JP2001163765A

JP2001163765A - 水性相中に有効成分を含有する組成物及びその化粧品における使用

Info

Publication number: JP2001163765A
Application number: JP2000339530A
Authority: JP
Inventors: Isabelle Afriat; イザベル・アフリア
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1999-11-08
Filing date: 2000-11-07
Publication date: 2001-06-19
Also published as: FR2800606B1; EP1097696A1; FR2800606A1

Abstract

(57)【要約】【課題】酸化媒体中で不安定な親水性有効成分が安定
化されてなる、適用時に快適であり、適用後に何らの刺
激を引き起こさない、特に化粧品分野において使用可能
な組成物を提供する。【解決手段】少なくとも一の水性相と、該組成物全重
量に対して少なくとも１重量％の一以上のワックスを含
有する少なくとも一の油性相とを含み、前記油性相が、
水性相との混合前に、環境温度においてソフトペースト
の形態で供され、前記水性相が、酸化媒体中で不安定な
少なくとも一の親水性有効成分を含有する組成物を調製
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、組成物であって、
水性相、並びに、当該組成物全重量に対して少なくとも
１重量％の一以上のワックスを含有する油性相を含み、
前記水性相が、少なくとも一の親水性有効成分を含有す
る組成物に関する。本発明は、この組成物の使用、特に
化粧品分野における、この有効成分の放出のため、特に
皮膚及び／または粘膜及び／またはケラチン繊維の処置
及び／または清浄化及び／または保護を目的とする使用
に関する。本発明はまた、前記組成物の皮膚への適用を
含む美容処置方法にも関する。

【０００２】本発明の組成物は、ヒトの、目の周囲を含
む顔、身体及び頭皮に局所的に適用可能である。

【０００３】

【従来の技術】皮膚及び／または髪への特定の処置のた
め、例えば皮膚の清浄化のため、皮膚の乾燥、老化の兆
候または色素沈着に対抗するため、ざ瘡または所定の皮
膚障害（湿疹、乾癬）の処置のため、過剰体重に対抗す
るため、皮膚の再構築またはその細胞再生を促進するた
め、もしくは髪の脂漏症の処置のために寄与することを
目的とする化粧品及び／または皮膚科用組成物に、有効
成分を導入することは既知である。

【０００４】例えば、その多数の有用な特性のため、化
粧品及び皮膚科の分野において、多様な投薬形態でアス
コルビン酸を処方する試みが、長年なされている。特
に、アスコルビン酸は結合組織、特にコラーゲンの合成
を促進し、外部攻撃、例えば紫外線及び公害に対する皮
膚組織の防御を強化し、皮膚中のビタミンＥ不足を補
い、皮膚を脱色し、また、フリーラジカルに対抗する役
割を有する。その特性により、アスコルビン酸は、皮膚
の清浄化及び皮膚の老化の兆候との対抗に有効であり、
例えば顔色の輝きの向上及び、皮膚の小皺及び／または
皺の緩和に有効である。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】残念ながら、これらの
有効成分は、しばしば酸化媒体中で不安定であり、よっ
て所定の環境パラメーター、例えば光、酸素及び水など
に対して、非常に感受性である。したがって、このた
め、特にこれらのパラメーターの一つに接触した場合、
これらの有効成分が、所望の有効性に反して、迅速に分
解することになる。

【０００６】現在の技術水準では、この問題は様々に対
処されている。したがって、溶液中のアスコルビン酸の
分解を削減または遅らせるために、米国特許公報５，１
４０，０４３号は、少なくとも８０％の水から形成さ
れ、３．５未満のｐＨを有する、水性／アルコール性溶
液中にこれを導入することによって、これを安定化する
ことを推奨している。これらの溶液の高い酸性のため、
化粧品分野におけるその使用は、計画困難である。これ
は、これらの溶液の反復適用が、皮膚のバランスを崩
し、特に皮膚を刺激し、さらには熱感を与えることさえ
ありうるためである。

【０００７】アスコルビン酸の、別の安定化方法は、特
に被覆（仏国特許出願第１，６００，８２６号に開示さ
れた技術）によって、またはアスコルビン酸の粒状化
（日本国特許出願第５３−１２７８１９号公報に記載の
技術、農産業向け）によって与えられている。しかしな
がら、これらの技術は、一方では高価であり、他方では
アスコルビン酸に、例えば加熱中などに有害な作用を及
ぼし、及び／または、粒状とした場合のように、化粧品
としてほとんど有用性のない組成物になりうる。

【０００８】さらにまた、米国特許公報５，８５３，７
４１号には、Grand Industrie社製の、“Gransil”の商
品名で知られた非乳化シリコーンエラストマーによる、
アスコルビン酸の安定化が開示されている。これらの製
品の欠点は、これらが、爽やかな効果なくして油性及び
脂性の効果を導き、このため、高温多湿の環境におけ
る、及び／または脂性肌の使用者による、これらの使用
が、不可能または困難である。さらにまた、これらのポ
リマーは、完全に撥水性であり、水性相への導入が困難
である。これらの、水、特に汗との高い不適合性のた
め、後者はこれらのポリマーには吸収されず、発汗時に
は皮膚表面に“ビーズ形成”をする傾向さえある。

【０００９】酸化媒体中で不安定な親水性有効成分が安
定化されてなる、適用時に快適であり、適用後に何らの
刺激を引き起こさない、特に化粧品分野において使用可
能な組成物が依然求められている。出願人は、ここに、
従来技術の欠点を解消した組成物を見出した。

