JP2002527501A - 新規化合物、その製造及び利用 - Google Patents

新規化合物、その製造及び利用

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JP2002527501A JP2000577143A JP2000577143A JP2002527501A JP 2002527501 A JP2002527501 A JP 2002527501A JP 2000577143 A JP2000577143 A JP 2000577143A JP 2000577143 A JP2000577143 A JP 2000577143A JP 2002527501 A JP2002527501 A JP 2002527501A
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スタンレー ブリュー，パウル
サウエルベルウ，ペル
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Novo Nordisk AS
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Abstract

(57)【要約】 本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物は核受容体、特にペルオキソーム増殖体−活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される症状の処置及び／又は予防に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】発明の分野 ： 本発明は、新規化合物類は、それらを含む医薬組成物、前記化合物類の調製方
法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。より特定には、本発明の化合物類
は、核受容体、特にペルオキシソーム増殖体−活性化受容体（ＰＰＡＲ）により
媒介される症状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、血液グルコース及び
トリグリセリドレベルを低め、そして従って、慢性疾患及び障害、例えば糖尿病
及び肥満症の処置のために有用である。 【０００２】 本発明はまた、上記の新規化合物類、それらの誘導体、それらの類似体、それ
らの互変異性体、それらの立体変異性体、それらの多型体、それらの医薬的に許
容できる塩、医薬的に許容できる溶媒化合物及びそれらを含む医薬組成物の調製
方法にも関する。 【０００３】 前記化合物は、インスリン耐性（II型糖尿病）、障害性グルコース耐性、異常
脂血症、Ｘ症候群に関連する障害、例えば高血圧、肥満症、インスリン耐性、高
血糖症、アテローム硬化症、高脂血症、冠状動脈疾患及び他の心血管障害の処置
及び／又は予防のために有用である。本発明の化合物はまた、一定の腎疾患、例
えば糸球体腎炎、糸状体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症の処置の
ためにも有用である。それらの化合物はまた、痴呆における認識機能の改良、糖
尿病合併症、乾癬、多嚢胞卵巣症候群（ＰＣＯＳ）の処理、及び骨損失、例えば
、オステオポローシスの予防及び処置のためにも有用である。 【０００４】発明の背景 ： 冠状動脈疾患（ＣＡＤ）は、II型糖尿病及び代謝症候群患者（すなわち、障害
性グルコース耐性、インスリン耐性、高血糖症及び／又は肥満症の“致命的クワ
ルテット”カテゴリー内の患者）における主要な死の原因である。 【０００５】 低脂血性フィブレ−ト（fibrate ）及び抗糖尿病性チアゾリジネジオン（thia
zolidinedione ）は、II型糖尿病又は代謝性候補症候群患者においてしばしば観
察される異常脂血症のための単一の治療法であるほど有効でも又は効能的でもな
いが、適度に効果的なトリグリセリド−低下活性を別々に示す。チアゾリジネジ
オンはまた、II型糖尿病の動物モデル及びヒトの循環グルコースレベルを効果的
に低める。しかしながら、フィブレ−ト種類の化合物は、糖血症に対して有益な
効果を有さない。それらの化合物の分子作用に対する研究は、チアゾリジネジオ
ン及びフィブレ−トが、ペロキシソーム増殖体活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミ
リーの明白な転写因子を活性化することによって、それらの作用を発揮し、それ
ぞれ特定酵素及びアポリポタンパク質の高められた及び低められた発現、すなわ
ち血漿トリグリセリド含有率の調節におけるキープレーヤーをもたらすことを示
唆している。一方では、フィブレートは、肝臓において主に作用するＰＰＡＲα
活性化因子である。他方では、チアゾリジネジオンは、脂肪組織に対して主に作
用するＰＰＡＲγに対して高い親和性リガンドである。 【０００６】 脂肪組織は、脊椎動物における脂質ホメオスタシス及びエネルギーバランスの
維持において中心的役割を演じる。脂肪細胞は、栄養物流入の間、トリグリセリ
ドの形でエネルギーを貯蔵し、そして栄養物欠乏の時点で遊離脂肪酸の形でそれ
を開放する。白色脂肪組織の成長は、生命を通しての連続した分化工程の結果で
ある。多くの証拠が、この細胞の分化の開始及び調節においてＰＰＡＲγ活性化
の中心的役割を示す。いくつかの高く特殊化されたタンパク質が脂肪細胞分化の
間、誘発され、それらのタンパク質のほとんどは、脂肪貯蔵及び代謝に関与する
。グルコース代謝におけるＰＰＡＲγの活性化から変化までの正確な連鎖、最も
著しくは、マウスにおけるインスリン耐性の低下は、また明らかにされていない
。ＰＰＡＲγの活性化が筋肉組織においてではなく、脂肪組織においてリポタン
パク質リパーゼ（ＬＰＬ）、脂肪酸輸送タンパク質（ＦＡＴＰ）及びアシル−Ｃ
ｏＡシンターゼ（ＡＣＳ）を誘発するような可能性ある連鎖は、遊離脂肪酸を通
してである。これは、血漿中の遊離脂肪酸の濃度を劇的に低め、そして細胞レベ
ルでの基質競争のために、高い代謝速度を有する骨格筋及び他の組織は、結果的
に、脂肪酸酸化からグルコース酸化に転換し、最終的に、低められたインスリン
耐性を有する。 【０００７】 ＰＰＡＲαは、脂肪酸のβ−酸化の刺激に関与している。囓歯動物においては
、脂肪酸代謝に関与する遺伝子の発現におけるＰＰＡＲα−介在性変化は、ペロ
キシソーム増殖、すなわち主に肝臓及び腎臓に限定され、そして囓歯動物におい
ては肝細胞癌誘発を導く多面発現細胞応答の現象に基づいて存在する。ペルオキ
シソーム増殖の現象は、ヒトにおいては見られない。囓歯動物におけるペロキシ
ソーム増殖のその役割の他に、ＰＰＡＲαはまた、囓歯動物及びヒトにおけるＨ
ＤＬコレステロールの制御にも関与している。この効果は、主要ＨＤＬアポリポ
タンパク質、すなわちアポＡ−Ｉ及びアポ−IIのＰＰＡＲα−介在性転写調節に
、少なくとも部分的に基づかれている。フィブレ−ト及び脂肪酸の低トリグリセ
リド血性作用はまた、ＰＰＡＲαに関与し、そして次の通りに要約され得る：（
Ｉ）リポタンパク質リパーゼ及びアポＣ−III レベルの変化による残存粒子の高
められた脂肪分解及びクリアランス、（II）脂肪酸結合タンパク質及びアシル−
ＣｏＡシンターゼの誘発による、細胞脂肪酸摂取の刺激、及びアシル−ＣｏＡ誘
導体へのそれらの続く転換、（III ）脂肪酸ｂ−酸化経路の誘発、（IV）脂肪酸
及びトリグリセリド合成の誘発、及び最終的に、（Ｖ）VLDL生成の低下。従って
、トリグリセリドに富んでいる粒子の増強された異化作用、及びＶＬＤＬ粒子の
低められた分泌の両者は、フィブレ−トの低脂血性効果に寄与する機構を構成す
る。 【０００８】 多くの化合物が、高血糖症、高脂血症及び高コレステロール血症の処置におい
て有用であることが報告されている（アメリカ特許第 5,306,726号、ＰＣＴ出願
番号WO91/19702号、WO95/03038号、WO96/04260号、W094/13650号、WO94/01420号
、WO97/36579号、WO97/25042号、WO95/17394号、WO99/08501号、WO99/19313号及
びWO99/16758号）。 【０００９】発明の要約 ： 単一のアプローチとしてのグルコース低下が、II型糖尿病及び代謝症候群に関
連する多くの合併症を克服しないことは、ますます明らかであるように思える。
従って、II型糖尿病及び代謝症候群の新規処置は、それらの症候群に関連する明
白な高トリグリセリド血症の低下及び高血糖症の軽減を助けるべきである。 【００１０】 フィブレート及びチアゾリジネジオンの臨床学的活性は、組み合わされたＰＰ
ＡＲα及びＰＰＡＲγ活性を示す化合物についての調査が、II型糖尿病及び代謝
症候群（すなわち、障害性グルコース耐性、インスリン耐性、高トリグリセリド
血症及び／又は肥満症）の処置において高い可能性を有する、効果的グルコース
及びトリグリセリド低減薬剤の発見を導くべきであることを示唆する。発明の特定の記載 ： 従って、本発明は、下記一般式（Ｉａ）： 【化２】 （式中、Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 は各々独立して水素、ハロゲン、パーハロメ
チル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又はＣ1-12アルキル、Ｃ4-12ア
ルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキシ、アリー
ル、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘ
テロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシル
オキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルア
ミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノ−Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ 1-12 アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシ
Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ
カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニル
アミノ、−ＣＯＲ11、もしくは−ＳＯ2 Ｒ12を表わし、ここでＲ11及びＲ12は各
々独立して、任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリ
ールにより置換されているヒドロキシ、ハロゲン、パーハロメチル、Ｃ1-6 アル
コキシ、又はアミノから選ばれ、これらの置換基は１又は複数個のハロゲン、パ
ーハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されていてよく、 又はＲ1 及びＲ2 ，Ｒ2 及びＲ3 並びに／又はＲ3 及びＲ4 は任意的に１又は
複数個のＣ1-6 アルキルにより置換された５〜７個の炭素原子を含む環式環を形
成してよく； 【００１１】 環Ａは、５〜６員環式環を表わし、任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハ
ロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又はＣ1-12アルキル、Ｃ4- 12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキシ、ア
リール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール
、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、ア
シルオキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキ
ルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、
Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキ
シＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキ
シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニ
ルアミノ、−ＣＯＲ11、又は−ＳＯ2 Ｒ12を表わし、ここでＲ11及びＲ12は各々
独立して任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリール
により置換されているヒドロキシ、ハロゲン、パーハロメチル、Ｃ1-6 アルコキ
シ又はアミノから選ばれ、任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、
ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されていてよく； 【００１２】 Ｘは、原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −，−ＣＨ＝ＣＨ
−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−Ｃ
Ｈ2 −，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −，
−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（ＮＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ 2 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−，−ＣＨ2 −（Ｓ
Ｏ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−，−
ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −を表わし、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニ
トロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリ
ールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラ
ルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、
ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリール
アミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニ
ル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ 1-12 アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12アルキル、
Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ
、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ 13 ，又は−ＳＯ2 Ｒ14であり、ここでＲ13及びＲ14は各々独立して、任意的に１
又は複数のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されている
ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシ、アミノから選ばれ； Ｔは＞Ｎ−，＞ＣＨ−，＞Ｃ＜，−ＣＨ2 −Ｎ＜であり； 【００１３】 Ｚは、−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ−，＞ＣＯ，＞ＳＯ，＞
ＳＯ2 ，＞ＮＲ11を表わし、ここでＲ11は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ
、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリール
オキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
ル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒド
ロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリールアミ
ノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニル、
アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12 アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ、ア
リールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ15、
又は−ＳＯ2 Ｒ16であり、ここでＲ15及びＲ16は各々独立して１又は複数個のＣ 1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されているヒドロキシ、
ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、アミノから選ばれ； 【００１４】 Ｑは、−Ｏ−，−Ｓ−，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ12であり、ここでＲ12は水素、ハロ
ゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコ
キシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロ
アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ア
シル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アル
キルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル
、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコ
キシＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコ
キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボ
ニルアミノ、−ＣＯＲ17，又は−ＳＯ2 Ｒ18であり、ここでＲ17及びＲ18は各々
独立して任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリール
により置換されているヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、アミノから選
ばれ、 ｋは１又は２であり； 【００１５】 Ｔ＝＝（Ｚ）p 及びＴ＝＝（ＣＨ）k は各々独立して単結合又は二重結合を表
わし、但し両者が同時に二重結合ではないものとし； Ａｒは、アリーレン、ヘテロアリーレン、又はニ価の複素環基を表わし、任意
的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル又はアリールにより任意に置換されていてよ
く； Ｒ5 は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ 4-12 −アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニルもしくはアラルキル
を表わし；任意的に１もしくは複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ
、ニトロもしくはシアノにより置換されていてよく；又はＲ5 はＲ6 と一緒に結
合を形成しており； Ｒ6 は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、
Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、アシルもしくはア
ラルキルを表わし；任意的には１もしくは複数個のハロゲン、パーハロメチル、
ヒドロキシ、ニトロもしくはシアノにより置換されていてよく；又はＲ6 はＲ5
と一緒に結合を形成しており； Ｒ7 は水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2- 12 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ1-12アルキルアミノカ
ルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、複素環、ヘテロアリール又はヘ
テロアラルキル基を表わし；任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル
、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されており； Ｒ8 は、水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12−アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、
Ｃ2-12アルキニル、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール又はヘテロ
アラルキル基を表わし；任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒ
ドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されていてよく； Ｙは、酸素、硫黄又はＮＲ10を表し、ここでＲ10は水素、Ｃ1-12アルキル、ア
リール、ヒドロキシＣ1-12アルキル又はアラルキル基を表わすか、又はＹがＮＲ 10 のとき、Ｒ8 及びＲ10は任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキルにより置換さ
れた５又は６員の窒素含有環を形成していてよく； ｎは０〜３の整数であり； ｍは０〜１の整数であり； ｐは０〜１の整数であり； 但しｐが０のときＴはＮでないものとする）又は医薬的に許容できるそれらの
塩に関する。 【００１６】 好適な態様において、本発明はＲ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して水素
、ハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7
アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリ
ール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、
ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシ
ルオキシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキル
アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 ア
ルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7
アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボ
ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ
、−ＣＯＲ11又は−ＳＯ2 Ｒ12（式中、Ｒ11及びＲ12は各々独立してヒドロキシ
、パーハロメチル、Ｃ1-6 アルコキシ又はアミノから選ばれ、任意的に１又は複
数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されていてよい
）を表わし、任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ又
はシアノにより置換されていてよく； 又はＲ1 及びＲ2 ，Ｒ2 及びＲ3 並びに／又はＲ3 及びＲ4 は任意的に１又は
複数個のＣ1-6 アルキルにより置換された５〜７個の炭素原子を含む環式環を形
成していてよい、式Ｉの化合物に関する。 【００１７】 別の好適な態様において、本発明はＲ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して
水素、ハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ 4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、
アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリー
ル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、
ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、ア
リールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ 1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、
Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ
、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノを表わす、
式Ｉの化合物に関する。 【００１８】 別の好適な態様において、本発明はＲ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して
水素、ハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ 4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、
アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ 1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ
、アラルキルアミノ、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7
アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、又はＣ1-7 アルキルチオを表わす、式
Ｉの化合物に関する。 【００１９】 別の好適な態様において、本発明はＲ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して
水素、ハロゲン、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール又はアリールオ
キシを表わす、式Ｉの化合物に関する。 【００２０】 別の好適な態様において、本発明はＲ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して
水素又はＣ1-7 アルコキシを表わす、式Ｉの化合物に関する。 【００２１】 別の好適な態様において、本発明は環Ａが５〜６員環を表わし、任意的に１又
は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ又はシアノにより置換された
１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アル
キル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アル
コキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテ
ロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、
アシル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ 1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキ
ル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラル
コキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アル
コキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカル
ボニルアミノ、−ＣＯＲ11又は−ＳＯ2 Ｒ12（ここでＲ11及びＲ12は各々独立し
て、任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールによ
り置換されたヒドロキシ、パーハロメチル又はアミノである）により任意的に置
換されている、式Ｉの化合物に関する。 【００２２】 別の好適な態様において、本発明は環Ａが５〜６員環を表わし、任意的に１又
は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル
、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキ
シ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロア
リール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシ
ル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキ
ルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリール
オキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チ
オＣ1-7 アルキル、により置換されていてよい、式Ｉの化合物に関する。 【００２３】 別の好適な態様において、本発明は環Ａが任意的に１又は複数個のハロゲン、
ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシにより置換された５
〜６員環を表わす、式Ｉの化合物に関する。 【００２４】 別の好適な態様において、本発明はＸが原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨ
Ｒ9 ）−ＣＨ2 −，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（
ＣＨＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−，−（
ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −，−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（Ｎ
Ｒ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−
（ＣＨＲ9 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）
−，−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水
素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリ
ール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、
ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシ
ルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ
、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキ
シカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-7 ア
ルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7
アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボ
ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ
、−ＣＯＲ13又は−ＳＯ2 Ｒ14であり、ここでＲ13及びＲ14は各々独立して任意
的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換さ
れているヒドロキシ、Ｃ1-6 アルコキシ、アミノから選ばれる、式Ｉの化合物に
関する。 【００２５】 別の好適な態様において、本発明はＸが原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨ
Ｒ9 ）−ＣＨ2 −，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（
ＣＨＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−，−（
ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −，−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（Ｎ
Ｒ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−
