JP2003521502A - 清澄な油中水型エマルジョン - Google Patents

清澄な油中水型エマルジョン

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JP2003521502A JP2001556227A JP2001556227A JP2003521502A JP 2003521502 A JP2003521502 A JP 2003521502A JP 2001556227 A JP2001556227 A JP 2001556227A JP 2001556227 A JP2001556227 A JP 2001556227A JP 2003521502 A JP2003521502 A JP 2003521502A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、油相中に分散された水滴相を含む化粧用または医薬用の清澄な油中水型エマルジョンに関する。その平均滴径は約1μ以下であり、油相と水相の屈折率は3/10,000以内で調和している。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (発明の分野) 本発明は、化粧用および医薬用組成物に関する。より詳しくは、本発明は、向
上した清澄度を有する油中水型組成物に関する。
【0002】 (発明の背景) 近年、曇りのない清澄なパーソナルケア用および化粧用製品を入手できること
が、消費者にとってますます重要になってきた。清澄な製品は、軽い、きれい、
新しい、そして多くの場合、涼しいという特性が感じられる。これらの特性は、
特定のタイプの製品、たとえば、太陽下で使用するための製品、または暖かい天
候で使用されるメイクアップ用もしくはスキンケア用製品で重要になることがあ
る。しかしながら、このタイプの製品の大部分は、ゲル、石鹸ベースのスティッ
ク、および希薄液のような非常に特定の形態に限られていて、従来の化粧用ビヒ
クル、すなわち水と油のエマルジョンを清澄な形態に変えることはうまくいかな
かった。油中水型製品は、容易にかつ一様に拡がって長もちする連続的保護膜を
皮膚上に形成し、皮膚の天然脂質バリヤーによく似ているため、特定の用途で特
に望まれる。そのような特性は、たとえば、サンスクリーン剤、保湿剤、および
日焼け用剤のように望ましくは防水性および/または持続性の製品で重要である
。しかしながら、2つの互いに溶け合わないまたはほとんど溶け合わない相が相
互に分散されているエマルジョンの性質上、連続相内に分散されている不連続液
滴相が原因で容易に清澄性が得られない。不透明性は、典型的には、光が連続相
を透過して分散相に入る際のエマルジョン界面での屈折および反射によって生じ
る。
【0003】 透明なエマルジョンは、界面活性剤、多くの場合、共界面活性剤の作用により
分散相が連続相に本質的に可溶化されたマイクロエマルジョンの形態で調製する
ことができる。個別の独立した分散相の液滴ではなく、界面活性剤の層に取り囲
まれた分散相物質の内側コアを含むミセルが形成される。これらの系は形成され
ると一般に清澄であり、非常に小さなミセル滴を生成するが、通常、かなり大量
の界面活性剤が必要とされる。しかしながら、一般的には、化粧用組成物中の界
面活性剤レベルを低く保持することが望ましい。なぜなら、界面活性剤は皮膚か
らその天然脂質バリヤーを除去し、皮膚を刺激物質に対してより敏感にする可能
性があるからである。
【0004】 この問題を解決するための別な努力が、2つの相の成分間で屈折率を調和させ
ることに向けられた。水およびほとんどの水溶性物質は、比較的低い屈折率、す
なわち、約1.3〜1.4を有し、一方、油および油溶性物質は、シリコーン油の場合
の約1.4〜1.5から炭化水素の場合の約1.5〜1.6まで様々な屈折率を有する。2つ
の相を調和させるためには、さらなる成分を添加して水相の屈折率を高くするか
または油相の屈折率を低くすることが必要である。ほとんどの場合、追加の成分
はグリコールであり、通常、かなり高いパーセントで水相に添加される。得られ
る製品は清澄な外観を呈するが、化粧品で高レベルのグリコールを使用すること
は一般に望ましくない。なぜなら、これらの化合物はそれ自体、使用者の皮膚を
刺激することが多いからである。そのうえ、油中水型エマルジョンに安定に組み
込むことのできる水の量は制限されるので、水相で大量のグリコールを使用する
