CZ20021956A3 - Vodný roztok s obsahem epinastinu - Google Patents
Vodný roztok s obsahem epinastinu Download PDFInfo
- Publication number
- CZ20021956A3 CZ20021956A3 CZ20021956A CZ20021956A CZ20021956A3 CZ 20021956 A3 CZ20021956 A3 CZ 20021956A3 CZ 20021956 A CZ20021956 A CZ 20021956A CZ 20021956 A CZ20021956 A CZ 20021956A CZ 20021956 A3 CZ20021956 A3 CZ 20021956A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- epinastine
- optionally
- solutions
- solution
- nasal
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
- F01—MACHINES OR ENGINES IN GENERAL; ENGINE PLANTS IN GENERAL; STEAM ENGINES
- F01L—CYCLICALLY OPERATING VALVES FOR MACHINES OR ENGINES
- F01L9/00—Valve-gear or valve arrangements actuated non-mechanically
- F01L9/20—Valve-gear or valve arrangements actuated non-mechanically by electric means
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T137/00—Fluid handling
- Y10T137/0318—Processes
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Mechanical Engineering (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Detergent Compositions (AREA)
Description
Vodný roztok s obsahem epinastinu
Oblast techniky
Vynález se týká vodných roztoků s obsahem epinastinu pro místní aplikaci, kde epinastin je popřípadě ve formě svého racemátu, enantiomerů a popřípadě ve formě své farmakologicky nezávadné adiční soli s kyselinou.
Dosavadní stav techniky
Pod pojmem alergické reakce očí (v následujícím textu také oční io alergické reakce) se rozumí řada rozdílně definovaných obrazů onemocnění. Jako oční alergické reakce je možno uvést například: sezónní alergický zánět spojivek, celoroční alergický zánět spojivek, zánět spojivek spojený s obřími buňkami, jarní keratokonjunktivitida nebo také atopická keratokonjunktivitida. Příkladem alergických reakcí nosu (v následujícím textu také nosní alergické reakce) jsou například sezónní alergická rýma nebo celoroční alergická rýma.
Imunologický mechanismus, který je základem očních a nosních alergických reakcí, zahrnuje mj. zánětlivé procesy podmíněné histaminem. Alergické reakce podmíněné uvolňováním histaminu nastupují již v raném stadiu již uvedených očních a nosních alergických reakcí.
Oční a nosní alergické reakce mohou být také založeny na uvolňování dalších mediátorů žírných buněk a proteinů a enzymů toxických eosinofilních granul. Přísun neutrofilů a eosinofilů do tkáně očních spojivek a nosní sliznice vede přitom k pozdní reakci (LatePhase-Reaction, v následujícím LPR). LPR obvykle nastupuje v období tří až šesti hodin po počáteční alergické reakci • 9« 9 9 9 9 9 · 9
9999 9 9999 9 9 9
99 · · 9 99 9 · 9 9 9
9999 9999 999 £ 99 ·· 99 *9 99 99*9 zprostředkované histaminem. LPR je mj. charakterizována nastoupením rozšíření cév a chemózy a zduřením spojivek a sliznic.
Při aplikaci antihistaminik je sice možno působit proti alergickým reakcím podmíněným histaminem, ale je zachován přísun neutrofilů a eosinofilů do tkáně očních spojivek a nosní sliznice, který podávání čistých antihistaminik neovlivňuje.
Cílem předkládaného vynálezu je připravit roztoky pro místní aplikaci, které tlumí přísun neutrofilů a eosinofilů do tkáně očních spojivek a nosní sliznice, a tím zmenšit nebo zabránit nástup LPR, io a které tedy budou mít delší dobu působení.
