JP2003513002A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項1】 式(I):
【化1】
(I)
(式中、X+はN+(R1,R2,R3)およびP+(R1,R2,R3)から成る群から選択され
((R1,R2,R3)は同一であるか、または異なっており、水素およびC1-C9の直鎖または分枝鎖アルキル基、-CH=NH(NH2)、-NH2、-OHから成る群から選択されるか、または、R1、R2およびR3の2またはそれ以上が窒素原子と共に結合して飽和または不飽和の単環または二環式複素環式系を形成する、ただし、R1、R2およびR3の少なくとも一つは水素ではない)、
Zは、-OR4、-OCOOR4、-OCONHR4、-OCSNHR4、-OCSOR4、-NHR4、-HNCOR4、-NHCSR4、-NHCOOR4、-NHCSOR4、-NHCONHR4、-NHCSNHR4、-NHSOR4、-NHSONHR4、-NHSO2R4、-NHSO2NHR4、-SR4から選択され(-R4はC1-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基であり、A1基で置換されていてもよく、A1はハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ基から成る群から選択され、該アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ基は、1またはそれ以上のC1-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のアルキルまたはアルコキシ基および/またはハロゲン原子で置換されていてもよい)、
Y-は-COO-、PO3H-、-OPO3H-、テトラゾールエート-5-イルから成る群から選択され、
ただし、Zが-NHCOR4、X+がトリメチルアンモニウム、Y-が-COO-である場合、R4はC20アルキルであり、
Zが-NHSO2R4、X+がトリメチルアンモニウム、およびY-が-COO-である場合、R4はトリルではなく、
Zが-NHR4、X+がトリメチルアンモニウム、およびY-が-COO-である場合、R4はC1-C6アルキルではない)の化合物、その(R,S)ラセミ体混合物、その単一RまたはSエナンチオマー、またはその医薬上許容される塩。
【請求項2】 R1、R2およびR3がメチルである請求項1記載の化合物。
【請求項3】 窒素と共にR1、R2およびR3により形成される複素環式系が、モルホリニウム、キヌクリジニウム、ピリジニウム、キノリニウムおよびピロリジニウムから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項4】 R1およびR2がHであり、R3が-CH=NH(NH2)、-NH2および-OHから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項5】 Zがウレイド(-NHCONHR4)またはカルバメート(-OCONHR4、-NHCOOR4)から成る群から選択され、R4がC7-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基である請求項1-4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】 R4がC9-C18の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基である請求項5記載の化合物。
【請求項7】 R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-アミノブチレート、
R,S-4-キヌクリジニウム-3-(テトラデシルオキシカルボニル)-オキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-オキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルオキシカルボニル)-オキシ酪酸クロライド、
R,S-4-トリメチルホスホニウム-3-(ノニルカルバモイル)-オキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(オクチルオキシカルボニル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルオキシカルボニル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-オクチルオキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-テトラデシルオキシブチレート、
R,S-1-グアニジニウム-2-テトラデシルオキシ-3-(テトラゾールエート-5-イル)-プロパン、
R,S-1-トリメチルアンモニウム-2-テトラデシルオキシ-3-(テトラゾールエート-5-イル)-プロパン、
R,S-3-キヌクリジニウム-2-(テトラデシルオキシカルボニル)-オキシ-1-プロパンホスホネート一塩基、
R,S-3-トリメチルアンモニウム-2-(ノニルアミノカルボニル)-オキシ-1-プロパンホスホネート一塩基、