と、エマルジョンで使用することのできる水の量および水溶性有効成分の量は、
必然的に減少する。
【0005】 刺激性の界面活性剤およびグリコールの量を低減させることができ、それに応
じて水および水溶性有効成分の量を増加させることができる清澄な油中水型エマ
ルジョンが依然として必要とされている。
【0006】 (発明の概要) 本発明は、油相中に分散された水滴相を含む化粧用および医薬用の清澄な油中
水型エマルジョンに関する。平均滴径は約1μ未満であり、油相と水相の屈折率
は3/10,000以内で調和している。好ましい実施形態では、組成物は、約15重量%
未満のグリコールを含み、さらに1.5%以下の界面活性剤を含む。好ましくは、組
成物は、少なくとも約30%の水を含有する。
【0007】 本発明はまた、清澄な油中水型エマルジョンを作製する方法に関する。この方
法には、油相と水相の屈折率を3/10,000以内で調和させるように調節すること、
約15%以下のグリコールを使用すること、およびこれらの相を高剪断下で乳化す
ることによって約1μ未満の平均分散水滴径を得ることが含まれる。
【0008】 (発明の詳細な説明) 本発明の組成物は、マイクロエマルジョンではなく、非常に優れた清澄度を有
する真の油中水型エマルジョンである。この清澄度は、グリコールや界面活性剤
のような実質量の刺激性物質を使用することなく真のエマルジョンで達成するこ
とが以前では困難であった特性である。エマルジョンの清澄度は、組成物の2つ
の異なる面を制御することによって得られる。第1の面は、油相と水相の屈折率
を調和させることである。本件の場合、水相の屈折率は、グリコール以外の水溶
性物質を添加することによって調節される。本明細書および特許請求の範囲に関
連して、「グリコール」とは、エチレングリコール、ブチレングリコールまたは
プロピレングリコールのようなC2〜4ジオールを意味する。好ましい実施形態で
は、調節のために使用される追加の化合物は、グリセリンポリマーである。ポリ
マーは、2〜60グリセリンサブユニットを含有することが可能であり、好ましく
は、ポリマーは2〜10グリセリンサブユニットを含有し、最も好ましくは2〜5グ
リセリンサブユニットを含有する。有用なポリマーとしては、たとえば、ジグリ
セロール、トリグリセロール、オリゴグリセロール、およびポリグリセロール、
またはそれらの組み合わせが挙げられる。特に好ましいのはジグリセロールであ
る。
【0009】 水相に添加されるグリセリンポリマーの量は、調和させる油相の屈折率に依存
して変化する。水相と油相の屈折率は、0.0003屈折率単位以内で調和させなけれ
ばならない。両者が指定限界内またはそれよりも良好な範囲内で調和していれば
、屈折率の絶対値は重要でない。任意の油または油溶性物質を油相の成分として
用いて清澄なエマルジョンを作製することも可能である。主要な油成分は、炭化
水素、シリコーン系油、油性エステルまたはこれらの任意の組み合わせのいずれ
かでありうる。本発明に有用な油としては、たとえば、ヤシ油、ホホバ油、トウ
モロコシ油、オリーブ油、ヒマワリ油、パーム油、およびダイズ油のような植物
油;イソステアリルネオペンタノエート、セチルオクタノエート、セチルリシノ
レエート、オクチルパルミテート、ジオクチルマレート、ココ-ジカプリレート/
カプレート、デシルイソステアレート、ミリスチルミリステートのようなカルボ
ン酸エステル;ラノリンおよびラノリン誘導体、獣脂、ミンク油またはコレステ
ロールのような動物油;グリセリルステアレート、グリセリルジオレエート、グ
リセリルジステアレート、グリセリルリノレエート、グリセリルミリステートの
ようなグリセリルエステル;イソパラフィン、スクアラン、またはペトロラクタ
ムのような不揮発性炭化水素;ならびに8〜20個の炭素原子を有する直鎖もしくは
分枝鎖炭化水素のような揮発性炭化水素、具体的にはデカン、ドデカン、トリデ
カン、テトラデカン、C8〜20イソパラフィンが挙げられるが、これらに限定され
るものではない。しかしながら、シリコーン油の屈折率が水の屈折率に近いので
、多くの場合、1種以上のシリコーン油を主要な油成分として使用することが好
ましい。シリコーン油は、3〜9個の炭素原子を有する環状(シクロメチコン)また
は線状(ジメチコン)ポリジメチルシロキサンのような揮発性シリコーンから選択
することができる。シリコーン油はまた、より高分子量のジメチコン、ジメチコ