Podstata vynálezu
Překvapivě bylo zjištěno, že místně aplikovatelné vodné roztoky obsahující epinastin, popřípadě ve formě jeho racemátu, enantiomerů a popřípadě ve formě jeho farmaceuticky nezávadné adiční soli s kyselinou, mohou být použity pro vyřešení cíle předkládaného vynálezu, protože inhibují přísun neutrofilů a eosinofilů do tkáně očních spojivek a nosní sliznice, a tím zmenšují nebo zabraňují nástupu LPR, a vyznačují se tedy déle trvajícím účinkem.
Sloučenina epinastin (3-amino-9,13b-dihydro-1 H-dibenz-[c,f]-imidazol[1,5-a]-azepin) a její adiční soli s kyselinami byly poprvé popsány v německé patentové přihlášce P 30 08 944.2. Účinek místně aplikovatelných roztoků s obsahem epinastinu jako inhibitorů přísunu eosinofilů a neutrofilů byl demonstrován na základě tzv. modelu „pasivní oční anafylaxe“ na krysách.
Popis pokusu hodin po senzibilizaci krys injekcí antiséra do očních víček testovaných zvířat byla u těchto zvířat i.v. podáním ovalbuminu «4 44 »4 44 «4 • 44 444 · 4 4 4
4444 4 4444 « 4 4
44 4*4 44 444 4 4
4444 4 4 4 4 4 44 β 44 44 44 ·· 44 4444 indukována obnovená provokace. Část pokusných zvířat byla ošetřena 15 min před podáním ovalbuminu aplikací roztoku s obsahem epinastinu do spojivkového vaku. 2 hod po podání ovalbuminu byla pokusná zvířata usmrcena a spojivky byly testovány na obsah eosinofilů a neutrofilů a granulaci žírných buněk.
Výsledky
Zvířata předem ošetřená roztokem epinastinu podle vynálezu (0,05 až 0,5%) mají zřetelně nižší obsah eosinofilů ve spojivce.
io Zvířata předem ošetřená roztokem epinastinu podle vynálezu mají ve spojivce zřetelně snížený obsah lymfocytů (p < 0,01).
U zvířat předem ošetřených roztokem epinastinu podle vynálezu byla zjištěna přibližně 35% inhibice degranulace žírných buněk (p < 0,01).
Vynález se tedy týká místně aplikovatelných vodných roztoků obsahujících epinastin, popřípadě ve formě svého racemátu, enantiomeru a popřípadě ve formě své farmakologicky nezávadné adiční soli s kyselinou, v koncentraci 0,005 až 0,5, s výhodou 0,02 až 0,1, zvláště výhodně 0,03 až 0,07 mg/ml roztoku.
Podle vynálezu jsou výhodné výše uvedené místně aplikovatelné vodné roztoky obsahující hydrochlorid epinastinu.
Vhodnými vodnými rozpouštědly jsou fyziologicky přijatelná vodná rozpouštědla, zvláště výhodné jsou fyziologicky přijatelné roztoky kuchyňské soli.
Podle vynálezu se roztoky pro místní aplikaci vyrábějí s výhodou typicky s obsahem 0,05 až 0,5, s výhodou 0,02 až 0,1, zvláště výhodně 0,03 až 0,07 mg/ml epinastinu, popřípadě ve formě jeho racemátu, jeho enantiomeru a popřípadě ve formě jeho farmakologicky nezávadné adiční soli s kyselinou, a s obsahem fyziologických roztoků
- 4 *· »» ·· ·· • · · tet * r « · • · <►·· » · ·*» · · · • ·· · · · · « »1»* * · ·· ·· ·» ·· ♦····· kuchyňské soli jako hlavního nosiče. Hodnota pH roztoků podle vynálezu by měla být udržována vhodným pufračním systémem s výhodou v rozmezí 6,5 až 7,2. Preparáty mohou dále obsahovat obvyklé farmaceuticky přijatelné pomocné látky, konzervační prostředky, stabilizátory a/nebo látky zesilující penetraci.
Výhodné nosiče, které se používají v roztocích podle vynálezu, jsou čištěná voda a s výhodou fyziologický roztok kuchyňské soli.