（ＣＨＲ9 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）
−，−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水
素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリールであ
る、式Ｉの化合物に関する。 【００２６】 別の好適な態様において、本発明はＸが原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨ
Ｒ9 ）−ＣＨ2 −，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（
ＣＨＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −，−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−
，−（ＮＲ9 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｃ
Ｈ2 −（ＳＯ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ 2 ）−，−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、ヒドロ
キシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリールである、式Ｉの化合物に関
する。 【００２７】 別の好適な態様において、本発明はＴが＞Ｎ−，＞ＣＨ−又は＞Ｃ＜である、
式Ｉの化合物に関する。 【００２８】 別の好適な態様において、本発明はＺが−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ
−，＞ＣＯ，＞ＳＯ，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ11であり、ここでＲ11は水素、Ｃ1-7 ア
ルキル、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、
アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 ア
ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ 1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシ
Ｃ1-7 アルキル、チオＣ1-7 アルキル、−ＣＯＲ15、又は−ＳＯ2 Ｒ16であり、
ここでＲ15及びＲ16は各々独立して１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメ
チル又はアリールにより置換されたヒドロキシ、Ｃ1-6 アルコキシ又はアミノか
ら選ばれる、式Ｉの化合物に関する。 【００２９】 別の好適な態様において、本発明はＺが−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ
−，−Ｓ−，−ＣＯ，＞ＳＯ，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ11であり、ここでＲ11は水素、
Ｃ1-7 アルキル、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラ
ルキル、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7
アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキルである
、式Ｉの化合物に関する。 【００３０】 別の好適な態様において、本発明はＺが−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ
−，−Ｓ−，＞ＣＯ，＞ＳＯ，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ11であり、ここでＲ11は水素、
Ｃ1-7 アルキルである、式Ｉの化合物に関する。 【００３１】 別の好適な態様において、本発明はＱが−Ｏ−，−Ｓ−又は＞ＮＲ12であり、
ここでＲ12は水素又はメチルである、式Ｉの化合物に関する。 【００３２】 別の好適な態様において、本発明はＡｒが任意的に１又は複数個のＣ1-6 アル
キル又はアリールにより置換されたアリーレンを表わす、式Ｉの化合物に関する
。 【００３３】 別の好適な態様において、本発明はＡｒがフェニルを表わす、式Ｉの化合物に
関する。 【００３４】 別の好適な態様において、本発明はＲ5 が水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1- 7 アルコキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2- 7 アルキニル又はアラルキルを表わすか、又はＲ5 がＲ6 と一緒に結合を形成す
る、式Ｉの化合物に関する。 【００３５】 別の好適な態様において、本発明はＲ5 が水素を表わすか、又はＲ5 がＲ6 と
一緒に結合を形成する、式Ｉの化合物に関する。 【００３６】 別の好適な態様において、本発明はＲ6 が水素、Ｃ1-7 アルコキシ、Ｃ1-7 ア
ルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アシル又
はアラルキルを表わすか、又はＲ6 がＲ5 と一緒に結合を形成する、式Ｉの化合
物に関する。 【００３７】 別の好適な態様において、本発明はＲ6 が水素を表わすか、又はＲ6 がＲ5 と
一緒に結合を形成する、式Ｉの化合物に関する。 【００３８】 別の好適な態様において、本発明はＲ7 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アル
ケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1- 7 アルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、Ｃ1-7 アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アシ
ル、複素環、ヘテロアリール又はヘテロアラルキル基を表わす、式Ｉの化合物に
関する。 【００３９】 別の好適な態様において、本発明はＲ7 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アル
ケニニル、Ｃ2-7 アルケニル又はＣ2-7 アルキニルを表わす、式Ｉの化合物に関
する。 【００４０】 別の好適な態様において、本発明はＲ7 がＣ1-2 アルキルである、式Ｉの化合
物に関する。 【００４１】 別の好適な態様において、本発明はＲ8 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アル
ケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、アラルキル、複素
環、ヘテロアリール又はヘテロアラルキル基であり、任意的に１又は複数個のハ
ロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されている
、式Ｉの化合物に関する。 【００４２】 別の好適な態様において、本発明はＲ8 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アル
ケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール又はアラルキルを表
わす、式Ｉの化合物に関する。 【００４３】 別の好適な態様において、本発明はＲ8 が水素又はＣ1-2 アルキルを表わす、
式Ｉの化合物に関する。 【００４４】 別の好適な態様において、本発明はＹが酸素、硫黄又はＮＲ10を表わし、ここ
でＲ10は水素、Ｃ1-7 アルキル、アリール、ヒドロキシＣ1-7 アルキル又はアラ
ルキル基を表わす、式Ｉの化合物に関する。 【００４５】 別の好適な態様において、本発明はＹが酸素を表わす、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＡがベンゾである、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＸが−Ｏ−である、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＸが−Ｓ−である、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＸが−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −である、式
Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−である式Ｉの化
合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−であり、ここで
Ｒ9 はＨである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 であり、ここで
Ｒ9 はＣ1-12アルキル、好ましくはメチルである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−であり、ここで
Ｒ9 はＨである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが−（Ｃ＝Ｏ）−である、式Ｉの化合物
に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが−（ＣＨＲ9 ）−であり、ここでＲ9
はＨである、式Ｉの化合物に関する。 【００４６】 別の好適な態様において、本発明はＸが−Ｏ−である、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＸが−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 であ
り、ここでＲ9 はＨである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＸが原子価である、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＲ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 がＨである、式
Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はｎが１である、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はｎが２である、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はｍが１である、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はｋが０である、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はｋが１である、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＱが−Ｏ−である、式Ｉの化合物に関する
。 別の好適な態様において、本発明はＴ＝＝（ＣＨ）k が単結合又は二重結合を
表わす、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＴが＞ＣＨ−又は＞Ｃ＜である、式Ｉの化
合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＴが＞Ｎ−であり、そしてｐが１である、
式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＺが−ＣＨ2 −又は＞ＣＯであり、そして
ｐが１である、式Ｉの化合物に関する。 【００４７】 別の好適な態様において、本発明はＲ5 がＨである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＲ6 がＨである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＲ7 がエチルである、式Ｉの化合物に関す
る。 別の好適な態様において、本発明はＲ8 がＨである、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＲ8 がエチルである、式Ｉの化合物に関す
る。 別の好適な態様において、本発明はＺが−Ｓ−であり、そしてＴが＞ＣＨであ
る、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＺが−Ｏ−であり、そしてＴが＞ＣＨ−で
ある、式Ｉの化合物に関する。 別の好適な態様において、本発明はＡｒがフェニレンである、式Ｉの化合物に
関する。 別の好適な態様において、本発明はｐが０である、式Ｉの化合物に関する。 【００４８】 別の好適な態様において、本発明は下記の請求項１記載の化合物に関する： ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−プロポキシ）−
フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−プロポキシ
）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−エト
キシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
テン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸
、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
テン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン
酸、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン
）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ
］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（５，１１−ジヒドロ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ］
シクロヘプテン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
オン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（５−メチル−５，６−ジヒドロ−ジベンゾ
−［ｂ，ｅ］アゼピン−１１−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオ
ン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１−オキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベ
ンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン
酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５
−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジオキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［
ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロ
ピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−
１０−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１，１２−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｅ］シクロオク
テン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ
）−フェニル〕−プロピオネート、 プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
シ）−フェニル〕−プロピオネート、 ブチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ
）−フェニル〕−プロピオネート、 【００４９】 ペンチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
シ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘキシル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
シ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘプチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
シ）−フェニル〕−プロピオネート、 Ｎ，Ｎ−ジメチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−メチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エト
キシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ，Ｎ−ジエチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エト
キシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−ベンジル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エ
トキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エ
トキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ
）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキ
シ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキ
シ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ
）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ
）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メトキシ−フルオレン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−プロポキシ−フルオレン−９−
イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛２−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エト
キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メチル−フルオレン−９−イリ
デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛２−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキ
シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 【００５０】 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メトキシ−フルオレン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−プロポキシ−フルオレン−９−
イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛３−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エト
キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メチル−フルオレン−９−イリ
デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛３−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキ
シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メトキシ−フルオレン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−プロポキシ−フルオレン−９−
イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛４−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エト
キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メチル−フルオレン−９−イリ
デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛４−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキ
シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメトキシ−フルオレン−
９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメトキシ−フルオレン−
９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメトキシ−フルオレン−
９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメチル−フルオレン−９
−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメチル−フルオレン−９
−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメチル−フルオレン−９
−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
−メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−
フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−
フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 【００５１】 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メトキシ−フルオレン−９−イリデン
｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−プロポキシ−フルオレン−９−イリデ
ン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛２−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）
−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メチル−フルオレン−９−イリデン｝
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛２−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）−
フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メトキシ−フルオレン−９−イリデン
｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−プロポキシ−フルオレン−９−イリデ
ン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛３−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）
−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メチル−フルオレン−９−イリデン｝
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛３−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）−
フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メトキシ−フルオレン−９−イリデン
｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−プロポキシ−フルオレン−９−イリデ
ン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛４−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）
−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メチル−フルオレン−９−イリデン｝
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛４−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）−
フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメトキシ−フルオレン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメトキシ−フルオレン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメトキシ−フルオレン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメチル−フルオレン−９−イリ
デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメチル−フルオレン−９−イリ
デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメチル−フルオレン−９−イリ
デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 【００５２】 ３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
デン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ブチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ペンチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘキシル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘプチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 Ｎ，Ｎ−ジメチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−メチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ，Ｎ−ジエチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−ベンジル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル
）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル
）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
ニル〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
ニル〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
ニル〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
ニル〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
ニル〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
ェニル〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
ェニル〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
ェニル〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
ェニル〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
ェニル〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
ニル〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブ
トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 【００５３】 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
ニル〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブ
トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
ニル〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
ニル〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
ニル〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛９Ｈ−２−メトキシフルオレン−９
−イル）｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛９Ｈ−２−プロポキシフルオレン−
９−イル）｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブトキシフルオレン−９−イル）−エト
キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−メチルフルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキ
シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メトキシフルオレン−９
−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−プロポキシフルオレン−
９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブトキシフルオレン−９−イル）−エト
キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メチルフルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキ
シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メトキシフルオレン−９
−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−プロポキシフルオレン−
９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブトキシフルオレン−９−イル）−エト
キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メチルフルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキ
シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメトキシフルオレ
ン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメトキシフルオレ
ン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメトキシフルオレ
ン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメチルフルオレン
−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメチルフルオレン
−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメチルフルオレン
−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
