RU2013145013A - Новые аналоги глюкагона - Google Patents

Новые аналоги глюкагона Download PDF

Info

Publication number
RU2013145013A
RU2013145013A RU2013145013/04A RU2013145013A RU2013145013A RU 2013145013 A RU2013145013 A RU 2013145013A RU 2013145013/04 A RU2013145013/04 A RU 2013145013/04A RU 2013145013 A RU2013145013 A RU 2013145013A RU 2013145013 A RU2013145013 A RU 2013145013A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxybutanoyl
amino
glucagon
connection
acetamido
Prior art date
Application number
RU2013145013/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Еспер Ф. ЛАУ
Томас Крусе
Хеннинг ТЁГЕРСЕН
Томас Нюланнстед КРОГ
Ульрих СЕНСФУСС
Original Assignee
Ново Нордиск А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ново Нордиск А/С filed Critical Ново Нордиск А/С
Publication of RU2013145013A publication Critical patent/RU2013145013A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/605—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/26—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Abstract

1. Производное глюкагонового пептида с формулой [I]:содержащее заместитель, присоединенный к атому азота боковой цепи аминокислоты в позициях X, X, X, X, X, Х, Х, и/или Хуказанного глюкагонового пептида, где указанный заместитель имеет формулу II:,гдеY, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Yи Yпо отдельности отсутствуют или по отдельности представляют собой аминокислоты i, ii, iii или iv, которые имеют стереохимию L или D или структуру v:, иYотсутствует или представляет собой С-ацильную группу или сукциноил-группировку при условии, что заместитель формулы II содержит от трех до десяти отрицательно заряженных группировок, или его фармацевтически приемлемая соль, амид или карбоновая кислота.2. Производное глюкагонового пептида по п.1, где:Yотсутствует или представляет собой аминокислоту, такую как Arg, ε-Lys или Gly, но не ограничиваясь ими;Y, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Yили Yпо отдельности отсутствуют или по отдельности представляют собой аминокислоты i или ii;;иYотсутствует или представляет собой структуру формул vi, vii, viii, ix, x или xi:.3. Производное глюкагонового пептида по п.2, где:Yотсутствует или представляет собой аминокислоту Arg, ε-Lys или Gly;Y, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Y, Yили Yпо отдельности отсутствуют или по отдельности представляют собой i или ii;;иYотсутствует или представляет собой структуру формул vi, vii, viii, ix, x или xi:.4. Производное глюкагонового пептида по п.1, где указанный заместитель присоединен к боковой цепи аминокислоты в позиции Хуказанного глюкагонового пептида.5. Производное глюкагонового пептида по п.4, где Хпредставляет собой Lys.6. Производное глюкагонового пептида по п.1, где указанный глюкагоновый пептид содержит до 15 замен аминокислотных остатков и где:Хпредставляет собой Ser, Aib, Thr, A

Claims (15)

