JP2003525224A - ザレプロンの投与のための経皮治療システム - Google Patents

ザレプロンの投与のための経皮治療システム

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セルツァー，トーステン
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エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、接着性包帯剤の形態の経皮治療システムであることを特徴とするザレプロン含有製剤に関する。前記接着性包帯剤は、裏打ち層、前記裏打ち層に付着した接着性の活性物質貯蔵体および、接着性包帯剤を適用する前に取外すことができる保護層を含む。本発明のシステムは、さらに、活性物質貯蔵体がザレプロンを含むことを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、経皮治療システムの形態の活性成分ザレプロンを有する医薬製剤に
関する。本発明はさらに、ザレプロン含有経皮治療システムの、疾患状態または
健康障害の治療または予防への使用およびこのような経皮治療システムの製造方
法を包含する。
【０００２】 経皮治療システム（ＴＴＳ）は、皮膚に適用され、薬剤物質を経皮的吸収の後
に全身的に利用可能にするように設計された投与形態である。ＴＴＳは、活性成
分の血液区画への長時間にわたる定常的な送達を確実にすることにより、薬剤物
質の投与の治療的価値を増大させることができる。従って、問題、例えば胃腸不
耐性、低い腸内吸収、肝臓中の初回通過代謝、および低い半減期に伴う増大した
投与頻度を、回避することができる。
【０００３】 従来技術のＴＴＳは、薬剤物質を透過しない裏打ち層、薬剤物質を含む貯蔵層
および皮膚の付着のための接触接着剤層（後者は、薬剤物質を含む貯蔵層と同一
であることが可能である）、および、適用前に除去されるべきであり、薬剤物質
を透過しない保護層からなる。薬剤物質を含む貯蔵層は、薬剤物質（活性成分）
および添加剤、例えば可塑剤、粘着付与剤、可溶化剤、安定剤、充填剤、担体お
よび透過促進剤までからなる。この目的のために適する薬学的に許容し得る物質
は、当業者に知られている。
【０００４】 ピラゾロピリミジンである活性成分ザレプロンは、非ベンゾジアゼピンの群か
らの新規な催眠薬である。ザレプロンの効果は、ＧＡＢＡ（Ａ）レセプター複合
体のベンゾジアゼピンオメガ１（タイプ１）レセプターサブタイプに対するアゴ
ニスト効果により説明される(Scharf M., A new option for insomnia., Health
News, １９９９年１０月、1, 5(12):4; Annseau M., Pharma-clinics, Drug of
the month. Zaleplon. Rev. Med Leige １９９９年８月; 54(8):705-6)。
【０００５】 睡眠は、頻繁に繰り返される体の回復プロセスである。これは、種々の相で進
行する： ａ）脳におけるゆっくりとした電気的波を伴う深い睡眠；これはまた、受動的回
復睡眠と呼ばれる。再生および構築プロセスが、この相の間に、多くの器官にお
いて起こる。 ｂ）脳における平坦な電気的波および急速な目の動きを伴う夢を見る睡眠；これ
は、特に、日中に取り込まれた情報のさらなる加工に役立つ。
【０００６】 通常の睡眠において、入眠の段階に続いて、２つの睡眠の相の４〜５回の交代
がある。両方のタイプの睡眠は、肉体的および精神的な回復のために、絶対に必
要である。睡眠障害は、−睡眠の持続または睡眠の相の進行における漸進的な変
化により−この回復プロセスが顕著に損なわれた場合に、現れる。 人口の約１０％が、慢性の睡眠障害を患っており、約５０％が、時々発生する
睡眠障害を患っている。
【０００７】 ザレプロンは、ＵＳＡ、カナダおよびヨーロッパにおいて、６５〜８５歳の高
齢者を含む、３７００人を超える患者に対する臨床研究において検査された。こ
れは、睡眠の開始の障害を有する患者について極めて有効であることが明らかに
なった。プラシーボと比較して、臨床研究において、これは、睡眠ポリグラフ計
による評価、および自覚的な評価の両方で評価された睡眠潜時を顕著に低下させ
た。睡眠段階３および４（デルタ睡眠および深い睡眠）は、ザレプロンにより損
なわれなかった。ＲＥＭ睡眠、合計睡眠時間および睡眠効率に対する効果は、個
別の研究において可変であり、場合によっては用量依存性である(12th Annual M