−２−メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ
）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ
）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
−２−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
−２−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
−２−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
〕−２−メトキシ−プロピオン酸、 【００５４】 ２−エトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキ
シ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
〕−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキ
シ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
〕−２−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
−２−メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ
）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ
）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
−２−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
−２−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
−２−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−メトキシフルオレン−９−イル
）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−プロポキシフルオレン−９−イ
ル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブトキシフルオレン−９−イル）−エトキシ）
−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−メチルフルオレン−９−イル）
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキシ）−
フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メトキシフルオレン−９−イル
）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−プロポキシフルオレン−９−イ
ル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブトキシフルオレン−９−イル）−エトキシ）
−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メチルフルオレン−９−イル）
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキシ）−
フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メトキシフルオレン−９−イル
）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−プロポキシフルオレン−９−イ
ル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブトキシフルオレン−９−イル）−エトキシ）
−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メチルフルオレン−９−イル）
−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキシ）−
フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメトキシフルオレン−９
−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメトキシフルオレン−９
−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメトキシフルオレン−９
−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメチルフルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメチルフルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメチルフルオレン−９−
イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 【００５５】 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオ
ネート、 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
オネート、 エチル３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオ
ネート、 ３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸
、 ３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオ
ネート、 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピ
オネート エチル３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオ
ネート ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸
、 ３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピ
オネート、 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロ
ピオネート エチル３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピ
オネート ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸
、 ３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン
酸 ３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
ン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸
、 【００５６】 エチル３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−
プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ
−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−
プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
オン酸、 ３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロ
ピオン酸、 ３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
オン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−
プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ
−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−
プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピ
オン酸、 ３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロ
ピオン酸、 ３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピ
オン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ
−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキ
シ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ
−プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロ
ピオン酸、 ３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プ
ロピオン酸、 【００５７】 ３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロ
ピオン酸、 エチル２−メトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エト
キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−メトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ〕
フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エト
キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ〕
フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−プロポキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エ
トキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−プロポキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ
〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−メトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロ
ポキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−メトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロポキシ
〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロ
ポキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロポキシ
〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−プロポキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プ
ロポキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−プロポキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロポキ
シ〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−メトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブト
キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−メトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブトキシ〕
フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブト
キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブトキシ〕
フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−プロポキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブ
トキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−プロポキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブトキシ
〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−メトキシ−プロピオネート、 ３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−メトキシ−プロピオネート
、 ３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−メトキシ−プロピオネート、 ３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオネート、 ３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート
、 【００５８】 ３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオネート、 ３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−プロポキシ−プロピオネート
、 ３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−プロポキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−プロポキシ−プロピオネー
ト、 ３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−プロポキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−プロポキシ−プロピオネート
、 ３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−プロポキシプロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛インデノ［２，１−ｂ］ピリジン−
９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル］−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛インデノ［２，１−ｂ］ピリジン−９−イ
リデン｝−エトキシ）−フェニル］−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−インデノ［２，１−ｂ］ピリ
ジン−９−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−インデノ［２，１−ｂ］ピリジン−
９−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１−オキサ−シクロペンタ［ａ］イ
ンデン−８−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１−オキサ−シクロペンタ［ａ］インデン
−８−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（８Ｈ−１−オキサ−シクロペンタ［
ａ］インデン−８−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（８Ｈ−１−オキサ−シクロペンタ［ａ］イ
ンデン−８−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−
イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチルジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチルジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘ
プテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０，１１−ジヒド
ロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニ
ル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−ジ
ベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−
プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチル−１０Ｈ−アクリジン
−９−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチル−１０Ｈ−アクリジン−９−
イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０Ｈ−アクリジン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 【００５９】 ３−｛４−〔２−（１０Ｈ−アクリジン−９−イリデン）−エトキシ〕−フェ
ニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０Ｈ−アントラセ
ン−９−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０Ｈ−アントラセン−９
−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）
−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ［ａ
，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネ
ート； 又は医薬的に許容できるそれらの塩。 【００６０】 別の好適な態様において、本発明は下記の請求項１記載の化合物に関する： ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
ェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−プロポキシ）−
フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−プロポキシ
）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−エト
キシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
テン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸
、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
テン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン
酸、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン
）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ
］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（５，１１−ジヒドロ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ］
シクロヘプテン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
オン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（５−メチル−５，６−ジヒドロ−ジベンゾ
−［ｂ，ｅ］アゼピン−１１−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオ
ン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１−オキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベ
ンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン
酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５
−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジオキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［
ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロ
ピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−
１０−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１，１２−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｅ］シクロオク
テン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸； 又は医薬的に許容できるそれらの塩。 【００６１】 上記構造式において及び本明細書を通して、次の用語は示される意味を有する
： 【００６２】 用語“Ｃ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書において使用され
る場合、線状、枝分かれ又は環状形状のいずれかでの企画された長さのそれらの
アルキル基を意味し、すなわちシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル
、シクロヘキシル、シクロヘペチル、シクロオクチル及び同様のものを表す。典
型的なＣ1-6アルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブ
チル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−ペ
ンチル、ヘキシル、イソ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペ
ンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル及び同様のものを包
含するが、但しそれらだけには限定されない。 【００６３】 用語“Ｃ2-n'アルケニル”（ここでは、ｎ’は３〜１５であり得る）とは、本
明細書において使用される場合、２〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの二
重結合を有するオレフィン性不飽和の枝分かれ又は直鎖の基を表す。そのような
基の例は、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、アリル、イソ−プロペニ
ル、１，３−ブタジエニル、１−ブテニル、ヘキセニル、ペンテニル及び同様の
ものを包含するが、但しそれらだけには限定されない。 【００６４】 用語“Ｃ2-n'アルキニル”（ここで、ｎ’は３〜１５であり得る）とは、本明
細書において使用される場合、２〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの三重
結合を有する不飽和の枝分かれ又は直鎖の基を表す。そのような基の例は、プロ
ピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、１−ペンチニル、２−
ペンチニル及び同様のものを包含するが、但しそれらだけには限定されない。 【００６５】 用語“Ｃ4-n'アルケニニル”（ここで、ｎ’は５〜１５であり得る）とは、本
明細書において使用される場合、４〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの二
重結合並びに少なくとも１つの三重結合を有する不飽和の枝分かれ又は直鎖の炭
化水素基を表す。そのような基の例は、１−ペンテン−４−イン、３−ペンテン
−１−イン、１，３−ヘキサジエン−５−イン及び同様のものを包含するが、但
しそれらだけには限定されない。 【００６６】 用語“Ｃ1-12アルコキシ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用さ
れる場合、エーテル酸素からのその遊離原子価結合を有するエーテル酸素を通し
て結合される、線状、枝分かれ又は環状形状での企画された長さのそれらのＣ1- 12 アルキル基を意味する。線状アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、プロ
ポキシ、ブトキシ、ペントキシ及びヘキソキシである。枝分かれアルコキシの例
は、イソプロポキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソペントキシ
及びイソヘキソキシである。環状アルコキシの例は、シクロプロピルオキシ、シ
クロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシである。 【００６７】 用語“Ｃ1-6 アルコキシカルボニルオキシ”とは、カルボニルオキシ成分に結
合される、上記で定義されたＣ1-6 アルコキシ基、例えばメトキシカルボニルオ
キシ、等を意味する。 【００６８】 本明細書において使用される場合、用語“Ｃ4-12−（シクロアルキルアルキル
）とは、シクロアルキル基により炭素原子で置換された、枝分かれ又は直鎖アル
キル基を表す。そのような基の例は、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチ
ル、２−（シクロヘキシル）エチル、シクロヘキシルメチル、３−（シクロペン
チル）−１−プロピル及び同様のものを包含するが、但しそれらだけには限定さ
れない。 【００６９】 用語“Ｃ1-12アルキルチオ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用
される場合、硫黄原子からのその遊離原子価結合を有する二価の硫黄原子を通し
て結合されるC1-12アルキル基を含んで成り、そして１〜１２個の炭素原子を有
する、直鎖、枝分かれ又は環状の一価置換基、例えばメチルチオ、エチルチオ、
プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオを言及する。環状アルキルチオの例は
、シクロプロピルチオ、シクロブチルチオ、シクロペンチルチオ及びシクロヘキ
シルチオである。 【００７０】 用語“Ｃ1-12アルキルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書において使
用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して結合され
るＣ1-12アルキル基を含んで成る、直鎖、枝分かれ又は環状の一価置基、例えば
メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ
を言及する。環状アルキルアミノの例は、シクロプロピルアミノ、シクロブチル
アミノ、シクロペンチルアミノ及びシクロヘキシルアミノである。 【００７１】 用語“ヒドロキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書におい
て使用される場合、結合されるヒドロキシ基を有する、本明細書において定義さ
れるようなＣ1-12アルキル、例えばヒドロキシエチル、１−ヒドロキシプロピル
、２−ヒドロキシプロピル、等を言及する。 【００７２】 用語“アリールアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用され
る場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して結合される、本
明細書において定義されるようなアリール、例えばフェニルアミノ、ナフチルア
ミノ、等を言及する。 【００７３】 用語“アラルキルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用さ
れる場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して結合される、
本明細書において定義されるようなアラルキル、例えばベンジルアミノ、フェネ
チルアミノ、３−フェニルプロピルアミノ、１−ナフチルメチルアミノ、２−（
１−ナフチル）エチルアミノ及び同様のものを言及する。 【００７４】 用語“アミノＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書において使
用される場合、結合されるアミノ基を有する、本明細書において定義されるよう
なＣ1-12アルキル、例えば、アミノエチル、１−アミノプロピル、２−アミノプ
ロピル、等を言及する。 【００７５】 用語“アリールオキシカルボニル”とは、単独で又は組合して本明細書におい
て使用される場合、炭素原子からの遊離原子価結合を有するカルボニルを通して
結合される、本明細書において定義されるようなアリールオキシ、例えばフェノ
キシカルボニル、１−ナフチルオキシカルボニル、又は、２−ナフチルオキシカ
ルボニル、等を言及する。 【００７６】 用語“アラルコキシカルボニル”とは、単独で又は組合して本明細書において
使用される場合、炭素原子からの遊離原子価結合を有するカルボニルを通して結
合される、本明細書において定義されるようなアラルコキシ、例えばベンジルオ
キシカルボニル、フェネトキシカルボニル、３−フェニルプロポキシカルボニル
、１−ナフチルメトキシカルボニル、２−（１−ナフチル）エトキシカルボニル
、等を言及する。 【００７７】 用語“Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書
において使用される場合、結合されるＣ1-12アルコキシを有する、本明細書にお
いて定義されるようなＣ1-12アルキル、例えばメトキシメチル、エトキシメチル
、メトキシエチル、エトキシエチル、等を言及する。 【００７８】 用語“アリールオキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書に
おいて使用される場合、本明細書において定義されるようなアリールオキシによ
り結合される、本明細書において定義されるようなＣ1-12アルキル、例えばフェ
ノキシメチル、フェノキシドデシル、１−ナフチルオキシエチル、２−ナフチル
オキシプロピル、等を言及する。 【００７９】 用語“アラルコキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書にお
いて使用される場合、本明細書において定義されるようなアラルコキシにより結
合される、本明細書において定義されるようなＣ1-12アルキル、例えばベンジル
オキシメチル、フェネトキシドデシル、３−フェニルプロポキシエチル、１−ナ
フチルメトキシプロピル、２−（１−ナフチル）エトキシメチル、等を言及する
。 【００８０】 用語“チオＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書において使用
される場合、式−ＳＲ''' （ここで、Ｒ''' は水素、Ｃ1-6 アルキル又はアリー
ルである）の基により結合される、本明細書において定義されるようなＣ1-12ア
ルキル、例えばチオメチル、メチルチオメチル、フェニルチオメチル、等を言及
する。 【００８１】 用語“Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細
書において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通
して結合される、本明細書において定義されるようなＣ1-12アルコキシカルボニ
ル、例えばメトキシカルボニルアミノ、カルベトキシアミノ、プロポキシカルボ
ニルアミノ、イソプロポキシカルボニルアミノ、ｎ−ブトキシカルボニルアミノ
、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、等を言及する。 【００８２】 用語“アリールオキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書
において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通し
て結合される、本明細書に定義されるようなアリールオキシカルボニル、例えば
フェノキシカルボニルアミノ、１−ナフチルオキシカルボニルアミノ又は２−ナ
フチルオキシカルボニルアミノ、等を言及する。 【００８３】 用語“アラルコキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書に
おいて使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して