R,S-3-ピリジニウム-2-(ノニルアミノカルボニル)-オキシ-1-プロパンホスホン酸クロライド、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(テトラデシルカルバモイル)-アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ウンデシルカルバモイル)-アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ヘプチルカルバモイル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルチオカルバモイル)-アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(テトラデシルカルバモイル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-テトラデシルアミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-オクチルアミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(デカンスルホニル)アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルスルファモイル)アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ドデカンスルホニル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ドデカンスルホニル)アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ウンデシルスルファモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ウンデシルスルファモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ドデシルカルバモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(10-フェノキシデシルカルバモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(トランス-β-スチレンスルホニル)アミノブチレートから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項8】 請求項1記載の化合物(式中、Zはカルボネート(-OCOOR4)、カルバメート(-NHCOOR4、-OCONHR4)、チオカルバメート(-OCSNHR4,-NHCSOR4)またはチオカルボネート(-OCSOR4)である)の調製法であって、酸Y-基上で保護されていてもよい所望の構造のX+-CH2-CH(OH)-CH2-Y-(式中、X+およびY-は請求項1と同じ意味を有する)の、それぞれアルキルクロロホルメート、アルキルイソシアネート、アルキルイソチオシアネート、またはアルキルチオクロロホルメート(アルキル部分は所望のR4アルキル基である)との反応を含む方法。
【請求項9】 請求項1記載の化合物(式中、Zはアミド(-NHCOR4)、チオアミド(-NHCSR4)、カルバメート(-NHCOOR4、-OCONHR4)、チオカルバメート(-NHCSOR4、-OCSNHR4)、ウレイド(-NHCONHR4)、チオウレイド(-NHCSNHR4)、スルフィンアミド(-NHSOR4)、スルホンアミド(-NHSO2R4)、スルフィンアモイルアミノ(-NHSONHR4)またはスルファミド(-NHSO2NHR4)である)の調製法であって、酸Y-基上で保護されていてもよい所望の構造のX+-CH2-CH(NH2)-CH2-Y-(式中、X+およびY-は請求項1と同じ意味を有する)の、それぞれアシルクロライド、チオアシルクロライド、アルキルクロロホルメート、アルキルチオクロロホルメート、アルキルイソシアネート、アルキルチオイソシアネート、アルキルスルフィニルクロライド、アルキルスルホニルクロライド、SOCl2およびアルキルアミンまたはアルキルスルファモイルクロライド(またはSO2Cl2およびアルキルアミン)(アルキル部分は所望のR4アルキル基である)との反応を含む方法。
【請求項10】 請求項1記載の化合物(式中、Zは-OR4または-SR4である)の調製法であって、
a)式Hal-CH2-CO-CH2-COOR'(式中、Halはハロゲン原子であり、R'は適当なエステルの残基である)のカルボニル化合物の、それぞれアルコールR 4 OHまたはチオールR 4 SH(R 4 は請求項1に定義するものである)との、それぞれケタールまたはチオケタールを生じる反応;
b)それぞれのケタールまたはチオケタールの、それぞれエーテルまたはチオエーテルへの変換;
c)Hal原子の求核基との置換;および、
d)X+基への求核基の変換(X+はN+(R1,R2,R3)である)あるいは、
e)ステップb)の後にHal原子を(R1,R2,R3)-置換ホスフィンで置換して、X+がP+(R1,R2,R3)である式(I)の化合物を得ること;を含む方法。
【請求項11】 請求項1記載の化合物(Zは-NHR4である)の調製法であって、酸Y-基上で保護されていてもよい所望の構造のX+-CH2-CH(NH2)-CH2-Y-(X+およびY-は請求項1と同じ意味を有する)の、アルカンカルブアルデヒド(アルキル部分は所望のR4の1炭素低級の同族体である)との反応およびそれに続く還元を含む方法。
【請求項12】 請求項1-7のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項13】 治療的有効量の、請求項1-7のいずれかに記載の化合物の少なくとも一つを医薬上許容されるビヒクルおよび賦形剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項14】 治療的有効量の、請求項1-7のいずれかに記載の化合物の少なくとも一つを医薬上許容されるビヒクルおよび賦形剤と混合して含み、他の活性成分を組み合わせて含んでいてもよい医薬組成物。
【請求項15】 カルニチンパルミトイル-トランスフェラーゼの活性過多に関連する疾患の治療のための請求項1-7のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項16】 該疾患が高血糖症、糖尿病およびそれに関連する疾患、心障害、虚血およびケトン状態から成る群から選択される請求項15記載の医薬組成物。
【請求項17】 該他の活性成分が、糖尿病の治療に適した周知の活性成分である請求項14記載の医薬組成物。