【００１０】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明の主題は、少なくとも一の水性相、並びに、該組成
物全重量に対して少なくとも１重量％の一以上のワック
スを含有する少なくとも一の油性相を含み、前記油性相
が、水性相との混合前に、環境温度においてソフトペー
ストの形態で供され、前記水性相が、酸化媒体中で不安
定な少なくとも一の親水性有効成分を含有する組成物で
ある。

【００１１】本発明の別の主題は、水性相との混合前に
環境温度においてソフトペーストの形態で供される少な
くとも一の油性相、並びに、酸化媒体中で不安定な少な
くとも一の親水性有効成分を含む少なくとも一の水性相
を含む組成物における、前記親水性有効成分を安定化す
るための、少なくとも１重量％の一以上のワックスの使
用である。

【００１２】“環境温度”なる語は、本発明によれば、
１５℃から２５℃の範囲の温度を意味することとする。
本発明の組成物は、油性相中に高レベルのワックスを含
有するにも関わらず、皮膚への適用に際して快適さ及び
爽やかさに寄与する。これは、スティックなどの固形生
成物とは対照的に、クリーム、ソフト生成物として提供
される。“ソフト生成物”なる語は、約１から２５Pa・
s、好ましくは１から１０Pa・sの範囲の粘度を有する生
成物を意味することとし、この粘度は、環境温度（２０
−２５℃）にて、Rheomat 180で測定される。

【００１３】本発明の好ましい実施態様によれば、本発
明の組成物は５．５から７．５の範囲のｐＨを有する。

【００１４】本発明の組成物は、油性相中に、該組成物
全重量に対して少なくとも１重量％の一以上のワックス
を含有する。該油性相は、水性相との混合前に、環境温
度においてソフトペーストの形態で供される。このソフ
トペーストは、特に、該ワックスを、その融点より高い
温度またはその融点まで、油性相の別の可能な成分と共
に加熱し、次いで冷却し、その間混練を行うことによっ
て調製される。この混練は、ロールミルまたはスクリュ
ーミキサー押出機のいずれかで行われる。このソフトペ
ーストは、特に欧州特許０，６６７，１４６号、同０，
７０６，７９０号、同０，７４５，３７６号及び同０，
７５５，６６８号に開示されており、よってこれらを参
照のために取り込むこととする。“ソフトペースト”な
る語は、スティックの固体構造とは対照的に、測定可能
な粘度を有するペーストを意味することとする。２５℃
におけるソフトペーストの絶対粘度は、一般的に、“MS
-r4”ローターを装備したContraves TV回転粘度計で、
回転数（frequency）６０Hzにて測定して３から３５Pa
・sである。

【００１５】本発明の組成物に使用可能なワックスとし
ては、例えば、鉱物ワックス、例えばミクロクリスタリ
ンワックス、パラフィンワックス、ワセリンワックス、
オゾケライトまたはモンタンロウ；動物性ワックス、例
えばミツロウまたはラノリン及びその誘導体；植物性ワ
ックス、例えばカンデリラ、オウリカリー、カルナウバ
または木ロウ、ココアバター、またはコルクファイバー
もしくはサトウキビワックス；２５℃において固体の水
素化油；２５℃で固体の脂肪エステル及びグリセリド、
例えばポリエチレンワックス及びフィッシャー・トロプ
シュ合成によって得られるワックス；シリコーンワック
ス、及びこれらの混合物を挙げることができる。

【００１６】本発明の好ましい実施態様によれば、５０
℃以上の溶融開始温度を有する少なくとも一のワック
ス、より好ましくは、溶融開始温度が６５℃より高い少
なくとも一のワックス、例えばカルナウバワックス、所
定のポリエチレンワックス及び所定のミクロクリスタリ
ンワックス、例えばTisco社により“Tisco Wax 88”の
名で市販のもの、またはRMCにより“Feruwax 30540”の
名で市販のものを使用することができる。

【００１７】“溶融開始温度”なる語は、本明細書にお
いては、ワックスが溶解し始める温度を意味することと
する。この温度は、DTA（示差熱分析）によって決定可
能であるが、これによれば、懸かるワックスの温熱図
（または溶融曲線）が得られる。溶融開始温度は、温熱
図の傾斜に著しい変化が観察される温度に相当する。融
点は、これに関する限り、前記温熱図の最小点を示す。

【００１８】本発明の組成物中のワックスの量は、該組
成物全重量に対して少なくとも１％であり、１から４０
重量％の範囲であると好ましく、５から２０重量％であ
るとさらによい。

【００１９】本発明の組成物の油性相は、一般的に、ワ
ックスに加えて、動物起源の油、植物起源の油、鉱物
油、合成油、フッ素化油、シリコーンオイル及び特に揮
発性シリコーンオイル、シリコーンゴム、シリコーン樹
脂、脂肪アルコール、脂肪酸及びシリコーンエラストマ
ー、例えばShin-Etsu社製の“KSG”の名で市販の製品、
Dow Corning社により“Trefil”の名で市販の製品、ま
たはGeneral Electric社により“Gransil”の名で市販
の製品等を含有する。