K pomocným látkám použitelným podle vynálezu patří, aniž by byl předmět vynálezu na tyto látky omezen, prostředky pro úpravu io viskozity jako polyvinylalkohol, povidon, hydroxypropylmethylcelulóza, poloxamer, karboxymethylcelulóza, karbomer a hydroxyethylcelulóza.
K výhodným konzervačním prostředkům, které mohou být v roztocích podle vynálezu použity, patří bez omezení benzalkoniumchlorid, chlorbutanol, thimerosal, octan fenylrtuťnatý a dusičnan fenylrtuťnatý.
U látek zesilujících penetraci se může jednat například o povrchově aktivní látky, určitá organická rozpouštědla jako dimethylsulfoxid a jiné sulfoxidy, dimethylacetamid a pyrrolidon, a určité amidy heterocyklických aminů a jejich deriváty, různé kationtové, aniontové, neiontové a amfoterní povrchově aktivní prostředky apod.
Prostředky pro nastavení vlastností z hlediska osmotického tlaku mohou být použity podle potřeby nebo účelnosti. K nim patří bez omezení soli a zvláště chlorid sodný, chlorid draselný, mannitol a glycerol, nebo podobné vhodné fyziologicky přijatelné prostředky pro nastavení tonicity.
Mohou být použity různé pufry a prostředky pro nastavení hodnoty pH, pokud je získaný prostředek fyziologicky přijatelný. K odpovídajícím pufrům patří acetátový pufr, citrátový pufr, fosfátový pufr a borátový pufr.
- 5 99 «« ·· ·· ·· ··
9 9 9 9 9 9 9 9 9
9 999 9 · 999 9 9 * • ·· 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9
9 9 9 9 9 9 9 9 9 9
99 99 99 99 9999
Podobně k fyziologicky přijatelným antioxidačním prostředkům pro použití v rámci předkládaného vynálezu patří bez omezení disiřičitan sodný, thiosíran sodný, acetylcystein, butylovaný hydroxyanisol a butylovaný hydroxytoluen.
Další složky nosičů, které mohou být zahrnuty v roztocích podle vynálezu, jsou chelatační prostředky. Výhodným chelatačním prostředkem je dinatriumedetát (Na-EDTA), i když namísto nebo spolu s dinatriumedetátem mohou být použity také jiné chelatační prostředky.
io Uvedené vodné roztoky pro místní aplikaci podle vynálezu mohou být nanášeny buď na spojivky nebo na nosní sliznici. Roztoky pro oční použití mají tedy pro předkládaný vynález stejný význam jako roztoky pro nosní aplikaci.
Předmětem předkládaného vynálezu je vedle výše uvedených roztoků podle vynálezu také použití uvedených vodných roztoků pro místní aplikaci pro inhibici přísunu neutrofilů a eosinofilů do spojivkové tkáně očí nebo do tkáně nosní sliznice.
Předkládaný vynález se dále zaměřuje na použití epinastinu, popřípadě ve formě jeho racemátu, jeho enantiomeru a popřípadě ve formě jeho farmakologicky přijatelných adičních solí s kyselinami, pro výrobu vodných roztoků pro místní aplikaci podle vynálezu pro léčení poruch očních spojivek nebo nosní sliznice, při kterých přináší terapeutický užitek inhibice přísunu neutrofilů a eosinofilů do tkáně očních spojivek nebo nosní sliznice při alergických reakcích.
Výhodné je výše uvedené použití pro inhibici LPR, zvláště výhodně pro léčení v úvodu uvedených onemocnění.
• · • ·
Příklady provedení vynálezu
Vynález bude osvětlen na příkladech uvedených v tabulce 1, které však nemají znamenat jeho omezení.