eeting of the Assoc. Prof. Sleep Soc. 7/15/98, New Orleans)。
【０００８】 しかし、ザレプロンはまた、薬物動態学から由来するある欠点を有する：ザレ
プロンは、経口投与の後に迅速に吸収されるが、絶対的利用可能性は、３０％に
過ぎない。血漿半減期は、わずか１時間である。この結果、ザレプロンの経口投
与により、睡眠潜時が短縮され、睡眠開始が引き起こされるが、睡眠の維持が、
常には確実にならず、従って患者が、時々目覚め、他の用量を摂取する必要があ
り得るようになるかも知れない。睡眠促進剤が、常に最低の可能な用量で投与さ
れなければならないことに注意するべきである。従って、経口用量を増大させて
、特に睡眠の維持を促進することは、極めて限定された程度に可能であるに過ぎ
ない。
【０００９】 本発明が基づく目的は、活性成分ザレプロンの経口投与に伴って生じる欠点、
および前記した欠点を可能な限り回避する、ザレプロン含有薬剤製剤を提供する
ことにあった。同時に、薬剤製剤は、睡眠の開始および維持の障害の治療に適す
ることが意図される。
【００１０】 この目的は、本発明において、請求項１に記載の薬剤製剤により達成され、こ
れにおいて、ザレプロン含有薬剤製剤は、硬膏形態である経皮治療システム（Ｔ
ＴＳ）であり、ここで、活性成分ザレプロンは、ＴＴＳの活性成分貯蔵体中に存
在する。本発明のＴＴＳを用いて、ザレプロンの経皮的投与により、睡眠の開始
および／または維持の障害を治療することができる。
【００１１】 睡眠障害の治療のためのザレプロンの経皮的投与についての前提条件は、イン
ビボでの活性成分の高い流量が達成されることであり、これは、本発明の経皮的
製剤の場合にあてはまる。本発明のザレプロン含有ＴＴＳを、皮膚への適用によ
り用いた場合、結果は、経口投与の際とは異なり、適用期間中の活性成分のほぼ
定常的な送達である。この方法で、ＴＴＳの活性成分貯蔵体からの連続的な補充
を介した、活性成分ザレプロンの迅速な排出に対する補償がある。さらに、経口
利用可能性の問題は、この方法で回避される。
【００１２】 睡眠促進剤の経皮的投与は、特に、すでに、他の存在する障害のために比較的
多数の種々の薬を経口的に服用する必要がある患者について、有利であり得る。
さらに、経皮的投与はまた、例えば、いくつかの環境において、経口的に投与さ
れるべき剤の短い間隔での不注意の繰り返された摂取に至り得、これが過剰投与
に至り得る、記憶障害が発生する場合に、患者に対して一層信頼性があり、制御
可能である。
【００１３】 本発明の医薬製剤の投与は、硬膏の形態の適切なＴＴＳを、就寝の約２時間前
に皮膚上に貼りつけ、朝起床後に再び取外す方法により、実施することができる
。迅速な排出および短い半減期のために、効果は、硬膏を取り外した後に迅速に
減少し、従って、多くの他の睡眠維持剤について生じたような残存効果を生じな
い。
【００１４】 原則的に、本発明のＴＴＳを、マトリックスシステムの形態および膜または小
袋貯蔵体システムの形態の両方で用いることが可能である。ポリマー、樹脂およ
び他の添加物の使用に関して、配合物を、活性成分ザレプロンと適合性としなけ
ればならないという事実および、これが、この活性成分を皮膚に送達するのに好
適でなければならないという事実以外に、制限はない。最も単純な場合において
、本発明のＴＴＳを、基礎的なポリマーの溶液中のザレプロンの粗い（即ち粒子
状の）、コロイド状のまたは分子分散体または溶液を作製し、この混合物を、好
適な基材−通常はシリコン化熱可塑性シート（後の保護層）−上に塗布すること
により、得ることができる。溶媒分を乾燥するかまたは蒸発除去した後、接触接
着剤活性成分貯蔵体に相当する、得られた層を、後にＴＴＳの後の裏打ち層に相
当する他のシートで被覆する。ＴＴＳを、この積層体から、所要の幾何学的形状
のシート状構造を打ち抜くことにより、得ることができる。
【００１５】 また小袋形態の貯蔵体として設計してもよい、活性成分マトリックスに加えて
、本発明のＴＴＳの構造は、活性成分不透過性裏打ち層および同様に、活性成分
不透過性の、取外し可能な保護層を含む。特に裏打ち層として好適なのは、特定
の強度により区別されるポリエステル、またさらに、皮膚と適合性であるほぼす
べての他のプラスチック、例えばポリ塩化ビニル、エチレン／酢酸ビニル、酢酸
ビニル、ポリエチレン、ポリプロピレン、セルロース誘導体および多くの他のも
のである。個別の場合において、裏打ち層に、追加の最上層を、例えば、金属ま
たは他の拡散遮断添加物、例えばシリカ、アルミナまたは当業者に知られている