【００２０】本発明の組成物はまた、例えば、タルク；
天然または合成起源のマイカ；カオリン；亜鉛またはチ
タンの酸化物；炭酸カルシウム；炭酸マグネシウム及び
塩基性炭酸マグネシウム；シリカ、特に球状シリカ、Ca
bot社により“Cab-O-Sil TS530”の名で市販のシリカパ
ウダー、及びシリカミクロビーズ、例えばMyoshi社によ
りSB150の名で市販のもの；二酸化チタン；3M社によ
り、“Macrolite”の商品名で市販のガラス及びセラミ
ックのビーズ；８から２２の炭素原子、好ましくは１２
から１８の炭素原子を有する有機カルボン酸から誘導さ
れる金属石鹸、例えばステアリン酸亜鉛、マグネシウム
またはリチウム、ラウリン酸亜鉛またはミリスチン酸マ
グネシウム；合成ポリマー性の非発泡パウダー、例えば
ポリエチレン製パウダー、ポリスチレン製パウダー、ポ
リエステル製パウダー、ポリアミド（例えばナイロンま
たはポリβ-アラニン）製パウダー、アクリルコポリマ
ー製パウダー（例えば、Dow Corning社により“Polytra
p”の商品名で市販の微孔性ミクロスフィア）、ポリ
（メタクリル酸）製のパウダー、ポリスチレン製のパウ
ダーまたはテフロン（登録商標）、例えば“Fluon”製
のパウダー；発泡パウダー、例えば既知の方法により調
製される熱可塑性材料製の中空ミクロスフィア、例えば
米国特許公報３，６１５，９７２号及び欧州特許出願０
５６，２１９号に開示されたものなど、特に、Kemanord
Plastにより“Expancel”の商品名で市販の、またはMa
tsumotoにより“Micropearl F 80 ED”の商品名で市販
のミクロスフィア；天然有機物質、例えばトウモロコ
シ、小麦または米のデンプン（架橋、非架橋によらな
い）製のパウダー、例えばオクテニルコハク酸無水物で
架橋したデンプン製のパウダー、例えばNational Starc
h社製の“Dry-Flo”；シリコーン樹脂ミクロビーズ、例
えばToshiba Silicone社により“Tospearl”の名で市販
のもの、及びこれらの混合物から選択可能な一以上の充
填剤（粉体成分）を含有すると有利である。

【００２１】該充填剤は、組成物全重量に対して、上限
２０重量％、好ましくは１から１２重量％を占めること
が可能である。

【００２２】本発明の組成物により、好ましくは酸化媒
体中で不安定なあらゆる親水性有効成分、特に、水、空
気または金属に対して感受性のあらゆる親水性有効成分
を安定化することが可能である。したがって、酸化媒体
中で不安定な親水性有効成分として、アスコルビン酸
（ビタミンＣ）及びその誘導体、特にグリコシル化及び
ホスファート含有誘導体、及びそのエステル、例えば酢
酸及びプロピオン酸アスコルビル；尿素；過酸化水素水
溶液；プロシステイン（Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-
カルボン酸）、その塩またはエステル（短鎖：炭素原子
１から６を有する）；ジヒドロキシアセトン；ルチン；
酵素、例えばリパーゼ、プロテアーゼ、ホスホリパーゼ
及びセルラーゼ；天然抽出物、例えば緑茶、バルサム抽
出物、タイム抽出物、プロシアニドールオリゴマー（Ｐ
ＣＯｓ）、例えばサンザシＰＣＯ、マツＰＣＯ及びブド
ウＰＣＯ；所定の酸、例えばコウジ酸、コーヒー酸また
はレチノイン酸の誘導体；ベンゼン-１，４-ジ（３-メ
チリデン-１０-カンフルスルホン酸）；グルタチオン；
ポリフェノール；カロテノイド誘導体；及びこれらの混
合物を挙げることができる。

【００２３】上記の有効成分、特に植物抽出物、及び特
に果物抽出物を含有可能な、天然または合成の親水性化
合物にも係る。

【００２４】本発明の組成物は、特にビタミンＣの安定
化において有利である。したがって、本発明による組成
物は、４５℃にて２ヶ月の後、８０重量％より多量の、
また、有利には９０重量％より多量のアスコルビン酸を
維持することが好ましい。

【００２５】本発明による組成物中の酸化媒体中で不安
定な親水性有効成分の量は、使用する有効成分のタイプ
及び所望の目的によって異なる。一般的に、該有効成分
は、本発明による組成物中に、組成物全重量に対して
０．０１から２０重量％、好ましくは０．０４から１５
重量％、さらには０．１から１０重量％の量で使用可能
である。該親水性有効成分は、該組成物の水性相に、単
純な混合によって導入される。

【００２６】したがって、本発明において使用可能な粉
末のアスコルビン酸は、Hoffmann-LaRocheにより市販の
ものであってよく、これは純度９９％から１００％のＬ
-アスコルビン酸の形態で提供されている。むろん、少
なくとも９９％純粋な、粉末のＤ-アスコルビン酸を使
用することも可能である。

【００２７】本発明による組成物は、様々な形態で、特
にエマルジョンの形態、例えば水中油型または油中水型
のエマルジョンで供することができる。油中水型エマル
ジョンが好ましい。この意味において、“エマルジョ
ン”なる語は、乳化剤なしの分散物及び乳化剤を含む分
散物の両方、あるいはまた、固体粒子またはイオン性も
しくは非イオン性タイプの脂質小胞によって安定化され
た分散物を意味することとする。

【００２８】少なくとも１重量％の一以上のワックスを
含む油性相の量は、本発明による組成物の全重量に対し
て、一般的に１０から７５重量％の範囲である。該組成
物がエマルジョンである場合、この油性相の量は、好ま
しくは該組成物の全重量に対して、好ましくは１０から
７５重量％、有利には２０から６０重量％である。この
油性相は、最終組成物中のワックスの量が１％以上とな
るような量で使用されるか、あるいは最終組成物中のワ
ックスの量が１％以上となるような量のワックスを含有
する。