1. Производное глюкагонового пептида с формулой [I]:
Figure 00000001
содержащее заместитель, присоединенный к атому азота боковой цепи аминокислоты в позициях X12, X16, X20, X21, X24, Х28, Х29, и/или Х30 указанного глюкагонового пептида, где указанный заместитель имеет формулу II:
Figure 00000002
,
где
Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 и Y11 по отдельности отсутствуют или по отдельности представляют собой аминокислоты i, ii, iii или iv, которые имеют стереохимию L или D или структуру v:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
, и
Y12 отсутствует или представляет собой С2-6-ацильную группу или сукциноил-группировку при условии, что заместитель формулы II содержит от трех до десяти отрицательно заряженных группировок, или его фармацевтически приемлемая соль, амид или карбоновая кислота.
2. Производное глюкагонового пептида по п.1, где:
Y1 отсутствует или представляет собой аминокислоту, такую как Arg, ε-Lys или Gly, но не ограничиваясь ими;
Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 или Y11 по отдельности отсутствуют или по отдельности представляют собой аминокислоты i или ii;
Figure 00000003
Figure 00000004
;
и
Y12 отсутствует или представляет собой структуру формул vi, vii, viii, ix, x или xi:
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
.
3. Производное глюкагонового пептида по п.2, где:
Y1 отсутствует или представляет собой аминокислоту Arg, ε-Lys или Gly;
Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 или Y11 по отдельности отсутствуют или по отдельности представляют собой i или ii;
Figure 00000003
Figure 00000004
;
и
Y12 отсутствует или представляет собой структуру формул vi, vii, viii, ix, x или xi:
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
.
4. Производное глюкагонового пептида по п.1, где указанный заместитель присоединен к боковой цепи аминокислоты в позиции Х24 указанного глюкагонового пептида.
5. Производное глюкагонового пептида по п.4, где Х24 представляет собой Lys.
6. Производное глюкагонового пептида по п.1, где указанный глюкагоновый пептид содержит до 15 замен аминокислотных остатков и где:
Х2 представляет собой Ser, Aib, Thr, Ala или Gly;
Х3 представляет собой Gln, His;
Х10 представляет собой Tyr или Val;
X12 представляет собой Lys, Orn или Arg;
X15 представляет собой Asp или Glu;
X16 представляет собой Ser, Thr, Lys, Val, Tyr, Phe, Leu, Ile, Trp или Orn;
X18 представляет собой Arg, Lys, Ala или Orn;
Х20 представляет собой Gln, Lys, Ala, Glu или Orn;
X21 представляет собой Asp, Glu, Lys или Orn;
X24 представляет собой Gln, Lys, или Orn;
X27 представляет собой Met или Leu;
X28 представляет собой Asn, Lys, Ser или Orn;
X29 представляет собой Thr, Lys или Orn; и
Х30 отсутствует или представляет собой Lys, Pro или Orn.
7. Глюкагоновый пептид по п.1, выбранный из группы, включающей:
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 2:
Figure 00000014
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 3:
Figure 00000015
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 4:
Figure 00000015
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Glu15,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 5:
Figure 00000016
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Arg12,Glu15,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 6:
Figure 00000017
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Thr16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 7:
Figure 00000018
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-амино-4-карбоксибутаноил]амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Arg12,Ile16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 8:
Figure 00000019
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Arg12,Thr16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 9:
Figure 00000020
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Val16,Ala20,Lys24,Leu27,3er28]-Глюкагон
Соед. 10:
Figure 00000021
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Ile16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 11:
Figure 00000022
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Phe16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 12:
Figure 00000023
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 13:
Figure 00000024
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Val16,Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 16:
Figure 00000025
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Glu15,Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 17:
Figure 00000026
Nε24-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 18
Figure 00000027
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 19:
Figure 00000028
Nε24-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 20:
Figure 00000029
Nε24-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-амино-4-карбоксибутаноил]амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 21:
Figure 00000030
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Glu15,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 22:
Figure 00000031
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Glu15,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 23:
Figure 00000032
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 24:
Figure 00000033
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 25:
Figure 00000034
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Arg12,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагонил-Pro
Соед. 26:
Figure 00000035
Nε12-[(2S)-6-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-2-аминогексаноил]-[Leu27]-Глюкагон
Соед. 27:
Figure 00000036
Nε12-[2-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]ацетил]-[Leu27]-Глюкагон
Соед. 28:
Figure 00000037
Nε12-[(2S)-2-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-5-карбамимидамидопентаноил]-[Leu27]-Глюкагон
Соед. 29:
Figure 00000038
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 30:
Figure 00000039
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Glu15,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 31:
Figure 00000040
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 32:
Figure 00000041
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-амино-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[His3,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 33:
Figure 00000042
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксиубутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Trp16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 34:
Figure 00000043
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксиубутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Phe16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 35:
Figure 00000044
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Ile16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 36:
Figure 00000045
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Tyr16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 37:
Figure 00000046
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 38:
