JP2003514021A - エピナスチンを含む溶液 - Google Patents

エピナスチンを含む溶液

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Abstract

(57)【要約】 本発明は、必要によりそのラセミ体、鏡像異性体又はその薬理学的に好適な酸付加塩であってもよいエピナスチンを含む、局所的に適用される水溶液に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、必要によりそのラセミ体、鏡像異性体及び薬理学的に許容されるそ
の酸付加塩の形態であってもよいエピナスチン（epinastin）を含む局所的に投
与される水溶液に関する。発明の背景 目のアレルギー反応（以下、眼アレルギー反応という）は、一連の別々に定義
された症候群を意味する。以下は、眼アレルギー反応の例であり、例えば季節性
アレルギー性結膜炎、通年性アレルギー性結膜炎、巨細胞性結膜炎、春季角結膜
炎又は萎縮性角結膜炎である。鼻のアレルギー反応（以下、鼻アレルギー反応と
いう）の例としては、例えば季節性アレルギー性鼻炎及び通年性アレルギー性鼻
炎が挙げられる。
【０００２】 眼及び鼻アレルギー反応が基づく免疫的機序は、特にヒスタミンによって引き
起こされる炎症プロセスを含む。ヒスタミンの放出によって起こるアレルギー反
応は、上述の眼及び鼻アレルギー反応の初期段階で生じる。 さらに、眼及び鼻アレルギー反応は、その他の肥満細胞メディエータの他に毒
性好酸性顆粒タンパク質及び酵素を放出するはずである。好中球及び好酸球が眼
球の結膜及び鼻粘膜の組織に流入することは、遅延相反応（以下、LPRという）
の原因となる。 LPRは、通常初期ヒスタミン介在アレルギー反応の後、3〜6時間以内に生じる
。また、LPRは、血管拡張及び結膜浮腫の発生、及び結膜及び鼻粘膜の腫脹によ
って特徴付けられる。 ヒスタミン産生アレルギー反応が抗ヒスタミン剤を投与することによって妨げ
られるが、好中球及び好酸球が眼球の結膜及び鼻粘膜の組織に流入することは、
純粋な抗ヒスタミンを投与することによっても影響されないままである。
【０００３】発明の課題 従って、本発明の課題は、好中球及び好酸球が眼球の結膜及び鼻粘膜の組織に
流入するのを抑制して、LPRの発生を低減又は防止し、従って活性の長期の持続
によって特徴付けられる局所的に投与可能な溶液を提供することである。発明の詳細な説明 驚いたことに、必要によりそのラセミ体、鏡像異性体及び薬理学的に許容され
るその酸付加塩の形態であってもよいエピナスチンを含む局所的に投与可能な水
溶液が好中球及び好酸球の眼球の結膜及び鼻粘膜の組織への流入を抑制して、LP
Rの発生を低減又は防止し、従って活性の長期の持続によって特徴付けられるた
め、これを使用して本発明の課題を解決できることがわかった。 化合物エピナスチン（3-アミノ-9,13b-ジヒドロ-1H-ジベンゾ[c,f]イミダゾー
ル[1,5-a]アゼピン）及びその酸付加塩は、ドイツ特許出願第P 30 08 944.2号に
最初に記載される。 好中球及び好酸球の流入の抑制剤としてエピナスチンを含む局所的に投与され
る溶液の効果は、いわゆるラットの受動眼球アナフィラキシーモデルを用いて証
明された。
【０００４】実験の説明 ： 試験動物の瞼に抗血清を注入することによってラットを感作させた72時間後、
オボアルブミンの静脈内投与によって新たな刺激を誘発した。オボアルブミンを
投与する15分前に、本発明のエピナスチン含有溶液を結膜嚢に投与することによ
って、幾つかの実験動物を予め処理した。オボアルブミンを投与した2時間後、
実験動物を殺して、結膜を好中球及び好酸球のその含量で調べ、肥満細胞造粒を
決定した。
【０００５】結果 ： 本発明のエピナスチン溶液（0.05から0.5％）で予め処理された動物は、その
結膜内の好中球の著しく低下した含量を有した。本発明のエピナスチン溶液で予
め処理された動物は、その結膜内のリンパ球の著しく低下した含量を有した（p<
0.01）。本発明のエピナスチン溶液で予め処理した動物において、肥満細胞脱顆
粒の約35％抑制を決定した（p<0.01）。 従って、本発明は、必要によりそのラセミ体、鏡像異性体及び薬理学的に許容
されるその付加塩の形態であってもよいエピナスチンを、0.005〜0.5、好ましく
は0.02〜0.1、最も好ましくは0.03〜0.07mg/mlの溶液濃度で含む局所的に投与さ
れる水溶液に関する。 本発明によれば、エピナスチン塩酸塩を含む上述の局所的に投与される水溶液
が好ましい。 好適な水溶性溶媒は生理学的に許容される水溶性溶媒であり、生理学的に許容
される塩類溶液が特に好ましい。
【０００６】 本発明によれば、一般に0.005〜0.5、好ましくは0.02〜0.1、最も好ましくは0
.03〜0.07mg/mlの必要によりそのラセミ体、鏡像異性体及び薬理学的に許容され
るその酸付加塩の形態であってもよいエピナスチン、その他に主要なキャリアと
して生理食塩水を含む局所的に投与される溶液を調製するのが好ましい。本発明
の溶液のｐＨは、好適な緩衝剤システムによって6.5〜7.2の範囲内に維持するの
が好ましい。また、製剤は、従来の医薬的に許容される賦形剤、防腐剤、安定剤
及び/又は浸透プロモーターを含んでもよい。 本発明の溶液に使用してもよい好ましいキャリアは純水であり、好ましくは生
理食塩水である。 本発明の要旨を下記の事項に限定することなく、本発明で使用される賦形剤と