【００２９】該組成物がエマルジョンである場合、水性
相の量は、組成物全重量に対して好ましくは２５から９
０重量％、望ましくは４０から８０重量％である。さら
に、本発明の組成物は、多少によらず流動性であって良
く、特にクリームの外観であって良い。

【００３０】該組成物が、水中油型エマルジョンである
場合、該組成物は、乳化システムを含むことが有利であ
る。この乳化システムは、（１）少なくとも二の非イオ
ン性乳化剤の混合物であって、前記混合物は環境温度に
て液体であり、６から１３のＨＬＢを有するもの、及び
（２）環境温度にて液体である、少なくとも一のアニオ
ン性乳化剤から選択されることが有利である。

【００３１】“環境温度”なる語は、本発明によれば、
１５℃から２５℃の範囲の温度を意味することとする。
環境温度にて液体であり、６から１３のＨＬＢを有し、
本発明の組成物に使用可能な、非イオン性乳化剤の混合
物は、特に（１）１３より大なるＨＬＢを有する少なく
とも一の非イオン性乳化剤及び（２）５以下のＨＬＢを
有する少なくとも一の非イオン性乳化剤を含有可能であ
る。さらにまた、これは、使用される乳化剤（１）及び
（２）がいずれも固体である場合に特に必要となるであ
ろう、少なくとも一の共乳化剤を任意に含有可能であ
り、該共乳化剤は液体であり、液体混合物を得ることが
可能である。

【００３２】既知の方法において、乳化剤の混合物のＨ
ＬＢは、これらの乳化剤の重量割合を鑑み、該混合物を
構成する乳化剤の各ＨＬＢ値の平均に相当する。

【００３３】５以下のＨＬＢを有する非イオン性乳化剤
としては、例えば、ポリオールと１２から２２の炭素原
子を含むアルキル鎖を有する脂肪酸とのエステル、例え
ば脂肪酸と、グリセリン、グルコースまたはソルビトー
ルとのエステル；ポリオールと、１２から２２の炭素原
子を含むアルキル鎖を有する脂肪酸とのエステルのオキ
シエチレン化誘導体であって、１から５０のオキシエチ
レン基を含むもの、例えばトリイソステアリン（グリセ
リンとイソステアリン酸とのトリエステル）及びＰＥＧ
-６；ポリエチレングリコールと、１２から２２の炭素
原子を含むアルキル鎖を有する脂肪アルコールとのエー
テルであって、１から５０のオキシエチレン基を有する
もの、例えば、オレイルエーテル、特にオレス（olet
h）-２５（２５のオキシエチレン基）、及びこれらの混
合物を挙げることができる。

【００３４】５以下のＨＬＢを有する非イオン性乳化剤
としては、環境温度にて液体であるもの、例えば１２か
ら２２の炭素原子を含む分枝状または不飽和の鎖を有す
るポリオール脂肪エステル及び脂肪エーテル、特にモノ
ステアリン酸ソルビタン、例えばICI社により“Arlacel
987”の名で市販の製品、モノ／ジオレイン酸ソルビタ
ン、例えばICI社により“Arlacel 83”の名で市販の製
品、トリイソステアリンとPEG-6との複合体、例えばGat
tefosse社により“Labrafil isostearique”の名で市販
の製品、ペンタイソステアリン酸デカグリセリル、例え
ばNikko Chemical社により“Nikkol Decaglyn 5-IS”の
名で市販の製品、またはジオレイン酸メチルグルコー
ス、例えばGoldschmidt社により“Isolan DO”の名で市
販の製品を有利に使用することができる。

【００３５】１３以上のＨＬＢを有する非イオン性乳化
剤としては、例えば、５から１００、好ましくは２０か
ら６０のオキシエチレン基を含むエステル、ポリエチレ
ングリコール、１２から２２の炭素原子を含むアルキル
鎖を有する脂肪酸、例えばpeg-40ステアラート；５から
１００、好ましくは１０から３０のオキシエチレン基を
含むエーテル、ポリエチレングリコール及び、１２から
２２の炭素原子を含むアルキル鎖を有する脂肪アルコー
ル、例えばセテアレス（ceteareth）-25またはセテス
（ceteth）-25；０から１００、好ましくは４から２５
のオキシエチレン基を含む、ソルビタンと１２から２２
の炭素原子を含むアルキル鎖を有する脂肪酸とのエステ
ル、例えばpolysorbate 20、polysorbate 40及びpolyso
rbate 60;糖と、１２から２２の炭素原子を含むアルキ
ル鎖を有する脂肪酸とのエステル、例えばステアリン酸
スクロース；ポリエチレングリコールの誘導体及び、グ
リセリンと１２から２２の炭素原子を含むアルキル鎖を
有する脂肪酸とのエステル、例えばPEG-8 カプリル／カ
プリン酸グリセリド；ポリエチレングリコールのエーテ
ル、及びメチルグルコースと１２から２２の炭素原子を
含むアルキル鎖を有する脂肪酸とのエステル、例えばPE
G-20 メチルグルコースセキステアラート；及びこれら
の混合物を挙げることができる。

【００３６】１３以上のＨＬＢを有する非イオン性乳化
剤としては、環境温度にて液体のもの、例えばpolysorb
ate 20、例えばICI社により“Tween 20”の名で市販の
製品、polysorbate 40、例えばICI社により“Tween 4
0”の名で市販の製品、PEG-8カプリル／カプリン酸グリ
セリド、例えばGattefosse社により“Labrasol”の名で
市販の製品、またはPEG-20 メチルグルコースセキステ
アラート、例えばAmerchol社により“Glucamate SSE 2
0”の名で市販の製品を有利に使用することができる。