• ··· · · ·' ·· ·· » · · · ► · · > · · ω
TO .Ω
TO
Roztok 7 | O O | E o o S | oooťo | 1 | 0,0500 | 0,4100 | 0,0101 | 0,6500 | 0,1000 | 99,9849 | 100,7550 | |
(Ω | Ě | o | O | O | O | o | σ> | 50 | ||||
y | o | o | o | o | o | o | >1 co | LO | ||||
o | U> | O | LÍD | LO | T— | V- | UD | o | 1^ | |||
Tj | O | o | O | O | o | co | T— | |||||
Ro: | O | σ> | ó | o | o | o’ | o | o | 66 | O | ||
ik 5 | σ' | E | o o | 00 | 00 | o | o o | 00 | σ> K. | 550 | ||
O | O | V“ | lO | T~ | T— | io | o | f—J | ||||
N | O | o | O | O | Xt | O | co | v— | ||||
O Qí | O | O) | o’ | o | o’ | o’ | o | o | 66 | o | ||
Tt | Ě | o | O | O | o | V“ | ,3698 | o o | ||||
o | O | o | o | O | o | T— | ||||||
O | o | O | o | m | to | oo | v- | o | 1 | co | ||
Tj | o | T— | O | o | r- | O | o | |||||
Ro: | o | CD | o | ó | cd | o’ | ó | o | 66 | o | ||
CO | E | o | o | o | o | 198 | 00 | |||||
o | o | o | o | o | o | T“ | ||||||
o | LO | O | io | IO | io | 00 | T— | o | i | ^4· | 00 | |
N | O | o | o | O | o | O | o | >1 | r—» | |||
o Dt | o’ | S | o | o’ | o’ | o’ | o | o’ | 66 | O T— | ||
CM | Ě | o | o | o | o | CO CD io | 00 | |||||
o | o | o | o | o | o | V“ | ||||||
o | O | T“ | LÍD | IO | oo | T— | o | I | 1 | CO | ||
n | o | o | O | o | O | s. | o | o | ||||
o Dt | CD | CD | o | o | o’ | cd | CD | ó | 66 | O T~ | ||
T- | £ | o | o | O | o | 198 | O O | |||||
o | o | O | o | O | o | T- | ||||||
o | UD | O | UD | LO | UD | 00 | T— | o | 1 | t | 00 | |
N | O | o | O | o | O | O | o | r*i | ||||
o Dt | o | S | Ó | o’ | o’ | o | o’ | o | 66 | O | ||
-i—» | ||||||||||||
•CO | •ro | |||||||||||
L_ | ||||||||||||
σ | Ό | |||||||||||
>> | >> | |||||||||||
X | X | |||||||||||
σ | Ό | |||||||||||
3 | ||||||||||||
C | Ό | ro | ||||||||||
c | C | N | ||||||||||
as | '>> | od | o | ný | od | -O Z3 | ||||||
c | c | (Λ | ω | |||||||||
id epi | EDTA | d sod | čnan : | niumc | dd so< | c co c >o | <D O >> X | oda | ||||
o | 1 (0 | o | ω | ko | O | CD | CD >s | > | ||||
x | z | x | o M— | co | “O | O M— | ýdrox | |||||
droc | o | (Λ O H- c | N c CD | >* I | nfos | |||||||
>> | ω | co | CD | X | ||||||||
X | CD | CD | ||||||||||
o | o | |||||||||||
L. | ||||||||||||
TD | σ | |||||||||||
>s | ||||||||||||
X | X | |||||||||||
Q | Q |
_ θ _ .... .· .· ......
Claims (5)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Vodný roztok pro místní aplikaci obsahující epinastin,5 popřípadě ve formě jeho racemátu, jeho enantiomerů a popřípadě ve formě jeho farmakologicky nezávadné adiční soli s kyselinou, v koncentraci 0,005 až 0,5 mg/ml roztoku.
- 2. Roztok podle nároku 1, vyznačující se tím, io že obsahuje hydrochlorid epinastinu.