【請求項18】 糖尿病の治療に適した該他の活性成分が、スルホニルウレア、L-カルニチン、フィブレートおよびペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター(PPAR-α)の他のアゴニスト、9-シスレチノイン酸活性化レセプターのアゴニスト、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、β-シトステロールインヒビター、コレステロールアシルトランスフェラーゼインヒビター、ビグアニド、コレスチルアミン、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、メリンアミド、ニコチン酸、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、α-グルコシダーゼインヒビター、インシュリン分泌促進物質、インシュリンおよびグルカゴン様ペプチド(インクレチン)およびPPAR-γのアゴニストから成る群から選択される請求項17記載の医薬組成物。
【請求項19】 糖尿病の治療のための、請求項17-18のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項20】 該他の活性成分が肥満の治療に適した周知の活性成分である請求項14記載の医薬組成物。
【請求項21】 肥満の治療に適した該他の活性成分が、フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチルアミン、およびβ-3-アドレナリンレセプターアゴニストから成る群から選択される請求項20記載の医薬組成物。
【請求項22】 肥満の治療のための請求項20-21のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項23】 該他の該活性成分が、高トリグリセリド血症の治療に適した周知の活性成分である請求14記載の医薬組成物。
【請求項24】 他の該活性成分が、高コレステロールレベルの治療およびHDL血漿レベルの調節に適するものである請求項14記載の医薬組成物。
【請求項25】 高コレステロールレベルの治療および、HDL血漿レベルの調節に適した該活性成分が、フィブレートおよび他のPPAR-αアゴニスト、コレステロール生合成のインヒビター、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、スタチン、コレステロール吸収のインヒビター、アシルCoA、コレステロールアシルトランスフェラーゼインヒビター、アニオン交換樹脂、ニコチニルアルコール、ニコチン酸またはその塩、ビタミンE、甲状腺ホルモン様物質(thyromimetics)およびL-カルニチンから成る群から選択される請求項24記載の医薬組成物。
【請求項26】 高コレステロールレベルおよび関連疾患の治療のための、請求項24-25のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項27】 高血圧症、肥満、アテローム性動脈硬化症、糖尿病および関連疾患の治療のための請求項26記載の医薬組成物。
【請求項1】 式(I):
【化1】
(I)
(式中、X+はN+(R1,R2,R3)およびP+(R1,R2,R3)から成る群から選択され
((R1,R2,R3)は同一であるか、または異なっており、水素およびC1-C9の直鎖または分枝鎖アルキル基、-CH=NH(NH2)、-NH2、-OHから成る群から選択されるか、または、R1、R2およびR3の2またはそれ以上が窒素原子と共に結合して飽和または不飽和の単環または二環式複素環式系を形成する、ただし、R1、R2およびR3の少なくとも一つは水素ではない)、
Zは、-OR4、-OCOOR4、-OCONHR4、-OCSNHR4、-OCSOR4、-NHR4、-HNCOR4、-NHCSR4、-NHCOOR4、-NHCSOR4、-NHCONHR4、-NHCSNHR4、-NHSOR4、-NHSONHR4、-NHSO2R4、-NHSO2NHR4、-SR4から選択され(-R4はC1-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基であり、A1基で置換されていてもよく、A1はハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ基から成る群から選択され、該アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ基は、1またはそれ以上のC1-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のアルキルまたはアルコキシ基および/またはハロゲン原子で置換されていてもよい)、
Y-は-COO-、PO3H-、-OPO3H-、テトラゾールエート-5-イルから成る群から選択され、
ただし、Zが-NHCOR4、X+がトリメチルアンモニウム、Y-が-COO-である場合、R4はC20アルキルであり、
Zが-NHSO2R4、X+がトリメチルアンモニウム、およびY-が-COO-である場合、R4はトリルではなく、
Zが-NHR4、X+がトリメチルアンモニウム、およびY-が-COO-である場合、R4はC1-C6アルキルではない)の化合物、その(R,S)ラセミ体混合物、その単一RまたはSエナンチオマー、またはその医薬上許容される塩。
【請求項2】 R1、R2およびR3がメチルである請求項1記載の化合物。
【請求項3】 窒素と共にR1、R2およびR3により形成される複素環式系が、モルホリニウム、キヌクリジニウム、ピリジニウム、キノリニウムおよびピロリジニウムから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項4】 R1およびR2がHであり、R3が-CH=NH(NH2)、-NH2および-OHから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項5】 Zがウレイド(-NHCONHR4)またはカルバメート(-OCONHR4、-NHCOOR4)から成る群から選択され、R4がC7-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基である請求項1-4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】 R4がC9-C18の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基である請求項5記載の化合物。