ノール、フェニルトリメチコン、メチコン、またはシメチコンのような不揮発性
油であってもよい。典型的には、油成分は、組成物全体の重量の約10〜約50%、
好ましくは約20〜30%を占め、水成分は、約30〜約90%、好ましくは約50〜90%、
最も好ましくは約70〜80%を占める。先に述べたように、水相で利用される屈折
率調節成分の量は、調和させる油が何であるかだけでなく組成物に含まれる他の
成分にも依存して変化する。しかしながら、その量は、通常、約0.01〜約10%、
好ましくは約0.5〜約5%の範囲である。
【0010】 本発明の組成物は、比較的少量のグリコールを使用するという点で通常のもの
とは異なる。屈折率を調和させるべくいくつかのグリコールを水相で使用してい
てもよいが、好ましくは約15%以下、より好ましくは約5%以下の標準的グリコー
ルを使用する。使用する場合、グリコールは、好ましくは、ブチレングリコール
、プロピレングリコール、エチレングリコールおよびトリメチレングリコール、
ジプロピレングリコール、イソプレングリコールおよびポリエチレングリコール
からなる群より選択される。比較的低レベルのグリコールおよびグリセリンポリ
マーを使用して屈折率の調節を行うことができるので、組成物は水とグリコール
およびグリセリンポリマーを除く水溶性有効成分とを90%まで含有することがで
きる。
【0011】 また、この組成物では、マイクロエマルジョンを形成することなく、したがっ
てごくわずかの界面活性剤を用いて、清澄な油中水型エマルジョンが得られる。
界面活性剤を使用する場合、その量は、通常約3%未満、好ましくは約1.5%未満で
ある。組成物で使用される好ましい界面活性剤は、低HLB(すなわち、5以下)界面
活性剤である。その具体例は、McCutcheon's Emulsifiers and Detergents, Nor
th American Edition, 2000から容易に得ることができる。
【0012】 優れた清澄度を達成するには、組成物の実際の成分のほかに組成物の処理が重
要である。1μ未満、好ましくは約100〜約900nmの範囲の水相平均滴径を達成す
ることが望ましい。これは、典型的には、標準的機械的混合で得ることのできる
サイズよりも滴径を小さくする高剪断ホモジナイザーで成分を処理することによ
り達成される。適切なホモジナイザーの例は、Silversonホモジナイザー(L4RT-A
; Silverson Machines, Ltd., Chesham, England)およびGreercoホモジナイザー
(IL; Baldor Electric Co., Ft. Smith, AK.)である。好ましい滴径を得るため
に、3000rpmを超える処理速度が一般に必要とされる。そのプロセスは、好まし
くは熱を用いずに、より好ましくは室温で行わなければならない。所望の小サイ
ズの液滴および安定な製品が得られるように、低HLB乳化剤を利用することが望
ましい。好ましい乳化剤は、6以下、好ましくは約2〜約4のHLB値を有するととも
に、好ましくは低い屈折率を有する。好適な油中水型乳化剤としては、ソルビタ
ンラウレートおよびソルビタンパルミテートのようなソルビタン誘導体;ラウレ
ス-4(Laureth-4)のようなアルコキシル化アルコール;ジメチコンコポリオール
のような高分子シリコーンのヒドロキシル化誘導体;セチルジメチコンコポリオ
ールのようなヒドロキシル化高分子シリコーンのアルキル化誘導体;ポリグリセ
リル-4イソステアレートのようなグリセリルエステル;ナトリウムイソステアロ
イル-2-ラクチレートのようなミツロウ誘導体;レシチン;ならびにそれらの混合
物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。好ましい油成分がシリコ
ーン油であることに関連して、好ましい乳化剤は、高分子シリコーンのヒドロキ
シル化誘導体およびそのアルキル化誘導体である。特に好ましいのは、ジメチコ
ンコポリオールである。
【0013】 本発明の組成物は、非常に優れた清澄度を呈し、好ましくは100NTU未満の光学
的清澄度、より好ましくは50NTU以下の清澄度を有し、さまざまな目的に合った
ビヒクルとして、実際には、油中水型ビヒクルが適切な化粧用または医薬用の任
意のタイプの製品に合ったビヒクルとして使用することができる。この点で、先
に述べた清澄なエマルジョンの基本成分は、他の化粧用および医薬用成分と組み