- 3. Roztok podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že má hodnotu pH nastavenou pomocí fyziologicky přijatelného pufru na hodnotu mezi 6,5 a 7,2.
- 4. Roztok podle nároku 3, vyznačující se tím, ž e dále obsahuje konzervační prostředek.
- 5. Použití roztoku podle některého z nároků 1 až 4 pro inhibici přísunu neutrofilů a eosinofilů do tkáně očních spojivek nebo nosní sliznice.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19954516A DE19954516A1 (de) | 1999-11-12 | 1999-11-12 | Epinastin-haltige Lösungen |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ20021956A3 true CZ20021956A3 (cs) | 2002-08-14 |
CZ302483B6 CZ302483B6 (cs) | 2011-06-08 |
Family
ID=7928843
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ20021956A CZ302483B6 (cs) | 1999-11-12 | 2000-10-14 | Vodný roztok s obsahem epinastinu |
Country Status (40)
Country | Link |
---|---|
US (6) | US20030050303A1 (cs) |
EP (1) | EP1231920B1 (cs) |
JP (1) | JP2003514021A (cs) |
KR (1) | KR100758842B1 (cs) |
CN (1) | CN1292752C (cs) |
AR (1) | AR026424A1 (cs) |
AT (1) | ATE353218T1 (cs) |
AU (2) | AU784017B2 (cs) |
BG (1) | BG65775B1 (cs) |
BR (1) | BR0015477A (cs) |
CA (1) | CA2391076C (cs) |
CO (1) | CO5251448A1 (cs) |
CY (1) | CY1106375T1 (cs) |
CZ (1) | CZ302483B6 (cs) |
DE (2) | DE19954516A1 (cs) |
DK (1) | DK1231920T3 (cs) |
EA (1) | EA006937B1 (cs) |
EE (1) | EE05395B1 (cs) |
ES (1) | ES2281359T3 (cs) |
HK (1) | HK1052303B (cs) |
HR (1) | HRP20020404B1 (cs) |
HU (1) | HU229502B1 (cs) |
IL (2) | IL149501A0 (cs) |
ME (1) | MEP36708A (cs) |
MX (1) | MXPA02004556A (cs) |
MY (1) | MY130441A (cs) |
NO (1) | NO329417B1 (cs) |
NZ (1) | NZ519425A (cs) |
PE (1) | PE20010826A1 (cs) |
PL (1) | PL198879B1 (cs) |
PT (1) | PT1231920E (cs) |
RS (1) | RS50173B (cs) |
SA (1) | SA01210658B1 (cs) |
SI (1) | SI1231920T1 (cs) |
SK (1) | SK287343B6 (cs) |
TR (1) | TR200201270T2 (cs) |
TW (1) | TWI225401B (cs) |
UA (1) | UA74563C2 (cs) |
WO (1) | WO2001035962A1 (cs) |
ZA (1) | ZA200203683B (cs) |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19954516A1 (de) * | 1999-11-12 | 2001-05-17 | Boehringer Ingelheim Int | Epinastin-haltige Lösungen |
MXPA05000071A (es) * | 2002-08-02 | 2005-04-08 | Boehringer Ingelheim Int | Combinaciones de epinastina, pseudoefedrina y metilefedrina como nuevas formulaciones farmaceuticas. |
EP1468696A1 (en) * | 2003-04-17 | 2004-10-20 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Combinations of epinastine and antiphlogisitcs as new pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases |
US20040247686A1 (en) * | 2003-04-04 | 2004-12-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions comprising epinastine for the treatment of skin diseases |
US20060073172A1 (en) * | 2004-10-01 | 2006-04-06 | Schneider L W | Stabilized ophthalmic solution for the treatment of glaucoma and lowering intraocular pressure |
EP1901724A1 (en) * | 2005-07-08 | 2008-03-26 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Percutaneously absorptive ophthalmic preparation comprising epinastine |
WO2008098122A2 (en) * | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating allergic rhinitis without adverse effects |
US7378082B1 (en) | 2007-11-05 | 2008-05-27 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating allergic rhinitis without adverse effects |