結合される、本明細書において定義されるようなアラルコキシカルボニル、例え
ばベンジルオキシカルボニルアミノ、フェネトキシカルボニルアミノ、３−フェ
ニルプロポキシカルボニルアミノ、１−ナフチルメトキシカルボニルアミノ、２
−（１−ナフチル）エトキシカルボニルアミノ、等を言する。 【００８４】 用語“アリール”とは、芳香族環、例えばハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ 1-6 アルキル又はＣ1-6 アルコキシにより任意に置換されたフェニル、ナフチル
、（１−ナフチル又は２−ナフチル）から成る群から選択されたカルボン酸芳香
族環を意味する。 【００８５】 用語“アリーレン”とは、二価芳香族環、例えばハロゲン、アミノ、ヒドロキ
シ、Ｃ1-6 アルキル又はＣ1-6 アルコキシにより任意に置換されたフェニレン、
ナフチレンから成る群から選択されたカルボン酸芳香族環を意味する。 【００８６】 用語“ハロゲン”とは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。 【００８７】 用語“パーハロメチル”とは、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリ
ブロモメチル又はトリヨードメチルを意味する。 【００８８】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノ”とは、本明細書において使用される場合、２
つの水素原子が独立して、示される数の炭素原子を有する、直鎖又は枝分かれの
飽和炭化水素鎖により置換されているアミノ基、例えばジメチルアミノ、Ｎ−エ
チル−Ｎ−メチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、Ｎ−（ｎ−ブチ
ル）−Ｎ−メチルアミノ、ジ（ｎ−ペンチル）アミノ及び同様のものを言及する
。 【００８９】 用語“アシル”とは、本明細書において使用される場合、カルボニル基を通し
て結合されるＣ1-6 アルキル基を含んで成る一価置換基、例えばアセチル、プロ
ピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、バレリル及び同様のものを言
及する。 【００９０】 用語“アシルオキシ”とは、本明細書において使用される場合、酸素原子から
のその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合される、本明細書において定義さ
れるようなアシル、例えばアセチルオキシ、プロポオニルオキシ、ブチリルオキ
シ、イソブチリルオキシ、ピバロイルオキシ、バレリルオキシ及び同様のものを
言及する。 【００９１】 用語“Ｃ1-12アルコキシカルボニル”とは、本明細書において使用される場合
、カルボニル基を通して結合されるＣ1-12アルコキシ基を含んで成る一価置換基
、例えばメトキシカルボニル、カルベトキシ、プロポキシカルボニル、イソプロ
ポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔ
ｅｒｔ−ブトキシカルボニル、３−メチルブトキシカルボニル、ｎ−ヘキソキシ
カルボニル及び同様のものを言及する。 【００９２】 用語“５〜７個の炭素原子を含む環式環”とは、本明細書において使用される
場合、単環式飽和又は不飽和、又は芳香族システム、例えばシクロペンチル、シ
クロペンテニル、シクロヘキシル、フェニル又はシクロヘプチルを言及する。 【００９３】 用語“ビシクロアルキル”とは、本明細書において使用される場合、６〜１２
個の炭素原子から製造される二環構造体を含んで成る一価置換体、例えば２−ノ
ルボニル、７−ノルボニル、２−ビシクロ［２．２．２］オクチル及び９−ビシ
クロ［３．３．１］ノナニルを言及する。 【００９４】 用語“ヘテロアリール”とは、単独で又は組合して本明細書において使用され
る場合、窒素、酸素及び硫黄から選択された１又は複数のヘテロ原子を含む、５
〜６員の単環式芳香族システム又は９〜１０員のニ環式芳香族システムを含んで
成る一価置換基、例えばフラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾ
ール、トリアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、イソチア
ゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、キノリン、イソキ
ノリン、キナゾリン、キノキサリン、インドール、ベンズイミダゾール、ベンゾ
フラン、プテリジン及びプリンを言及する。 【００９５】 用語“ヘテロアリーレン”とは、単独で又は組合して本明細書において使用さ
れる場合、窒素、酸素及び硫黄から選択された１又は複数のヘテロ原子を含む、
５〜６員の単環式芳香族システム又は９〜１０員のニ環式芳香族システムを含ん
で成るニ価置換基、例えばフラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラ
ゾール、トリアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、イソチ
アゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾー
ル、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリン、インドール、ベンズ
イミダゾール、ベンゾフラン、プテリジン及びプリンを言及する。 【００９６】 用語“ヘテロアリールオキシ”とは、単独で又は組合して本明細書において使
用される場合、酸素原子からのその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合され
る、本明細書において定義されるようなヘテロアリール、例えば酸素に結合され
る、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピラジン
、ピリミジン、ピリダジン、イソチアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、
オキサジアゾール、チアジアゾール、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、キ
ノキサリン、インドール、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、プテリジン及び
プリンを言及する。 【００９７】 用語“アラルキル”とは、本明細書において使用される場合、芳香族炭水素化
物により置換された、１〜６個の炭素原子を含む直鎖又は枝分かれの飽和炭素鎖
、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、１−ナフチルメチル、
２−（１−ナフチル）エチル及び同様のものを言及する。 【００９８】 用語“アリールオキシ”とは、本明細書において使用される場合、フェノキシ
、１−ナフチルオキシ又は２−ナフチルオキシを言及する。 【００９９】 用語“アラルコキシ”とは、本明細書において使用される場合、芳香族炭水素
化物により置換されたＣ1-6 アルコキシ基、例えばベンジルオキシ、フェネトキ
シ、３−フェニルプロポキシ、１−ナフチルメトキシ、２−（１−ナフチル）エ
トキシ及び同様のものを言及する。 【０１００】 用語“ヘテロアラキル”とは、本明細書において使用される場合、ヘテロアリ
ール基により置換された、１〜６個の炭素を含む直鎖又は枝分かれの飽和炭素鎖
、例えば（２−フリル）メチル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチ
ル、（３−チエニル）メチル、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２
−ピリミジル）エチル及び同様のものを言及する。 【０１０１】 用語“ヘテロアラルコキシ”とは、本明細書において使用される場合、酸素原
子からのその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合される、本明細書において
定義されるようなヘテロアラルキル、例えば酸素に結合される、（２−フリル）
メチル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチル、（３−チエニル）メ
チル、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２−ピリミジル）エチルを
言及する。 【０１０２】 用語“Ｃ1-6 アルキルスルホニル”とは、本明細書において使用される場合、
スルホニル基を通して結合されるＣ1-6 アルキル基を含んで成る一価置換基、例
えばメチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロ
ピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、イソブチ
ルスルホニル、ter−ブチルスルホニル、ｎ−ペンチルスルホニル、２−メチル
ブチルスルホニル、３−メチルブチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル、４
−メチルペンチルスルホニル、ネオペンチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニ
ル及び２，２−ジメチルプロピルスルホニルを言及する。 【０１０３】 用語“Ｃ1-6 モノアルキルアミノスルホニル”とは、本明細書において使用さ
れる場合、スルホニル基を通して結合されるＣ1-6 モノアルキル基を含んで成る
一価置換基、例えばメチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ｎ−プ
ロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ｎ−ブチルアミノス
ルホニル、ｓｅｃ−ブチルアミノスルホニル、イソブチルアミノスルホニル、ｔ
ｅｒ−ブチルアミノスルホニル、ｎ−ペンチルアミノスルホニル、２−メチルブ
チルスルホニル、３−メチルブチルアミノスルホニル、ｎ−ヘキシルアミノスル
ホニル、４−メチルペンチルアミノスルホニル、ネオペンチルアミノスルホニル
、ｎ−ヘキシルアミノスルホニル及び２，２−ジメチルプロピルアミノスルホニ
ルを言及する。 【０１０４】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノスルホニル”とは、本明細書において使用され
る場合、スルホニル基を通して結合されるＣ1-6 ジアルキルアミノ基を含んで成
る一価置換基、例えばジメチルアミノスルホニル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミ
ノスルホニル、ジエチルアミノスルホニル、ジプロピルアミノスルホニル、Ｎ−
（ｎ−ブチル）−Ｎ−メチルアミノスルホニル、ジ（ｎ−ペンチル）アミノスル
ホニル及び同様のものを言及する。 【０１０５】 用語“Ｃ1-6 アルキルスルフィニル”とは、スルフィニル基（−S（＝O）−）
を通して結合される直鎖又は枝分かれＣ1-6 アルキル基を含んで成る一価置換基
、例えばメチルスルフィニル、エチルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル
、ブチルスルフィニル、ペンチルスルフィニル及び同様のものを言及する。 【０１０６】 用語“アシルアミノ”とは、本明細書において使用される場合、水素原子の１
つがアシル基により置換されているアミノ基、例えばアセトアミド、プロピオン
アミド、イソプロピルカルボニルアミノ及び同様のものを言及する。 【０１０７】 用語“（Ｃ3-6 シクロアルキル）Ｃ1-6 アルキル”とは、単独で及び組合して
本明細書において使用される場合、１〜６個の炭素原子を有し、そしてＣ3-6 シ
クロアルキル（前記シクロアルキル基は任意には、Ｃ1-6 アルキル、ハロゲン、
ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより一又は多置換される）により一置換され
た直鎖又は枝分かれの飽和炭化水素鎖、例えばシクロプロピルメチル、（１−メ
チルシクロピロピル）メチル、１−（シクロプロピル）エチル、シクロペンチル
メチル、シクロヘキシルメチル及び同様のものを言及する。 【０１０８】 用語“アリールチオ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用される
場合、硫黄基からのその遊離原子価結合を有する二価硫黄原子を通して結合され
るアリール基（前記アリール基は、任意には、Ｃ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒド
ロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより一又は多置換される）、例えばフェニルチオ
、（４−メチルフェニル）チオ、（２−クロロフェニル）チオ及び同様のものを
言及する。 【０１０９】 用語“アリールスルフィニル”とは、本明細書において使用される場合、スル
フィニル基（−S（＝O）−）を通して結合されるアリール基（前記アリール基は
任意には、Ｃ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより
一又は多置換される）、例えばフェニルスルフィニル、（４−クロロフェニル）
スルフィニル及び同様のものを言及する。 【０１１０】 用語“アリールスルホニル”とは、本明細書において使用あれる場合、スルホ
ニル基を通して結合されるアリール基（前記アリール基は、任意には、Ｃ1-6 ア
ルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより一又は多置換される
）、例えば、フェニルスルホニル、トシル及び同様のものを言及する。 【０１１１】 用語“Ｃ1-6 モノアルキルアミノカルボニル”とは、本明細書において使用さ
れる場合、カルボニル基を通して結合されるＣ1-6 モノアルキルアミノ基を含ん
で成る一価置換基、例えばメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、
ｎ−プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ｎ−ブチルア
ミノカルボニル、ｓｅｃ−ブチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニ
ル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ｎ−ペンチルアミノカルボニル、２−
メチルブチルアミノカルボニル、３−メチルブチルアミノカルボニル、３−メチ
ルブチルアミノカルボニル、ｎ−ヘキシルアミノカルボニル、４−メチルペンチ
ルアミノカルボニル、ネオペンチルアミノカルボニル、ｎ−ヘキシルアミノカル
ボニル及び２，２−ジメチルプロピルアミノカルボニルを言及する。 【０１１２】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノカルボニル”とは、本明細書において使用され
る場合、カルボニル基を通して結合されるＣ1-6 ジアルキルアミノ基を含んで成
る一価置換基、例えばジメチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミ
ノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニル、Ｎ−
（ｎ−ブチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル、ジ（ｎ−ペンチル）アミノカル
ボニル及び同様のものを言及する。 【０１１３】 用語“Ｃ1-6 モノアルキルアミノカルボニルアミノ”とは、本明細書において
使用される場合、水素原子の１つがＣ1-6 モノアルキルアミノカルボニル基によ
り置換されているアミノ基、例えばメチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミ
ノ−カルボニルアミノ、ｎ−プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルア
ミノカルボニルアミノ、ｎ−ブチルアミノカルボニルアミノ、ｓｅｃ−ブチルア
ミノカルボニルアミノ、イソブチルアミノカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチル
アミノカルボニルアミノ、及び２−メチルブチルアミノカルボニルアミノを言及
する。 【０１１４】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノカルボニルアミノ”とは、本明細書において使
用される場合、水素原子の１つがＣ1-6 ジアルキルアミノカルボニル基により置
換されているアミノ基、例えばジメチルアミノカルボニルアミノ、Ｎ−エチル−
Ｎ−メチルアミノカルボニルアミノ、ジエチルアミノカルボニルアミノ、ジプロ
ピルアミノカルボニルアミノ、Ｎ−（ｎ−ブチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニ
ルアミノ、ジ（ｎ−ペンチル）アミノカルボニルアミノ及び同様のものを言及す
る。 【０１１５】 本明細書において使用される場合、用語“複素環”とは、単環であり、そして
１又は複数、例えば１〜４個の炭素原子及び１〜４個のＮ，Ｏ又はＳ原子、又は
その組み合わせを含む一価の飽和又は不飽和基を意味する。用語“ヘテロシクリ
ル”とは、1つのヘテロ原子を有する５員の複素環式化合物（例えば、ピロリジ
ン、ピロリン）；１，２又は１，３位置に２つのヘテロ原子を有する５員の複素
環式化合物（例えば、ピラゾリン、ピラゾリジン、１，２−オキサチオラン、イ
ミダゾリジン、イミダゾリン、４−オキサゾリン）；３個のヘテロ原子を有する
５員の複素環式化合物（例えば、テトラヒドロフラン）；４個のヘテロ原子を有
する５員の複素環式化合物；１つのヘテロ原子を有する６員の複素環式化合物（
例えば、ピペリジン）；２個のへテロ原子を有する６員の複素環式化合物（例え
ば、ピペラジン、モルホリン）；３個のヘテロ原子を有する６員の複素環式化合
物；及び４個のヘテロ原子を有する６員の複素環式化合物を包含するが、但しそ
れらだけには限定されない。 【０１１６】 本明細書において使用される場合、用語“ニ価の複素環式基”とは、単環であ
り、そして１又は複数、例えば１〜４個の炭素原子及び１〜４個のＮ，Ｏ又はＳ
原子、又はその組み合わせを含むニ価の飽和又は不飽和基を意味する。用語“ニ
価の複素環式基”とは、１つのヘテロ原子を有する５員の副そ環式化合物（例え
ば、ピロリジン、ピロリン）；１，２又は１，３位置に２つのヘテロ原子を有す
る５員の複素環式化合物（例えば、プラゾリン、ピラゾリジン、１，２−オキサ
チオラン、イミダゾリジン、イミダゾリン、４−オキサゾリン）；３個のヘテロ
原子を有する５員の複素環式化合物（例えば、テトラヒドロフラン）；４個のヘ
テロ原子を有する５員の複素環式化合物；１つのヘテロ原子を有する６員の複素
環式化合物（例えば、ピペリジン）；２個のへテロ原子を有する６員の複素環式
化合物（例えば、ピペラジン、モルホリン）；３個のヘテロ原子を有する６員の
複素環式化合物；及び４個のヘテロ原子を有する６員の複素環式化合物を包含す
るが、但しそれらだけには限定されない。 【０１１７】 本明細書において使用される場合、用語“５〜６員の環式環”とは、１又は複
数の炭素原子及び任意には、１〜４個のＮ，Ｏ又はＳ原子又はその組み合わせを
含む、飽和又は不飽和の芳香族を意味する。用語“５〜６員の環式環”とは、シ
クロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、
ピロリニル、イミダゾリジニル、プラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、
ピペラジニル、ピロリル、２Ｈ−ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリア
ゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、モルホリニル、
チオモルホリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジ
アゾリル、チアジアゾリル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル
、１つのヘテロ原子を有する５−員の複素環式化合物（例えば、チオフェン、ピ
ロール、フラン）；１，２又は１，３位置に２個のへテロ原子を有する５−員の
複素環式化合物（例えば、オキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾー
ル、プリン）；３個のヘテロ原子を有する５−員の複素環式化合物（例えば、チ
アゾール、チアジアゾール）；４個のヘテロ原子を有する５−員の複素環式化合
物；１つのヘテロ原子を有する６−員の複素環式化合物（例えば、ピリジン、キ
ノリン、イソキノリン、フェナントリジン、シクロヘプタ［ｂ］ピリジン）；２
個のヘテロ原子を有する６−員の複素環式化合物（例えば、ピリダジン、シンノ
リン、フタラジン、ピラジン、ピリミジン、キナゾリン、モルホリン）；３個の
ヘテロ原子を有する６−員の複素環式化合物（例えば、１，３，５−トリアジン
）；及び４個のヘテロ原子を有する６−員の複素環式化合物を包含するが、但し
それらだけには限定されない。 【０１１８】 本明細書において使用される場合、用語“５−又は６−員の窒素含有環”とは
、１又は複数の炭素、窒素、酸素又は硫黄原子、又はその組み合わせを含み、そ
して５又は６員を有する単環の不飽和又は飽和、又は芳香族システムを含んで成
る一価置換基、例えばピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、プラゾリ
ジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリル、２H−ピロリル
、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジ
ニル、ピリダジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イソチアゾリル、イソ
キサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、１，３−ジオ
キソラニル、１，４−ジオキソラニルを言及する。 【０１１９】 上記で定義された一定の用語は上記式（Ｉａ）において１度以上生じることが
でき、そしてそのような発生に基づいて、個々の用語は他とは無関係に定義され
るであろう。 【０１２０】 本発明の医薬的に許容できる塩形成部分は、カルボン酸成分の塩、例えばＬｉ
、Ｎａ及びＫ塩のようなアルカリ金属塩、Ｃａ及びＭｇ塩のようなアルカリ土類
金属塩、有機塩基、例えばリシン、アルギニン、グアニジン、ジエタノールアミ
ン、コリン及び同様のものの塩、アンモニウム又は置換されたアンモニウム塩、
アルミニウム塩を包含する。塩は適切な場合、酸付加塩を包含し、それらは、硫
酸塩、硝酸塩、リン酸塩、過塩素酸塩、硼酸塩、ハロゲン化物、酢酸塩、、酒石
酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、琥珀酸塩、パルモエート、メタンスルプリオ
ネート、安息香酸塩、サリチル酸塩、ヒドロキシナフトエート、ベンゼンスルホ
ネート、アスコルベート、グリセロホスフェート、ケトグルタレート及び同様の
ものである。医薬的に許容できる溶媒は、水和物であり得、又は結晶化の他の溶
媒、例えばアルコールを包含することができる。 【０１２１】 医薬的に許容できる塩は、式（Ｉａ）の化合物と１〜４当量の塩基、例えば水
酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、ナトリウム水素化物、カリウムｔ−ブ
トキシド、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、及び同様のものとを、溶媒
、例えばエーテル、ＴＨＦ、メタノール、ｔ−ブタノール、ジオキサン、イソプ
ロパノール、エタノール、等において反応せしめることによって調製される。溶
媒の混合物が使用され得る。有機塩基、例えばリシン、アルギニン、ジエタノー
ルアミン、コリン、グアンジン及びそれらの誘導体等も使用され得る。他方では
、酸付加塩は、適用できる場合、溶媒、例えば酢酸エチル、エーテル、アルコー
ル、アセトン、ＴＨＦ、ジオキサン、等における、酸、例えば塩酸、臭酸、硝酸
、硫酸、リン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、酢酸、クエン酸
、マレイン酸、サリチル酸、ヒドロキシナフトエ酸、アスコルビン酸、パルミチ
ル酸、琥珀酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酒石酸及び同様のものによる処
理により調製される。溶媒の混合物もまた使用され得る。 【０１２２】 本発明の一部を形成する化合物の立体異性体は、可能な方法において反応体を
それらの単一の鏡像異性体形で用いることによって、又は試薬又は触媒の存在下
でそれらの単一の鏡像異性体形で反応を行うことによって、又は従来の方法によ
り立体異性体の混合物を分解することによって調製され得る。いくつかの好まし
い方法は、キラル酸、例えばマンデリン酸、ショウノウスルホン酸、酒石酸、乳
酸、及び同様のもの、又はキラル塩基、例えばブルシン、キナノキアルカロイド
及びそれらの誘導体、及び同様のものにより形成されるジアステレオマーを分解
する微生物分解の使用を包含する。通常使用される方法は、Jaquesなど. “Enan
tiomer, Racemates and Resolution” (Wiley Interscience, 1981) により提供
される。より特定には、式（Ｉａ）の化合物は、キラルアミン、アミノ酸、アミ
ノ酸に由来するアミノアルコールによる処理によりジアステレオマーアミドの１
：１混合物に転換され得；従来の反応条件が酸をアミドに転換するために使用さ
れ得；ジアステレオマーが分別結晶又はクロマトグラフィーにより分解され、そ
して式（Ｉａ）の化合物の立体異性体は純粋なジアステレオマーアミドを加水分
解することによって調製され得る。 【０１２３】 本発明の一部を形成する一般式（Ｉａ）の化合物の種々の多型体は、異なった
条件下で、例えば再結晶化のために通常使用される異なった溶媒又はそれらの混
合物；異なった温度での結晶化；結晶化の間、非常に早い〜非常に遅い範囲の種
々の冷却の態様を用いて、式（Ｉａ）の化合物の結晶化により調製され得る。多
型体はまた、化合物の加熱又は溶融、続く徐々の又は早い冷却によっても得られ
る。多型体の存在は、固体プローブＮＭＲ分光計、示差走査熱量計、粉末Ｘ−線
回折又はそのような他の技法により決定され得る。 本発明はまた、上記化合物の調製方法にも関する。 【０１２４】 式（Ｉａ）の化合物は、下記の通りにして調製できる： 次式（Ｉ）の化合物 【化３】 （式中、Ａ，ｎ，ｐ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｔ，Ｘ及びＺは上述の通りであ
り、そしてＬＧはブロミド、ヨージド、メタンスルホネート又は４−トルエンス
ルホネートから優先的に選択される離核基である）と次式IIの求核化合物 【化４】（式中、Ａｒ，ｍ，Ｑ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 及びＹは上述の通りである）と
を適当な塩基、例えば炭酸ナトリウム又はカリウムの存在下でアルキル化反応さ
せ、次式III の生成物 【化５】 （式中、Ａ，Ａｒ，ｍ，ｎ，ｐ，Ｑ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ 7 ，Ｒ8 Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上述の通りである）を得ることによる。 【０１２５】 他方、ＬＧがアルコールＯＨ基である式Ｉの化合物をMitsunobu 条件下で式II
の化合物と結合させ、Ａ，Ａｒ，ｍ，ｎ，ｐ，Ｑ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｒ 5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺが上述の通りである式III の生成物を得
ることによる。 【０１２６】 他方、式IVの化合物 【化６】（式中、Ａ，ｎ，ｐ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｔ，Ｘ及びＺは上述の通りであ
る）をWittig法を介して（Ｐｈ3 Ｐ）3 Ｐ（ＣＨ2 ）n+1 ＯＨ・Ｂｒと、適当な
塩基、例えばブチルリチウムの存在下で反応させ、式Ｖの化合物を得ることがで
きる。 【化７】 【０１２７】 次に式Ｖの化合物を式IIの化合物とMitsunobu 条件下で反応させて、式VIの化
合物 【化８】（式中、Ａ，Ａｒ，ｍ，ｎ，ｐ，Ｑ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ 7 ，Ｒ8 Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上述の通りである）を得ることができうる。 【０１２８】 他方、式Ｉの化合物を、おそらくは遷移金属触媒の下で式VII の求核化合物 【化９】 （式中、「Ｍｅｔ」はトリフルオロ−メタンスルホネート、ハライド又はＣ1 −
Ｃ6 アルキルから優先的に選択される適当な配位子を担持する金属、例えば亜鉛
又は銅であり、そしてＡｒ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 及びＹは上述の通りである
）と反応させ、式VIIIの生成物 【化１０】（式中、Ａ，Ａｒ，ｎ，ｐ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8
Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上述の通りである）を得ることができる。 【０１２９】 他方、「Ｍｅｔ」が前述の通りである式VII の求核化合物を式IXの求電子化合
物 【化１１】 と反応させ、一般式Ｘの生成物 【化１２】（式中、Ａ，Ａｒ，ｎ，ｐ，Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 ，Ｒ4 ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8
Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上述の通りである）を得ることができる。 【０１３０】 式III ，VI，VIII及びＸの化合物は全て式（Ｉａ）の化合物に属する。 【０１３１】薬理学的方法 ： インビトロＰＰＡＲα及びＰＰＡＲガンマー活性化活性。原理 ： ＰＰＡＲ遺伝子転写活性化アッセイは、それぞれ、キメラ試験タンパク質及び
受容体タンパク質をコードする２種のプラスミドのヒトＨＥＫ２９３細胞中への
過渡的トランスフェクションに基づかれた。前記キメラ試験タンパク質は、ヒト
ＰＰＡＲタンパク質のリガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）への、酵母ＧＡＬ４転写
因子からのＤＮＡ結合ドメイン（ＤＢＤ）の融合体であった。ＰＰＡＲ ＬＢＤ
は、リガンド結合ポケットの他にまた、ＰＰＡＲリガンド依存性転写因子として
の前記融合タンパク質の機能を可能にする生来の活性化ドメイン（活性化機能２
＝ＡＦ２）も含んだ。ＧＡＬ４ ＤＢＤは、融合タンパク質を、Ｇａｌ４エンハ
ンサー（ＨＥＫ２９３細胞には存在しない）のみに結合せしめるであろう。レポ
ータープラスミドは、ホタルルシフェラーゼタンパク質の発現を駆動するGal4エ
ンハンサーを含んだ。トランスフェクションの後、ＨＥＫ２９３細胞は、ＧＡＬ
４−ＤＢＤ−ＰＰＡＲ−ＬＢＤ融合タンパク質を発現した。融合タンパク質は、
順に、ルシフェラーゼ発現を制御するＧａｌ４エンハンサーに結合し、そしてリ
ガンドの不在下では何もしない。ＰＰＡＲリガンドの細胞への添加に基づいて、
ルシフェラーゼタンパク質は、ＰＰＡＲタンパク質の活性化に対応する量で生成
されるであろう。ルシフェラーゼタンパク質の量は、適切な基質の添加の後、発
光により測定される。 【０１３２】方法 ： 細胞培養及びトランスフェクション：ＨＥＫ２９３細胞を、ＤＭＥＭ＋１０％
FCS ，１％PSにおいて増殖した。トランスフェクションで８０％の集密性を得る
ために、トランスフェクションの前、細胞を９６−ウェルプレートに接種した。
0.8μgのＤＮＡ／ウェルを、FuGeneトランスフェクション試薬を用いて、その製
造業者の説明書（Boehringer-Mannheim ）に従ってトランスフェクトした。細胞
は４８時間、タンパク質の発現を可能にされ、続いて化合物が添加された。 【０１３３】 プラスミド：ヒトＰＰＡＲα及びγを、それぞれ肝臓、腸及び脂肪組織からの
ｃＤＮＡ鋳型を用いてＰＣＲ増幅により得た。増幅されたｃＤＮＡを、ｐＣＲ２
−１中にクローン化し、そして配列決定した。個々のイソフォームＰＰＡＲから
のＬＢＤを、ＰＣＲにより生成し（ＰＰＡＲα：ａａ１６７−Ｃ−末端；ＰＰＡ
Ｒγ：ａａ１６５−Ｃ−末端）、そしてプラスミドｐＭ１αＬＢＤ及びｐＭ１γ
ＬＢＤを生成するベクターｐＭ１中にフラグメントをイン・フレームでサブクロ
ーニングすることによってＧＡＬ４−ＤＢＤに融合した。融合の確認を、配列決
定により確かめた。レポーターを、Ｇａｌ４認識配列の５個の反復体をコードす
るオリゴヌクレオチドをｐＧＬ２ベクター（Promega）中に挿入することによっ
て、構成した。 【０１３４】 化合物：すべての化合物は、ＤＭＳＯに溶解され、そして細胞への添加に基づ
いて１：1000に希釈された。細胞を、２４時間、化合物により処理し（脱脂質化
された血清を含む200μlの増殖培地において１：1000）、続いてルシフェラーゼ
アッセイを行った。 【０１３５】 ルシフェラーゼアッセイ：試験化合物を含む培地をアスピレ−トし、そして１
mMのＭｇ2+及びＣａ2+を含むＰＢＳ 100μlを個々のウェルに添加した。ルシフ