同様の物質を蒸着することにより、設けることができる。
【００１６】 取外し可能な保護シート用に用いることができる材料は、これが、好適な表面
処理、例えばシリコン化により取外し可能である場合には、裏打ち層用のものと
同一である。しかし、他の取外し可能な保護層、例えばポリテトラフルオロエチ
レン処理紙、セロハン、ポリ塩化ビニル等を用いることも可能である。
【００１７】 特に１または２以上のマトリックス層を製造するための、ＴＴＳの形態の本発
明の製剤のための好適な基礎的材料は、特に、アクリル酸およびこのエステルに
基づくポリマー、ポリアクリレート、イソブチレン、エチレン／酢酸ビニル、ゴ
ム、スチレン／ジエンコポリマー、合成ゴムまたは高温溶融接着剤である。この
列挙は、完全とはほど遠いが、本発明の原理の広い利用性を明らかにする。
【００１８】 本発明のＴＴＳは、さらに、活性成分が、好ましくは溶解した状態で存在し、
この場合において、配合物が、可能である場合には、可溶化剤を含むようであっ
てもよい。このために、特に多価アルコール、特に好ましくは１，２−プロパン
ジオールを用いることが可能である。好適な可溶化剤の他の例は、テトラヒドロ
フルフリルアルコール、トランスクトール(Transcutol)、ブタンジオール、グリ
セロール、ＰＥＧ ４００、ジエチルトルアミド、モノイソプロピリデングリセ
ロールである。
【００１９】 完成したＴＴＳの重量に基づく可溶化剤の含量は、１重量％〜５０重量％とす
ることができ、好ましくは、５重量％〜３５重量％の含量を選択する。
【００２０】 活性成分の高い流量を達成するために、また、活性成分貯蔵体（および適切な
場合には、またＴＴＳの他の層）に、皮膚浸透増強剤を加えることが特に有利で
あることが明らかになった。この濃度は、好ましくは、各々の場合においてＴＴ
Ｓの重量に基づいて、０．１％〜２５％の範囲内、特に好ましくは１％〜１０％
の範囲内である。好適な増強剤の例は、デカノール、ドデカノール、オレイン酸
、オレイン酸ジエタノールアミド、ミリスチン酸、ソルビタンモノラウレート、
ポリオキシエチレンラウリルエーテルである。ポリオキシエチレンラウリルエー
テルであるBrij（ビーアールアイジェー：登録商標）が、好ましく用いられる。
さらに、本発明のザレプロン含有ＴＴＳが、また、２種または３種以上の増強剤
化合物を組みあわせて含むことが可能である。
【００２１】 高い放出速度を達成するために、目的は、好ましくは、活性成分含有層中の活
性成分の濃度を最大にすることである。しかし、これに関して、濃度が高すぎる
場合には、物理的安定性が損なわれ得ることに注意しなければならない。
【００２２】 従って、本発明のＴＴＳにおいて用いられる活性成分濃度は、各々の場合にお
いて、活性成分含有層の合計の重量に基づいて、０．１％〜５０％の範囲内、好
ましくは１％〜１０％の範囲内である。
【００２３】 特定の態様において、本発明のＴＴＳはまた、２つまたは３つ以上の活性成分
含有マトリックス層を有することができる。個別のマトリックス層は、さらに、
種々の濃度の活性成分、増強剤または可溶化剤を有することができる。個々のマ
トリックス層についての他の可能性はまた、種々の接触接着剤を有することであ
る。活性成分放出の制御を、他の機構により実施しない場合には、貯蔵体はまた
、活性成分の皮膚への送達を制御する制御膜を備えていることができる。
【００２４】 他の好ましい態様において、活性成分はまた、小袋形態であり、液体の、高度
に粘性の、半固体のまたはチキソトロピックなマトリックスで充填されている貯
蔵体中に存在することができる。さらに、半固体のまたはチキソトロピックな活
性成分貯蔵体が、ゲル形成剤を含むことが、特に有利である。皮膚から離れてい
る小袋の逆側は、この場合において、活性成分不透過性でなければならず、皮膚
に面している側は、活性成分透過性でなければならない。随意に、活性成分透過
膜（制御膜）が、活性成分放出の制御を受けることが可能である。
【００２５】 本発明のＴＴＳの製造方法は、例えば、以下の通りとすることができる： まず、活性成分ザレプロンおよび好適な増強剤、例えばBrij（ビーアールアイジ
ェー：登録商標）３０を、可溶化剤、例えば１，２−プロパンジオールに溶解し
、ここで、ザレプロンの濃度は、可能であれば、飽和溶解度に達するべきである
。また、溶液を、適切な場合において過飽和させることもできる。この溶液を、
シリコーン接着剤に加え、好適な攪拌装置により分散させ、これを同様に溶媒に
溶解させて、可能な限り均一な液体／液体分散体を得る。この分散体を、好適な