Figure 00000047
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Arg12,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 39:
Figure 00000048
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Arg12,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагонил-Pro
Соед. 40:
Figure 00000049
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Thr2,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 41:
Figure 00000050
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Ala2,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 42:
Figure 00000051
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Val10,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 43:
Figure 00000052
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Val10,Glu15,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 44:
Figure 00000053
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Val10,Glu15,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 45:
Figure 00000054
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Gly2,His3,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 46:
Figure 00000055
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Ala2,His3,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 47:
Figure 00000056
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Aib2,His3,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 48:
Figure 00000057
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Gly2,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 49:
Figure 00000058
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Gly2,His3,Val10,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 50:
Figure 00000059
Nα([Leu27,Ser28]-Глюкагонил)-Nε-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]Lys
Соед. 51:
Figure 00000060
Nε29-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Leu27,Ser28,Lys29]-Глюкагон
Соед. 52:
Figure 00000061
Nε28-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Leu27,Lys28]-Глюкагон
Соед. 53:
Figure 00000062
Nε20-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys20,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 54:
Figure 00000063
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Gly2,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 55:
Figure 00000064
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 56:
Figure 00000065
Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Arg12,Leu16,Glu20,Lys27,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 52:
Figure 00000066
Nε24-[(2S)-6-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-2-аминогексаноил]-[Lys24,Leu27]-Глюкагон
Соед. 58:
Figure 00000067
Nε16-[(2S)-6-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-2-аминогексаноил]-[Lys16,Ala18,Leu27,Ser28]-Глюкагона амид
Соед. 59:
Figure 00000068
Nε24-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Ala2,His3,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 60:
Figure 00000069
Nε24-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Ala2,Val10,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 61:
Figure 00000070
Nε24-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Ala2,His3,Val10,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 62:
Figure 00000071
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(пропаноиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 63:
Figure 00000072
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(2-метилпропаноиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 64:
Figure 00000073
Nε24-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-(бутаноиламино)-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 65:
Figure 00000074
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(3-карбоксипропаноиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 66:
Figure 00000075
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(пентаноиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 67:
Figure 00000076
Nε16-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys16,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 68:
Figure 00000077
Nε21-[(4S)-4[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-ацетамидо-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]амино]-4-карбоксибутаноил]-[Lys21,Leu27,Ser28]-Глюкагон
Соед. 69:
Figure 00000078
8. Фармацевтическая композиция, содержащая глюкагоновый пептид по любому из пп.1-7.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, также содержащая одно или более чем одно дополнительное терапевтически активное соединение или вещество.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8-9, которая подходит для парентерального введения.
11. Производное глюкагонового пептида по любому из пп.1-7 для применения в терапии.
12. Применение глюкагонового пептида по любому из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства.
13. Применение глюкагонового пептида по любому из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики гипергликемии, сахарного диабета 2 типа, нарушенной толерантности к глюкозе, сахарного диабета 1 типа и ожирения.
14. Применение глюкагонового пептида по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для отсрочки или предотвращения прогрессирования заболевания при сахарном диабете 2 типа, ожирении, для лечения или профилактики избыточного веса, для уменьшения потребления пищи, увеличения расхода энергии, снижения массы тела, замедления прогрессирования нарушенной толерантности к глюкозе (IGT) в сахарный диабет 2 типа; замедления прогрессирования сахарного диабета 2 типа в инсулинозависимый диабет; для регуляции аппетита; вызывания чувства насыщения; предотвращения набора веса после успешной потери веса; лечения заболевания или состояния, связанного с избыточным весом или ожирением; лечения булимии; лечения избыточного потребления пищи; лечения атеросклероза, гипертензии, сахарного диабета 2 типа, IGT, дислипидемии, ишемической болезни сердца, жировой дистрофии печени, лечения отравления бета-блокаторами; для применения для ингибирования моторики желудочно-кишечного тракта, используемого в связи с исследованиями желудочно-кишечного тракта с помощью таких методик как рентген, KT и ЯМР-сканирование.
15. Применение глюкагонового пептида по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики гипогликемии, индуцированной инсулином гипогликемии, реактивной гипогликемии, диабетический гипогликемии, недиабетической гипогликемии, гипогликемии голодания, медикаментозной гипогликемии, гипогликемии при желудочном шунте, гипогликемии во время беременности, гипогликемии, вызванной алкоголем, инсулиномы и болезни Гирке.
RU2013145013/04A 2011-03-28 2012-03-28 Новые аналоги глюкагона RU2013145013A (ru)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161468285P 2011-03-28 2011-03-28
EP11159967 2011-03-28
EP11159967.6 2011-03-28
US61/468,285 2011-03-28
EP11182475 2011-09-23
EP11182475.1 2011-09-23
US201161539128P 2011-09-26 2011-09-26
US61/539,128 2011-09-26
PCT/EP2012/055481 WO2012130866A1 (en) 2011-03-28 2012-03-28 Novel glucagon analogues

