RU96105390A - Конденсированное производное бензазепина и его фармацевтическая композиция - Google Patents

Конденсированное производное бензазепина и его фармацевтическая композиция

Info

Publication number
RU96105390A
RU96105390A RU96105390/04A RU96105390A RU96105390A RU 96105390 A RU96105390 A RU 96105390A RU 96105390/04 A RU96105390/04 A RU 96105390/04A RU 96105390 A RU96105390 A RU 96105390A RU 96105390 A RU96105390 A RU 96105390A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
optionally
lower alkyl
ring
Prior art date
Application number
RU96105390/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2129123C1 (ru
Inventor
Танака Акихиро
Косио Хироюки
Танигути Нобуаки
Мацухиса Акира
Сакамото Кен-итиро
Ямазаки Ацуки
Яцу Такеюки
Original Assignee
Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority claimed from PCT/JP1994/001183 external-priority patent/WO1995003305A1/ja
Publication of RU96105390A publication Critical patent/RU96105390A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2129123C1 publication Critical patent/RU2129123C1/ru

Links

Claims (14)

1. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом, представленное следующей общей формулой I:
Figure 00000001

(символы в формуле имеют следующие значения:
кольцо В - азотсодержащее ароматическое 5-членное кольцо, имеющее по крайней мере один атом азота и необязательно один атом кислорода или серы, который может, необязательно, иметь заместитель (и);
R1, R2 - могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждый представляет атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, аминогруппу, которая может быть необязательно замещена низшей(ими) алкильной(ыми) группой(ами), низшую алкоксигруппу;
А - одинарная связь; группа, представленная формулой
-NHCO-(CR3R4)n-;
n - 0 или целое число от 1 до 3;
R3, R4 - могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу (при условии, что R3 и R4 могут вместе образовывать низшую алкиленовую группу, имеющую от 2 до 7 атомов углерода, и
кольцо С - бензольное кольцо, которое может, необязательно, иметь заместитель(и), или его соль.
2. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом или его соль по п.1, где
i) указанное кольцо В обозначает кольцо, представленное формулой
Figure 00000002

