＦ＝（
   Ｓ₁−Ｓ₂）／Ｓ₁；ＲＣ＝テスト物質の濃度（ml当りのラジカル）；ＰＩ＝活性
   物質製剤の濃度（ml当りのmg））に従って化粧品活性物質製剤のＥＳＲ測定結果
   と比べて決定することにより測定された、100から3500までの範囲のラジカル保
   護因子を特徴とする請求項１記載の製剤。
5. 【請求項５】抽出物（ａ）が少なくとも99重量％のプロアントシアニジンオ
   リゴマーおよび１重量％までの没食子酸を含むことを特徴とする請求項１記載の
   製剤。
6. 【請求項６】（ｂ）に含まれるアミノ酸がアスペルチン酸、スパラギン、ト
   レオニン、セリン、グルタミン酸、プロリン、グリシン、アラニン、バリン、シ
   ステイン、メチオニン、イソロイシン、ロイシン、チロシン、フェニルアラニン
   、リジン、ヒスチジン、アルギニンからなることを特徴とする請求項１記載の製
   剤。
7. 【請求項７】活性物質製剤は成分（ａ）および（ｂ）の割合がそれぞれ0.5
   ないし３重量％の範囲であることを特徴とする請求項１記載の製剤。
8. 【請求項８】活性物質製剤が化粧品組成物として存在し、さらに１または複
   数の次の成分：（１）（1.1）アセロラ果実（Malpighia punidifolia）、Camell
   ia oleifera、Colunsonia canadensis および Hibiscus sabdariffa の中から選
   択された植物；または （1.2）高含量のセレブロシド刺激物を与えるオメガプランクトン、生物工学蛋
   白質部分として足糸（貽貝シルク）と結合し、次いでデキストリンと結合したア
   オサ属のマクロ藻類およびクロレラ属のミクロ藻類の中から選択された藻類、生
   成物はα−ＭＳＨから誘導されキサンチンと結合したペプチド誘導体との混合物
   に現れる； のフリーラジカルまたは水分を結合する抽出物または処理抽出物； （２）パン酵母、ビール酵母、ワイン酵母の中から選択され水性酵母の非損傷超
   音波処理により作られた酵母分解生成物； （３）チトサングリコレート、完全に乾燥させたミルクの凝縮生成物、および活
   性化した脂肪酸の中から選択される天然および合成ポリマー； （４）抗磁場力が3000−5000 Oeであり、粒径が50−1200nmであり、ホスホリピ
   ドおよびフルオロカーボンに対し非対称層状集塊に挿入しまたは混合する、磁気
   的に硬い単結晶のバリウムヘキサフェライト；および （５）キトサングリコレート、ヒアルロン酸、オメガＣＨアクチベーター、塩化
   ベヘントリモニウム、トケイソウ油およびキャリヤ物質の中から選択される他の
   活性物質； （６）それらの混合物、 からなることを特徴とする請求項１記載の製剤。
9. 【請求項９】ミカンの皮または葉の抽出物（Citrus bigaradia, Citrus hys
   trix, Citrus aurantifolia, Citrofurtunella microcarpa, Citrus aurantium,
   Citrus reticulata）、プチグレイン抽出物（皮または果実）、スペインチェリ
   イの抽出物、キウイ抽出物（Actinidia chinensis）、パパイヤ果実抽出物（Car
   icae papayae）、茶抽出物［緑茶または紅茶の葉、ソリ茶の葉または樹皮（Cean
   thus velutinas）］、コーヒー豆抽出物（INCI名：コーヒー豆抽出物；生または
   炒った豆のもの）、サクラ属抽出物（Prunus armeniaca, Prunus dulcis, Prunu
   s persica, Prunus domestica, Prunus spinosa, Prunus serotina, Prunus vir
   giniana）、メキシコスキンツリーの樹皮抽出物（Mimosa tenuiflora）、アンゼ
   リカ根抽出物（Angelica archangelica）、Pongamia pinnata 抽出物、トマト抽
   出物からなる群から選択される植物抽出物、0.1ないし20重量％の追加部分、キ
   ャリヤ物質または他の活性物質およびキャリヤ物質の残りの部分からなることを
   特徴とする請求項１記載の製剤。
10. 【請求項１０】Pongamia pinnata 抽出物、トマト抽出物およびこれらの混
    合物からなる群から選択された植物抽出物0.5ないし40重量％、およびキャリヤ
    物質または他の活性物質99.5ないし60重量％の含量を特徴とする化粧品製剤。
11. 【請求項１１】クリーム、ゲル、ローション、マスク、メーキャップ、シャ
    ンプー、スティック、オイル、マスカラ、相当する日焼け止め製剤ならびに歯磨
    きペーストおよび口漱ぎ剤のような化粧品製剤中の他の活性物質、補助物質およ
    びキャリヤ物質のような他の化粧品物質と組み合わせて、請求項１ないし１０の
    いずれか１項記載の高ラジカル保護因子を用いる化粧品物質製剤の使用方法。