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013145013A true RU2013145013A (ru) 2015-05-10

Family

ID=46929510

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013145013/04A RU2013145013A (ru) 2011-03-28 2012-03-28 Новые аналоги глюкагона

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20140031278A1 (ru)
EP (1) EP2691108A1 (ru)
JP (1) JP2014510739A (ru)
KR (1) KR20140020292A (ru)
CN (1) CN103596583B (ru)
AU (1) AU2012234276A1 (ru)
BR (1) BR112013024076A2 (ru)
CA (1) CA2830974A1 (ru)
IL (1) IL227869A0 (ru)
MX (1) MX2013011175A (ru)
RU (1) RU2013145013A (ru)
WO (1) WO2012130866A1 (ru)
ZA (1) ZA201306514B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8515257B2 (en) * 2007-10-17 2013-08-20 International Business Machines Corporation Automatic announcer voice attenuation in a presentation of a televised sporting event
CN102574903B (zh) 2009-07-13 2015-07-08 西兰制药公司 酰化胰高血糖素类似物
AU2012311484B2 (en) 2011-09-23 2017-04-13 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
BR112014027348B1 (pt) 2012-05-03 2022-12-20 Zealand Pharma A/S Compostos agonistas duplos gip-glp-1 e métodos
ES2620111T3 (es) 2012-07-23 2017-06-27 Zealand Pharma A/S Análogos de glucagón
TWI608013B (zh) 2012-09-17 2017-12-11 西蘭製藥公司 升糖素類似物
WO2014170496A1 (en) 2013-04-18 2014-10-23 Novo Nordisk A/S Stable, protracted glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
EP3057984B1 (en) 2013-10-17 2018-07-11 Zealand Pharma A/S Acylated glucagon analogues
US9988429B2 (en) 2013-10-17 2018-06-05 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
WO2015067716A1 (en) 2013-11-06 2015-05-14 Zealand Pharma A/S Glucagon-glp-1-gip triple agonist compounds
EP3065767B1 (en) 2013-11-06 2020-12-30 Zealand Pharma A/S Gip-glp-1 dual agonist compounds and methods
AR098616A1 (es) * 2013-12-18 2016-06-01 Lilly Co Eli Péptido para el tratamiento de hipoglicemia severa
AR100306A1 (es) * 2014-02-18 2016-09-28 Novo Nordisk As Análogos de glucagón estables y uso para el tratamiento de la hipoglucemia
JP2017525656A (ja) 2014-06-04 2017-09-07 ノヴォ ノルディスク アー／エス 医療用のｇｌｐ−１／グルカゴン受容体コアゴニスト
CN107001439B (zh) 2014-10-29 2021-12-21 西兰制药公司 Gip激动剂化合物及方法
DK3283507T3 (da) 2015-04-16 2020-01-02 Zealand Pharma As Acyleret glucagonanalog
TWI622596B (zh) 2015-10-26 2018-05-01 美國禮來大藥廠 升糖素受體促效劑
EP3731858A1 (fr) * 2017-12-07 2020-11-04 Adocia Compositions sous forme d'une solution aqueuse injectable comprenant du glucagon humain et un co-polyaminoacide
JP7444786B2 (ja) 2018-01-23 2024-03-06 ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 低用量の安定なグルカゴンを使用する肥満治療手術後の低血糖症の処置
WO2020163125A1 (en) * 2019-02-05 2020-08-13 Eli Lilly And Company Glucagon analog agonists and methods of using the same