(символы в формуле имеют следующие значения:
Х1, Х3 - один из них является группой, представленной формулой
=N-,
а другой является группой, представленной формулой
-NR5-, -O-, -S- или =N-,
Х2 - группа, представленная формулой
=CR6-, - O-, -S- или =N-;
R5 - атом водорода, низшая алкильная группа, и
R6 - а) атом водорода, b) низшая алкильная, низшая алкенильная или низшая алкинильная группа, незамещенная или замещенная следующими группами:
аминогруппой; моно- или ди-низшей алкиламиногруппой; низшей алканоиламиногруппой, замещенной аминогруппой или моно- или ди-низшей алкиламиногруппой; защищенной аминогруппой; 1-пирролидинильной группой; пиперидиногруппой; морфолиногруппой; 1-пиперазинильной, 1-имидазолидинильной, 1-гомопиперазинильной или 1-пиразолидинильной группой, которые необязательно могут быть замещены низшей алкильной группой по атому азота кольца; гуанидиногруппой; амидиногруппой; гидроксильной группой; низшей алкоксильной группой; цианогруппой; карбамоильной группой; карбоксильной группой; низшей алкоксикарбонильной группой; низшей алканоилоксигруппой; или фенильной, имидазолильной, пиридильной, пиразинильной, пиримидинильной, пиридазинильной, пиразолильной, пирролильной, тетразолильной, триазолильной, тиазолильной или оксазолильной группой, которая может, необязательно, быть замещена низшей алкильной группой атомом галогена, низшей алкоксильной группой, аминогруппой, моно- или ди-низшей алкиламиногруппой, гидроксильной группой или карбоксильной группой;
с) циклоалкильная группа, имеющая от 3 до 8 атомов углерода;
d) аминогруппа; аминогруппа, моно- или дизамещенная низшей алкильной, низшей алкенильной, низшей алкинильной или низшей алканоильной группой (эти группы могут дополнительно быть замещены аминогруппой; моно- или ди- низшей алкиламиногруппой; 1-пирролидинильной группой; пиперидиногруппой; морфолиногруппой; или 1-пиперазинильной, 1-имидазолидинильной или 1-гомопиперазинильной группой, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой); 1-пирролидинильная группа; пиперидиногруппа; морфолиногруппа; или 1-пиперазинильная, 1-имидазолидинильная или 1-гомопиперазинильная группа, которая, необязательно, может быть замещена на низшую алкильную группу у атома азота в цикле;
е) гуанидиногруппа, амидиногруппа, или
f) гидроксильная группа, низшая алкоксильная группа, меркаптогруппа, низшая алкилтиогруппа, и
ii) указанное кольцо С является бензольным кольцом, которое, необязательно, может иметь от 1 до 5 заместителей, соответственно выбранных из
а) низшей алкильной, низшей алкенильной или низшей алкинильной группы, которые, необязательно, могут быть замещены атомом галогена или гидроксильной группой;
b) низшей алкоксигруппы, которая, необязательно, может быть замещена атомом галогена, цианогруппой, гидроксильной группой, карбоксильной группой, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алканоильной группой, низшей алканоилоксигруппой, карбамоильной группой, низшей алкиламинокарбонильной группой или фталимидогруппой; гидроксильной группы; меркаптогруппы; или низшей алкилтиогруппы;
с) атома галогена; цианогруппы;
d) карбоксильной группы; низшей алкоксикарбонильной группы; низшей алканоильной группы; низшей алканоилоксигруппы; карбамоильной группы; низшей алкиламинокарбонильной группы;
е) аминогруппы; моно- или ди-низшей алкиламиногруппы; низшей алканоиламиногруппы; 1-пирролидинильной группы; пиперидиногруппы; морфолиногруппы; или 1-пиперазинильной, 1-имидазолидинильной или гомопиперазинильной группы, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой по атому азота кольца;
f) циклоалкильной группы;
q) фенильной группы, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой, низшей алкенильной группой, низшей алкинильной группой, атомом галогена, низшей алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или ди-низшей алкиламиногруппой, гидроксильной группой или карбоксильной группой, и
h) имидазолильной, триазолильной, тетразолильной, пирролильной, пиридильной, пиразинильной или пиримидинильной группы, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной, циклоалкильной или фенильной группой.
3. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом или его соль по п.2, где один из Х1 и Х3 является группой, представленной формулой =N-,
а другой является группой, представленной формулой -NR5-
(R5 является такой же группой, что указана в п.2), -О- или -S-,
и Х2 является группой, представленной формулой -СR6-
(R6 является такой же группой, что указана в п.2).
4. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным циклом, или его соль по п.3, где кольцо В обозначает кольцо, представленное формулой
Figure 00000003

