RU2006141835A - Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов св1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов св1/св2 - Google Patents

Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов св1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов св1/св2 Download PDF

Info

Publication number
RU2006141835A
RU2006141835A RU2006141835/04A RU2006141835A RU2006141835A RU 2006141835 A RU2006141835 A RU 2006141835A RU 2006141835/04 A RU2006141835/04 A RU 2006141835/04A RU 2006141835 A RU2006141835 A RU 2006141835A RU 2006141835 A RU2006141835 A RU 2006141835A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
disorders
obesity
compounds
atom
Prior art date
Application number
RU2006141835/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2354650C2 (ru
Inventor
Йозефус Х. М. ЛАНГЕ (NL)
Йозефус Х. М. Ланге
Хендерик К. ВАЛС (NL)
Хендерик К. ВАЛС
Корнелис Г. КРУСЕ (NL)
Корнелис Г. Крусе
Original Assignee
Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl), Солвей Фармасьютикалс Б.В. filed Critical Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Publication of RU2006141835A publication Critical patent/RU2006141835A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2354650C2 publication Critical patent/RU2354650C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12Antidiarrhoeals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)

Claims (12)

1. Соединение общей формулы (I),
Figure 00000001
(I)
в которой R1 представляет собой атом хлора, брома, фтора или водорода,
R2 представляет собой атом хлора или брома или группу CF3,
А представляет собой атом азота или группу СН,
Х представляет собой атом серы или сульфоксидную (S=O) группу, или сульфоновую (SO2) группу,
Y представляет собой атом водорода или метильную, этильную, н-пропильную, изопропильную, н-бутильную, трет-бутильную, трифторметильную, фенильную, бензильную или пиридильную группу,
Z представляет собой атом азота или группу СН,
n представляет собой число 1, 2 или 3,
и таутомеры, стереоизомеры и фармакологически приемлемые соли соединений.
2. Соединения по п.1 общей формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода или атом хлора, R2 представляет собой атом хлора, Y представляет собой метильную или этильную группу, Z представляет собой СН, n обозначает 1, 2 или 3, А и Х имеют значения как в п.1, и таутомеры, стереоизомеры и фармакологически приемлемые соли соединений.
3. Соединение по п.2 общей формулы (I), в которой R1 представляет собой атом хлора, Y представляет собой метильную группу, А представляет собой атом азота, и таутомеры, стереоизомеры и фармакологически приемлемые соли соединений.
4. Фармацевтические композиции, включающие в себя фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по пп.1-3 или соль такого соединения в качестве активного ингредиента, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
5. Способ получения фармацевтических композиций по п.4, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение по пп.1-3 объединяют с фармацевтически приемлемым носителем и/или вспомогательным веществом и таким образом переводят в форму, подходящую для введения.
6. Соединение по любому из пп.1-3 или его соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства.
7. Соединение общей формулы (IV),
Figure 00000002
(IV)
в которой Y представляет собой метильную, этильную, н-пропильную, изопропильную, н-бутильную, трет-бутильную, трифторметильную, фенильную, бензильную или пиридильную группу, и R1, R2, X и Z имеют значения, указанные в п.1.
8. Соединения общей формулы (V),
Figure 00000003
(V)
в которой Y представляет собой метильную, этильную, н-пропильную, изопропильную, н-бутильную, трет-бутильную, трифторметильную, фенильную, бензильную или пиридильную группу, и R1, R2, X и Z имеют значения, указанные в п.1.
9. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения фармацевтической композиции для лечения психоза, чувства тревоги, депрессии, дефицита внимания, расстройства памяти, нарушений познавательной способности, нарушений аппетита, ожирения, в особенности юношеского ожирения и ожирения, вызванного лекарственными средствами, наркомании, влечения (например, полового), лекарственной зависимости и неврологических расстройств, таких, как нейродегенеративные нарушения, слабоумие, дистония, мышечная спастичность, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматическое повреждение головного мозга, удар, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, эпилепсия, болезнь Гентингтона, синдром Туретта, церебральная ишемия, апоплексия мозга, черепно-мозговая травма, инсульт, повреждение позвоночника, нейровоспалительные нарушения, склеротические бляшки, вирусный энцефалит, нарушения, связанные с демиелинизацией, а также для лечения нарушений, связанных с болью, включая нарушения, связанные с нейропатической болью, и других заболеваний, связанных с каннабиноидной нейротрансмиссией, в том числе для лечения септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных расстройств, язвы желудка, диареи, половых нарушений и сердечно-сосудистых нарушений.
10. Применение по п.9 соединения по любому из пп.1-3 для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений аппетита, в особенности ожирения, юношеского ожирения и ожирения, индуцированного лекарственным средством.
11. Применение по п.10. соединения по любому из пп.1-3 для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений, связанных с питанием, в особенности ожирения, юношеского ожирения и ожирения, индуцированного лекарственным средством, отличающееся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит также по меньшей мере один ингибитор липазы.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что указанный ингибитор липазы представляет собой орлистат или липстатин.
RU2006141835/04A 2004-05-28 2005-05-26 Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов cb1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов cb1/cb2 RU2354650C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57493904P 2004-05-28 2004-05-28
US60/574,939 2004-05-28
EP04076619.8 2004-05-28
EP04076619 2004-05-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006141835A true RU2006141835A (ru) 2008-06-10
RU2354650C2 RU2354650C2 (ru) 2009-05-10