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5869602A (en) 1995-03-17 1999-02-09 Novo Nordisk A/S Peptide derivatives
CZ120398A3 (cs) 1995-09-08 1998-12-16 Novo Nordisk A/S Použití 2-alkylpyrrolidinových derivátů pro přípravu léčiva pro léčbu diabetu, 2-alkylpyrrolidiné deriváty
WO1997026265A1 (en) 1996-01-17 1997-07-24 Novo Nordisk A/S Fused 1,2,4-thiadiazine and fused 1,4-thiazine derivatives, their preparation and use
EP0923580A1 (en) 1996-07-26 1999-06-23 Dr. Reddy's Research Foundation Thiazolidinedione compounds having antidiabetic, hypolipidaemic, antihypertensive properties, process for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
CA2264243C (en) 1996-08-30 2004-10-05 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives
DK0958296T3 (da) 1996-12-31 2003-08-18 Reddys Lab Ltd Dr Heterocykliske forbindelser, fremgangsmåde til deres fremstilling og farmaceutiske præparater, der indeholder dem, og deres anvendelse i behandlingen af diabetes og beslægtede sygdomme
AU2930797A (en) 1997-05-02 1997-11-19 Dr. Reddy's Research Foundation Novel antidiabetic compounds having hypolipidaemic, antihypertensive properties, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6613942B1 (en) 1997-07-01 2003-09-02 Novo Nordisk A/S Glucagon antagonists/inverse agonists
JP2003514508A (ja) 1997-07-01 2003-04-15 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ グルカゴン拮抗剤／逆作用剤
EP1000066A1 (en) 1997-07-16 2000-05-17 Novo Nordisk A/S Fused 1,2,4-thiadiazine derivatives, their preparation and use
US6440961B1 (en) 1997-10-27 2002-08-27 Dr. Reddy's Research Foundation Tricyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO1999019313A1 (en) 1997-10-27 1999-04-22 Dr. Reddy's Research Foundation Novel tricyclic compounds and their use in medicine; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE69803750T2 (de) 1997-12-02 2002-09-12 Reddy S Res Foundation Andhra Thiazolidinedione- und oxazolidinedione-derivate mit antidiabetischen, hypolipidämischen und anti hypertensiven eigenschaften
EP1123292A1 (en) 1998-10-21 2001-08-16 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
AU6190299A (en) 1998-10-21 2000-05-08 Dr. Reddy's Research Foundation New compounds, their preparation and use
JP2002527502A (ja) 1998-10-21 2002-08-27 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 新規化合物、それらの調製及び使用
WO2000023415A1 (en) 1998-10-21 2000-04-27 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
EP1123269A1 (en) 1998-10-21 2001-08-16 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
JP2002527520A (ja) 1998-10-21 2002-08-27 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 新規化合物、その製造及び使用
BR9916279A (pt) 1998-12-18 2001-10-16 Novo Nordisk As Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, métodos de tratar ou prevenir doenças do sistema endocrinológico e diabetes melittus não dependente de insulina em um paciente em necessidade deste, e de tratar glicose de resistência prejudicada (ifg) ou tolerância à glicose prejudica (igt) em um paciente em necessida deste, processo para a fabricação de um medicamento particular a ser usado no tratamento ou prevenção de doenças do sistema endocrinológico, e, métodos para preparar os compostos
WO2000041121A1 (en) 1999-01-07 2000-07-13 Ccrewards.Com Method and arrangement for issuance and management of digital coupons and sales offers
EP1147094A1 (en) 1999-01-15 2001-10-24 Novo Nordisk A/S Non-peptide glp-1 agonists
JP2002534511A (ja) 1999-01-18 2002-10-15 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 置換型イミダゾール、それらの調製及び使用
MXPA01010472A (es) 1999-04-16 2002-05-06 Reddy Research Foundation Formas polimorficas novedosas de un agente contra la diabetes; procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que las contienen.
EP1173438A1 (en) 1999-04-16 2002-01-23 Novo Nordisk A/S Substituted imidazoles, their preparation and use
AU4465200A (en) 1999-04-16 2000-11-02 Dr. Reddy's Research Foundation Novel polymorphic forms of an antidiabetic agent: process for their preparation and a pharmaceutical composition containing them
AU2953699A (en) 1999-04-16 2000-11-02 Dr. Reddy's Research Foundation Novel polymorphic forms of an antidiabetic agent: process for their preparation and a pharmaceutical composition containing them
EP1171438A1 (en) 1999-04-20 2002-01-16 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
WO2000063196A1 (en) 1999-04-20 2000-10-26 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
KR20020005703A (ko) 1999-04-20 2002-01-17 한센 핀 베네드, 안네 제헤르, 웨이콥 마리안느 신규한 화합물, 그의 제법 및 용도
JP2002542237A (ja) 1999-04-20 2002-12-10 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 新規な化合物、それらの製造及び使用
WO2000064884A1 (en) 1999-04-26 2000-11-02 Novo Nordisk A/S Piperidyl-imidazole derivatives, their preparations and therapeutic uses
WO2002008209A1 (en) 2000-07-20 2002-01-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Alpha-acyl and alpha-heteroatom-substituted benzene acetamide glucokinase activators
US6953787B2 (en) 2002-04-12 2005-10-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulators
MXPA05006994A (es) 2002-12-27 2005-10-18 Diobex Inc Composiciones y metodos para la prevencion y el control de hipoglucemia inducida por insulina.
EP1660531A2 (en) * 2003-08-05 2006-05-31 Novo Nordisk A/S Novel insulin derivatives
TWI372629B (en) * 2005-03-18 2012-09-21 Novo Nordisk As Acylated glp-1 compounds
ES2484796T3 (es) * 2005-03-18 2014-08-12 Novo Nordisk A/S Compuestos de GLP-1 extendidos
US8338368B2 (en) 2005-11-07 2012-12-25 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon analogs exhibiting physiological solubility and stability
WO2008086086A2 (en) 2007-01-05 2008-07-17 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility in physiological ph buffers
CA2677932A1 (en) 2007-02-15 2008-08-21 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon/glp-1 receptor co-agonists
DK2158214T3 (da) 2007-06-15 2011-12-05 Zealand Pharma As Glukagonanaloger
WO2009030771A1 (en) * 2007-09-05 2009-03-12 Novo Nordisk A/S Peptides derivatized with a-b-c-d- and their therapeutical use
CA2728284C (en) * 2008-06-17 2019-09-10 Richard D. Dimarchi Glucagon/glp-1 receptor co-agonists
CA2727161A1 (en) 2008-06-17 2009-12-23 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility and stability physiological ph buffers
CN104945500B (zh) 2008-06-17 2019-07-09 印第安纳大学研究及科技有限公司 基于gip的混合激动剂用于治疗代谢紊乱和肥胖症
IN2012DN00377A (ru) * 2009-06-16 2015-08-21 Univ Indiana Res & Tech Corp
US20130143798A1 (en) * 2010-03-26 2013-06-06 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues

Also Published As

Publication number Publication date
CN103596583B (zh) 2016-07-27
EP2691108A1 (en) 2014-02-05
ZA201306514B (en) 2014-05-28
CA2830974A1 (en) 2012-10-04
IL227869A0 (en) 2013-09-30
BR112013024076A2 (pt) 2016-12-06
US20140031278A1 (en) 2014-01-30
AU2012234276A1 (en) 2013-08-29
JP2014510739A (ja) 2014-05-01
US20150368313A1 (en) 2015-12-24
KR20140020292A (ko) 2014-02-18
WO2012130866A1 (en) 2012-10-04
CN103596583A (zh) 2014-02-19
MX2013011175A (es) 2013-11-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013145013A (ru) Новые аналоги глюкагона
JP2014510739A5 (ru)
RU2017101333A (ru) Новые аналоги глюкагона
CN112409460B (zh) 一类glp-1/胰高血糖素受体双重激动剂及其应用
JP5669395B2 (ja) 新規化合物および摂食行動に対するその効果
RU2012144289A (ru) Новые аналоги глюкагона
JP2014527975A5 (ru)
JP2013523619A5 (ru)
KR20150116912A (ko) 글루카곤 유사체
AU2011247824B2 (en) Glucagon-like peptide-1 analogue and use thereof
JP2013523618A5 (ru)
RU2013148921A (ru) Дважды ацилированные производные glp-1
RU2013139651A (ru) Новые соединения, влияющие на пищевое поведение
CN106255701A (zh) 可从前胰高血糖素原衍生出的肽激素类似物
JP2013518090A5 (ru)
JPH07116229B2 (ja) 成長ホルモン内の領域に構造的に関連する生物学的活性を有するペプチド
SG182578A1 (en) Novel compounds and their effects on feeding behaviour
JP2023171744A (ja) グルカゴンおよびｇｌｐ－１受容体の長時間作用型コアゴニスト
CA2997131A1 (en) Long-acting adrenomedullin derivative
CA3222051A1 (en) Polypeptide derivative having effect of dual targeted activation of glp-1r and gipr, preparation method therefor, and use thereof
CA3073011C (en) Acylated oxyntomodulin peptide analog
CN116970062B (zh) 一种超长效glp-1多肽衍生物及其制备方法和用途
CN116891522A (zh) 一种长效胰高血糖素样肽-1衍生物及其制备方法和用途
CN114456232A (zh) 抑制饮食性肥胖的药物及其所用多肽
JP5175904B2 (ja) ペプチド含有摂食調節剤