【請求項7】 R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-アミノブチレート、
R,S-4-キヌクリジニウム-3-(テトラデシルオキシカルボニル)-オキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-オキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルオキシカルボニル)-オキシ酪酸クロライド、
R,S-4-トリメチルホスホニウム-3-(ノニルカルバモイル)-オキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(オクチルオキシカルボニル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルオキシカルボニル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-オクチルオキシブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-テトラデシルオキシブチレート、
R,S-1-グアニジニウム-2-テトラデシルオキシ-3-(テトラゾールエート-5-イル)-プロパン、
R,S-1-トリメチルアンモニウム-2-テトラデシルオキシ-3-(テトラゾールエート-5-イル)-プロパン、
R,S-3-キヌクリジニウム-2-(テトラデシルオキシカルボニル)-オキシ-1-プロパンホスホネート一塩基、
R,S-3-トリメチルアンモニウム-2-(ノニルアミノカルボニル)-オキシ-1-プロパンホスホネート一塩基、
R,S-3-ピリジニウム-2-(ノニルアミノカルボニル)-オキシ-1-プロパンホスホン酸クロライド、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(テトラデシルカルバモイル)-アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ウンデシルカルバモイル)-アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ヘプチルカルバモイル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルチオカルバモイル)-アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルカルバモイル)-アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(テトラデシルカルバモイル)-アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-テトラデシルアミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-オクチルアミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(デカンスルホニル)アミノブチレート、
R,S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ノニルスルファモイル)アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ドデカンスルホニル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ドデカンスルホニル)アミノブチレート、
S-4-トリメチルアンモニウム-3-(ウンデシルスルファモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ウンデシルスルファモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(ドデシルカルバモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(10-フェノキシデシルカルバモイル)アミノブチレート、
R-4-トリメチルアンモニウム-3-(トランス-β-スチレンスルホニル)アミノブチレートから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項8】 請求項1記載の化合物(式中、Zはカルボネート(-OCOOR4)、カルバメート(-NHCOOR4、-OCONHR4)、チオカルバメート(-OCSNHR4,-NHCSOR4)またはチオカルボネート(-OCSOR4)である)の調製法であって、酸Y-基上で保護されていてもよい所望の構造のX+-CH2-CH(OH)-CH2-Y-(式中、X+およびY-は請求項1と同じ意味を有する)の、それぞれアルキルクロロホルメート、アルキルイソシアネート、アルキルイソチオシアネート、またはアルキルチオクロロホルメート(アルキル部分は所望のR4アルキル基である)との反応を含む方法。
【請求項9】 請求項1記載の化合物(式中、Zはアミド(-NHCOR4)、チオアミド(-NHCSR4)、カルバメート(-NHCOOR4、-OCONHR4)、チオカルバメート(-NHCSOR4、-OCSNHR4)、ウレイド(-NHCONHR4)、チオウレイド(-NHCSNHR4)、スルフィンアミド(-NHSOR4)、スルホンアミド(-NHSO2R4)、スルフィンアモイルアミノ(-NHSONHR4)またはスルファミド(-NHSO2NHR4)である)の調製法であって、酸Y-基上で保護されていてもよい所望の構造のX+-CH2-CH(NH2)-CH2-Y-(式中、X+およびY-は請求項1と同じ意味を有する)の、それぞれアシルクロライド、チオアシルクロライド、アルキルクロロホルメート、アルキルチオクロロホルメート、アルキルイソシアネート、アルキルチオイソシアネート、アルキルスルフィニルクロライド、アルキルスルホニルクロライド、SOCl2およびアルキルアミンまたはアルキルスルファモイルクロライド(またはSO2Cl2およびアルキルアミン)(アルキル部分は所望のR4アルキル基である)との反応を含む方法。