合わされることが多くなる。そのような成分としては、たとえば、酸化防止剤、
抗微生物剤、サンスクリーン剤、鎮痛剤、麻酔剤、抗座瘡剤、抗フケ剤、抗皮膚
炎剤、鎮痒剤、抗炎症剤、抗角化用剤、抗乾燥皮膚剤、制汗剤、抗乾癬剤、抗脂
漏剤、ヘアコンディショナーおよびヘアトリートメント剤、抗老化剤、抗皺剤、
抗ヒスタミン剤、皮膚淡色化剤、脱色剤、創傷治癒剤、ビタミン、コルチコステ
ロイド、日焼け用剤、またはホルモンが挙げられるが、これらに限定されるもの
ではない。組成物はまた、顔料、染料、皮膚軟化剤、湿潤剤、安定剤、および芳
香剤のような任意の1種以上の許容される化粧用成分を含むことができ、そして
浴用剤、ヘアコンディショナー、洗浄剤、メイクアップ除去剤などのような種々
のタイプの化粧品で利用することができる。
【0014】
【実施例】
実施例1. この実施例では、本発明の油中水型エマルジョンを作製する方法につ
いて具体的に説明する。
【0015】 製品製造のための処方例を設計する。油相の対象成分を組み合わせて、ライカ
屈折計(Buffalo, N.Y.)で屈折率を測定する。得られた「n」を、水相に対する目
標値とする。水相成分を組み合わせるが、脱イオン水の一部分は残しておく。脱
イオン水は、この処方で使用されるすべての物質のうちで最も低い約1.33の屈折
率を有する。屈折率を測定し、「n」値が油相の「n」よりも小さい場合、さらに
大量の脱イオン水を残して水相を再設計および再秤量する。この時点では、後の
調節を容易にするために、水相の屈折率は油相の屈折率よりも高くなければなら
ない。測定はすべて室温で行わなければならない。
【0016】 水相成分を室温で絶えず混合しながら、少量の脱イオン水をそれに添加する。
添加する水の量を、毎回、油相と水相の「n」の差により決定する。各添加時、
添加した脱イオン水の正確な量を記録し、各添加後、十分な時間をかけて完全に
混合する。混合が終了したら、屈折率を測定する。「n」の値の減少量を決定し
て評価し、それを用いて、添加する追加の脱イオン水の量を決定する。水相の屈
折率が±0.0003以内で調和するまで、これらのステップを繰り返すことができる
。添加しすぎると目標が達成されなくなるのでそのようなことがないように、水
相の「n」値が油相の値に近づくにつれて、添加する脱イオン水の量を減少させ
なければならない。2つの相の屈折率が許容誤差範囲内で目標値にあるとき、配
合物中の脱イオン水の合計量を計算し、調和プロセスを終了する。
【0017】 いくつかのバッチを作製した後、最終的な水相対油相の配分を決定する。処方
は、清澄でないワックス、ガムまたは増粘剤をまったく含有することができない
ので、粘度は水対油の比に依存する。油中水型系では、水相の割合が多くなるほ
ど高い粘度を有する製品が得られる。一旦比が決定されれば、適切な量の油相お
よび水相を秤取することができる。最終的な処方は、調節された脱イオン水レベ
ルに基づく水相の新たなパーセントを反射させるように調節される。
【0018】 相が調和し、最終的なパーセントおよび比が決定されたら、次に乳化させる。
乳化は、低温プロセスで、すなわち、熱を用いずに室温で行う。油相を主ビーカ
ー中に配置し、通気せずに高剪断混合を行うプロペラを用いて混合する(Caframo
Stirrer, Warton, Toronto, Canada)。油中への水の移動速度は遅く、45〜60分
かかる。エマルジョンで得られる平均の水滴径は200nm未満である。エマルジョ
ンの最終粘度は、生成物をSilversonホモジナイザーにかけることにより達成さ
れる。
【0019】 実施例2. 以下に示されているのは、本発明に従って調製される日焼け用組成物
の処方である。
【0020】
【表1】 材料 重量パーセント A. 油相 シクロメチコン 8.00 ジカプリリル エーテル 4.00 イソノニル イソノナノエート 2.00 シクロメチコン/ジメチコン/ ビニルジメチコン架橋ポリマー 8.00 芳香剤 0.30 シクロメチコン/ジメチコンコポリオール 10.00B. 水相 脱イオン水 適量 ジグリセロール 6.00 エトキシジグリコール 5.50 1,3-ブチレングリコール 6.50 塩化ナトリウム 2.00 ショ糖 4.00 ジヒドロキシアセトン 5.00グリセレス-5ラクテート 6.00