しては、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポロキサマー（poloxamers）、カルボキシメチルセルロース、カルボマー及
びヒドロキシエチルセルロースのような増粘剤（viscosity agents）が挙げられ
る。 本発明の要旨を下記の事項に限定することなく、本発明の溶液に使用される好
ましい防腐剤としては、塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール、チメロサー
ル、酢酸フェニル水銀及び硝酸フェニル水銀が挙げられる。
【０００７】 浸透プロモーターは、例えば界面活性剤、ジメチルスルホキシド及びその他の
スルホキシドのような特定の有機溶媒、ジメチルアセトアミド及びピロリドン、
複素環式アミンの特定のアミド、プロピレングリコールのようなグリコール、プ
ロピレンカーボネート、オレイン酸、アルキルアミン及びその誘導体、種々のカ
チオン性、アニオン性、非イオノゲン（non-ionogenic）及び両性界面活性剤等
であってもよい。 溶液の張性（tonicity）を調整するために必須の、又は所望する物質を添加し
てもよい。このような物質としては、塩、特に塩化ナトリウム、塩化カリウム、
マンニトール及びグリセロール又はその他の好適な生理学的に許容される張性を
調整するための試薬が挙げられるが、本発明はこれらに限定されない。 種々の緩衝剤及び物質を使用して、ｐＨを調整してもよいが、得られた製剤は
生理学的に許容されなければならない。これらの緩衝剤としては、酢酸緩衝剤、
クエン酸緩衝剤、燐酸緩衝剤及びホウ酸緩衝剤が挙げられる。
【０００８】 同様に、本発明で使用してもよい生理学的に許容される酸化防止剤としては、
メタ重亜硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、アセチルシステイン、ブチル化
ヒドロキシアニソール及びブチル化ヒドロキシトルエンが挙げられるが、本発明
はこれらに限定されない。 本発明の溶液に添加してもよいその他のキャリア成分は、キレート剤である。
好ましいキレート剤は、エデト酸二ナトリウム（Na-EDTA）であるが、その他の
キレート剤もエデト酸二ナトリウムに代えて、又はこれと共に使用してもよい。 上述の局所的に投与される本発明の水溶液は、結膜又は鼻粘膜のいずれかに施
してもよい。眼科の使用のための溶液は、本発明の目的の鼻用途のための溶液と
等しい重要性である。 本発明は、上記の本発明の溶液だけでなく、好中球及び好酸球が眼球の結膜の
組織又は鼻粘膜の組織に流入するのを抑制するための上述の局所的に投与される
水溶液の使用に関する。
【０００９】 また、本発明は、アレルギー反応において好中球及び好酸球の眼球の結膜又は
鼻粘膜の組織への流入の抑制に治療上の有用性がある、眼球の結膜又は鼻粘膜の
疾患を治療するための、局所的に投与される本発明の水溶液を生成するための、
必要によりそのラセミ体、鏡像異性体及び薬理学的に許容されるその酸付加塩の
形態であってもよいエピナスチンの使用に関する。 LPRを抑制するための上述の使用が好ましく、初めに挙げた疾病を治療するた
めに、この製剤を使用することは特に好ましい。表１に示される実施例は、それ
に制限することなく本発明を説明する。
【００１０】
【表１】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ ，ＡＵ，ＢＧ，ＢＲ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＪＰ，ＫＲ，ＬＴ，ＬＶ，Ｍ Ｘ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ ，ＴＲ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ (72)発明者 ドゥシュラー ゲロルト ドイツ連邦共和国 89584 エヒンゲン アム シュタディオン ９ Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB24 BB25 CC03 CC10 FF12 FF16 4C086 AA01 AA02 CB11 MA01 MA02 MA04 MA05 MA17 MA58 MA59 NA14 ZA33 ZA34 ZB13 ZC02

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 必要によりそのラセミ体、鏡像異性体及び薬理学的に許容さ
    れるその酸付加塩の形態であってもよいエピナスチンを、溶液の0.005〜0.5mg/m
    lの濃度で含む局所的に投与可能な水溶液。
  2. 【請求項２】 エピナスチン塩酸塩を含む請求の範囲第１項記載の溶液。
  3. 【請求項３】 生理学的に許容される緩衝剤を用いて6.5〜7.2のｐＨに調整
    される請求の範囲第１項又は第２項記載の溶液。
  4. 【請求項４】 さらに防腐剤を含む請求の範囲第３項記載の溶液。
  5. 【請求項５】 好中球及び好酸球が眼球の結膜又は鼻粘膜の組織に流入する
    のを抑制するための請求の範囲第１項から第４項のいずれか一項に記載の溶液の
    使用。
JP2001537955A 1999-11-12 2000-10-14 エピナスチンを含む溶液 Pending JP2003514021A (ja)

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