Family

ID=34970307

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006141835/04A RU2354650C2 (ru) 2004-05-28 2005-05-26 Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов cb1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов cb1/cb2

Country Status (18)

Country Link
EP (1) EP1756066B1 (ru)
JP (1) JP2008500994A (ru)
AT (1) ATE405551T1 (ru)
AU (1) AU2005250161B2 (ru)
BR (1) BRPI0510564A (ru)
CA (1) CA2565326A1 (ru)
DE (1) DE602005009180D1 (ru)
DK (1) DK1756066T3 (ru)
ES (1) ES2313358T3 (ru)
HR (1) HRP20080587T3 (ru)
IL (1) IL178563A0 (ru)
NO (1) NO20065958L (ru)
PL (1) PL1756066T3 (ru)
PT (1) PT1756066E (ru)
RU (1) RU2354650C2 (ru)
SI (1) SI1756066T1 (ru)
WO (1) WO2005118553A1 (ru)
ZA (1) ZA200609009B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008526887A (ja) * 2005-01-10 2008-07-24 ユニバーシティ オブ コネチカット カンナビノイド受容体に作用する新規なヘテロピロール類似体
FR2908766B1 (fr) * 2006-11-20 2009-01-09 Sanofi Aventis Sa Derives de pyrrole,leur preparation et leur utilisation en therapeutique.
US8063062B2 (en) 2006-12-20 2011-11-22 Solvay Pharmaceuticals B.V. Compounds with a combination of cannabinoid-CB1 antagonism and acetylcholinesterase inhibition
ATE502026T1 (de) * 2006-12-20 2011-04-15 Abbott Healthcare Products Bv Verbindungen mit kombinierten cannabinoid-cb1- antagonismus und acetylcholinesterasehemmung

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI231757B (en) * 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005250161B2 (en) 2010-10-07
CA2565326A1 (en) 2005-12-15
SI1756066T1 (sl) 2009-02-28
DK1756066T3 (da) 2008-12-15
BRPI0510564A (pt) 2007-11-20
DE602005009180D1 (de) 2008-10-02
NO20065958L (no) 2007-02-26
WO2005118553A1 (en) 2005-12-15
PT1756066E (pt) 2008-11-25
ATE405551T1 (de) 2008-09-15
EP1756066B1 (en) 2008-08-20
EP1756066A1 (en) 2007-02-28
HRP20080587T3 (en) 2008-12-31
IL178563A0 (en) 2007-02-11
PL1756066T3 (pl) 2009-02-27
RU2354650C2 (ru) 2009-05-10
ES2313358T3 (es) 2009-03-01
AU2005250161A1 (en) 2005-12-15
JP2008500994A (ja) 2008-01-17
ZA200609009B (en) 2008-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006131132A (ru) 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью
AU2002237654B2 (en) Piperazine derivatives, their preparation and their use for treating central nervous system (CNS) disorders
RU2002128352A (ru) Производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие cb1-антагонистической активностью
UA74066C2 (en) Derivatives of 4,5-dihydro-1n-pyrazole with antagonistic activity relative to receptors of canabis-1, a method for the preparation trhereof, a pharmaceutical composition and a method for treatment
RU2006133373A (ru) Производные имидазолина, обладающие св1-антагонистической активностью
EA200901162A1 (ru) Производные 1,4-дизамещённого 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2
EA200901159A1 (ru) Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она
EA200901160A1 (ru) Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она
EA200700617A1 (ru) Новые пиридиновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов
RU2003105900A (ru) Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие cb1-антагонистической активностью
EA200200270A1 (ru) Новые спиросоединения
RU2008111991A (ru) Органические соединения
RU2003130268A (ru) Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие сильной cb1-антагонистической активностью
CA2456606A1 (en) 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
CA2462692A1 (en) Thiazole derivatives having cb1-antagonistic, agonistic or partial agonistic activity
EA201000331A1 (ru) 1',3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1h-пиридин-2-оны
JP2008542365A5 (ru)
RU2006105777A (ru) Индол-6-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6
JP2002037778A (ja) 新規ジフェニル尿素化合物、その製法、及びそれを含む医薬組成物
JP2007500168A5 (ru)
AU2002237654A1 (en) Piperazine derivatives, their preparation and their use for treating central nervous system (CNS) disorders
RU2006105782A (ru) Производные 1-сульфонилиндола, их получение и их применение в качестве лигандов 5-нт-6
RU2006105779A (ru) Индол-5-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6
CA2471974A1 (en) Quinazolinone derivatives and their use as cb agonists
RU2006141835A (ru) Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов св1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов св1/св2

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120527