ェラーゼアッセイを、LucLiteキットを用いて、製造業者の説明書（Packard Ins
truments）に従って行った。発光を、Packard Instruments トップ−カウンター
上でＳＰＣモードを計数することによって定量化した。 【０１３６】医薬組成物 ： もう１つの観点においては、本発明は、活性生物として、少なくとも１つの一
般式（Ｉａ）の化合物又は医薬的に許容できるその塩、及び医薬的に許容できる
キャリヤー又は希釈剤を含んで成る医薬組成物をその範囲内に包含する。 【０１３７】 本発明の化合物を含む医薬組成物は、Remington：The Science and Practise
of Pharmacy, 19th Ed., 1995に記載のような従来の技法により調製され得る。
組成物は、従来の形、例えばカプセル、錠剤、エアロゾル、溶液、懸濁液又は局
部適用形で存在することができる。 【０１３８】 典型的な組成物は、式（Ｉａ）の化合物又は医薬的に許容できるその酸付加塩
、及びキャリヤー又は希釈剤であり得るか又はキャリヤーにより希釈されるか、
又はカプセル、サケット、紙又は他の容器の形で存在することができるキャリヤ
ー内に封入され得る医薬的に許容できる賦形剤を含む。組成物を製造する場合、
医薬組成物の調製のための従来の技法が使用され得る。例えば、活性化合物が通
常、キャリヤーと共に混合され、又はキャリヤーにより希釈され、又はアンプル
、カプセル、サケット、紙、又は他の容器の形で存在するキャリヤー内に封入さ
れるであろう。キャリヤーが希釈剤として作用する場合、それは、活性化合物の
ためのビークル、賦形剤又は培地として作用する、固体、半固体又は液体材料で
あろう。活性化合物は、例えばサケットにおける粒状固体容器上に吸着され得る
。適切なキャリヤーのいくつかの例は、水、塩溶液、アルコール、ポリエチレン
グリコール、ポリヒドロキシエトキシ化されたヒマシ油、ピーナッツ油、オリー
ブ油、ゼラチン、ラクトース、白土、スクロース、シクロデキストリン、アミロ
ース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アカシ
ア、ステアリン酸、又はセルロース、珪酸、脂肪酸、脂肪酸アミン、脂肪酸モノ
グリセリド及びジグリセリドの低級アルキルエーテル、ペンタエリトリトール脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン、ヒドロキシメチルセルロース及びポリビニ
ルピロリドンである。同様に、キャリヤー又は希釈剤は、当業者において知られ
ているいずれかの持効性材料、例えばグリセリルモノステアレート又はグリセリ
ルジステアレート（単独で、又はワックスと混合される）を包含する。配合物は
また、湿潤剤、乳化剤及び懸濁剤、保存剤、甘味剤又は風味剤も含むことができ
る。本発明の配合はまた、当業界において良く知られている方法を用いることに
よって、患者への投与の後、活性成分のすばやい、持効性の、又は遅延された開
放性を付与するよう配合され得る。 【０１３９】 医薬組成物は、減菌され、そして所望により、活性化合物と有害的に反応しな
い、補助剤、乳化剤、浸透圧に影響を与えるための塩、緩衝液及び／又は着色物
質、及び同様のものと共に混合され得る。 【０１４０】 投与の経路は、作用の適切な又は所望する部位に活性化合物を効果的に輸送す
るいずれかの経路、例えば経口、鼻、肺、肺、経皮又は非経口、例えば直腸、皮
下、静脈内、尿道内、筋肉内、鼻腔内経路、眼用溶液又は軟膏であり得、そして
経口経路が好ましい。 【０１４１】 固体キャリヤーが経口投与のために使用される場合、製剤は錠剤化され、粉末
又はペレット形で硬質ゼラチンカプセルに配置され得、又はそれはトローチ又は
ロゼンジの形で存在することができる。液体キャリヤーが使用される場合、製剤
はシロップ、エマルジョン、軟質ゼラチンカプセル又は無菌注射用液体、例えば
水性又は非水性液体懸濁液又は溶液の形で存在することができる。 【０１４２】 鼻腔投与に関しては、製剤は、エアロゾル適用のために、液体キャリヤー、特
に水性キャリヤーに溶解され又は懸濁された式（Ｉａ）の化合物を含むことがで
きる。キャリヤーは、添加剤、例えば溶解剤、例えば、プロピレングリコール、
界面活性剤、吸収増強剤、例えばレシチン（ホスファチジルコリン）又はシクロ
デキストリン、又は保存剤、例えばパラベンを含むことができる。 【０１４３】 非経口投与に関しては、ポリヒドロキシ化されたヒマシ油に溶解された活性成
分を含む、注射用溶液又は懸濁液、好ましくは水溶液が特に適切である。 【０１４４】 タルク及び／又は炭水化物キャリヤー又は結合剤、又は同様のものを有するカ
プセルが経口適用のために特に適切である。錠剤、糖剤又はカプセルのための好
ましいキャリヤーは、ラクトース、コーンスターチ及び／又はジャガイモスター
チを包含する。シロップ又はエリキシルが、甘味ビークルが使用される場合に用
いられ得る。 【０１４５】 従来の錠剤化技法により調製され得る典型的な錠剤は、次のものを含むことが
できる： コア： 活性化合物（遊離化合物又はその塩として） 5mg コロイド状二酸化珪素（Aerosil） 1.5mg セルロース、微結晶（Avicel） 70mg 変性されたセルロースガム（Ac−Di−Sol） 7.5mg ステアリン酸マグネシウム 処方に従って 被膜： HPMC 約9mg *Mywacett 9−40T 約0.9mg ＊：フィルム被膜のために可塑剤として使用されるアシル化されたモノグリセリ
ド。 【０１４６】 本発明の化合物は、血糖の調節に関連する疾病の処理、予防、排除、緩和又は
改善の必要な哺乳類、特にヒトに投与され得る。そのような哺乳類はまた、動物
、すなわち家畜動物、例えば家庭用ペット及び非家畜動物、例えば野生動物も包
含する。 【０１４７】 本発明の化合物は、広い投与量範囲にわたって効果的である。例えば、成人の
処理においては、１日当たり約0.05〜約100mg, 好ましくは約0.1〜約100mgの用
量が使用され得る。最も好ましい用量は、１日当たり約0.1mg〜約70mgである。
患者についてのレジメを選択する場合、１日当たり約2〜約70mgの用量で開始す
ることが時おり必要であり、そして病状が制御下にある場合、１日当たり約0.1
〜約10mgほどの低い用量に低めてよい。正確な用量は、投与の態様、所望する治
療、投与される形、処置される対象及び処置される対象の体重、及び相当の医者
又は獣医の選択及び経験に依存するであろう。 【０１４８】 一般的に、本発明の化合物は、単位用量当たり約0.1〜約100mgの活性成分及び
医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る単位用量で投薬される。 【０１４９】 通常、経口、鼻、肺又は経皮投与のために適切な用量形は、約0.001mg〜約100
mg、好ましくは約0.01mg〜約50mgの式（Ｉａ）の化合物、及び医薬的に許容でき
るキャリヤー又は希釈剤を含んで成る。 【０１５０】 さらなる観点においては、本発明は、Ｉ型又はII型糖尿病を処理し、そして／
又は予防するための方法に関する。 【０１５１】 さらにもう１つの観点においては、本発明は、Ｉ型又はII型糖尿病の処理及び
／又は予防のための医薬の調製のためへの、１又は複数の一般式（Ｉａ）の化合
物又は医薬的に許容できるその塩の使用に関する。 【０１５２】 本明細書に記載されるいずれかの新規特徴又はその組み合わせは、本発明に必
須であると思われる。 【０１５３】 本発明は次の例によりさらに詳細に記載されるであろう。それらの例は例示的
であって、本発明の範囲を制限するものではない。 【０１５４】 実施例 式Ｉａの化合物及びそれを含む製剤の調製方法を下記の実施例に更に例示する
が、それらは限定的な意味としてとらえられるべきではない。 【０１５５】 化合物の構造の元素分析（ｍＡ）、プロトン核磁気共鳴（1Ｈ ＮＭＲ）又は
質量スペクトル（ms）により確認する。ＮＭＲシフト（δ）はテトラメチルシラ
ンに対してppm で示し、そしてシグナルは積分、多重度及び結合定数におけるプ
ロトン数を示す。ｍｐは融点を意味し、℃で示す。カラムクロマトグラフィーは
W.C.Still ら、J. Org. Chem. 1978, 43, 2923-2925 に記載の方法を利用し、Ma
cherey Nagel 0.04-0.063mm シリカゲル６０（Art.815380）を利用して実施した
。出発材料として利用する化合物は公知の化合物か、公知の方法で簡単に調製で
きる化合物とする。 【０１５６】 略語： ＴＬＣ：薄層クロマトグラフィー ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド ＣＤＣｌ3 ：重水素化クロロホルム ｍｉｎ：分 ｈ：時間 ｍＬ：ミリリットル ＴＨＦ：テトラヒドロフラン Ｅｔ2 Ｏ：ジエチルエーテル Ｎａ2 ＳＯ4 ：無水硫酸ナトリウム ＭｇＳＯ4 ：無水硫酸マグネシウム ｓ：単項 ｄ：二重項 ｔ：三重項 ｑ：四重項 Ｍ+ ：分子イオン 【０１５７】実施例１ 【化１３】 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）
−フェニル〕−プロピオネート ジエチルアゾジカルボキシレート（０．２３５ml，１．４９mmol）を０℃にて
ドライＴＨＦ（５ml）中のトリフェニルホスフィン（０．３９２ｇ，１．４９mm
ol）及び２−フルオレン−９−イリデン−エタノール（０．２０８ｇ，１．０mm
ol）の撹拌溶液と加え、そしてこの混合物を５分撹拌した。次いでドライＴＨＦ
（５ml）中のエチル２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−プロピオ
ネート（０．３５６ｇ，１．４９mmol）の溶液を加え、この混合物を室温にまで
温め、そして７２ｈ撹拌を続けた。得られる混合物を水（５０ml）で処理し、そ
してその生成物をジクロロメタンに抽出した（３×２０ml）。その抽出物を合わ
せ、ブラインで洗い、乾かし（Ｎａ2 ＳＯ4 ）、そしてエバポレーションして黄
色のゴムにした。これをシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（石油溶出液
中の１５％のＥｔ2 Ｏ）により精製し、黄色ゴムとしてエチル２−エトキシ−３
−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−プロピオ
ネートを得た。０．２８ｇ（６０％）。 1H NMR (300MHz, CDCl3)δ：1.17 (3H, t, 7 Hz), 1.22 (3H, t, 7 Hz), 2.97
(2H, d, 7 Hz), 3.29-3.40 (1H, m), 3.54-3.66 (1H, m), 3.98 (1H, t, 7 Hz)
, 4.17 (2H, q, 7 Hz), 5.32 (2H, d, 6 Hz), 6.87 (1H, t, 6 Hz), 6.92 (2H,
d, 8 Hz), 7.18 (2H, d, 8 Hz), 7.22-7.45 (4H, m), 7.57-7.77 (4H, m). MS：
428 (M+), 382, 191 (100％）。 【０１５８】実施例２ 【化１４】 ２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェ
ニル〕−プロピオン酸 水酸化リチウム（１Ｍ，１．０ml，１．０mmol）をエタノール（５ml）中のエ
チル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−
フェニル〕−プロピオネート（０．２１４ｇ，０．５mmol）の懸濁物に加え、そ
して得られる混合物を３０分加熱して軽く還流した。冷却した混合物を水（３０
ml）とジクロロメタン（２０ml）とで分配し、１Ｎの塩酸（３ml）の添加により
pH１に酸性化し、そして有機相を集めた。その水性相を更にジクロロメタンで抽
出し（３×２０ml）、そして合せた有機物をブラインで洗い、乾かし（ＭｇＳＯ 4 ）、そしてエバポレーションして黄色ゴムにした。この生成物をシリカゲル（
ジクロロメタン溶出液中の３％のメタノール）でのカラムクロマトグラフィーに
より精製して、黄色固体として２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９
−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸を得た：０．１０４ｇ（５
１％）。 1H NMR (200MHz, CDCl3)δ：1.17 (3H, t, 7 Hz), 2.98 (1H, dd, 14 & 7 Hz)
, 3.10 (1H, dd, 14 & 4 Hz), 3.40-3.70 (2H, m), 4.06 (1H, dd, 7 & 4 Hz),
5.33 (2H, d, 6 Hz), 6.87 (1H, t, 6 Hz), 6.98 (2H, d, 8 Hz), 7.20 (2H, d,
8 Hz), 7.20-7.47 (4H, m), 7.55-7.80 (4H, m). MS：400 (M+), 435, 297, 23
5, 209, 191 (100％), 165。 【０１５９】実施例３ 【化１５】 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデ
ン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオネート ジエチルアゾジカルボキシレート（０．２３５ml，１．４９mmol）をドライＴ
ＨＦ（５ml）中のトリフェニルホスフィン（０．３９２ｇ，１．４９mmol）及び
３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）−１−プロパノ
ール（０．２５２ｇ，１．０mmol）の撹拌溶液に０℃にて加え、そしてこの混合
物を５分撹拌した。次にドライＴＨＦ（５ml）中のエチル２−エトキシ−３−（
４−ヒドロキシフェニル）−プロピオネート（０．３５６ｇ，１．４９mmol）の
溶液を加え、そしてこの混合物を室温にまで温め、そして１８ｈ撹拌し続けた。
得られる混合物を水（５０ml）で処理し、そしてその生成物をジクロロメタンで
抽出した（４×５０ml）。その抽出物を合わせ、ブラインで洗い、乾かし（Ｎａ 2 ＳＯ4 ）、そしてエバポレーションして橙色のゴムにした。これをシリカゲル
でのクロマトグラフィー（石油溶出液中の２０％のＥｔ2 Ｏ）により精製し、淡
黄色ゴムの分離不能なＥ及びＺ二重結合異性体の４：１の混合物として表題の化
合物が得られた：０．２５２ｇ（５３％）。 1H NMR (300MHz, CDCl3)δ：1.16 (3H, t, 7 Hz), 1.23 (3H, t, 7 Hz), 2.65
(1.6H, q, 7 Hz, E 異性体), 2.90 (0.4H, q, 7 Hz, Z 異性体), 2.94 (2H, d,
7 Hz), 3.29-3.40 (1H, m), 3.53-3.67 (1H, m), 3.97 (1H, t, 7 Hz), 4.01 (
1.6H, t, 7 Hz, E 異性体), 4.08 (0.4H, t, 7 Hz, Z 異性体), 4.17 (2H, t, 7
Hz), 4.5-5.7 (2H, 極めて広い m), 5.82 (0.2H, t, 7 Hz, Z 異性体), 6.12 (
0.8H, t, 7 Hz, E異性体), 6.75-.90 (4H, m), 7.1-7.4 (8H, m). MS：472 (M+)
, 426, 341, 326,235 (100％), 221, 195, 107, 91。 【０１６０】実施例４ 【化１６】 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）−
プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸 水酸化ナトリウム（１Ｍ，２．５ml，２．５mmol）をエタノール（５ml）中の
エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデ
ン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート（０．２４ｇ
，０．５１mmol）の４：１のＥ／Ｚ二重結合異性体混合物の溶液に加え、そして
この混合物を室温で７８ｈ撹拌した。得られる混合物を１Ｎの塩酸（２０ml）と
ジクロロメタン（２０ml）と分配し、そして有機相を集めた。その水性相を更に
ジクロロメタンで抽出し（３×２０ml）、そして合わせた有機物をブラインで洗
い、乾かし（Ｎａ2 ＳＯ4 ）、そしてエバポレーションして淡黄色ゴムにした。
これを次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン溶出液中
３％のメタノール）により精製し、淡黄色ガラスの分離不能なＥ及びＺ二重結合
異性体の４：１の混合物として表題の化合物が得られた。 1H NMR (200MHz, CDCl3)δ：1.16 (3H, t, 7), 2.65 (1.6H, q, 7, E 異性体)
, 2.90 (0.4H, q, 7, Z 異性体), 2.93 (1H, dd, 14 & 9), 3.05 (1H, dd, 14 &
5), 3.32-3.70 (2H, m), 3.94-4.10 (3H, m), 4.5-5.7 (2H, 極めて広い m), 5
.80 (0.25H, t, 7, Z 異性体), 6.12 (0.75H, t, 7, E 異性体), 6.7-6.95 (4H,
m), 7.05-7.20 (2H, m), 7.20-7.40 (6H, m). MS：444 (M+), 341, 326, 235 (1
00％), 221, 195, 107, 91。 【０１６１】実施例５ 【化１７】 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エト
キシ〕−フェニル｝−プロピオネート ジエチルアゾジカルボキシレート（０．２３５ml，１．４９mmol）を０℃にて
ドライＴＨＦ（５ml）中のトリフェニルホスフィン（０．３９２ｇ，１．４９mm
ol）及び２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エタノール（０．２０８ｇ，１
．０mmol）の撹拌溶液に加え、そしてこの混合物を５分撹拌した。次にドライＴ
ＨＦ（５ml）中のエチル２−エトキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−プロ
ピオネート（０．３５６ｇ，１．４９mmol）の溶液を加え、その混合物を室温に
まで温め、そして２０ｈ撹拌を続けた。得られる混合物を水（５０ml）で処理し
、そしてその生成物をジクロロメタンで抽出した（４×５０ml）。その抽出物を
合わせ、ブラインで洗い、乾かし（Ｎａ2 ＳＯ4 ）、そしてエバポレーションし
て無色のゴムにした。次いでこれをＳｉＯ2 でのカラムクロマトグラフィー（石
油溶出液中１５％のＥｔ2 Ｏ）により精製し、表題の化合物を無色のゴムとして
得た：０．２０ｇ（４７％）。1 H NMR (300MHz, CDCl3)δ：1.17 (3H, t, 7), 1.22 (3H, t, 7), 2.46 (2H, q,
7), 2.93 (2H, d, 7), 3.28-3.40 (1H, m), 3.52-3.65 (1H, m), 3.90 (2H, t,
7), 3.95 (1H, t, 7), 4.16 (2H, q, 7), 4.15-4.28 (1H, m), 6.74 (2H, d, 8
), 7.11 (2H, d, 8), 7.25-7.42 (4H, m), 7.52 (2H, d, 8), 7.78 (2H, d, 8),
7.78 (2H, d, 8). MS 430 (M+), 384, 299, 193, 179, 165 (100), 107。 【０１６２】実施例６ 【化１８】 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ〕
−フェニル｝−プロピオン酸 水酸化ナトリウム（１Ｍ，２．５ml，２．５mmol）をエタノール（５ml）中の
エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エト
キシ〕−フェニル｝−プロピオネート（０．１９ｇ，０．４４mmol）の溶液を加
え、そしてこの混合物を室温で２０ｈ撹拌した。得られる混合物を水（２０ml）
とジクロロメタン（２０ml）とで分配し、１Ｎの塩酸の添加によりpH１にまで酸
性化し、そして有機相を集めた。その水性相を更にジクロロメタンで抽出し（３
×２０ml）、そして合わせた有機物をブラインで洗い、乾かし（Ｎａ2 ＳＯ4 ）
、そしてエバポレーションして表題の化合物をワックス状の固体として得た：０
．１７ｇ（９５％）。 1H NMR (300MHz, CDCl3)δ：1.17 (3H, t, 7), 2.46 (2H, q, 7), 2.93 (1H,
dd, 16 & 7), 3.04 (1H, dd, 16 & 5), 3.38-3.50 (1H, m), 3.50-3.65 (1H, m)
, 3.90 (2H, t, 7), 4.04 (1H, dd, 7 & 5), 4.23 (1H, t, 7), 6.74 (2H, d, 8
), 7.11 (2H, d, 8), 7.25-7.42 (4H, m), 7.52 (2H, d, 8), 7.75 (2H, d, 8). MS 402 (M+), 299, 193, 178, 165 (100％), 107。 【０１６３】実施例７ 【化１９】 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘ
プテン−５−イリデン）−エトキシ〕フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネー
ト ジメチルホルムアミド（３０ml）中のエチル２−エトキシ−３−（４−ヒドロ
キシフェニル）−プロピオネート（２．３８ｇ，０．０１mol ）、５−（２−ブ
ロモ−１−エチリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
クロヘプテン（２．７５ｇ，０．０１mol ）及び炭酸カリウム（５．１４ｇ，０
．０３mol ）の混合物を１００℃に２０ｈ加熱した。この反応混合物をベンゼン
（８０ml）で希釈し、５％の水性クエン酸（３×２５ml）及び飽和ＮａＨＣＯ3
（２５ml）で洗い、乾かし（ＭｇＳＯ4 ）、そしてエバポレーションした。その
残渣をシリカゲルでのクロマトグラフィー（ベンゼン溶出液）により精製し、表
題の化合物が得られた：２．３ｇ（５３．７％）。 Rf 0.32（SiO2 ，ベンゼン／クロロホルム 4:1）。1H NMR スペクトル (250MH
z, CDCl3)δ：1.15 (3H, t, 7 Hz), 1.95 (3H, t, 7Hz), 2.92 (2H, d, J=7 Hz)
, 3.17 (4H, bs), 3.28 (1H, m), 3.58 (1H, m), 3.94 (1H, dd), 4.14 (2H, q,
7Hz), 4.59 (2H, bs), 6.10 (1H, t, 7 Hz), 6.71 (2H, dt), 7.05-7.25 (9H,
m), 7.32 (1H, m)。 【０１６４】実施例８ 【化２０】３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオ
ネート（２．３ｇ，５３．７mmol）をエタノール（２５ml）に溶かし、１５％の
水酸化ナトリウム（７ml）を加え、そしてこの混合物を室温で３ｈ撹拌し、そし
て一晩放置した。その溶液をエバポレーションし、水（３０ml）をその残渣に加
え、そしてこの混合物を酢酸（１．６ml）でpH６にまで酸性化した。その生成物
をジクロロメタンで抽出し（３×２０ml）、そしてそのジクロロメタン溶液を水
（２０ml）、ブライン（２０ml）で洗い、乾かし（ＭｇＳＯ4 ）、そしてエバポ
レーションした。その残渣をトルエン（８ml）とｎ−ヘプタン（８ml）との混合
物から結晶化させ、表題の化合物を得た。１．６０ｇ（７４．４％）。 M.p. 147-150℃. 1H NMR スペクトル (250MHz, CDCl3)δ：1.15 (3H, t, 7 Hz
), 2.99 (2H, m), 3.17 (4H, bs), 3.42-3.58 (2H,m), 4.01 (1H, dd, 8 and 4
Hz), 4.59 (2H, bd), 6.11 (1H, t, 7 Hz), 6.72 (2H, dt), 7.02-7.35 (10H, m
), MA：C28H28O4 1/4 H2O について計算値：C, 77.66％；H, 6.63％；実験値：C
,77.81％；H, 6.87％。 【０１６５】実施例９ 【化２１】エチル３−（４−（３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘ
プテン−５−イリデン）−プロポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオ
ネート ５−（３−メシルオキシプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［
ａ，ｄ］シクロヘプテン（５．０ｇ，１５．２mmol）、エチル３−（４−ヒドロ
キシフェニル）−２−エトキシプロピオネート（３．７ｇ，１５．５mmol）、炭
酸カリウム（２．９ｇ，２１mmol）及びジメチルホルムアミド（１０ml）の混合
物を１００℃で５ｈ加熱した。ベンゼン（２００ml）及び水（２００ml）を加え
、そして相分離させた。その有機相を乾かし、溶媒をエバポレーションし、そし
てその生成物をシリカゲルでのクロマトグラフィー（ベンゼン／クロロホルム溶
出液）によりまず２．５ｇの５−プロペニリデン−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ
−ジベンゾ（ａ，ｄ）シクロヘプテン、次いで油としての表題の化合物を得た：
１．５ｇ（２１％）。 1H NMR (250MHz, CDCl3)δ：0.99 (3H, t), 1.27 (3H,t), 2.69 (2H, q), 3.0
6 (2H, q), 3.17 (4H, bs), 3.45 (1H, m), 3.68 (1H, m), 4.07 (3H, m), 4.27
(2H, q), 6.06 (1H, t), 6.85 (2H, d), 7.10-7.35 (10H, m)。 【０１６６】 実施例１０ 【化２２】３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸Ｌ
−リシン塩 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
オネート（１．５ｇ，３．２mmol）をエタノール（３０ml）に溶かし、そして２
０％の水酸化ナトリウム（３ml）を加えた。３日後にエタノールをエバポレーシ
ョンし、水（５０ml）及び塩酸（２ml）を加え、そしてこの混合物をジクロロメ
タンで抽出した。その有機相を乾かし（ＭｇＳＯ4 ）、そして溶媒をエバポレー
ションした。得られる残渣（遊離酸；１．１ｇ，７８％）をエタノールに溶かし
、Ｌ−リシン一水和物（０．４１ｇ）で処理し、そしてエタノールをエバポレー
ションした。その残渣をジエチルエーテルで砕き、そして結晶生成物を濾過によ
り集め、そして風乾して表題の塩を二水和物として得た。１．４５ｇ。 M.p. 148-150℃. 1H NMR (250MHz, DMSO-d6)δ：1.03 (3H, t, 7 Hz), 1.66 (
6H, bm), 2.51 (2H, bq), 2.70-2.95 (4H,m), 3.07 (4H, bs), 3.31-3.59 (2H,
m), 3.76 (1H, m), 4.02 (2H, t, 6 Hz), 5.91 (1H, t, 7 Hz), 6.26 (8H, bs),
6.75 (2H, bd, 8 Hz), 7.00-7.35 (10H, m). MA：C29H30O4.C6H14N2O2.2H2Oの
計算値：C, 67.28％；H, 7.74％；N, 4.48％；実験値：C, 67.48％；H, 7.87％
；N, 4.68％。 【０１６７】実施例１１ 【化２３】 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジ
ベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プ
ロピオネート ベンゼン（８０ml）中の２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［
ａ，ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エタノール（４．１８ｇ，１５．９mm
ol）及びトリエチルアミン（５ml）の溶液をメタンスルホニルクロリド（２．８
ｇ，２４mmol）で処理し、そしてこの混合物を２ｈ撹拌した。得られる反応混合
物を水（５０ml）で処理し、相分離させた。その有機相を乾かし（ＭｇＳＯ4 ）
、そして溶媒をエバポレーションし、残渣を得、それをジメチルホルムアミド（
１０ml）に溶解した。この溶液にエチル３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−
エトキシプロピオネート（３．８ｇ，１０mmol）及び炭酸カリウム（２．８ｇ，
２０mmol）を加え、そしてこの混合物を１００℃で１０ｈ加熱した。水（１００
ml）及びベンゼン（１５０ml）を加え、そして有機相を集め、そして水（２×５
０ml）で洗い、乾かし（Ｋ2 ＣＯ3 ）、そしてエバポレーションした。得られる
残渣をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（溶出液としてベンゼン及びク
ロロホルム）により精製し、表題の化合物を油として得た：４．６ｇ（６０％）
。 1H NMR (250MHz, CDCl3)δ：1.16 (3H, t), 1.20 (3H, dt, 0.6 and 7 Hz), 2
.53-2.80 (2H, m), 2.94 (2H, d, 6.6 Hz), 3.34 (1H, dq, 7.0 and 9.1 Hz), 3
.59 (1H, dq, 7 and 9.1 Hz), 3.96 (1H, m), 4.00 (1H, m), 4.15 (2H, q), 4.
18 (1H, m), 4.70 (1H, dd, 6.9及び 8.5 Hz), 6.80 (2H, t), 6.93 (1H, ddd,
1.5, 6.8 and 7.8Hz), 7.01-7.26 (9H, m)。 【０１６８】実施例１２ 【化２４】 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ
［ａ，ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオ
ン酸Ｌ−リシン塩。 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−
ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−
プロピオネート（４．６ｇ，９．６mmol）をエタノール（９０ml）に溶かし、そ
して２０％の水酸化ナトリウム（９ml）を加えた。３日後、エタノールをエバポ
レーションし、水（５０ml）及び塩酸（６ml）を加え、そしてこの混合物をジク
ロロメタンで抽出した。その有機相を乾かし（ＭｇＳＯ4 ）、そして溶媒をエバ
ポレーションした。得られる残渣（３．８ｇ，８８％）をエタノールに溶かし、
Ｌ−リシン（１．２５ｇ）で処理し、溶媒をエバポレーションし、そしてその残
渣をジエチルエーテルで砕いた。得られる結晶生成物を濾過により集め、そして
風乾して表題の塩を得た。４．３５ｇ。 M.p. 153.5-154.5℃. 1H NMR (250MHz, DMSO-d6)δ：1.00 (3H, bt), 1.2-2.0
(6H, bm), 2.4-3.0 (6H, bm), 3.15 (1H, bm) ; 3.43 (1H, bm), 3.56 (1H, bm
), 3.66 (1H, bs), 4.00 (1H, bs), 4.13 (1H, bs), 4.90 (1H, t, 6.7 Hz), 6,
82 (2H, d, 7.9 Hz), 7.00-7.50 (10H, m), 7.82 (5H, bs). MA：C26H26O5S.C6H 14 O2N2. 1/4 H2Oについての計算値：C, 63.93％；H, 6.79％；N, 4.66％, S,5.3
3％；実験値：C, 63.90％；H, 7.09％；N, 4.63％；S, 5.41％。 【０１６９】実施例１３ 【化２５】 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキ
シ〕フェニル｝プロピオネート ジエチルアゾジカルボキシレート（トルエン中４０％；１．６１ｇ，９．３mm
ol）をアルゴン雰囲気下で１０分かけてＴＨＦ（４５ml）中のエチル３−（４−
ヒドロキシフェニル）−２−エトキシプロピオネート（２．２３ｇ，９．３mmol
）及びトリフェニルホスフィン（２．４３ｇ，９．３mmol）の溶液に滴下した。
この混合物を１５min 撹拌し、次いでＴＨＦ（１０ml）中の２−（９Ｈ−キサン
テン−９−イル）エタノール（２．０ｇ，９．３mmol）の溶液を１０分かけて滴
下した。得られる混合物を室温で６０ｈ撹拌した。溶媒をエバポレーションし、
残渣をベンゼン（２０ml）で撹拌し、そして得られる結晶固体を濾過した。その
濾液をエバポレーションし、そしてその残査をシリカゲルでのカラムクロマトグ
ラフィー（ベンゼン溶出液）により精製し、油として表題の化合物が得られた；
（１．９ｇ，４５．８％）。 Rf 0.55 (SiO2, ベンゼン／クロロホルム 4:1). 1H NMR (250MHz, CDCl3)δ：
1.16 (3H, t), 1.21 (3H, t), 2.09 (2H, q), 2.94 (2H, bt), 3.35 (1H, m), 3
.60 (1H, m), 3.81 (2H, t), 3.97 (1H, t), 4.15 (2H, q), 4.27 (1H, t), 6.7
5 (2H, bd), 6.98-7.25 (10H, m), 7.34 (2H, s)。 【０１７０】実施例１４ 【化２６】 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ〕フ