US20080194544A1 (en) * | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Ramesh Krishnamoorthy | Aqueous formulations of epinastine for treating allergic rhinitis |
EP2464387A4 (en) * | 2009-08-12 | 2013-05-15 | Seros Medical Llc | DEUTERATED WATER SOLUTION AND RIBOFLAVIN FOR EXTENDED OXYGEN SINGULET LIFETIME IN THE TREATMENT OF OCULAR TISSUE AND METHOD OF USE |
TWI544922B (zh) | 2011-05-19 | 2016-08-11 | 愛爾康研究有限公司 | 高濃度歐羅派特錠(olopatadine)眼用組成物 |
EP2630952A1 (en) * | 2012-02-23 | 2013-08-28 | Novagali Pharma S.A. | Self-preserved oil dispersions comprising boric acid |
CA2894170C (en) * | 2012-12-19 | 2021-08-10 | Sarcode Bioscience Inc. | Lfa-1 inhibitor formulations |
CN104491876A (zh) * | 2014-12-23 | 2015-04-08 | 中国药科大学 | 含玻璃酸钠的依匹斯汀滴眼液及其制备方法 |
ITUB20153950A1 (it) * | 2015-09-28 | 2017-03-28 | Tred Srl | Dispositivo nasale in grado di attivare il riflesso rino-palatale per l'igienizzazione rinofaringea |
JP6134853B1 (ja) * | 2016-10-28 | 2017-05-24 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
JP6635974B2 (ja) * | 2017-04-24 | 2020-01-29 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
TW201841620A (zh) * | 2017-05-01 | 2018-12-01 | 日商參天製藥股份有限公司 | 點眼劑 |
JP2019108320A (ja) * | 2018-10-31 | 2019-07-04 | 参天製薬株式会社 | ソフトコンタクトレンズの変質を抑制する眼科用組成物 |
JP6736752B2 (ja) * | 2019-12-17 | 2020-08-05 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
JP6963651B2 (ja) * | 2020-04-16 | 2021-11-10 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン又はその塩を含有する水性組成物 |
JP7118579B1 (ja) | 2020-04-16 | 2022-08-16 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン又はその塩を含有する水性組成物 |
JP2020169213A (ja) * | 2020-07-15 | 2020-10-15 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
CN115448927A (zh) * | 2022-10-20 | 2022-12-09 | 重庆瑞泊莱医药科技有限公司 | 一种氢溴酸依匹斯汀晶型ii及其制备方法 |
Family Cites Families (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US203021A (en) * | 1878-04-30 | Improvement in side-bar wagons | ||
US181478A (en) * | 1876-08-22 | Improvement in water-wheels | ||
US228359A (en) * | 1880-06-01 | jones | ||
US104017A (en) * | 1870-06-07 | Improvement in embroidering attachment for sewing-machines | ||
US151541A (en) * | 1874-06-02 | Improvement in hay-loaders | ||
US8632A (en) * | 1852-01-06 | George hess | ||
US215396A (en) * | 1879-05-13 | Improvement in loom-temples | ||
DE3008944A1 (de) * | 1980-03-08 | 1981-09-24 | C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim | Dibenzimidazoazepine, ihre herstellung und verwendung |
DE4102148A1 (de) * | 1991-01-25 | 1992-07-30 | Boehringer Ingelheim Kg | Verfahren zur herstellung von 3-amino-9,13b-dihydro-1h-dibenz-(c,f)imidazol(1,5-a)azepin-hydrochlorid |
US5668133A (en) * | 1992-12-09 | 1997-09-16 | Alcon Laboratories, Inc. | Ophthalmic compositions comprising emedastine and methods for their use |
TR199701711T1 (xx) * | 1995-06-27 | 1998-05-21 | Boehringer Ingelheim Kg. | Aerosollerin imalat� i�in yeni stabil ila� bile�imleri. |
DE19542281C2 (de) * | 1995-11-14 | 1997-12-04 | Boehringer Ingelheim Kg | Verwendung von Epinastin für die Behandlung der Migräne |
AU3869197A (en) * | 1996-08-30 | 1998-03-19 | Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. | Remedies for allergic dermatitis |
DE19653969A1 (de) * | 1996-12-20 | 1998-06-25 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue wässrige Arzneimittelzubereitung zur Erzeugung treibgasfreier Aerosole |