Figure 00000004

(в этой формуле R5 и R6 являются, соответственно, такими же группами, что указаны в п.3).
5. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом или его соль по п.4, где
i) R6 представляет а) атом водорода, b) низшую алкильную группу, незамещенную или замещенную следующими группами:
аминогруппой; моно- или ди-низшей алкиламиногруппой; низшей алканоиламиногруппой, замещенной аминогруппой или моно- или ди-низшей алкиламиногруппой; 1-пирролидинильной группой; пиперидиногруппой; морфолиногруппой; 1-пиперазинильной группой, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой по атому азота кольца; гуанидиногруппой; амидиногруппой; или фенильной, имидазолильной, пиридильной, пиразинильной, пиримидинильной, пиридазинильной, пиразолильной, пирролильной, тетразолильной или триазольной группой, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой;
с) циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 8 атомов углерода;
d) аминогруппу; или аминогруппу, моно- или дизамещенную низшей алкильной или низшей алканоильной группой (эти группы могут быть еще замещены аминогруппой или моно- или ди-низшей алкиламиногруппой) или
е) гуанидиногруппу, амидиногруппу и
ii) указанное кольцо С обозначает бензольное кольцо, которое, необязательно, может иметь заместитель в о- (орто-) положении, выбранный из низшей алкильной группы; низшей алкоксигруппы; гидроксильной группы; атома галогена; циклоалкильной группы; фенильной группы, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой, низшей алкенильной группой, низшей алкинильной группой, атомом галогена, низшей алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или ди-низшей алкиламиногруппой, гидроксильной группой или карбоксильной группой; и имидазольной, триазольной, тетразольной или пирролильной группы, которые, необязательно, могут быть замещены низшей алкильной группой.
6. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом или его соль по п.5, где указанное кольцо С представляет собой бензольное кольцо, незамещенное или замещенное низшей алкилзамещенной фенильной группой.
7. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом или его соль по п.6, где
Р6 представляет а) атом водорода, о) низшую алкильную группу, незамещенную или замещенную следующими группами:
аминогруппой; моно- или ди-низшей алкиламиногруппой; морфолиногруппой; фенильной группой; имидазолильной группой, которая, необязательно, может быть замещена низшей алкильной группой; или пиридильной группой;
с) циклопропильную группу;
о) аминогруппу, диметиламинозамещенную низшую алкиламиногруппу, амино(низший) алканоиламиногруппу или
е) гуанидиногруппу.
8. Производное бензазепина по п.1, являющееся 4'-[(2-метил-1,4,5,6- тетрагидроимидазо [4,5-d] [1] бензазепин -6-ил) карбонил]-2- фенилбензанилидом или его солью.
9. Производное бензазепина по п.1, являющееся 4'-[(2-этил-1,4,5,6- тетрагидроимидазо[4,5- d] [I] бензазепин -6-ил) карбонил]-2- фенилбензанилидом или его солью.
10. Производное бензазепина по п. 1, являющееся 4'-[(2-циклопропил- 1,4,5,6-тетрагидроимидазо [4,5-d][1]бензазепин -6-ил)карбонил] -2-фенилбензанилидом или его солью.
11. Производное бензазепина по п.1, являющееся 4'-[(2-пропил -1,4,5,6-тетрагидроимидазо [4,5-d][1]-бензазепин -6-ил)карбонил]-2- фенилбензанилидом или его солью.
12. Фармацевтическая композиция, которая содержит эффективное количество производного бензазепина с конденсированным азотсодержащим 5-членным кольцом, или его соль по п.1 в качестве активного компонента.
13. Антагонист аргининвазопрессина, который содержит эффективное количество производного бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным циклом, или его соль по п.1 в качестве активного компонента.
14. (Бифенил-2- илкарбоксамид) бензойная кислота.
RU96105390/04A 1993-07-21 1994-07-19 Конденсированное производное бензазепина, промежуточное соединение для его получения, фармацевтическая композиция RU2129123C1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP5/180435 1993-07-21
JP18043593 1993-07-21
PCT/JP1994/001183 WO1995003305A1 (fr) 1993-07-21 1994-07-19 Derive de benzazepine de fusion et composition pharmaceutique renfermant ce derive

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96105390A true RU96105390A (ru) 1998-05-20
RU2129123C1 RU2129123C1 (ru) 1999-04-20

Family

ID=16083198

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96105390/04A RU2129123C1 (ru) 1993-07-21 1994-07-19 Конденсированное производное бензазепина, промежуточное соединение для его получения, фармацевтическая композиция

Country Status (18)

