JP2003527331A5

JP2003527331A5 -

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Publication number: JP2003527331A5
Application number: JP2001530325A
Authority: JP
Filing date: 2000-10-02
Publication date: 2007-11-08

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】以下の構造を持つ化合物、またはその医薬的に許容される塩、そのプロドラッグ、およびその全立体異性体：
【化１】

［式中、nは、４の整数であり；
Xは、Nであり；
Zは、イミダゾール（環の４位または５位に結合している）、アミノイミダゾール、アルキルイミダゾール、アルキルチオイミダゾール、アルキルチオ(アミノ)イミダゾール、アミノ(アルキル)イミダゾール、(アルカノイルアミノ)イミダゾール、アミノチアゾール、アミノオキサゾール、アミノオキサジアゾール、ジアルキルイミダゾール、アルキル(アルカノイルアミノ)イミダゾール、アルキル(アミノ)イミダゾール、アリールアミノカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アルコキシカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アルキルカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アミノトリアゾールまたはジアミノピリミジンから選ばれる５−または６−員含窒素単環式ヘテロアリール基であり；
R¹は、下記構造：
【化３４３】

から選ばれるヘテロアリール基であって、該ヘテロアリール基は１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
R²、R³およびR⁴は、同一または異なって、それぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、(アルキルまたはアリール)₃Si（ここに、各アルキルまたはアリール基は独立している）、シクロアルキル、シクロアルケニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアミノ、アリールオキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロゲン、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ポリハロアルコキシ、アミノチオ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヒドロキシ、アシル、カルボキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、ニトロ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルケニルアミノカルボニルアミノ、アルキニルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、1,1-(アルコキシルまたはアリールオキシ)₂アルキル（ここに、前記2つのアリールまたはアルキル置換基は独立して定義されるか、または互いに結合して1つの環を形成することができる）、S(O)₂R⁶R⁷、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキル、-NR⁶(C＝NR⁷)アルケニル、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキニル、-NR⁶(C＝NR⁷)ヘテロアリール、-NR⁸(C＝NCN)-アミノ、
【化２】

ピリジン-N-オキシド、
【化３】

（ここに、QはOまたはH₂であり、n'は0、1、2または3である）または
【化４】

テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジニル、イミダゾール、オキサゾールまたはトリアゾール、-PO(R¹³)(R¹⁴)（ここに、R¹³およびR¹⁴は独立してアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、シクロヘテロアルコキシ、またはシクロヘテロアルキルアルコキシである）であり、それらは、また所望により、独立して、同一または異なった1〜5個の置換基で置換されていてもよい；
R⁶、R⁷、R⁸、R^8aおよびR⁹は、同一または異なって、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキルまたはシクロヘテロアルキルである〕。
【請求項２】 R¹が、次に挙げる基の1〜5個で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物：
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、(アルキルまたはアリール)₃Si（ここに、各アルキルまたはアリール基は独立している）、シクロアルキル、シクロアルケニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアミノ、アリールオキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロゲン、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ポリハロアルキルオキシ、アミノチオ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヒドロキシ、アシル、カルボキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、ニトロ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルケニルアミノカルボニルアミノ、アルキニルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルオキシ、1,1-(アルコキシルまたはアリールオキシ)₂アルキル（ここに、該2つのアリールまたはアルキル置換基は独立して定義されるか、または互いに結合して1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソラン環を形成することができる）、S(O)₂R⁶R⁷、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキル、NR⁶(C＝NR⁷)アルケニル、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキニル、
【化５】