【００３７】共乳化剤としては、例えば、８から２２の
炭素原子を有する分枝状または不飽和の鎖を含む脂肪ア
ルコール、例えばイソステアリルアルコール；８から２
２の炭素原子を有する分枝状または不飽和の鎖を含む脂
肪酸、例えばリシノール酸；ポリオールと８から２２の
炭素原子を含む分枝状脂肪酸とのエステル、例えばグリ
セリンとプロピレングリコールとの分枝状脂肪エステ
ル、例えばイソステアリン酸グリセリルまたはイソステ
アリン酸プロピレングリコール、及びこれらの混合物を
挙げることができる。

【００３８】環境温度にて液体であり、６から１３のＨ
ＬＢを有する非イオン性乳化剤の混合物であって、本発
明に使用可能な混合物としては、例えば、ステアリン酸
グリセリル、ステアリン酸プロピレングリコール、イソ
ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸プロピレン
グリコール、オレス-25及びGattefosse社により“Hydro
lactol 70”の名で市販の、１０のＨＬＢを有するセテ
ス-25を挙げることができる。

【００３９】環境温度にて液体であり、６から１３のＨ
ＬＢを有する非イオン性乳化剤、及び任意に共乳化剤の
混合物の量は、本発明の組成物中、該組成物全重量に対
して、一般的に、有効成分の重量として０．１から３０
％、好ましくは有効成分の重量として１から２５％の範
囲である。この量の乳化剤中の各乳化剤の割合は、上述
の基準に見合う混合物を得る目的のため、当業者によっ
て容易に決定可能である。好ましくは、共乳化剤を考慮
しない、非イオン性乳化剤の量は、該組成物全重量に対
して０．５から１０重量％、好ましくは０．５から５重
量％の範囲である。

【００４０】本発明による組成物において使用される、
環境温度にて液体であるアニオン性乳化剤は、特に、リ
ン酸基を有し、環境温度にて液体であるアニオン性界面
活性剤の群、例えばリン酸とＣ₁₂からＣ₂₂の脂肪アルコ
ールとのモノ-、ジ-及び／またはトリエステル、すなわ
ち１２から２２の炭素原子を含むアルキル鎖を有するも
の、及び、リン酸と、１２から２２の炭素原子含むアル
キル鎖及び１から１００、好ましくは４から２５にわた
る多数のオキシエチレンユニットを有するエトキシル化
脂肪アルコールとのモノ-、ジ-及び／またはトリエステ
ルから選択可能である。

【００４１】環境温度にて液体であるアニオン性乳化剤
としては、リン酸オレイル（リン酸とオレイルアルコー
ルとのモノ-及びジエステルの混合物）、リン酸トリオ
レイル、リン酸ジラウレス-４（リン酸のジエステル及
び、ポリエチレングリコールと４のオキシエチレン基を
有するラウリルアルコールとのエーテルの混合物）、リ
ン酸トリオレス-８（リン酸のトリエステル及び、ポリ
エチレングリコールと８のオキシエチレン基を有するオ
レイルアルコールとのエーテルの混合物）、リン酸トリ
セテアレス-４（リン酸のトリエステル及び、ポリエチ
レングリコールと４のオキシエチレン基を有する、セチ
ル及びステアリルアルコールとのエーテルの混合物）、
Clariant社によりHostaphat CG 120の名で市販の、リン
酸とステアリン／イソステアリン酸とのモノエステル
（ＣＴＦＡ名：リン酸オクチルデシル）、及びこれらの
混合物を挙げることができる。

【００４２】本発明の好ましい実施態様によれば、リン
酸オクチルデシルが、環境温度で液体であるアニオン性
乳化剤として使用される。本発明による組成物中の、環
境温度にて液体であるアニオン性乳化剤の量は、一般的
に、該組成物全重量に対して、活性剤の重量として０．
１から１０％、好ましくは１から５％の範囲である。

【００４３】乳化剤と共乳化剤との混合物は、環境温度
にて液体であるため、環境温度にて液体であるアニオン
性乳化剤に、任意に共乳化剤を添加可能である。したが
って、共乳化剤として、例えば、８から２２の炭素原子
を含む分枝状または不飽和の鎖を有する脂肪アルコー
ル、例えばイソステアリルアルコール、８から２２の炭
素原子を含む分枝状または不飽和の鎖を有する脂肪酸、
例えばリシノール酸、及びこれらの混合物を挙げること
ができる。

【００４４】この代替形態において、該組成物が共乳化
剤を含む場合、共乳化剤の量は、一般的に該組成物全重
量に対して、有効成分の重量として０．１から１０％、
好ましくは有効成分の重量として１から５％の範囲であ
る。

【００４５】該組成物が油中水型エマルジョンである場
合には、該組成物は、組成物全重量に対して、少なくと
も２５重量％の水性相及び、少なくとも一のシリコーン
乳化剤を含む乳化システムを含むことが有利である。こ
の代替形態において、本発明の組成物の水性相は、該組
成物全重量に対して、少なくとも２５重量％、好ましく
は該組成物全重量に対して４０から７０重量％を占め
る。