Country Link
US (2) US5723606A (ru)
EP (2) EP0709386B1 (ru)
KR (1) KR100304331B1 (ru)
CN (1) CN1040210C (ru)
AT (2) ATE277003T1 (ru)
AU (2) AU683483B2 (ru)
CA (1) CA2167673C (ru)
DE (2) DE69434032T2 (ru)
ES (2) ES2198418T3 (ru)
FI (1) FI113178B (ru)
HU (1) HUT74582A (ru)
NO (1) NO306303B1 (ru)
NZ (1) NZ268671A (ru)
PL (1) PL177738B1 (ru)
RU (1) RU2129123C1 (ru)
TW (1) TW279163B (ru)
UA (1) UA64690C2 (ru)
WO (1) WO1995003305A1 (ru)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5693635A (en) * 1993-07-29 1997-12-02 American Cyanamid Company Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
US5760031A (en) * 1993-07-29 1998-06-02 American Cyanamid Company Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
AR002459A1 (es) * 1995-01-17 1998-03-25 American Cyanamid Co Antagonistas de vasopresina de benzacepina triciclicos, una composicion farmaceutica que los contiene, un metodo para tratar enfermedades y unprocedimiento para su preparacion.
WO1999038533A1 (fr) 1998-01-28 1999-08-05 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Mesures prophylactiques ou remedes contre les troubles de la vision
AR018818A1 (es) * 1998-04-03 2001-12-12 Yamano Masaki Una composicion farmaceutica para la terapia de un edema.
WO1999065525A1 (fr) * 1998-06-19 1999-12-23 Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. Agents permettant d'abaisser la tension oculaire et derives d'ester phosphorique
US7015212B1 (en) 1999-05-12 2006-03-21 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Thiazepine inhibitors of HIV-1 integrase
US6765004B1 (en) 1999-06-17 2004-07-20 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Indoloazepines as vasopressin receptor antagonists
US6437006B1 (en) 1999-09-27 2002-08-20 American Cyanamid Company Pharmaceutical carrier formulation
WO2001054698A1 (en) * 2000-01-26 2001-08-02 Warner-Lambert Company Method for preventing or treating postoperative ileus
WO2001054677A2 (en) * 2000-01-26 2001-08-02 Warner-Lambert Company Ace inhibitor-vasopressin antagonist combinations
US20030103983A1 (en) * 2002-05-09 2003-06-05 Pressler Milton Lethan Ace inhibitor-vasopressin antagonist combinations
US20030008860A1 (en) * 2002-05-09 2003-01-09 Bakker-Arkema Rebecca Guggemos Treatment of congestive heart failure
AU779929B2 (en) * 2000-10-04 2005-02-17 Warner-Lambert Company Treatment of pulmonary hypertension
ATE367815T1 (de) * 2000-10-04 2007-08-15 Astellas Pharma Inc Verwendung von einem vasopressin-antagonisten wie conivaptan zur herstellung eines medikaments für die behandlung der pulmonalen hypertension
US7056910B2 (en) * 2000-11-28 2006-06-06 Astellas Pharma Inc. 1,4,5.6-tetrahydroimidazo[4,5-d]diazepine derivatives or salts thereof
EP2016065B1 (en) * 2005-12-28 2012-09-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(phenyl)cyclopropane-carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis
US7671221B2 (en) * 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
US20080221084A1 (en) * 2006-10-30 2008-09-11 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Method for reducing infarction using vasopressin antagonist compounds, and compositions and combinations therefor
US20090069295A1 (en) * 2007-09-09 2009-03-12 Protia, Llc Deuterium-enriched conivaptan
WO2009089305A1 (en) * 2008-01-07 2009-07-16 Synta Pharmaceuticals Corp. Compounds for inflammation and immune-related uses
WO2009102761A1 (en) * 2008-02-12 2009-08-20 Bristol-Myers Squibb Company 1,2,3-triazoles as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type i inhibitors
US20110086834A1 (en) * 2008-06-26 2011-04-14 Amgen Inc. Alkynyl alcohols as kinase inhibitors
EP2495236A4 (en) 2009-10-26 2013-03-27 Otsuka Pharma Co Ltd BENZAZEPINE COMPOUND
US20150238502A1 (en) 2012-10-18 2015-08-27 University Of South Florida Compositions and Methods for Treating Stroke
CN103497195B (zh) * 2013-10-21 2016-01-27 北京科莱博医药开发有限责任公司 盐酸考尼伐坦新晶型及其制备方法
CN105310978A (zh) * 2014-08-04 2016-02-10 李峰 一种含有活性成分盐酸考尼伐坦的药物组合物及其制剂
CN105884778A (zh) * 2014-09-24 2016-08-24 李峰 一种化合物和制备方法
CN105153168A (zh) * 2015-09-29 2015-12-16 上海天慈国际药业有限公司 N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐的制备方法
CN106317060B (zh) * 2016-08-22 2019-02-15 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 一种盐酸考尼伐坦的制备方法
US11498903B2 (en) 2017-08-17 2022-11-15 Bristol-Myers Squibb Company 2-(1,1′-biphenyl)-1H-benzodimidazole derivatives and related compounds as apelin and APJ agonists for treating cardiovascular diseases
TW201938171A (zh) 2017-12-15 2019-10-01 匈牙利商羅特格登公司 作為血管升壓素V1a受體拮抗劑之三環化合物
HU231206B1 (hu) 2017-12-15 2021-10-28 Richter Gedeon Nyrt. Triazolobenzazepinek
CN116472271A (zh) * 2020-11-26 2023-07-21 上海济煜医药科技有限公司 新型苯并氮杂卓螺环衍生物