NR⁶(C＝NR⁷)ヘテロアリール、-NR⁸(C＝NCN)-アミノ、ピリジン-N-オキシド、
【化６】

（ここに、QはOまたはH₂であり、n'は0、1、2または3である）または
【化７】

テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジニル、イミダゾール、オキサゾールまたはトリアゾール、-PO(R¹³)(R¹⁴)（ここに、R¹³およびR¹⁴は独立してアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、シクロヘテロアルコキシ、またはシクロヘテロアルキルアルコキシである）；
R⁶、R⁷、R⁸、R^8aおよびR⁹は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキルまたはシクロヘテロアルキルであり、各置換基は互いに同じであっても異なってもよく、かつ基部のR¹基と同じであっても異なってもよい。
【請求項３】 R¹が次に挙げる置換基の1〜5個で置換されている請求項１に記載の化合物：
アルキル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリール、ハロ、アリール、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、グアニジニル、ニトロ、シクロヘテロアルキル、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、ウレイド（この場合、ウレイド窒素原子はアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）、ヘテロサイクリルカルボニルアミノ（該ヘテロサイクルは窒素原子または炭素原子を介してカルボニル基に結合している）、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、
【化８】

（式中、JはCHR²³、
【化９】

R²³、R²⁴およびR²⁵は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり、
R²⁰、R²¹、R²²は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルメルカプト、アリールメルカプト、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシまたはハロアルキルである）；
これらの置換基は、R¹に直接結合していてもよいし、アルキレン鎖を介して空いている位置に結合していてもよく、また各置換基は互いに同じであっても異なってもよく、かつ基部のR¹基と同じであっても異なってもよい。
【請求項４】 Zがイミダゾール（環の４または５位に結合している）、アミノイミダゾール、アルキルイミダゾール、アルキルチオイミダゾール、アルキルチオ(アミノ)イミダゾール、アミノ(アルキル)イミダゾールまたは(アセチルアミノ)イミダゾールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】式：
【化１０】

の化合物が、式：
【化１１】

で示される化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】 R²およびR³が独立してH、低級アルキル、低級アルコキシまたはアリールであり、R⁴が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】 R²およびR³が独立してHまたは低級アルキルであり、R⁴がHである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】 R¹が
【化１４】

である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】 R¹、R²、R³および/またはR⁴はそれらが結合している窒素原子および/または炭素原子と共に非芳香環を形成してもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】下記構造式：
【化３４４】

【化３４５】

（上記式中、R¹、R²、R³、R⁴、Ｘ、およびｎは請求項１の定義と同じ、Ｒ³¹はアルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリール；Ａｒはアリールまたはヘテロアリール；Ｒ²⁷はアルキルまたはアリール；Ｒ³⁰はアルキルまたはハロゲン原子、Ｎｕはアルキル−０−、アルキル−ＮＨ−、（アルキル）_２Ｎ−、アルキル−Ｓ−、またはアルキルを意味する）
で示される化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】 R¹がフェニルテトラゾール、1-(2,4-ジハロ-5-アルコキシフェニルテトラゾール-5-イル、アルキルフェニルテトラゾール、ハロフェニルテトラゾール、1-(2-アルコキシ-5-ハロフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(3-アルキル-4-ハロフェニル)テトラゾール-5-イル、アルコキシフェニルテトラゾール、アルキル(ハロ)フェニルテトラゾール、アルコキシ(ハロ)フェニルテトラゾール、アルコキシ(アルキル)(ハロ)フェニルテトラゾール、フェニル-アルキル-ピラゾール、アルコキシフェニル-アルキル-ピラゾール、ハロフェニル-アルキル-ピラゾール、アルキル(ハロ)フェニル-アルキル-ピラゾール、アルキルフェニル-アルキル-ピラゾール、アルコキシ(ハロ)フェニル-アルキル-ピラゾール、アルコキシ(アルキル)フェニル-アルキル-ピラゾール、ジハロフェニル-アルキル-ピラゾール、ジアルキルフェニル-アルキル-ピラゾール、アルコキシフェニル-アルキル-ピラゾール、ハロフェニル-ハロアルキル-ピラゾール、アルコキシフェニル(アルキル)(ハロ)ピラゾール、フェニルピリミジン、フェニル(ハロ)ピリミジン、ジフェニルピリミジン、ハロフェニル(ハロ)ピリミジン、ジハロピリミジン、ジフェニル(ハロ)ピリミジン、ハロ(フェニル)ピリミジン、ジアルキル(ハロ)ピリミジン、ジハロフェニルピリミジン、アルキルフェニルピリミジン、アルコキシフェニルピリミジン、アルキルフェニル(アルコキシ)ピリミジン、ジアルキルフェニル(アルコキシ)ピリミジン、アルキル(ハロ)フェニル(アルコキシ)ピリミジン、アルコキシ(ハロ)フェニル(アルコキシ)ピリミジン、ジハロフェニル(ジアルキルアミノ)ピリミジン、ヘテロアリール(ジハロフェニル)ピリミジン、ハロフェニルピリミジン、アルコキシ(フェニル)ピリミジン、ハロアルコキシフェニルピリミジン、フェノキシ(フェニル)ピリミジン、ヘテロアリール(フェニル)ピリミジン、ジアルコキシフェニルピリミジン、ジアルキルフェニルピリミジン、シクロヘテロアルキル(フェニル)ピリミジン、アルコキシ(ハロ)フェニルピリミジン、シクロヘテロアルキル(ジハロフェニル)ピリミジン、ハロフェニル(アルコキシ)ピリミジン、アルキル(ハロ)フェニルピリミジン、ニトロフェニルピリミジン、ジハロフェニル(アルコキシ)ピリミジン、カルボキシフェニルピリミジン、アルキルカルボニルフェニルピリミジン、ナフチルピリミジン、アルキルチオフェニルピリミジン、アルキル(ハロフェニル)トリアゾール、アルキル(ハロ)フェニル-(アルキル)-トリアゾール、アルキルイミダゾピリジン、（
【化２３】