【請求項10】 請求項1記載の化合物(式中、Zは-OR4または-SR4である)の調製法であって、
a)式Hal-CH2-CO-CH2-COOR'(式中、Halはハロゲン原子であり、R'は適当なエステルの残基である)のカルボニル化合物の、それぞれアルコールR 4 OHまたはチオールR 4 SH(R 4 は請求項1に定義するものである)との、それぞれケタールまたはチオケタールを生じる反応;
b)それぞれのケタールまたはチオケタールの、それぞれエーテルまたはチオエーテルへの変換;
c)Hal原子の求核基との置換;および、
d)X+基への求核基の変換(X+はN+(R1,R2,R3)である)あるいは、
e)ステップb)の後にHal原子を(R1,R2,R3)-置換ホスフィンで置換して、X+がP+(R1,R2,R3)である式(I)の化合物を得ること;を含む方法。
【請求項11】 請求項1記載の化合物(Zは-NHR4である)の調製法であって、酸Y-基上で保護されていてもよい所望の構造のX+-CH2-CH(NH2)-CH2-Y-(X+およびY-は請求項1と同じ意味を有する)の、アルカンカルブアルデヒド(アルキル部分は所望のR4の1炭素低級の同族体である)との反応およびそれに続く還元を含む方法。
【請求項12】 請求項1-7のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項13】 治療的有効量の、請求項1-7のいずれかに記載の化合物の少なくとも一つを医薬上許容されるビヒクルおよび賦形剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項14】 治療的有効量の、請求項1-7のいずれかに記載の化合物の少なくとも一つを医薬上許容されるビヒクルおよび賦形剤と混合して含み、他の活性成分を組み合わせて含んでいてもよい医薬組成物。
【請求項15】 カルニチンパルミトイル-トランスフェラーゼの活性過多に関連する疾患の治療のための請求項1-7のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項16】 該疾患が高血糖症、糖尿病およびそれに関連する疾患、心障害、虚血およびケトン状態から成る群から選択される請求項15記載の医薬組成物。
【請求項17】 該他の活性成分が、糖尿病の治療に適した周知の活性成分である請求項14記載の医薬組成物。
【請求項18】 糖尿病の治療に適した該他の活性成分が、スルホニルウレア、L-カルニチン、フィブレートおよびペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター(PPAR-α)の他のアゴニスト、9-シスレチノイン酸活性化レセプターのアゴニスト、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、β-シトステロールインヒビター、コレステロールアシルトランスフェラーゼインヒビター、ビグアニド、コレスチルアミン、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、メリンアミド、ニコチン酸、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、α-グルコシダーゼインヒビター、インシュリン分泌促進物質、インシュリンおよびグルカゴン様ペプチド(インクレチン)およびPPAR-γのアゴニストから成る群から選択される請求項17記載の医薬組成物。
【請求項19】 糖尿病の治療のための、請求項17-18のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項20】 該他の活性成分が肥満の治療に適した周知の活性成分である請求項14記載の医薬組成物。
【請求項21】 肥満の治療に適した該他の活性成分が、フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチルアミン、およびβ-3-アドレナリンレセプターアゴニストから成る群から選択される請求項20記載の医薬組成物。
【請求項22】 肥満の治療のための請求項20-21のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項23】 該他の該活性成分が、高トリグリセリド血症の治療に適した周知の活性成分である請求14記載の医薬組成物。
【請求項24】 他の該活性成分が、高コレステロールレベルの治療およびHDL血漿レベルの調節に適するものである請求項14記載の医薬組成物。
【請求項25】 高コレステロールレベルの治療および、HDL血漿レベルの調節に適した該活性成分が、フィブレートおよび他のPPAR-αアゴニスト、コレステロール生合成のインヒビター、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、スタチン、コレステロール吸収のインヒビター、アシルCoA、コレステロールアシルトランスフェラーゼインヒビター、アニオン交換樹脂、ニコチニルアルコール、ニコチン酸またはその塩、ビタミンE、甲状腺ホルモン様物質(thyromimetics)およびL-カルニチンから成る群から選択される請求項24記載の医薬組成物。
【請求項26】 高コレステロールレベルおよび関連疾患の治療のための、請求項24-25のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項27】 高血圧症、肥満、アテローム性動脈硬化症、糖尿病および関連疾患の治療のための請求項26記載の医薬組成物。
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