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5011628A (en) * 1988-06-15 1991-04-30 Givaudan Corporation N,N'-diarylbenzamidines useful as ultraviolet light absorbers
EP0346713B1 (en) * 1988-06-15 1992-09-16 L. GIVAUDAN & CIE Société Anonyme Benzamidines useful as ultraviolet light absorbers
US5225402A (en) * 1989-02-10 1993-07-06 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives
US5258510A (en) * 1989-10-20 1993-11-02 Otsuka Pharma Co Ltd Benzoheterocyclic compounds
ES2089033T3 (es) * 1989-10-20 1996-10-01 Otsuka Pharma Co Ltd Compuestos benzoheterociclicos.
JP2905909B2 (ja) * 1991-04-19 1999-06-14 大塚製薬株式会社 バソプレシン拮抗剤
JPH03255077A (ja) * 1990-03-01 1991-11-13 Taiji Nakayama ピリミジン誘導体およびそれを有効成分とする血小板凝集阻止剤
CA2066104C (en) * 1991-04-19 2003-05-27 Hidenori Ogawa Benzazepine derivatives as vasopressin antagonists
US5512563A (en) * 1993-07-29 1996-04-30 American Cyanamid Company Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
JP3255077B2 (ja) * 1997-04-23 2002-02-12 日本電気株式会社 電話機

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU96105390A (ru) Конденсированное производное бензазепина и его фармацевтическая композиция
KR960703917A (ko) 축합된 벤즈아제핀 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물(Fused benzazepine derivative and pharmaceutical composition containing the same)
RU2202549C2 (ru) Бензотиепины, фармацевтическая композиция на их основе, способ профилактики или лечения гиперлипидемического состояния
KR970703326A (ko) 우라실 유도체 및 이를 함유하는 항종양 효과 증강제 및 항종양제(uracil derivatives, and antitumor effect potentiator and antitumor agent containing the same)
TW221434B (ru)
RU2003115429A (ru) Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с
EP0784054A4 (en) 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOXALINDIONE DERIVATIVE
KR950032182A (ko) 벤즈이미다졸 유도체
RU97104870A (ru) 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндионовое производное
RU2002133666A (ru) Производные триазола
CA2415683A1 (en) Indoloquinazolinones
RU96107125A (ru) Производное бензазепина, фармацевтическая композиция на его основе и промежуточный продукт
NZ223752A (en) Triazole and imidazole derivatives and pharmaceutical compositions
MX9603004A (es) Guanididas sustituidas del acido cinamico, procedimiento para su preparacion, su empleo como medicamento o agente de diagnostico, asi como medicamento que las contiene.
KR930012698A (ko) β-옥소-β-벤젠프로판티오아미드 유도체
CA2441309A1 (en) Biguanide derivatives
EA199900600A1 (ru) Производные пиразола
CA2296586A1 (en) New 2,3-benzodiazepine derivatives
DK0434982T3 (da) 5-(Amino)-triazolylcarbothioamidderivater, fremgangsmåde til deres fremstilling, lægemiddel, hvori de er indeholdt, og anvendelse af dem
DE69407227D1 (de) Die Verwendung von 2-Phenylmethylene-1-3'-(amino)-2-(hydroxy)-propoxy-imino-cyclohexane-Derivaten