ェニル｝プロピオン酸 エタノール（１５ml）中のエチル２−エトキシ−３−｛４−［２−（９Ｈ−キ
サンテン−９−イル）エトキシ］フェニル｝プロピオネート（１.８g, ４.０３m
mol）の溶液にＮａＯＨの１５％の溶液（４ml）を加え、そしてこの混合物を室
温で５ｈ撹拌し、次いで一晩放置した。得られる溶液をエバポレーションし、水
（５０ml）を加え、その混合物を１５％の塩酸でpH２にまで酸性化し、そしてそ
の生成物をＥｔ2 Ｏで抽出した（４×３０ml）。合わせた抽出物を水（３０ml）
、ブライン（１５ml）で洗い、乾かし（ＭｇＳＯ4 )そしてエバポレーションし
て油として表題の化合物が得られた。１．３ｇ（７７．１％）。 1H NMR スペクトル (250MHz, CDCl3)δ：1.1７ (3H, t, 6. 4 Hz), 2.11 (2H,
q, 6.4Hz), 2.80−3.20 (2H, m), 3.40−3.70 (3H, m), 3.82 (2H, t, 6.8 Hz)
, 4.04 (1H, dd, 4.3 及び7.6 Hz),4.28 (1H, t, 6.8 Hz), 6.77 (2H, d, 8.6 H
z),70.1-7.24 (10H, m)。 【０１７１】実施例１５ 【化２７】エチル３−（４−（２−（１２Ｈ，−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオネート ジメチルホルムアミド（１５ml）中のエチル３−（４−ヒドロキシフェニル）
−２−エトキシプロピオネート（０．９６ｇ，４．０mmol ）、１２−（２−ブ
ロモエチリデン）−１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ,ｇ］−１．３ジオキソシン（１．０
ｇ，３．３mmol ）及び炭酸カリウム（０．４５ｇ，４．５mmol ）の混合物を６
０℃で８．５ｈ加熱した。その反応混合物をベンゼン（５０ml）で希釈し、水で
洗い、（２×２０ml）、乾かし（ＭｇＳＯ4 ）、そしてエバポレーションした。
その残渣（１．９５g）をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（ベンゼン
及びベンゼン／酢酸エチル（９：１）の溶出液）により精製した。そのベンゼン
画分を捨て、ベンゼン／酢酸エチル画分はエバポレーションし、油としての表題
の化合物を得た。０．９７ｇ（６２％）。 Rf 0.35（SiO2 ，シクロヘキサン／酢酸エチル５：１）.1H NMR スペクトル (
250MHz, CDCl3)δ：1.15 (3H, t, 7 Hz), 1.20 (3H, t, 7.2 Hz), 2.93 (2H, d,
7.1 Hz), 3.33 (1H, m), 3.58 (1H, m), 3.95 (1H, t, 7.2 Hz), 4.14 (2H, q,
7.2 Hz), 4.47 (2H, d, 6.2 Hz), 5.90 (2H, s), 6.21 (1H, t, 6.2 Hz), 6.73
(2H, d, 8.2 Hz), 6.93-7.32 (7H, m), 7.35 (2H, m), 7.38 (1H, m)。 【０１７２】実施例１６ 【化２８】３−（４−（２−（１２Ｈ，−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸Ｌ−リシン塩 ＮａＯＨの１５％の水性溶液（４ml）をエタノール（１５ml）中のエチル３−
（４−（２−（１２Ｈ，−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１２−
イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオネート（０．９５ｇ，
２．０mmol）の溶液に加え、そしてこの混合物を室温で２ｈ撹拌し、次いで一晩
放置した。得られる溶液をエバポレーションし、水（２０ml）及びベンゼン（２
５ml）を加え、そしてその混合物を酢酸でpH６に酸性化した。ベンゼン層を分離
し、そして水層を更にベンゼンで抽出した（２×１０ml）。合わせたベンゼン抽
出物を水（２０ml）、ブライン（１５ml）で洗い、乾かし（ＭｇＳＯ4 ）、そし
てエバポレーションして３−（４−（２−（１２Ｈ，−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１
，３−ジオキソシン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプ
ロピオン酸が得られた：０．７９ｇ（８３．２％）。 【０１７３】 この酸（０．７６ｇ，１．６mmol）をアセトン（３０ml）に溶かし、Ｌ−リシ
ン（０．２３４ｇ，１．６mmol）及び水（３ml）を加え、そしてこの混合物を室
温で２ｈ撹拌した。その溶液を濾過し、エバポレーションし、そしてその残渣を
Ｅｔ2 Ｏ（２０ml）及びアセトン（２０ml）の混合物と一晩撹拌した。得られる
固体を濾過により集め、Ｅｔ2 Ｏ（２×３０ml）で洗い、そして乾かして部分水
和物として表題の化合物が得られた：０．９０ｇ（９３．５％）。 M.p. 162-168℃. 1H NMR (250MHz, DMSO-d6)δ：1.04 (3H, t, 6.8Hz), 1.38-
1.89 (6H, m), 2.75 (3H, m), 2.90 (1H, dd, 14.4 及び 4.3 Hz), 3.27 (3H, m
), 3.58 (1H, m), 3.75 (1H, m), 4.49 (2H, d, 6.9 Hz), 5.89 (10H, bs), 6.2
0 (1H, t, 6.3 Hz), 6.75 (2H, d, 7.7 Hz), 6.91-7.52 (10H, m), MA：C27H26O 6 .C6H14N2O2. 1/2 H2Oについて計算値：C, 65.87％；H, 6.87％；N, 4.66％；実
験値：C, 65.43％；H, 6.98％；N, 4.92％。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/357 Ａ６１Ｋ 31/357 31/39 31/39 Ａ６１Ｐ 3/04 Ａ６１Ｐ 3/04 3/06 3/06 3/10 3/10 9/00 9/00 9/10 １０１ 9/10 １０１ 9/12 9/12 13/12 13/12 15/00 15/00 17/06 17/06 19/08 19/08 19/10 19/10 25/28 25/28 Ｃ０７Ｃ 59/72 Ｃ０７Ｃ 59/72 Ｃ０７Ｄ 311/82 Ｃ０７Ｄ 311/82 313/12 313/12 321/12 321/12 327/02 327/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 イェッペセン，ローネ デンマーク国，デーコー−2830 ビルム， マルモセバイ 121 (72)発明者 ブリュー，パウル スタンレー デンマーク国，デーコー−2400 ケベンハ ウン エンベー，ヒョルソルムス アレ 48 (72)発明者 サウエルベルウ，ペル デンマーク国，デーコー−3520 ファル ム，シュレンベンエト 27 Ｆターム(参考） 4C062 HH17 JJ19 4C086 AA01 AA02 AA03 BA08 BA10 BA11 BB05 MA01 MA04 MA52 MA56 MA59 MA63 NA05 ZA15 ZA36 ZA42 ZA45 ZA70 ZA81 ZA89 ZA96 ZA97 ZC33 ZC35 4C206 AA01 AA02 AA03 DA21 DB20 DB43 KA01 KA04 KA05 MA01 MA04 MA72 MA76 MA79 NA05 ZA15 ZA36 ZA42 ZA45 ZA70 ZA81 ZA89 ZA96 ZA97 ZC33 ZC35 4H006 AA01 AB20 AB23 AC43 AC46 AC47 BJ50 BP10 BP30 BS10

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 【請求項１】 次式（Ｉａ）の化合物 【化１】 （式中、Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 は各々独立して水素、ハロゲン、パーハロメ
    チル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又はＣ1-12アルキル、Ｃ4-12ア
    ルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキシ、アリー
    ル、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘ
    テロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシル
    オキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルア
    ミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノ−Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12ア
    ルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ 1-12 アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシ
    Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ
    カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニル
    アミノ、−ＣＯＲ11、もしくは−ＳＯ2 Ｒ12を表わし、ここでＲ11及びＲ12は各
    々独立して、任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリ
    ールにより置換されているヒドロキシ、ハロゲン、パーハロメチル、Ｃ1-6 アル
    コキシ、又はアミノから選ばれ、これらの置換基は１又は複数個のハロゲン、パ
    ーハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されていてよく、 又はＲ1 及びＲ2 ，Ｒ2 及びＲ3 並びに／又はＲ3 及びＲ4 は任意的に１又は
    複数個のＣ1-6 アルキルにより置換された５〜７個の炭素原子を含む環式環を形
    成してよく； 環Ａは、５〜６員環式環を表わし、任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハ
    ロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又はＣ1-12アルキル、Ｃ4- 12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキシ、ア
    リール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール
    、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、ア
    シルオキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキ
    ルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、
    Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキ
    シＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキ
    シカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニ
    ルアミノ、−ＣＯＲ11、又は−ＳＯ2 Ｒ12を表わし、ここでＲ11及びＲ12は各々
    独立して任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリール
    により置換されているヒドロキシ、ハロゲン、パーハロメチル、Ｃ1-6 アルコキ
    シ又はアミノから選ばれ、任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、
    ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されていてよく； Ｘは、原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −，−ＣＨ＝ＣＨ
    −，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−Ｃ
    Ｈ2 −，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −，
    −（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（ＮＲ9 ）−，−（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ 2 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−，−ＣＨ2 −（Ｓ
    Ｏ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−，−
    ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −を表わし、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニ
    トロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリ
    ールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラ
    ルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、
    ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリール
    アミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニ
    ル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ 1-12 アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12アルキル、
    Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ
    、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ 13 ，又は−ＳＯ2 Ｒ14であり、ここでＲ13及びＲ14は各々独立して、任意的に１
    又は複数のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されている
    ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシ、アミノから選ばれ； Ｔは＞Ｎ−，＞ＣＨ−，＞Ｃ＜，−ＣＨ2 −Ｎ＜であり； Ｚは、−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ−，＞ＣＯ，＞ＳＯ，＞
    ＳＯ2 ，＞ＮＲ11を表わし、ここでＲ11は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ
    、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリール
    オキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒド
    ロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリールアミ
    ノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニル、
    アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12 アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ15又
    は−ＳＯ2 Ｒ16であり、ここでＲ15及びＲ16は各々独立して１又は複数個のＣ1- 6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されているヒドロキシ、ハ
    ロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、アミノから選ばれ； Ｑは、−Ｏ−，−Ｓ−，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ12であり、ここでＲ12は水素、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコ
    キシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロ
    アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ア
    シル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アル
    キルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル
    、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコ
    キシＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコ
    キシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボ
    ニルアミノ、−ＣＯＲ17，又は−ＳＯ2 Ｒ18であり、ここでＲ17及びＲ18は各々
    独立して任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリール
    により置換されているヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、アミノから選
    ばれ、 ｋは１又は２であり； Ｔ＝＝（Ｚ）p 及びＴ＝＝（ＣＨ）k は各々独立して単結合又は二重結合を表
    わし、但し両者が同時に二重結合ではないものとし； Ａｒは、アリーレン、ヘテロアリーレン、又はニ価の複素環基を表わし、任意
    的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル又はアリールにより任意に置換されていてよ
    く； Ｒ5 は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ 4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニルもしくはアラルキルを
    表わし；任意的に１もしくは複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、
    ニトロもしくはシアノにより置換されていてよく；又はＲ5 はＲ6 と一緒に結合
    を形成しており； Ｒ6 は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、
    Ｃ4-12−アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、アシルもしくは
    アラルキルを表わし；任意的には１もしくは複数個のハロゲン、パーハロメチル
    、ヒドロキシ、ニトロもしくはシアノにより置換されていてよく；又はＲ6 はＲ 5 と一緒に結合を形成しており； Ｒ7 は水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2- 12 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ1-12アルキルアミノカ
    ルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、複素環、ヘテロアリール又はヘ
    テロアラルキル基を表わし；任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル
    、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されており； Ｒ8 は、水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12−アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、
    Ｃ2-12アルキニル、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール又はヘテロ
    アラルキル基を表わし；任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒ
    ドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されていてよく； Ｙは、酸素、硫黄又はＮＲ10を表し、ここでＲ10は水素、Ｃ1-12アルキル、ア
    リール、ヒドロキシＣ1-12アルキル又はアラルキル基を表わすか、又はＹがＮＲ 10 のとき、Ｒ8 及びＲ10は任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキルにより置換さ
    れた５又は６員の窒素含有環を形成していてよく； ｎは０〜３の整数であり； ｍは０〜１の整数であり； ｐは０〜１の整数であり； 但しｐが０のときＴはＮでないものとする）又は医薬的に許容できるそれらの
    塩。 【請求項２】 Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して水素、ハロゲン、
    パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル
    、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリー
    ルオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラル
    キル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒ
    ドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリ
    ールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1- 7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ 1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、
    アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ11 又は−ＳＯ2 Ｒ12（式中、Ｒ11及びＲ12は各々独立してヒドロキシ、パーハロメ
    チル、Ｃ1-6 アルコキシ又はアミノから選ばれ、任意的に１又は複数個のＣ1-6
    アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されていてよい）を表わし、
    任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ又はシアノによ
    り置換されていてよく； 又はＲ1 及びＲ2 ，Ｒ2 及びＲ3 並びに／又はＲ3 及びＲ4 は任意的に１又は
    複数個のＣ1-6 アルキルにより置換された５〜７個の炭素原子を含む環式環を形
    成していてよい、請求項１記載の化合物。 【請求項３】 Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して水素、ハロゲン、
    パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル
    、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリー
    ルオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラル
    キル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ1-7
    アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、ア
    ラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、ア
    リールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチ
    オ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシ
    カルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノを表わす、請求項１〜２のい
    ずれか１項記載の化合物。 【請求項４】 Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して水素、ハロゲン、
    パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル
    、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリー
    ルオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、ア
    ミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミ
    ノ、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラル
    コキシＣ1-7 アルキル、又はＣ1-7 アルキルチオを表わす、請求項１〜３のいず
    れか１項記載の化合物。 【請求項５】 Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して水素、ハロゲン、
    Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール又はアリールオキシを表わす、請
    求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。 【請求項６】 Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 が各々独立して水素又はＣ1-7 ア
    ルコキシを表わす、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。 【請求項７】 環Ａが５〜６員環を表わし、任意的に１又は複数個のハロゲ
    ン、パーハロメチル、ヒドロキシ又はシアノにより置換された１又は複数個のハ
    ロゲン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アル
    ケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール
    、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテ
    ロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオ
    キシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミ
    ノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコ
    キシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アル
    キル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル
    アミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−
    ＣＯＲ11又は−ＳＯ2 Ｒ12（ここでＲ11及びＲ12は各々独立して、任意的に１又
    は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されたヒド
    ロキシ、パーハロメチル又はアミノである）により任意的に置換されている、請
    求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。 【請求項８】 環Ａが５〜６員環を表わし、任意的に１又は複数個のハロゲ
    ン、パーハロメチル、ヒドロキシ、シアノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニ
    ニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、ア
    リールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロア
    ラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アミノ、アシ
    ルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノ
    Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アル
    キル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル
    、により置換されていてよい、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。 【請求項９】 環Ａが任意的に１又は複数個のハロゲン、ヒドロキシ、シア
    ノ又はＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシにより置換された５〜６員環を表わす
    、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１０】 Ｘが原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2
    −，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−，
    −（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−，−（ＣＨＲ9 ）−Ｃ
    Ｈ2 −ＣＨ2 −，−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（ＮＲ9 ）−，−（
    ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−
    ，−ＣＨ2 −（ＳＯ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −
    （ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、
    ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリール
    オキシ、アラルキル、アラルコキシ、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒド
    ロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミ
    ノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、
    アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7
    アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1- 7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ13又
    は−ＳＯ2 Ｒ14であり、ここでＲ13及びＲ14は各々独立して任意的に１又は複数
    個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリールにより置換されているヒドロ
    キシ、Ｃ1-6 アルコキシ、アミノから選ばれる、請求項１〜９のいずれか１項記
    載の化合物。 【請求項１１】 Ｘが原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2
    −，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−，
    −（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−，−（ＣＨＲ9 ）−Ｃ
    Ｈ2 −ＣＨ2 −，−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（ＮＲ9 ）−，−（
    ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−
    ，−ＣＨ2 −（ＳＯ）−，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −
    （ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、
    ヒドロキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリールである、請求項１〜
    １０のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１２】 Ｘが原子価、−（ＣＨＲ9 ）−，−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2
    −，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−，−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−，
    −（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −，−（Ｃ＝Ｏ）−，−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−，−（ＮＲ9 ）
    −，−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−，−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ）
    −，−Ｓ−，−（ＳＯ）−，−（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−，−ＣＨ 2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-7 ア
    ルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリールである、請求項１〜１１のいずれか１項記
    載の化合物。 【請求項１３】 Ｔが＞Ｎ−，＞ＣＨ−又は＞Ｃ＜である、請求項１〜１２
    のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１４】 Ｚが−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ−，＞ＣＯ，＞
    ＳＯ，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ11であり、ここでＲ11は水素、Ｃ1-7 アルキル、アリー
    ル、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アシル、アシル
    オキシ、ヒドロキシアルキル、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-7 アルコキシ
    Ｃ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル
    、チオＣ1-7 アルキル、−ＣＯＲ15、又は−ＳＯ2 Ｒ16であり、ここでＲ15及び
    Ｒ16は各々独立して１又は複数個のＣ1-6 アルキル、パーハロメチル又はアリー
    ルにより置換されたヒドロキシ、Ｃ1-6 アルコキシ又はアミノから選ばれる、請
    求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１５】 Ｚが−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ−，−
    ＣＯ，＞ＳＯ，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ11であり、ここでＲ11は水素、Ｃ1-7 アルキル
    、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アシル
    、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリ
    ールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキルである、請求項１〜１
    ４のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１６】 Ｚが−ＣＨ2 −，＝ＣＨ−，＞Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ−，＞
    ＣＯ，＞ＳＯ，＞ＳＯ2 ，＞ＮＲ11であり、ここでＲ11は水素、Ｃ1-7 アルキル
    である、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１７】 Ｑが−Ｏ−，−Ｓ−又は＞ＮＲ12であり、ここでＲ12は水
    素又はメチルである、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。 【請求項１８】 Ａｒが任意的に１又は複数個のＣ1-6 アルキル又はアリー
    ルにより置換されたアリーレンを表わす、請求項１〜１７のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項１９】 Ａｒがフェニルを表わす、請求項１〜１８のいずれか１項
    記載の化合物。 【請求項２０】 Ｒ5 が水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-7 アルコキシ、
    Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル又
    はアラルキルを表わすか、又はＲ5 がＲ6 と一緒に結合を形成する、請求項１〜
    １９のいずれか１項記載の化合物。 【請求項２１】 Ｒ5 が水素を表わすか、又はＲ5 がＲ6 と一緒に結合を形
    成する、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。 【請求項２２】 Ｒ6 が水素、Ｃ1-7 アルコキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7
    アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アシル又はアラルキルを
    表わすか、又はＲ6 がＲ5 と一緒に結合を形成する、請求項１〜２１のいずれか
    １項記載の化合物。 【請求項２３】 Ｒ6 が水素を表わすか、又はＲ6 がＲ5 と一緒に結合を形
    成する、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。 【請求項２４】 Ｒ7 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ 1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ1- 7 アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、複素環、ヘ
    テロアリール又はヘテロアラルキル基を表わす、請求項１〜２３のいずれか１項
    記載の化合物。 【請求項２５】 Ｒ7 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル又はＣ2-7 アルキニルを表わす、請求項１〜２４のいずれか１項記
    載の化合物。 【請求項２６】 Ｒ7 がＣ1-2 アルキルである、請求項１〜２５のいずれか
    １項記載の化合物。 【請求項２７】 Ｒ8 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリ
    ール又はヘテロアラルキル基であり、任意的に１又は複数個のハロゲン、パーハ
    ロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換されている、請求項１〜２
    ６のいずれか１項記載の化合物。 【請求項２８】 Ｒ8 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール又はアラルキルを表わす、請求項１
    〜２７のいずれか１項記載の化合物。 【請求項２９】 Ｒ8 が水素又はＣ1-2 アルキルを表わす、請求項１〜２８
    のいずれか１項記載の化合物。 【請求項３０】 Ｙが酸素、硫黄又はＮＲ10を表わし、ここでＲ10は水素、
    Ｃ1-7 アルキル、アリール、ヒドロキシＣ1-7 アルキル又はアラルキル基を表わ
    す、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物。 【請求項３１】 Ｙが酸素を表わす、請求項１〜３０のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項３２】 Ａがベンゾである、請求項１〜３１のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項３３】 Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜３２のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項３４】 Ｘが−Ｓ−である、請求項１〜３３のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項３５】 Ｘが−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −である、請求項１〜３４の
    いずれか１項記載の化合物。 【請求項３６】 Ｘが−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−である請求項１〜３５のいずれ
    か１項記載の化合物。 【請求項３７】 Ｘが−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−であり、ここでＲ9 はＨである
    、請求項１〜３６のいずれか１項記載の化合物。 【請求項３８】 Ｘが−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 であり、ここでＲ9 はＣ1-12ア
    ルキル、好ましくはメチルである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物
    。 【請求項３９】 Ｘが−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−であり、ここでＲ9 はＨである
    、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。 【請求項４０】 Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−である、請求項１〜３９のいずれか１
    項記載の化合物。 【請求項４１】 Ｘが−（ＣＨＲ9 ）−であり、ここでＲ9 はＨである、請
    求項１〜４０のいずれか１項記載の化合物。 【請求項４２】 Ｘが−Ｏ−である、請求項１〜４１のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項４３】 Ｘが−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 であり、ここでＲ9
    はＨである、請求項１〜４２のいずれか１項記載の化合物。 【請求項４４】 Ｘが原子価である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項４５】 Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ3 及びＲ4 がＨである、請求項１〜４４の
    いずれか１項記載の化合物。 【請求項４６】 ｎが１である、請求項１〜４５のいずれか１項記載の化合
    物。 【請求項４７】 ｎが２である、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合
    物。 【請求項４８】 ｍが１である、請求項１〜４７のいずれか１項記載の化合
    物。 【請求項４９】 ｋが０である、請求項１〜４８のいずれか１項記載の化合
    物。 【請求項５０】 ｋが１である、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合
    物。 【請求項５１】 Ｑが−Ｏ−である、請求項１〜５０のいずれか１項記載の
    化合物。 【請求項５２】 Ｔ＝＝（ＣＨ）k が単結合又は二重結合を表わす、請求項
    １〜５１のいずれか１項記載の化合物。 【請求項５３】 Ｔが＞ＣＨ−又は＞Ｃ＜である、請求項１〜５２のいずれ
    か１項記載の化合物。 【請求項５４】 Ｔが＞Ｎ−であり、そしてｐが１である、請求項１〜５３
    のいずれか１項記載の化合物。 【請求項５５】 Ｚが−ＣＨ2 −又は＞ＣＯであり、そしてｐが１である、
    請求項１〜５４のいずれか１項記載の化合物。 【請求項５６】 Ｒ5 がＨである、請求項１〜５５のいずれか１項記載の化
    合物。 【請求項５７】 Ｒ6 がＨである、請求項１〜５６のいずれか１項記載の化
    合物。 【請求項５８】 Ｒ7 がエチルである、請求項１〜５７のいずれか１項記載
    の化合物。 【請求項５９】 Ｒ8 がＨである、請求項１〜５８のいずれか１項記載の化
    合物。 【請求項６０】 Ｒ8 がエチルである、請求項１〜５９のいずれか１項記載
    の化合物。 【請求項６２】 Ｚが−Ｓ−であり、そしてＴが＞ＣＨである、請求項１〜
    ６０のいずれか１項記載の化合物。 【請求項６３】 Ｚが−Ｏ−であり、そしてＴが＞ＣＨ−である、請求項１
    〜６２のいずれか１項記載の化合物。 【請求項６４】 Ａｒがフェニレンである、請求項１〜６３のいずれか１項
    記載の化合物。 【請求項６５】 ｐが０である、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合
    物。 【請求項６６】 下記の請求項１記載の化合物： ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−プロポキシ）−
    フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
    −フェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
    −フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−プロポキシ
    ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−エト
    キシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
    テン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸
    、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
    テン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン
    酸、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン
    ）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ
    ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（５，１１−ジヒドロ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ］
    シクロヘプテン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
    オン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（５−メチル−５，６−ジヒドロ−ジベンゾ
    −［ｂ，ｅ］アゼピン−１１−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオ
    ン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１−オキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベ
    ンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン
    酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５
    −イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジオキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［
    ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロ
    ピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−
    １０−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１，１２−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｅ］シクロオク
    テン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオネート、 プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
    シ）−フェニル〕−プロピオネート、 ブチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオネート、 ペンチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
    シ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘキシル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
    シ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘプチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキ
    シ）−フェニル〕−プロピオネート、 Ｎ，Ｎ−ジメチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−メチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エト
    キシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ，Ｎ−ジエチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エト
    キシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−ベンジル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
    −２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
    −２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
    −２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキ
    シ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキ
    シ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メトキシ−フルオレン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−プロポキシ−フルオレン−９−
    イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛２−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エト
    キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メチル−フルオレン−９−イリ
    デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛２−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキ
    シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メトキシ−フルオレン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−プロポキシ−フルオレン−９−
    イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛３−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エト
    キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メチル−フルオレン−９−イリ
    デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛３−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキ
    シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メトキシ−フルオレン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−プロポキシ−フルオレン−９−
    イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛４−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エト
    キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メチル−フルオレン−９−イリ
    デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−｛４−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキ
    シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメトキシ−フルオレン−
    ９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメトキシ−フルオレン−
    ９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメトキシ−フルオレン−
    ９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメチル−フルオレン−９
    −イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメチル−フルオレン−９
    −イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメチル−フルオレン−９
    −イリデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
    メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
    プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
    ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
    ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−エトキシ）−フェニル〕−２−
    ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
    −メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−
    フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
    −プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−
    フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
    −ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
    −ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−フルオレン−９−イリデン−プロポキシ）−フェニル〕−２
    −ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
    メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
    プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
    ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
    ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−フルオレン−９−イリデン−ブトキシ）−フェニル〕−２−
    ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メトキシ−フルオレン−９−イリデン
    ｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−プロポキシ−フルオレン−９−イリデ
    ン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛２−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）
    −フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２−メチル−フルオレン−９−イリデン｝
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛２−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）−
    フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メトキシ−フルオレン−９−イリデン
    ｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−プロポキシ−フルオレン−９−イリデ
    ン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛３−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）
    −フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３−メチル−フルオレン−９−イリデン｝
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛３−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）−
    フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メトキシ−フルオレン−９−イリデン
    ｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−プロポキシ−フルオレン−９−イリデ
    ン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛４−ブトキシ−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）
    −フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４−メチル−フルオレン−９−イリデン｝
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−｛４−ブチル−フルオレン−９−イリデン｝−エトキシ）−
    フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメトキシ−フルオレン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメトキシ−フルオレン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメトキシ−フルオレン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛３，６−ジメチル−フルオレン−９−イリ
    デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛２，７−ジメチル−フルオレン−９−イリ
    デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛４，５−ジメチル−フルオレン−９−イリ
    デン｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリ
    デン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔３−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔４−（６Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン）
    −ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
    エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ブチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ペンチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
    エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘキシル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
    エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ヘプチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−
    エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 Ｎ，Ｎ−ジメチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−メチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ，Ｎ−ジエチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−ベンジル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル
    ）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 Ｎ−プロピル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル
    ）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオンアミド、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
    ニル〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
    ニル〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
    ニル〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
    ニル〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェ
    ニル〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
    ェニル〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