【００４６】本発明の組成物に使用可能なシリコーン乳
化剤は、一般的に、オキシエチレン化及び／またはオキ
シプロピレン化ポリジメチルシロキサン、オキシエチレ
ン化及び／またはオキシプロピレン化（Ｃ₁₀−Ｃ₂₂アル
キル）ポリジメチルシロキサン（“（Ｃ₁₀−Ｃ₂₂アルキ
ル）”は、１０から２２の炭素原子を含むアルキル鎖を
意味する）、グリコシド基を有する、オキシエチレン化
及び／またはオキシプロピレン化ポリジメチルシロキサ
ン、及びこれらの混合物から選択される。これらのポリ
ジメチルシロキサンは、任意に架橋していても良い。

【００４７】シリコーン乳化剤は、それ自体、または揮
発性もしくは不揮発性のシリコーンオイル、例えばシク
ロメチコーン（シクロへキサシロキサン、シクロペンタ
シロキサンまたはシクロテトラシロキサン）との混合物
として導入可能である。

【００４８】本発明の組成物において使用可能なシリコ
ーン乳化剤としては、ジメチコーンコポリオールと、Do
w Corning社製の“Q2-3225C”及び“DC2-5225C”の名で
市販のシクロメチコーンとの混合物、General Electric
社製の“SF-1288”の名で市販の製品、Goldschmidt社に
より“Abil WE 09”の名で市販のイソステアリン酸ポリ
グリセリル−４／セチルジメチコーンコポリオール／ラ
ウリル酸ヘキシルの混合物、Goldschmidt社により“Abi
l EM 90”の名で市販のセチルジメチコーンコポリオー
ルまたはDow Corning社により“Q2-5200”の名で市販の
ラウリルメチコーンコポリオールを挙げることができ
る。

【００４９】本発明による組成物中のシリコーン乳化剤
の量は、一般的に、該組成物全重量に対して、有効成分
の重量として０．１から１０％、好ましくは有効成分の
重量として２から５％の範囲である。

【００５０】本発明による組成物は、さらに、安定であ
るという利点を呈する。有利には、この組成物は、化粧
品及び／または皮膚科用組成物として使用可能である。

【００５１】本発明の組成物は、ヒトの唇、目、皮膚及
び／または身体表面成長物に適用される製品の形態で提
供可能である。したがって、これは、生理学的に許容さ
れる媒体、すなわち、ヒトの全身及び顔の両方の皮膚、
爪、髪、睫毛及び眉毛などの全てのケラチン物質と適合
性の媒体を含有する。

【００５２】上述の通り、本発明による組成物は、多様
な局所適用、特に化粧品及び／または皮膚科用の適用に
おいて使用可能である。本発明による組成物は、特に、
皮膚及び／または髪の、特に顔、首、手、髪、頭皮また
は全身、及び睫毛の清浄化、保護、処置または手入れの
ための組成物を構成可能である。

【００５３】よって、本発明の別の主題は、皮膚及び／
または粘膜及び／またはケラチン繊維、すなわち髪及び
／または睫毛の、処置及び／または清浄化及び／または
保護のための、本発明による組成物の美容のための使用
である。

【００５４】本発明の別の主題は、皮膚及び／または粘
膜及び／またはケラチン繊維、即ち髪及び／または睫毛
の、処置及び／または清浄化及び／または保護を企図し
た本発明による組成物の使用である。本発明の別の主題
は、皮膚、粘膜及び／またはケラチン繊維の清浄化及び
／または処置及び／または保護のための美容方法であっ
て、上記組成物の、皮膚及び／または粘膜及び／または
ケラチン繊維への適用を含むことを特徴とする方法であ
る。

【００５５】本発明による組成物は、特に、顔、手また
は足のための保護、処置または手入れクリーム、保護ま
たは手入れ用のボディミルク、あるいは、皮膚、粘膜、
髪及び頭皮の手入れのためのローション、ゲルまたはム
ースを構成可能である。

【００５６】既知の方法において、本発明の組成物はま
た、化粧品及び皮膚科の分野では通常の補助剤、例えば
界面活性剤、特に起泡性界面活性剤、親水性または親油
性有効成分、保存料、抗酸化剤、金属イオン封鎖剤、溶
媒、香料、充填剤、スクリーニング剤、臭気吸収剤及び
着色材料などを含有可能である。これらの多様な補助剤
の量は、かかる分野で従来使用されている通りであり、
例えば該組成物全重量に対して０．０１％から１５％で
ある。該組成物はまた、イオン性または非イオン性の脂
質から形成される脂質小胞を含有可能である。これらの
補助剤は、その性質によって、脂肪相または水性相に導
入可能である。

【００５７】親水性有効成分としては、例えば、ポリオ
ール、タンパク質またはタンパク質水解物、アミノ酸、
ヒドロキシ酸、アラントイン、糖及び糖誘導体またはデ
ンプンが使用可能である。親油性有効成分としては、例
えば、トコフェロール（ビタミンＥ）及びその誘導体、
必須脂肪酸、セラミド、精油、またはレチノール及びそ
の誘導体が使用可能である。

【００５８】むろん、当業者であれば、行おうとする添
加によって、本発明に係る組成物の有利な特性を損なう
ことなく、または本質的に損なうことなく、こうした任
意の補助剤及び／またはその量を選択するであろう。本
発明による組成物は、混練手段、例えば、逆方向に回転
する二つのロールを供え、これらの間をペーストが通過
するロールミル、またはスクリューミキサー押出機を、
当該方法の少なくとも一工程に使用することによって、
有利に調製可能である。スクリューミキサー押出機が好
ましく使用される。

【００５９】本発明の別の主題は、したがって、本発明
による組成物の調製方法であって、当該方法の少なくと
も一工程が、ロールミルまたはスクリューミキサー押出
機、好ましくはスクリューミキサー押出機を用いて実行
されることを特徴とする方法である。

