JP2007500168A5 - - Google Patents
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Claims (74)
- 一般式(Ia)
R1は、−NR7R8基、又は飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、脂環式基を表し、この脂環式基は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、
R2、R3、R4、R5及びR6は、同じか又は異なり、各々が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、飽和もしくは不飽和の直鎖状又は分枝状の脂肪族基、直鎖状もしくは分枝状のアルコキシ基、直鎖状もしくは分枝状のアルキルチオ基、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、飽和もしくは不飽和の脂環式基、アルキルカルボニル基、フェニルカルボニル又は−NR9R10基を表し、
R7及びR8は、同じか又は異なり、各々が、水素、又は飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、直鎖状もしくは分枝状の脂肪族基を表し、
但し、R8及びR9が同時に水素ではないこと、及びそれらのうちの一方、すなわちR8又はR9が、飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C1−C4脂肪族基である場合は、他方が、飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、少なくとも5個の炭素原子を有する脂肪族基であることを条件とするか、
又は
R7及びR8は、架橋窒素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のさらなるヘテロ原子を含む、ヘテロ環を形成し、このヘテロ環は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、
R9及びR10は、同じか又は異なり、各々が、水素、又は飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、脂肪族基を表すか、
又は
R9及びR10は、架橋窒素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のさらなるヘテロ原子を含む、ヘテロ環を形成し、このヘテロ環は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、
A及びBは、それらが結合している炭素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、但し芳香族ではない、場合により少なくとも一置換された、シクロアルキル環を形成し、
及び
nは0である]
のスルホンアミド化合物であって、
場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの1つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも2つの混合物の形態であるスルホンアミド化合物、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物。 - R1は、−NR7R8基、又は飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、5員又は6員の脂環式基であって、この脂環式基は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、それによって前記環系の環が5員又は6員であり、
好ましくは−NR7R8基、又は
- R2、R3、R4、R5及びR6は、同じか又は異なり、各々が、水素、F、Cl、Br、シアノ、ニトロ、直鎖状もしくは分枝状のC1−6アルキル基、直鎖状もしくは分枝状のC2−6アルケニル基、直鎖状もしくは分枝状のC2−6アルキニル基、直鎖状もしくは分枝状のC1−6アルコキシ、直鎖状もしくは分枝状のC1−6アルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、飽和もしくは不飽和のC3−8脂環式基、直鎖状もしくは分枝状のC1−6アルキルカルボニル基、フェニルカルボニル又は−NR9R10基、
好ましくはH、F、Cl、NO2、NH2又はC1−2アルキル基を表すことを特徴とする請求項1又は2に記載の化合物。 - R7及びR8は、同じか又は異なり、各々が、水素、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C1−10アルキル基、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C2−10アルケニル基、又は直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C2−10アルキニル基を表すか、又は
R7及びR8は、架橋窒素と共に、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のさらなるヘテロ原子を含む、5員又は6員のヘテロ環を形成し、このヘテロ環は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、それによって前記環系の環が5員、6員又は7員であることを特徴とする請求項1〜3の1つ又はそれ以上に記載の化合物。 - R9及びR10は、同じか又は異なり、各々が、水素、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C1−C10アルキル基、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C2−C10アルケニル基、又は直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C2−C10アルキニル基を表すか、又は
R9及びR10は、架橋窒素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のさらなるヘテロ原子を含む、5員又は6員のヘテロ環を形成し、このヘテロ環は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、それによって前記環系の環が5員、6員又は7員であることを特徴とする請求項1〜5の1つ又はそれ以上に記載の化合物。 - A及びBは、それらが結合している炭素原子と共に、
C3−C8シクロアルキル環、
好ましくはシクロヘキシル環を形成することを特徴とする請求項1〜7の1つ又はそれ以上に記載の化合物。 - 前記化合物が、
[1]1−シクロヘキサンスルホニル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−ニトロ−1H−インドール、
[2]5−クロロ−1−シクロヘキサンスルホニル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール、
[3]5−アミノ−1−シクロヘキサンスルホニル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール及び
[4]1−シクロヘキサンスルホニル−5−フルオロ−3−(1,2,3,5,8,8a−ヘキサヒドロ−インドリジン−7−イル)−1H−インドールヒドロクロリド並びに