装置で、支持シート上に均一に塗布する。その後、制御された乾燥により、シリ
コーン接着剤の溶媒およびすべての可溶化剤分を除去する。このようにして得ら
れた積層体を、次に他のシートに積層する。最後に、所定の面積を有するＴＴＳ
を、打ち抜き、適切なパッケージ中に包装する。
【００２６】 本発明のザレプロン含有ＴＴＳの主要な使用領域は、睡眠障害、即ち睡眠の開
始および維持の障害の治療である。また、本発明において、ザレプロン含有ＴＴ
Ｓを、他の適応に用いることも可能である。例えば、本発明のザレプロン含有Ｔ
ＴＳは、緊張、動揺または不安の急性および慢性状態の治療および、増大した筋
緊張を伴う症状の治療、例えば筋痙攣または筋緊張の治療または予防に好適であ
る。ザレプロン含有ＴＴＳはまた、外科的または診断的介入前の前投薬として、
麻酔を補助するために、および術後投薬として用いることができる。 ザレプロン含有ＴＴＳはまた、ある心理学的障害、例えば分裂病型の精神病、
不安状態またはうつ病の予防または治療に用いることができる。本発明は、同様
に、片頭痛またはてんかん発作の治療または予防への、ザレプロン含有ＴＴＳの
使用を提供する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/12 Ａ６１Ｋ 47/12 47/14 47/14 47/18 47/18 47/32 47/32 47/34 47/34 47/38 47/38 47/46 47/46 Ａ６１Ｐ 21/02 Ａ６１Ｐ 21/02 23/00 23/00 25/06 25/06 25/08 25/08 25/18 25/18 25/20 25/20 25/22 25/22 25/24 25/24 41/00 41/00 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｆターム(参考） 4C076 AA74 AA81 BB31 CC01 CC09 CC29 DD34 DD37 DD38 DD39 DD41 DD45 DD46 DD49 EE03 EE04 EE07 EE10 EE23 EE27 EE32 EE58 FF31 FF34 FF36 FF67 FF68 4C086 AA01 CB06 MA01 MA02 MA03 MA04 MA05 MA32 MA63 NA06 NA10 NA11 NA12 ZA04 ZA05 ZA06 ZA12 ZA18 ZA94 ZC42

Claims (23)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ザレプロン含有医薬製剤であって、該製剤が、硬膏形態であ
    り、裏打ち層を有し、これに連結された接触接着活性成分貯蔵体を有し、適用前
    に取外すことができる保護層を有し、ここで、活性成分貯蔵体がザレプロンを含
    む、前記製剤。
  2. 【請求項２】 好ましくは多価アルコール、特に好ましくは１，２−プロパ
    ンジオールの群からの、少なくとも１種の可溶化剤を含む、請求項１に記載の製
    剤。
  3. 【請求項３】 好ましくはポリオキシエチレン脂肪族アルコールエーテル、
    特に好ましくはBrij（ビーアールアイジェー：登録商標）３０、およびポリオキ
    シエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソ
    ルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸、脂肪族アルコール、脂肪酸とメタノールまた
    はエタノールまたはイソプロパノールとのエステル、脂肪族アルコールと酢酸ま
    たは乳酸とのエステルを含む群からの、少なくとも１種の皮膚浸透増強剤を含む
    、請求項１または２に記載の製剤。
  4. 【請求項４】 少なくとも２種の浸透増強剤の組み合わせを含む、請求項３
    に記載の製剤。
  5. 【請求項５】 接触接着活性成分貯蔵体に用いる接触接着剤が、シリコーン
    接触接着剤、ポリアクリレート、ポリイソブチレン、ポリテルペン、エチレン／
    酢酸ビニルコポリマーに基づく接触接着剤、ゴム、合成ゴムまたは高温溶融接着
    剤を含む群から選択されており、前記高温溶融接触接着剤の組み合わせの使用が
    好ましい、請求項１〜４のいずれかに記載の製剤。
  6. 【請求項６】 経皮治療システムが、少なくとも２つのポリマーマトリック
    ス層を有する層状構造を有し、マトリックス層の少なくとも１つが、好ましくは