【００６０】本発明の第一の実施態様によれば、該調製
方法には、以下：・（１）（ａ）ワックスを、その融点を超える、または
好ましくはその融点まで、油性相の他の可能な成分、例
えば脂肪物質と共に加熱すること、（ｂ）環境温度（１
５℃から２５℃）に冷却し、その間混練を行い、この工
程（ｂ）中に、油性相の親水性有効成分及び任意に他の
成分（特に充填剤）を導入し、得られた混合物を混練す
る一方で、ミキサー押出機の出口に移送するにつれて環
境温度まで冷却すること、により得られるソフトペース
トの形態の油性相の調製工程；・（２）（１）で得られたソフトペーストへの、乳化シ
ステムの任意の導入工程、及び・（３）親水性有効成分を含む水性相の、（１）で得ら
れた（（２）の任意の乳化システムを含む）油性相へ
の、攪拌を伴う導入またはその逆（すなわち、水性相へ
の油性相の導入）工程、が含まれる。

【００６１】こうして、混練は、ロールミルまたはスク
リューミキサー押出機を用いて有利に実行される。この
実施態様においては、工程（２）及び（３）は、水中油
型または逆に油中水型の単純エマルジョンを得ようとす
る場合に実行され；後者は当業者によって通常使用され
る混合装置、例えば後置静翼（ローター-ステーター（r
otor-stator））において実行される。

【００６２】さらに、上記の方法においては、採用され
る量は、最終組成物が少なくとも５重量％のワックスを
含有するようなものである。上述の通り、油性相と水性
相との混合が環境温度（または冷温条件下）にて行われ
るため、熱感受性化合物の導入は問題とならない。

【００６３】本発明の独自の態様によれば、上記工程
（２）及び（３）はまた、工程（１）に使用したスクリ
ューミキサー押出機またはロールミルにおいて実行され
る。その後、乳化システム及び水性相を、そこでの温度
が環境温度に近い、ミキサー押出機の一部（または区
画）に導入する。

【００６４】ミキサー押出機の使用により、高度に一定
の品質の油性相を有するペーストを再現的に得ることが
可能である。さらにまた、ミキサー押出機の出口型を
調節することにより、該組成物を、ライン中、前記ミキ
サー押出機の出口において実装することが可能である。

【００６５】本発明の多様な工程は、並べて配置した一
以上の押出機において、好ましくは単一のツインスクリ
ュー押出機において実行可能である。押出が実行される
様々な条件は、欧州特許０６６７１４６号、同０７０６
７９０号、同０７４５３７６号及び同０７５５６６８号
に開示されており、その内容は、本明細書に、参照のた
め取り込むこととする。

【００６６】本発明による下記の組成物は、例示のため
に与えられ、限定的性質のものではない。量は、特記の
ない限り重量％として記載した。

【００６７】

【実施例】（実施例１：Ｗ／Ｏエマルジョン）ミクロクリスタリンワックス１．４４％イソパラフィン５．５４％保存料０．３％クエン酸１．２４％ＮａＯＨ１．８３％エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホナート）五ナトリウム０．０５％シリカ０．６６％ナイロン１２パウダー５％アクリル酸コポリマー０．０５％シクロメチコーン／ジメチコーンコポリオール（DC-5225C）２０％ポリメチルセスキオキサン０．４９％ジメチコーン／ビニルジメチコーン架橋ポリマー及びジメチコーン（Shin-Etsu社製、KSG 16）３．０８％グリセリン２３％プロピレングリコール６％ビタミンＣ５％水全体を１００％とする量

【００６８】得られたクリームは、約８．６Pa・sの粘
度を有していた。ビタミンＣは、この組成物中で非常に
優れた安定性を示した。

【００６９】（実施例２：比較例：従来のW/Oエマルジョン）アプリコットカーネルオイル３％保存料０．３％クエン酸１．２４％ＮａＯＨ１．８３％エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホナート）五ナトリウム０．０５％ナイロン１２パウダー５％シクロメチコーン／ジメチコーンコポリオール２０％フェニルトリメチコーン４％ジメチコーン／ビニルジメチコーン架橋ポリマー及びジメチコーン（Shin-Etsu社製、KSG 16）５％グリセリン２３％プロピレングリコール６％ビタミンＣ５％水全体を１００％とする量

【００７０】上記実施例１及び２に記載したこれら二つ
の式において、ビタミンＣの安定性を測定した。結果を
下記の表にまとめた。

【表１】

【００７１】（実施例３：Ｗ／Ｏエマルジョン）ミクロクリスタリンワックス１．４４％イソパラフィン５．５４％保存料０．３％クエン酸１．２４％ＮａＯＨ１．８％エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホナート）五ナトリウム０．１％シリカ０．６６％ＰＥＧ−８６．８％エチレン／アクリル酸コポリマー０．７２％ナイロン１２パウダー３％アクリル酸コポリマー０．０５％シクロメチコーン／ジメチコーンコポリオール（DC-5225C）８％シクロメチコーン１０％ポリメチルセスキオキサン０．４９％ジメチコーン／ビニルジメチコーン架橋ポリマー及びジメチコーン（Shin-Etsu社製、KSG 16）３．０８％グリセリン２％プロピレングリコール８．５％トコフェロール０．５％ビタミンＣ５％水全体を１００％とする量