それらの対応する塩及び溶媒和物
からなる群より選択されることを特徴とする請求項1〜8の1つ又はそれ以上に記載の化合物。 - 一般式(Ib)
R1は、−NR7R8基であり、
R2、R3、R4、R5及びR6は、同じか又は異なり、各々が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族基、直鎖状もしくは分枝状のアルコキシ基、直鎖状もしくは分枝状のアルキルチオ基、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、飽和もしくは不飽和の脂環式基、アルキルカルボニル基、フェニルカルボニル又は−NR9R10基を表し、
R7及びR8は、同じか又は異なり、各々が、水素、又は飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、直鎖状もしくは分枝状のC1−C4脂肪族基を表し、
R9及びR10は、同じか又は異なり、各々が、水素、又は飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、脂肪族基を表すか、
又は
R9及びR10は、架橋窒素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のさらなるヘテロ原子を含む、ヘテロ環を形成し、このヘテロ環は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、
A及びBは、それらが結合している炭素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、但し芳香族ではない、場合により少なくとも一置換された、シクロアルキル環を形成し、
及び
nは0である]
のスルホンアミド化合物であって、
場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの1つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも2つの混合物の形態であるスルホンアミド化合物、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物。 - R2、R3、R4、R5及びR6は、同じか又は異なり、各々が、水素、F、Cl、Br、シアノ、ニトロ、直鎖状もしくは分枝状のC1−C6アルキル基、直鎖状もしくは分枝状のC2−C6アルケニル基、直鎖状もしくは分枝状のC2−C6アルキニル基、直鎖状もしくは分枝状のC1−C6アルコキシ、直鎖状もしくは分枝状のC1−C6アルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、飽和もしくは不飽和のC3−C8脂環式基、直鎖状もしくは分枝状のC1−C6アルキルカルボニル基、フェニルカルボニル又は−NR9R10基、
好ましくはH、F、Cl、NO2、NH2又はC1−C2アルキル基を表すことを特徴とする請求項10に記載の化合物。 - R7及びR8は、同じか又は異なり、R7及びR8は、同じか又は異なり、各々が、水素、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C1−C4アルキル基、
好ましくは、R7とR8は、同時に水素ではないことを条件として、水素又はC1−C2アルキル基を表すことを特徴とする請求項10又は11に記載の化合物。 - R9及びR10は、同じか又は異なり、各々が、水素、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C1−C10アルキル基、直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C2−C10アルケニル基、又は直鎖状もしくは分枝状の、場合により少なくとも一置換された、C2−C10アルキニル基を表すか、又は
R9及びR10は、架橋窒素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のさらなるヘテロ原子を含む、5員又は6員のヘテロ環を形成し、このヘテロ環は、飽和もしくは不飽和の、場合により少なくとも一置換された、場合により環員として少なくとも1個のヘテロ原子を含む、単環式又は二環式の環式脂肪族環系と縮合していてもよく、それによって前記環系の環が5員、6員又は7員であることを特徴とする請求項10〜12の1つ又はそれ以上に記載の化合物。 - A及びBは、それらが結合している炭素原子と共に、飽和もしくは不飽和の、但し芳香族ではない、場合により少なくとも一置換された、シクロアルキル環、
好ましくはC3−C8シクロアルキル環、
より好ましくはシクロヘキシル環を形成することを特徴とする請求項10〜14の1つ又はそれ以上に記載の化合物。 - R2、R3、R4、R5又はR6の1又は複数の置換基がニトロ基を表す請求項1〜15の1つ又はそれ以上に記載の一般式(Ia)及び/又は(Ib)のスルホンアミド誘導体を得る方法であって、対応する一般式(Ia)及び/又は(Ib)のスルホンアミド誘導体は、R2、R3、R4、R5又はR6の1又は複数の置換基がアミノ基を表す対応する一般式(Ia)及び/又は(Ib)のスルホンアミド誘導体に還元されることを特徴とする方法。
- 請求項1〜15の1つ又はそれ以上に記載の一般式(Ia)及び/又は(Ib)の化合物の塩、好ましくは生理的に許容される塩を製造する方法であって、一般式(Ia)の少なくとも1つの化合物及び/又は一般式(Ib)の少なくとも1つの化合物を、適切な溶媒中で鉱酸又は有機酸と反応させることからなる方法。
- 請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物を含み、場合により1又は複数の薬理学的に許容される賦形剤を含む薬剤。
- 5−HT6受容体調節のため、食物摂取に関連する障害又は疾患の予防及び/又は治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加又は減少のため、肥満、過食症、食欲不振症、悪液質又はII型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって引き起こされるII型糖尿病の予防及び/又は治療のため、消化管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防及び/又は治療のため、認知能力の向上のため、中枢神経系の障害、不安症、恐慌性障害、うつ病、好ましくは双極性障害、認知記憶障害、老年痴呆過程、神経変性疾患、好ましくはアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び/又は多発性硬化症、統合失調症、精神病又は小児多動症(ADHD、注意欠陥/多動障害)の予防及び/又は治療のための、
