JP2002523506A5

JP2002523506A5 -

Info

Publication number: JP2002523506A5
Application number: JP2000567530A
Authority: JP
Filing date: 1999-09-01
Publication date: 2006-11-02

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】以下の式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ：
【化１】

ここで：
Ｒ₁〜Ｒ₃は、水素およびアルキルから独立して選択され；
Ｒ₄は、水素、アルキル、アルコキシ、ホルミルおよびシアノから選択され；
Ｘ₁は、ＮおよびＣ−Ｒ₇から選択され；
Ｘ₂は、ＮおよびＣ−Ｒ₈から選択され；
Ｘ₃は、ＮおよびＣ−Ｒ₉から選択され；
Ｘ₄は、ＮおよびＣ−Ｒ₁₀から選択され；
ここでＸ₁、Ｘ₂、Ｘ₃およびＸ₄の少なくとも１つはＮであり；そして
Ｒ₅〜Ｒ₁₀は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホキシル、アリールスルホニル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシアルデヒド（ｃａｒｂｏｘａｌｄｅｈｙｄｅ）、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、モノアルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、モノアルキルアミノカルボニルアミノおよびジアルキルアミノカルボニルアミノから独立して選択される、化合物。
【請求項２】Ｒ₁およびＲ₂が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ₁が水素であり、Ｒ₂がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ₁が水素であり、Ｒ₂がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】Ｒ₂がアリール基によって置換される請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】前記アリール基が、置換または非置換のフェニルまたはチエニル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】Ｒ₃がアルキルである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】Ｒ₃がメチルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】Ｒ₃が結合される炭素原子が（Ｓ）−立体配置にある、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】Ｒ₄が水素およびアルキルから選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】Ｒ₅〜Ｒ₁₀が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アルキルスルホキシルおよびアルキルスルホニルから選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】Ｒ₅が水素である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】Ｒ₆が水素またはハロゲンである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】Ｒ₇〜Ｒ₁₀のいずれかが水素である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃およびＸ₄の１つのみが窒素である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】Ｘ₂が窒素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】Ｘ₄が窒素である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】Ｘ₁がＣ−Ｒ₇である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】式（Ｉ）の化合物が、１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｆ］キノリン−１−イル−２−プロピルアミン、１−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｈ］イソキノリン−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｆ］キノリン−１−イル）−２−プロピルアミンおよび１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｆ］イソキノリン−１−イル）−２−プロピルアミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】前記化合物がそれらの（Ｓ）−エナンチオマーである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】治療における使用のための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】中枢神経系の障害；中枢神経系への損傷；心臓血管障害；胃腸障害；尿崩症、および睡眠無呼吸の処置のための薬物の製造における、請求項１〜２０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３】前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症または恐慌性状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂症、片頭痛および頭痛または他の痛みに関連した他の状態、上昇頭蓋内圧、てんかん、人格障害、年齢関連行動性障害、痴呆関連行動性障害、器質性精神障害、小児期精神障害、攻撃性症（ａｇｇｒｅｓｓｉｖｉｔｙ）、年齢関連記憶障害、慢性疲労症候群、薬物およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、食欲不振神経症および月経前緊張症から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】前記中枢神経系への損傷が、外傷、発作、神経変性疾患あるいは毒性または感染性ＣＮＳ疾患による、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】前記毒性または感染性ＣＮＳ疾患が脳炎または髄膜炎である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】前記心臓血管障害が血栓症である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２７】前記胃腸障害が胃腸運動性の機能不全である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２８】前記薬物が肥満の処置のためである、請求項２２に記載の使用。
【請求項２９】請求項１〜２０のいずれか１項に記載の有効用量の式（Ｉ）の化合物を含有する、請求項２２〜２８に記載の障害のいずれかの処置のための組成物。
【請求項３０】前記処置が予防処置である、請求項２２に記載の使用。
【請求項３１】請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項３２】薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と合わせられた、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３３】請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と合わせる工程を包含する、請求項３２に記載の組成物を作製する方法。
【請求項３４】前記処置が予防処置である、請求項２９に記載の組成物。