US20030215396A1 (en) * | 1999-09-15 | 2003-11-20 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Method for the production of propellant gas-free aerosols from aqueous medicament preparations |
EP0903151A1 (en) * | 1997-09-22 | 1999-03-24 | ASTA Medica Aktiengesellschaft | Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms |
DE19954516A1 (de) * | 1999-11-12 | 2001-05-17 | Boehringer Ingelheim Int | Epinastin-haltige Lösungen |
PL355101A1 (en) * | 1999-11-18 | 2004-04-05 | Alcon Inc. | Use of h1 |
DE19958460A1 (de) * | 1999-12-03 | 2001-06-07 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verfahren zur Herstellung von Epinastine-Hydrochlorid in der hochschmelzenden Kristallmodifikation |
FR2803520B1 (fr) * | 2000-01-12 | 2002-09-20 | Ceva Sante Animale | Procede pour augmenter la production d'oeufs et consolider la coquille des oeufs chez les volailles |
US20020094345A1 (en) * | 2000-10-06 | 2002-07-18 | Sara Abelaira | Pharmaceutical compositions containing epinastine and pseudoephedrine |
US20020151541A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-10-17 | Michel Pairet | Pharmaceutical compositions containing tiotropium salts and antihistamines and their use |
US20020137764A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-09-26 | Karin Drechsel | Inhalable formulation of a solution containing a tiotropium salt |
DE10119718A1 (de) * | 2001-04-21 | 2002-10-31 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung inhalierfähiger Arzneistoffe, Vorrichtung zur Durchführung des Verfahrens und nach diesem Verfahren hergestellter Arzneistoff |
AU2002305780A1 (en) * | 2001-05-29 | 2002-12-09 | Transchip, Inc. | Patent application cmos imager for cellular applications and methods of using such |
US20030104017A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-06-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Epinastine formulation for oral administration |
EP1350512A1 (en) * | 2002-04-03 | 2003-10-08 | BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH | Combinations of epinastine, belladonna and pseudoephedrine as new pharmaceutical formulations |
US6863848B2 (en) * | 2002-08-30 | 2005-03-08 | Signet Armorlite, Inc. | Methods for preparing composite photochromic ophthalmic lenses |
JP2007145316A (ja) * | 2005-10-27 | 2007-06-14 | Nissan Motor Co Ltd | 遮光装置とサンバイザーとサンルーフユニット |
-
1999
- 1999-11-12 DE DE19954516A patent/DE19954516A1/de not_active Withdrawn
-
2000
- 2000-10-14 WO PCT/EP2000/010122 patent/WO2001035962A1/de active IP Right Grant
- 2000-10-14 JP JP2001537955A patent/JP2003514021A/ja active Pending
- 2000-10-14 ME MEP-367/08A patent/MEP36708A/xx unknown
- 2000-10-14 HU HU0203773A patent/HU229502B1/hu unknown
- 2000-10-14 TR TR2002/01270T patent/TR200201270T2/xx unknown
- 2000-10-14 EA EA200200492A patent/EA006937B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 CA CA002391076A patent/CA2391076C/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 AU AU11381/01A patent/AU784017B2/en not_active Expired
- 2000-10-14 RS YUP-336/02A patent/RS50173B/sr unknown
- 2000-10-14 PT PT00972763T patent/PT1231920E/pt unknown
- 2000-10-14 KR KR1020027006058A patent/KR100758842B1/ko active IP Right Grant
- 2000-10-14 SK SK830-2002A patent/SK287343B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 AT AT00972763T patent/ATE353218T1/de active