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 9/107 A61K 9/107 47/10 47/10 47/30 47/30 47/34 47/34 (72)発明者 レンティニ,ピーター,ジェー. アメリカ合衆国 ニューヨーク州 11360, ベイサイド,215ティーエイチ ストリー ト 17−26 Fターム(参考) 4C076 AA17 BB31 CC18 DD38 EE23 EE27 FF43 FF67 FF70 4C083 AB332 AC111 AC112 AC121 AC122 AC172 AC212 AC352 AC392 AD151 AD152 AD162 AD222 BB01 DD32 EE01 EE03 EE07 EE10 EE11 FF01

Claims (22)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 油相中に分散された水滴相を含み、その平均滴径が約1μ以
    下であり、その油相と水相の屈折率が3/10,000以内で調和している、化粧用また
    は医薬用の清澄な油中水型エマルジョン。
  2. 【請求項2】 約15重量%未満のグリコールを含む、請求項1記載のエマル
    ジョン。
  3. 【請求項3】 3%以下の界面活性剤を含む、請求項1記載のエマルジョン。
  4. 【請求項4】 水相が少なくとも1種のグリセリンポリマーを含む、請求項
    1記載のエマルジョン。
  5. 【請求項5】 グリセリンポリマーが、ジグリセロール、トリグリセロール
    、オリゴグリセロール、およびポリグリセロールからなる群より選択される、請
    求項4記載のエマルジョン。
  6. 【請求項6】 ジグリセロールを含む、請求項1記載のエマルジョン。
  7. 【請求項7】 油相がシリコーン油を含む、請求項1記載のエマルジョン。
  8. 【請求項8】 シリコーン油がシクロメチコンである、請求項7記載のエマ
    ルジョン。
  9. 【請求項9】 約10〜30%の量の油相中に分散された約30〜約90%の量の水滴
    相を含み、その平均滴径が約1μ以下であり、その油相と水相の屈折率が3/10,00
    0以内で調和している、化粧用または医薬用の清澄な油中水型エマルジョンであ
    って、さらにグリセリンポリマーを含む該エマルジョン。
  10. 【請求項10】 水滴径が約100nm〜約900nmである、請求項9記載のエマル
    ジョン。
  11. 【請求項11】 約15重量%未満のグリコールを含む、請求項9記載のエマ
    ルジョン。
  12. 【請求項12】 3%以下の界面活性剤を含む、請求項11記載のエマルジョ
    ン。
  13. 【請求項13】 グリセリンポリマーが、ジグリセロール、トリグリセロー
    ル、オリゴグリセロール、およびポリグリセロールからなる群より選択される、
    請求項9記載のエマルジョン。
  14. 【請求項14】 油相がシリコーン油を含む、請求項9記載のエマルジョン
  15. 【請求項15】 シリコーン油がシクロメチコンである、請求項14記載の
    エマルジョン。
  16. 【請求項16】 さらに低HLB乳化剤を含む、請求項9記載のエマルジョン
  17. 【請求項17】 高分子シリコーンのヒドロキシル化誘導体およびそのアル
    キル化誘導体からなる群より選択される乳化剤を含む、請求項14記載のエマル
    ジョン。
  18. 【請求項18】 乳化剤がジメチコンコポリオールである、請求項17記載
    のエマルジョン。
  19. 【請求項19】 少なくとも約40%の、水ならびにグリコールおよびグリセ
    リンポリマー以外の水溶性成分を含む、請求項9記載のエマルジョン。
  20. 【請求項20】 油相中に分散された水滴相を含む清澄な油中水型エマルジ
    ョンを作製する方法であって、その油相と水相の屈折率が3/10,000以内で調和す
    るように調節すること、該水相中に約15%以下のグリコールを使用すること、お
    よびこれらの相を高剪断条件下で乳化して約1μ未満の平均分散水滴径を得るこ
    とを含む、該方法。
  21. 【請求項21】 滴径が約100〜約900nmである、請求項20記載の方法。
  22. 【請求項22】 室温で行われる、請求項20記載の方法。
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