JP2002525280A5

JP2002525280A5 -

Info

Publication number: JP2002525280A5
Application number: JP2000571048A
Authority: JP
Filing date: 1999-09-01
Publication date: 2006-10-26

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】以下の式（Ｉ）：
【化１】

の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグであって、
ここで：
Ｒ₁〜Ｒ₃は、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ₄〜Ｒ₇は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホキシル、アリールスルホニル、アルキルスルホキシル、アルキルスルホニル、ニトロ、シアノ、カルボキシアルデヒド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、モノアルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、モノアルキルアミノカルボニルアミノおよびジアルキルアミノカルボニルアミノから選択され；そして
Ｒ₈は、アルキルおよびアルコキシから選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ。
【請求項２】Ｒ₁およびＲ₂が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ₁が水素であり、そしてＲ₂がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ₁が水素であり、そしてＲ₂がアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】Ｒ₃がアルキルである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項６】Ｒ₃がメチルである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項７】Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇のうちの１つ以上が水素である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】Ｒ₄が水素である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】Ｒ₇が水素である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】Ｒ₄〜Ｒ₇のうちの１つ以上がハロゲンから選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】Ｒ₅が、ハロゲン、アルコキシまたはアルキルチオである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】Ｒ₆が、ハロゲンまたは水素である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】Ｒ₈がアルキルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】Ｒ₈メチルまたはエチルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、１−（６−メトキシ−３−メチルインダゾール−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（５，６−ジフルオロ−３−メチルインダゾール−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−クロロ−５−フルオロ−３−メチルインダゾール−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（３−エチル−６−トリフルオロメチルインダゾール−１−イル）−２−プロピルアミン、１−（６−ブロモ−３−エチルインダゾール−１−イル）−２−プロピルアミンおよび１−（３−エチル−６−メチルチオインダゾール−１−イル）−２−プロピルアミンから選択される、化合物。
【請求項１６】治療において使用するための請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】中枢神経系の障害；中枢神経系への損傷；心臓血管障害；胃腸障害；尿崩症、および睡眠無呼吸の処置のための薬物の製造における、請求項１〜１５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１８】請求項１７に記載の使用であって、ここで、前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症または恐慌性状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂症、片頭痛および頭痛または他の痛みに関連した他の状態、上昇頭蓋内圧、てんかん、人格障害、年齢関連行動性障害、痴呆関連行動性障害、器質性精神障害、小児期精神障害、攻撃性症（ａｇｇｒｅｓｓｉｖｉｔｙ）、年齢関連記憶障害、慢性疲労症候群、薬物およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、食欲不振神経症および月経前緊張症から選択される、使用。
【請求項１９】請求項１７に記載の使用であって、ここで、前記中枢神経系への損傷が、外傷、発作、神経変性疾患、脳炎、髄膜炎あるいは毒性または感染性ＣＮＳ疾患による、使用。
【請求項２０】前記毒性または感染性ＣＮＳ疾患が脳炎または髄膜炎である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】前記心臓血管障害が血栓症である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２２】前記胃腸障害が胃腸運動性の機能不全である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２３】前記薬物が肥満の処置のためである、請求項１７に記載の使用。
【請求項２４】請求項１〜１５のいずれか１項に記載の有効用量の式（Ｉ）の化合物を含有する、請求項１７〜２３に記載の障害のいずれかの処置のための組成物。
【請求項２５】前記処置が予防処置である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２６】請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項２７】薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と合わせられた、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２８】請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と合わせる工程を包含する、請求項２７に記載の組成物を作製する方法。
【請求項２９】前記処置が予防処置である、請求項２４に記載の組成物。