    ェニル〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
    ェニル〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
    ェニル〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フ
    ェニル〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
    ニル〕−２−メトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
    ニル〕−２−プロポキシ−プロピオネート、 エチル２−ブトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブ
    トキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
    ニル〕−２−ペンチルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
    ニル〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオネート、 エチル３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェ
    ニル〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛９Ｈ−２−メトキシフルオレン−９
    −イル）｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛９Ｈ−２−プロポキシフルオレン−
    ９−イル）｝−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブトキシフルオレン−９−イル）−エト
    キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−メチルフルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキ
    シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メトキシフルオレン−９
    −イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−プロポキシフルオレン−
    ９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブトキシフルオレン−９−イル）−エト
    キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メチルフルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキ
    シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メトキシフルオレン−９
    −イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−プロポキシフルオレン−
    ９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブトキシフルオレン−９−イル）−エト
    キシ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メチルフルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキ
    シ）−フェニル〕−２−エトキシ−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメトキシフルオレ
    ン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメトキシフルオレ
    ン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメトキシフルオレ
    ン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメチルフルオレン
    −９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメチルフルオレン
    −９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメチルフルオレン
    −９−イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオネート、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
    −２−メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
    −２−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
    −２−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（３−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−プロポキシ）−フェニル
    〕−２−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−メトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−プロポキシ−プロピオン酸、 ２−ブトキシ−３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ
    ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−ペンチルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘキシルオキシ−プロピオン酸、 ３−〔４−（４−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−ブトキシ）−フェニル〕
    −２−ヘプチルオキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−メトキシフルオレン−９−イル
    ）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−プロポキシフルオレン−９−イ
    ル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブトキシフルオレン−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２−メチルフルオレン−９−イル）
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−２−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキシ）−
    フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メトキシフルオレン−９−イル
    ）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−プロポキシフルオレン−９−イ
    ル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブトキシフルオレン−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３−メチルフルオレン−９−イル）
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−３−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキシ）−
    フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メトキシフルオレン−９−イル
    ）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−プロポキシフルオレン−９−イ
    ル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブトキシフルオレン−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４−メチルフルオレン−９−イル）
    −エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ３−〔４−（２−（９Ｈ−４−ブチルフルオレン−９−イル）−エトキシ）−
    フェニル〕−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメトキシフルオレン−９
    −イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメトキシフルオレン−９
    −イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメトキシフルオレン−９
    −イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−３，６−ジメチルフルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−２，７−ジメチルフルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−（９Ｈ−４，５−ジメチルフルオレン−９−
    イル）−エトキシ）−フェニル〕−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオ
    ネート、 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
    オネート、 エチル３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオ
    ネート、 ３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸
    、 ３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオ
    ネート、 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピ
    オネート エチル３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオ
    ネート ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸
    、 ３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピ
    オネート、 エチル３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロ
    ピオネート エチル３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロ
    ヘプテン−５−イリデン）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピ
    オネート ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸
    、 ３−｛４−〔３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン
    酸 ３−｛４−〔４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテ
    ン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸
    、 エチル３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−
    プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ
    −プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−
    プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
    オン酸、 ３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロ
    ピオン酸、 ３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
    オン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−
    プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ
    −プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−
    プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピ
    オン酸、 ３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロ
    ピオン酸、 ３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシ−プロピ
    オン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ
    −プロピオネート、 エチル３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキ
    シ−プロピオネート、 エチル３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，
    ｄ］シクロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ
    −プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロ
    ピオン酸、 ３−｛４−〔３−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プ
    ロピオン酸、 ３−｛４−〔４−（１１Ｈ−５−オキサ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−１１−イル）−ブトキシ〕−フェニル｝−２−プロポキシ−プロ
    ピオン酸、 エチル２−メトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エト
    キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−メトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ〕
    フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エト
    キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ〕
    フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−プロポキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エ
    トキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−プロポキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）エトキシ
    〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−メトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロ
    ポキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−メトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロポキシ
    〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロ
    ポキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロポキシ
    〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−プロポキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プ
    ロポキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−プロポキシ−３−｛４−〔３−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）プロポキ
    シ〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−メトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブト
    キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−メトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブトキシ〕
    フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブト
    キシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブトキシ〕
    フェニル｝プロピオン酸、 エチル２−プロポキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブ
    トキシ〕フェニル｝プロピオネート、 ２−プロポキシ−３−｛４−〔４−（９Ｈ−キサンテン−９−イル）ブトキシ
    〕フェニル｝プロピオン酸、 エチル３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−メトキシ−プロピオネート、 ３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−メトキシ−プロピオネート
    、 ３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−メトキシ−プロピオネート、 ３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオネート、 ３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート
    、 ３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオネート、 ３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−プロポキシ−プロピオネート
    、 ３−（４−（２−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）エトキシ）フェニル）−２−プロポキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−プロポキシ−プロピオネー
    ト、 ３−（４−（３−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）プロポキシ）フェニル）−２−プロポキシプロピオン酸、 エチル３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシ
    ン−１２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−プロポキシ−プロピオネート
    、 ３−（４−（４−（１２Ｈ−ジベンゾ［ｄ，ｇ］−１，３−ジオキソシン−１
    ２−イリデン）ブトキシ）フェニル）−２−プロポキシプロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−〔４−（２−｛インデノ［２，１−ｂ］ピリジン−
    ９−イリデン｝−エトキシ）−フェニル］−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−｛インデノ［２，１−ｂ］ピリジン−９−イ
    リデン｝−エトキシ）−フェニル］−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−インデノ［２，１−ｂ］ピリ
    ジン−９−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−インデノ［２，１−ｂ］ピリジン−
    ９−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１−オキサ−シクロペンタ［ａ］イ
    ンデン−８−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１−オキサ−シクロペンタ［ａ］インデン
    −８−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（８Ｈ−１−オキサ−シクロペンタ［
    ａ］インデン−８−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（８Ｈ−１−オキサ−シクロペンタ［ａ］イ
    ンデン−８−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
    −５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−
    イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチルジベンゾ［ａ，ｄ］シ
    クロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチルジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘ
    プテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０，１１−ジヒド
    ロ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニ
    ル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−ジ
    ベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−
    プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチル−１０Ｈ−アクリジン
    −９−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−メチル−１０Ｈ−アクリジン−９−
    イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１０Ｈ−アクリジン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−エトキシ−プロピオネート、 ３−｛４−〔２−（１０Ｈ−アクリジン−９−イリデン）−エトキシ〕−フェ
    ニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０Ｈ−アントラセ
    ン−９−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１０−オキソ−１０Ｈ−アントラセン−９
    −イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）
    −エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネート、 エチル２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ［ａ
    ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオネ
    ート； 又は医薬的に許容できるそれらの塩。 【請求項６７】 下記の請求項１記載の化合物： ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−エトキシ）−フ
    ェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−キサンテン−９−イリデン−プロポキシ）−
    フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
    −フェニル〕−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−エトキシ）
    −フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−〔４−（２−チオキサンテン−９−イリデン−プロポキシ
    ）−フェニル〕−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（９Ｈ−チオキサンテン−９−イル）−エト
    キシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
    テン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸
    、 ３−｛４−〔２−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｄ］シクロヘプ
    テン−５−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン
    酸、 ３−｛４−〔２−（６Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−イリデン
    ）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ
    ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（５，１１−ジヒドロ−１０−チア−ジベンゾ−［ａ，ｄ］
    シクロヘプテン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピ
    オン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（５−メチル−５，６−ジヒドロ−ジベンゾ
    −［ｂ，ｅ］アゼピン−１１−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオ
    ン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−〔２−（１１−オキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベ
    ンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−プロピオン
    酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［ｂ，ｅ］アゼピン−５
    −イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（６，１１−ジオキソ−６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ−［
    ｂ，ｅ］アゼピン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロ
    ピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１Ｈ−ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−
    １０−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−〔２−（１１，１２−ジヒドロ−ジベンゾ−［ａ，ｅ］シクロオク
    テン−５−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸； 又は医薬的に許容できるそれらの塩。 【請求項６８】 活性成分として、請求項１〜６７のいずれか１項記載の化
    合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及び医薬的に許容できるキャリヤー又
    は希釈剤を含んで成る医薬組成物。 【請求項６９】 約0.05〜約100mg、好ましくは約0.1〜約50mgの請求項１〜
    ６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に許容できるそれらの塩を含んで成
    る単位用量形で存在する請求項６８記載の組成物。 【請求項７０】 活性成分として、請求項１〜６７のいずれか１項記載の化
    合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及び医薬的に許容できるキャリヤー又
    は希釈剤を含んで成る、核受容体、特にペルオキシソーム増殖体−活性化受容体
    （ＰＰＡＲ）により媒介される症状の処置及び／又は予防において有用な医薬組
    成物。 【請求項７１】 活性成分として、請求項１〜６７のいずれか１項記載の化
    合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及び医薬的に許容できるキャリヤー又
    は希釈剤を含んで成る、糖尿病及び／又は肥満症の処置及び／又は予防において
    有用な医薬組成物。 【請求項７２】 活性成分として、請求項１〜６７のいずれか１項記載の化
    合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及び医薬的に許容できるキャリヤー又
    は希釈剤を含んで成る、糖尿病及び／又は肥満症のための組成物。 【請求項７３】 経口、鼻腔、経皮、肺又は非経口投与のための請求項６８
    〜７２のいずれか１項記載の医薬組成物。 【請求項７４】 慢性疾病の処置方法であって、有効量の請求項１〜６７の
    いずれか１項記載の化合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、又は請求項６８
    〜７３のいずれか１項記載の組成物を、その必要な対象に投与することを含んで
    成る方法。 【請求項７５】 核受容体、特にペルオキシソーム増殖体−活性化受容体（
    ＰＰＡＲ）により媒介される症状の処置及び／又は予防のための方法であって、
    有効量の請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に許容できるそ
    れらの塩、又は請求項６８〜７３のいずれか１項記載の組成物を、その必要な対
    象に投与することを含んで成る方法。 【請求項７６】 糖尿病及び／又は肥満症の処置及び／又は予防のための方
    法であって、有効量の請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に
    許容できるそれらの塩、又は請求項６８〜７３のいずれか１項記載の組成物を、
    その必要な対象に投与することを含んで成る方法。 【請求項７７】 請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に
    許容できるそれらの塩又はエステルの前記有効量が、約0.05〜約100mg/日、好ま
    しくは約0.1〜約50mg/日の範囲である請求項７４〜７６のいずれか１項記載の方
    法。 【請求項７８】 請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に
    許容できるそれらの塩の医薬の調製のための使用。 【請求項７９】 核受容体、特にペルオキシソーム増殖体−活性化受容体（
    ＰＰＡＲ）により媒介される症状の処置及び／又は予防において有用な医薬の調
    製のためへの請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に許容でき
    るそれらの塩の使用。 【請求項８０】 糖尿病及び／又は肥満症の処置及び／又は予防のための医
    薬の調製のための請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に許容
    できるそれらの塩の使用。 【請求項８１】 糖尿病及び肥満症の処置及び／又は予防のための医薬の調
    製のためへの請求項１〜６７のいずれか１項記載の化合物又は医薬的に許容でき
    るそれらの塩の使用。
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