）、フェニルイミダゾピリジン、ハロフェニルイミダゾピリジン、ジハロフェニルイミダゾピリジン、アルコキシフェニルイミダゾピリジンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R²がCH₃またはHであり、
R³がCH₃またはHであり、
R⁴がHであり、
R¹が2,3-ジヒドロベンゾフラン-4-イル、1-フェニルテトラゾール-5-イル、1-(2,4-ジクロロ-5-メトキシフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(3-クロロフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(3-クロロ-4-メチル)テトラゾール-5-イル、1-(3-メチルフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(2-クロロフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(2-メトキシ-5-クロロ)テトラゾール-5-イル、1-(3-メチル-4-クロロフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(2-メトキシ-5-クロロフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(3-メトキシフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(2-メトキシ-5-クロロフェニル)テトラゾール-5-イル、1-(3-クロロフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-フルオロフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-メトキシフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3,5-ジクロロフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-クロロフェニル)-3-エチルピラゾール-5-イル、1-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(2,4-ジメチルフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-トリフルオロメチルフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-クロロフェニル)-3-トリフルオロメチルピラゾール-5-イル、1-(3-メチルフェニル)-3-メチルピラゾール-5-イル、1-(3-クロロフェニル)-3-エチルピラゾール-5-イル、5-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2-クロロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3-メチルフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3-トリフルオロメチルフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2,4-ジクロロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2,5-ジメチルフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3,4-ジクロロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2,3-ジメチルフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2-メトキシ-5-クロロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2-メトキシ-5-フルオロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3-メチル-4-フルオロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-メトキシ-ピリミジン-4-イル、5-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-ジメチルアミノ-ピリミジン-4-イル、5-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-モルホリニル-ピリミジン-4-イル、1-(3-クロロフェニル)-3-メチルトリアゾール-5-イル、1-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-3-メチルトリアゾール-5-イル、5-(2,5-ジクロロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3-クロロフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(3-トリフルオロメトキシフェニル)ピリミジン-4-イル、5-(2-クロロフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イル、5-(3-クロロフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イル、5-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イル、5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イル、5-(3-メチルフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イル、5-(2,5-ジメチルフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イル、または5-(3-メチル-4-フルオロフェニル)-2-メトキシピリミジン-4-イルであり、
Zが2-アミノ-5-メチル-イミダゾール-4-イル、2,5-ジメチルイミダゾール-4-イル、2-アミノ-5-エチル-イミダゾール-4-イル、2-アミノ-5-イソプロピル-イミダゾール-4-イル、2-アミノカルボニルアミノ-5-メチル-イミダゾール-4-イル、5-メチル-イミダゾール-4-イル、イミダゾール-4-イル、または4-メチルイミダゾール-5-イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】以下の構造を持つ請求項１に記載の化合物。
【化３３】

