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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 以下の式(I):
【化1】
の化合物であって、ここで:
R1およびR2は、独立して水素およびアルキルから選択され;
R3はアルキルであり;
R4およびR5は、水素およびアルキルから選択され;
R6およびR7は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アルキルスルホキシル、アルキルスルホニル、ニトロ、カルボニトリル、カルボ−アルコキシ、カルボ−アリールオキシ、およびカルボキシルから選択され;そして
Aは、必要に応じて1つ以上のヘテロ原子を含む5員環または6員環であり、ここで該環Aの原子が、該環Aが縮合するフェニル環の不飽和炭素原子以外は、飽和または不飽和である、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、付加化合物およびプロドラッグ。
【請求項2】 R1およびR2が独立してHおよび低級アルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】 R1およびR2が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】 R3が低級アルキルである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項5】 R3がメチルである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項6】 R4およびR5が、独立して水素および低級アルキルから選択される、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】 R6およびR7が、独立して水素および低級アルキルから選択される、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
【請求項8】 R4〜R7のうちの1つ以上が水素である、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項9】 Aが5員環である、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】 Aが部分的に不飽和である、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
【請求項11】 Aが複素環式環である、請求項1〜10のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】 Aが1つ以上のOまたはSのヘテロ原子を含む、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】 Aが、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、フェニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロチエニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ジオキシンおよびテトラヒドロピリジニルからなる群から選択される、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項14】 式(I)の前記化合物が、以下から選択される、請求項1に記載の化合物:(S)−1−(ベンゾ[g]インドリン−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−(2,3,7,8−テトラヒドロフロ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−(2,3,7,8−テトラヒドロチエノ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−(2,3,7,8−テトラヒドロ−9H−ピラノ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−[1−(1,2,3,6,7,8−ヘキサヒドロシクロペンタ[g]インドリル)]−2−プロピルアミン、[2S,3(RまたはS)]−1−(3−エチル−2,3,7,8−テトラヒドロフロ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミンおよび[2S,3(SまたはR)]−1−(3−エチル−2,3,7,8−テトラヒドロフロ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン。
【請求項15】 治療における使用のための、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項16】 中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心臓血管障害;胃腸障害;尿崩症、および睡眠時無呼吸の処置のための薬剤の製造における、請求項1〜14のいずれかに記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項17】 請求項16に記載の使用であって、ここで、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、偏頭痛および頭痛または他の痛みに関連する他の状態、上昇した頭蓋内圧、癲癇、人格障害、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、幼児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物およびアルコール中毒、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張から選択される、使用。
【請求項18】 前記中枢神経系への前記損傷が、外傷、発作、神経変性疾患あるいは中毒性または感染性CNS疾患による、請求項16に記載の使用。
【請求項19】 前記中毒性または感染性のCNS疾患が、脳炎または髄膜炎である、請求項18に記載の使用。
【請求項20】 前記心臓血管障害が血栓症である、請求項16に記載の使用。
【請求項21】 前記胃腸障害が胃腸部分の機能不全である、請求項16に記載の使用。
【請求項22】 前記薬剤が、肥満の処置のための薬剤である、請求項16に記載の使用。
【請求項23】 前記処置が予防処置である、請求項16〜22のいずれか1項に記載の使用。
【請求項24】 請求項16〜21に記載の障害のいずれかの処置のための組成物であって、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の有効用量を含む、組成物。
【請求項25】 前記障害が肥満である、請求項24に記載の組成物。
【請求項26】 前記処置が予防処置である、請求項24または25に記載の組成物。
【請求項27】 請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の調製のための方法。
【請求項28】 薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組合わせて、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項29】 請求項28に記載の薬学的組成物を作製する方法であって、該方法は、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組合わせる工程を包含する、方法。
【請求項1】 以下の式(I):
【化1】
の化合物であって、ここで:
R1およびR2は、独立して水素およびアルキルから選択され;
R3はアルキルであり;
R4およびR5は、水素およびアルキルから選択され;
R6およびR7は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アルキルスルホキシル、アルキルスルホニル、ニトロ、カルボニトリル、カルボ−アルコキシ、カルボ−アリールオキシ、およびカルボキシルから選択され;そして
Aは、必要に応じて1つ以上のヘテロ原子を含む5員環または6員環であり、ここで該環Aの原子が、該環Aが縮合するフェニル環の不飽和炭素原子以外は、飽和または不飽和である、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、付加化合物およびプロドラッグ。
【請求項2】 R1およびR2が独立してHおよび低級アルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】 R1およびR2が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】 R3が低級アルキルである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項5】 R3がメチルである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項6】 R4およびR5が、独立して水素および低級アルキルから選択される、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】 R6およびR7が、独立して水素および低級アルキルから選択される、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
【請求項8】 R4〜R7のうちの1つ以上が水素である、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
【請求項9】 Aが5員環である、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】 Aが部分的に不飽和である、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物。
【請求項11】 Aが複素環式環である、請求項1〜10のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】 Aが1つ以上のOまたはSのヘテロ原子を含む、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】 Aが、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、フェニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロチエニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ジオキシンおよびテトラヒドロピリジニルからなる群から選択される、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項14】 式(I)の前記化合物が、以下から選択される、請求項1に記載の化合物:(S)−1−(ベンゾ[g]インドリン−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−(2,3,7,8−テトラヒドロフロ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−(2,3,7,8−テトラヒドロチエノ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−(2,3,7,8−テトラヒドロ−9H−ピラノ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン、(S)−1−[1−(1,2,3,6,7,8−ヘキサヒドロシクロペンタ[g]インドリル)]−2−プロピルアミン、[2S,3(RまたはS)]−1−(3−エチル−2,3,7,8−テトラヒドロフロ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミンおよび[2S,3(SまたはR)]−1−(3−エチル−2,3,7,8−テトラヒドロフロ[2,3−g]インドール−1−イル)−2−プロピルアミン。
【請求項15】 治療における使用のための、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物。
【請求項16】 中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心臓血管障害;胃腸障害;尿崩症、および睡眠時無呼吸の処置のための薬剤の製造における、請求項1〜14のいずれかに記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項17】 請求項16に記載の使用であって、ここで、前記中枢神経系の障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、偏頭痛および頭痛または他の痛みに関連する他の状態、上昇した頭蓋内圧、癲癇、人格障害、加齢性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、幼児期の精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物およびアルコール中毒、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張から選択される、使用。
【請求項18】 前記中枢神経系への前記損傷が、外傷、発作、神経変性疾患あるいは中毒性または感染性CNS疾患による、請求項16に記載の使用。
【請求項19】 前記中毒性または感染性のCNS疾患が、脳炎または髄膜炎である、請求項18に記載の使用。
【請求項20】 前記心臓血管障害が血栓症である、請求項16に記載の使用。
【請求項21】 前記胃腸障害が胃腸部分の機能不全である、請求項16に記載の使用。
【請求項22】 前記薬剤が、肥満の処置のための薬剤である、請求項16に記載の使用。
【請求項23】 前記処置が予防処置である、請求項16〜22のいずれか1項に記載の使用。
【請求項24】 請求項16〜21に記載の障害のいずれかの処置のための組成物であって、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の有効用量を含む、組成物。
【請求項25】 前記障害が肥満である、請求項24に記載の組成物。
【請求項26】 前記処置が予防処置である、請求項24または25に記載の組成物。
【請求項27】 請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の調製のための方法。
【請求項28】 薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組合わせて、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項29】 請求項28に記載の薬学的組成物を作製する方法であって、該方法は、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組合わせる工程を包含する、方法。
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