    、請求項５に述べた材料から選択されたポリマー構成成分を含む、請求項１〜５
    のいずれかに記載の製剤。
  7. 【請求項７】 経皮治療システムの少なくとも１つのマトリックス層が、置
    換セルロース、好ましくはメチルセルロースまたはエチルセルロースの群から選
    択されたポリマー構成成分を含む、請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。
  8. 【請求項８】 ０〜３０重量％、好ましくは５〜２０重量％の濃度の可塑化
    剤を含み、ここで、可塑化剤が、炭化水素、アルコール、カルボン酸およびこの
    誘導体、エーテル、エステルおよびアミンを含む群から選択されている、請求項
    １〜７のいずれかに記載の製剤。
  9. 【請求項９】 活性成分貯蔵体が、小袋形態であり、活性成分ザレプロンを
    含む液体の、高度に粘性の、半固体のまたはチキソトロピックなマトリックスで
    充填されている貯蔵体として設計されている、請求項１〜８のいずれかに記載の
    製剤。
  10. 【請求項１０】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態のザレプロン含
    有経皮治療システムの、睡眠の開始または維持の障害の治療への使用。
  11. 【請求項１１】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態でのザレプロン
    含有経皮治療システムの、緊張、動揺または不安の急性および慢性状態の治療へ
    の使用。
  12. 【請求項１２】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態のザレプロン含
    有経皮治療システムの、増大した筋緊張を伴う症状の治療への使用。
  13. 【請求項１３】 筋痙攣または筋緊張の療法または予防を目的とする、請求
    項１２に記載のザレプロン含有経皮治療システムの使用。
  14. 【請求項１４】 外科的または診断的介入前の前投薬を目的とするあるいは
    術後投薬のための、請求項１０〜１３のいずれかに記載の使用。
  15. 【請求項１５】 麻酔の補助を目的とする、請求項１０〜１３のいずれかに
    記載の使用。
  16. 【請求項１６】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態のザレプロン含
    有経皮治療システムの、分裂病型の精神病の治療または予防への使用。
  17. 【請求項１７】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態のザレプロン含
    有経皮治療システムの、うつ病の治療または予防への使用。
  18. 【請求項１８】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態のザレプロン含
    有経皮治療システムの、てんかん発作の治療または予防への使用。
  19. 【請求項１９】 請求項１〜９のいずれかに記載の硬膏形態のザレプロン含
    有経皮治療システムの、片頭痛の治療または予防への使用。
  20. 【請求項２０】 活性成分ザレプロンの経皮投与による睡眠の開始または維
    持の障害の治療のための経皮治療システムを製造するための、ザレプロンの使用
    。
  21. 【請求項２１】 請求項１１〜１９に記載の、適応のための経皮治療システ
    ムを製造するための、ザレプロンの使用。
  22. 【請求項２２】 睡眠の開始または維持の障害の治療方法であって、経皮治
    療システムによる活性成分ザレプロンの経皮的投与を含む、前記方法。
  23. 【請求項２３】 請求項１〜９のいずれかに記載のザレプロン含有経皮治療
    システムの製造方法であって、活性成分ザレプロンおよび皮膚浸透増強剤を、可
    溶化剤中に溶解し、ここで、ザレプロンの濃度は、可能であれは、飽和溶解度に
    達するべきであり、その後この溶液を、接触接着剤溶液中に、攪拌することによ
    り分散させ、得られた分散体を支持シート上に塗布し、乾燥を行った後に、他の
    シート上に積層させ、最後に経皮治療システムを所定の面積で打ち抜き、これら
    をパッケージ中に包装することを含む、前記方法。
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