- 2000-10-14 EP EP00972763A patent/EP1231920B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 DE DE50014041T patent/DE50014041D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 IL IL14950100A patent/IL149501A0/xx unknown
- 2000-10-14 CZ CZ20021956A patent/CZ302483B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 NZ NZ519425A patent/NZ519425A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 ES ES00972763T patent/ES2281359T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 MX MXPA02004556A patent/MXPA02004556A/es active IP Right Grant
- 2000-10-14 DK DK00972763T patent/DK1231920T3/da active
- 2000-10-14 BR BR0015477-6A patent/BR0015477A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-10-14 PL PL364028A patent/PL198879B1/pl unknown
- 2000-10-14 EE EEP200200246A patent/EE05395B1/xx unknown
- 2000-10-14 SI SI200030938T patent/SI1231920T1/sl unknown
- 2000-10-14 UA UA2002064760A patent/UA74563C2/uk unknown
- 2000-10-14 CN CNB00815547XA patent/CN1292752C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-10 AR ARP000105932A patent/AR026424A1/es not_active Suspension/Interruption
- 2000-11-10 TW TW089123815A patent/TWI225401B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-11-10 CO CO00085787A patent/CO5251448A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-11-10 MY MYPI20005284A patent/MY130441A/en unknown
- 2000-11-10 PE PE2000001201A patent/PE20010826A1/es not_active Application Discontinuation
-
2001
- 2001-01-20 SA SA01210658A patent/SA01210658B1/ar unknown
-
2002
- 2002-05-07 IL IL149501A patent/IL149501A/en active IP Right Grant
- 2002-05-08 NO NO20022201A patent/NO329417B1/no not_active IP Right Cessation
- 2002-05-09 HR HR20020404A patent/HRP20020404B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2002-05-09 ZA ZA200203683A patent/ZA200203683B/xx unknown
- 2002-05-09 BG BG106681A patent/BG65775B1/bg unknown
- 2002-10-15 US US10/271,180 patent/US20030050303A1/en not_active Abandoned
-
2003
- 2003-06-30 HK HK03104651.9A patent/HK1052303B/zh not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-08-30 US US11/215,165 patent/US20050288274A1/en not_active Abandoned
-
2006
- 2006-04-12 AU AU2006201541A patent/AU2006201541A1/en not_active Abandoned
-
2007
- 2007-03-13 CY CY20071100351T patent/CY1106375T1/el unknown
- 2007-04-12 US US11/734,507 patent/US20070197503A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-12 US US11/734,512 patent/US20070185082A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-27 US US11/863,008 patent/US7429602B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2009
- 2009-02-27 US US12/394,684 patent/US20090239842A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CZ20021956A3 (cs) | Vodný roztok s obsahem epinastinu | |
US7875271B2 (en) | Ophthalmic composition comprising xanthan gum and glucose | |
CA2543452C (en) | Therapeutic agent for keratoconjunctival disorder | |
KR100776577B1 (ko) | 점안제 | |
US20040097486A1 (en) | Use of an H1 antagonist and a safe steroid to treat eye conditions | |
WO2006053150B1 (en) | Pharmaceutical compositions for topical application on the treatment of age-related macular degeneration and ocular hypertension | |
EP2762144B1 (en) | Combination of hyaluronic acid and flavin adenine dinucleotide for use in inhibiting corneal epithelial cell death | |
WO2006075748A1 (ja) | アレルギー性結膜疾患治療剤 | |
JP2006219487A (ja) | アレルギー性結膜疾患治療剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MK4A | Patent expired |
Effective date: 20201014 |