好ましくは、5−HT6受容体調節のため、食物摂取に関連する障害又は疾患の予防及び/又は治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加又は減少のため、肥満、過食症、食欲不振症、悪液質又はII型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって引き起こされるII型糖尿病の予防及び/又は治療のため、消化管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防及び/又は治療のための請求項19に記載の薬剤。 - 5−HT6受容体調節用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 食物摂取に関連する障害又は疾患の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 食欲調節用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 体重の維持、増加又は減少用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 肥満の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 過食症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 食欲不振症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 悪液質の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- II型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって引き起こされるII型糖尿病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 消化管障害の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 過敏性腸症候群の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 不安症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- うつ病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 双極性障害の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 認知記憶障害の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 老年痴呆過程の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- アルツハイマー病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- パーキンソン病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- ハンチントン病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 多発性硬化症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 認知障害が顕著である痴呆の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 精神病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 小児多動症(ADHD、注意欠陥/多動障害)の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 中枢神経系の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 統合失調症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 認知能力の向上用の薬剤を製造するための、請求項1〜9の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 請求項9−15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物を含み、場合により1又は複数の薬理学的に許容される賦形剤を含む薬剤。
- 5−HT6受容体調節のため、食物摂取に関連する障害又は疾患の予防及び/又は治療のため、好ましくは食欲の調節のため、体重の維持、増加又は減少のため、肥満、過食症、食欲不振症、悪液質又はII型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって引き起こされるII型糖尿病の予防及び/又は治療のため、消化管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防及び/又は治療のため、認知能力の向上のため、中枢神経系の障害、不安症、恐慌性障害、うつ病、好ましくは双極性障害、認知記憶障害、老年痴呆過程、神経変性疾患、好ましくはアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び/又は多発性硬化症、統合失調症、精神病又は小児多動症(ADHD、注意欠陥/多動障害)の予防及び/又は治療用の、
好ましくは、認知能力の向上のため、中枢神経系の障害、不安症、恐慌性障害、うつ病、好ましくは双極性障害、認知記憶障害、老年痴呆過程、神経変性疾患、好ましくはアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び多発性硬化症、統合失調症、精神病又は小児多動症(ADHD、注意欠陥/多動障害)の予防及び/又は治療用の、請求項47に記載の薬剤。 - 5−HT6受容体調節用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 食物摂取に関連する障害又は疾患の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項9〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 食欲の調節用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 体重の維持、増加又は減少用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 肥満の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 過食症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 食欲不振症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 悪液質の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- II型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満によって引き起こされるII型糖尿病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 消化管障害の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 過敏性腸症候群の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- 不安症の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
- うつ病の予防及び/又は治療用の薬剤を製造するための、請求項10〜15の1つ又はそれ以上に記載の少なくとも1つの化合物の使用。
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