【化３４】

【化３５】

【化３６】

【化３７】

【化３８】

【化３９】

【化４０】

【化４１】

【化４２】

【化４３】

【化４４】

【化４５】

【請求項１４】以下の構造を持つ請求項１に記載の化合物。
【化４９】

【化５０】

【化５１】

【化５２】

【請求項１５】以下の構造を持つ請求項１に記載の化合物。
【化５３】

【化５４】

【請求項１６】以下の構造を持つ請求項１に記載の化合物。
【化３４６】

【請求項１７】以下の構造を持つ化合物、またはその医薬的に許容される塩、そのプロドラッグ、およびその全立体異性体：
【化３４７】

［式中、nは、４の整数であり；
Xは、Nであり；
Zは、イミダゾール（環の４位または５位に結合している）、アミノイミダゾール、アルキルイミダゾール、アルキルチオイミダゾール、アルキルチオ(アミノ)イミダゾール、アミノ(アルキル)イミダゾール、(アルカノイルアミノ)イミダゾール、アミノチアゾール、アミノオキサゾール、アミノオキサジアゾール、ジアルキルイミダゾール、アルキル(アルカノイルアミノ)イミダゾール、アルキル(アミノ)イミダゾール、アリールアミノカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アルコキシカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アルキルカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アミノトリアゾールまたはジアミノピリミジンから選ばれる５−または６−員含窒素単環式ヘテロアリール基であり；
R¹は、テトラゾール、ピラゾール、チアゾール、
【化３４８】

オキサゾール、トリアゾール、または
【化３４９】

であって、これらR¹は１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
R²、R³およびR⁴は、同一または異なって、それぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、(アルキルまたはアリール)₃Si（ここに、各アルキルまたはアリール基は独立している）、シクロアルキル、シクロアルケニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアミノ、アリールオキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロゲン、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ポリハロアルコキシ、アミノチオ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヒドロキシ、アシル、カルボキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、ニトロ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルケニルアミノカルボニルアミノ、アルキニルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、1,1-(アルコキシルまたはアリールオキシ)₂アルキル（ここに、前記2つのアリールまたはアルキル置換基は独立して定義されるか、または互いに結合して1つの環を形成することができる）、S(O)₂R⁶R⁷、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキル、-NR⁶(C＝NR⁷)アルケニル、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキニル、-NR⁶(C＝NR⁷)ヘテロアリール、-NR⁸(C＝NCN)-アミノ、
【化３５０】

ピリジン-N-オキシド、
【化３５１】

（ここに、QはOまたはH₂であり、n'は0、1、2または3である）または
【化３５２】

テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジニル、イミダゾール、オキサゾールまたはトリアゾール、-PO(R¹³)(R¹⁴)（ここに、R¹³およびR¹⁴は独立してアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、シクロヘテロアルコキシ、またはシクロヘテロアルキルアルコキシである）であり、それらは、また所望により、独立して、同一または異なった1〜5個の置換基で置換されていてもよい；
R⁶、R⁷、R⁸、R^8aおよびR⁹は、同一または異なって、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキルまたはシクロヘテロアルキルである〕。
【請求項１８】 Zは、イミダゾール（環の４位または５位に結合している）、アミノイミダゾール、アルキルイミダゾール、アルキルチオイミダゾール、アルキルチオ(アミノ)イミダゾール、アミノ(アルキル)イミダゾール、(アルカノイルアミノ)イミダゾール、アミノチアゾール、アミノオキサゾール、アミノオキサジアゾール、ジアルキルイミダゾール、アルキル(アルカノイルアミノ)イミダゾール、アルキル(アミノ)イミダゾール、アリールアミノカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アルコキシカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アルキルカルボニルアミノ(アルキル)イミダゾール、アミノトリアゾールまたはジアミノピリミジンである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】 R¹が、次に挙げる基の1〜5個で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物：
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、(アルキルまたはアリール)₃Si（ここに、各アルキルまたはアリール基は独立している）、シクロアルキル、シクロアルケニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアミノ、アリールオキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロゲン、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ポリハロアルキルオキシ、アミノチオ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヒドロキシ、アシル、カルボキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シアノ、ニトロ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルケニルアミノカルボニルアミノ、アルキニルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルオキシ、1,1-(アルコキシルまたはアリールオキシ)₂アルキル（ここに、該2つのアリールまたはアルキル置換基は独立して定義されるか、または互いに結合して1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソラン環を形成することができる）、S(O)₂R⁶R⁷、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキル、NR⁶(C＝NR⁷)アルケニル、-NR⁶(C＝NR⁷)アルキニル、
【化３５３】

