JP2002538150A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 式Ｉ
【化１】
［式中、ＹはＣＨ2、ＣＨ2−ＣＨ2であり、
Ｘは直接結合、ＣＨ2、ＯまたはＳであり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ)2−フェニル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−
アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2により３回まで置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨまたはＲ１であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｃ（ＣＮ）＝Ｃ（ＣＨ3)2、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ（ＣＨ3)3、（Ｃ4−Ｃ7）−シクロアルケニル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより置換されうる）；（ＣＨ2)n−ＮＲ６Ｒ７（ここで、ｎは１〜６であり、Ｒ６およびＲ７は互いに独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯまたはＣＯ−フェニルであり、あるいは−ＮＲ６Ｒ７はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、フタリミジルのような環である）；（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜６であり、アリールはフェニル、ビフェニリル、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−チエニル、２−または３−フリル、２−、４−または５−チアゾリル、２−、４−または５−オキサゾリル、１−ピラゾリル、３−または５−イソキサゾリル、２−または３−ピロリル、２−または３−ピリダジニル、２−、４−または５−ピリミジニル、２−ピラジニル、１,３,５−トリアジン−２−イル、２−または５−ベンズイミダゾリル、２−ベンゾチアゾリル、１,２,４−トリアゾール−３−イル、１,２,４−トリアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イルあるいはＮ−メチルイミダゾール−２−、−４−または−５−イルであり、アリール基またはヘテロアリール基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＯ（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル]2、ＣＯＮＨ（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−フェニル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜３である）により２回まで置換されうる）である］
の化合物、並びにその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】 ＹはＣＨ2であり、
Ｘは直接結合、ＣＨ2であり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2により置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、フェニル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6
）−アルキル、ＣＯＮＨ2により１回〜３回置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨまたはＲ１であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｃ（ＣＮ）＝Ｃ（ＣＨ3)2、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ（ＣＨ3)3、（Ｃ4−Ｃ7）−シクロアルケニル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより置換されうる）；（ＣＨ2)n−ＮＲ６Ｒ７（ここで、ｎは１〜６であり、Ｒ６およびＲ７は互いに独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯまたはＣＯ−フェニルである）；（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜６であり、アリールはフェニル、ビフェニリル、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、ベンゾチアゾール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2により１回〜３回置換されうる）
である、請求項１記載の式Ｉの化合物、並びにその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項３】 Ｙは−ＣＨ2−であり、
Ｘは−ＣＨ2−、直接結合であり、
Ｒ１はＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されうる）；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより３回まで置換されうるフェニルであり、
Ｒ１′はＨまたはＲ１であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、Ｃ（ＣＮ）＝Ｃ（ＣＨ3)2、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ（ＣＨ3)3；（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜２であり、アリールはフェニル、２−、３−または４−ピリジル、ベンゾチアゾール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イルであり、アリール基またはヘテロアリール基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより２回まで置換されうる）
である、請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】 請求項１〜３の何れかの項記載の１種以上の化合物を含有する薬剤。
【請求項５】 請求項１〜３の何れかの項記載の１種以上の化合物および１種以上の食欲減退活性成分を含有する薬剤。
【請求項１】 式Ｉ
【化１】
Ｘは直接結合、ＣＨ2、ＯまたはＳであり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ)2−フェニル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−
アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2により３回まで置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨまたはＲ１であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｃ（ＣＮ）＝Ｃ（ＣＨ3)2、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ（ＣＨ3)3、（Ｃ4−Ｃ7）−シクロアルケニル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより置換されうる）；（ＣＨ2)n−ＮＲ６Ｒ７（ここで、ｎは１〜６であり、Ｒ６およびＲ７は互いに独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯまたはＣＯ−フェニルであり、あるいは−ＮＲ６Ｒ７はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、フタリミジルのような環である）；（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜６であり、アリールはフェニル、ビフェニリル、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−チエニル、２−または３−フリル、２−、４−または５−チアゾリル、２−、４−または５−オキサゾリル、１−ピラゾリル、３−または５−イソキサゾリル、２−または３−ピロリル、２−または３−ピリダジニル、２−、４−または５−ピリミジニル、２−ピラジニル、１,３,５−トリアジン−２−イル、２−または５−ベンズイミダゾリル、２−ベンゾチアゾリル、１,２,４−トリアゾール−３−イル、１,２,４−トリアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イルあるいはＮ−メチルイミダゾール−２−、−４−または−５−イルであり、アリール基またはヘテロアリール基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＯ（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル]2、ＣＯＮＨ（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、（ＣＨ2)n−フェニル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル、Ｓ−（ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜３である）により２回まで置換されうる）である］
の化合物、並びにその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】 ＹはＣＨ2であり、
Ｘは直接結合、ＣＨ2であり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2により置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、フェニル、Ｏ−（ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6
）−アルキル、ＣＯＮＨ2により１回〜３回置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨまたはＲ１であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｃ（ＣＮ）＝Ｃ（ＣＨ3)2、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ（ＣＨ3)3、（Ｃ4−Ｃ7）−シクロアルケニル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＣＮまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルにより置換されうる）；（ＣＨ2)n−ＮＲ６Ｒ７（ここで、ｎは１〜６であり、Ｒ６およびＲ７は互いに独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯまたはＣＯ−フェニルである）；（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜６であり、アリールはフェニル、ビフェニリル、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、ベンゾチアゾール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2により１回〜３回置換されうる）
である、請求項１記載の式Ｉの化合物、並びにその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項３】 Ｙは−ＣＨ2−であり、
Ｘは−ＣＨ2−、直接結合であり、
Ｒ１はＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されうる）；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより３回まで置換されうるフェニルであり、
Ｒ１′はＨまたはＲ１であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＣＮ、Ｃ（ＣＮ）＝Ｃ（ＣＨ3)2、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ（ＣＨ3)3；（ＣＨ2)n−アリール（ここで、ｎは０〜２であり、アリールはフェニル、２−、３−または４−ピリジル、ベンゾチアゾール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−５−イルであり、アリール基またはヘテロアリール基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより２回まで置換されうる）
である、請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】 請求項１〜３の何れかの項記載の１種以上の化合物を含有する薬剤。
【請求項５】 請求項１〜３の何れかの項記載の１種以上の化合物および１種以上の食欲減退活性成分を含有する薬剤。
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