【００７２】得られたクリームは、約５．４Pa・sの粘
度を有していた。該組成物中の水の、高いパーセンテー
ジにも関わらず、ビタミンＣは、驚くべき安定性を維持
した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＫＦＪＮ 9/107 9/107 31/07 31/07 31/095 31/095 31/121 31/121 31/17 31/17 31/192 31/192 31/202 31/202 31/351 31/351 31/375 31/375 31/426 31/426 31/7048 31/7048 31/775 31/775 33/40 33/40 35/78 35/78 ＨＱＢＣ 38/00 47/06 38/46 Ａ６１Ｐ 17/00 47/06 Ａ６１Ｋ 37/02 Ａ６１Ｐ 17/00 37/54

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】組成物において、少なくとも一の水性
相、並びに、当該組成物全重量に対して少なくとも１重
量％の一以上のワックスを含有する少なくとも一の油性
相を含み、前記油性相が、水性相との混合前に、環境温
度においてソフトペーストの形態で供され、前記水性相
が、酸化媒体中で不安定な少なくとも一の親水性有効成
分を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】５０℃以上、更に好適には６５℃より
高温の溶融開始温度を示す少なくとも一のワックスを含
む少なくとも一の油性相を含むことを特徴とする請求項
１に記載の組成物。
【請求項３】本発明の組成物中のワックスの量が、
該組成物全重量に対して１から４０重量％、好ましくは
５から２０重量％の範囲であることを特徴とする請求項
１または２に記載の組成物。
【請求項４】一以上の充填剤を含むことを特徴とす
る請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】前記の酸化媒体中で不安定な親水性有
効成分が、アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその誘導
体、特にそのグリコシル化誘導体及びリン酸塩含有誘導
体、及びそのエステル、例えば酢酸アスコルビル及びプ
ロピオン酸アスコルビル；尿素；過酸化水素水溶液；プ
ロシステイン（Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-カルボン
酸）、その塩またはエステル；ジヒドロキシアセトン；
ルチン；酵素、例えばリパーゼ、プロテアーゼ、ホスホ
リパーゼ及びセルラーゼ；天然抽出物、例えば緑茶、バ
ルサム抽出物、タイム抽出物、プロシアニドールオリゴ
マー（ＰＣＯｓ）、例えばサンザシＰＣＯ、マツＰＣＯ
及びブドウＰＣＯ；所定の酸、例えばコウジ酸、コーヒ
ー酸またはレチノイン酸の誘導体；ベンゼン-１，４-ジ
（３-メチリデン-１０-カンフルスルホン酸）；グルタ
チオン；ポリフェノール；カロテノイド誘導体；及びこ
れらの混合物から選択されることを特徴とする請求項１
から４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】酸化媒体中で不安定な親水性有効成分
が、アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその誘導体から
選択されることを特徴とする請求項５に記載の組成物。
【請求項７】少なくとも１重量％の一以上のワック
スを含む油性相の量が、組成物全重量に対して１０から
７５重量％の範囲であることを特徴とする請求項１から
６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】エマルジョン、好ましくは油中水型エ
マルジョンの形態であることを特徴とする、請求項１か
ら７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】化粧品または皮膚科用組成物を構成す
ることを特徴とする請求項１から８のいずれか一項に記
載の組成物。
【請求項１０】皮膚、粘膜及び／またはケラチン繊
維の処置及び／または清浄化及び／または保護のための
美容方法であって、皮膚、粘膜及び／またはケラチン繊
維への、請求項１から９のいずれか一項に記載の組成物
の適用を含むことを特徴とする方法。
【請求項１１】皮膚及び／または粘膜及び／または
ケラチン繊維の処置及び／または清浄化及び／または保
護のための、請求項１から９のいずれか一項に記載の組
成物の美容目的の使用。
【請求項１２】皮膚及び／または粘膜及び／または
ケラチン繊維の処置及び／または清浄化及び／または保
護を企図した組成物の調製における、請求項１から９の
いずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１３】水性相と混合される前は環境温度に
てソフトペーストの形態で供される、少なくとも一の油
性相と、酸化媒体中で不安定な、少なくとも一の親水性
有効成分を含む少なくとも一の水性相とを含む組成物に
おける、前記親水性有効成分の安定化のための、少なく
とも１重量％の、一以上のワックスの使用。
【請求項１４】当該方法の少なくとも一工程が、ロ
ールミルまたはスクリューミキサー押出機を用いて実行
されることを特徴とする、請求項１から９のいずれか一
項に記載の組成物の調製方法。
【請求項１５】・（１）（ａ）ワックスを、その融
点を超える、またはその融点まで、油性相の他の可能な
成分、例えば脂肪物質と共に加熱すること、（ｂ）融解
混合物をロールミルまたはスクリューミキサー押出機に
導入し、環境温度に冷却し、その間混練を行い、この工
程（ｂ）中に、油性相の他の成分を任意に導入し、得ら
れた混合物を混練する一方で、ロールミルまたはスクリ
ューミキサー押出機の出口に移送するにつれて環境温度
まで冷却すること、により得られるソフトペーストの形
態の油性相の調製工程；・（２）（１）で得られたソフトペーストへの、乳化シ
ステムの任意の導入工程、及び・（３）（１）で得られた油性相への、親水性有効成分
を含む水性相の、攪拌を伴う導入、または該水性相への
油性相の導入工程、を含むことを特徴とする請求項１４
に記載の方法。
【請求項１６】油性相が、“MS-r4”ローターを装備
したContraves TV回転粘度計で、回転数（frequency）
６０Hzにて測定して、２５℃において３から３５Pa・s
の絶対粘度を有するソフトペーストの形態で存在するこ
とを特徴とする請求項１４または１５に記載の方法。