NR⁶(C＝NR⁷)ヘテロアリール、-NR⁸(C＝NCN)-アミノ、ピリジン-N-オキシド、
【化３５４】

（ここに、QはOまたはH₂であり、n'は0、1、2または3である）または
【化３５５】

テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジニル、オキサゾールまたはトリアゾール、-PO(R¹³)(R¹⁴)（ここに、R¹³およびR¹⁴は独立してアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、シクロヘテロアルコキシ、またはシクロヘテロアルキルアルコキシである）；
R⁶、R⁷、R⁸、R^8aおよびR⁹は独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキルまたはシクロヘテロアルキルであり、各置換基は互いに同じであっても異なってもよく、かつ基部のR¹基と同じであっても異なってもよい。
【請求項２０】 R¹が次に挙げる置換基の1〜5個で置換されている請求項１７に記載の化合物：
アルキル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリール、ハロ、アリール、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、グアニジニル、ニトロ、シクロヘテロアルキル、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、ウレイド（この場合、ウレイド窒素原子はアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）、ヘテロサイクリルカルボニルアミノ（該ヘテロサイクルは窒素原子または炭素原子を介してカルボニル基に結合している）、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、
【化３５６】

（式中、JはCHR²³、
【化３５７】

R²³、R²⁴およびR²⁵は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり、
R²⁰、R²¹、R²²は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルメルカプト、アリールメルカプト、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシまたはハロアルキルである）；
これらの置換基は、R¹に直接結合していてもよいし、アルキレン鎖を介して空いている位置に結合していてもよく、また各置換基は互いに同じであっても異なってもよく、かつ基部のR¹基と同じであっても異なってもよい。
【請求項２１】 Zがイミダゾール（環の４または５位に結合している）、アミノイミダゾール、アルキルイミダゾール、アルキルチオイミダゾール、アルキルチオ(アミノ)イミダゾール、アミノ(アルキル)イミダゾールまたは(アセチルアミノ)イミダゾールである請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】式：
【化３５８】

が式：
【化３５９】

である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】 R²およびR³が独立してH、低級アルコキシまたはアリールであり、R⁴が水素である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２４】 R¹が
【化３６０】

である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２５】 R¹、R²、R³および/またはR⁴がそれらが結合している窒素原子および/または炭素原子と共に非芳香環を形成してもよい請求項１７に記載の化合物。
【請求項２６】
【化３６１】

が
【化３６２】

である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２７】以下の構造を持つ請求項１７に記載の化合物；
【化３６３】

【化３６４】

〔上記式中、R³¹はアルキル、ハロアルキル、アリール、またはヘテロアリール；
R²⁷はアルキルまたはアリール；
R³⁰はアルキルまたはハロ；
Arはアリールまたはヘテロアリール；
Nuはアルキル−０−、アルキル−ＮＨ−、（アルキル）_２Ｎ−、アルキル−Ｓ−またはアルキルである）。〕
【請求項２８】請求項１に記載の化合物と医薬的に許容できる担体とを含む医薬組成物。